Abrégé

Compounds of general formula (I) W is chloro or fluoro; Z is a -SO2YR1 group wherein R1 is C3-C8 heterocyclyl, aryl or heteroaryl any of which may optionally be substituted with one or more substituents selected from halo, -CN, -C1-C6 alkyl, -SOR3, -SO2R3, -SO2N(R2)2, -N(R2)2, -NR2C(O)R3, -CO2R2, -CONR2R3, -NO2, -OR2, -SR2, -O(CH2)POR2, and -O(CH2)pO(CH2)qOR2 wherein each R2 is independently hydrogen, -C1-C6 alkyl, -C3-C8 cycloalkyl, aryl or heteroaryl; each R3 is independently, -C1-C6 alkyl, -C3-C8 cycloalkyl, aryl or heteroaryl; p and q are each independently an integer from 1 to 3; Y is a straight or branched C1-C4 alkylene chain; and their pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, complexes or prodrugs are useful in orally administrable compositions for the treatment of allergic diseases such as asthma, allergic rhinitis and atopic dermatitis.

Classes IPC  ?

• C07D 209/10 - IndolesIndoles hydrogénés avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61P 11/06 - Antiasthmatiques
• A61P 17/06 - Antipsoriasiques

Abrégé

Compounds of general formula (I): wherein W is chloro or fluoro; Z is a group SO2R1; wherein R1 is -C3-C8 cycloalkyl or heterocyclyl optionally substituted with one or more substituents chosen from halo, -CN, -C1-C6 alkyl, -SOR3, -SO2R3, -SO2N(R2)2, -N(R2)2, -NR2C(O)R3, -CO2R2, -CONR2R3, -NO2, -OR2, -SR2, -O(CH2)POR2, and - O(CH2)pO(CH2)qOR2 wherein each R2 is independently hydrogen, -Ci-C6 alkyl, -C3-C8 cycloalkyl, aryl or heteroaryl; each R3 is independently, -C1-C6 alkyl, -C3-C8 cycloalkyl, aryl or heteroaryl; p and q are each independently an integer from 1 to 3; and their pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, complexes or prodrugs are useful in orally administrable compositions for the treatment of allergic diseases such as asthma, allergic rhinitis and atopic dermatitis.

Classes IPC  ?

• C07D 209/10 - IndolesIndoles hydrogénés avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61P 11/06 - Antiasthmatiques
• A61P 17/06 - Antipsoriasiques

Abrégé

Compounds of general formula (I) wherein W is chloro or fluoro; R1 is phenyl optionally substituted with one or more substituents selected from halo, -CN, -C1-C6 alkyl, -SOR3, -SO2R3, -SO2N(R2)2, -N(R2)2, -NR2C(O)R3, -CO2R2, - CONR2R3, -NO2, -OR2, -SR2, -O(CH2)POR2, and -O(CH2)pO(CH2)qOR2 wherein each R2 is independently hydrogen, -C1-C6 alkyl, -C3-C8 cycloalkyl, aryl or heteroaryl; each R3 is independently, -C1-C6 alkyl, -C3-C8 cycloalkyl, aryl or heteroaryl; p and q are each independently an integer from 1 to 3; and their pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, complexes or prodrugs are useful in orally administrable compositions for the treatment of allergic diseases such as asthma, allergic rhinitis and atopic dermatitis.

Classes IPC  ?

• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

The invention relates to compounds of general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein for the treatment of allergic conditions, wherein the treatment is by pulsed therapy which comprises a first period during which the compound is administered to the patient and a second period of at least seven days during which the compound is administered to the patient in a reduced amount.

Classes IPC  ?

• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/405 - Acides indole-alkanecarboxyliquesLeurs dérivés, p. ex. tryptophane, indométhacine
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 27/14 - Décongestionnants ou antiallergiques
• A61P 11/06 - Antiasthmatiques
• A61P 37/08 - Agents antiallergiques

Abrégé

The invention relates to compounds of general formula (I): wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein for desensitising the immune system of a subject to allergens, thus preventing or reducing the symptoms of allergic conditions such as allergic asthma, allergic rhinitis or atopic dermatitis.

Classes IPC  ?

• A61K 31/405 - Acides indole-alkanecarboxyliquesLeurs dérivés, p. ex. tryptophane, indométhacine
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 37/08 - Agents antiallergiques
• A61P 11/06 - Antiasthmatiques
• A61P 27/14 - Décongestionnants ou antiallergiques

Abrégé

Compounds of general formula (I) wherein R is phenyl optionally substituted with one or more halo substituents; and their pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, complexes or prodrugs are useful in orally administrable compositions for the treatment of allergic diseases such as asthma, allergic rhinitis and atopic dermatitis.

Classes IPC  ?

• C07D 209/10 - IndolesIndoles hydrogénés avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• A61K 31/405 - Acides indole-alkanecarboxyliquesLeurs dérivés, p. ex. tryptophane, indométhacine

Abrégé

The potassium, sodium, ammonium, lysine, diethylamine, tromethamine (TRIS), piperazine, ethylenediamine and ethanolamine salt of a compound of general formula (I): wherein R1 is halo or cyano; R2 is C1-C4 alkyl; and R3 is quinolyl or phenyl substituted with methane sulfonyl; can be synthesised by a novel method and are substantially more soluble than the parent free acids in a range of solvents.

Classes IPC  ?

• C07D 209/10 - IndolesIndoles hydrogénés avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• A61K 31/405 - Acides indole-alkanecarboxyliquesLeurs dérivés, p. ex. tryptophane, indométhacine
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]