An information processing device comprises: an information recording unit 11 that records information related to the menstruation of a user; and a treatment module providing unit 14 that provides, on the basis of the information recorded by the information recording unit 11 and in accordance with the symptoms of premenstrual syndrome of the user, one or more of a plurality of types of treatment modules that execute processing related to treatment based on non-drug therapy. The plurality of types of treatment modules include one or more treatment modules that execute processing based on psychological education, one or more treatment modules that execute processing based on cognitive reconstruction methods, and one or more treatment modules that execute processing based on relaxation methods. With this configuration, from among the plurality of types of treatment modules, a treatment module suitable for each user can be provided to the user in accordance with the recorded information.
G16H 20/70 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p. ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des thérapies mentales, p. ex. la thérapie psychologique ou le training autogène
G16H 50/20 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicalesTIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour le diagnostic assisté par ordinateur, p. ex. basé sur des systèmes experts médicaux
A compound of the formula (I) or a salt thereof (R represents methyl group or fluorine atom) having an mPGES-1 inhibitory activity and useful as an active ingredient of a medicament for prophylactic and/or therapeutic treatment of such diseases as inflammation, pain, or rheumatism.
A compound of the formula (I) or a salt thereof (R represents methyl group or fluorine atom) having an mPGES-1 inhibitory activity and useful as an active ingredient of a medicament for prophylactic and/or therapeutic treatment of such diseases as inflammation, pain, or rheumatism.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
3.
THERAPEUTIC OR PROPHYLACTIC AGENT FOR POLYCYSTIC OVARIAN SYNDROME
Provided is a therapeutic or prophylactic agent for PCOS, which is for treating or ameliorating PCOS. A 2-oxapregnane compound represented by formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is used as an active ingredient for the therapeutic or prophylactic agent for PCOS. (In the formula, R1to R3each independently represent an alkyl group, R4 represents a hydrogen atom or an alkylcarbonyl group, X represents a halogen atom, and Y represents a hydroxyl or oxo group which is bonded to position-11, position-15 or position-16 in the steroid skeleton.)
A61K 31/585 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine contenant des cycles lactone, p. ex. oxandrolone, bufaline
A61P 5/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
A61P 5/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones de l'hypophyse postérieure, p. ex. ocytocine, ADH
A61P 5/24 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones sexuelles
A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
A61P 15/08 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour les troubles gonadiques ou pour augmenter la fertilité, p. ex. inducteurs d'ovulation ou de spermatogénèse
A compound represented by the following general formula (1), which has a potent inhibitory action against mPGES-1, and is useful as an active ingredient of a medicament for therapeutic treatment of inflammation and the like.
A compound represented by the following general formula (1), which has a potent inhibitory action against mPGES-1, and is useful as an active ingredient of a medicament for therapeutic treatment of inflammation and the like.
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
C07D 239/70 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION HAMAMATSU UNIVERSITY SCHOOL OF MEDICINE (Japon)
Inventeur(s)
Tanaka Seiji
Ochiai Hiroyuki
Otsuka Atsushi
Miyake Hideaki
Abrégé
The present invention addresses the problem of providing a method for discriminating interstitial cystitis. The present invention relates to a method for discriminating interstitial cystitis, said method comprising measuring at least one of cholesterol ester (ChE) and lysophosphatidylcholine (LPC) in a urine sample.
G01N 33/92 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des lipides, p. ex. le cholestérol
G01N 27/62 - Recherche ou analyse des matériaux par l'emploi de moyens électriques, électrochimiques ou magnétiques en recherchant l'ionisation des gaz, p. ex. des aérosolsRecherche ou analyse des matériaux par l'emploi de moyens électriques, électrochimiques ou magnétiques en recherchant les décharges électriques, p. ex. l'émission cathodique
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
G01N 33/493 - Analyse physique de matériau biologique de matériau biologique liquide d'urine
To provide a novel compound that induces selective degradation of a non-receptor tyrosine kinase (and especially a tyrosine kinase that is part of the JAK family), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and others. Provided is a compound represented by formula I:
To provide a novel compound that induces selective degradation of a non-receptor tyrosine kinase (and especially a tyrosine kinase that is part of the JAK family), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and others. Provided is a compound represented by formula I:
wherein
R1 is a hydrogen atom or a C1-3 alkyl group optionally substituted with one or more deuterium atoms;
R2 is CONHR3 (wherein R3 is a C1-3 alkyl group optionally substituted with one or more OH groups) or a triazole group optionally substituted with one or more C1-3 alkyl groups;
A is a pyridyl group or a pyridazinyl group;
B is
To provide a novel compound that induces selective degradation of a non-receptor tyrosine kinase (and especially a tyrosine kinase that is part of the JAK family), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and others. Provided is a compound represented by formula I:
wherein
R1 is a hydrogen atom or a C1-3 alkyl group optionally substituted with one or more deuterium atoms;
R2 is CONHR3 (wherein R3 is a C1-3 alkyl group optionally substituted with one or more OH groups) or a triazole group optionally substituted with one or more C1-3 alkyl groups;
A is a pyridyl group or a pyridazinyl group;
B is
and
n is an integer between 0 and 12,
or a pharmaceutically acceptable salt or the like thereof.
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
A compound of the formula (I) or a salt thereof (R represents methyl group or fluorine atom) having an mPGES-1 inhibitory activity and useful as an active ingredient of a medicament for prophylactic and/or therapeutic treatment of such diseases as inflammation, pain, or rheumatism.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
Provided is a solid preparation having an excellent stability and being useful for treating or improving (or alleviating) a urination disorder regardless of the degree or presence of prostatomegaly. The solid preparation contains a 2-oxapregnane compound represented by the following formula (1) as an active ingredient, and a carrier.
Provided is a solid preparation having an excellent stability and being useful for treating or improving (or alleviating) a urination disorder regardless of the degree or presence of prostatomegaly. The solid preparation contains a 2-oxapregnane compound represented by the following formula (1) as an active ingredient, and a carrier.
Provided is a solid preparation having an excellent stability and being useful for treating or improving (or alleviating) a urination disorder regardless of the degree or presence of prostatomegaly. The solid preparation contains a 2-oxapregnane compound represented by the following formula (1) as an active ingredient, and a carrier.
In the formula, R1 to R3 each represent an alkyl group such as a methyl group, R4 represents an alkylcarbonyl group such as an acetyl group, X represents a halogen atom such as a chlorine atom, and Y represents a hydroxyl group or oxo group bonded to the 11-position, 15-position, or 16-position of the steroid skeleton. The carrier contains a first carrier and/or a second carrier; the first carrier is not a metal salt-form, and the second carrier is a polyvalent metal salt-form of an inorganic acid.
A61K 31/585 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine contenant des cycles lactone, p. ex. oxandrolone, bufaline
Compounds represented by general formula (1), the compounds having strong inhibitory action against mPGES-1 and being useful as active ingredients for pharmaceuticals for the treatment of inflammation and the like.
C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
A61P 13/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urolithiase
A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention addresses the problem of providing a pregnancy-induced hypertension syndrome therapy composition having controlled placental permeability. Provided are nicotinamide-encapsulating micelles having a particle diameter of 25-100 nm. Controlling the particle diameter of the nicotinamide-encapsulating micelles enables control of placental permeability so as to make it possible to accumulate nicotinamide-encapsulating micelles in a placental while suppressing transfer to a fetus. Administering the nicotinamide-encapsulating micelles brings about a superior effect of reducing blood pressure during a pregnancy-induced hypertension syndrome.
Described is a method for differentiating destructive thyroiditis, including measuring at least one of monoiodotyrosine and diiodotyrosine in a sample.
C09B 57/00 - Autres colorants synthétiques de structure connue
C09K 11/06 - Substances luminescentes, p. ex. électroluminescentes, chimiluminescentes contenant des substances organiques luminescentes
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
The present invention provides a novel compound that induces selective degradation of a non-receptor tyrosine kinase (and especially a tyrosine kinase that constitutes the JAK family), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Provided is a compound represented by formula I [formula 1] (In the formula, R11-31-3 alkyl group that may be substituted with one or more deuterium atoms; R2is CONHR3(in the formula, R31-31-31-3 alkyl groups; A is a pyridyl group or a pyridazinyl group; B is represented by [Formula 2]; and n is an integer between 0 and 12), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 17/14 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour le traitement de la calvitie ou de l'alopécie
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07K 5/02 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés contenant au moins une liaison peptidique anormale
C07K 5/062 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
C12N 9/12 - Transférases (2.) transférant des groupes contenant du phosphore, p. ex. kinases (2.7)
4 represents an alkylcarbonyl group such as acetyl group, X represents a halogen atom such as a chlorine atom, Y represents a hydroxyl group or oxo group bonded to the 11-position, 15-position, or 16-position of the steroid skeleton.)
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61K 31/585 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine contenant des cycles lactone, p. ex. oxandrolone, bufaline
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p. ex. acidificateurs d'urine
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
The present invention pertains to: a compound that is represented by formula (I), that has a mPGES-1 inhibitory effect, and that is useful as an active ingredient of a medicine for treating and/or preventing diseases such as inflammation, pain, or rheumatism; or a salt of said compound (R represents a methyl group or a fluorine atom).
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p. ex. acidificateurs d'urine
A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present invention pertains to: a compound that is represented by formula (I), that has a mPGES-1 inhibitory effect, and that is useful as an active ingredient of a medicine for treating and/or preventing diseases such as inflammation, pain, or rheumatism; or a salt of said compound (R represents a methyl group or a fluorine atom).
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p. ex. acidificateurs d'urine
A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
1344 represents an alkylcarbonyl group such as an acetyl group, X represents a halogen atom such as a chlorine atom, and Y represents an oxo group or a hydroxyl group bound at position 11, 15, or 16 of a steroid backbone).
A61K 31/585 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine contenant des cycles lactone, p. ex. oxandrolone, bufaline
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/36 - PolysaccharidesLeurs dérivés, p. ex. gommes, amidon, alginate, dextrine, acide hyaluronique, chitosane, inuline, agar-agar ou pectine
A powder preparation for nasal administration containing a particulate of steroid hormones having an average particle size of 50 to 300 μm as an active ingredient is prepared.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p. ex. androstane, testostérone
The present invention aims at improving the stability of a thyroid hormone-containing solid formulation. More specifically, the present invention aims at developing a technique capable of further improving the stability of a thyroid hormone-containing solid formulation. The inventors of the present invention extensively conducted further studies to develop a technique for improving the stability of the thyroid hormone-containing solid formulation and found that the stability of the thyroid hormone-containing solid formulation was significantly enhanced when a step of granulating a mixture of thyroid hormone and additives by a wet granule compression method was included in the formulation procedure. The present invention has been accomplished based on this finding.
The present invention addresses the problem of providing a pregnancy-induced hypertension syndrome therapy composition having controlled placental permeability. Provided are nicotinamide-encapsulating micelles having a particle diameter of 25-100 nm. Controlling the particle diameter of the nicotinamide-encapsulating micelles enables control of placental permeability so as to make it possible to accumulate nicotinamide-encapsulating micelles in a placenta while suppressing transfer to a fetus. Administering the nicotinamide-encapsulating micelles brings about a superior effect of reducing blood pressure during a pregnancy-induced hypertension syndrome.
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
A61P 3/02 - Nutriments, p. ex. vitamines, minéraux
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
10 - Appareils et instruments médicaux
29 - Viande, produits laitiers et aliments préparés ou conservés
30 - Aliments de base, thé, café, pâtisseries et confiseries
31 - Produits agricoles; animaux vivants
32 - Bières; boissons non alcoolisées
35 - Publicité; Affaires commerciales
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Chemicals; agricultural chemicals, except fungicides,
herbicides, insecticides and parasiticides; plant growth
regulating preparations; proteins for use in the manufacture
of food and beverages. False nails; false eyelashes; cosmetics; perfume and flavor
materials; natural perfumery prepared from vegetables or
plants; natural perfumery prepared from animals; synthetic
perfumery; blended perfumery; food flavorings prepared from
essential oils; soaps and detergents; non-medicated
dentifrices. Pharmaceutical preparations and other preparations for
destroying vermin, fungicides, herbicides; reagent paper for
medical purposes; drug delivery agents in the form of edible
wafers for wrapping powdered pharmaceuticals; gauze for
dressings; empty capsules for pharmaceuticals; eyepatches
for medical purposes; ear bandages; menstruation bandages;
menstruation tampons; sanitary napkins; sanitary panties;
absorbent cotton; adhesive plasters; bandages for dressings;
liquid bandages; breast-nursing pads; cotton swabs for
medical use; dental materials; dietary supplements for
humans; dietetic beverages adapted for medical purposes;
dietetic foods adapted for medical purposes; dietary
supplements for animals. Finger guards for medical purposes; pacifiers for babies;
ice bag pillows for medical purposes; triangular bandages;
supportive bandages; surgical catguts; feeding cups for
medical purposes; dropping pipettes for medical purposes;
teats; medical ice bags; medical ice bag holders; baby
bottles; nursing bottles; contraceptives, non-chemical;
artificial tympanic membranes; prosthetics or fillings
materials, not for dental use; ear plugs for sleeping; ear
plugs for soundproofing; medical apparatus and instruments;
sanitary masks for personal use. Edible oils and fats; processed vegetables and fruits;
abura-age [pieces of fried tofu]; freeze-dried tofu pieces
[Kohri-dofu]; jelly made from devils' tongue root
[Konnyaku]; soya milk; tofu; fermented soybeans [Natto];
preserved pulses. Spices; cereal preparations; husked rice; husked oats;
husked barley; flour; tea; oolong tea [Chinese tea]; black
tea [English tea]; tea of salty kelp powder [Kombu-cha];
Mugi-cha [roasted barley tea]; Japanese green tea; tea-based
beverages; prepared coffee and coffee-based beverages;
prepared cocoa and cocoa-based beverages. Edible seaweeds, unprocessed; vegetables, fresh; raw
vegetables, unprocessed; sugar crops; fruit, fresh; malt,
not for food; foxtail millet, unprocessed; proso millet,
unprocessed; sesame, unprocessed; buckwheat, unprocessed;
corn [unprocessed grain]; Japanese barnyard millet,
unprocessed; wheat, barley and oats, unprocessed; rice,
unprocessed; sorghum, unprocessed; animal foodstuffs. Whey beverages. Retail services or wholesale services for pharmaceutical,
veterinary and sanitary preparations and medical supplies. Research in the field of pharmaceuticals; development of
pharmaceuticals; providing information on testing,
inspection or research of pharmaceuticals; consultancy
relating to testing, inspection or research of
pharmaceuticals; testing, inspection or research of
pharmaceuticals, cosmetics or foodstuffs. Clinical examination; providing medical information on
efficacy, side effects, interaction and medication of
pharmaceuticals; providing medical information.
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
10 - Appareils et instruments médicaux
29 - Viande, produits laitiers et aliments préparés ou conservés
30 - Aliments de base, thé, café, pâtisseries et confiseries
31 - Produits agricoles; animaux vivants
32 - Bières; boissons non alcoolisées
35 - Publicité; Affaires commerciales
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Chemicals; agricultural chemicals, except fungicides,
herbicides, insecticides and parasiticides; plant growth
regulating preparations; proteins for use in the manufacture
of food and beverages. False nails; false eyelashes; cosmetics; perfume and flavor
materials; natural perfumery prepared from vegetables or
plants; natural perfumery prepared from animals; synthetic
perfumery; blended perfumery; food flavorings prepared from
essential oils; soaps and detergents; non-medicated
dentifrices. Pharmaceutical preparations and other preparations for
destroying vermin, fungicides, herbicides; reagent paper for
medical purposes; drug delivery agents in the form of edible
wafers for wrapping powdered pharmaceuticals; gauze for
dressings; empty capsules for pharmaceuticals; eyepatches
for medical purposes; ear bandages; menstruation bandages;
menstruation tampons; sanitary napkins; sanitary panties;
absorbent cotton; adhesive plasters; bandages for dressings;
liquid bandages; breast-nursing pads; cotton swabs for
medical use; dental materials; dietary supplements for
humans; dietetic beverages adapted for medical purposes;
dietetic foods adapted for medical purposes; dietary
supplements for animals. Finger guards for medical purposes; pacifiers for babies;
ice bag pillows for medical purposes; triangular bandages;
supportive bandages; surgical catguts; feeding cups for
medical purposes; dropping pipettes for medical purposes;
teats; medical ice bags; medical ice bag holders; baby
bottles; nursing bottles; contraceptives, non-chemical;
artificial tympanic membranes; prosthetics or fillings
materials, not for dental use; ear plugs for sleeping; ear
plugs for soundproofing; medical apparatus and instruments;
sanitary masks for personal use. Edible oils and fats; processed vegetables and fruits;
abura-age [pieces of fried tofu]; freeze-dried tofu pieces
[Kohri-dofu]; jelly made from devils' tongue root
[Konnyaku]; soya milk; tofu; fermented soybeans [Natto];
preserved pulses. Spices; cereal preparations; husked rice; husked oats;
husked barley; flour; tea; oolong tea [Chinese tea]; black
tea [English tea]; tea of salty kelp powder [Kombu-cha];
Mugi-cha [roasted barley tea]; Japanese green tea; tea-based
beverages; prepared coffee and coffee-based beverages;
prepared cocoa and cocoa-based beverages. Edible seaweeds, unprocessed; vegetables, fresh; raw
vegetables, unprocessed; sugar crops; fruit, fresh; malt,
not for food; foxtail millet, unprocessed; proso millet,
unprocessed; sesame, unprocessed; buckwheat, unprocessed;
corn [unprocessed grain]; Japanese barnyard millet,
unprocessed; wheat, barley and oats, unprocessed; rice,
unprocessed; sorghum, unprocessed; animal foodstuffs. Whey beverages. Retail services or wholesale services for pharmaceutical,
veterinary and sanitary preparations and medical supplies. Research in the field of pharmaceuticals; development of
pharmaceuticals; providing information on testing,
inspection or research of pharmaceuticals; consultancy
relating to testing, inspection or research of
pharmaceuticals; testing, inspection or research of
pharmaceuticals, cosmetics or foodstuffs. Clinical examination; providing medical information on
efficacy, side effects, interaction and medication of
pharmaceuticals; providing medical information.
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
10 - Appareils et instruments médicaux
29 - Viande, produits laitiers et aliments préparés ou conservés
30 - Aliments de base, thé, café, pâtisseries et confiseries
31 - Produits agricoles; animaux vivants
32 - Bières; boissons non alcoolisées
35 - Publicité; Affaires commerciales
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Chemicals; agricultural chemicals, except fungicides,
herbicides, insecticides and parasiticides; plant growth
regulating preparations; proteins for use in the manufacture
of food and beverages. False nails; false eyelashes; cosmetics; perfume and flavor
materials; natural perfumery prepared from vegetables or
plants; natural perfumery prepared from animals; synthetic
perfumery; blended perfumery; food flavorings prepared from
essential oils; soaps and detergents; non-medicated
dentifrices. Pharmaceutical preparations and other preparations for
destroying vermin, fungicides, herbicides; reagent paper for
medical purposes; drug delivery agents in the form of edible
wafers for wrapping powdered pharmaceuticals; gauze for
dressings; empty capsules for pharmaceuticals; eyepatches
for medical purposes; ear bandages; menstruation bandages;
menstruation tampons; sanitary napkins; sanitary panties;
absorbent cotton; adhesive plasters; bandages for dressings;
liquid bandages; breast-nursing pads; cotton swabs for
medical use; dental materials; dietary supplements for
humans; dietetic beverages adapted for medical purposes;
dietetic foods adapted for medical purposes; dietary
supplements for animals. Finger guards for medical purposes; pacifiers for babies;
ice bag pillows for medical purposes; triangular bandages;
supportive bandages; surgical catguts; feeding cups for
medical purposes; dropping pipettes for medical purposes;
teats; medical ice bags; medical ice bag holders; baby
bottles; nursing bottles; contraceptives, non-chemical;
artificial tympanic membranes; prosthetics or fillings
materials, not for dental use; ear plugs for sleeping; ear
plugs for soundproofing; medical apparatus and instruments;
sanitary masks for personal use. Edible oils and fats; processed vegetables and fruits;
abura-age [pieces of fried tofu]; freeze-dried tofu pieces
[Kohri-dofu]; jelly made from devils' tongue root
[Konnyaku]; soya milk; tofu; fermented soybeans [Natto];
preserved pulses. Spices; cereal preparations; husked rice; husked oats;
husked barley; flour; tea; oolong tea [Chinese tea]; black
tea [English tea]; tea of salty kelp powder [Kombu-cha];
Mugi-cha [roasted barley tea]; Japanese green tea; tea-based
beverages; prepared coffee and coffee-based beverages;
prepared cocoa and cocoa-based beverages. Edible seaweeds, unprocessed; vegetables, fresh; raw
vegetables, unprocessed; sugar crops; fruit, fresh; malt,
not for food; foxtail millet, unprocessed; proso millet,
unprocessed; sesame, unprocessed; buckwheat, unprocessed;
corn [unprocessed grain]; Japanese barnyard millet,
unprocessed; wheat, barley and oats, unprocessed; rice,
unprocessed; sorghum, unprocessed; animal foodstuffs. Whey beverages. Retail services or wholesale services for pharmaceutical,
veterinary and sanitary preparations and medical supplies. Research in the field of pharmaceuticals; development of
pharmaceuticals; providing information on testing,
inspection or research of pharmaceuticals; consultancy
relating to testing, inspection or research of
pharmaceuticals; testing, inspection or research of
pharmaceuticals, cosmetics or foodstuffs. Clinical examination; providing medical information on
efficacy, side effects, interaction and medication of
pharmaceuticals; providing medical information.
24.
METHOD FOR DIFFERENTIATING DESTRUCTIVE THYROIDITIS FROM OTHER PATHOLOGICAL CONDITIONS
The present invention addresses the problem of providing a method for differentiating destructive thyroiditis. The present invention pertains to a method for differentiating destructive thyroiditis, the method comprising measuring monoiodotyrosine and/or diiodotyrosine in a sample.
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
25.
2-OXAPREGNANE COMPOUND FOR USE IN IMPROVING URINATION DISORDERS
Provided is a dysuria-alleviating agent useful for treating or alleviating (or mitigating) dysuria regardless of the presence or degree of prostatomegaly. The dysuria-alleviating agent includes, as an active ingredient, a 2-oxapregnane compound represented by formula 1. (In the formula, R1 to R3 represent an alkyl group such as a methyl group, R4 represents an alkylcarbonyl group such as an acetyl group, X represents a halogen atom such as a chlorine atom, and Y represents a hydroxyl group or an oxo group bonded at the position 11, 15, or 16 of a steroid skeleton.)
A61K 31/585 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine contenant des cycles lactone, p. ex. oxandrolone, bufaline
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
1344 represents an alkylcarbonyl group such as an acetyl group, X represents a halogen atom such as a chlorine atom, and Y represents a hydroxyl group or an oxo group bonded at the position 11, 15, or 16 of a steroid skeleton.)
A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
A61K 31/585 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine contenant des cycles lactone, p. ex. oxandrolone, bufaline
A powder preparation for nasal administration containing a particulate of steroid hormones having an average particle size of 50 to 300 μm as an active ingredient is prepared.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p. ex. androstane, testostérone
Provided are a novel internal standard useful in the measurement of androgens, a method capable of measuring the androgen in a highly selective and highly sensitive (accurate) manner using liquid chromatography mass spectrometry with simplified pretreatments, and a method for diagnosis of a disease using the androgen measurement method. The novel stable isotope-labeled compound is synthesized by performing reduction reaction in a specific solvent. An androgen is measured using this novel stable isotope-labeled compound as an IS.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
G01N 30/04 - Préparation ou injection de l'échantillon à analyser
G01N 33/74 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des hormones
6 represents an alkyl group, or an alkoxy group), which has an mPGES-1 inhibitory action, and is useful as an active ingredient of a medicament for prophylactic and/or therapeutic treatment of inflammation, pain, rheumatism, and the like.
C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
30.
15-oxosteroid compound and process for producing the same
Provided is a process for producing a compound, which has an oxo group specifically introduced on the 15-position of a steroid skeleton and which is useful as an intermediate, with a high yield without complicated steps. A compound represented by the formula (2) is allowed to react with an oxidant (e.g., a hypervalent iodine compound) and a co-oxidant (e.g., a peroxide) to produce a 15-oxosteroid compound represented by the formula (1), which is useful as an intermediate:
2).
C07J 73/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par substitution d'un ou deux atomes de carbone par des hétéro-atomes
C07J 75/00 - Procédés de préparation de stéroïdes, en général
A powder preparation for nasal administration containing a particulate of steroid hormones having an average particle size of 50 to 300 m as an active ingredient is prepared. The powder preparation for nasal administration may further contain a water-soluble polymer (particularly, water-soluble polysaccharides such as a cellulose having a hydroxyalkyl group). The particulate of steroid hormones may be testosterone and/or a derivative thereof. The water-soluble polymer may be in a particulate form. The ratio of the water-soluble polymer may be about 1 to 50 parts by weight relative to 1 part by weight of the particulate of steroid hormones. The powder preparation for nasal administration may be a powder preparation for nasal administration which can control a C max of steroid hormones to not more than 15 ng/ml. A powder preparation for nasal administration which can control a plasma concentration of steroid hormones such as testosterone in a specific range for a long period of time is provided.
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p. ex. androstane, testostérone
The purpose of the present invention is to prepare a powder preparation for nasal administration that includes, as an active ingredient, a particulate steroid hormone having an average particle size of 50–300μm. The powder preparation for nasal administration may further include a water-soluble polymer (in particular, a water-soluble polysaccharide such as cellulose comprising a hydroxyalkyl group). The particulate steroid hormone may be formed from testosterone and/or a derivative thereof. The water-soluble polymer may be particulate. The proportion of the water-soluble polymer may be around 1–50 parts by weight with respect to 1 part by weight of the particulate steroid hormone. This powder preparation for nasal administration may be configured such that the Cmax of the steroid hormone component can be adjusted to be 15ng/ml or less. The powder preparation for nasal administration enables the concentration of a steroid hormone such as testosterone in the blood to be constrained to a specific range over a long period of time.
A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p. ex. androstane, testostérone
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
Provided are: a novel internal standard substance that is useful for measuring androgen; a highly selective and sensitive (accurate) method for measuring androgen which is capable of simplifying pretreatment and uses liquid chromatography mass spectrometry; and a method for identifying a disease using the method for measuring androgen. A novel stable-isotope-labeled compound is synthesized by performing reduction reaction with a specific solvent. Androgen is measured by using this novel stable-isotope-labeled compound as the internal standard substance.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
G01N 27/62 - Recherche ou analyse des matériaux par l'emploi de moyens électriques, électrochimiques ou magnétiques en recherchant l'ionisation des gaz, p. ex. des aérosolsRecherche ou analyse des matériaux par l'emploi de moyens électriques, électrochimiques ou magnétiques en recherchant les décharges électriques, p. ex. l'émission cathodique
34.
Crystalline polymorph of 15B-hydroxy-osaterone acetate
Provided is a crystalline polymorphic form A of 15β-hydroxy-osaterone acetate having an improved stability (storage stability, pulverization stability, and absorption characteristics). In a powder X-ray diffraction spectrum, characteristic diffraction peaks of the crystalline polymorphic form A of 15β-hydroxy-osaterone acetate appear at diffraction angles 2θ of 9.6°±0.2°, 17.1°±0.2°, and 20.2°±0.2°. The crystalline polymorphic form A has a melting point of 280 to 283° C. and is a prism crystal.
A61P 17/14 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour le traitement de la calvitie ou de l'alopécie
A61P 17/02 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires
A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
A61P 19/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget de l'ostéoporose
C07J 73/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par substitution d'un ou deux atomes de carbone par des hétéro-atomes
A compound which has mPGES-1 inhibitory activity and is useful as an active ingredient of a pharmaceutical product for the treatment of inflammation, pain or diseases such as rheumatism. (In the formula, X represents a carbonyl group or a sulfonyl group; R1represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, an alkanoyl group, a cyano group or a carboxyl group; R2represents an alkyl group, a carbocyclic group or a heterocyclic group; R3represents a hydrogen atom or one to three substituents; each of R4and R5represents a hydrogen atom, a halogen atom or an alkyl group; R6 represents an alkyl group or an alkoxy group; and ring A represents a heterocyclic diyl group.)
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
36.
15-OXOSTEROID COMPOUND AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME
Provided is a process for producing a compound, which has an oxo group specifically introduced on the 15-position of a steroid skeleton and which is useful as an intermediate, with a high yield without complicated steps. A compound represented by the formula (2) is allowed to react with an oxidant (e.g., a hypervalent iodine compound) and a co-oxidant (e.g., a peroxide) to produce a 15-oxosteroid compound represented by the formula (1), which is useful as an intermediate: (see formula 1) (see formula 2) wherein Ri to R3 are the same or different and each represent a halogen atom, an alkyl group, a haloalkyl group, an alkoxy group, or a haloalkoxy group, R4 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, an alkoxy group, an acyl group, or an alkoxycarbonyl group, R5 represents a hydrogen atom, an alkyl group, or an acyl group, R6 represents a hydrogen atom, an alkyl group, an acyl group, or a sulfonyl group, X represents an oxygen atom (O) or a methylene group (CH2).
C07J 73/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par substitution d'un ou deux atomes de carbone par des hétéro-atomes
C07J 75/00 - Procédés de préparation de stéroïdes, en général
37.
15-OXOSTEROID COMPOUND AND METHOD FOR PRODUCING SAME
Provided is a method by which a compound, which is useful as an intermediate and in which an oxo group is introduced specifically at the 15-position of a steroid skeleton, can be produced at a high yield without involving a complex procedure. A 15-oxosteroid compound represented by formula (1), which is useful as an intermediate, is produced by reacting a compound represented by formula (2) with an oxidizing agent (a hypervalent iodine compound or the like) and a co-oxidizing agent (a peroxide or the like). (In the formulae: R1 to R3 may be the same as, or different from, each other, and each denote a halogen atom, an alkyl group, a haloalkyl group, an alkoxy group or a haloalkoxy group; R4 denotes a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, an alkoxy group, an acyl group or an alkoxycarbonyl group; R5 denotes a hydrogen atom, an alkyl group or an acyl group; R6 denotes a hydrogen atom, an alkyl group, an acyl group or a sulfonyl group; and X denotes an oxygen atom (O) or a methylene group (CH2).)
C07J 73/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par substitution d'un ou deux atomes de carbone par des hétéro-atomes
C07J 75/00 - Procédés de préparation de stéroïdes, en général
38.
CRYSTALLINE POLYMORPH OF 15Β-HYDROXY-OSATERONE ACETATE
Provided is a crystalline polymorph A of 15β-hydroxy-osaterone acetate having improved stabilities (storage stability, pulverization stability, and absorption property). Diffraction peaks characteristic of this crystalline polymorph A of 15β-hydroxy-osaterone acetate, in a powder X-ray diffraction spectrum, appear at diffraction angles 2θ of 9.6°±0.2°, 17.1°±0.2°, and 20.2°±0.2°. The crystalline polymorph A has a melting point of 280-283°C, and is a prismatic crystal.
C07J 73/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par substitution d'un ou deux atomes de carbone par des hétéro-atomes
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 17/02 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires
A61P 17/14 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour le traitement de la calvitie ou de l'alopécie
Provided is a crystalline polymorph A of 15ß-hydroxy-osaterone acetate having improved stabilities (storage stability, pulverization stability, and absorption property). Diffraction peaks characteristic of this crystalline polymorph A of 15ß-hydroxy-osaterone acetate, in a powder X-ray diffraction spectrum, appear at diffraction angles 2? of 9.6°±0.2°, 17.1°±0.2°, and 20.2°±0.2°. The crystalline polymorph A has a melting point of 280-283°C, and is a prismatic crystal.
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 17/02 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires
A61P 17/14 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour le traitement de la calvitie ou de l'alopécie
C07J 73/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par substitution d'un ou deux atomes de carbone par des hétéro-atomes
This formulation has excellent elutability and bioavailability, and contains fenofibrate as an effective component. The formulation comprises spherical porous hydrous silicon dioxide containing fenofibrate supported in a non-crystalline state inside pores. In the formulation, the spherical porous hydrous silicon dioxide has an average particle size of 3 to 12 μm, an average pore diameter of 8 to 16 nm, a pore volume of 0.5 to 3.0 mL/g, and a specific surface area of 400 to 600 m2/g.
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A compound represented by formula (1) or salt thereof which has an inhibitory effect on mPGES-1, and is useful as an active ingredient for a medicinal drug for preventing and/or treating a disease such as inflammation, pain, rheumatism, or the like (X represents a carbonyl group or a sulfonyl group; R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, an alkanoyl group, a cyano group, or a carboxyl group; R2 represents an alkyl group, a carbocyclic group, or a heterocyclic group; R3 represents a hydrogen atom or 1-3 substituents; R4 and R5 represent a hydrogen atom, a halogen atom, or an alkyl group; and R6 represents an alkyl group or an alkoxy group).
C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A compound represented by formula (1) or salt thereof which has an inhibitory effect on mPGES-1, and is useful as an active ingredient for a medicinal drug for preventing and/or treating a disease such as inflammation, pain, rheumatism, or the like (X represents a carbonyl group or a sulfonyl group; R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, an alkanoyl group, a cyano group, or a carboxyl group; R2 represents an alkyl group, a carbocyclic group, or a heterocyclic group; R3 represents a hydrogen atom or 1-3 substituents; R4 and R5 represent a hydrogen atom, a halogen atom, or an alkyl group; and R6 represents an alkyl group or an alkoxy group).
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
10 - Appareils et instruments médicaux
30 - Aliments de base, thé, café, pâtisseries et confiseries
Produits et services
Chemical preparations for use in the manufacture of
pharmaceuticals; industrial chemicals; chemical reagents,
other than for medical or veterinary purposes; chemical
preparations for analyses in laboratories, other than for
medical or veterinary purposes; chemical preparations for
scientific purposes, other than for medical or veterinary
use; agricultural chemicals, except fungicides, herbicides,
insecticides and parasiticides; plant growth regulating
preparations. Pharmaceutical preparations; fumigants; fungicides; rat
poison; insecticides; herbicides; insect repellents;
antiseptics; reagent paper for medical purposes; gauze for
dressings; empty capsules for pharmaceuticals; eyepatches
for medical purposes; ear bandages; menstruation bandages;
menstruation tampons; sanitary napkins; sanitary panties;
absorbent cotton; adhesive plasters; bandages for dressings;
breast-nursing pads; cotton swabs for medical use; dental
cements; materials for dental fillings; dental wax;
materials for artificial teeth; dietary supplements for
humans; dietetic beverages adapted for medical purposes;
dietary supplements for animals. Finger guards for medical purposes; pacifiers for babies;
ice bag pillows for medical purposes; supportive bandages;
surgical catgut; feeding cups for medical purposes; dropping
pipettes for medical purposes; teats; ice bags for medical
purposes; babies' bottles; nursing bottles; contraceptives,
non-medical; artificial tympanic membranes; ear plugs for
sleeping; medical apparatus and instruments. Aromatic preparations for food [not from "essential oils"];
tea; coffee; cocoa; spices; cereal preparations; husked
rice; husked oats; husked barley; flour.
The present invention provides a microneedle device comprising a base plate, microneedles arranged on the base plate, and coating layers respectively formed on the microneedles, wherein each of the coating layers contains recombinant follicle stimulating hormone, arginine and glycerin, the mass of arginine is 0.07 to 0.75 time that of recombinant follicle stimulating hormone and the mass of glycerin is 0.1 to 2.75 times that of recombinant follicle stimulating hormone in each of the coating layers.
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61P 5/24 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones sexuelles
A61P 15/08 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour les troubles gonadiques ou pour augmenter la fertilité, p. ex. inducteurs d'ovulation ou de spermatogénèse
46.
NOVEL LEVONORGESTREL CRYSTAL MIXTURE AND PROCESS FOR PRODUCING SAME
A levonorgestrel crystal mixture comprising polymorphic levonorgestrel crystals α which give an X-ray powder diffraction spectrum that has diffraction peaks at the following diffraction angles (α) in terms of 2θ and polymorphic levonorgestrel crystals β which give an X-ray powder diffraction spectrum that has diffraction peaks at the following diffraction angles (β) in terms of 2θ. The ratio (by weight) of the polymorphic crystals α to the polymorphic crystals β, former/latter, may be 5/95 to 90/10. (α): 17.2°±0.2°, 18.6°±0.2°, 22.7°±0.2°, 31.1°±0.2°, and 35.5°±0.2° (β): 13.9°±0.2°, 14.5°±0.2°, 21.3°±0.2°, 24.9°±0.2°, and 28.2°±0.2° This levonorgestrel crystal mixture is useful as emergency contraceptive pills, etc.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p. ex. mestranol, noréthandrolone
The invention discloses quinoxaline derivatives or salts thereof having PDE9-inhibiting activity and being useful as treating agent of dysuria and the like, which are represented by the formula (I)
3 each independently stands for N or C.
A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine
C07D 241/38 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement aux atomes d'azote du cycle
Provided are a new form of levonorgestrel, which is useful as an emergency contraception, etc., a solid dispersion of levonorgestrel, a manufacturing method for the same, and a drug composition. The differential scanning calorimetry spectrum of this amorphous levonorgestrel has an exothermic peak at 51-61℃. This solid dispersion contains levonorgestrel dispersed in an amorphous state in a polymer. Said polymer may be a pharmaceutically acceptable water-soluble polymer. The weight ratio of the polymer to the levonorgestrel may be, in terms of polymer/levonorgestrel, 90/10-50/50.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p. ex. mestranol, noréthandrolone
Provided are a new crystalline form of levonorgestrel, which is useful as an emergency contraception, etc., a manufacturing method for the same, and a drug composition. The powder X-ray diffraction spectrum of this β crystalline polymorph of levonorgestrel has diffraction peaks where the diffraction angle (2θ) is an angle of 2θ=13.9°±0.2°, 14.5°±0.2°, 21.3°±0.2°, 24.9°±0.2°, and 28.2°±0.2°, and has essentially no diffraction peak at the angle 2θ=18.6°±0.2°.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p. ex. mestranol, noréthandrolone
Provided are a new crystalline form of levonorgestrel, which is useful as an emergency contraception, etc., a manufacturing method for the same, and a drug composition. The powder X-ray diffraction spectrum of this β crystalline polymorph of levonorgestrel has diffraction peaks where the diffraction angle (2θ) is an angle of 2θ=17.2°±0.2°, 18.6°±0.2°, 22.7°±0.2°, 31.1°±0.2°, and 35.5°±0.2°.
C07J 1/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, androstane
A61K 31/567 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol substitués en position 17 alpha, p. ex. mestranol, noréthandrolone
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
The invention provides a crystal of 2-(3,4-dichlorobenzyl)-5-methyl-4-oxo-3,4-dihydrothieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid (which has the chemical structure shown below) and a mixed crystal comprising such a crystal.
The invention also provides methods of producing such crystals, pharmaceutical compositions comprising such crystals, and methods of modulating phosphodiesterase-9 activity and treating disorders such as overactive bladder syndrome by administration of an effective amount of the crystals.
A novel crystalline polymorphic form of ulipristal acetate useful as an agent for preventing and/or treating uterine leiomyoma and as a contraceptive, and a process for producing the crystalline polymorphic form are provided. The novel crystalline polymorphic form of ulipristal acetate is obtained by dissolving an isopropanol-solvated crystal of ulipristal acetate in a mixed solvent containing ethanol and water, and crystallizing an ulipristal acetate from the solution without addition of a seed crystal to the solution.
C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
A novel form of ulipristal acetate useful as an agent for preventing and/or treating uterine leiomyoma and as a contraceptive, and a process for producing the ulipristal acetate are provided. An amorphous ulipristal acetate or a novel ulipristal acetate substance containing an amorphous ulipristal acetate is obtained by dissolving a raw ulipristal acetate in a halogenated hydrocarbon and condensing the solution. The amorphous ulipristal acetate may have an exothermic peak at about 135 to 145oC in a differential scanning calorimetry spectrum.
C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
A novel crystalline polymorphic form of ulipristal acetate useful as an agent for preventing and/or treating uterine leiomyoma and as a contraceptive, and a process for producing the crystalline polymorphic form are provided. The novel crystalline polymorphic form of ulipristal acetate is obtained by crystallization or transition in association with a specified solvent. The solvent comprises at least one member selected from the group consisting of water, an aliphatic hydrocarbon, an aromatic hydrocarbon, a halogenated hydrocarbon, a linear alcohol, an alkyl ether, an acetate ester, an alkyl ketone, an N-alkylacylamide, and an alkanenitrile.
C07J 41/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes d'azote n'appartenant pas à un hétérocycle
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
The invention discloses quinoxaline derivatives or salts thereof having PDE9-inhibiting activity and being useful as treating agent of dysuria and the like, which are represented by the formula (I)
3 each independently stands for N or C.
The invention provides a crystal of 2-(3,4-dichlorobenzyl)-5-methyl-4-oxo-3,4-dihydrothieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid (which has the chemical structure shown below) and a mixed crystal comprising such a crystal.
The invention also provides methods of producing such crystals, pharmaceutical compositions comprising such crystals, and methods of modulating phosphodiesterase-9 activity and treating disorders such as overactive bladder syndrome by administration of an effective amount of the crystals.
A heterocyclic compound useful as an antiallergic agent is provided.
A compound represented by the following formula (1) or a salt thereof:
1 is an alkylene group which may have a substituent.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 211/46 - Atomes d'oxygène liés en position 4 comportant un atome d'hydrogène comme second substituant en position 4
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 407/08 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles alicycliques
C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
Kip1 is provided. The compound or the salt thereof is represented by the following formula (1):
wherein A represents an alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group or a heterocyclic group, the group A may have a substituent; the ring B represents a 5- to 8-membered monocyclic heterocyclic ring or a condensed ring containing the monocyclic heterocyclic ring, the ring B may have a substituent; the ring C represents an aromatic ring, the ring C may have a substituent; L represents a linker comprising a main chain having 3 to 5 atoms selected from the group consisting of a carbon atom, a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, wherein at least one atom in the main chain is a hetero atom selected from the group consisting of a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, the linker L may have a substituent; and n is 0 or 1.
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 231/40 - Atomes d'azote acylés sur ledit atome d'azote
C07D 277/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 277/42 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
C07D 307/68 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
The present invention addresses the problem of providing a method for improving the number of sows beginning to nurse or the number of weaning sows, using less expensive components, as well as providing an astaxanthin-containing improving agent for improving the number of sows beginning to nurse or the number of weaning sows, the improving agent being orally administered to impregnated sows in an amount of 10 to 100 mg per day per sow, in terms of astaxanthin, for a time period including days 14 to 35 following impregnation. In addition to the effect of increasing litter size, the improving agent for improving the number of sows beginning to nurse or the number of weaning sows also has the effect of increasing normal litter size as well as the number of sows beginning to nurse or the number of weaning sows. When this improving agent for improving the number of sows beginning to nurse or the number of weaning sows is used, the number of sows beginning to nurse or the number of weaning sows can be increased by approximately 10%.
Provided is a lactam compound or a salt thereof indicated by formula (1), which is a compound with a lactam skeleton or a salt thereof useful as a PPAR activator. [In the formula, the ring Z indicates a condensed hydrocarbon ring or a heterocyclic ring; R1 indicates the same or different halogen atoms, alkyl groups that can have a substituted group, hydroxyl groups, or alkoxy groups that can have a substituted group; R2 indicates an alkylene group that can have a direct bond or a substituted group; R3 indicates a alkoxy group that can have a hydroxyl group or a substituted group; the linker (X) has 1-10 atoms in the main chain selected from carbon atoms and hetero atoms and the main chain can have a substituted group; Y indicates a direct bond, an oxygen atom, or a sulfur atom; and k is an integer between 0 and 5.]
C07D 209/46 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés avec un atome d'oxygène en position 1
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 5/50 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones pancréatiques pour augmenter ou potentialiser l'activité de l'insuline
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
35 - Publicité; Affaires commerciales
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Pharmaceutical or medical products for human use;
biotechnological products for medical purposes, for human
use. Advertising, promotion and retail sale of pharmaceutical,
biotechnological or medical products for human use; bringing
together, for the benefit of others, of pharmaceutical,
biotechnological or medical products for human use
(excluding the transport thereof), enabling the customer to
purchase them conveniently from a wholesaler. Medical services.
This invention provides thienopyrimidine compounds of the formula, (I) wherein R1 stands for hydrogen atom, an alkyl group or the like, and R1 is attached to either A1 or A2; R2 stands for a hydrogen atom, an alkyl or amino group or the like, R3 stands for an alkyl, alkenyl or alkylthio group or the like or a group Y-X-; or R2 and R3 may together form tetramethylene group; R4 stands for carboxylic acid, alkylsulfonylaminocarbonyl group or the like; X standing for a direct bond or linking group such as CH2, CH(OH), S, O, NH; Y standing for a substituted or unsubstituted aromatic carbocycylic, aromatic heterocylic, cycloalkyl or saturated heterocyclic group or the like; Z stands for S or O, and n is O or an integer of 1 to 4; one of A1 and A2 stands for carbon atom and the other stands for sulfur atom, or salts thereof, which exhibit an inhibitory effect on PDE9, and are therefore useful for prevention or treatment of overactive bladder syndrome, pollakiuria, urinary incontinence, dysuria associated with prostatic hyperplasia, urolithiasis, Alzheimer's disease, chronic obstructive pulmonary disease, myocardial infarction, thrombosis, diabetes and the like.
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p. ex. acidificateurs d'urine
A61P 13/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urolithiase
A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
A61P 15/10 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour l'impuissance
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
63.
HETEROCYCLIC COMPOUND, AND p27 KIP1 DEGRADATION INHIBITOR
Provided are a novel heterocyclic compound and salt thereof applicable in the selective inhibition of the degradation of p27Kip1. The compound and the salt thereof are represented in formula (1). [In the formula: A represents an alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group, or a heterocyclic group, and group A can have a substituent group; ring B represents a 5- to 8- membered monocyclic heterocyclic ring or a condensed ring containing this monocyclic heterocyclic ring, and ring B can have a substituent group; ring C represents an aromatic ring, and ring C can have a substituent group; L represents a linker having 3-5 atoms in the main chain selected from carbon atoms, nitrogen atoms, oxygen atoms, and sulfur atoms, and having at least one heteroatom selected from nitrogen atoms, oxygen atoms, and sulfur atoms, and linker L can have a substituent group; and n represents 0 or 1.]
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 231/40 - Atomes d'azote acylés sur ledit atome d'azote
C07D 277/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 277/42 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
C07D 307/68 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
A novel heterocyclic compound or a salt thereof useful for selectively inhibiting the degradation of p27Kip1 is provided. The compound or the salt thereof is represented by the following formula (1) :(formula 1)wherein A represents an alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group or a heterocyclic group, the group A may have a substituent; the ring B represents a 5- to 8-membered monocyclic heterocyclic ring or a condensed ring containing the monocyclic heterocyclic ring, the ring B may have a substituent; the ring C represents an aromatic ring, the ring C may have a substituent; L represents a linker comprising a main chain having 3 to 5 atoms selected from the group consisting of a carbon atom, a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, wherein at least one atom in the main chain is a hetero atom selected from the group consisting of a nitrogen atom, an oxygen atom and a sulfur atom, the linker L may have a substituent; and n is 0 or 1.
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 231/40 - Atomes d'azote acylés sur ledit atome d'azote
C07D 277/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 277/42 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
C07D 307/68 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
Crystals are obtained by heating an aqueous suspension of 2-(3,4-dichlorobenzyl)-5-methyl-4-oxo-3,4-dihydrothieno[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid. Novel crystals are obtained by adjusting the heating temperature and/or duration.
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p. ex. acidificateurs d'urine
A61P 13/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urolithiase
A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
A61P 15/10 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour l'impuissance
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
66.
HETEROCYCLIC RING COMPOUND AND H1 RECEPTOR ANTAGONIST
Disclosed is a heterocyclic ring compound which is useful as an anti-allergic agent. Specifically disclosed is a compound represented by formula (1) or a salt thereof. (In the formula, the ring A represents an isocyclic or heterocyclic ring; the ring B represents a heterocyclic ring containing G and a nitrogen atom N as the ring-constituting atoms, wherein G in the ring B represents CH or N; R1 represents a carbonyl group or an alkylene group; R2a and R2b independently represent an alkyl group, a cycloalkyl group, an aryl group or a heterocyclic ring group; X represents an oxygen atom or a sulfur atom; Z represents a hydroxyl group, an alkoxy group, a cycloalkyloxy group, an aryloxy group, an aralkyloxy group, an amino group, or an N-substituted amino group; and n represents 0 or 1, wherein R1 represents an alkylene group which may have a substituent when the ring A represents a benzene ring or the ring B represents a piperazine ring.)
C07D 211/46 - Atomes d'oxygène liés en position 4 comportant un atome d'hydrogène comme second substituant en position 4
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
A61K 31/4525 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4535 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pizotifène
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 407/08 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles alicycliques
C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
67.
Aqueous composition containing follicle-stimulating hormone and histidine
A stable aqueous composition containing follicle-stimulating hormone, which comprises follicle-stimulating hormone and histidine as a stabilizing agent.
Provided are a solid preparation that can easily regulate the dissolvability of medication, and a method to improve the dissolvability of medication. The disclosed solid preparation (1) is provided with a medication-containing part (2) that contains medication, a gel-forming layer (4) that coats the medication-containing part (2) and forms a gel by absorbing water, and, if necessary, an intermediate layer (3) interposed between the medication-containing part (2) and the gel-forming layer (4). By including a foaming agent (such as sodium bicarbonate) in the medication-containing part (2) and/or the intermediate layer (3), the dissolvability of the medication is improved. The medication-containing part (2) can contain cationic or basic medication, and the gel-forming layer (4) can contain an anionic or acidic polymer. The gel-forming layer (4) can be coated by a surface layer (adhesion prevention layer) (5).
Provided are a solid preparation that can easily regulate the dissolvability of medication, and a method to improve the dissolvability of medication. The disclosed solid preparation (1) is provided with a medication-containing part (2) that contains medication, and a gel-forming layer (4) that coats the medication-containing part (2), with an intermediate layer (3) interposed therebetween, and forms a gel by absorbing water. By forming a plurality of pores (6) in the gel-forming layer (4) extending from the surface thereof to the intermediate layer (3), the dissolvability of the medication is improved. The gel-forming layer (4) can be coated with an adhesion prevention layer (5) and pores (6) can be formed in the adhesion prevention layer (5) extending from the surface thereof and contiguous with the pores in the gel-forming layer (4). The medication-containing part (2) can contain cationic or basic medication, and the gel-forming layer (4) can contain an anionic or acidic polymer.
Disclosed is a method for screening a compound having an activity that selectively modulates an androgen receptor, comprising a step of measuring the mRNA expression level of prostate-specific antigen or the production level of prostate-specific antigen in prostate cancer cells by contacting a test substance with the prostate cancer cells, and a step of measuring the mRNA expression level of uncoupling protein 1 or the production level of uncoupling protein 1 in adipocytes by contacting a test substance with the adipocytes. Additionally disclosed is a selective androgen receptor modulator, comprising as an active ingredient thereof a compound represented by any of structural formulas (I) to (III), and a composition for preventing or treating a lifestyle-related disease, comprising as an active ingredient thereof said selective androgen receptor modulator.
C07D 311/78 - Systèmes cycliques comportant au moins trois cycles déterminants
A61K 31/35 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle
71.
Solid dispersion and pharmaceutical composition of the same, and production processes thereof
A powdery porous carrier comprising a porous silicon-containing carrier is impregnated with a solution containing an organic solvent and an active ingredient hardly soluble in water, and the organic solvent is removed to give a solid dispersion having the active ingredient supported to the porous carrier without a treatment with a supercritical fluid. The porous silicon-containing carrier has a heating loss of not more than 4% by weight at a temperature of 950° C. for 2 hours (e.g., a spherical silicon-containing carrier such as a spherical porous silica). The porous silicon-containing carrier may be a spherical silica having a mean pore size of 10 to 40 nm and an oil absorption of 175 to 500 ml/100 g. A pharmaceutical composition (e.g., tablets, granules, or capsules) may be prepared from the solid dispersion and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention provides a solid dispersion and a pharmaceutical composition (or a pharmaceutical preparation) which allows improvement in a solubility and a bioavailability of an active ingredient hardly soluble in water (e.g., a fibrate compound).
Disclosed is a peptide derivative represented by formula: R1N=C(R2)-AA1-AA2-AA3-AA4-Y or a salt thereof, wherein R1 represents a hydrogen molecule or the like; R2 represents a methyl group or the like; Y represents a hydroxyl group; AA1 represents a tyrosine residue or the like; AA2 represents a D-arginine residue or the like; AA3 represents a phenylalanine residue or the like; and AA4 represents a γ-aminobutyric acid residue or the like. By subcutaneously or orally administering the peptide derivative or a salt thereof, an excellent analgesic effect on various kinds of pain is exhibited.
C07K 5/027 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés contenant au moins une liaison peptidique anormale dans laquelle au moins un gamma-amino-acide est impliqué, p. ex. statine
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07K 5/03 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés contenant au moins une liaison peptidique anormale dans laquelle au moins un delta-amino-acide est impliqué, p. ex. isostères
Disclosed is a solid preparation (1) which comprises: a drug-containing part (2) that contains a cationic drug; a gel-forming layer (4) that contains an anionic polymer and covers the drug-containing part (2), while forming a gel by absorbing water; and if necessary, an intermediate layer (3) that is interposed between the drug-containing part (2) and the gel-forming layer (4). In the solid preparation (1), the dissolvability of a drug is improved by having the drug-containing part (2) and/or the intermediate layer (3) contain an electrolyte (such as calcium chloride). The gel-forming layer (4) may be formed from a carboxyvinyl polymer and a polyvalent metal compound. The gel-forming layer (4) may be covered with a surface layer (adhesion preventing layer) (5).
A gel-forming layer (4) covering a drug-containing part (2) is covered with an adhesion preventing layer (5) by applying an adhesion preventing composition, which contains a water-soluble cellulose ether (such as HPMC) and an anionic polymer (such as a carboxyvinyl polymer), to the gel-forming layer (4), so that a preparation (1) is prevented from adhering to the inner wall of the oral cavity. The gel-forming layer (4) can be formed from a gel-forming agent (a carboxyvinyl polymer), a crosslinking agent, and a base agent (a polyvinyl alcohol or the like). In addition, an adhesive layer (3) may be interposed between the drug-containing part (2) and the gel-forming layer (4).
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
Disclosed is a solid preparation (1) which comprises: a drug-containing part (2) that contains a cationic drug; a gel-forming layer (4) that contains an anionic polymer and covers the drug-containing part (2), while forming a gel by absorbing water; and if necessary, an intermediate layer (3) that is interposed between the drug-containing part (2) and the gel-forming layer (4). In the solid preparation (1), the dissolvability of a drug is improved by having the drug-containing part (2) and/or the intermediate layer (3) contain an acid component (such as tartaric acid and citric acid). The gel-forming layer (4) may be formed from a carboxyvinyl polymer and a polyvalent metal compound. The gel-forming layer (4) may be covered with a surface layer (adhesion preventing layer) (5).
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
76.
SOLID DISPERSION, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SOLID DISPERSION, AND PROCESSES FOR PRODUCING THE SOLID DISPERSION AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITION
Disclosed are a solid dispersion and a pharmaceutical composition (or a pharmaceutical preparation) in both of which the dissolution and bioavailability of an active component poorly soluble in water (e.g., a fibrate compound) can be improved. A powdery porous silicon carrier is impregnated with an active component that is poorly soluble in water and a water-soluble additive component having a 2% nominal viscosity of 500 mPa·s or less at 20˚C to allow the active component and the water-soluble additive component to be carried on the carrier, thereby producing a solid dispersion. The porous silicon carrier may be silicon dioxide or a silicic acid compound, or may be a spherical carrier which shows a loss of weight of 10% by weight or less (particularly 4% by weight or less) when heated at 950˚C for 2 hours. The water-soluble additive component may be selected from a water-soluble polymer, a saccharide and a surfactant. A pharmaceutical composition (e.g., a tablet, a granule, or a capsule) can be prepared using the solid dispersion and a pharmaceutically acceptable carrier.
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61K 31/194 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant plusieurs groupes carboxyle, p. ex. acides succinique, maléique ou phtalique
A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
The invention provides an aqueous composition comprising follicle-stimulating hormone and a combination of histidine and methionine as a stabilizing agent.
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61P 15/08 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour les troubles gonadiques ou pour augmenter la fertilité, p. ex. inducteurs d'ovulation ou de spermatogénèse
Disclosed is a stable aqueous composition containing a follicle-stimulating hormone. The aqueous composition comprises the follicle-stimulating hormone and histidine as a stabilizer.
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61P 15/08 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour les troubles gonadiques ou pour augmenter la fertilité, p. ex. inducteurs d'ovulation ou de spermatogénèse
A pharmaceutical composition comprising a suspension of medicinally-active ingredient microparticles having a mean particle diameter of 20 μm or smaller in a base oil which can achieve extremely high intestinal absorption and bioavailability especially when the medicinally-active ingredient is hardly water-soluble.
Provided is a prophylactic and/or therapeutic agent which improves abnormalities of intestinal function in the form of abdominal pain, diarrhoea or constipation, and is useful for preventing or treating functional gastrointestinal disorders. The prophylactic and/or therapeutic agent for functional gastrointestinal disorders contains rifaximin as an active ingredient. Functional gastrointestinal disorders include conditions such as functional oesophageal disorders, functional gastroduodenal disorders (for example, functional dyspepsia), functional intestinal disorders (for example, functional abdominal distension and functional diarrhoea), functional abdominal pain syndrome, gall bladder dysfunction and sphincter of Oddi dysfunction, functional anorectal disorders (for example, functional incontinence, functional anorectal pain and functional defecation disorders), neonatal and paediatric functional disorders (for example, paediatric functional diarrhoea), and functional disorders of infancy and adolescence (for example, paediatric functional abdominal pain and paediatric nonconservative incontinence).
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 1/06 - Antispasmodiques, p. ex. médicaments pour le traitement des coliques, des dyskinésies œsophagiennes
The invention discloses quinoxaline derivatives or salts thereof having PDE9-inhibiting activity and being useful as treating agent of dysuria and the like, which are represented by the formula (I)
3 each independently stands for N or C.
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
82.
AGENT FOR IMPARTING TOLERANCE FOR THE MINIMUM SURVIVAL TEMPERATURE OF FISH AND FISH FARMING METHOD
To impart tolerance for the minimum survival temperature of fish or crustaceans. Provided are an agent for imparting tolerance for the minimum survival temperature of fish or crustaceans, which contains arginine, and a method for farming fish or crustaceans characterized by comprising feeding the fish or crustaceans with arginine.
The invention discloses quinazoline derivatives or salts thereof, which possess PDE9-inhibiting activity and are useful as treating agents of dysuria and the like, the derivatives being represented by the formula (I)
1-6 alkoxy; and n is an integer of 1-3.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
This invention offers isoxazole derivatives represented by the following formula (I)
or pharmaceutically acceptable salts thereof which exhibit excellent p38MAPkinase-inhibiting action with reduced side-effects, and are useful for treating such diseases as chronic rheumatoid arthritis, ulcerative colitis and the like.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
85.
PROPHYLACTIC/THERAPEUTIC AGENT FOR LIFESTYLE-RELATED DISEASES
Disclosed is a method for the screening of a compound having an activity to selectively modulate an androgen receptor. The method comprises the steps of: contacting a substance to be tested with a prostate cancer cell and measuring the level of expression of mRNA for a prostate-specific antigen or the level of production of the prostate-specific antigen in the prostate cancer cell; and contacting the substance with an adipocyte and measuring the level of expression of mRNA for uncoupling protein-1 or the level of production of uncoupling protein-1 in the adipocyte. Also disclosed is a selective androgen receptor modulator comprising a compound represented by any one formula selected from the structural formulae (I) to (III) as an active ingredient. Further disclosed is a composition for preventing or treating lifestyle-related diseases, which comprises the selective androgen receptor modulator.
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
A61P 1/02 - Préparations stomatologiques, p. ex. médicaments pour le traitement des caries, des aphtes, des périodontites
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07J 73/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par substitution d'un ou deux atomes de carbone par des hétéro-atomes
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
C07J 7/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de deux atomes de carbone
C07J 71/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène condensé avec un hétérocycle
86.
SOLID DISPERSION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF THE SAME, AND PRODUCTION PROCESSES THEREOF
A powdery porous carrier comprising a porous silicon-containing carrier is impregnated with a solution containing an organic solvent and an active ingredient hardly soluble in water, and the organic solvent is removed to give a solid dispersion having the active ingredient supported to the porous carrier without a treatment with a supercritical fluid. The porous silicon-containing carrier has a heating loss of not more than 4% by weight at a temperature of 950.degree.C for 2 hours (e.g., a spherical silicon-containing carrier such as a spherical porous silica). The porous silicon-containing carrier may be a spherical silica having a mean pore size of 10 to 40 nm and an oil absorption of 175 to 500 ml/100g. A pharmaceutical composition (e.g., tablets, granules, or capsules) may be prepared from the solid dispersion and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention provides a solid dispersion and a pharmaceutical composition (or a pharmaceutical preparation) which allows improvement in a solubility and a bioavailability of an active ingredient hardly soluble in water (e.g., a fibrate compound).
A process for the production of a solid dispersion which comprises impregnating, without treatment with a supercritical fluid, a powdered porous carrier containing a porous siliceous carrier (for example, spherical siliceous carrier such as spherical porous silica) which exhibits a weight loss of 4wt% or below when heated at 950°C for 2 hours with an organic solvent solution of a slightly water-soluble active ingredient, and then removing the organic solvent from the resulting system to form a solid dispersion comprising the porous carrier and the active ingredient supported thereon. The porous siliceous carrier may be spherical silica having a mean pore diameter of 10 to 40nm and an oil absorption of 175 to 500ml/100g. Pharmaceutical compositions (such as tablets, granules and capsules) can be prepared by using the solid dispersion and pharmaceutically acceptable carriers. The solid dispersion and the pharmaceutical compositions (or pharmaceutical preparations) bring about improvement in the dissolution and bioavailability of slightly water-soluble active ingredients (such as fibrate compounds).
This invention provides thienopyrimidine derivatives of the formula,
or salts thereof, which exhibit an inhibitory effect on PDE9, and are therefore useful for prevention or treatment of overactive bladder syndrome, pollakiuria, urinary incontinence, dysuria associated with prostatic hyperplasia, urolithiasis, Alzheimer's disease, chronic obstructive pulmonary disease, myocardial infarction, thrombosis, diabetes and the like.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
35 - Publicité; Affaires commerciales
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Pharmaceutical or medical products for human use;
biotechnological products for medical use, for human use. Advertising, promotion and retail sale of pharmaceutical,
biotechnological or medical products for human use;
grouping, for the benefit of others, pharmaceutical,
biotechnological or medical products for human use
(excluding their transport) enabling consumers to purchase
them conveniently from a wholesaler. Medical services.
90.
LACTAM COMPOUND OR SALT THEREOF, AND PPAR ACTIVATOR
Disclosed is a compound having a lactam skeleton or a salt thereof, which is useful as a PPAR activator. Specifically disclosed is a lactam compound represented by formula (1) or a salt thereof. (1) wherein R1 represents a halogen, a hydrocarbon group, a carboxyl group or the like; Z1 represents an arene ring or a hetero ring; Z3 represents an alicyclic or aromatic hydrocarbon ring; Z2 represents a 5- to 6-membered ring containing a nitrogen atom; X1 represents a C, O, S or N atom, a group -N-C(=O)- or a group -C(=O)-N-; R2 represents a hydrogen atom or an alkyl group which may have a substituent; R3 and R4 independently represents a single bond or a bivalent aliphatic hydrocarbon group, provided that at least one of R3 and R4 represents an aliphatic hydrocarbon group; X2 and X3 independently represent a single bond, an O or S atom, an imino group or the like; A1 represents a single bond or a phenylene group which may have a substituent; Y1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a carboxyl group or the like; a represents an integer of 0 to 5; b represents an integer of 0 to 2; and c represents an integer of 1 to 3.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
91.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING FINE PARTICLE OIL-BASED SUSPENSION
Disclosed is a pharmaceutical composition containing a base-in-water suspension of particles of a pharmaceutically active ingredient component having an average particle diameter of not more than 20 &mgr;m. This pharmaceutical composition enables to attain extremely high intestinal absorption and biological availability of the pharmaceutically active ingredient, particularly when the pharmaceutically active ingredient is poorly water-soluble.
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
Disclosed is a pharmaceutical composition containing a base-in-water suspension of particles of a pharmaceutically active ingredient component having an average particle diameter of not more than 20 .mu.m. This pharmaceutical composition enables to attain extremely high intestinal absorption and biological availability of the pharmaceutically active ingredient, particularly when the pharmaceutically active ingredient is poorly water-soluble.
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
Disclosed is a therapeutic agent for difficulty in urination associated with overactive bladder, frequent urination, urinary incontinence or prostatomegaly or urinary calculus, which comprises a compound having a PDE9-inhibiting activity as an active ingredient.
Disclosed is a quinoxaline derivative represented by the formula (I) below, which has PDE 9 inhibitory activity and is useful as an agent for treatment of dysuria or the like, or a salt of such a quinoxaline derivative. In the formula, R1 and R2 independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, an alkoxy group, an acyl group, an amino group or the like; R3 represents an alkyl group, an aryl group, a saturated carbocyclic group, a saturated heterocyclic group, an acyl group or the like; R4 represents a hydrogen atom, a hydroxy group, an alkyl group or an amino group; R5 and R8 independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, an alkenyl group, an alkoxy group, a cyano group or a nitro group; R6 and R7 independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, an alkenyl group, an alkynyl group, an alkoxy group, a cyano group, an amino group, a carbocyclic group, a heterocyclic group, COR9 or SO2R9; R9 represents a hydrogen atom, a hydroxy group, an alkyl group, an amino group, a pyrrolidin-1-yl group, a piperidin-1-yl group, a piperazin-1-yl group or the like; X represents S or O; and A1, A2 and A3 independently represent N or C.
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p. ex. acidificateurs d'urine
A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
A61P 15/10 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour l'impuissance
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The invention discloses isoxazole derivatives represented by a formula,
3)—, —O—, —NH— and the like, or pharmaceutically acceptable salts thereof, which have excellent p38MAPkinase inhibitory action.
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
An aromatic amine compound (I) having an amino group at Position-2 and a halogen atom, a nitro group or the like at Position-1 is reacted with an O-alkyl dithiocarbonate to produce a corresponding 2-mercaptobenzothiazole compound (II). The compound (II) is reacted with a metal component to produce a benzothiazole compound (III) having a hydrogen atom at Position-2. The compound (III) is reacted with a base to produce a corresponding 2-aminothiophenol compound or a salt thereof. The 2-aminothiophenol compound is useful as a raw material or intermediate for the synthesis of a benzothiazole compound having an organic group at Position-2 which is useful as an aldose reductase inhibitor, or the like. It becomes possible to produce the benzothiazole compound with efficiency and in a simple manner.
C07C 319/06 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures de thiols à partir de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures
C07C 323/34 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes thio lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons du squelette carboné ayant au moins un des atomes d'azote lié à un atome de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé le groupe thio étant un groupe mercapto