The present invention relates to: a method for producing a non-human primate model of cerebral infarction, said method including administering an endothelin to the cerebral basal ganglia and thalamic area of a non-human primate and thus inducing cerebral basal ganglia damage, thalamic damage and internal capsule damage; and a pharmaceutical composition for treating subacute to chronic cerebral infarction, perforating branch infarction, or cerebral infarction with brain damage in the perforating branch dominant area, said pharmaceutical composition containing NeuroD1 protein or a polynucleotide encoding NeuroD1 protein.
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
C12N 15/12 - Gènes codant pour des protéines animales
C12Q 1/02 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des micro-organismes viables
A training assistance device 10 comprises: an exercise presentation unit 11A that presents an exercise indicated by an exercise program which has been developed in advance for a subject to train a pelvic floor muscle group; an acquisition unit 11B that uses a myogenic potential sensor 50 to acquire data indicating a time-series movement of the pelvic floor muscle group of the subject when the subject is performing the exercise; and an information presentation unit 11C that presents information indicating the data which has been acquired by the acquisition unit 11B.
Provided is an azacycloalkyl carbonyl cyclic amine compound that is useful as an active ingredient in a pharmaceutical composition for treating neutrophilic inflammatory diseases. An azacycloalkyl carbonyl cyclic amine compound according to the present invention is a compound represented by formula (I) or a salt thereof. [Chem. 1] (In the formula: ring A represents an azacycloalkyl that optionally has a substituent group and that is optionally spiro-fused; Y represents an alkyl optionally having a substituent group, a cycloalkyl optionally having a substituent group, or the like; L represents a nitrogen-containing aromatic hetero ring or the like; Z represents a cycloalkyl optionally having a substituent group, an aromatic hydrocarbon ring optionally having a substituent group, a non-aromatic hetero ring optionally having a substituent group, or the like; and m and n each independently represent an integer of 1 or 2.)
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
C07D 209/52 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
4.
ANTI-MERTK AGONIST ANTIBODY, ANTI-MERTK BISPECIFIC ANTIBODY, AND USE THEREOF
The present invention addresses the problem of providing an anti-MerTK antibody and an anti-MerTK bispecific antibody, capable of being used for preventing or treating diseases associated with phagocytosis. The present inventors have found a novel anti-MerTK agonist antibody by searching for an anti-MerTK agonist antibody that binds to MerTK and activates a downstream signal. The anti-MerTK agonist antibody activated a function of phagocytic clearance of RPE cells by activating a downstream signal via MerTK expressed on surfaces of the RPE cells. The anti-MerTK-anti-misfolded protein bispecific antibody produced on the basis of the sequence of the anti-MerTK agonist antibody activated a function of phagocytic clearance of a misfolded protein by macrophages. Accordingly, the anti-MerTK antibody or the anti-MerTK-anti-misfolded protein bispecific antibody is expected to be used for preventing or treating diseases associated with phagocytosis.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
Provided is an antibody-drug conjugate for use in the treatment of G12D mutant KRAS-expressing cancer. Also provided is a drug-linker conjugate for use in the antibody-drug conjugate. The present inventors have made an antibody-drug conjugate capable of delivering a heterocyclic compound represented by formula (I) to cancer, such as EGFR-expressing cancer, by binding the compound to an antibody, such as an anti-EGFR antibody. Also discovered is a drug-linker conjugate for use in the antibody-drug conjugate or a salt thereof. The antibody-drug conjugate inhibits G12D mutant KRAS and exhibits an antitumor effect through the induction of the decomposition of G12D mutant KRAS protein in cancer, for example EGFR-expressing cancer.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
7.
METHODS AND COMPOSITIONS FOR PREDICTION OF THERAPEUTIC EFFICACY OF CANCER TREATMENTS AND CANCER PROGNOSIS
RON-Translationale Onkologie an der Universitätsmedizin der Johannes Gutenberg-Universität Maine gG (Allemagne)
Inventeur(s)
Sahin, Ugur
Tureci, Ozlem
Maurus, Daniel
Abrégé
The invention generally relates to methods and compositions for the prediction of therapeutic efficacy of cancer treatments and the prognosis of cancer. The invention discloses markers that are associated with favorable and unfavorable outcomes, respectively, in certain cancer treatments and are useful as prognostic markers for cancer. Methods involving these markers are disclosed for predicting cancer therapy benefit and prognosing clinical outcome for cancer patients.
C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
C12Q 1/6883 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique
A pair of shorts comprising: a shorts body (outer fabric, inner fabric); a band-like member that extends from the front of the shorts body toward the rear on the inside of the shorts body, and is fixed to the shorts body by a front fixing part and a rear fixing part; an electrode that is fixed on the inside of a crotch part in a state of being exposed on the shorts body or the band-like member; and an output mechanism (input/output device) that outputs a myoelectric potential of a wearer detected by the electrode. The length between the fixing parts in the band-like member is shorter than the length between the fixing parts in the shorts body.
The present inventors have studied and found that the substituted quinoline derivatives have acetylcholine receptor clustering-inducing action and can be useful as an active ingredient in the pharmaceutical compositions for preventing and/or treating neuromuscular diseases. The substituted quinoline derivative of the present invention may be used as an agent for preventing and/or treating neuromuscular diseases.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
[Problem] To provide a new recombinant adeno-associated virus (rAAV) in which fragmentation of vector genome can be reduced. [Solution] An rAAV according to the present invention includes: a truncated CMV promoter having a sequence formed of nucleotides at positions 274-469 in the nucleotide sequence of SEQ ID NO: 1, and the like, a coding sequence operably linked to the sequence of the promotor, and a polyadenylation sequence; or a promoter sequence, a coding sequence operably linked to the promoter sequence, and a truncated polyadenylation sequence including the nucleotide sequence of SEQ ID NO: 3.
The purpose of the present invention is to provide a new method for producing a compound encoded by an oligonucleotide. Provided according to the present invention is a method for producing a compound encoded by an oligonucleotide, the method including phosphodiester bonding of oligonucleotide chains to each other by chemical ligation under prescribed conditions.
C07H 21/04 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques avec le désoxyribosyle comme radical saccharide
C12N 15/11 - Fragments d'ADN ou d'ARNLeurs formes modifiées
C40B 30/04 - Procédés de criblage des bibliothèques en mesurant l'aptitude spécifique à se lier à une molécule cible, p. ex. liaison anticorps-antigène, liaison récepteur-ligand
C40B 40/06 - Bibliothèques comprenant des nucléotides ou des polynucléotides ou leurs dérivés
C40B 50/10 - Synthèse en phase liquide, c.-à-d. dans laquelle tous les blocs servant à créer la bibliothèque sont en phase liquide ou en solution au cours de la création de la bibliothèqueProcédés particuliers de clivage à partir du support liquide comprenant des étapes de codage
12.
METHOD FOR SELECTIVE PRODUCTION OF SINGLE AXIALLY CHIRAL COMPOUND
Problem: When a compound having a chiral axis is produced in the process of production of a desired compound, a production intermediate and the desired compound can be synthesized as a mixture with axially chiral compounds (M-form and P-form). The present invention addresses the problem of providing a method for efficiently and selectively producing one of axially chiral compounds from the viewpoint of the yield of a desired compound and the reduction of the number of fractionation steps. Solution: The reaction is performed while controlling a chiral axis.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 451/00 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques
13.
SELECTIVE PRODUCTION OF SINGLE AXIALLY CHIRAL COMPOUND
As one embodiment, the present invention relates to a method for producing a compound of formula (I) or a salt thereof as defined in the specification. The production method includes a step for reacting a compound of formula (IIA) or a salt thereof with a compound of formula (IIIA) or a salt thereof or reacting a compound of formula (IIB) or a salt thereof with a compound of formula (IIIB) or a salt thereof to obtain a compound of formula (I) or a salt thereof. In the compound of formula (I), it is preferable that R4is formula (VI) or (VII) and R5is formula (VIII) or (IX) (each of the above formulas and R4and R5 are defined in the specification).
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 451/00 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques
According to one embodiment, provided is a sialylated Fc region variant comprising the following amino acid modifications (1) and (2): (1) Position 234 and/or position 235 is substituted with serine, threonine, asparagine, glutamine, cysteine, aspartic acid, glutamic acid, lysine, arginine, histidine, glycine, alanine, proline, methionine, valine, or isoleucine; and (2) position 293 or position 294 is deleted.
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
According to one embodiment of the present invention, provided is an IdeZ variant having IgG cysteine protease activity, the IdeZ variant comprising (a) a sequence that is 90% or more identical to the amino acid sequence from position 35 to position 349 of the amino acid sequence represented by SEQ ID NO: 1, wherein (b) no sugar chain is added to an amino acid at a position corresponding to position 118 and at a position corresponding to position 267 of the amino acid sequence represented by SEQ ID NO: 1.
To provide a compound useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treating pancreatic cancer. The present inventors have studied about a compound that is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treating pancreatic cancer and have found that heterocyclic compounds represented by the formula (I) and the formula (IA) have an excellent degradation-inducing action on a G12D mutant KRAS protein and a G12D mutant KRAS inhibition activity and can be used as a therapeutic agent for pancreatic cancer, thus completing the present invention. The heterocyclic compound or a salt thereof ofthe present invention can be used as a therapeutic agent for pancreatic cancer.
A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61P 1/18 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles pancréatiques, p. ex. enzymes pancréatiques
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 407/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The present invention has an object to provide a pharmaceutical composition for treating a cancer of colorectal cancer and/or lung cancer.
The present invention has an object to provide a pharmaceutical composition for treating a cancer of colorectal cancer and/or lung cancer.
The present inventors have studied about a compound that is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treating a cancer, and have found that a quinazoline compound has an excellent degradation-inducing action on a G12D mutant KRAS protein and a G12D mutant KRAS inhibition activity and that a pharmaceutical composition containing the compound as an active ingredient can be used as a therapeutic agent for a cancer, completing the present invention. The pharmaceutical composition of the present invention which contains a quinazoline compound or a salt thereof as an active ingredient can be used as a therapeutic agent for a cancer of colorectal cancer and/or lung cancer.
A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
An antibody-drug conjugate of formula (I) or salt thereof of formula I:
An antibody-drug conjugate of formula (I) or salt thereof of formula I:
An antibody-drug conjugate of formula (I) or salt thereof of formula I:
may have Ab as an anti-CLDN6 antibody or an antigen-binding fragment thereof. The antibody-drug conjugate of formula (I) may be (a) an antibody-drug conjugate comprising Ab bound to 1-{3-[(3S)-4-[(4-{[2-amino-4-(pentylamino)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-5-yl]methyl}-3-methoxyphenyl)methyl]-3-(fluoromethyl)piperazin-1-yl]-3-oxopropyl}-1H-pyrrole-2,5-dione, (b) an antibody-drug conjugate comprising Ab bound to {(2S)-1-[(4-{[2-amino-7-chloro-4-(pentylamino)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-5-yl]methyl}-3-methoxyphenyl)methyl]pyrrolidin-2-yl}methyl [2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)ethyl]carbamate, (c) an antibody-drug conjugate comprising Ab bound to N-[(4-{[2-amino-4-(pentylamino)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-5-yl]methyl}-3-methoxyphenyl)methyl]-N-cyclopropyl-3-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)propenamide, or (d) an antibody-drug conjugate comprising Ab bound to 1-{3-[(3R)-4-[(4-{[2-amino-4-(pentylamino)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-5-yl]methyl}-3-methoxyphenyl)methyl]-3-(fluoromethyl)piperazin-1-yl]-3-oxopropyl}-1H-pyrrole-2,5-dione.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
The present invention provides a bacteriophage having bacteriolytic activity against Mycobacterium avium and/or Mycobacterium intracellulare. The genome of said bacteriophage contains a nucleic acid sequence found in the genome of a bacteriophage identified by deposition number NITE BP-03513, deposition number NITE BP-03514, or deposition number NITE BP-03918. The capsid of said bacteriophage is linked to a membrane-permeable peptide via a tag.
A61K 47/62 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant une protéine, un peptide ou un acide polyaminé
A61K 47/65 - Séquences de liaison, liants ou bras-espaceurs peptidiques, p. ex. séquences de liaison peptidiques vulnérable aux protéases
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
Provided is a stable solid pharmaceutical composition containing pudexacianinium. The solid pharmaceutical composition includes pudexacianinium or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a buffer, and an excipient, and the water content in the solid pharmaceutical composition is 4% by weight or less.
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
09 - Appareils et instruments scientifiques et électriques
Produits et services
Downloadable computer application software for use with web-based platforms and mobile devices in the nature of tablet computers, PDAs and mobile phones, namely, downloadable software that provides secure transfer and storage of data from connected medical devices, tracking of symptoms and medications, and access to dynamic educational materials in the self-management of cardiac conditions whilst aiding and fostering a closer interaction between patients and healthcare providers
09 - Appareils et instruments scientifiques et électriques
Produits et services
(1) Downloadable computer application software for use with web-based platforms and mobile devices in the nature of tablet computers, PDAs and mobile phones, namely, downloadable software that provides secure transfer and storage of data from connected medical devices, tracking of symptoms and medications, and access to dynamic educational materials in the self-management of cardiac conditions whilst aiding and fostering a closer interaction between patients and healthcare providers.
09 - Appareils et instruments scientifiques et électriques
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09 - Appareils et instruments scientifiques et électriques
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28.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING TAGGED SITE-ANTIHUMAN ANTIBODY FAB FRAGMENT COMPLEX
Provided is a stable pharmaceutical composition comprising a labeling moiety-anti-human antibody Fab fragment conjugate, and the like. In the pharmaceutical composition comprising a labeling moiety-anti-human antibody Fab fragment conjugate, citric acid, phosphoric acid, 2-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]ethanesulfonic acid or trishydroxymethyl aminomethane is added as a buffering agent, sucrose or glycerin is added as a stabilizer, a nonionic surfactant is added, and the pH is adjusted to 6.5 to 7.5. This enables suppression of generation of multimers and insoluble subvisible particles during preservation of the labeling moiety-anti-human antibody Fab fragment conjugate.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 51/10 - Anticorps ou immunoglobulinesLeurs fragments
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
29.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A pan-KRAS DEGRADER
There is provided herein a compound of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, A, X1, Y, L, Z, R5, R6a, R6b, W and R7 are as defined herein, for use in the treatment of colorectal and/or lung cancer.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
There is provided herein compounds of formula (I), (XXI), (XXII) and (XXIII) as defined herein, and salts thereof, for use in the treatment of colorectal and/or lung cancer.
A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
09 - Appareils et instruments scientifiques et électriques
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
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09 - Appareils et instruments scientifiques et électriques
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33.
METHODS OF USE OF PPAR AGONIST COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF
The present disclosure relates to methods of use of an agonist of peroxisome proliferator-activated receptors delta (PPARδ) (e.g., Compound (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof disclosed herein), for example, for treating patients having primary mitochondrial myopathies (PMM). The present disclosure also relates to a pharmaceutical composition comprising an agonist of peroxisome proliferator-activated receptors delta (PPARδ) and croscarmellose sodium.
The present disclosure relates to methods of use of an agonist of peroxisome proliferator-activated receptors delta (PPARδ) (e.g., Compound (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof disclosed herein), for example, for treating patients having primary mitochondrial myopathies (PMM). The present disclosure also relates to a pharmaceutical composition comprising an agonist of peroxisome proliferator-activated receptors delta (PPARδ) and croscarmellose sodium.
A61K 31/4174 - Arylalkylimidazoles, p. ex. oxymétazoline, naphazoline, miconazole
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
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The present invention addresses the problem of establishing a technique for producing type 2 innate lymphocytes. Type 2 innate lymphocytes can be obtained by culturing hematopoietic progenitor cells in the presence of a CDK8 inhibitor.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 33/14 - Antiparasites externes, p. ex. antiscabieux
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for intraoperative ureter and lymph node visualization for use during surgical and medical procedures; diagnostic agents, preparations, and substances for medical purposes; contrast media for in vivo imaging; contrast media for use with imaging medical equipment.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for intraoperative ureter and lymph node visualization for use during surgical and medical procedures; diagnostic agents, preparations, and substances for medical purposes; contrast media for in vivo imaging; contrast media for use with imaging medical equipment.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for intraoperative ureter and lymph node visualization for use during surgical and medical procedures; diagnostic agents, preparations, and substances for medical purposes; contrast media for in vivo imaging; contrast media for use with imaging medical equipment
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for intraoperative ureter and lymph node visualization for use during surgical and medical procedures; diagnostic agents, preparations, and substances for medical purposes; contrast media for in vivo imaging; contrast media for use with imaging medical equipment
Intraoperative ureter identification helps reduce the risk of ureteral injury. In this first-in-human phase 1 study, Pudexacianinium chloride was administered intravenously in healthy adult participants as a single bolus dose. This invention is related to a new amount of administration using Pudexacianinium or pharmaceutically acceptable salt thereof for intraoperative NIRF ureter visualization.
National Center for Child Health and Development (Japon)
Inventeur(s)
Shimatani, Kenichiro
Sato, Hiromu
Sasai, Masao
Sawa, Yoshiki
Saito, Atsuhiro
Miyagawa, Shigeru
Abrégé
An object of the present invention is to provide a pericyte-like cell having high angiogenic potential with a higher cell proliferation ability than a primary pericyte available in the past and high VEGF expression, and a method for producing the same. Provided are a method for producing a VEGF-highly expressing pericyte-like cell, the method including selecting a CD56(−) pericyte-like cell from a population including a pericyte-like cell obtained by inducing differentiation of a pluripotent stem cell; and a VEGF-highly expressing pericyte-like cell produced by the production method.
TRON - Translationale Onkologie an der Universitätismedizin der Johannes Gutenberg-Universtät Mainz (Allemagne)
Inventeur(s)
Sahin, Ugur
Türeci, Özlem
Mitnacht-Kraus, Rita
Jacobs, Stefan Denis
Utsch, Magdalena Jadwiga
Heinz, Cornelia Adriana Maria
Stadler, Christiane Regina
Abrégé
The present invention provides a combination therapy for effectively treating and/or preventing diseases associated with cells expressing CLDN18.2, including cancer diseases such as gastric cancer, esophageal cancer, pancreatic cancer, lung cancer, ovarian cancer, colon cancer, hepatic cancer, head-neck cancer, and cancer of the gallbladder and metastases thereof.
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
An object of the present invention is to provide a pericyte-like cell having high angiogenic potential with a higher cell proliferation ability than a primary pericyte available in the past and high VEGF expression, and a method for producing the same. Provided are a method for producing a VEGF-highly expressing pericyte-like cell, the method including selecting a CD56(−) pericyte-like cell from a population including a pericyte-like cell obtained by inducing differentiation of a pluripotent stem cell; and a VEGF-highly expressing pericyte-like cell produced by the production method.
National Center for Global Health and Medicine (Japon)
Hiroshima University (Japon)
Inventeur(s)
Endo, Hideki
Ishizaka, Yukihito
Ishiguro, Akira
Takashina, Tomoki
Yamamoto, Takashi
Sakuma, Tetsushi
Abrégé
An object of the present invention is to provide a cell penetrating peptide having a penetrating ability into cells. The present inventors provided a cell penetrating peptide consisting of the amino acid sequence of SEQ ID NO: 1, a cell penetrating peptide consisting of the amino acid sequence of SEQ ID NO: 2 and a cell penetrating peptide consisting of the amino acid sequence of SEQ ID NO: 3; and a complex comprising any one of the cell penetrating peptide and a functional molecule.
This terminal apparatus is for executing a communication game. The communication game is a game to assist an exercise which multiple individuals including a user of the terminal device participate in and perform. The terminal apparatus is provided with: a detection unit that detects exercise of the user; a first acquisition unit that acquires a first evaluation value which is an evaluation value for the exercise detected by the detection unit; and a first output unit that outputs total value information from which it is possible to specify the total value of the first evaluation value and a second evaluation value which is an evaluation value for the exercise of cooperators who are the participants of the communication game and assigned to the user as partners to cooperate with the user to perform exercise.
A63F 13/428 - Traitement des signaux de commande d’entrée des dispositifs de jeu vidéo, p. ex. les signaux générés par le joueur ou dérivés de l’environnement par mappage des signaux d’entrée en commandes de jeu, p. ex. mappage du déplacement d’un stylet sur un écran tactile en angle de braquage d’un véhicule virtuel incluant des signaux d’entrée de mouvement ou de position, p. ex. des signaux représentant la rotation de la manette d’entrée ou les mouvements des bras du joueur détectés par des accéléromètres ou des gyroscopes
A63F 13/798 - Aspects de sécurité ou de gestion du jeu incluant des données sur les joueurs, p. ex. leurs identités, leurs comptes, leurs préférences ou leurs historiques de jeu pour évaluer les compétences ou pour classer les joueurs, p. ex. pour créer un tableau d’honneur des joueurs
A pharmaceutical composition for modified release comprising (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl]acetic acid anilide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a carrier for a sustained release pharmaceutical composition, wherein a maximum blood drug concentration (Cmax) when administered in fasted state is 400 ng/ml or less, is disclosed.
TRON-Translationale Onkologie an der Universitätsmedizin der Johannes Gutenberg-Universität Mainz (Allemagne)
Inventeur(s)
Sahin, Ugur
Tureci, Ozlem
Mitnacht-Kraus, Rita
Woll, Stefan
Abrégé
The invention relates to antibodies directed against an epitope located within the C-terminal portion of CLDN18.2 which are useful, for example, in diagnosing cancer and/or in determining whether cancer cells express CLDN18.2.
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
The present invention relates to a cell sowing method and a cell culture method. Specifically, the present invention relates to a cell sowing method by a dispenser, the method including a step for sucking a cell suspension by the dispenser, and a step for discharging the cell suspension to one fixed point in a culture vessel by the dispenser.
C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p. ex. lignées cellulairesTissusLeur culture ou conservationMilieux de culture à cet effet
C12M 1/00 - Appareillage pour l'enzymologie ou la microbiologie
09 - Appareils et instruments scientifiques et électriques
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Downloadable computer application software for use with web-based platforms and mobile devices in the nature of tablet computers, personal digital assistants (PDAs) and mobile phones, namely, downloadable software for use in accessing a patient's implanted medical device data and transmitting information in the nature of diagnosis of disease, the self-management of symptoms and disabilities, the real-time monitoring of physical and biological indicators, the management of complex medication regimens in order to maintain proper levels of nutrition, diet or exercise which embodies a patient-centric approach for early disease detection whilst aiding and fostering a closer interaction between patients and healthcare providers Providing healthcare information
A pharmaceutical composition for modified release, comprising (1) (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4′-[2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl) amino]ethyl] acetic acid anilide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (2) at least one additive which ensures penetration of water into the pharmaceutical composition and which has a solubility such that the volume of water required for dissolving 1 g of the additive is 10 mL or less, and (3) a hydrogel-forming polymer having an average molecular weight of approximately 100,000 or more, or a viscosity of 12 mPa·s or more at a 5% aqueous solution at 25 C is disclosed.
The present invention addresses the problem of creating a carbamoyl lipid or a urea lipid each having a cyclic amino and developing lipid nanoparticles, and thereby providing a pharmaceutical composition for nucleic acid therapeutics and others. The present inventors have discovered a compound that is a carbamoyl lipid or a urea lipid each having a cyclic amino or a salt of the compound, and have studied on lipid nanoparticles that can be used in various pharmaceutical compositions. As a result, it was revealed that lipid nanoparticles can be formed using the compound of the present invention, which is a lipid, or a salt of the compound. By using the lipid nanoparticles containing the carbamoyl lipid or the urea lipid each having a cyclic amino according to the present invention, it is expected that a pharmaceutical composition containing the lipid nanoparticles each encapsulating a nucleic acid therein can be used as a prophylactic or therapeutic agent for astrocyte-related diseases.
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 31/7088 - Composés ayant au moins trois nucléosides ou nucléotides
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 211/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 243/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à sept chaînons comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle les atomes d'azote étant en positions 1, 4 non condensés avec d'autres cycles
C07D 453/00 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine
C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation
C12N 15/12 - Gènes codant pour des protéines animales
C12N 15/88 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des procédés non prévus ailleurs, p. ex. co-transformation utilisant la micro-encapsulation, p. ex. utilisant des vésicules liposomiques
52.
MACHINE LEARNING METHODS TO PREDICT MENOPAUSE SYMPTOMS AND TREATMENT OPTIONS
Techniques are provided for training machine learning models to predict menopause outcome trajectories and effective menopause interventions treatments for patients based on patient parameters. An example method includes obtaining historical EMR data associated with a plurality of historical patients, analyzing the historical EMR data associated with the plurality of historical patients to determine one or more patient parameters associated with each historical patient and a menopause outcome trajectory associated with each historical patient, generating training datasets that include patient parameters and menopause outcome trajectories associated with each historical patient and training a menopause outcome machine learning model, using the training datasets, to predict a menopause outcome trajectory and/or the effectiveness of a menopause intervention or treatment for a given patient based on the patient's patient parameters.
G16H 50/20 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicalesTIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour le diagnostic assisté par ordinateur, p. ex. basé sur des systèmes experts médicaux
G16H 10/20 - TIC spécialement adaptées au maniement ou au traitement des données médicales ou de soins de santé relatives aux patients pour des essais ou des questionnaires cliniques électroniques
G16H 10/60 - TIC spécialement adaptées au maniement ou au traitement des données médicales ou de soins de santé relatives aux patients pour des données spécifiques de patients, p. ex. pour des dossiers électroniques de patients
G16H 50/70 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicalesTIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour extraire des données médicales, p. ex. pour analyser les cas antérieurs d’autres patients
An object of the present invention is to provide a pharmaceutical composition, particularly a compound suitable for preventing and/or treating an inflammatory disease and/or a neurodegenerative disease.
An object of the present invention is to provide a pharmaceutical composition, particularly a compound suitable for preventing and/or treating an inflammatory disease and/or a neurodegenerative disease.
The present inventors accomplished the present invention by conducting intensive studies to find a compound having an inhibitory effect on NLRP3 inflammasome activation, with the result that a substituted triazine compound is found to have the inhibitory effect on NLRP3 inflammasome activation. The substituted triazine compound of the present invention is expected to serve as a preventive and/or therapeutic drug for an inflammatory disease and/or a neurodegenerative disease.
C07D 253/07 - Triazines-1, 2, 4 comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 407/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
TRON-Translationale Onkologie an der Universitatsmedizin der Johannes Gutenberg-Universitat Mainz (Allemagne)
Inventeur(s)
Sahin, Ugur
Türeci, Ozlem
Stadler, Christiane
Holland, Julia
Bähr-Mahmud, Hayat
Beissert, Tim
Kring, Laura
Le Gall, Fabrice
Jendretzki, Arne
Fiedler, Markus
Abrégé
The present invention provides binding agents that contain a binding domain that is specific for CD3 allowing binding to T cells and a binding domain that is specific for a tumor-associated claudin molecule and methods of using these binding agents or nucleic acids encoding therefore for treating cancer.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
55.
ENGINEERED NATURAL KILLER CELLS AND RELATED METHODS
The disclosure provides a population of engineered natural killer cells, wherein the NK cells express at least one polypeptide selected from the group consisting of human leukocyte antigen E, human leukocyte antigen F, and human leukocyte antigen G. The NK cells comprise a genetically engineered disruption of one or more copies of endogenous β-2 microglobulin and a genetically engineered disruption of one or more copies of a human leukocyte antigen class Il-related gene selected from the group consisting of regulatory factor X associated ankyrin containing protein, regulatory factor 5, regulatory factor X associated protein, and class II transactivator. A method of producing human pluripotent stem cell-derived engineered natural killer cells under feeder free conditions also is provided, as is a method of treating a disease or disorder in a subject by administering the NK cells to the subject.
The present invention addresses the problem of providing: a compound that is a 4-aminopiperidine lipid; lipid nanoparticles containing the lipid; and a pharmaceutical composition useful for nucleic acid medicines and the like. The present inventors have discovered a compound that is a 4-aminopiperidine lipid or a salt thereof, examined lipid nanoparticles that have the potential of being formed into various pharmaceutical compositions, and revealed that the lipid that is the compound according to the present invention or a salt thereof can form lipid nanoparticles, and moreover, lipid nanoparticles in which nucleic acid is encapsulated (i.e., nucleic acid lipid nanoparticles). In addition, the nucleic acid lipid nanoparticles containing the lipid according to the present invention are expected to serve as a component of pharmaceutical compositions useful for prevention and/or treatment of astrocyte-related diseases.
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 31/7088 - Composés ayant au moins trois nucléosides ou nucléotides
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C12N 15/12 - Gènes codant pour des protéines animales
C12N 15/88 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des procédés non prévus ailleurs, p. ex. co-transformation utilisant la micro-encapsulation, p. ex. utilisant des vésicules liposomiques
The invention relates to antibodies directed against an epitope located within the C-terminal portion of CLDN6 which are useful, for example, in diagnosing cancer and/or in determining whether cancer cells express CLDN6.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
An object of the present invention is to provide an anti-CLDN4/anti-CD137 bispecific antibody usable in treatment of cancer.
An anti-CLDN4/anti-CD137 bispecific antibody produced using an anti-CLDN4 antibody binding to CLDN4 and an anti-CD137 antibody binding to CD137 had agonistic activity for CD137, promoted production of interferon γ by a T cell, and exhibited cytotoxic activity against a cancer cell expressing CLDN4 on a cell surface thereof. Besides, it was shown that the anti-CLDN4/anti-CD137 bispecific antibody can be safely administered to monkeys. Therefore, the anti-CLDN4/anti-CD137 bispecific antibody is usable in treatment of human cancer.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
This invention relates to talazoparib, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in combination with enzalutamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment of homologous recombination repair (HRR) gene-mutated metastatic castration-resistant prostate cancer and methods of increasing survival thereof.
The present invention provides a combination therapy for treating and/or preventing diseases associated with cells expressing CLDN18.2, including cancer diseases such as gastric cancer, esophageal cancer, pancreatic cancer, lung cancer, ovarian cancer, colon cancer, hepatic cancer, head-neck cancer, and cancer of the gallbladder and metastases thereof.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
[Problem] To provide a compound useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treating pancreatic cancer.
[Problem] To provide a compound useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treating pancreatic cancer.
[Means for resolution] The present inventors have studied about a compound that is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treating pancreatic cancer and have found that a quinazoline compound has an excellent degradation-inducing action on a G12D mutant KRAS protein and a G12D mutant KRAS inhibition activity and can be used as a therapeutic agent for pancreatic cancer, thus completing the present invention. The quinazoline compound or a salt thereof of the present invention can be used as a therapeutic agent for pancreatic cancer.
An object of the present invention is to provide a cell therapy that is expected to be useful as an angiogenic therapy for a peripheral vascular disease such as critical lower limb ischemia. Specifically, the object is to provide a pericyte having high angiogenic potential and a method for producing the same. A pericyte introduced a bFGF gene and a method for producing the same are provided.
An object of the present invention is to provide a contrast agent capable of specifically identifying a cancer tissue. When a composition for contrast imaging of cancer containing a compound of the present invention is administered, a cancer tissue can be imaged with near-infrared light.
This invention relates to combination therapies comprising talazoparib, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an anti-androgen, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and associated pharmaceutical compositions, methods of treatment, and pharmaceutical uses for the treatment of metastatic castration-sensitive prostate cancer in subjects identified as having at least one DNA damage repair gene mutation.
An electrocardiogram analysis assistance device (10) including: an analysis waveform acquisition unit (11C) that acquires waveform data in an electrocardiogram for analysis; an analysis waveform select and extract unit (11D) that selects and extracts waveform data of a predetermined first period from the waveform data acquired by the analysis waveform acquisition unit (11C) as analysis divided waveform data; an intermediate information acquisition unit (11I) that acquires intermediate information generated in a middle layer of a peak estimation model (13C) and indicating a shape feature of a peak contained in the analysis divided waveform data by inputting the analysis divided waveform data selected and extracted by the analysis waveform select and extract unit (11D) into the peak estimation model (13C); and a classification unit (11J) that classifies a type of the waveform of the electrocardiogram for analysis using the intermediate information acquired by the intermediate information acquisition unit (11I).
A61B 5/366 - Détection de complexes QRS anormaux, p. ex. élargissement
G16H 50/20 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicalesTIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour le diagnostic assisté par ordinateur, p. ex. basé sur des systèmes experts médicaux
66.
ANTI-TSPAN8/ANTI-CD3 BISPECIFIC ANTIBODY AND ANTI-TSPAN8 ANTIBODY
An objective of the present invention is to provide an anti-TSPAN8/anti-CD3 bispecific antibody and an anti-TSPAN8 antibody usable in treatment or prevention in human. A human monoclonal antibody producing mouse was immunized with a peritoneal disseminated cancer cell isolated from a patient, to obtain an antibody 16B11 and an antibody 16B12 that selectively bind to a peritoneal disseminated cancer cell. These antibodies were anti-TSPAN8 antibodies that bind to the region from amino acid positions 126 to 155 of TSPAN8 and exhibited strong binding activity to TSPAN8 expressed in the peritoneal disseminated cancer cell. Further, an anti-TSPAN8(16B11)-anti-CD3 bispecific antibody produced based on the sequence of 16B11 exhibited a cytotoxic activity against the TSPAN8-expressing cancer cell in vitro, exerted an anti-tumor action on TSPAN8-expressing cancer cell-bearing mice in vivo, and extended the lifetime of peritoneal dissemination model mice.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
An electrocardiogram analysis assistance device (10) including: a peak estimation model (13C) employing waveform data of partial segments of waveform data in an electrocardiogram as input information and employing peak information indicating whether or not a predetermined type of peak related to electrocardiogram analysis is present as output information; an analysis waveform acquisition unit (11C) that acquires waveform data in an electrocardiogram for analysis; an analysis waveform select and extract unit (11D) that selects and extracts waveform data of a predetermined first period from the waveform data acquired by the analysis waveform acquisition unit (11C) as analysis divided waveform data, while each time shifting a predetermined shift period that is a shorter period than the first period; and a derivation unit (11E) that derives the peak information by inputting the analysis divided waveform data selected and extracted by the analysis waveform select and extract unit (11D) into the peak estimation model (13C).
The present invention provides binding agents comprising at least three binding domains, wherein a first binding domain binds to a T cell-specific antigen and a second binding domain and a third binding domain bind to a claudin, and methods of using these binding agents or nucleic acids encoding therefor for treating cancer.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The present invention addresses the problem of developing an antibody-drug complex containing a TLR7/8 dual agonist compound or a salt thereof to provide a pharmaceutical composition used for the prevention or treatment of various types of cancer. The present inventors have discovered a compound having a TLR7/8 dual agonistic activity or a salt thereof, and have studied on an antibody-drug complex that can be used as an active ingredient for a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of various types of cancer. As a result, it is found that the antibody-drug complex of the present invention or a salt thereof has a TNF-α- and INF-γ-producing effect and an in vivo anti-tumor effect and can be used for the prevention or treatment of cancer. Furthermore, an anti-CLDN6 antibody is also discovered, which is used for the antibody-drug complex of the present invention or a salt thereof. The antibody-drug complex containing a TLR7/8 dual agonist compound according to the present invention or a salt thereof, and a compound represented by formula (II) according to the present invention or a salt thereof have a TNF-α- and INF-γ-producing effect and an in vivo anti-tumor effect and are expected as a prophylactic or therapeutic agent for cancer.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
[Problem] A compound useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treating pancreatic cancer is provided.
[Problem] A compound useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treating pancreatic cancer is provided.
[Solution] The present inventors have studied about a compound that is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treating pancreatic cancer and have found that a 4-aminoquinazoline compound has an excellent G12D mutant KRAS inhibition activity and can be used as a therapeutic agent for pancreatic cancer, thus completing the present invention. The 4-aminoquinazoline compound of the present invention or a salt thereof can be used as a therapeutic agent for pancreatic cancer.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
71.
GUIDE RNA FOR EDITING POLYADENYLATION SIGNAL SEQUENCE OF TARGET RNA
An object of the present invention is to provide an antisense guide RNA for editing a polyadenylation signal sequence of a target RNA and a nucleic acid that encodes the guide RNA, which are expected to control expression of the target RNA with high efficiency. The present inventors have intensively examined technologies for controlling expression of a target RNA with high efficiency, thereby completing the present invention by discovering a guide RNA for ADAR-dependent editing of the target RNA, including an antisense region complementary to a portion of the target RNA including a polyadenylation signal sequence.
The present invention addresses the problem of providing a pharmaceutical composition, particularly a compound that is suitable for preventing and/or treating inflammatory diseases and/or neurodegenerative diseases. The inventors of the present invention conducted extensive studies to find a compound that has an action for inhibiting activation of NLRP3 inflammasomes and discovered that a fused pyridazine derivative has an action for inhibiting activation of NLRP3 inflammasomes, thereby perfecting the present invention. A fused pyridazine derivative according to the present invention is expected to serve as a drug for preventing and/or treating inflammatory diseases and/or neurodegenerative diseases.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clothiapine, diltiazem
73.
ARRHYTHMIC STATE DETECTION ASSISTING DEVICE AND PROGRAM
An arrhythmic state detection assisting device includes an acquisition unit, a derivation unit and an estimation unit. The acquisition unit acquires image information obtained by capturing an image of a predetermined part of a subject with an image capture device that captures a color moving image. The derivation unit derives a variance value, for a predetermined interval, of periods of a periodic change in a green luminance component in the image information acquired by the acquisition unit. As the variance value derived by the derivation unit becomes greater, the estimation unit estimates a higher likelihood that an arrhythmia is occurring in the subject.
This disclosure provides methods of reducing the risk of prostate cancer progression in patients with a histologically proven prostate cancer characterized as low or intermediate risk for which no other treatment for prostate cancer is indicated. The method comprises administering enzalutamide as a monotherapy in an amount and for a period of time clinically proven effective in reducing the risk of prostate cancer progression in a control population of patients under active surveillance and having histologically proven prostate cancers characterized as low or intermediate risk for which no other treatment for prostate cancer is indicated.
Disclosed are imaging agents for near-infrared imaging of lymph nodes or lymphatic vessels that can be used to selectively image the primary lymph node relative to secondary and subsequent lymph nodes and dosages for this composition suitable for imaging lymph nodes or lymphatic vessels.
The present invention addresses the problem of: providing an anti-CLDN4-anti-CD137 bispecific antibody to be used in combination with a PD-1 signal inhibitor for treatment of a cancer, or a pharmaceutical composition comprising said bispecific antibody; and providing a cancer treatment method comprising administering, to a subject, an anti-CLDN4-anti-CD137 bispecific antibody in combination with a PD-1 signal inhibitor. In the present invention, a combined use of an anti-CLDN4-anti-CD137 bispecific antibody and a PD-1 signal inhibitor under a condition for co-culturing CLDN4-expressing cancer cells and T-cells, demonstrated, due to the T-cells, a higher interferon-γ production promotion action and cytotoxic action and also demonstrated a more significant antitumor action in CLDN4-expressing cancer cell-transplanted mice, compared with single administrations of each. The foregoing results suggest that the combination of the anti-CLDN4-anti-CD137 bispecific antibody and the PD-1 signal inhibitor is effective in treatment of CLDN4-expressing cancer.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Tron - Translationale onkologie an der universitätsmedizin der Johannes Gutenb (Allemagne)
Inventeur(s)
Sahin, Ugur
Türeci, Özlem
Usener, Dirk
Fritz, Stefan
Uherek, Christoph
Brandenburg, Gunda
Geppert, Harald-Gerhard
Schröder, Anja Kristina
Thiel, Phillippe
Abrégé
The present invention provides antibodies useful as therapeutics for treating and/or preventing diseases associated with cells expressing CLD18, including tumor-related diseases such as gastric cancer, esophageal cancer, pancreatic cancer, lung cancer, ovarian cancer, colon cancer, hepatic cancer, head-neck cancer, and cancer of the gallbladder.
C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 51/10 - Anticorps ou immunoglobulinesLeurs fragments
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
78.
COMBINATION OF TALAZOPARIB AND ENZALUTAMIDE IN THE TREATMENT OF METASTATIC CASTRATION-RESISTANT PROSTATE CANCER
This invention relates to talazoparib, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in combination with enzalutamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment of metastatic castration-resistant prostate cancer and methods of increasing survival thereof.
TRON-Translationale Onkologie an der Universitätsmedizin der Johannes Gutenberg-Universität Mainz (Allemagne)
Inventeur(s)
Sahin, Ugur
Tureci, Ozlem
Maurus, Daniel
Abrégé
The invention generally relates to methods and compositions for the prediction of therapeutic efficacy of cancer treatments and the prognosis of cancer. The invention discloses markers that are associated with favorable and unfavorable outcomes, respectively, in certain cancer treatments and are useful as prognostic markers for cancer. Methods involving these markers are disclosed for predicting cancer therapy benefit and prognosing clinical outcome for cancer patients.
C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer
C12Q 1/6883 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A compound useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treatment of cancer related to activation of immune cells or cancer resistant to anti-PD-1 antibody/anti-PD-L1 antibody therapy is provided.
The present inventors have conducted studies on a compound useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treatment of cancer related to activation of immune cells or cancer resistant to anti-PD-1 antibody/anti-PD-L1 antibody therapy, and confirmed that a heteroaryl carboxamide compound has DGK ξ (DGKzeta) inhibitory effect, leading to completion of the present invention. The heteroaryl carboxamide compound of the present invention has DGK ξ inhibitory effect, and can be used as a therapeutic agent for treatment of cancer related to activation of immune cells or cancer resistant to anti-PD-1 antibody/anti-PD-L1 antibody therapy.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
TRON - Gutenberg-Universität Mainz granslationale Onkologie an der Universitätsmeadizin der Johannes (Allemagne)
Inventeur(s)
Sahin, Ugur
Türeci, Özlem
Mitnacht-Kraus, Rita
Wöll, Stefan
Jacobs, Stefan
Heinz, Cornelia
Abrégé
The present invention provides a combination therapy for effectively treating and/or preventing diseases associated with cells expressing CLDN18.2, including cancer diseases such as pancreatic cancer and metastases thereof.
A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
82.
MULTISPECIFIC ANTIBODY BINDING TO ActRIIA, ActRIIB, AND Fn14
[Problem] Provided is a multispecific antibody for preventing or treating amyotrophic diseases such as inclusion body myositis by binding to ActRIIA, ActRIIB, and Fn14, and inhibiting an amyotrophic action which occurs via ActRIIA, ActRIIB, and Fn14.
[Problem] Provided is a multispecific antibody for preventing or treating amyotrophic diseases such as inclusion body myositis by binding to ActRIIA, ActRIIB, and Fn14, and inhibiting an amyotrophic action which occurs via ActRIIA, ActRIIB, and Fn14.
[Means for Solution] The present inventors have conducted studies on a multispecific antibody, and provided a multispecific antibody including a polypeptide consisting of the amino acid sequence of SEQ ID NO: 2 and a polypeptide consisting of the amino acid sequence of SEQ ID NO: 4.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
The present invention addresses the problem of providing a novel synthesis method for 6-(4,4-dimethylcyclohexyl)-4-[(1,1-dioxo-1λ6-thiomorpholin-4-yl)methyl]-2-methylthieno[2,3-d]pyrimidine and a salt thereof, which is efficient and is preferred from the viewpoint of green chemistry. 6-(4,4-Dimethylcyclohexyl)-4-[(1,1-dioxo-1λ6-thiomorpholin-4-yl)methyl]-2-methylthieno[2,3-d]pyrimidine is synthesized safely and efficiently by a method including a step for adding 4,4-dimethyl-cyclohexanone to position-6 in a compound represented by the formula shown below [in the formula, Hal represents a halogen atom].
TRON - Translationle Onkologie an der Universitatsmedizin der Johannes Gutenberg-Universitat Mainz (Allemagne)
Inventeur(s)
Sahin, Ugur
Tureci, Ozlem
Walter, Korden
Wagner, Meike
Kreuzberg, Maria
Hacker, Sabine
Jacobs, Stefan
Abrégé
The present invention provides methods for diagnosis or treatment of cancer diseases involving cancer stem cells comprising targeting CLDN6. In particular, the present invention provides a method of determining cancer stem cells comprising detecting cells expressing CLDN6. Furthermore, the present invention provides a method of treating or preventing cancer comprising inhibiting and/or eliminating cancer stem cells by administering an antibody having the ability of binding to CLDN6 to a cancer patient.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 31/5365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
A61K 31/7064 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61N 5/10 - RadiothérapieTraitement aux rayons gammaTraitement par irradiation de particules
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
There is provided herein a combination of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an anti-cancer agent for use in the treatment of cancer, wherein the compound of formula (I) and the anti-cancer agent are as described in the description.
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 31/436 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle, p. ex. rapamycine
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
88.
HETEROCYCLIC COMPOUND FOR INDUCING DEGRADATION OF G12V MUTANT KRAS PROTEIN
Provided is a compound useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treating pancreatic cancer and/or lung cancer. The present inventors examined compounds useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treating pancreatic cancer and/or lung cancer and found that a heterocyclic compound represented by formula (I) has an excellent action for inducing the degradation of G12V mutant KRAS protein and an inhibitory activity on G12V mutant KRAS and can be used as a therapeutic agent for pancreatic cancer and/or lung cancer. The present invention has been completed on the basis of this finding. The heterocyclic compound of the present invention or a salt thereof can be used as a therapeutic agent for pancreatic cancer and/or lung cancer.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
There is provided herein a combination of compound of formula (I), which is a bifunctional compound with G12D mutant KRAS inhibitory activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an anti-cancer agent for use in the treatment of cancer, wherein the compound of formula (I) and the anti-cancer agent are as described in the description.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/436 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle, p. ex. rapamycine
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 39/39 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps caractérisées par les additifs immunostimulants, p. ex. par les adjuvants chimiques
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
There is provided herein a combination of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an anti-cancer agent for use in the treatment of cancer, wherein the compound of formula (I) and the anti-cancer agent are as described in the description.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/436 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle, p. ex. rapamycine
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
The present invention addresses the problem of providing a pharmaceutical composition for treating colorectal cancer and/or lung cancer. The present inventors completed the present invention upon examining compounds useful as an active ingredient for a pharmaceutical composition for treating cancer and finding that heterocyclic compounds represented by formula (I) have an excellent action of inducing degradation of G12D mutant KRAS protein and G12D mutant KRAS inhibitory activity, and that a pharmaceutical composition having such a compound as an active ingredient can be used as a cancer therapeutic agent. This pharmaceutical composition having a heterocyclic compound or a salt thereof as an active ingredient can be used as a cancer therapeutic agent for treating colorectal cancer and/or lung cancer.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
To provide a compound useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treating cancer, in particular, pancreatic cancer. The present inventors examined compounds useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treating cancer, in particular, pancreatic cancer, and discovered that a heterocyclic compound represented by formula (I) has an excellent action for inducing the degradation of KRAS protein and/or a KRAS inhibitory activity and can be used as a therapeutic agent for cancer, in particular, pancreatic cancer, thereby completing the present invention. This heterocyclic compound or a salt thereof can be used as a therapeutic agent for cancer, in particular, pancreatic cancer.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61P 1/18 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles pancréatiques, p. ex. enzymes pancréatiques
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
The present invention addresses the problem of providing a pharmaceutical composition for cancer treatment of colorectal cancer and/or lung cancer. The present inventors have studied compounds useful as an active ingredient for a pharmaceutical composition for cancer treatment, and discovered that heterocyclic compounds represented by formula (I) have an excellent action of inducing the degradation of G12D mutant KRAS protein, and have G12D mutant KRAS inhibitory activity, and that a pharmaceutical composition containing these compounds as an active ingredient can be used as a therapeutic agent for cancer, and have arrived at the present invention. This pharmaceutical composition comprising a heterocyclic compound or a salt thereof as an active ingredient can be used as a cancer treatment agent for colorectal cancer and/or lung cancer.
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A compound useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treatment of cancer related to activation of immune cells or cancer resistant to anti-PD-1 antibody/anti-PD-L1 antibody therapy is provided.
A compound useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treatment of cancer related to activation of immune cells or cancer resistant to anti-PD-1 antibody/anti-PD-L1 antibody therapy is provided.
The present inventors have conducted studies on a compound useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for treatment of cancer related to activation of immune cells or cancer resistant to anti-PD-1 antibody/anti-PD-L1 antibody therapy, and confirmed that a heteroaryl carboxamide compound has DGK ξ (DGKzeta) inhibitory effect, leading to completion of the present invention. The heteroaryl carboxamide compound of the present invention has DGK ξ inhibitory effect, and can be used as a therapeutic agent for treatment of cancer related to activation of immune cells or cancer resistant to anti-PD-1 antibody/anti-PD-L1 antibody therapy.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
95.
HETEROCYCLIC COMPOUND FOR INDUCING DEGRADATION OF MUTANT KRAS PROTEIN
Provided is a compound useful as an active ingredient in a pharmaceutical composition for treating pancreatic cancer. The present inventors carried out investigations with regard to compounds useful as an active ingredient in a pharmaceutical composition for treating pancreatic cancer and have found that a heterocyclic compound represented by formula (I) has an excellent action with regard to inducing the degradation of mutant KRAS protein and particularly with regard to inducing the degradation of G12V mutant, G12D mutant, and G12C mutant KRAS proteins, and has a mutant KRAS inhibitory activity and particularly G12V mutant, G12D mutant, and G12C mutant KRAS inhibitory activities. The present invention was achieved on the basis of these findings. The heterocyclic compound according to the present invention or a salt thereof can be used as a therapeutic agent for pancreatic cancer.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 1/18 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles pancréatiques, p. ex. enzymes pancréatiques
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
36 - Services financiers, assurances et affaires immobilières
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
incubation services, namely, rental of office space to freelancers and start-ups Rental of laboratory apparatus and instruments; medical research and scientific laboratory services
36 - Services financiers, assurances et affaires immobilières
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Provision of incubation services, namely, arranging of business resources and/or finance for business necessary to support freelancers and start-ups; rental of office space, open innovation hubs. Rental of laboratory apparatus and instruments; provision of laboratory services.
Provided is a compound that is effective as an active ingredient in a therapeutic pharmaceutical composition for pancreatic cancer. Having studied compounds that are effective as active ingredients in a therapeutic pharmaceutical composition for pancreatic cancer, the inventors found that the heterocyclic compound shown in formula (I) has excellent degradation-inducing action in the G12D mutant KRAS protein and/or inhibitory activity for G12D mutant KRAS and can be used as a therapeutic drug for pancreatic cancer, and thus completed the present invention. The heterocyclic compound according to the present invention or salts thereof can be used as a therapeutic drug for pancreatic cancer.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61P 1/18 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles pancréatiques, p. ex. enzymes pancréatiques
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
Provided is a novel quantitative method capable of accurately evaluating the dynamics, etc. of a target gene in the body without being affected by the amount of genomic DNA (gDNA). This problem was solved by the following method. A method for quantifying a target DNA that comprises: a step for preparing a liquid sample from a biological material of a measurement target; a step for quantifying the copy number of the target DNA contained in the liquid sample by digital PCR (dPCR); and a step for calculating the copy number of the target DNA per unit amount of the biological material with the use of the copy number of the target DNA in the liquid sample quantified above.
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
C12Q 1/6806 - Préparation d’acides nucléiques pour analyse, p. ex. pour test de réaction en chaîne par polymérase [PCR]