Pharmacopeia, Inc.

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        International 31
        Canada 1
Classe IPC
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS] 9
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles 8
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles 8
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine 7
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons 7
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Résultats pour  brevets

1.

SUBSTITUTED SPIROCYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE-3 (H3) RECEPTOR LIGANDS

      
Numéro d'application US2009032709
Numéro de publication 2009/097567
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2009-01-30
Date de publication 2009-08-06
Propriétaire
  • CEPHALON, INC. (USA)
  • PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Bacon, Edward, R.
  • Dandu, Reddeppareddy
  • Guise-Zawacki, Lisa
  • Huang, Chia-Yu
  • Hudkins, Robert, L.
  • Tao, Ming

Abrégé

The present invention provides compounds of Formula (I): their use as H3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceuticals compositions thereof.

Classes IPC  ?

  • C07D 491/10 - Systèmes condensés en spiro
  • A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
  • A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

2.

HETEROCYCLIC COMPOUNDS WITH CXCR3 ANTAGONIST ACTIVITY

      
Numéro d'application US2007026039
Numéro de publication 2008/079279
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2007-12-20
Date de publication 2008-07-03
Propriétaire
  • SCHERING CORPORATION (USA)
  • PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Zeng, Qingbei
  • Rosenblum, Stuart, B.
  • Kozlowski, Joseph, A.
  • Shih, Neng-Yang
  • Mcguinness, Brian, F.
  • Hobbs, Douglas, W.

Abrégé

The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1 or Formula 5: [Chemical formulas should be inserted here as they appear on abstract in paper form.] or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non limiting example(s) include, allograft rejection, zenograft rejection), infectious diseases (e.g , tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

Classes IPC  ?

  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
  • A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

3.

6-SUBSTITUTED 2-(BENZIMIDAZOLYL)PURINE AND PURINONE DERIVATIVES FOR IMMUNOSUPPRESSION

      
Numéro d'application US2007080464
Numéro de publication 2008/043031
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2007-10-04
Date de publication 2008-04-10
Propriétaire PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Neagu, Irina
  • Diller, David
  • Kingsbury, Celia
  • Bohnstedt, Adolph
  • Ohlmeyer, Michael
  • Paradkar, Vidyadhar
  • Ansari, Nasrin

Abrégé

The present invention provides novel purinones and purines useful for the prevention and treatment of autoimmune diseases, inflammatory disease, mast cell mediated disease and transplant rejection. The compounds are of the general formulae I and II.

Classes IPC  ?

  • C07D 473/16 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'azote
  • C07D 473/18 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 un atome d'oxygène et un atome d'azote, p. ex. guanine
  • C07D 473/32 - Atome d'azote
  • C07D 473/40 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'halogènes ou des radicaux perhalogénoalkyles liés directement en position 2 ou 6
  • A61K 31/52 - Purines, p. ex. adénine
  • A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
  • A61P 11/06 - Antiasthmatiques
  • A61P 17/06 - Antipsoriasiques
  • A61P 27/02 - Agents ophtalmiques
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

4.

8-SUBSTITUTED 2-(BENZIMIDAZOLYL) PURINE DERIVATIVES FOR IMMUNOSUPPRESSION

      
Numéro d'application US2007080447
Numéro de publication 2008/043019
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2007-10-04
Date de publication 2008-04-10
Propriétaire PHARMACOPEIA, INC (USA)
Inventeur(s)
  • Lu, Yingchun
  • Kingsbury, Celia
  • Bohnstedt, Adolph
  • Ohlmeyer, Michael
  • Paradkar, Vidyadhar

Abrégé

The present invention provides novel purines useful for the prevention and treatment of autoimmune diseases, inflammatory disease, mast cell mediated disease and transplant rejection. The compounds are of the general formula I.

Classes IPC  ?

5.

HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PIPERAZINE COMPOUNDS WITH CXCR3 ANTAGONIST ACTIVITY

      
Numéro d'application US2007015924
Numéro de publication 2008/008453
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2007-07-12
Date de publication 2008-01-17
Propriétaire
  • SCHERING CORPORATION (USA)
  • PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Rosenblum, Stuart, B.
  • Kozlowski, Joseph, A.
  • Shih, Neng-Yang
  • Mcguiness, Brian, F.
  • Hobbs, Douglas, W.

Abrégé

The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: Chemical formula should be inserted here as it appears on the abstract in paper form. or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non limiting example(s) include, allograft rejection, zenograft rejection), infectious diseases (e.g , tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

Classes IPC  ?

  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
  • A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
  • A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine

6.

3,4-DI-SUBSTITUTED CYCLOBUTENE-1,2-DIONES AS CXC-CHEMOKINE RECEPTOR LIGANDS

      
Numéro d'application US2007015671
Numéro de publication 2008/005570
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2007-07-05
Date de publication 2008-01-10
Propriétaire
  • SCHERING CORPORATION (USA)
  • PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Chao, Jianhua
  • Czarniecki, Michael, F.
  • He, Zhenmin
  • Lai, Gaifa
  • Merritt, James, Robert

Abrégé

Disclosed are novel cyclobutenedione Compounds comprising a cycloclobutenedione ring, a substituted phenyl ring, and a -CH(C2H5)-furan moiety. The phenyl ring and the -CH(C2H5)-furan moiety are each bound to the cyclobutenedione ring through a -NH- moiety. Also disclosed are uses o Compounds for the manufacture of a medicament for treating chemokine mediated diseases (e.g., cancer, COPD, acute and chronic inflammatory disorders, psoriasis, cystic fibrosis, and asthma).

Classes IPC  ?

  • C07D 307/52 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant par partie d'un radical nitro
  • A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
  • A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
  • A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux

7.

2-AMINOBENZIMIDAZOLES FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASES

      
Numéro d'application US2007068318
Numéro de publication 2007/133983
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2007-05-07
Date de publication 2007-11-22
Propriétaire PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Cole, Andrew G.
  • Mcguinness, Brian F.
  • Dong, Guizhen
  • Henderson, Ian

Abrégé

There are disclosed 2-aminobenzimidazoles useful in treating disorders that are mediated by A2a receptor function, including neurodegenerative diseases including Parkinson's disease and inflammation. The compounds have general formula : (I) Other embodiments are also disclosed.

Classes IPC  ?

  • C07D 239/74 - QuinazolinesQuinazolines hydrogénées avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone de l'hétéro-cycle
  • C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
  • C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
  • A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
  • A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
  • A61P 27/02 - Agents ophtalmiques

8.

SUBSTITUTED BIPHENYL ISOXAZOLE SULFONAMIDES AS DUAL ANGIOTENSIN ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS

      
Numéro d'application US2007063862
Numéro de publication 2007/109456
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2007-03-13
Date de publication 2007-09-27
Propriétaire PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Murugesan, Natesan
  • Ewing, William
  • Gu, Zhengxiang
  • Yu, Guixue
  • Macor, John E.

Abrégé

The present invention provides N-isoxazolyl biphenyl sulfonamide compounds of Formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein. These compounds are dual angiotensin and endothelin receptor antagonists, and as such are useful in the treatment of conditions such as hypertension and other diseases.

Classes IPC  ?

  • C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
  • A61K 31/42 - Oxazoles

9.

HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PYRIDINE COMPOUNDS WITH CXCR3 ANTAGONIST ACTIVITY

      
Numéro d'application US2007006827
Numéro de publication 2007/109238
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2007-03-19
Date de publication 2007-09-27
Propriétaire
  • SCHERING CORPORATION (USA)
  • PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Rosenblum, Stuart, B.
  • Kozlowski, Joseph, A.
  • Shih, Neng-Yang
  • Mcguinness, Brian, F.
  • Hobbs, Douglas, W.

Abrégé

The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, zenograft rejection), infectious diseases (e.g, tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

Classes IPC  ?

  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
  • A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
  • A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe

10.

8-HETEROARYLPURINE MNK2 INHIBITORS FOR TREATING METABOLIC DISORDERS

      
Numéro d'application US2007063699
Numéro de publication 2007/104053
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2007-03-09
Date de publication 2007-09-13
Propriétaire PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Cole, Andrew G.
  • Brescia, Marc-Raleigh
  • Zhang, Joan J.
  • Hussain, Zahid
  • Diller, David J.
  • Metzger, Axel
  • Ahmed, Gulzar
  • Henderson, Ian

Abrégé

This invention relates to 8-Heteroarylpurine Mnk2 Inhibitors which are useful for the treatment and prevention of metabolic disorders such as obesity and diabetes.

Classes IPC  ?

11.

BENZODIAZEPINE GCNF MODULATORS FOR STEM CELL MODULATION

      
Numéro d'application US2007061984
Numéro de publication 2007/095495
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2007-02-12
Date de publication 2007-08-23
Propriétaire PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Roughten, Andrew
  • Rong, Yajing
  • Quintero, Jorge
  • Ohlmeyer, Michael
  • Kultgen, Steven
  • Kingsbury, Celia
  • Ho, Koc-Kan

Abrégé

A genus of benzodiazepines that modulate Germ Cell Nuclear Factor (GCNF) is disclosed. The compounds are useful to regulate stem cell differentiation and as contraceptives. Other embodiments are also disclosed.

Classes IPC  ?

  • C07D 243/14 - Benzodiazépines-1, 4Benzodiazépines-1, 4 hydrogénées
  • C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
  • C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
  • C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
  • C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
  • A61K 31/5513 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam
  • A61P 15/16 - Contraceptifs masculins
  • A61P 15/18 - Contraceptifs féminins
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux

12.

COMPOUNDS WITH MEDICINAL EFFECTS DUE TO INTERACTION WITH THE GLUCOCORTICOID RECEPTOR

      
Numéro d'application EP2006069814
Numéro de publication 2007/071638
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-12-18
Date de publication 2007-06-28
Propriétaire
  • N.V. ORGANON (Pays‑Bas)
  • PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Hamilton, Niall Morton
  • Grove, Simon James Anthony
  • Kiczun, Michael John
  • Morphy, John, Richard
  • Sherborne, Brad
  • Littlewood, Peter Thomas Albert
  • Brown, Angus Richard
  • Kingsbury, Celia
  • Ohlmeyer, Michael
  • Ho, Koc-Kan
  • Kultgen, Steven G.

Abrégé

The invention provides for compounds having the structure according to the formula I wherein: X is a carbon or nitrogen atom; Ar is phenyl or heteroaromatic ring; R1 is hydrogen, halogen, CN or (1 C-4C)alkyl; R2 is hydrogen, halogen or optionally fluorinated (1 C-3C)alkoxy; R3 and R5 are independently hydrogen, optionally halogenated (1C- 4C)alkyl, optionally halogenated (1 C-4C)alkoxy, optionally halogenated aryl(1C-4C)alkoxy, optionally halogenated (1 C-4C)alkenyl or hydroxylmethyl; R4 is hydrogen, halogen, optionally halogenated (1 C-4C)alkoxy or optionally halogenated aryl(1 C-4C)alkoxy; R6 is hydrogen, benzyl, optionally substituted with one or more halogens or (1 C-4C)alkyl, or R6 is optionally halogenated (1 C-4C)alkyl; each R7 independently is hydrogen, halogen, optionally halogenated (1 C-4C)alkyl or optionally halogenated (1 C-4C)alkoxy and pharmaceutically suitable acid addition salts thereof for use as glucocorticoid receptor modulators, in particular for treatment of central nervous system disorders.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/18 - Sulfamides
  • A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
  • C07C 311/17 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

13.

PURINONE DERIVATIVES FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASES

      
Numéro d'application US2006036833
Numéro de publication 2007/035873
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-09-21
Date de publication 2007-03-29
Propriétaire PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Cole, Andrew G.
  • Henderson, Ian
  • Brescia, Marc-Raleigh
  • Metzger, Axel
  • Qin, Lanying
  • Ahmed, Gulzar
  • Mcguinness, Brian F.
  • Shao, Yuefei
  • Duo, Jingqi

Abrégé

The invention relates to purinone derivatives useful in treating disorders that are mediated by adenosine receptor function, including neurodegenerative diseases and inflammation. The compounds are of the general formula (I). An example is formula (II).

Classes IPC  ?

  • C07D 473/28 - Atome d'oxygène
  • C07D 473/32 - Atome d'azote
  • A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir

14.

AMINOPURINE DERIVATIVES FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASES

      
Numéro d'application US2006034517
Numéro de publication 2007/030438
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-09-06
Date de publication 2007-03-15
Propriétaire PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Cole, Andrew G.
  • Brescia, Marc-Raleigh
  • Ahmed, Gulzar
  • Henderson, Ian

Abrégé

The invention relates to aminopurine derivatives useful in treating disorders that are mediated by adenosine receptor function, including neurodegenerative diseases and inflammation. The compounds are of the general formula (I).

Classes IPC  ?

15.

ALPHA2C ADRENORECEPTOR AGONISTS

      
Numéro d'application US2006032917
Numéro de publication 2007/024949
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-08-23
Date de publication 2007-03-01
Propriétaire
  • SCHERING CORPORATION (USA)
  • PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Mccormick, Kevin, D.
  • Boyce, Christopher, W.
  • Shih, Neng-Yang
  • Aslanian, Robert, G.
  • Mangiaracina, Pietro
  • De Lera Ruiz, Manuel
  • Yu, Younong
  • Biju, Purakkattle, J.
  • Huang, Chia-Yu
  • Liang, Bo
  • Liu, Ruiyan
  • Liu, Rong-Qiang
  • Guise-Zawacki, Lisa

Abrégé

In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as a2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the a2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

Classes IPC  ?

  • C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
  • C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
  • C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
  • A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
  • A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
  • A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

16.

IMIDAZOLE DERIVATIVES AS FUNCTIONALLY SELECTIVE ALPHA2C ADRENORECEPTOR AGONISTS

      
Numéro d'application US2006032911
Numéro de publication 2007/024944
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-08-23
Date de publication 2007-03-01
Propriétaire
  • SCHERING CORPORATION (USA)
  • PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Mccormick, Kevin, D.
  • Boyce, Christopher, W.
  • Aslanian, Robert, G.
  • Shih, Neng-Yang
  • Fevrier, Salem
  • Mangiarcina, Pietro
  • Huang, Chia-Yu
  • Liang, Bo
  • Liu, Rong-Qiang
  • Lu, Huagang

Abrégé

In its many embodiments, the present invention provides imidazole derivatives which are inhibitors of alPha2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition or amelioration of one or more conditions associated with the alpha2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions. Formula (I).

Classes IPC  ?

  • C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
  • C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
  • A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
  • A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
  • A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

17.

SUBSTITUTED 2-AMINOTHIAZOLES FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASES

      
Numéro d'application US2006032311
Numéro de publication 2007/022415
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-08-18
Date de publication 2007-02-22
Propriétaire PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Cole, Andrew G.
  • Metzger, Axel
  • Henderson, Ian

Abrégé

The invention relates to substituted 2-aminothiazole derivatives useful in treating disorders that are mediated by A2a receptor function, including neurodegenerative diseases including Parkinson's disease and inflammation. The compounds have general formula (I):

Classes IPC  ?

  • C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
  • A61K 31/425 - Thiazoles
  • A61P 25/16 - Antiparkinsoniens

18.

2-AMINOIMIDAZOPYRIDINES FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASES

      
Numéro d'application US2006032040
Numéro de publication 2007/022305
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-08-16
Date de publication 2007-02-22
Propriétaire PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Cole, Andrew, G.
  • Mcguinness, Brian, F.
  • Brescia, Marc-Raleigh
  • Shao, Yuefei
  • Dong, Guizhen
  • Henderson, Ian

Abrégé

The invention relates to 2-aminoimidazopyridine derivatives useful in treating disorders that are mediated by A2a receptor function, including neurodegenerative diseases including Parkinson's disease and inflammation. The compounds have general formula (I).

Classes IPC  ?

  • C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
  • A61K 31/4188 - 1,3-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. biotine, sorbinil
  • A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

19.

NITROGEN HETEROCYCLE BIARYLS FOR OSTEOPOROSIS AND OTHER DISEASES

      
Numéro d'application US2005020656
Numéro de publication 2007/001249
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2005-06-13
Date de publication 2007-01-04
Propriétaire PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Letourneau, Jeffrey, John
  • Paradkar, Vidyadhar
  • Ohlmeyer, Michael, H., J.
  • Dillard, Lawrence, W.
  • Baldwin, John, J.
  • Riviello, Christopher, Mark
  • Wong, Angela
  • Rong, Yajing

Abrégé

Nitrogen heterocycle biaryls having a carboxylate terminus are useful for treating endometriosis, osteoporosis, restenosis following angioplasty, rheumatoid arthritis, cancer, macular degeneration and obesity. Compounds of formula: (I) are disclosed. A representative example is : (II)

Classes IPC  ?

  • C07D 235/30 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
  • C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 215/38 - Atomes d'azote
  • C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux

20.

SUBSTITUTED ⏧1,4]-DIAZEPANES AS CXCR3 ANTAGONISTS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS

      
Numéro d'application US2006025149
Numéro de publication 2007/002742
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-06-28
Date de publication 2007-01-04
Propriétaire PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Cole, Andrew, G.
  • Brescia, Marc-Raleigh
  • Henderson, Ian

Abrégé

CXCR3 inhibitors of formula are disclosed. Inhibition of CXCR3 activation is useful for treating disorders resulting from CXCR3 -associated T-cell mediated function, such as inflammatory bowel disease, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis and diabetes, as well as in the prevention of allograft rejection. N-ethyl-l,4-diazepane-l-carboxamides in which R1 is substituted or unsubstituted arylalkyl and R3 is substituted or unsubstituted aryl are particularly preferred.

Classes IPC  ?

  • C07D 295/18 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle acylés sur les atomes d'azote du cycle par des radicaux dérivés des acides carboxyliques, ou leurs analogues du soufre ou de l'azote
  • C07D 295/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
  • C07D 295/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle acylés sur les atomes d'azote du cycle par des radicaux dérivés de l'acide carbonique ou de ses analogues du soufre ou de l'azote
  • A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
  • A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

21.

HETEROCYCLIC ASPARTYL PROTEASE INHIBITORS, PREPARATION AND USE THEREOF

      
Numéro d'application US2006022919
Numéro de publication 2006/138265
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-06-12
Date de publication 2006-12-28
Propriétaire
  • SCHERING CORPORATION (USA)
  • PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Stamford, Andrew
  • Li, Guoqing
  • Greenlee, William, J.
  • Zhu, Zhaoning
  • Mckittrick, Brian
  • Mazzola, Robert
  • Huang, Ying
  • Guo, Tao
  • Le, Thuy X. H.
  • Qian, Gang
  • Shao, Yuefei

Abrégé

Disclosed are compounds of the formula (I) or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein Q, T, U, Y, Z, ring A and R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R6, R7 and R7' are as defined in the specification; pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I and the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
  • A61K 31/4035 - Isoindoles, p. ex. phtalimide
  • C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
  • A61P 33/00 - Agents antiparasitaires
  • A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
  • A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
  • A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV

22.

ASPARTYL PROTEASE INHIBITORS

      
Numéro d'application US2006022828
Numéro de publication 2006/138217
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-06-12
Date de publication 2006-12-28
Propriétaire
  • SCHERING CORPORATION (USA)
  • PHARMACOPEIA INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Zhu, Zhaoning
  • Mckittrick, Brian
  • Stamford, Andrew, W.
  • Le, Thuy, X.H.
  • Guo, Tao

Abrégé

Disclosed are compounds of the formula I here or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein U, W, A, R, R1, R2, R6a and R7, are as defined in the specification; and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I. Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m1 agonist or m2 antagonist.

Classes IPC  ?

  • C07D 239/70 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
  • C07D 491/10 - Systèmes condensés en spiro
  • C07D 495/10 - Systèmes condensés en spiro
  • C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
  • C07D 487/10 - Systèmes condensés en spiro

23.

AZINONE AND DIAZINONE V3 INHIBITORS FOR DEPRESSION AND STRESS DISORDERS

      
Numéro d'application US2006022025
Numéro de publication 2006/133242
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-06-07
Date de publication 2006-12-14
Propriétaire PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Letourneau, Jeffrey, John
  • Ho, Koc-Kan
  • Ohlmeyer, Michael, J.
  • Jokiel, Patrick
  • Riviello, Christopher, Mark

Abrégé

Substituted pyridines, pyrimidines, pyrazines, pyridinones, pyrimidinones, pyrazinones and phenylacetamides useful in treating depression, stress and other disorders are disclosed. The compounds are of the formulae: (I).

Classes IPC  ?

  • A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
  • C07D 213/82 - AmidesImides en position 3
  • C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
  • C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 295/088 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
  • C07D 239/30 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
  • C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • A61K 31/50 - PyridazinesPyridazines hydrogénées
  • A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
  • A61P 25/24 - Antidépresseurs

24.

PURINE AND IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES FOR IMMUNOSUPPRESSION

      
Numéro d'application US2006012824
Numéro de publication 2006/108103
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-04-05
Date de publication 2006-10-12
Propriétaire PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Ohlmeyer, Michael
  • Bohnstedt, Adolph
  • Kingsbury, Celia
  • Ho, Koc-Kan
  • Quintero, Jorge
  • You, Ming
  • Park, Haengsoon
  • Lu, Yingchun

Abrégé

The present invention provides novel purine and imidazopyridine derivatives useful for the prevention and treatment of autoimmune diseases, inflammatory disease, mast cell mediated disease and transplant rejection. The compounds are of the general formulas ( I ) and ( II ).

Classes IPC  ?

  • C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
  • C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
  • C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
  • A61K 31/52 - Purines, p. ex. adénine
  • A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe

25.

HETEROARYL SUBSTITUTED PYRAZINYL-PIPERAZINE-PIPERIDINES WITH CXCR3 ANTAGONIST ACTIVITY

      
Numéro d'application US2006005122
Numéro de publication 2006/091428
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-02-14
Date de publication 2006-08-31
Propriétaire
  • SCHERING CORPORATION (USA)
  • PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Zeng, Qingbei
  • Yang, De-Yi
  • Rosenblum, Stuart, B.
  • Wong, Michael, K.C.
  • Anilkumar, Gopinadhan, N.
  • Kim, Seong, Heon
  • Yu, Wensheng
  • Kozlowski, Joseph, A.
  • Shih, Neng-Yang
  • Mcguinness, Brian, F.
  • Zawacki, Lisa, Guise
  • Hobbs, Douglas, W.

Abrégé

The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1 and the pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non limiting example(s) include, allograft rejection, xenograft rejection), infectious diseases (e.g , tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

Classes IPC  ?

  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
  • A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
  • C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

26.

PIPERAZINE-PIPERIDINES WITH CXCR3 ANTAGONIST ACTIVITY

      
Numéro d'application US2006005121
Numéro de publication 2006/088836
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-02-14
Date de publication 2006-08-24
Propriétaire
  • SCHERING CORPORATION (USA)
  • PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Yu, Wensheng
  • Kim, Seong, Heon
  • Anilkumar, Gopinadhan, N.
  • Rosenblum, Stuart, B.
  • Shankar, Bandarpalle, B.
  • Mcguinness, Brian, F.
  • Hobbs, Douglas, W.
  • Shao, Yuefei

Abrégé

The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein the various moieties are defined herein. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non limiting example(s) include, allograft rejection, xenograft rejection), infectious diseases (e.g , tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

Classes IPC  ?

  • C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
  • A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine

27.

NOVEL HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PYRIDINE OR PHENYL COMPOUNDS WITH CXCR3 ANTAGONIST ACTIVITY

      
Numéro d'application US2006005128
Numéro de publication 2006/088840
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-02-14
Date de publication 2006-08-24
Propriétaire
  • SCHERING CORPORATION (USA)
  • PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Anilkumar, Gopinadhan, N.
  • Zeng, Qingbei
  • Rosenblum, Stuart, B.
  • Kozlowski, Joseph, A.
  • Mcguinness, Brian, F.
  • Hobbs, Douglas, W.

Abrégé

The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, zenograft rejection), infectious diseases (e.g , tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

Classes IPC  ?

  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
  • A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
  • A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c.-à-d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
  • A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

28.

PYRIDYL AND PHENYL SUBSTITUTED PIPERAZINE-PIPERIDINES WITH CXCR3 ANTAGONIST ACTIVITY

      
Numéro d'application US2006005265
Numéro de publication 2006/088919
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-02-14
Date de publication 2006-08-24
Propriétaire
  • SCHERING CORPORATION (USA)
  • PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Mcguinness, Brian, F.
  • Rosenblum, Stuart, B.
  • Kozlowski, Joseph, A.
  • Anilkumar, Gopinadhan, N.
  • Kim, Seong, Heon
  • Shih, Neng-Yang
  • Jenh, Chung-Her
  • Zavodny, Paul, J.
  • Hobbs, Douglas, W.
  • Dong, Guizhen
  • Shao, Yuefei
  • Zawacki, Lisa, Guise
  • Yang, Changmeng
  • Carroll, Carolyn, Dilanni

Abrégé

The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and esters thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non limiting example(s) include, allograft rejection, xenograft rejection), infectious diseases (e.g , tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

Classes IPC  ?

  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 211/58 - Atomes d'azote liés en position 4
  • C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
  • A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
  • A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine

29.

HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PIPERAZINES WITH CXCR3 ANTAGONIST ACTIVITY

      
Numéro d'application US2006005123
Numéro de publication 2006/088837
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-02-14
Date de publication 2006-08-24
Propriétaire
  • SCHERING CORPORATION (USA)
  • PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Kim, Seong, Heon
  • Anilkumar, Gopinadhan, N.
  • Wong, Michael, K. C.
  • Zeng, Qingbei
  • Rosenblum, Stuart, B.
  • Kozlowski, Joseph, A.
  • Shao, Yuefei
  • Mc Guinness, Brian, F.
  • Hobbs, Douglas, W.

Abrégé

The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein the various moieties are defined herein. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non limiting example(s) include, allograft rejection, xenograft rejection), infectious diseases (e.g , tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

Classes IPC  ?

  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
  • A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
  • A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine

30.

AMINE-LINKED PYRIDYL AND PHENYL SUBSTITUTED PIPERAZINE-PIPERIDINES WITH CXCR3 ANTAGONIST ACTIVITY

      
Numéro d'application US2006005266
Numéro de publication 2006/088920
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-02-14
Date de publication 2006-08-24
Propriétaire
  • SCHERING CORPORATION (USA)
  • PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Wong, Michael, K., C.
  • Shu, Youheng
  • Yu, Wensheng
  • Rosenblum, Stuart, B.
  • Kozlowski, Joseph, A.
  • Mcguinness, Brian, F.
  • Shao, Yuefei
  • Hobbs, Douglas, W.

Abrégé

The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: Chemical formual should be inserted here as it appears on the abstract in paper form. and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and esters thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non limiting example(s) include, allograft rejection, xenograft rejection), infectious diseases (e.g , tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

Classes IPC  ?

  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 211/58 - Atomes d'azote liés en position 4
  • C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
  • A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c.-à-d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
  • A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

31.

PYRAZINYL SUBSTITUTED PIPERAZINE-PIPERIDINES WITH CXCR3 ANTAGONIST ACTIVITY

      
Numéro d'application US2006005267
Numéro de publication 2006/088921
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-02-14
Date de publication 2006-08-24
Propriétaire
  • SCHERING CORPORATION (USA)
  • PHARMACOPEIA, INC. (USA)
Inventeur(s)
  • Rosenblum, Stuart, B.
  • Kim, Seong, Heon
  • Zeng, Qingbei
  • Wong, Michael, K.C.
  • Anilkumar, Gopinadhan, N.
  • Jiang, Yueheng
  • Yu, Wensheng
  • Kozlowski, Joseph, A.
  • Shih, Neng-Yang
  • Shankar, Bandarpalle, B.
  • Mcguinness, Brian, F.
  • Dong, Guizhen
  • Zawacki, Lisa, Guise
  • Hobbs, Douglas, W.
  • Baldwin, John, J.
  • Shao, Yuefei

Abrégé

The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula (1): Chemical formula should be inserted here as it appears on the abstract in paper form. and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and esters thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non limiting example(s) include, allograft rejection, xenograft rejection), infectious diseases (e.g., tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula (1).

Classes IPC  ?

  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
  • A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
  • A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine

32.

NOVEL PYRAZOLOPYRIMIDINES AS CYCLIN DEPENDENT KINASE INHIBITORS

      
Numéro de document 02555345
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2005-02-08
Date de disponibilité au public 2005-08-25
Date d'octroi 2010-01-26
Propriétaire
  • PHARMACOPEIA, INC. (USA)
  • MERCK SHARP & DOHME LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Guzi, Timothy J.
  • Paruch, Kamil
  • Dwyer, Michael P.
  • Doll, Ronald J.
  • Girijavallabhan, Viyyoor Moopil
  • Mallams, Alan
  • Alvarez, Carmen S.
  • Keertikar, Kartik M.
  • Rivera, Jocelyn
  • Chan, Tin-Yau
  • Madison, Vincent
  • Fischmann, Thierry O.
  • Dillard, Lawrence W.
  • Tran, Vinh D.
  • He, Zhen Min
  • James, Ray Anthony
  • Park, Haengsoon
  • Paradkar, Vidyadhar M.
  • Hobbs, Douglas Walsh

Abrégé

In its many embodiments, the present invention provides pyrazolo[1,5- a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

Classes IPC  ?

  • C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
  • A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux