The invention relates to solid state forms of Cabazitaxel, and processes for preparation, via novel synthetic intermediates, thereof, and formulations comprising one or more of the solid state forms of Cabazitaxel. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising one or more of the solid state forms of Cabazitaxel, and a method of treating hormone-refractory prostate cancer.
C07D 305/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à quatre chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
2.
SOLID STATE FORMS OF CABAZITAXEL AND PROCESSES FOR PREPARATION THEREOF
The invention relates to solid state forms of Cabazitaxel and processes for preparing the solid state forms. The invention further relates to pharmaceutical compositions and formulations comprising one or more of the solid state forms.
C07D 305/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à quatre chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
Processes for preparing and purifying Pralatrexate are described in the present application, as well as intermediates in these processes, and salts and solid state forms of the Pralatrexate intermediates.
C07D 475/08 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques ptéridine avec un atome d'azote lié directement en position 4 avec un atome d'azote lié directement en position 2
4.
SOLID STATE FORMS OF CABAZITAXEL AND PROCESSES FOR PREPARATION THEREOF
The invention relates to solid state forms of Cabazitaxel, and processes for preparation, via novel synthetic intermediates, thereof, and formulations comprising one or more of the solid state forms of Cabazitaxel. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising one or more of the solid state forms of Cabazitaxel, and a method of treating hormone-refractory prostate cancer.
C07D 305/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à quatre chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
Crystalline forms of Dabigatran Etexilate and Dabigatran Etexilate mesylate are described in the present application and processes for preparing the crystalline forms. The present invention also includes pharmaceutical compositions of such crystalline forms of Dabigatran Etexilate and Dabigatran Etexilate mesylate, methods of their preparation and the use of such crystalline forms in the treatment of a patient in need thereof.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
Crystalline forms of Ixabepilone are described in the present application and processes for preparing the crystalline forms. The present invention also includes pharmaceutical compositions of such crystalline forms of Ixabepilone.
Compounds useful in the preparation of telavancin, for example, were prepared. These compounds include decylaminoethanal dialkyl acetals and N-protected decylaminoethanal dialkyl acetals, imidazolidine derivatives, and N-protected- decylaminoethanal.
C07C 217/28 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un groupe amino et au moins deux atomes d'oxygène liés par des liaisons simples, dont au moins un fait partie d'un groupe hydroxy éthérifié, liés au squelette carboné, p. ex. éthers de polyhydroxyamines
C07C 271/16 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07D 233/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07K 9/00 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides, contenant des radicaux saccharide et comportant une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
8.
POLYMORPHS OF BENDAMUSTINE HCL AND PROCESSES FOR PREPARATION THEREOF
Novel polymorphs of Bendamustine HC1 have been prepared and characterized. These polymorphs and pharmaceutical compositions containing them are useful, for example, in treating patients with various cancers.
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
C07D 235/16 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
The present invention provides crystalline forms of Fluticasone furoate, characterized by the data disclosed in the specification; pharmaceutical compositions comprising any one or combination of the crystalline forms of Fluticasone furoate and at least one pharmaceutically acceptable excipient; and the use of the crystalline forms of Fluticasone furoate in the preparation of pharmaceutical formulations.
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
A61P 5/44 - GlucocorticoïdesMédicaments augmentant ou potentialisant l'activité des glucocorticoïdes
10.
POLYMORPHS OF VORINOSTAT AND VORINOSTAT POTASSIUM SALT AND PROCESS FOR PREPARATION THEREOF
Crystalline Vorinostat potassium salt form A characterized by a powder XRD pattern having peaks at about 4.9 and 7.4 ± 0.2 degrees 2-theta and any 3 peaks selected from the lis consisting of: 12.3, 19.8, 20.9, 22.1, 22.8, 28.7 and 29.5 ± 0.2 degrees 2-theta is provided. Crystalline Vorinostat potassium salt form A may be polymorphically pure. Processes for preparing crystalline Vorinostat potassium salt form A are also provided. Further provided i crystalline Vorinostat form VI characterized by a powder XRD pattern having peaks at about 14.3, 14.8, 17.6, 21.4 and 23.1 ± 0.2 degrees 2-theta as well as processes for preparing crystalline Vorinostat form VI.
C07C 239/18 - Composés hydroxylaminés ou leurs éthers ou esters ayant des atomes d'azote de groupes hydroxylamino liés de plus à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
11.
POLYMORPHS OF FLUTICASONE FUROATE AND PROCESS FOR PREPARATION THEREOF
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
A61P 5/44 - GlucocorticoïdesMédicaments augmentant ou potentialisant l'activité des glucocorticoïdes
12.
CRYSTALLINE FORMS OF ERLOTINIB BASE AND ERLOTINIB HCL
The preparation of crystalline Erlotinib base form G2 is described. This crystalline form can be converted to an Erlotinib salt, such as Erlotinib HCl, which can be used in the treatment of patients with locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC).
SALTS OF (R)-5-(2-PHENYLSULPHONYLETHENYL)-3-(N- METHYLPYRROLIDIN-2-YLMETHYL)-1H-INDOLE, 5-BROMO-3-[(R)-1- METHYL-PYRROLIDIN-2- YLMETHYL]-1H-INDOLE AND OF ELETRIPTAN
The present invention relates to salts of (R)-5-(2-phenylsulphonylethenyl)-3-(N- methylpyrrolidin-2-ylmethyl)-lH-indole of the Formula:(I) wherein HX is an acid selected from para-toluene sulfonic acid, benzene sulphonic acid, trifluoroacetic acid, methane sulphonic acid, formic acid and succinic acid; and to processes of preparing and using such salts.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
15.
PROCESSES FOR THE PREPARATION OF CRYSTALLINE FORMS A, B AND PURE CRYSTALLINE FORM A OF ERLOTINIB HCL
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
The invention encompasses a process for preparing 5-bromo-3-[(R)-1-methyl-pyrrolidin-2-ylmethyl]-1H-indole comprising reacting (R)-2-(5-bromo-1H-indole-3-carbonyl)-pyrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ester with a reducing agent selected from the group consisting of sodium dihydro-bis(2-methoxyethoxy)aluminate, lithium tris[(3-ethyl-3-pentyl)oxy]aluminohydride, lithium tri-tert-butoxyaluminum hydride and diisobutylaluminium hydride. 5-bromo-3-[(R)-1-methyl-pyrrolidin-2-ylmethyl]-1H-indole is a key intermediate for preparing eletriptan and its salts thereof F(I)
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
20.
AMORPHOUS ELETRIPTAN HYDROBROMIDE AND PROCESS FOR PREPARING IT AND OTHER FORMS OF ELETRIPTAN HYDROBROMIDE
The invention encompasses amorphous elelnptan hydrobromide, processes for preparing it and pharmaceutical compositions of it. The invention also relates to processes for preparing other forms of eletriptan hydrobromide such as Form α and Form β.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
brevets
