Abrégé

The present invention discloses a crystalline form of the (R)-2-(tert-butylamino)-1-(5-fluoropyridin-3-yl)ethanol (formula (I)) hemi-(2R,3R)-tartrate salt characterised by a melting point of 211° C. and the XRPD pattern of FIG. 1. The present invention also relates to said hemi-tartrate salt for use in the treatment of hyperglycaemia and type 2 diabetes through activation of the beta2-adrenergic receptor. Importantly, such salts are thought to have a beneficial side-effect profile as they do not exert their effect through significant cAMP release.

Classes IPC  ?

• C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07C 59/225 - Composés saturés ne comportant qu'un groupe carboxyle et contenant des groupes cétone contenant des groupes —CHO

Abrégé

There is herein provided a compound of formula I There is herein provided a compound of formula I There is herein provided a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the ring containing Q1 to Q5, and the groups R1, R2 and R3, have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
• C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
• C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
• C07D 277/24 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène

Abrégé

There is provided herein compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, Z, the ring containing Q1 to Q5, m and r have meanings as provided in the description. There is also provided medical uses of such compounds. There is provided herein compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, Z, the ring containing Q1 to Q5, m and r have meanings as provided in the description. There is also provided medical uses of such compounds.

Classes IPC  ?

• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07C 215/30 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné
• C07C 311/07 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro

Abrégé

There is provided herein compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, ring A and the ring containing Q1 to Q5 have meanings as provided in the description. There is also provided medical uses of such compounds. There is provided herein compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, ring A and the ring containing Q1 to Q5 have meanings as provided in the description. There is also provided medical uses of such compounds.

Classes IPC  ?

• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• C07D 207/09 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

There are herein provided compounds of formula (I) wherein Q1to Q5, X1, X2, ring A, m, Z and r have meanings as provided in the description. Medical uses thereof are also provided herein.

Classes IPC  ?

• C07D 207/09 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 207/263 - Pyrrolidones-2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
• C07D 207/48 - Atomes de soufre
• C07D 211/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote
• C07D 211/46 - Atomes d'oxygène liés en position 4 comportant un atome d'hydrogène comme second substituant en position 4
• C07D 211/58 - Atomes d'azote liés en position 4
• C07D 211/76 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 6
• C07D 211/96 - Atome de soufre
• C07D 295/185 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques d'acides carboxyliques aliphatiques
• C07D 309/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydro-carbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61P 3/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/4462 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 3
• A61K 31/4465 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 4
• A61K 31/4468 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un atome d'azote lié directement en position 4, p. ex. clébopride, fentanyl
• A61K 31/45 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cycloheximide
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine

Abrégé

There are herein provided compounds of formula (I) wherein Q1to Q5, ring A, Z, n, m and r have meanings as provided in the description. Medical uses thereof are also provided herein.

Classes IPC  ?

• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• A61P 3/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim

Abrégé

There are herein provided compounds of formula (I) wherein Q1to Q5, R1, ring A, Z and n have meanings as provided in the description. Medical uses thereof are also provided herein.

Classes IPC  ?

• C07D 211/58 - Atomes d'azote liés en position 4
• C07D 211/96 - Atome de soufre
• C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07C 59/13 - Composés saturés ne comportant qu'un groupe carboxyle et contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des cycles
• C07C 69/003 - Esters d'alcools saturés dont le groupe hydroxyle estérifié est lié à un atome de carbone acyclique
• C07C 233/41 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
• A61P 3/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61K 31/16 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques
• A61K 31/18 - Sulfamides
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/4468 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un atome d'azote lié directement en position 4, p. ex. clébopride, fentanyl
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine

Abrégé

There are herein provided compounds of formula (I) wherein Q1to Q5, T1 to T5, and R1 have meanings as provided in the description. Medical uses thereof are also provided herein.

Classes IPC  ?

• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• A61P 3/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61K 31/401 - ProlineSes dérivés, p. ex. captopril
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole

Abrégé

22-adrenergic receptor agonist, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use in the treatment and/or prophylaxis of hyperglycaemia or a disorder characterized by hyperglycaemia, wherein the treatment and/or prophylaxis further comprises administration of: (a) insulin or a therapeutic insulin derivative; or (b) a therapeutic agent stimulating the release of insulin.

Classes IPC  ?

• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 38/26 - Glucagons
• A61K 38/28 - Insulines
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

There is provided herein a Pz-adrenergic receptor agonist, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use in: (i) the treatment or prophylaxis of obesity; (ii) lowering body fat composition and/or reducing body weight; (iii) the treatment or prophylaxis of metabolic syndrome; or (iv) the treatment or prophylaxis of dyslipidaemia, wherein the use further comprises administration of metformin.

Classes IPC  ?

• A61K 31/155 - Amidines (), p. ex. guanidine (H2N-C(=NH)-NH2), isourée (HN=C(OH)NH2), isothiourée (HN=C(SH)-NH2)
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants

Abrégé

22-adrenergic receptor agonist, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use in the treatment or prophylaxis of a disease or disorder characterised by muscle wasting.

Classes IPC  ?

• A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 38/26 - Glucagons
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 21/06 - Agents anabolisants

Abrégé

There is provided herein a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 and the ring comprising Q1 to Q5 have meanings as provided in the description. There is provided herein a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 and the ring comprising Q1 to Q5 have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 209/52 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

There is provided herein a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 and the ring comprising Q1 to Q5 have meanings provided in the description. There is provided herein a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 and the ring comprising Q1 to Q5 have meanings provided in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 487/08 - Systèmes pontés

Abrégé

There is herein provided a compound of formula (I).

Classes IPC  ?

• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07C 215/30 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné
• C07C 215/34 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné et au moins un groupe hydroxy lié à un autre atome de carbone du squelette carboné
• C07C 215/42 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes amino ou des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 215/60 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui sont substituées de plus par des groupes hydroxy avec des groupes hydroxy et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée la chaîne ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
• C07C 215/68 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone acycliques ou a des atomes de carbone de cycles, autres que des cycles aromatiques à six chaînons, du même squelette carboné
• C07C 233/43 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné saturé

Abrégé

233-adrenergic receptor agonist, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and optionally one or more pharmaceutically acceptable excipient, for use in the treatment or prophylaxis of obesity and other medical uses.

Classes IPC  ?

• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
• A61K 31/36 - Composés contenant des groupes méthylènedioxyphényle, p. ex. sésamine
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

There are provided herein compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Y, L, and Z, and the ring containing Q1to Q5 have meanings as provided in the description. There are also provided herein medical uses of such compounds.

Classes IPC  ?

• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07D 487/08 - Systèmes pontés
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine

Abrégé

The present invention discloses a crystalline form of the (R)-2-(tert- butylamino)-1-(5-fluoropyridin-3-yl)ethanol (formula (I)) hemi-(2R,3R) -tartrate salt characterised by a melting point of 211 °C and the XRPD pattern of figure 1. The present invention also relates to said hemi-tartrate salt for use in the treatment of hyperglycaemia and type 2 diabetes through activation of the beta2-adrenergic receptor. Importantly, such salts are thought to have a beneficial side-effect profile as they do not exert their effect through significant cAMP release.

Classes IPC  ?

• C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

The present invention discloses a crystalline form of the (R)-2-(tert- butylamino)-1-(5-fluoropyridin-3-yl)ethanol (formula (I)) hemi-(2R,3R) -tartrate salt characterised by a melting point of 211 °C and the XRPD pattern of figure 1. The present invention also relates to said hemi-tartrate salt for use in the treatment of hyperglycaemia and type 2 diabetes through activation of the beta2-adrenergic receptor. Importantly, such salts are thought to have a beneficial side-effect profile as they do not exert their effect through significant cAMP release.

Classes IPC  ?

• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro

Abrégé

There is provided herein compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, Z, the ring containing Q1 to Q5, m and r have meanings as provided in the description. There is also provided medical uses of such compounds.

Classes IPC  ?

• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07C 53/10 - Ses sels
• C07C 215/30 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné
• C07C 215/42 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes amino ou des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 217/52 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés ou des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 229/46 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino ou carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 233/41 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 233/62 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino
• C07C 233/79 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 255/46 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons à des atomes de carbone de cycles non condensés
• C07C 271/24 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec l'atome d'azote d'au moins un des groupes carbamate lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 275/26 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 311/07 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
• C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
• C07D 213/84 - Nitriles

Abrégé

There is provided herein compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, ring A and the ring containing Q1to Q5 have meanings as provided in the description. There is also provided medical uses of such compounds.

Classes IPC  ?

• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

There is provided herein compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, ring A and the ring containing Q1 to Q5 have meanings as provided in the description. There is also provided medical uses of such compounds.

Classes IPC  ?

• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

There is provided herein compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, Z, the ring containing Q1to Q5, m and r have meanings as provided in the description. There is also provided medical uses of such compounds.

Classes IPC  ?

• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07C 53/10 - Ses sels
• C07C 215/30 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné
• C07C 215/42 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes amino ou des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 217/52 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés ou des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 229/46 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino ou carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 233/41 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 233/62 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino
• C07C 233/79 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 255/46 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons à des atomes de carbone de cycles non condensés
• C07C 271/24 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec l'atome d'azote d'au moins un des groupes carbamate lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 275/26 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 311/07 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
• C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
• C07D 213/84 - Nitriles

Abrégé

There is herein provided a compound of formula I (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the ring comprising Q1 to Q5, R1, m, X1 and ring A have meanings as provided in the description. There is herein provided a compound of formula I (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the ring comprising Q1 to Q5, R1, m, X1 and ring A have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

There is herein provided a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, R1, R2, R3, ring A, n and y have meanings as provided in the description. There is herein provided a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, R1, R2, R3, ring A, n and y have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
• C07D 209/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle condensés en spiro
• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
• C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

3, have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
• C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
• C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
• C07D 277/24 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène

Abrégé

There is provided herein a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1and the ring comprising Q1to Q5 have meanings provided in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 487/08 - Systèmes pontés
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole

Abrégé

There is provided herein a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1and the ring comprising Q1to Q5 have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 209/52 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole

Abrégé

3, have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
• C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
• C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
• C07D 277/24 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène

Abrégé

There is herein provided a compound of formula I (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the ring comprising Q1to Q5, R1, m, X1 and ring A have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes

Abrégé

There is herein provided a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, R1, R2, R3, ring A, n and y have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
• C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène

Abrégé

There is herein provided a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, R1, R2, R3, ring A, n and y have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
• C07D 207/09 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 209/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle condensés en spiro
• C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène

Abrégé

There is herein provided a compound of formula I (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the ring comprising Q1 to Q5, R1, m, X1 and ring A have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

1, ring A, m and n have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle

Abrégé

4 and n have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• C07C 213/04 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par réaction d'ammoniac ou d'amines avec des oxydes d'oléfines ou des halohydrines
• C07C 215/30 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné
• C07C 215/34 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné et au moins un groupe hydroxy lié à un autre atome de carbone du squelette carboné
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

There is herein provided a compound of formula (I).

Classes IPC  ?

• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07C 215/30 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné
• C07C 215/34 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné et au moins un groupe hydroxy lié à un autre atome de carbone du squelette carboné
• C07C 215/42 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes amino ou des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 215/68 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone acycliques ou a des atomes de carbone de cycles, autres que des cycles aromatiques à six chaînons, du même squelette carboné
• C07C 215/60 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui sont substituées de plus par des groupes hydroxy avec des groupes hydroxy et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée la chaîne ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
• C07C 233/43 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné saturé

Abrégé

There is herein provided a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, R1, ring A, m and n have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
• C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

There is herein provided a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof,wherein the ring containing Q1to Q5, and the groups R1, R2and R3, have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 239/42 - Un atome d'azote
• C07D 277/28 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
• C07D 277/40 - Radicaux amino ou imino non substitués
• C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
• C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
• C07D 213/65 - Un atome d'oxygène lié en position 3 ou 5
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
• A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

There is herein provided a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use in the treatment of a non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), such as non-alcoholic steatohepatitis (NASH), wherein X, R1, R2, R3 and n have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

There is herein provided a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, R1, R 2, R 3, R 4 and n have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• C07C 215/30 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné
• C07C 215/60 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui sont substituées de plus par des groupes hydroxy avec des groupes hydroxy et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée la chaîne ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

There is herein provided a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof,wherein the ring containing Q1to Q5, and the groups R1, R2 and R3, have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
• A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
• C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
• C07D 213/65 - Un atome d'oxygène lié en position 3 ou 5
• C07D 239/42 - Un atome d'azote
• C07D 277/28 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
• C07D 277/40 - Radicaux amino ou imino non substitués

Abrégé

There is herein provided a compound of formula (I).

Classes IPC  ?

• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07C 215/30 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné
• C07C 215/60 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui sont substituées de plus par des groupes hydroxy avec des groupes hydroxy et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée la chaîne ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
• C07C 215/68 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone acycliques ou a des atomes de carbone de cycles, autres que des cycles aromatiques à six chaînons, du même squelette carboné

Abrégé

There is herein provided a compound of formula (I).

Classes IPC  ?

• C07C 215/30 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné
• C07C 215/60 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui sont substituées de plus par des groupes hydroxy avec des groupes hydroxy et le cycle aromatique à six chaînons, ou le système cyclique condensé contenant ce cycle, liés au même atome de carbone de la chaîne carbonée la chaîne ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
• C07C 215/68 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone acycliques ou a des atomes de carbone de cycles, autres que des cycles aromatiques à six chaînons, du même squelette carboné
• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

A method of screening for a candidate compound for the treatment of a condition involving dysregulation of metabolism in a mammal, said method comprising bringing a compound into contact with at least one population of cells, comprising cells that express mTOR and Akt and that are capable of activating mTORC2 and Akt; determining mTORC2 activity and Akt activity in cells brought into contact with the compound, and identifying the candidate compound based on the determined mTORC2 activity and Akt activity. A kit for use in such a method of. A compound for use in a method of treatment of a condition involving dysregulation of metabolism in a mammal, and a method of treatment of such a condition.

Classes IPC  ?

• A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
• G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
• G01N 33/566 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet utilisant un support spécifique ou des protéines réceptrices comme réactifs pour la formation de liaisons par ligand

Abrégé

There is herein provided pharmaceutical formulations and kits-of-parts comprising a β2- adrenergic receptor agonist, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a β3- adrenergic receptor agonist, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This combination of active agents finds particular utility in the treatment of type 2 diabetes.

Classes IPC  ?

• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

There is herein provided a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use in the treatment of hyperglycaemia or a disorder characterized by hyperglycaemia, such as type 2 diabetes, wherein X, R1, R2, R3 and n have meanings as provided in the description.

Classes IPC  ?

• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

A method to identify a candidate compound for use in the treatment of a condition involving dysregulation of glucose homeostasis or of glucose uptake in a mammal, by identifying a candidate compound that causes an increase in translocation of GLUT without causing an increase in the production of cAMP. A kit for use in such a method. A method of treatment of a condition involving dysregulation of glucose homeostasis or of glucose uptake in a mammal and a compound for use in such a method.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/00 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions
• G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
• G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
• G01N 33/74 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des hormones
• A61K 31/196 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino le groupe amino étant lié directement à un cycle, p. ex. acide anthranilique, acide méfénamique, diclofénac, chlorambucil

Abrégé

A method of screening for a candidate compound for use in the treatment of a condition involving dysregulation of metabolism in a mammal by identifying a compound capable of stimulating de novo synthesis of GLUT1 (Glucose transporter 1) in brown and/or brite adipocytes of the mammal and/or capable of stimulating translocation of GLUT1 in brown and/or brite adipocytes of the mammal. A kit for use in the method.

Classes IPC  ?

• G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique

Abrégé

A method of screening for a candidate compound for the treatment of a condition involving dysregulation of metabolism in a mammal, said method comprising bringing a compound into contact with at least one population of cells, comprising cells that express mTOR and Akt and that are capable of activating mTORC2 and Akt; determining mTORC2 activity and Akt activity in cells brought into contact with the compound, and identifying the candidate compound based on the determined mTORC2 activity and Akt activity. A kit for use in such a method of. A compound for use in a method of treatment of a condition involving dysregulation of metabolism in a mammal, and a method of treatment of such a condition.

Classes IPC  ?

• G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
• A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
• G01N 33/566 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet utilisant un support spécifique ou des protéines réceptrices comme réactifs pour la formation de liaisons par ligand

Abrégé

A method of screening for a candidate compound for the treatment of a condition involving dysregulation of metabolism in a mammal, by bringing a compound into contact with cells that express a GPCR and that further express a GRK, determining whether the contacting causes a response of the GRK in cells brought into contact with the compound, determining whether the contacting causes a response of a classical secondary messenger in cells brought into contact with the compound; and identifying the candidate compound based on the determined GRK response and response of a classical secondary messenger in the cells. A kit for use in the method. A compound for use in the treatment of a condition involving dysregulation of metabolism in a mammal and a method of treatment of such a condition.

Classes IPC  ?

• C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
• G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
• G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
• A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
• C07K 14/72 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des hormones
• C12Q 1/48 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une transférase
• C07K 14/70 - Enképhalines
• C12N 9/12 - Transférases (2.) transférant des groupes contenant du phosphore, p. ex. kinases (2.7)
• G01N 33/566 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet utilisant un support spécifique ou des protéines réceptrices comme réactifs pour la formation de liaisons par ligand
• C07K 14/705 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire

Abrégé

A method to identify a candidate compound for use in the treatment of a condition involving dysregulation of glucose homeostasis or of glucose uptake in a mammal, by identifying a candidate compound that causes an increase in translocation of GLUT without causing an increase in the production of cAMP. A kit for use in such a method. A method of treatment of a condition involving dysregulation of glucose homeostasis or of glucose uptake in a mammal and a compound for use in such a method.

Classes IPC  ?

• G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
• G01N 33/566 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet utilisant un support spécifique ou des protéines réceptrices comme réactifs pour la formation de liaisons par ligand

Abrégé

A method of screening for a candidate compound for the treatment of a condition involving dysregulation of metabolism in a mammal, said method comprising bringing a compound into contact with at least one population of cells, comprising cells that express mTOR and Akt and that are capable of activating mTORC2 and Akt; determining mTORC2 activity and Akt activity in cells brought into contact with the compound,and identifying the candidate compound based on the determined mTORC2 activity and Akt activity. A kit for use in such a method of. A compound for use in a method of treatment of a condition involving dysregulation of metabolism in a mammal, and a method of treatment of such a condition.

Classes IPC  ?

• C07K 14/72 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des hormones
• G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique

Abrégé

A method of screening for a candidate compound for the treatment of a condition involving dysregulation of metabolism in a mammal, by bringing a compound into contact with cells that express a GPCR and that further express a GRK, determining whether the contacting causes a response of the GRK in cells brought into contact with the compound, determining whether the contacting causes a response of a classical secondary messenger in cells brought into contact with the compound; and identifying the candidate compound based on the determined GRK response and response of a classical secondary messenger in the cells. A kit for use in the method. A compound for use in the treatment of a condition involving dysregulation of metabolism in a mammal and a method of treatment of such a condition.

Classes IPC  ?

• C07K 14/72 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des hormones
• C12Q 1/48 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une transférase
• G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
• G01N 33/566 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet utilisant un support spécifique ou des protéines réceptrices comme réactifs pour la formation de liaisons par ligand