The invention relates to an improved process for the synthesis of (3S,4S)-tetrahydrofuran-3-yl 4-isopropyl-6,7-dihydro-3H-imidazo[4,5-c]pyridine-5(4H)-carboxylate, and pharmaceutically acceptable salts thereof, such as the methanesulphonic acid salt.
C07C 309/04 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant un seul groupe sulfo
{4-[3-(Dimethylamino)propoxy]phenyl}methyl (4S)-4-(propan-2-yl)- 3H,4H,5H,6H,7H-imidazo[4,5-c]pyridine-5-carboxylate, and pharmaceutically or veterinarily acceptable salts thereof. Formula (I)
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
3.
PHARMACEUTICAL SALT FORMS OF AN INHIBITOR OF SEMICARBAZIDE-SENSITIVE AMINE OXIDASE (SSAO)
The mesylate and sulphate salts of (3S)-Tetrahydrofuran-3-yl (4S)-4-isopropyl-,4,6,7-tetrahydro-5H-imidazo[4,5-c]pyridine-5-carboxylate mesylate, and hydrates thereof, and their use in medicine.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
4.
CRYSTALLINE COMPOUND AS SEMICARBAZIDE-SENSITIVE AMINE OXIDASE (SSAO) ENZYME INHIBITOR
A specific crystalline mesylate salt form of (3S)-Tetrahydrofuran-3-yl (4S)-4-isopropyl-1,4,6,7-tetrahydro-5H-imidazo[4,5-c]pyridine-5-carboxylate, and the use of the same in medicine. (Formula (I))
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
(3S)-Tetrahydrofuran-3-yl(4S)-4-isopropyl-1,4,6,7-tetrahydro-5H-imidazo[4,5-c]-pyridine-5-carboxylate, and salts thereof for use in the treatment of pain.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
The invention relates to 6-{4-[1 -(Propan-2-yl)piperidin-4-yl]-1,4-diazepan-1 -yl}-N- (pyridin-4-yl)pyridine-2-carboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use in treatment of CNS cancers. The invention also relates to combination treatments with irradiation and/or a chemotherapeutic agent for use in the treatment of cancer
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, or N-oxide thereof and the use of the same in therapy: wherein Z, Y, R1, W, V, and R3 are as defined in claim 1.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The invention relates to the use of compounds which inhibit VAP-1 /SSAO activity for the treatment of muscular dystrophy. The invention also relates to combined preparations comprising compounds which inhibit VAP-1 /SSAO activity, and their use for the treatment of muscular dystrophy.
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A compound of formula (Ia) or (Ib), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, Wherein Q, R2, Ar, A and R1 are as defined in claim 1. The claimed compounds are gap junction blockers useful for the treatment or prevention of a range of conditions including migraine, epilepsy, non-epileptic seizures, brain injury (including stroke, intracranial haemorrhage and trauma induced), pain, neurodegenerative disease or cardiovascular disease including myocardial infarction, coronary revascularization or angina.
C07D 311/68 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4 avec des atomes d'azote liés directement en position 4
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/353 - 3,4-Dihydrobenzopyranes, p. ex. chromane, catéchine
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The invention relates to pharmaceutically active compounds having improved pharmacokinetic properties and being useful for the treatment or prevention of a range of conditions including migraine, epilepsy, non-epileptic seizures, brain injury (including stroke, intracranial haemorrhage and trauma induced) or cardiovascular diseases including myocardial infarction, coronary revascularization or angina. The compounds of the invention form a novel group of related prodrugs of formula (II), where Ar is a 3-chloro-4-fluorophenyl ring, a 3-chlorophenyl ring or a 4-fluorophenyl ring; and R is a hydrolysable group comprising an amino group or an acidic group.
C07D 311/68 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4 avec des atomes d'azote liés directement en position 4
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07F 9/655 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle comportant des atomes d'oxygène, avec ou sans atomes de soufre, de sélénium ou de tellure, comme uniques hétéro-atomes du cycle
A61K 31/353 - 3,4-Dihydrobenzopyranes, p. ex. chromane, catéchine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
12.
DRUG COMBINATION AND ITS USE IN THERAPY OF OBESITY AND TYPE II DIABETES
A product comprising: (i) (2R)-Methyl-1-{3-[2-(3-pyridinyloxy)ethoxy]-2-pyrazinyl}piperazine or vabicaserin, and (ii) metformin as a combined preparation for simultaneous, sequential or separate use in treating a disease or condition selected from obesity, overweight and type II diabetes.
A product comprising: (i) (2R)-Methyl-1-{3-[2-(3-pyridinyloxy)ethoxy]-2-pyrazinyl}piperazine or vabicaserin, and (ii) methylphenidate as a combined preparation for simultaneous, sequential or separate use in treating over-weight or obesity.
A product comprising: (i) (2R)-Methyl-1-{3-[2-(3-pyridinyloxy)ethoxy]-2-pyrazinyl}piperazine or vabicaserin, and (ii) an indirect sympathomimetic agent as a combined preparation for simultaneous, sequential or separate use in treating over-weight or obesity.
A compound according to formula (I) or a hydrate, solvate, or pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein where the integers Q, R2, A, R1, Z1, Z2, and Z3 are as defined in claim 1.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/353 - 3,4-Dihydrobenzopyranes, p. ex. chromane, catéchine
C07D 311/68 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4 avec des atomes d'azote liés directement en position 4
C07D 311/70 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4 avec deux radicaux hydrocarbonés liés en position 2 et des éléments autres que le carbone et l'hydrogène en position 6
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
17.
IMIDAZO[4,5-C]PYRIDINE AND PYRROLO[2,3-C]PYRIDINE DERIVATIVES AS SSAO INHIBITORS
The compounds of formula (I) are inhibitors of semicarbazide- sensitive amine oxidase (SSAO) activity useful in the treatment of inflammation, an inflammatory disease, an immune or an autoimmune disorder, or inhibition of tumour growth.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof wherein P, Q, X, Y, R1, R2, R3, R10, R11, and R12 are as defined in the claims, and the use those compounds in medicine.
C07C 257/18 - Composés contenant des groupes carboxyle, l'atome d'oxygène, lié par une liaison double, d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote lié par une liaison double, cet atome d'azote n'étant pas lié de plus à un atome d'oxygène, p. ex. imino-éthers, amidines avec remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle par des atomes d'azote, p. ex. amidines ayant des atomes de carbone de groupes amidino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p. ex. histidine
C07D 233/90 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07C 311/37 - Sulfonamides, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07D 275/03 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 2 ou thiazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07C 317/24 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
C07C 311/16 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique
C07C 257/18 - Composés contenant des groupes carboxyle, l'atome d'oxygène, lié par une liaison double, d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote lié par une liaison double, cet atome d'azote n'étant pas lié de plus à un atome d'oxygène, p. ex. imino-éthers, amidines avec remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle par des atomes d'azote, p. ex. amidines ayant des atomes de carbone de groupes amidino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p. ex. histidine
C07D 233/90 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07C 311/37 - Sulfonamides, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07D 275/03 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 2 ou thiazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07C 317/24 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
C07D 311/68 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4 avec des atomes d'azote liés directement en position 4
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate thereof (I) Wherein Y, Z, R3, U, R4, m and n are as defined in the claims.
C07D 207/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 211/16 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux ne contenant que des atomes de carbone et d'hydrogène liés aux atomes de carbone du cycle l'atome d'azote du cycle étant acylé
C07D 211/18 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 211/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples
C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
C07D 211/46 - Atomes d'oxygène liés en position 4 comportant un atome d'hydrogène comme second substituant en position 4
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
Compounds are disclosed which modulate the α7 nicotinic acetyl choline receptor (nAChR), having the formula (I) wherein the variables are as specified in the description and claims.
C07D 407/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
28.
7-HYDROXY-PYRAZOLO[1,5-A] PYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CCR2 RECEPTOR ANTAGONISTS
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
The present invention relates to the treatment or prevention of infectious disorders, and to tonabersat or an analogue of formula (1), and compositions comprising tonabersat or an analogue of formula (1) for use in said treatments.
The present invention relates to the treatment or prevention of allodynia and/or hyperalgesia, and to tonabersator an analogueof formula (1), and compositions comprising tonabersat or an analogue of formula (1) for use in said treatments.
A61K 31/353 - 3,4-Dihydrobenzopyranes, p. ex. chromane, catéchine
A61P 29/02 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS] sans effet anti-inflammatoire
32.
INDOLE AND AZAINDOLE MODULATORS OF THE ALPHA 7 NACHR
This invention relates to modulation of the α7 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) by a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
This invention relates to modulation of the α7 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) by a compound of formula (I) or a salt thereof: wherein R1 is imidazolyl, pyridinyl or pyrimidinyl, any of which is optionally substituted by one group independently selected from C1-3alkyl and C1-3alkoxy.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
The invention relates to compounds of formula (I): and their pharmaceutically acceptable salts and solvates, which are inhibitors of SSAO activity. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds for the treatment or prevention of medical conditions wherein inhibition of SSAO activity is beneficial, such as inflammatory diseases and immune disorders.
A61K 31/4188 - 1,3-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. biotine, sorbinil
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
The present invention relates to compounds of formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, geometrical isomers, tautomers, optical isomers or N-oxides, which are inhibitors of SSAO activity. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds for the treatment of medical conditions wherein inhibition of SSAO activity is beneficial, such as such as inflammatory diseases and immune disorders.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention relates to compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, geometrical isomers, tautomers, optical isomers or N-oxides, which are inhibitors of SSAO activity. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to the use of these compounds for the treatment of medical conditions wherein inhibition of SSAO activity is beneficial, such as inflammatory diseases and immune disorders.
A61K 31/4355 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The compound 3,3-dimethyl-butyric acid 4-((S)-2-amino-2-methoxycarbonyl-ethyl)-2- (3,3-dimethyl-butyryloxy)-phenyl ester of formula (I) has dopaminergic properties.
C07C 229/36 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons avec au moins un groupe amino et un groupe carboxyle liés au même atome de carbone du squelette carboné
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
Compounds of formula (I) or formula (II) have dopaminergic activity: wherein: R1 is a carboxyl, carboxyl ester, or carboxamide group; R2 is a group - C(=O)-NR3R4, or -S(=O)2-NR3R4; R3 and R4 are independently selected from hydrogen, optionally substituted C1-C6 alkyl, (C1-C5 fluoroalkyl)-CH2-, -Q, and -CH2Q, wherein Q is an optionally substituted monocyclic carbocyclic or heterocyclic ring of (3) to (6) ring atoms; or R3 and R4 together with the nitrogen to which they are attached form an optionally substituted monocyclic cycloalkyl or non-aromatic heterocyclic ring of (3) to (8) ring atoms; R5 is hydrogen, or a natural or non-natural alpha amino acid residue linked via a peptide bond; R6 is hydrogen or a group R7C(=O)-; and R7 is C1- C6 alkyl, C1-C6 fluoroalkyl or cyclopropyl.
C07C 271/44 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués
C07C 307/02 - Monoamides d'acides sulfuriques ou de leurs esters, p. ex. acides sulfamiques
C07C 309/25 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61P 25/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux pour traiter les mouvements anormaux, p. ex. chorée, dyskinésie
Compounds of formula (I) are active as dopaminergic compounds or as compounds which or as compounds which diminish the symptoms of dopamine deficiency.: wherein: R1 and R2 are independently selected from -C(=O)R5 or -C(=O)OR5; or one of R1 and R2 is hydrogen and the other is -C(=O)R5 or -C(=O)OR5; R3 and R4 are independently selected from hydrogen, optionally substituted C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, C2-C6 alkenyl, or C2-C6 alkynyl, -CH2Q, -C(=O)R5, -C(=O)OR5, - C(=O)NR5R6, or R5 is hydrogen or optionally substituted C1-C6 alkyl or -CH2Q; R6 is hydrogen or optionally substituted C1-C6 alkyl Or -CH2Q; and Q is an optionally substituted monocyclic carbocyclic or heterocyclyl ring of 3 to 6 ring atoms.
C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07D 339/04 - Cycles à cinq chaînons comportant les hétéro-atomes en positions 1, 2, p. ex. acide lipoïque
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/385 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant plusieurs atomes de soufre dans le même cycle
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
Compounds of formula (I) have activity in alleviating the effects of impaired dopaminergic signaling, for example in the treatment of Parkinsons Disease: formula (I) wherein: R1 is a carboxyl, carboxyl ester, or carboxamide group; R2 and R3 are independently hydrogen, or a group -C(=O)R6 or -C(=O)OR6 wherein R6 is C1-C6 alkyl, or a group -CH2Q wherein Q is an optionally substituted monocyclic carbocyclic or heterocyclyl ring of 3 to 6 ring atoms; R4 and R5 are independently (a) the side chain of a natural amino acid, or (b) optionally substituted C1-C4 alkyl, C2-C4 alkenyl, or C2-C4 alkynyl, or (c) -CH2XCH3, -CH2CH2XCH3, or -CH2XCH2CH3, wherein X is -O-, S, or -NR7 wherein R7 is hydrogen, methyl or ethyl; or (d) -CH2Q or CH2OQ wherein Q is as defined in relation to R6; or R4 and R5 taken together with the carbon atom to which they are attached form an optionally substituted cycloalkyl or heterocyclic ring of 3 to 8 ring atoms, optionally fused to a second, optionally substituted, carbocyclic or heterocyclic ring.
Compounds of formula (I) have activity in alleviating the effects of impaired dopaminergic signaling, for example in the treatment of Parkinsons Disease; wherein: R1 is a carboxyl, carboxyl ester, or carboxamide group; R2 and R3 are independently hydrogen, or a group -C(=O)R6 or -C(=O)OR6 wherein R6 is C1-C6 alkyl, or a group - CH2Q wherein Q is an optionally substituted monocyclic cycloalkyl or heterocyclyl ring of 3 to 6 ring atoms; R7 is (i) optionally substituted phenyl or monocyclic heteroaryl, or (ii) a radical of formula -CHR4Rs; R4 is (a) optionally substituted C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C2-C4 alkenyl, C2-C4 alkenyloxy, or C2-C4 alkynyl, or (b) -CH2XCH3, -CH2CH2XCH3, or -CH2XCH2CH3, wherein X is -O-, S, or -NR7 wherein R7 is hydrogen, methyl or ethyl; or -CH2Q or CH2OQ wherein Q is as defined in relation to R6; and R5 is hydrogen, methyl, ethyl, or methyl substituted by 1, 2 or 3 fluoro atoms; or R4 and R5 taken together with the carbon atom to which they are attached form an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring of 3 to 6 ring atoms, optionally fused to a second, optionally substituted, carbocyclic or heterocyclic ring or 3 to 8 ring atoms; PROVIDED THAT the group R7 is not the side chain of a natural amino acid.
C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
A61K 31/198 - Alpha-amino-acides, p. ex. alanine ou acide édétique [EDTA]
brevets