Quimica Sintetica, S.A.

Espagne

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Juridiction
        International 21
        États-Unis 10
        Canada 4
Date
2024 décembre 1
2024 3
2023 4
2022 4
2021 4
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Classe IPC
C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide 4
C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné 4
C07C 237/30 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques 3
C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique 3
C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p. ex. histidine 3
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Statut
En Instance 7
Enregistré / En vigueur 28
Résultats pour  brevets

1.

AMORPHOUS AND CRYSTALLINE FORM OF OZANIMOD HYDROCHLORIDE

      
Numéro d'application EP2024064854
Numéro de publication 2024/246174
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2024-05-30
Date de publication 2024-12-05
Propriétaire QUÍMICA SINTÉTICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Paravidino, Piero
  • Zampieri, Massimo
  • Sorbara, Simona

Abrégé

There are described novel solid forms of ozanimod hydrochloride, having the formula (I). Also described are the processes for the preparation of said solid forms, as well as pharmaceutical compositions comprising them.

Classes IPC  ?

2.

PROCESSES FOR THE PREPARATION OF NON-STEROIDAL ANTIANDROGENS

      
Numéro d'application 18574513
Statut En instance
Date de dépôt 2022-06-28
Date de la première publication 2024-11-21
Propriétaire QUÍMICA SINTÉTICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Liming, Huang

Abrégé

An improved preparation of non-steroidal antiandrogen drugs, such as 4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2-fluoro-N-methyl-benzamide and intermediates thereof, is described.

Classes IPC  ?

  • C07D 233/86 - Atomes d'oxygène et de soufre, p. ex. thiohydantoïne
  • C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
  • C07C 237/30 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques

3.

A SOLID STATE FORM OF TAFAMIDIS AND A PROCESS FOR ITS PREPARATION

      
Numéro d'application 18288195
Statut En instance
Date de dépôt 2022-04-22
Date de la première publication 2024-06-27
Propriétaire Quimica Sintetica, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Carcone, Luca
  • Paravidino, Piero
  • Pengo, Daniele
  • Zampieri, Massimo
  • Huang, Liming

Abrégé

A crystalline form of 2-(3,5-dichlorophenyl)-1,3-benzoxazole-6-carboxylic acid and a method for its preparation are described. The crystalline form is further suitable as intermediate compound to prepare Form 1, Form 4 and Form M with improved stability and purity.

Classes IPC  ?

4.

CRYSTALLINE FORM OF DAROLUTAMIDE

      
Numéro d'application EP2023054766
Numéro de publication 2023/161458
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2023-02-27
Date de publication 2023-08-31
Propriétaire QUÍMICA SINTÉTICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Paravidino, Piero
  • Carcone, Luca
  • Zampieri, Massimo
  • Pengo, Daniele
  • Ronzoni, Silvano
  • Pesenti, Cristina
  • Coppola, Marianna
  • Masciocchi, Norberto

Abrégé

The present invention relates to a crystalline form of darolutamide and to the process for its preparation. Furthermore, the invention relates to the use of said crystalline form for the preparation of a pharmaceutical composition useful for treating prostate cancer.

Classes IPC  ?

  • C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux

5.

SOLID FORMS OF TEZACAFTOR AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF

      
Numéro d'application 17909351
Statut En instance
Date de dépôt 2021-03-05
Date de la première publication 2023-03-23
Propriétaire QUÍMICA SINTÉTICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Carcone, Luca
  • Coppola, Marianna
  • Pesenti, Cristina
  • Zampieri, Massimo
  • Bordone, Davide
  • Ronzoni, Silvano
  • Paravidino, Piero

Abrégé

A crystalline form of tezacaftor, an industrially viable and advantageous process for its preparation and a method for the preparation of amorphous form of tezacaftor are described.

Classes IPC  ?

  • C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

6.

PROCESSES FOR THE PREPARATION OF NON-STEROIDAL ANTIANDROGENS

      
Numéro de document 03222303
Statut En instance
Date de dépôt 2022-06-28
Date de disponibilité au public 2023-01-05
Propriétaire QUIMICA SINTETICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Liming, Huang

Abrégé

An improved preparation of non-steroidal antiandrogen drugs, such as 4-[3-[4-cyano-3- (trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2-fluoro-N-methyl- benzamide and intermediates thereof, is described.

Classes IPC  ?

  • C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
  • C07C 237/30 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
  • C07D 233/86 - Atomes d'oxygène et de soufre, p. ex. thiohydantoïne

7.

PROCESSES FOR THE PREPARATION OF NON-STEROIDAL ANTIANDROGENS

      
Numéro d'application EP2022067799
Numéro de publication 2023/275091
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2022-06-28
Date de publication 2023-01-05
Propriétaire QUÍMICA SINTÉTICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Liming, Huang

Abrégé

An improved preparation of non-steroidal antiandrogen drugs, such as 4-[3-[4-cyano-3- (trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2-fluoro-N-methyl- benzamide and intermediates thereof, is described.

Classes IPC  ?

  • C07D 233/86 - Atomes d'oxygène et de soufre, p. ex. thiohydantoïne
  • C07C 237/00 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino
  • C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
  • C07C 237/30 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques

8.

Process for the preparation of ferric organic compounds

      
Numéro d'application 17774134
Numéro de brevet 11926586
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-11-06
Date de la première publication 2022-12-15
Date d'octroi 2024-03-12
Propriétaire QUÍMICA SINTÉTICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Carcone, Luca
  • Masciocchi, Norberto

Abrégé

A highly pure form of ferric citrate and an industrially viable and advantageous process for its preparation are described.

Classes IPC  ?

  • C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique
  • C07F 15/02 - Composés du fer

9.

A SOLID STATE FORM OF TAFAMIDIS AND A PROCESS FOR ITS PREPARATION

      
Numéro d'application EP2022060716
Numéro de publication 2022/229026
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2022-04-22
Date de publication 2022-11-03
Propriétaire QUIMICA SINTETICA, S. A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Carcone, Luca
  • Paravidino, Piero
  • Pengo, Daniele
  • Zampieri, Massimo
  • Liming, Huang

Abrégé

A crystalline form of 2-(3,5-dichlorophenyl)-1,3-benzoxazole-6-carboxylic acid and a method for its preparation are described. The crystalline form is further suitable as intermediate compound to prepare Form 1, Form 4 and Form M with improved stability and purity.

Classes IPC  ?

10.

A SOLID STATE FORM OF TAFAMIDIS AND A PROCESS FOR ITS PREPARATION

      
Numéro de document 03216325
Statut En instance
Date de dépôt 2022-04-22
Date de disponibilité au public 2022-11-03
Propriétaire QUIMICA SINTETICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Carcone, Luca
  • Paravidino, Piero
  • Pengo, Daniele
  • Zampieri, Massimo
  • Huang, Liming

Abrégé

A crystalline form of 2-(3,5-dichlorophenyl)-1,3-benzoxazole-6-carboxylic acid and a method for its preparation are described. The crystalline form is further suitable as intermediate compound to prepare Form 1, Form 4 and Form M with improved stability and purity.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/423 - Oxazoles condensés avec des carbocycles
  • A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
  • A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
  • C07D 263/57 - Radicaux aryle ou aryle substitués

11.

Process for the preparation of sphingosine-1-phosphate receptor agonist

      
Numéro d'application 17279493
Numéro de brevet 11465977
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2019-09-25
Date de la première publication 2022-02-03
Date d'octroi 2022-10-11
Propriétaire QUÍMICA SINTÉTICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Carcone, Luca
  • Taddei, Maurizio
  • Grainger, Damian Mark
  • Staniland, Samantha Louise
  • Cianferotti, Claudio
  • Marras, Giovanni

Abrégé

Industrially viable and advantageous processes for the preparation of Ozanimod are described. The invention also discloses the intermediates obtained in the process.

Classes IPC  ?

  • C07D 271/06 - Oxadiazoles-1, 2, 4Oxadiazoles-1, 2, 4 hydrogénés
  • C07C 255/58 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné
  • C07D 319/06 - Dioxanes-1, 3Dioxanes-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles
  • C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques

12.

SOLID FORMS OF TEZACAFTOR AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF

      
Numéro de document 03170214
Statut En instance
Date de dépôt 2021-03-05
Date de disponibilité au public 2021-09-10
Propriétaire QUIMICA SINTETICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Carcone, Luca
  • Coppola, Marianna
  • Pesenti, Cristina
  • Zampieri, Massimo
  • Bordone, Davide
  • Ronzoni, Silvano
  • Paravidino, Piero

Abrégé

A crystalline form of tezacaftor, an industrially viable and advantageous process for its preparation and a method for the preparation of amorphous form of tezacaftor are described.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
  • C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

13.

SOLID FORMS OF TEZACAFTOR AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF

      
Numéro d'application EP2021055612
Numéro de publication 2021/176064
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2021-03-05
Date de publication 2021-09-10
Propriétaire QUÍMICA SINTÉTICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Carcone, Luca
  • Coppola, Marianna
  • Pesenti, Cristina
  • Zampieri, Massimo
  • Bordone, Davide
  • Ronzoni, Silvano
  • Paravidino, Piero

Abrégé

A crystalline form of tezacaftor, an industrially viable and advantageous process for its preparation and a method for the preparation of amorphous form of tezacaftor are described.

Classes IPC  ?

  • C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
  • A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol

14.

PROCESS FOR THE PREPARATION OF FERRIC ORGANIC COMPOUNDS

      
Numéro d'application EP2020081261
Numéro de publication 2021/089766
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-11-06
Date de publication 2021-05-14
Propriétaire QUÍMICA SINTÉTICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Carcone, Luca
  • Masciocchi, Norberto

Abrégé

A highly pure form of ferric citrate and an industrially viable and advantageous process for its preparation are described.

Classes IPC  ?

  • C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique
  • C07C 59/265 - Acide citrique
  • A61K 31/295 - Composés de métaux du groupe du fer
  • A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme

15.

PROCESS FOR THE PREPARATION OF FERRIC ORGANIC COMPOUNDS

      
Numéro de document 03157327
Statut En instance
Date de dépôt 2020-11-06
Date de disponibilité au public 2021-05-14
Propriétaire QUIMICA SINTETICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Carcone, Luca
  • Masciocchi, Norberto

Abrégé

Process for the preparation of a high-purity ferric (III) citrate. The process comprises the following steps: a) bringing into contact ferric acetylacetonate and citric acid in at least one liquid medium so as to obtain a mixture; b) heating the mixture obtained in step a) to a temperature from 35°C to the reflux temperature of the at least one medium used so as to obtain a solution of ferric citrate in said medium; c) bringing into contact the solution of ferric citrate with an antisolvent so as to cause its precipitation; and b) isolating and, optionally, drying it.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/295 - Composés de métaux du groupe du fer
  • A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
  • C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique
  • C07C 59/265 - Acide citrique

16.

Resolution of racemic beta-aminosulfone compounds

      
Numéro d'application 16500671
Numéro de brevet 11149003
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2018-03-28
Date de la première publication 2020-06-25
Date d'octroi 2021-10-19
Propriétaire Quimica Sintetica, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Marras, Giovanni
  • Romanò, Bruno

Abrégé

It is described an industrially viable and advantageous process for the preparation of (S)-beta-aminosulfone (1) starting from the corresponding racemic compound, said (S)-beta-aminosulfone being a useful intermediate for the preparation of N-(2-((1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl)acetamide, also known as Apremilast, the latter being suitable for use in methods of treating, preventing and/or managing psoriasis or psoriatic arthritis.

Classes IPC  ?

  • C07D 209/48 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés avec des atomes d'oxygène en positions 1 et 3, p. ex. phtalimide
  • C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné

17.

PROCESS FOR THE PREPARATION OF SPHINGOSINE-1-PHOSPHATE RECEPTOR AGONIST

      
Numéro d'application EP2019075831
Numéro de publication 2020/064818
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2019-09-25
Date de publication 2020-04-02
Propriétaire QUÍMICA SINTÉTICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Carcone, Luca
  • Taddei, Maurizio
  • Grainger, Damian Mark
  • Staniland, Samantha Louise
  • Cianferotti, Claudio
  • Marras, Giovanni

Abrégé

Industrially viable and advantageous processes for the preparation of Ozanimod are described. The invention also discloses the intermediates obtained in the process.

Classes IPC  ?

  • C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
  • C07D 271/06 - Oxadiazoles-1, 2, 4Oxadiazoles-1, 2, 4 hydrogénés
  • C07C 255/54 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des groupes hydroxy éthérifiés liés au squelette carboné
  • C07C 255/58 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné
  • C07C 255/61 - Nitriles d'acides carboxyliques contenant des groupes cyano et des atomes d'azote faisant partie de groupes imino liés au même squelette carboné
  • C07C 259/18 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso avec remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle par des atomes d'azote, p. ex. N-hydroxyamidines ayant des atomes de carbone de groupes hydroxyamidine liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
  • C07D 319/06 - Dioxanes-1, 3Dioxanes-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles

18.

Racemic beta-aminosulfone compounds

      
Numéro d'application 16500673
Numéro de brevet 10689332
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2018-03-28
Date de la première publication 2020-03-19
Date d'octroi 2020-06-23
Propriétaire Quimica Sintetica, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Marras, Giovanni
  • Morana, Fabio

Abrégé

It is described an industrially viable and advantageous process for the preparation of racemic beta-aminosulfone (1), an useful intermediate for the preparation of N-(2-((1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl)acetamide, also known as Apremilast, the latter being suitable for use in methods of treating, preventing and/or managing psoriasis or psoriatic arthritis.

Classes IPC  ?

  • C07C 315/00 - Préparation de sulfonesPréparation de sulfoxydes
  • C07C 317/00 - SulfonesSulfoxydes
  • C07C 261/00 - Dérivés d'acide cyanique
  • C07C 315/04 - Préparation de sulfonesPréparation de sulfoxydes par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfone ou sulfoxyde
  • C07C 251/16 - Composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné contenant des groupes imino ayant des atomes de carbone de groupes imino liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone d'un squelette carboné non saturé contenant des cycles aromatiques à six chaînons
  • C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné

19.

Eluxadoline crystalline forms and processes for their preparation

      
Numéro d'application 16481297
Numéro de brevet 10738013
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2018-01-26
Date de la première publication 2019-11-14
Date d'octroi 2020-08-11
Propriétaire Quimica Sintetica, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Ventimiglia, Giampiero
  • Masciocchi, Norberto

Abrégé

Novel crystalline forms of Eluxadoline, having the formula (I), are described. Also described are the processes for the preparation of said crystalline forms.

Classes IPC  ?

  • C07D 233/56 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle

20.

PROCESS FOR THE PREPARATION OF OPIOID MODULATORS

      
Numéro d'application EP2019058554
Numéro de publication 2019/197274
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2019-04-04
Date de publication 2019-10-17
Propriétaire QUIMICA SINTETICA, S. A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Marras, Giovanni
  • Poggiali, Andrea
  • Carcone, Luca
  • Zawadzki, Przemyslaw Jozef
  • Wolek, Barbara Karonlina
  • Jatczak, Martyna Urszula
  • Ciepiela, Katarzyna Michalina

Abrégé

It is described an industrially viable and advantageous process for the preparation of mixed µOR agonist/δOR antagonists (9). The invention also discloses the intermediates obtained in the process.

Classes IPC  ?

  • C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p. ex. histidine
  • C07C 233/65 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués

21.

Processes for the preparation of diastereomerically and enantiomerically enriched oxazolines

      
Numéro d'application 15774242
Numéro de brevet 10597353
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-11-10
Date de la première publication 2018-11-15
Date d'octroi 2020-03-24
Propriétaire QUÍMICA SINTÉTICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Rasparini, Marcello
  • Carcone, Luca
  • Morana, Fabio

Abrégé

The invention relates to an industrially viable and advantageous process for the preparation of (2S,3 R)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-3-hydroxypropanoic acid, having the following formula (I) generally known as Droxidopa, or of intermediates useful in the synthesis thereof.

Classes IPC  ?

  • C07C 227/32 - Préparation d'isomères optiques par synthèse stéréospécifique
  • C07C 269/06 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carbamate
  • C07C 269/04 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso à partir d'amines avec formation de groupes carbamate
  • C07C 229/36 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons avec au moins un groupe amino et un groupe carboxyle liés au même atome de carbone du squelette carboné
  • C07C 253/20 - Préparation de nitriles d'acides carboxyliques par déshydratation d'amides d'acides carboxyliques
  • C07C 255/21 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques contenant des groupes cyano et des groupes carboxyle, autres que des groupes cyano, liés au même squelette carboné acyclique saturé le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles

22.

RESOLUTION OF RACEMIC BETA-AMINOSULFONE COMPOUNDS

      
Numéro d'application EP2018057898
Numéro de publication 2018/184936
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2018-03-28
Date de publication 2018-10-11
Propriétaire QUIMICA SINTETICA, S. A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Marras, Giovanni
  • Romanò, Bruno

Abrégé

It is described an industrially viable and advantageous process for the preparation of (S)-beta-aminosulfone (1) starting from the corresponding racemic compound, said (S)-beta-aminosulfone being a useful intermediate for the preparation of N-(2-((1S)-1-(3-ethoxy-4.-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl)acetamide, also known as Apremilast, the latter being suitable for use in methods of treating, preventing and/or managing psoriasis or psoriatic arthritis.

Classes IPC  ?

  • C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné

23.

RACEMIC BETA-AMINOSULFONE COMPOUNDS

      
Numéro d'application EP2018057894
Numéro de publication 2018/184933
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2018-03-28
Date de publication 2018-10-11
Propriétaire QUIMICA SINTETICA, S. A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Marras, Giovanni
  • Morana, Fabio

Abrégé

It is described an industrially viable and advantageous process for the preparation of racemic beta-aminosulfone (1), an useful intermediate for the preparation of N-(2-((1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl)acetamide, also known as Apremilast, the latter being suitable for use in methods of treating, preventing and/or managing psoriasis or psoriatic arthritis.

Classes IPC  ?

  • C07C 317/28 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
  • C07C 251/28 - Composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné contenant des groupes imino ayant des atomes d'azote de groupes imino acylés

24.

Process for the preparation of (1S,2R)-Milnacipran

      
Numéro d'application 15523560
Numéro de brevet 10131624
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2015-11-03
Date de la première publication 2018-09-27
Date d'octroi 2018-11-20
Propriétaire QUIMICA SINTETICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Romano, Bruno Gaetano

Abrégé

The invention relates to a process for the preparation of Levomilnacipran or salts thereof, compounds useful in the treatment of depression, with high yield.

Classes IPC  ?

  • C07C 233/57 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
  • C07C 231/06 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir de nitriles par transformation de groupes cyano en groupes carboxamide
  • C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
  • C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines

25.

PROCESS FOR THE PREPARATION OF ENANTIOMERICALLY ENRICHED DIHYDROBENZOFURANS AND INTERMEDIATE COMPOUNDS OBTAINED IN THE PROCESS

      
Numéro d'application EP2018053835
Numéro de publication 2018/149940
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2018-02-15
Date de publication 2018-08-23
Propriétaire QUIMICA SINTETICA, S. A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Poggiali, Andrea

Abrégé

It is described an industrially viable and advantageous process for the preparation of (N- (((1R,2R)-2-(2,3-dihydrobenzofuran-4-yl)cyclopropyl)methyl)propionamide, compound having the formula depicted below and generally known as Tasimelteon, or of intermediates useful in the synthesis thereof: The invention also relates to salts obtained as intermediates of the process.

Classes IPC  ?

  • C07D 307/79 - Benzo [b] furannesBenzo [b] furannes hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
  • A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone

26.

ELUXADOLINE CRYSTALLINE FORM AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF

      
Numéro d'application EP2018051973
Numéro de publication 2018/138272
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2018-01-26
Date de publication 2018-08-02
Propriétaire QUIMICA SINTETICA, S. A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Ventimiglia, Giampiero

Abrégé

It is described a novel crystalline form of Eluxadoline, having the formula (I). It is also described a process for the preparation of said crystalline form.

Classes IPC  ?

  • C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p. ex. histidine
  • A61K 31/4164 - 1,3-Diazoles
  • A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif

27.

ELUXADOLINE CRYSTALLINE FORMS AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION

      
Numéro d'application EP2018051975
Numéro de publication 2018/138274
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2018-01-26
Date de publication 2018-08-02
Propriétaire QUIMICA SINTETICA, S. A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Ventimiglia, Giampiero
  • Masciocchi, Norberto

Abrégé

Novel crystalline forms of Eluxadoline, having the formula (I), are described. Also described are the processes for the preparation of said crystalline forms.

Classes IPC  ?

  • C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p. ex. histidine
  • A61K 31/4164 - 1,3-Diazoles

28.

PROCESSES FOR THE PREPARATION OF DIASTEREOMERICALLY AND ENANTIOMERICALLY ENRICHED OXAZOLINES

      
Numéro d'application EP2016077353
Numéro de publication 2017/081206
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-11-10
Date de publication 2017-05-18
Propriétaire QUÍMICA SINTÉTICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Rasparini, Marcello
  • Carcone, Luca
  • Morana, Fabio

Abrégé

The invention relates to an industrially viable and advantageous process for the preparation of (2S,3R)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-3-hydroxypropanoic acid, having the following formula (I) generally known as Droxidopa, or of intermediates useful in the synthesis thereof.

Classes IPC  ?

  • C07C 227/32 - Préparation d'isomères optiques par synthèse stéréospécifique
  • C07C 229/14 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons à des atomes de carbone de squelettes carbonés contenant des cycles
  • C07C 229/34 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons

29.

AMORPHOUS POWDER COMPRISING AN ANGIOTENSIN RECEPTOR BLOCKER AND A NEUTRAL ENDOPEPTIDASE INHIBITOR

      
Numéro d'application EP2016066504
Numéro de publication 2017/012917
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-07-12
Date de publication 2017-01-26
Propriétaire QUIMICA SINTETICA, S. A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Ventimiglia, Giampiero
  • Bellomi, Sonja

Abrégé

Several methods for the preparation of an amorphous powder comprising a 1:1 stoichiometric mixture of the trisodium salts of Valsartan and Sacubitril are described, as well as the resulting amorphous powder, pharmaceutical compositions containing it, and their use in the treatment of essential hypertension and/or cardiac failure.

Classes IPC  ?

  • A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
  • C07D 257/04 - Cycles à cinq chaînons
  • C07C 233/47 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé

30.

NUCLEOSIDE PHOSPHORAMIDATES USEFUL FOR THE TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS AND PREPARATION THEREOF

      
Numéro d'application IB2016051710
Numéro de publication 2016/151542
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-03-25
Date de publication 2016-09-29
Propriétaire QUIMICA SINTETICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Rasparini, Marcello
  • Poggiali, Andrea
  • Carcone, Luca
  • Tufaro, Roberto Rocco
  • Marras, Giovanni
  • Taddei, Maurizio
  • Cini, Elena

Abrégé

The present invention relates to an industrially applicable process for the preparation of phosphoramidates useful for the treatment of viral infections, such as sofosbuvir, and to intermediates useful for the preparation thereof. Formula (I):

Classes IPC  ?

  • C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
  • C07H 19/06 - Radicaux pyrimidine
  • C07H 19/10 - Radicaux pyrimidine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques

31.

PROCESS FOR THE PREPARATION OF (1S,2R)-MILNACIPRAN

      
Numéro d'application EP2015075513
Numéro de publication 2016/071303
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2015-11-03
Date de publication 2016-05-12
Propriétaire QUIMICA SINTETICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Barreca, Giuseppe
  • Romano', Bruno Gaetano

Abrégé

The invention relates to a process for the preparation of Levomilnacipran, a compound useful in the treatment of depression, comprising the following steps: a) directly converting the enantiomerically enriched form of alcohol (D) into the enantiomerically enriched form of the phthalimido derivative (C) by treatment with phthalimide in the presence of a trialkyl or triarylphosphine and of a dialkyl azodicarboxylate, formula (I) wherein the amount of phthalimide is comprised between 1 and 1.3 equivalents with respect to the molar amount of alcohol (D) used, and the amounts of both the phosphine and the azodicarboxylate are comprised, independently from each other, between 1 and 1.5 equivalents with respect to the molar amount of alcohol (D) used; b) deblocking the enantiomerically enriched form of the phthalimido derivative (C) to obtain Levomilnacipran, formula (II).

Classes IPC  ?

32.

CRYSTALLINE FORM OF MOXIFLOXACIN BASE

      
Numéro d'application EP2008051468
Numéro de publication 2008/095964
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2008-02-06
Date de publication 2008-08-14
Propriétaire QUÍMICA SINTÉTICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Palomo Nicolau, Francisco Eugenio
  • Villasante Prieto, Javier

Abrégé

The present invention relates to a crystalline form of moxifloxacin base, to a process for its preparation, to pharmaceutical compositions containing it, and to its use as an antibacterial agent.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
  • A61P 31/04 - Agents antibactériens
  • C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

33.

NEW CRYSTALLINE FORM OF ENTACAPONE AND PROCESS FOR ITS PREPARATION

      
Numéro d'application EP2007062331
Numéro de publication 2008/058992
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2007-11-14
Date de publication 2008-05-22
Propriétaire QUIMICA SINTETICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Palomo Nicolau, Francisco Eugenio
  • Molina Ponce, Andrés
  • Garcia Ruiz, Germán
  • Benet-Buchholz, Jordi
  • Sola Carandell, Lluís

Abrégé

The invention relates to a new stable crystalline form of Entacapone, denominated Form F. It also relates to the process for preparing it and to the pharmaceutically acceptable composition that comprises it. The process comprises dissolving by heating the Entacapone product in an organic solvent; adding the solution obtained in the preceding step to a previously heated anti-solvent; cooling the suspension obtained; and isolating the precipitate so obtained by filtration, and then drying the product obtained until constant weight.

Classes IPC  ?

  • C07C 255/41 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle, autres que des groupes cyano
  • A61K 31/275 - NitrilesIsonitriles
  • A61P 25/16 - Antiparkinsoniens

34.

CRYSTALLINE FORM OF MOXIFLOXACIN HYDROCHLORIDE

      
Numéro d'application EP2007059397
Numéro de publication 2008/028959
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2007-09-07
Date de publication 2008-03-13
Propriétaire QUIMICA SINTETICA, S. A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Palomo Nicolau, Francisco
  • Villasante Prieto, Javier

Abrégé

The present invention refers to a new stable crystalline form of moxifloxacin hydrochloride, to a process of its preparation and to its use in the preparation of pharmaceutical compositions. It is provided a process comprising to dissolve crude moxifloxacin hydrochloride in a mixture of methanol/water by heating at the reflux temperature; to add acetone and to heat the dissolution at a temperature comprised between 40 and 45°C; to cool until a temperature comprised between 15 and 25°C; to separate the crystals formed by filtration; to wash and dry the obtained product until a constant weight is obtained.

Classes IPC  ?

  • C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
  • A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles

35.

METHOD FOR OBTAINING BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES THEREOF

      
Numéro d'application EP2006063062
Numéro de publication 2006/134078
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2006-06-09
Date de publication 2006-12-21
Propriétaire QUIMICA SINTETICA, S.A. (Espagne)
Inventeur(s)
  • Palomo Nicolau, Francisco
  • Cosme Gomez, Antonio
  • Vicioso Sanchez, Mercedes

Abrégé

The present invention relates to a method for obtaining benzimizadole derivatives and intermediates thereof, preferably, for obtaining Candesartan and Candesartan cilexetil. Said method allows the benzimizadole derivatives to be obtained with a higher yield.

Classes IPC  ?

  • C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
  • C07D 235/26 - Atomes d'oxygène