LABORATOIRE FRANCAIS DU FRACTIONNEMENT ET DES BIOTECHNOLOGIES (France)
Inventeur(s)
Weiss, Michael S.
Miskin, Hari P.
Sportelli, Peter
Abrégé
A triple combination of agents comprising: (i) a PI3K-delta selective inhibitor (umbralisib); (ii) an anti-CD20 antibody (ublituximab); and (iii) the Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor TG-1701 for use in treating B-cell malignancies. Kits for carrying out the claimed treatments are also provided.
The present invention relates to selective inhibitors of PI3K delta protein kinases, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment and/or prevention of kinase mediated diseases or disorders with them.
The present disclosure relates to a method of treating an autoimmune, respiratory and/or inflammatory disease or condition (such as psoriasis, rheumatoid arthritis, asthma, or COPD) by administering at least one calcium release-activated calcium (CRAC) modulator (such as a CRAC inhibitor) and at least one corticosteroid.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
4.
COMPOSITION AND METHOD FOR TREATING PERIPHERAL T-CELL LYMPHOMA AND CUTANEOUS T-CELL LYMPHOMA
The present invention relates to the use of a dual selective PI3K delta and gamma protein kinase inhibitor, such as (S)-2-(1-((9H-purin-6-yl)amino)propyl)-3-(3-fluorophenyl)-4H-chromen-4-one (Compound (A), also known as tenalisib) or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a pharmaceutical composition containing such an inhibitor for the treatment of peripheral T-cell lymphoma (PTCL) and cutaneous T-cell lymphoma (CTCL). 34 139095.00100/115268675v.1
The present invention relates to the use of a dual selective PI3K delta and gamma protein kinase inhibitor, such as (S)-2-(1-((9H-purin-6-yl)amino)propyl)-3-(3-fluorophenyl)-4H-chromen-4-one (Compound (A), also known as tenalisib) or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a pharmaceutical composition containing such an inhibitor for the treatment of peripheral T-cell lymphoma (PTCL) and cutaneous T-cell lymphoma (CTCL). 34 139095.00100/115268675v.1
Laboratoire Francais du Fractionnement et das Biotechnologies (France)
Inventeur(s)
Weiss, Michael S.
Miskin, Hari P.
Sportelli, Peter
Abrégé
Methods for inhibiting proliferation of a B-cell population are provided comprising administering a combination of agents, comprising: (i) at least one P13K-delta selective inhibitor; (ii) at least one anti-CD20 antibody; and (iii) at least one Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor. Methods for treating B-cell proliferative disorders, such as B-cell hematological malignancies, as well as kits for carrying out the claimed methods, are also provided.
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
7.
CALCIUM RELEASE-ACTIVATED CALCIUM CHANNEL MODULATORS FOR TREATING HEMATOLOGICAL AND SOLID CANCERS
The present invention relates to the use of a calcium release-activated calcium (CRAC) channel modulator, such as N-[4-(3,5-dicyclopropyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-2-(quinolin-6-yl)acetamide (Compound (A)) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutical composition containing such a CRAC channel modulator for the treatment of haematological and solid cancers.
The present invention relates to the use of a calcium release-activated calcium (CRAC) channel modulator, such as N-[4-(3,5-dicyclopropyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-2-(quinolin-6- yl)acetamide (Compound (A)) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutical composition containing such a CRAC channel modulator for the treatment of diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL).
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
The present invention relates to the use of a calcium release-activated calcium (CRAC) channel modulator, such as N-[4-(3,5-dicyclopropyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-2-(quinolin-6-yl)acetamide (Compound (A)) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutical composition containing such a CRAC channel modulator for the treatment of esophageal cancer.
LABORATOIRE FRANCAIS DU FRACTIONNEMENT ET DES BIOTECHNOLOGIES (France)
Inventeur(s)
Weiss, Michael S.
Miskin, Hari P.
Sportelli, Peter
Abrégé
The present disclosure provides methods and kits for treating or slowing the progression of a hematological malignancy, by administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of: (i) at least one inhibitor of PI3 kinase (PI3K)-delta (e.g., TGR-1202); (ii) at least one anti-CD20 antibody (e.g., ublituximab); and (iii) at least one anti-PD-1 antibody (e.g., pembrolizumab) or anti-PD-L1 antibody (e.g., atezolizumab). Treatment regimens are also provided.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 311/36 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4 avec des cycles aromatiques liés en position 2 ou 3 avec des cycles aromatiques liés uniquement en position 3 non hydrogénés dans l'hétérocycle, p. ex. isoflavones
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/08 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles alicycliques
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 473/34 - Atome d'azote lié en position 6, p. ex. adénine
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
11.
COMBINATION OF ANTI-CD20 ANTIBODY, P13 KINASE-DELTA SELECTIVE INHIBITOR, AND BTK INHIBITOR TO TREAT B-CELL PROLIFERATIVE DISORDERS
LABORATOIRE FRANCAIS DU FRACTIONNEMENT ET DES BIOTECHNOLOGIES (France)
Inventeur(s)
Weiss, Michael, S.
Miskin, Hari, P.
Sportelli, Peter
Abrégé
Methods for inhibiting proliferation of a B-cell population are provided comprising administering a combination of agents, comprising: (i) at least one P13K-delta selective inhibitor; (ii) at least one anti-CD20 antibody; and (iii) at least one Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor. Methods for treating B-cell proliferative disorders, such as B-cell hematological malignancies, as well as kits for carrying out the claimed methods, are also provided.
Laboratoire Francais du Fractionnement et des Biotechnologies (France)
Inventeur(s)
Weiss, Michael S.
Miskin, Hari P.
Sportelli, Peter
Vakkalanka, Swaroop K. V. S.
Abrégé
Highly effective combinations of a compound of formula A (a PI3Kδ selective inhibitor) and anti-CD20 antibodies are provided herein for the treatment and amelioration of PI3Kδ and/or CD20 mediated diseases and disorderes. In particular, the combination can be used to treat cancers and autoimmune diseases. More particularly, the invention provided for a combination of a compound of formula A, or stereoisomers thereof, and ublituximab for the treatment and/or amerioration of hematological malignancies such as leukemia and lymphoma.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
13.
METHOD OF TREATMENT AND COMPOSITIONS COMPRISING A DUAL PI3K DELTA-GAMMA KINASE INHIBITOR AND A CORTICOSTEROID
This present disclosure relates to a method of treating autoimmune, respiratory and/or inflammatory diseases or conditions, e.g., asthma, COPD, rheumatoid arthritis and idiopathic Pulmonary Fibrosis (IPF). The method comprises administering a dual PI3K delta and gamma inhibitor and a corticosteroid. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing a dual PI3K delta and gamma inhibitor and a corticosteroid.
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
The present invention relates to a selective dual delta (δ) and gamma (γ) PI3K protein kinase modulator (S)-N-(5-(4-amino-1-(1-(5-fluoro-3-(3-fluorophenyl)-4-oxo-4H- chromen-2-yl)ethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-2-methoxyphenyl) methane sulfonamide, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of PI3K kinase mediated diseases or disorders with them.
The present invention relates to solid state forms of a p-toluenesulfonic acid salt (PTSA) of the selective PI3K delta inhibitor (S)-2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)ethyl)-3-(3-fluorophenyl)-4H- chromen-4-one (TGR-1202). The present invention also relates to methods of preparing the same, pharmaceutical compositions containing them, and methods of treating a PI3K kinase mediated disease or disorder, such as cancer, by administering the same.
The present disclosure provides compounds of formula (I) to (III) as glutaminase inhibitors, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of diseases or disorders involving glutamine.
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 417/08 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles alicycliques
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The present disclosure provides compounds of formula (I) to (III) as glutaminase inhibitors, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of diseases or disorders involving glutamine.
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 417/08 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles alicycliques
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The present disclosure provides novel compounds (I) useful as PI3K protein kinase modulators, in particular as PI3K delta (8) and/or gamma (y) protein kinase modulators. The present disclosure also provides methods for preparing PI3K protein kinase modulators, pharmaceutical compositions containing them, and methods of treatment, prevention and/or amelioration of PI3K kinase mediated diseases or disorders with them.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention relates to dual delta (δ) and gamma (γ) PI3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of Pi3K kinase mediated diseases or disorders with them.
C07D 473/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'oxygène
The present invention relates to dual delta (.delta.) and gamma (.gamma.) PI3K protein kinase modulators, as reproduced below, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of Pi3K kinase mediated diseases or disorders with them: (see above formula)
C07D 473/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'oxygène
This present invention relates to a method of treating a autoimmune, respiratory and/or inflammatory disease or condition (e.g., psoriasis, rheumatoid arthritis, asthma, COPD). The method comprises administering a PI3K Delta inhibitor or a dual PI3K Delta- Gamma inhibitor and a PDE4 inhibitor. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing a PI3K Delta or dual PI3K Delta-Gamma inhibitor and a PDE4 inhibitor.
LABORATOIRE FRANCAIS DU FRACTIONNEMENT ET DES BIOTECHNOLOGIES (France)
Inventeur(s)
Weiss, Michael
Miskin, Hari
Sportelli, Peter
Vakkalanka, Swaroop K.V.S.
Abrégé
Highly effective combinations of a compound of formula A (a PI3Kδ selective inhibitor) and anti-CD20 antibodies are provided herein for the treatment and amelioration of PI3Kδ and/or CD20 mediated diseases and disorderes. In particular, the combination can be used to treat cancers and autoimmune diseases. More particularly, the invention provided for a combination of a compound of formula A, or stereoisomers thereof, and ublituximab for the treatment and/or amerioration of hematological malignancies such as leukemia and lymphoma.
The present invention relates to selective inhibitors of PI3K delta protein kinases having a 1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine ring system, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment and/or prevention of kinase mediated diseases or disorders with them.
The present invention relates to selective inhibitors of PI3K delta protein kinases having a 1H-pyrazolo[3,4- d]pyrimidine ring system, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment and/or prevention of kinase mediated diseases or disorders with them.
PROCESS FOR PREPARATION OF OPTICALLY PURE AND OPTIONALLY SUBSTITUTED 2- (1 -HYDROXY- ALKYL) - CHROMEN - 4 - ONE DERIVATIVES AND THEIR USE IN PREPARING PHARMACEUTICALS
The present invention relates to compounds useful as pharmaceutical intermediates, to processes for preparing the intermediates, to intermediates used in the processes, and to the use of the intermediates in the preparation of pharmaceuticals. In particular, the present invention concerns enantiomerically pure optionally substituted 2-(1-hydroxy-alkyl)- chromen-4-one derivatives represented by formula (IA) and (IB), processes for preparing the alcohol derivatives and their use in preparing pharmaceuticals.
C07D 311/36 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4 avec des cycles aromatiques liés en position 2 ou 3 avec des cycles aromatiques liés uniquement en position 3 non hydrogénés dans l'hétérocycle, p. ex. isoflavones
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
27.
NOVEL 3,5-DISUBSTITUED-3H-IMIDAZO[4,5-B]PYRIDINE AND 3,5- DISUBSTITUED -3H-[1,2,3]TRIAZOLO[4,5-B] PYRIDINE COMPOUNDS AS MODULATORS OF C-MET PROTEIN KINASES
The present invention provides compounds useful as C-met protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of C-met kinase mediated diseases or disorders with them.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
NOVEL 3,5-DISUBSTITUED-3H-IMIDAZO[4,5-B]PYRIDINE AND 3,5- DISUBSTITUED -3H-[1,2,3]TRIAZOLO[4,5-B] PYRIDINE COMPOUNDS AS MODULATORS OF C-MET PROTEIN KINASES
The present invention provides compounds useful as C-met protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of C-met kinase mediated diseases or disorders with them.
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
The present invention relates to novel compounds of formula (A) and (B) as modulators of GPR-119, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of GPR-119 mediated diseases or disorders with them.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4525 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4535 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pizotifène
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
The present invention provides PI3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.
C07D 311/22 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4
C07D 311/36 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4 avec des cycles aromatiques liés en position 2 ou 3 avec des cycles aromatiques liés uniquement en position 3 non hydrogénés dans l'hétérocycle, p. ex. isoflavones
C07D 473/34 - Atome d'azote lié en position 6, p. ex. adénine
The present invention provides PI3K protein kinase modulators for modulating cell proliferation and angiogenesis, an embodiment of which is depicted below, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them: (see formula I)
C07D 311/36 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4 avec des cycles aromatiques liés en position 2 ou 3 avec des cycles aromatiques liés uniquement en position 3 non hydrogénés dans l'hétérocycle, p. ex. isoflavones
C07D 473/34 - Atome d'azote lié en position 6, p. ex. adénine
The present invention provides, inter alia, compounds of formula ΙΑ,ΙΙΑ and III as protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
The present invention provides dihydroorotate dehydrogenase inhibitors of formula (I), methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of diseases or disorders wherein the inhibition of Dihydroorotate dehydrogenase is known to show beneficial effect.
C07C 233/75 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
C07C 233/66 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
C07C 235/42 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné
C07C 309/59 - Analogues azotés de groupes carboxyle
C07C 317/32 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
C07C 323/42 - Y étant un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07D 209/08 - IndolesIndoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
The present invention provides dihydroorotate dehydrogenase inhibitors of formula (I), methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of diseases or disorders wherein the inhibition of Dihydroorotate dehydrogenase is known to show beneficial effect.
C07D 209/14 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
C07D 241/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 307/79 - Benzo [b] furannesBenzo [b] furannes hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 317/58 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 319/18 - Éthylènedioxybenzènes, non substitués sur l'hétérocycle
C07C 233/66 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
C07C 235/84 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné avec l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
The present invention provides PL3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.
C07D 311/34 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4 avec des cycles aromatiques liés en position 2 ou 3 avec des cycles aromatiques liés uniquement en position 3
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
The present invention provides PL3K protein kinase modulators, methods of preparing them, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment, prevention and/or amelioration of kinase mediated diseases or disorders with them.
C07D 311/34 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4 avec des cycles aromatiques liés en position 2 ou 3 avec des cycles aromatiques liés uniquement en position 3
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
Disclosed are novel calcium release-activated calcium (CRAC) channel inhibitors, methods for preparing them, pharmaceutical compositions containing them, and methods of treatment using them. The present disclosure also relates to methods for treating non-small cell lung cancer (NSCLC) with CRAC inhibitors, and to methods for identifying therapeutics for treating and of diagnosing cancer.
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
Dislcosed are novel calcium release-activated calcium (CRAC) channel inhibitors, methods for preparing them, pharmaceutical compositions containing them, and methods of treatment using them. The present dislcosure also relates to methods for treating non-small cell lung cancer (NSCLC) with CRAC inhibitors, and to methods for identifying therapeutics for treating and of diagnosing cancer.
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
39.
PYRAZOLES DERIVATIVES MODULATORS OF CALCIUM RELEASE -ACTIVATED CALCIUM CHANNEL AND METHODS FOR TREATMENT OF NON- SMALL CELL LUNG CANCER
Disclosed are novel calcium release-activated calcium (CRAC) channel inhibitors, methods for preparing them, pharmaceutical compositions containing them, and methods of treatment using them. The present disclosure also relates to methods for treating non-small cell lung cancer (NSCLC) with CRAC inhibitors, and to methods for identifying therapeutics for treating and of diagnosing cancer.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
brevets
