The present disclosure provides pharmaceutical compositions comprising a cannabinoid, and dosage forms comprising same, for oral delivery, such as sublingual or buccal delivery. The compositions of the present disclosure are substantially homogeneous and remain stable and monophasic upon storage. Also provided are methods of using the compositions for pain management and to treat various diseases and conditions, including dementia, sleep disorders, movement disorders, mental disorders, and multiple sclerosis.
A61K 47/06 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
2.
PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF OPHTHALMIC CONDITIONS
The invention provides emulsion compositions comprising at least one cannabinoid compound, and methods for making the same. The emulsion compositions are stable, well tolerated and are capable of delivering therapeutically effective amounts of cannabinoids to target sites, including sites on the surface of and/or within an eye. Also provided are methods of using the compositions to provide ocular neuroprotection and/or to treat ophthalmic conditions such as glaucoma.
A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
3.
SYSTEMS AND METHODS FOR INCREASING STABILITY OF DRONABINOL COMPOSITIONS
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
A61K 31/353 - 3,4-Dihydrobenzopyranes, p. ex. chromane, catéchine
The present disclosure provides pharmaceutical compositions comprising a cannabinoid, and dosage forms comprising same, for oral delivery, such as sublingual or buccal delivery. The compositions of the present disclosure are substantially homogeneous and remain stable and monophasic upon storage. Also provided are methods of using the compositions for pain management and to treat various diseases and conditions, including dementia, sleep disorders, movement disorders, mental disorders, and multiple sclerosis.
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 47/06 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
The application is directed to an efficient process for crystallizing nalmefene hydrochloride in a hydrated form from an aqueous hydrochloric acid solution (or a mixture) with a high yield.
The application is directed to a process of purifying noroxymorphone by preparing and isolating noroxymorphone bisulfite adduct and regenerating purified noroxymorphone from noroxymorphone bisulfite adduct. The application is also directed to a compound represented by the Formula I, described herein, or a hydrate or zwitterion thereof, and a crystalline form of noroxymorphone bisulfite adduct monohydrate.
The invention provides emulsion compositions comprising at least one cannabinoid compound, and methods for making the same. The emulsion compositions are stable, well tolerated and are capable of delivering therapeutically effective amounts of cannabiniods to target sites, including sites on the surface of and/or within an eye. Also provided are methods of using the compositions to provide ocular neuroprotection and/or to treat ophthalmic conditions such as glaucoma.
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
8.
CANNABINOID COMPOSITIONS AND DOSAGE FORMS FOR INTRANASAL OR INHALATIONAL DELIVERY
The present invention provides pharmaceutical compositions and methods for use and manufacture thereof. The pharmaceutical compositions comprise a therapeutically effective amount of a cannabinoid or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof and an amphiphilic copolymer comprising at least one hydrophilic component and at least one hydrophobic component. The cannabinoid is encapsulated in the amphiphilic copolymer, and the composition is suitable for intranasal or inhalation delivery.
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61K 31/353 - 3,4-Dihydrobenzopyranes, p. ex. chromane, catéchine
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
Compounds and compositions for use as starting materials or intermediate materials in the preparation of opioids including, e.g., oxymorphone base and/or an oxymorphone salt; processes for preparing these compounds and compositions; uses of these compounds and compositions in the preparation of APIs and pharmaceutical dosage forms; and uses of said APIs and pharma ceutical dosage forms in the treatment of medical conditions.
The application is directed to an efficient process for crystallizing nalmefene hydrochloride in a hydrated form from an aqueous hydrochloric acid solution (or a mixture) with a high yield.
The application is directed to a process of purifying noroxymorphone by preparing and isolating noroxymorphone bisulfite adduct and regenerating purified noroxymorphone from noroxymorphone bisulfite adduct. The application is also directed to a compound represented by the Formula I, described herein, or a hydrate or zwitterion thereof, and a crystalline form of noroxymorphone bisulfite adduct monohydrate.
The application is directed to a process of purifying noroxymorphone by preparing and isolating noroxymorphone bisulfite adduct and regenerating purified noroxymorphone from noroxymorphone bisulfite adduct. The application is also directed to a compound represented by the Formula I, described herein, or a hydrate or zwitterion thereof, and a crystalline form of noroxymorphone bisulfite adduct monohydrate.
4 alkyl. The invention also relates to oxycodone ketal compounds of Formula (IV) or (V): or a pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to the use of such compounds for the treatment, prevention, or amelioration of pain.
C07D 489/09 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 489/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule avec des atomes d'oxygène liés en position 3 et 6, p. ex. morphine, morphinone
15.
CANNABINOID COMPOSITIONS AND DOSAGE FORMS FOR INTRANASAL OR INHALATIONAL DELIVERY
The present invention provides pharmaceutical compositions and methods for use and manufacture thereof. The pharmaceutical compositions comprise a therapeutically effective amount of a cannabinoid or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof and an amphiphilic copolymer comprising at least one hydrophilic component and at least one hydrophobic component. The cannabinoid is encapsulated in the amphiphilic copolymer, and the composition is suitable for intranasal or inhalation delivery.
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
A61K 47/30 - Composés macromoléculaires organiques ou inorganiques, p. ex. polyphosphates inorganiques
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
16.
CANNABINOID COMPOSITIONS AND DOSAGE FORMS FOR INTRANASAL OR INHALATIONAL DELIVERY
The present invention provides pharmaceutical compositions and methods for use and manufacture thereof. The pharmaceutical compositions comprise a therapeutically effective amount of a cannabinoid or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof and an amphiphilic copolymer comprising at least one hydrophilic component and at least one hydrophobic component. The cannabinoid is encapsulated in the amphiphilic copolymer, and the composition is suitable for intranasal or inhalation delivery.
A61K 9/22 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
The invention provides emulsion compositions comprising at least one cannabinoid compound, and methods for making the same. The emulsion compositions are stable, well tolerated and are capable of delivering therapeutically effective amounts of cannabiniods to target sites, including sites on the surface of and/or within an eye. Also provided are methods of using the compositions to provide ocular neuroprotection and/or to treat ophthalmic conditions such as glaucoma.
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present disclosure provides pharmaceutical compositions comprising a cannabinoid, and dosage forms comprising same, for oral delivery, such as sublingual or buccal delivery. The compositions of the present disclosure are substantially homogeneous and remain stable and monophasic upon storage. Also provided are methods of using the compositions for pain management and to treat various diseases and conditions, including dementia, sleep disorders, movement disorders, mental disorders, and multiple sclerosis.
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 47/06 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
Compounds and compositions for use as starting materials or intermediate materials in the preparation of opioids including, e.g., oxycodone base and/or an oxycodone salt; processes for preparing these compounds and compositions; uses of these compounds and compositions in the preparation of APIs and pharmaceutical dosage forms; and uses of said APIs and pharmaceutical dosage forms in the treatment of medical conditions.
4 and Z are as defined herein in the disclosure. The invention also relates to the use of such compounds for the treatment or prevention of, for example, pain.
4 alkyl. The invention also relates to oxycodone ketal compounds of Formula (IV) or (V): or a pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to the use of such compounds for the treatment, prevention, or amelioration of pain.
C07D 489/09 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 489/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule avec des atomes d'oxygène liés en position 3 et 6, p. ex. morphine, morphinone
This invention relates to opioid ketal compounds of Formula (I), Formula (II), or Formula (III):
4 alkyl. The invention also relates to oxycodone ketal compounds of Formula (IV) or (V):
or a pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to the use of such compounds for the treatment, prevention, or amelioration of pain.
C07D 489/09 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 489/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule avec des atomes d'oxygène liés en position 3 et 6, p. ex. morphine, morphinone
Processes for preparing oxycodone are provided. Said processes encompass a step which is a hydrogenation of an 14-hydroxycodeinone salt in the presence of trifluoroacetic acid and/or a glycol.
C07D 489/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule avec des atomes d'oxygène liés en position 3 et 6, p. ex. morphine, morphinone
4 alkyl. The invention also relates to oxycodone ketal compounds of Formula (IV) or (V): or a pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to the use of such compounds for the treatment, prevention, or amelioration of pain.
C07D 489/09 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 489/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule avec des atomes d'oxygène liés en position 3 et 6, p. ex. morphine, morphinone
This invention relates to novel opioid derivatives of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1, R3, R4 and Z are as defined herein in the disclosure. The invention also relates to the use of such compounds for the treatment or prevention of, for example, pain.
Processes for preparing oxycodone are provided. Said processes encompass a step which is a hydrogenation of an 14-hydroxycodeinone salt in the presence of trifluoroacetic acid and/or a glycol.
C07D 489/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule avec des atomes d'oxygène liés en position 3 et 6, p. ex. morphine, morphinone
The invention provides emulsion compositions comprising at least one cannabinoid compound, and methods for making the same. The emulsion compositions are stable, well tolerated and are capable of delivering therapeutically effective amounts of cannabiniods to target sites, including sites on the surface of and/or within an eye. Also provided are methods of using the compositions to provide ocular neuroprotection and/or to treat ophthalmic conditions such as glaucoma.
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The invention provides emulsion compositions comprising at least one cannabinoid compound, and methods for making the same. The emulsion compositions are stable, well tolerated and are capable of delivering therapeutically effective amounts of cannabiniods to target sites, including sites on the surface of and/or within an eye. Also provided are methods of using the compositions to provide ocular neuroprotection and/or to treat ophthalmic conditions such as glaucoma.
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
Processes for preparing oxymorphone are provided. Said processes encompass a step which is a hydrogenation of an 14-hydroxymorphinone salt in the presence of trifluoroacetic acid and/or a glycol.
C07D 489/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule avec des atomes d'oxygène liés en position 3 et 6, p. ex. morphine, morphinone
Compounds and compositions for use as starting materials or intermediate materials in the preparation of opioids including, e.g., oxycodone base and/or an oxycodone salt; processes for preparing these compounds and compositions; uses of these compounds and compositions in the preparation of APIs and pharmaceutical dosage forms; and uses of said APIs and pharmaceutical dosage forms in the treatment of medical conditions.
Processes for preparing oxymorphone are provided. Said processes encompass a step which is a hydrogenation of an 14-hydroxymorphinone salt in the presence of trifluoroacetic acid and/or a glycol.
C07D 489/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule avec des atomes d'oxygène liés en position 3 et 6, p. ex. morphine, morphinone
Processes for preparing oxycodone are provided. Said processes encompass a step which is a hydrogenation of an 14-hydroxycodeinone salt in the presence of trifluoroacetic acid and/or a glycol.
C07D 489/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule avec des atomes d'oxygène liés en position 3 et 6, p. ex. morphine, morphinone
The present disclosure provides acetate salts of buprenorphine, and its anhydrates, solvates, hydrates, and crystalline forms thereof, where the acetate salts of buprenorphine are essentially free of impurities. The disclosure further provides method of preparing the acetate salts, buprenorphine free base prepared from the acetate salts, other salts prepared from the free base, and pharmaceutical compositions thereof essentially free of impurities.
C07D 489/12 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques avec un pont entre les positions 6 et 14 le pont ne contenant que deux atomes de carbone
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
This invention relates to opioid ketal compounds of Formula (I), Formula (II), or Formula (III):
4 alkyl. The invention also relates to oxycodone ketal compounds of Formula (IV) or (V):
or a pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to the use of such compounds for the treatment, prevention, or amelioration of pain.
C07D 489/09 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 489/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule avec des atomes d'oxygène liés en position 3 et 6, p. ex. morphine, morphinone
35.
7 beta-substituted 6a, 14a-ethenomorphinans and 7beta-substituted 6a, 14a-ethanomorphinans
C07D 489/12 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques avec un pont entre les positions 6 et 14 le pont ne contenant que deux atomes de carbone
36.
REDUCTION OF ALPHA, BETA-UNSATURATED KETONE LEVELS IN MORPHINAN DERIVATIVE COMPOSITIONS
The disclosure relates to processes for reducing the amount of a compound of formula (I) or a salt or a solvate thereof present in a composition comprising compounds of formulae (I) and (II) or a salt or a solvate thereof.
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
Compounds and compositions for use as starting materials or intermediate materials in the preparation of opioids including, e.g., oxymorphone base and/or an oxymorphone salt; processes for preparing these compounds and compositions; uses of these compounds and compositions in the preparation of APIs and pharmaceutical dosage forms; and uses of said APIs and pharmaceutical dosage forms in the treatment of medical conditions.
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
A61K 31/353 - 3,4-Dihydrobenzopyranes, p. ex. chromane, catéchine
Processes for preparing oxycodone are provided. Said processes encompass a step which is a hydrogenation of an 14-hydroxycodeinone salt in the presence of trifluoroacetic acid and/or a glycol.
Processes for preparing oxymorphone are provided. Said processes encompass a step which is a hydrogenation of an 14-hydroxymorphinone salt in the presence of trifluoroacetic acid and/or a glycol.
Processes for preparing oxymorphone are provided. Said processes encompass a step which is a hydrogenation of an 14-hydroxymorphinone salt in the presence of trifluoroacetic acid and/or a glycol.
Processes for preparing oxycodone are provided. Said processes encompass a step which is a hydrogenation of an 14-hydroxycodeinone salt in the presence of trifluoroacetic acid and/or a glycol.
This invention relates to opioid ketal compounds of Formula (I), Formula (II), or Formula (III): or a pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 is H or CH3, R2 is H or OH, n is 0, 1, 2 or 3, R3 and R4 are independently H or optionally substituted C1-C4 alkyl, or when n is 0, then R3 and R4 and the carbon atoms to which they are attached together form six, or seven membered ring, which is optionally mono or disubstituted by C1-C4 alkyl.The invention also relates to oxycodone ketal compounds of Formula (IV) or (V): or a pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to the use of such compounds for the treatment, prevention, or amelioration of pain.
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
C07D 489/09 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
This invention relates to opioid ketal compounds of Formula (I), Formula (II), or Formula (III): or a pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 is H or CH3, R2 is H or OH, n is 0, 1, 2 or 3, R3 and R4 are independently H or optionally substituted C1-C4 alkyl, or when n is 0, then R3 and R4 and the carbon atoms to which they are attached together form six, or seven membered ring, which is optionally mono or disubstituted by C1-C4 alkyl.The invention also relates to oxycodone ketal compounds of Formula (IV) or (V): or a pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to the use of such compounds for the treatment, prevention, or amelioration of pain.
C07D 489/09 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
The application is directed to a process for increasing the proportion of 7ß-epimer in an 7a/7ß-epimer mixture of a 7-substituted 6a,14a-ethenomorphinan or a 7-substituted 6a,14a-ethanomorphinan, and specifically of compounds of Formula (I), wherein G, R2-R4, and are defined as set forth in the specification. The application is also directed to a process for purifying the 7ß-epimer from an 7a/7ß-epimer mixture of a 7-substituted 6a,14a-ethenomorphinan or a 7-substituted 6a, 14a-ethanomorphinan. The application is also directed to a process for preparing 7ß-substituted compounds of Formula Vb wherein G and R2 -R5 are defined as set forth in the specification.
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
C07D 489/12 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques avec un pont entre les positions 6 et 14 le pont ne contenant que deux atomes de carbone
46.
PROCESS FOR PREPARING 7β-SUBSTITUTED 6α,14α -ETHENOMORPHINANS AND 7β-SUBSTITUTED 6α,14α-ETHANOMORPHINANS
The application is directed to a process for increasing the proportion of 7β-epimer in an 7α/7β-epimer mixture of a 7-substituted 6α,14α-ethenomorphinan or a 7-substituted 6α,14α-ethanomorphinan, and specifically of compounds of Formula (I), wherein G, R2-R4, and are defined as set forth in the specification. The application is also directed to a process for purifying the 7β-epimer from an 7α/7β-epimer mixture of a 7-substituted 6α,14α-ethenomorphinan or a 7-substituted 6α, 14α-ethanomorphinan. The application is also directed to a process for preparing 7β-substituted compounds of Formula Vb wherein G and R2 -R5 are defined as set forth in the specification.
C07D 489/12 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques avec un pont entre les positions 6 et 14 le pont ne contenant que deux atomes de carbone
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
The application is directed to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, wherein G, R2-R5, and (a) are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to use of compounds of Formula (I) as synthetic intermediates or to treat disorders responsive to the modulation of one or more opiopid receptors. Certain compounds of the present invention are especially useful for treating pain.
C07D 489/12 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques avec un pont entre les positions 6 et 14 le pont ne contenant que deux atomes de carbone
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p. ex. morphine, codéine
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
48.
SYSTEMS AND METHODS FOR INCREASING STABILITY OF DRONABINOL COMPOSITIONS
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
The invention relates to compositions and methods for treating eye diseases and disorders. More specifically, the invention provides compositions comprising progesterone and methods of treating ocular surface diseases and disorders comprising applying such compositions topically.
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone
A61J 3/04 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration la forme d'onguents
There is disclosed a process for preparing a compound of formula V or a solvate thereof (see formula V) from a compound of formula I or a salt or solvate thereof, the process comprising: (see process (I)(V)) (a) oxidizing the compound of formula I; (b) adding an acid H+n X n- to the reaction mixture before, during and/or after the oxidation reaction, wherein n is 2 and the acid H+n X n- is added in an amount of from 0.51 to 0.55 molar equivalents per molar equivalent of the compound of formula I; (c) precipitating the compound of formula V; and (d) isolating the precipiate from the reaction mixture, wherein R1 is -CH3; R2 is -H, -CH3, -(C2-C7)alkyl, -(C2-C4)alkenyl, benzyl, -(C1-C7)alkyl-(C3-C7)cycloalkyl, -CN, or an N-protecting group; X n- is SO4 2-; andH+n X n- is H2SO4. There is also disclose a process for using a compound of formula V to produce a compound of formula IV:(see process (V)(IV)).
Compounds and compositions for use as starting materials or intermediate materials in the preparation of opioids including, e.g., oxymorphone base and/or an oxymorphone salt; processes for preparing these compounds and compositions; uses of these compounds and compositions in the preparation of APIs and pharmaceutical dosage forms; and uses of said APIs and pharmaceutical dosage forms in the treatment of medical conditions.
There is disclosed a process for preparing a compound of formula V or a solvate thereof (see formula V) from a compound of formula I or a salt or solvate thereof, the process comprising: (see formula I) (see formula V) (a) oxidizing the compound of formula I; (b) adding an acid H+n X n- to the reaction mixture before, during and/or after the oxidation reaction, wherein the acid H+n X n- is added in an amount of from about 0.51 to about 0.55 molar equivalents per molar equivalent of the compound of formula I;(c) precipitating the compound of formula V; and (d) isolating the precipitate from the reaction mixture, wherein, R1 is -H, -(C1-C7)alkyl, aralkyl, -(C2-C6)alkenyl, - SiR3 3, -(C3- C7)cycloalkyl, -(C1 -C7)alkyl-(C3-C7)cycloalkyl, -(C3 -C7)cycloalkenyl, -(C1-C7)alkyl-(C3 - C7)cycloalkenyl, -CR4 2-O-(C1-C6)alkyl, -C(halo)3, -CH2(halo), -CH(halo)2,- SO2R5, or an O- protecting group;R2 is -H, -CH3, -(C2-C7)alkyl, -(C2-C4)alkenyl, benzyl, -(C1- C7)alkyl-(C3- C7)cycloalkyl, -CN, or an N-protecting group; each R3 is independently selected from aryl, ¨(C1- C6)alkyl and ¨(C1-C6)alkoxy; each R4 is independently selected from ¨H and ¨(C1-C6)alkyl; R5 is -(C6-C14)aryl or ¨(C1-C6)alkyl; X n- is SO4 2-; n is 2; and H+n X n- is H2SO4.
Compounds and compositions for use as starting materials or intermediate materials in the preparation of opioids including, e.g., oxycodone base and/or an oxycodone salt; processes for preparing these compounds and compositions; uses of these compounds and compositions in the preparation of APIs and pharmaceutical dosage forms; and uses of said APIs and pharmaceutical dosage forms in the treatment of medical conditions.
The present invention describes a process for the preparation of methylphenidate hydrochloride. The process involves the esterification of ritalinic acid and methanol in the presence of an acid catalyst at a low temperature. The process may optionally involve the addition of an orthoester.
C07D 211/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
The present disclosure provides improved methods for N-dealkylation of tertiary amines, including methods for N-demethylation of alkaloids and opioids, in which the dealkylation reaction is carried out in a solvent comprising a tertiary alcohol. The present disclosure also provides improved processes for preparing semi-synthetic opioids that incorporate the disclosed methods for N-dealkylation of tertiary amines.
C07D 489/12 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p. ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques avec un pont entre les positions 6 et 14 le pont ne contenant que deux atomes de carbone
56.
TRANSITION METAL-CATALYZED PROCESSES FOR THE PREPARATION OF N-ALLYL COMPOUNDS AND USE THEREOF
The present disclosure provides processes for the N-dealkylation of tertiary amines and the use of transition metal catalysts to prepare tertiary N-allyl amine derivatives and secondary amine derivatives thereof. The tertiary amines can be alkaloids and, more particularly, the tertiary amines can be opioids. In specific embodiments, the present disclosure provides methods for use in processes for the synthesis of naloxone and naltrexone from oripavine.
C07C 209/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné
C07C 269/04 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso à partir d'amines avec formation de groupes carbamate
A profiled gasket (40) for flanged joints of a lined piping assembly. An embodiment of a piping assembly includes first (10) and second (20) piping sections each terminated with a flange (15,25) and including a inner liner (12,22) having a flared portion extending radially outward along the flanges. The flared portions each define a convex liner end surface forming a gap therebetween having a narrow portion and a wider portion at the interior flow path of the piping assembly. In some embodiments, the gap may be generally V-shaped. The profiled gasket is disposed between the first and second flared portions to fill the gap when the flanges are drawn together so as to reduce or prevent accumulation of material in the gap. In one embodiment, the gasket includes a generally V-shaped portion. In further embodiments, the gasket may include recessed side surfaces which may be concave and rounded or angled in cross- sectional profile.
brevets
