Abrégé

Provided are a heterocyclic compound used as a TAAR1 agonist, a preparation method of the compound, a pharmaceutical composition containing the compound, and a use of the compound as a TAAR1 agonist in preventing and/or treating various CNS-related diseases. Each substituent in the general formula (IA) is the same as defined in the description.

Classes IPC  ?

• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 493/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 495/14 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Provided are a salt form and a crystal form of a PLK1 kinase inhibitor, and a preparation method therefor and the use thereof. Specifically, provided are a salt form and a crystal form of a compound of formula I, a preparation method therefor, and the use thereof in the preparation of a drug for diseases caused by and/or related to PLK1 kinase activity disorders.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to a salt form and crystal form of a thienopyrimidine compound, and a preparation method therefor and the use thereof. Specifically, provided are a salt form and crystal form of the compound of formula I, a preparation method therefor, and the use thereof in the preparation of a drug, i.e., a GnRH receptor antagonist.

Classes IPC  ?

• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 15/08 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour les troubles gonadiques ou pour augmenter la fertilité, p. ex. inducteurs d'ovulation ou de spermatogénèse
• A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs

Abrégé

The present invention relates to an NK-3 receptor antagonist compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a stereoisomer thereof, and a pharmaceutical composition comprising same. The compound or the pharmaceutically acceptable salt thereof or the stereoisomer thereof, and the pharmaceutical composition have antagonistic activity against the NK-3 receptor, and can be used as an NK-3 receptor antagonist for preventing or treating diseases related to the activity or expression level of the NK-3 receptor.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

The present disclosure provides a preparation method of 2,6-dioxospiral [4,5] decane derivatives and their salts, which has mild reaction conditions, high reaction conversion rate, simple post-processing, and high product purity and is suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 493/10 - Systèmes condensés en spiro

Abrégé

A CDK2 inhibitor and a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition. The present invention further relates to a use of the compound or the pharmaceutical composition in preparation of drugs for preventing or treating related diseases mediated by CDK2, wherein the diseases comprise abnormal cell growth.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 231/38 - Atomes d'azote
• A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are a heterocyclic compound used as a TAAR1 agonist, a preparation method of the compound, a pharmaceutical composition containing the compound, and a use of the compound as a TAAR1 agonist in preventing and/or treating various CNS-related diseases. Each substituent in the general formula (IA) is the same as defined in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 495/14 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 493/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

AAR positive allosteric modulator in prevention and/or treatment of various CNS-related diseases, such as treatment of sleep disorder, mood disorder, insomnia, anxiety, depression, traumatic brain injury (TBI), stress and epilepsy, etc. Substituents in the general formula (I) are defined the same as in the description.

Classes IPC  ?

• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
• A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Produits et services

Medicines for human purposes.

Abrégé

A series of compounds for regulating activity of a protein kinase, in particular a compound for inhibiting activity of PLK1. Further provided are a pharmaceutical composition containing the compound, and a use of the compound and the pharmaceutical composition thereof in preparing a drug for preventing or treating diseases caused by and/or related to dysregulation of PLK1 kinase activity.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/14 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 495/14 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 31/12 - Antiviraux

Abrégé

The present invention relates to a class of gonadotropin-releasing hormone antagonists, which have antagonistic activity to gonadotropin-releasing hormone and can be used for preventing or treating sex hormone-dependent diseases, such as benign prostatic hypertrophy, hysteromyoma, endometriosis, metrofibroma, precocious puberty, amenorrhea, premenstrual syndrome, and dysmenorrhea; or a prodrug, a pharmaceutically acceptable salt, a hydrate or a solvate thereof, and a pharmaceutical composition containing same. (I)

Classes IPC  ?

• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
• A61P 15/08 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour les troubles gonadiques ou pour augmenter la fertilité, p. ex. inducteurs d'ovulation ou de spermatogénèse
• A61P 15/18 - Contraceptifs féminins
• A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate

Abrégé

A prodrug of cannabidiol, a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition thereof. The present invention further relates to a use of a compound or pharmaceutical composition containing the prodrug in preparation of drugs for treating related diseases of a mammal or person, the diseases comprising epilepsy, spasm, cerebropathy, pain, anxiety and other affective disorders, Parkinson's disease and tremor, multiple sclerosis, cancer, and inflammation, etc.

Classes IPC  ?

• C07C 47/277 - Composés non saturés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone acycliques contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
• C07C 219/04 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy estérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé
• C07C 229/12 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons à des atomes de carbone de squelettes carbonés acycliques
• C07C 271/44 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués
• A61K 31/265 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carbonique, thiocarboniques, thiocarboxyliques, p. ex. acide thio-acétique, acide xanthogénique, acide trithiocarbonique
• A61K 31/27 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carbamiques ou thiocarbamiques, p. ex. méprobamate, carbachol, néostigmine
• A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 25/08 - AntiépileptiquesAnticonvulsivants

Abrégé

2A2A2A receptor-related diseases, the diseases comprising: non-motor symptoms caused by Parkinson's disease: delusion, illusion, depression, anxiety, cognitive disorder, and sleep disorder; dementia-related mental diseases; major depressive disorder; or negative symptoms of schizophrenia, etc.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/20 - HypnotiquesSédatifs
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie

Abrégé

Provided are a new impurity compound of rotigotine behenate, and the rotigotine behenate or a preparation thereof containing less than 0.5% by weight of the impurity compound, and an application of the impurity compound as a reference substance in the impurity detection of the rotigotine behenate or the preparation thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 333/10 - Thiophène
• C07C 69/017 - Esters de composés hydroxylés dont le groupe hydroxyle estérifié est lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons

Abrégé

The present invention relates to a class of compounds that serve as VMAT2 inhibitors, and relates in particular to a compound represented by formula (I), or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, and a preparation method therefor, as well as an application thereof in the preparation of a medicament for treating diseases related to VMAT2. (I)

Classes IPC  ?

• C07D 455/06 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinolizine, p. ex. alcaloïdes de l'émétine, protoberbérineDérivés alkylènedioxy des dibenzo [a, g] quinolizines, p. ex. berbérine contenant des systèmes cycliques quinolizine directement condensés avec au moins un carbocycle à six chaînons, p. ex. protoberbérineDérivés alkylènedioxy des dibenzo [a, g] quinolizines, p. ex. berbérine contenant un système cyclique quinolizine condensé avec un seul carbocycle à six chaînons, p. ex. julolidine contenant des systèmes cycliques benzo [a] quinolizine
• A61K 31/473 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. acridines, phénantridines
• A61P 25/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux pour traiter les mouvements anormaux, p. ex. chorée, dyskinésie

Produits et services

Medicines for human purposes; nutraceutical preparations for therapeutic or medical purposes; pharmaceutical preparations; drugs for medical purposes; pharmaceutical preparations acting on the central nervous system; cardiovascular pharmaceutical preparations; digestives for pharmaceutical purposes; drugs for the treatment of intestinal disorders; drugs and preparations for the treatment of gastrointestinal disease; drugs for the treatment of cancer; biological preparations for medical purposes; biological preparations for the treatment of cancer; stem cells for medical purposes; injectable pharmaceuticals; pain relief medication; chemical preparations for medical purposes; contraceptive preparations; medicinal herbs; pharmaceutical preparation for the treatment of musculoskeletal disease; radiopharmaceutical; diagnostic preparations for medical purposes; biochemical drug; medical reagents for gene detection; radioactive substances for medical purposes; gases for medical purposes; disinfectants; cultures of microorganisms for medical or veterinary use; disinfectants for chemical toilets; medicines for veterinary purposes; mothproofing preparations; dressings, medical; teeth filling material. Retail services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; wholesale services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; import-export agency services; marketing; provision of an on-line marketplace for buyers and sellers of goods and services.

Produits et services

Diagnostic apparatus for medical purposes; medical apparatus and instruments; analytical apparatus for medical purposes; radiological apparatus for medical purposes; testing apparatus for medical purposes; dental apparatus and instruments; physiotherapy apparatus; apparatus for artificial respiration; apparatus, devices and articles for nursing infants; surgical implants comprised of artificial materials; orthopedic articles; artificial teeth; suture materials; feeding bottles; contraceptives, non-chemical; needles for medical purposes; surgical cutlery; droppers for medical purposes; syringes for injections; mirrors for surgeons; body rehabilitation apparatus for medical purposes; apparatus for the regeneration of stem cells for medical purposes; surgical apparatus and instruments; apparatus for DNA and RNA testing for medical purposes. Retail services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; wholesale services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; import-export agency services; marketing; provision of an on-line marketplace for buyers and sellers of goods and services. Physical therapy; nursing, medical; pharmacy advice; therapy services; medical clinic services; hospital services; health care; medical assistance; medical analysis services for the diagnosis of cancer; nutrition consultancy services; chelation therapy services; managed health care services; chemotherapy services; obstetric services; collection and preservation of human blood; medical information; medical assistance consultancy provided by doctors and other health care professionals; convalescent home services; rest home services; beauty salon services.

Produits et services

Medicines for human purposes; nutraceutical preparations for therapeutic or medical purposes; pharmaceutical preparations; drugs for medical purposes; pharmaceutical preparations acting on the central nervous system; cardiovascular pharmaceutical preparations; digestives for pharmaceutical purposes; drugs for the treatment of intestinal disorders; drugs and preparations for the treatment of gastrointestinal disease; drugs for the treatment of cancer; biological preparations for medical purposes; biological preparations for the treatment of cancer; stem cells for medical purposes; injectable pharmaceuticals; pain relief medication; chemical preparations for medical purposes; contraceptive preparations; medicinal herbs; pharmaceutical preparation for the treatment of musculoskeletal disease; radio pharmaceutical; diagnostic preparations for medical purposes; biochemicial drug; medical reagents for gene detection; radioactive substances for medical purposes; gases for medical purposes; disinfectants; cultures of microorganisms for medical or veterinary use; disinfectants for chemical toilets; medicines for veterinary purposes; mothproofing preparations; dressings, medical; teeth filling material. Retail services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; wholesale services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; import-export agency services; marketing; provision of an on-line marketplace for buyers and sellers of goods and services.

Produits et services

Diagnostic apparatus for medical purposes; medical apparatus and instruments; analytical apparatus for medical purposes; radiological apparatus for medical purposes; testing apparatus for medical purposes; dental apparatus and instruments; physiotherapy apparatus; apparatus for artificial respiration; apparatus, devices and articles for nursing infants; surgical implants comprised of artificial materials; orthopedic articles; artificial teeth; suture materials; feeding bottles; contraceptives, non-chemical; needles for medical purposes; surgical cutlery; droppers for medical purposes; syringes for injections; mirrors for surgeons; body rehabilitation apparatus for medical purposes; apparatus for the regeneration of stem cells for medical purposes; surgical apparatus and instruments; apparatus for DNA and RNA testing for medical purposes.

Abrégé

Disclosed in the present invention are a composition comprising a compound represented by formula (I), a preparation method therefor, and use thereof in the field of diseases relating to IDO1.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4245 - Oxadiazoles
• C07D 271/08 - Oxadiazoles-1, 2, 5Oxadiazoles-1, 2, 5 hydrogénés
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 27/12 - Agents ophtalmiques pour le traitement de la cataracte
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs

Produits et services

Physical therapy; nursing, medical; pharmacy advice; therapy services; medical clinic services; hospital services; health care; medical assistance; medical analysis services for the diagnosis of cancer; nutrition consultancy services; chelation therapy services; managed health care services; chemotherapy services; obstetric services; collection and preservation of human blood; medical information; medical assistance consultancy provided by doctors and other health care professionals; convalescent home services; rest home services; beauty salon services.

Produits et services

Diagnostic apparatus for medical purposes for testing blood sugar levels, cancer cells and DNA; medical apparatus and instruments for monitoring oxymetory, gas analysis, vital signs, blood properties and respiratory events; analytical apparatus for medical purposes for measuring vital signs, blood pressure and heart rate; radiological apparatus for medical purposes; blood testing apparatus; milling apparatus for dental purposes; weight lifting machines for physical therapy; apparatus for artificial respiration; apparatus, devices and articles for nursing infants, namely, baby bottles and baby nursers; surgical implants comprised of artificial materials; orthopedic supports; artificial teeth; suture materials; feeding bottles; contraceptive apparatus, non-chemical; needles for medical purposes; surgical cutlery; droppers for medical purposes; syringes for injections; mirrors for surgeons; body rehabilitation apparatus for medical purposes; apparatus for the regeneration of stem cells for medical purposes; surgical apparatus and instruments; apparatus for DNA and RNA testing for medical purposes

Produits et services

Medicinal preparations for the treatment of infectious diseases and for use in oncology; nutraceutical preparations for use as a dietary supplement; drugs for medical purposes in the nature of antibiotics; pharmaceutical preparations acting on the central nervous system; cardiovascular pharmaceutical preparations; digestives for pharmaceutical purposes; drugs for the treatment of intestinal disorders; drugs and preparations for the treatment of gastrointestinal disease; drugs for the treatment of cancer; biological preparations for the treatment of cancer; stem cells for medical purposes; injectable pharmaceuticals for the treatment of cardiovascular disorders; pain relief medication; chemical preparations for removal and treatment of tumors; contraceptive preparations; medicinal herbs; pharmaceutical preparation for the treatment of musculoskeletal disease; radio pharmaceuticals for the treatment of tumors; diagnostic preparations for medical purposes; biochemical drugs for the treatment of cardiovascular diseases; medical reagents for gene detection; radioactive substances for medical purposes; gases for medical purposes; disinfectants; cultures of microorganisms for medical or veterinary use; disinfectants for chemical toilets; chemical reagents for veterinary purposes; mothproofing preparations; dressings, medical; teeth filling material Retail services, namely, retail store services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; import-export agency services; wholesale services, namely, wholesale ordering services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; marketing services; provision of an on-line marketplace for buyers and sellers of goods and services

Produits et services

Retail store services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; wholesale store services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; import-export agency services; marketing services; provision of an on-line marketplace for buyers and sellers of goods and services

Abrégé

Provided herein are simplified dosing regimens for administering paliperidone palmitate to a patient in need of treatment of schizophrenia or schizoaffective disorders.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie

Abrégé

Disclosed are a crystal form of an oxadiazole derivative (a compound of formula (I)) as an IDO1 inhibitor and a preparation method therefor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4245 - Oxadiazoles

Produits et services

Medicines for human purposes; Chemical preparations for pharmaceutical purposes.

Produits et services

Medicines for human purposes; Chemical preparations for pharmaceutical purposes.

Produits et services

Medicinal preparations for the treatment of major depressive disorder (MDD)

Produits et services

Medicines for human purposes; medicines for veterinary purposes; wadding for medical purposes; gases for medical purposes; diagnostic preparations for medical purposes; pharmaceutical preparations; surgical dressings; nutritive substances for microorganisms; suppositories; disinfectants; fly destroying preparations; dental lacquer; vermin destroying preparations.

Produits et services

(1) Medicines for the treatment of psychiatric diseases, namely, mood disorders, anxiety disorders, cognitive disorders, schizophrenia and bipolar disorders; nutraceutical preparations for use as a dietary supplement consisting of vitamins and minerals; pharmaceutical preparations namely antidiabetic pharmaceuticals, anticancer preparations, antidepressants, antitumour drugs, antiviral pharmaceutical preparations; drugs for medical purposes namely antibiotics; pharmaceutical preparations acting on the central nervous system namely central nervous system infections, brain diseases, central nervous system movement disorders, ocular motility disorders, spinal cord diseases; cardiovascular pharmaceutical preparations; digestives for pharmaceutical purposes namely pharmaceutical preparations for the treatment of digestive diseases; drugs for the treatment of intestinal disorders; drugs and preparations for the treatment of gastrointestinal disease; drugs for the treatment of cancer; biological preparations for the treatment of cancer namely anti-cancer preparations; stem cells for medical purposes; injectable pharmaceuticals for the treatment of cardiovascular disorders; pain relief medication; chemical preparations for removal and treatment of tumors; contraceptive preparations; medicinal herbs for general health and well being; pharmaceutical preparations for the treatment of the musculoskeletal system, namely, connective tissue diseases, bone diseases, spinal diseases, back pain, fractures, sprains, cartilage injuries; radiopharmaceutical; pharmaceutical and biological preparations namely diagnostic biomarker reagents for medical purposes; biochemical drug for the treatment of cardiovascular disease; medical reagents for gene detection; radioactive substances for the treatment of cancer; gases for medical use; disinfectants for medical apparatus and instruments; media for bacteriological cultures; disinfectants for chemical toilets; anti-infective preparations for veterinary purposes; mothproofing preparations namely moth repellents; dressings, medical; teeth filling material (2) Diagnostic apparatus for medical purposes for testing blood sugar, cancer cells and DNA; medical apparatus and instruments for monitoring oxymetory, gas analysis, vital signs, blood properties and respiratory events; analytical apparatus for medical purposes for measuring vital signs, blood pressure and heart; radiological equipment for medical purposes; blood testing apparatus for medical purposes; orthodontic instruments for dental purposes; physiotherapy apparatus namely weight lifting machines for physical therapy; apparatus for artificial respiration; nursing appliances namely baby bottles; surgical implants made from artificial materials; orthopedic belts; artificial teeth; suture materials; feeding bottles; contraceptive coils; needles for medical purposes; surgical cutlery; droppers for medical purposes; syringes for injections; mirrors for surgeons; high frequency electromagnetic therapy apparatus; apparatus for the regeneration of stem cells for medical purposes; surgical instruments; apparatus for DNA and RNA testing for medical purposes (1) Retail services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; wholesale services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; import-export agency services; consultancy and advisory services in the field of business marketing; provision of an on-line marketplace for buyers and sellers of goods and services

Produits et services

(1) Medicines for the treatment of psychiatric diseases, namely, mood disorders, anxiety disorders, cognitive disorders, schizophrenia and bipolar disorders; nutraceutical preparations for use as a dietary supplement consisting of vitamins and minerals; pharmaceutical preparations namely antidiabetic pharmaceuticals, anticancer preparations, antidepressants, antitumour drugs, antiviral pharmaceutical preparations; drugs for medical purposes namely antibiotics; pharmaceutical preparations acting on the central nervous system namely central nervous system infections, brain diseases, central nervous system movement disorders, ocular motility disorders, spinal cord diseases; cardiovascular pharmaceutical preparations; digestives for pharmaceutical purposes namely pharmaceutical preparations for the treatment of digestive diseases; drugs for the treatment of intestinal disorders; drugs and preparations for the treatment of gastrointestinal disease; drugs for the treatment of cancer; biological preparations for the treatment of cancer namely anti-cancer preparations; stem cells for medical purposes; injectable pharmaceuticals for the treatment of cardiovascular disorders; pain relief medication; chemical preparations for removal and treatment of tumors; contraceptive preparations; medicinal herbs for general health and well being; pharmaceutical preparations for the treatment of the musculoskeletal system, namely, connective tissue diseases, bone diseases, spinal diseases, back pain, fractures, sprains, cartilage injuries; radiopharmaceutical; pharmaceutical and biological preparations for diagnostic purposes; biochemical drug for the treatment of cardiovascular disease; medical reagents for gene detection; radioactive substances for the treatment of cancer; gases for medical use; disinfectants for medical apparatus and instruments; media for bacteriological cultures; disinfectants for chemical toilets; anti-infective preparations for veterinary purposes; mothproofing preparations namely moth repellents; dressings, medical; teeth filling material (1) Retail services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; wholesale services for pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations and medical supplies; import-export agency services; consultancy and advisory services in the field of business marketing; provision of an on-line marketplace for buyers and sellers of goods and services.

Abrégé

Disclosed are a pharmaceutical intermediate, i.e., a compound of formula (II) and a preparation method thereof and the use of the compound of formula (II) in the preparation of other compounds.

Classes IPC  ?

• C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed are a crystal form of an indoleamine-2,3-dioxygenase 1 (IDO1) inhibitor and a preparation method therefor.

Classes IPC  ?

• C07D 271/08 - Oxadiazoles-1, 2, 5Oxadiazoles-1, 2, 5 hydrogénés
• A61K 31/4245 - Oxadiazoles
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 27/12 - Agents ophtalmiques pour le traitement de la cataracte
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Produits et services

(1) Medical preparations for the treatment of psychological and mental disorders, depression, schizophrenia, bipolar disorder, hyperlipidemia, dyslipidemia, Parkinson's disease, Restless Legs Syndrome, cancer, endometriosis, dysfunctional uterine bleeding; medicines for human purposes and drugs for medical purposes namely, sodium aescinate injections for the treatment of cerebral edema and edema caused by trauma or operations and of venous back flow obstruction diseases, sodium glycididazole injections in the nature of radiosensitizer for the radiotherapy of solid tumors such as head and neck tumor, lung cancer, and esophageal cancer, and reduced glutathione injections for the treatment of alcoholic fatty liver, alcoholic liver fibrosis, alcoholic liver cirrhosis, acute alcoholic hepatitis, poisoning by radiotherapy, drugs and chemicals; veterinary pharmaceutical preparations for the treatment of infectious diseases, namely, respiratory infections, eye infections, topical infections; first aid kits; wadding for medical purposes; gases for medical use; diagnostic preparations for medical laboratory use; pharmaceutical preparations, chemicopharmaceutical preparations, and chemical preparations for pharmaceutical purposes, namely, sodium aescinate tablets for the treatment of venous edema and soft tissue swelling due to various causes, smectite dispersible tablets and smectite powder sachets for the treatment of acute and chronic bacillary diarrhea of adults and children and for the treatment of pains caused by gullet, stomach and duodenum diseases but not used for spasmolysant, and elcatonin injections for the treatment of bone pains caused by osteoporosis, of hypercalcaemia, and of scleromalacia; drug delivery agents in the form of capsules that provide controlled release of the active ingredients for a wide variety of pharmaceuticals; surgical dressings; radioactive pharmaceutical preparations for in vivo diagnostic or therapeutic use; suppositories for veterinary purposes; castor oil for medical purposes; disinfectants for medical apparatus and instruments; fly destroying preparations; dental lacquer; fly catching adhesives; capsules for pharmaceutical purposes, namely, pantoprazole pellets capsules for the treatment of duodenal ulcer, gastric ulcer and acute pathological changes of gastric mucosa, reflux esophagitis and Zollinger-Ellison Syndrome; antiparasitics; therapeutic medicated bath preparations; dietetic substances consisting of vitamins, minerals, amino acids and trace elements; nutritional supplements for general health and well-being; pesticides for horticultural purposes.

Abrégé

A composition of goserelin sustained release microspheres is provided. The microspheres comprise goserelin, at least one poly (lactide-co-glycolide) and poloxamer or PEG. The sustained release microspheres have comparatively high bioavailability, which promotes the drug taking its full effect and have entrapment efficiency over 90%.

Classes IPC  ?

• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 38/09 - Hormone libérant l'hormone lutéinisante [LHRH]Peptides apparentés
• A61P 5/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
• A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
• A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs

Abrégé

A compound as an indoleamine-2,3-dioxygenase 1(IDO1) inhibitor, and an application thereof in the field of IDO1-related diseases, and in particular a compound as shown in formula (I) and a pharmaceutically acceptable salts thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 271/08 - Oxadiazoles-1, 2, 5Oxadiazoles-1, 2, 5 hydrogénés
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/4245 - Oxadiazoles
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 27/12 - Agents ophtalmiques pour le traitement de la cataracte
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

The present invention relates to a rotigotine behenate and a manufacturing method and application thereof, and provides a method for manufacturing the rotigotine behenate and an application of the rotigotine behenate in treating a disease related to a dopamine receptor. The structure of the rotigotine behenate is represented by formula I. The fluctuations of plasma concentration of the rotigotine behenate in vivo are small. The rotigotine behenate can maintain an effective plasma concentration for an extended period, has high bioavailability, and can achieve the effect of extended, effective, and stable release.

Classes IPC  ?

• C07D 333/10 - Thiophène
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens

Produits et services

Pharmaceutical preparations; API (active pharmaceutical ingredient).

Produits et services

Medicines for human purposes; pharmaceutical preparations; drugs for medical purposes.

Produits et services

Medicines for human purposes; pharmaceutical preparations; dietetic substances adapted for medical use; fly destroying preparations.

Produits et services

Medicines for human purposes; drugs for medical purposes; capsules for medicines; tonics [medicines]; pharmaceutical preparations; gelatine for medical purposes; biological preparations for medical purposes.

Produits et services

Medical apparatus and instruments. Hospitals; Beauty salons.

Produits et services

Medical apparatus and instruments. Hospitals; Beauty salons.

Produits et services

Medical apparatus and instruments. Hospitals; Beauty salons.

Produits et services

Pharmaceutical preparations; medicines for human purposes.

Produits et services

Medicines for human purposes; Chemical preparations for pharmaceutical purposes.

Abrégé

An exenatide-containing composition. The composition is in the form of microspheres, the microspheres are prepared by using exenatide acetate and polylactic-co-glycolic acid (PLGA) as raw materials, and the content of acetic acid in the prepared composition is lower than 0.01%. A method for preparing exenatide microspheres comprises: selecting a cleaning fluid of a proper external water phase and a proper amount to clean microspheres, and selecting a proper re-drying temperature to cure the microspheres after the microspheres are freeze-dried. The stability of the microspheres is improved, the drug storage time is prolonged, the particle size is uniform, and a few polymer residues are resulted.

Classes IPC  ?

• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 38/22 - Hormones
• A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

A long acting goserelin sustained release microsphere composition. The microsphere comprises goserelin, at least a lactide/glycolide copolymer, and poloxamer or polyethylene glycol. The sustained release microsphere has a higher bioavailability after being administrated, and makes drug efficacy of the pharmaceutical exert completely. Moreover, the encapsulation efficiency of the prepared microsphere can be more than 90%.

Classes IPC  ?

• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 38/08 - Peptides ayant de 5 à 11 amino-acides
• A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 13/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la prostate
• A61P 15/08 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour les troubles gonadiques ou pour augmenter la fertilité, p. ex. inducteurs d'ovulation ou de spermatogénèse

Abrégé

The present disclosure relates to polymorphs of 4-[2-dimethylamino-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]phenyl 4-methylbenzoate hydrochloride, methods for preparing the same and use of the same.

Classes IPC  ?

• A61K 31/235 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques ayant un noyau aromatique lié au groupe carboxyle
• C07C 213/10 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs
• C07C 215/20 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant saturé le squelette carboné étant saturé et contenant des cycles
• C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
• C07C 219/28 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy estérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné

Abrégé

The present disclosure relates to polymorphs of 4-[2-dimethylamino-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]phenyl 4-methylbenzoate hydrochloride, methods for preparing the same and use of the same.

Classes IPC  ?

• A01N 37/12 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un halogène, p. ex. acides carboxyliques contenant le groupe , dans lequel Cn représente un squelette carboné ne comportant pas de cycleLeurs thio-analogues
• A01N 37/44 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un halogène, p. ex. acides carboxyliques contenant au moins un groupe carboxylique ou un thio-analogue, ou un de leurs dérivés, et un atome d'azote lié au même squelette carboné par une liaison simple ou double, cet atome d'azote ne faisant pas partie d'un dérivé ou d'un thio-analogue d'un groupe carboxylique, p. ex. acides aminocarboxyliques
• A61K 31/24 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques ayant un noyau aromatique lié au groupe carboxyle ayant un groupe amino ou nitro
• C07C 229/00 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné

Abrégé

A sustained release triptorelin microsphere is disclosed. The triptorelin microsphere comprises triptorelin or a salt thereof, copolymers lof lactide and glycolide, and glucose or mannitol.

Classes IPC  ?

• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 38/09 - Hormone libérant l'hormone lutéinisante [LHRH]Peptides apparentés
• A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
• A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
• A61P 15/08 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour les troubles gonadiques ou pour augmenter la fertilité, p. ex. inducteurs d'ovulation ou de spermatogénèse
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to 5,6,7,8-tetrahydro-6-[N,N-bis[(2-thienyl)ethyl]]amino-1-naphthol, a method for preparing the same, and use of 5,6,7,8-tetrahydro-6-[N,N-bis[(2-thienyl)ethyl]]amino-1-naphthol as a reference compound for determining an impurity in rotigotine or a preparation thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
• G01N 30/02 - Chromatographie sur colonne

Abrégé

A method for industrially preparing a nitrogen substituted 6-amino-5,6,7,8-tetrahydronaphthol is disclosed. The method comprises reacting a nitrogen substituted amino-5,6,7,8-tetrahydronaphthol compound of formula (II) with a 2-substituted ethyl sulfonate compound of formula (III) under an alkaline condition and in the presence of a sulfite.

Classes IPC  ?

• C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
• C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
• C07C 217/12 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe hydroxy éthérifié et un seul groupe amino liés au squelette carboné, qui n'est pas substitué par ailleurs l'atome d'oxygène du groupe hydroxy éthérifié étant lié de plus à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 217/08 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe hydroxy éthérifié et un seul groupe amino liés au squelette carboné, qui n'est pas substitué par ailleurs l'atome d'oxygène du groupe hydroxy éthérifié étant lié de plus à un atome de carbone acyclique
• C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné

Abrégé

A risperidone sustained release microsphere formulation is provided. The microsphere formulation comprise risperidone or 9-hydroxy risperidone or salts thereof, and a polymer blend having a first uncapped lactide-glycolide copolymer and a second uncapped lactide-glycolide copolymer, in which the first uncapped lactide-glycolide copolymer is a copolymer with a high intrinsic viscosity and the second uncapped lactide-glycolide copolymer is a copolymer with a low intrinsic viscosity. The sustained release microsphere formulation according to an embodiment of the present disclosure is suitable for large-scale industrialized production with improved stability, tthe in vivo release behavior of which will not change after long-term storage.

Classes IPC  ?

• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie

Abrégé

The present invention discloses compounds of formula (I), their optical isomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, their preparation and uses thereof, wherein the definitions of R1, R2, R3 and R4 are shown in the description. These compounds are optical isomers or racemic mixtures. After these compounds are uptaken, they are metabolically transformated in vivo into 1-[2-dimethylamino-1-(4-hydroxyphenyl)-ethyl]-cyclohexanol that has neuropharmacological activity, by interrupting reuptake of 5-hydroxytryptamine (5-HT) and/or norepinephrine (NA), which is used for treating diseases associated with central nerve system, such as depression, etc.

Classes IPC  ?

• C07C 239/00 - Composés contenant des liaisons azote-halogèneComposés hydroxylaminés ou leurs éthers ou esters
• C07C 211/00 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné
• A01N 31/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques de l'oxygène ou du soufre
• A61K 31/045 - Composés hydroxylés, p. ex. alcoolsLeurs sels, p. ex. alcoolates
• A01N 33/02 - AminesComposés d'ammonium quaternaire
• A61K 31/13 - Amines, p. ex. amantadine

Abrégé

The disclosure provides a composition comprising rotigotine or a pharmaceutically acceptable salt thereof; at least one poly(lactide-co-glycolide) (PLGA); and at least one fatty acid, wherein the at least one fatty acid is at least 0.5% in weight relative to the total weight of the composition. The composition as disclosed herein has significantly reduced burse release effect. The disclosure also provides a method of treating Parkinson's disease comprising administering an effective amount of the composition as disclosed to a subject in need thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 9/50 - Microcapsules
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens

Abrégé

The present disclosure relates to polymorphs of 4-[2-dimethylamino-1-(1-hydroxycyclohexyl)ethyl]phenyl 4-methylbenzoate hydrochloride, methods for preparing the same and use of the same.

Classes IPC  ?

• C07C 219/28 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy estérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
• C07C 213/10 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs
• A61K 31/235 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques ayant un noyau aromatique lié au groupe carboxyle
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens

Produits et services

Medicines for human purposes; medicinal drinks; pharmaceutical preparations; chemico-pharmaceutical preparations; chemical preparations for pharmaceutical purposes; biological preparations for medical purposes; tonics (medicines); drugs for medical purposes; gelatin for medical purposes; capsules for pharmaceutical purposes.

Abrégé

The present invention discloses compounds of formula (I), their optical isomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, their preparation and uses thereof, wherein the definitions of R1, R2, R3 and R4 are shown in the description. These compounds are optical isomers or racemic mixtures. After these compounds are uptaken, they are metabolically transformated in vivo into 1-[2-dimethylamino-1-(4-hydroxyphenyl)-ethyl]-cyclohexanol that has neuropharmacological activity, by interrupting reuptake of 5-hydroxytryptamine (5-HT) and/or norepinephrine (NA), which is used for treating diseases associated with central nerve system, such as depression, etc.

Classes IPC  ?

• C07C 239/00 - Composés contenant des liaisons azote-halogèneComposés hydroxylaminés ou leurs éthers ou esters
• C07C 211/00 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné
• A01N 31/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques de l'oxygène ou du soufre
• A01N 33/02 - AminesComposés d'ammonium quaternaire
• A61K 31/045 - Composés hydroxylés, p. ex. alcoolsLeurs sels, p. ex. alcoolates
• A61K 31/13 - Amines, p. ex. amantadine

Produits et services

Pharmaceutical preparations and substances.

Abrégé

The present invention discloses compounds of formula (I), their optical isomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, their preparation and uses thereof, wherein the definitions of R1, R2, R3 and R4 are shown in the description. These compounds are optical isomers or racemic mixtures. After these compounds are uptaken, they are metabolically transformated in vivo into 1-[2-dimethylamino-1--(4-hydroxyphenyl)-ethyl]-cyclohexanol that has neuropharmacological activity, by interrupting reuptake of 5-hydroxytryptamine (5-HT) and/or norepinephrine (NA) , which is used for treating diseases associated with central nerve system, such as depression, etc.(see formula I)

Classes IPC  ?

• A61K 31/222 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant des groupes aromatiques, p. ex. dipivéfrine, ibopamine
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• C07C 215/42 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes amino ou des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 217/60 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples reliés par l'intermédiaire de chaînes carbonées ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
• C07C 219/24 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy estérifiés ou des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné

Abrégé

Compounds of the general formula (I), optical isomers, pharmaceutically acceptable salts, preparation process and uses thereof in which R1, R2, R3 and R4 are as defined in specification are disclosed. Such compounds can be optical isomers or racemic mixtures and can be metabolically transformated into 1-⏧2-dimethylamine-1-(4-hydroxyphenyl)-ethyl]cyclohexanol with new pharmaceutically active in vivo after administration, which can be used for treating diseases associated central nervous system such as depression et al. by interrupting reuptake of 5-hydroxytryptamine (5-HT ) and norepinephrine (NA ) .

Classes IPC  ?

• C07C 215/42 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes amino ou des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 217/60 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples reliés par l'intermédiaire de chaînes carbonées ayant deux atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
• C07C 219/24 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy estérifiés ou des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• A61K 31/222 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant des groupes aromatiques, p. ex. dipivéfrine, ibopamine
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux