Abrégé

The present application relates to the technical field of medicines, in particular to fused tricyclic substituted isoxazolidinyl urea derivatives, pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof, a pharmaceutical composition thereof and the use of same. The structure of the fused tricyclic substituted isoxazolidinyl urea derivatives is shown as formula (I). The fused tricyclic substituted isoxazolidinyl urea derivatives disclosed in the present application have remarkable TrkA kinase and cell inhibitory activity and selective inhibitory activity.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 498/14 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4162 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques

Abrégé

Provided is a polymorph and application of a pyrimidine derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof. The polymorph and application of the pyrimidine derivative that is an A2A/A2B dual receptor antagonist having the chemical name 3-(4-amino-5-fluoro-6-(1-((6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)methyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyrimidine-2-yl)-2-methylbenzonitrile and the pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed are a pharmaceutically acceptable salt of an MOR receptor agonist, and a polymorph thereof and the use thereof. Specifically, disclosed are a pharmaceutically acceptable salt of (4S,6S)-6-isopropyl-N-(2-((R)-9-(pyridin-2yl)-6-oxa spiro[4.5]decyl-9-yl)ethyl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-4-amine, and a polymorph thereof and the use thereof. In addition, further disclosed are a pharmaceutical composition containing the pharmaceutically acceptable salt of the compound or the polymorph thereof, and the use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• C07C 55/10 - Acide succinique
• C07C 57/145 - Acide maléique
• C07C 59/255 - Acide tartrique

Abrégé

A substituted tricyclic derivative as represented by formula (II), and a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a pharmaceutical composition and the use thereof. The tricyclic derivative compound has a higher selective degradation effect on BRM, and has a relatively high application value.

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A substituted triazinylmethylcycloalkylcarboxylic acid derivative having a structure as shown in formula (I). In addition, further disclosed are a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a pharmaceutical composition and the use of the derivative. The compound has significant P2X3 inhibitory activity and selectivity, and is high in application value. A substituted triazinylmethylcycloalkylcarboxylic acid derivative having a structure as shown in formula (I). In addition, further disclosed are a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a pharmaceutical composition and the use of the derivative. The compound has significant P2X3 inhibitory activity and selectivity, and is high in application value.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

Disclosed is a heterocycle-substituted five- and six-membered heteroaryl derivative, the structure of which is shown in formula (I). In addition, also disclosed are a pharmaceutically acceptable salt of the derivative, a stereoisomer thereof, a pharmaceutical composition, and a use thereof. The compound of the present invention has significant selective inhibition on AAK1 kinase activity, a weaker hERG inhibitory effect and better central nervous system penetration, and has great practical value.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 213/63 - Un atome d'oxygène
• C07D 231/56 - BenzopyrazolesBenzopyrazoles hydrogénés
• C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 241/18 - Atomes d'oxygène ou de soufre
• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61K 31/4162 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 25/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des neuropathies périphériques
• A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes

Abrégé

Disclosed in the present application is a heterocyclic substituted penta-six-membered heteroaryl derivative, the structure thereof being as represented by formula (I). In addition, the present application further discloses a pharmaceutically acceptable salt of the derivative and a stereoisomer and pharmaceutical composition thereof, as well as a use thereof. The compound of the present application has significant AAK1 selective inhibitory activity, a lower hERG inhibitory effect, more advantageous central nervous system penetration, and has high practical value.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles

Abrégé

The present application relates to a solvate solid form of a triazinyl methyl cycloalkyl carboxylic acid derivative as represented by formula (I), a crystal form thereof, a pharmaceutical composition comprising same, a preparation method therefor, and the use of the solvate and polymorph in preventing and/or treating diseases related to P2X3 activity or P2X2/3 activity.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 251/46 - Un atome d'azote avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés aux deux autres atomes de carbone du cycle
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes

Abrégé

A substituted triazine-2,4-dione derivative intermediate and a preparation method therefor, the intermediate being a compound represented by formula (II), a salt thereof or an isomer thereof. The intermediate and the preparation method therefor can be used to prepare a P2X3 or P2X2/3 inhibitor. The intermediate and the preparation method therefor effectively reduce side reactions, reduce the impurity content in a product, decrease solvent residue in the product, improve quality of the product, and are conducive to subsequent reactions. Moreover, the reaction is simple and easy to perform, and is more suitable for process production.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes

Abrégé

A substituted pyrazolo[1,5-alpyrimidin-7-amine derivative, the structure of which is represented by formula (1), or pharmaceutically acceptable salts, solvates, stereoisomers, prodrugs, drug compositions thereof. The derivative has significant CDK9-selective inhibitory activity. A substituted pyrazolo[1,5-alpyrimidin-7-amine derivative, the structure of which is represented by formula (1), or pharmaceutically acceptable salts, solvates, stereoisomers, prodrugs, drug compositions thereof. The derivative has significant CDK9-selective inhibitory activity.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

An oxaspiro substituted pyrrolopyrazole derivative, an intermediate thereof, and a preparation method therefor.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to a heterocyclo-substituted methanone derivative and the use thereof. In particular, the present invention provides a solid form of (S)-(3-amino-5-(1-amino-1,3-dihydrospiro[indene-2,4'-piperidin]-1'-yl)pyrazin-2-yl)(2-amino-7,7-difluoro-6,7-dihydrothiazolo[5,4-c]pyridin-5(4H)-yl)methanone, and the use thereof. In addition, the present invention also discloses a pharmaceutical composition containing the solid form and the use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

The present application relates to a heteroaryl-substituted pyridopyrrolidone derivative, and a pharmaceutical composition and the use thereof. The heteroaryl-substituted pyridopyrrolidone derivative has a structure as shown in formula (I). The compound of the present application has a relatively high selective inhibitory activity on PI3Kγ and an improved in-vivo pharmacokinetic activity, and has practical value.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided is a heterocycle substituted ketone derivative, the structure of which is as shown in formula (I). Further provided are a pharmaceutically acceptable salt of the derivative, a stereoisomer thereof, a pharmaceutical composition and the medicinal use thereof. Provided is a heterocycle substituted ketone derivative, the structure of which is as shown in formula (I). Further provided are a pharmaceutically acceptable salt of the derivative, a stereoisomer thereof, a pharmaceutical composition and the medicinal use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• C07D 487/14 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present application relates to a pharmaceutically acceptable salt and polymorph of a substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine derivative as represented by formula (I), a pharmaceutical composition comprising same, a preparation method therefor, and a use of the pharmaceutically acceptable salt and polymorph in the treatment or prevention of CDK9 activity-related diseases or CDK9 activity-mediated diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present application relates to a six-membered aromatic ring-pyrrolidone derivative, and a pharmaceutical composition thereof and the use thereof. The six-membered aromatic ring-pyrrolidone derivative has the structure as shown in formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to the field of drugs. Specifically, the present disclosure relates to a compound as represented by formula (I), or a stereoisomer, tautomer, metabolite, pharmaceutically acceptable salt or prodrug of the compound as represented by formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 249/08 - Triazoles-1, 2, 4Triazoles-1, 2, 4 hydrogénés
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/4196 - 1,2,4-Triazoles
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

The present application relates to a substituted pyrimidone derivative, and a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, pharmaceutical composition and medical use thereof. The substituted pyrimidone derivative is a compound having a structure represented by formula (I), and the compound has significant CSF-1R selective inhibitory activity, and is very practical.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed is a substituted naphthyridinone derivative, which has a structure as shown in formula (I). Further provided are a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer and pharmaceutical composition of the derivative and the medicinal use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 221/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle, non prévus par les groupes condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a solid pharmaceutical preparation and a preparation method therefor. Specifically, disclosed are a solid pharmaceutical preparation that comprises an orexin receptor antagonist compound and a preparation method therefor, the solid pharmaceutical preparation comprising an active ingredient of a compound represented by formula I, a filler, a binder, a disintegrant, and a lubricant. The solid pharmaceutical preparation has good dissolution, stability and in vivo bioavailability. The present invention relates to a solid pharmaceutical preparation and a preparation method therefor. Specifically, disclosed are a solid pharmaceutical preparation that comprises an orexin receptor antagonist compound and a preparation method therefor, the solid pharmaceutical preparation comprising an active ingredient of a compound represented by formula I, a filler, a binder, a disintegrant, and a lubricant. The solid pharmaceutical preparation has good dissolution, stability and in vivo bioavailability.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier

Abrégé

Provided is a substituted pyrimidine or pyridine amine derivative represented by formula (I), and a pharmaceutically acceptable salt, solvate, stereoisomer, prodrug, and pharmaceutical composition thereof, as well as medical application thereof. The derivative has significant adenosine A2A receptor and/or adenosine A2B receptor antagonistic activities.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

Disclosed are an optically pure oxaspiro-substituted pyrrolopyrazole derivative, a preparation method therefor and the pharmaceutical use thereof. The compounds are compounds as shown in formula (I) and formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, or a prodrug thereof. Also disclosed are a preparation method therefor and the use thereof Disclosed are an optically pure oxaspiro-substituted pyrrolopyrazole derivative, a preparation method therefor and the pharmaceutical use thereof. The compounds are compounds as shown in formula (I) and formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, or a prodrug thereof. Also disclosed are a preparation method therefor and the use thereof

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Provided are an azabicyclic substituted oxaspiro derivative, a preparation method therefor and a medical use thereof. Specifically, provided are compounds represented by formula (I) and formula (II) or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers or solvates thereof, and a preparation method therefor and an application thereof. Provided are an azabicyclic substituted oxaspiro derivative, a preparation method therefor and a medical use thereof. Specifically, provided are compounds represented by formula (I) and formula (II) or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers or solvates thereof, and a preparation method therefor and an application thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 491/20 - Systèmes condensés en spiro

Abrégé

Provided is a polymorph and application of a pyrimidine derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof. The polymorph and application of the pyrimidine derivative that is an A2A/A2B dual receptor antagonist having the chemical name 3-(4-amino-5-fluoro-6-(1-((6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)methyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyrimidine-2-yl)-2-methylbenzonitrile and the pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

2A2B2B dual receptor antagonist having the chemical name 3-(4-amino-5-fluoro-6-(1-((6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)methyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyrimidine-2-yl)-2-methylbenzonitrile and the pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

2A2B2B receptor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

Provided are a pyrazole derivative, and an intermediate thereof and a preparation method therefor. The method has the characteristics of a simple operation, high selectivity, low cost, environmental friendliness, etc., and is suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 231/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 311/96 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, condensés avec d'autres cycles condensés en spiro avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• A61K 31/4152 - 1,2-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. antipyrine, phénylbutazone, sulfinpyrazone
• A61K 31/4162 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/4433 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes

Abrégé

Disclosed are a pharmaceutically acceptable salt of an MOR receptor agonist, and a polymorph thereof and the use thereof. Specifically, disclosed are a pharmaceutically acceptable salt of (4S,6S)-6-isopropyl-N-(2-((R)-9-(pyridin-2yl)-6-oxa spiro[4.5]decyl-9-yl)ethyl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-4-amine, and a polymorph thereof and the use thereof. In addition, further disclosed are a pharmaceutical composition containing the pharmaceutically acceptable salt of the compound or the polymorph thereof, and the use thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4436 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Disclosed are a pharmaceutically acceptable salt of an MOR receptor agonist, and a polymorph thereof and the use thereof. Specifically, disclosed are a pharmaceutically acceptable salt of (4S,6S)-6-isopropyl-N-(2-((R)-9-(pyridin-2-yl)-6-oxaspiro[4.5]decan-9-yl)ethyl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-4-amine, and a polymorph thereof and the use thereof. In addition, further disclosed are a pharmaceutical composition containing the pharmaceutically acceptable salt of the compound or the polymorph thereof, and the use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4436 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

The present application relates to an intermediate of a phenylpropyl pyridine derivative and a preparation method for the intermediate. The intermediate is a compound as represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 263/57 - Radicaux aryle ou aryle substitués

Abrégé

A substituted triazinylmethylcycloalkylcarboxylic acid derivative having a structure as shown in formula (I). In addition, further disclosed are a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a pharmaceutical composition and the use of the derivative. The compound has significant P2X3 inhibitory activity and selectivity, and is high in application value.

Classes IPC  ?

• C07D 251/46 - Un atome d'azote avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés aux deux autres atomes de carbone du cycle
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes

Abrégé

Provided is a heterocycle substituted ketone derivative, the structure of which is as shown in formula (I). Further provided are a pharmaceutically acceptable salt of the derivative, a stereoisomer thereof, a pharmaceutical composition and the medicinal use thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
• C07D 221/20 - Systèmes cycliques condensés en spiro
• C07D 241/20 - Atomes d'azote
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Provided is a heterocycle substituted ketone derivative, the structure of which is as shown in formula (I). Further provided are a pharmaceutically acceptable salt of the derivative, a stereoisomer thereof, a pharmaceutical composition and the medicinal use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 241/20 - Atomes d'azote
• C07D 221/20 - Systèmes cycliques condensés en spiro
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

A substituted morpholine derivative with a structure as shown in a formula (I). In addition, further disclosed are a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a pharmaceutical composition and the use of the derivative.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 265/30 - Oxazines-1, 4Oxazines-1, 4 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles
• A61K 31/5375 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
• A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
• A61P 11/06 - Antiasthmatiques

Abrégé

A substituted pyrazolo[1,5-alpyrimidin-7-amine derivative, the structure of which is represented by formula (l), or pharmaceutically acceptable salts, solvates, stereoisomers, prodrugs, drug compositions thereof. The derivative has significant CDK9-selective inhibitory activity.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

A substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine derivative, the structure of which is represented by formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, solvates, stereoisomers, prodrugs, drug compositions thereof. The derivative has significant CDK9-selective inhibitory activity.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

An oxaspiro substituted pyrrolopyrazole derivative, an intermediate thereof, and a preparation method therefor.

Classes IPC  ?

• C07D 311/96 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, condensés avec d'autres cycles condensés en spiro avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to an intermediate of a substituted azabicyclo[3.2.1]octane compound, and a preparation method therefor. Specifically, disclosed in the present invention are an intermediate (the compound of formula (I)), a preparation method therefor, and a method for preparing an azabicyclo[3.2.1]octane compound by means of the intermediate. The definitions of groups in the formula are detailed in the description and the claims.

Classes IPC  ?

• C07D 451/06 - Atomes d'oxygène
• C07D 451/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p. ex. tropaneLeurs acétals cycliques

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition containing N-(2-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-5-(5-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-methoxyphenyl)acrylamide maleate, and a preparation method therefor and a use thereof. According to the pharmaceutical composition, sticking in a preparation process is avoided, and the stability of the pharmaceutical composition is improved.

Classes IPC  ?

• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4468 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un atome d'azote lié directement en position 4, p. ex. clébopride, fentanyl
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

Provided are a substituted bis(pyridin-2-yl)amine derivative represented by formula (I), a pharmaceutically acceptable salt, solvate, stereoisomer, prodrug and pharmaceutical composition thereof, and a medical application thereof. The derivative has significant CDK9 selective inhibitory activity and is of great practical value.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
• A61K 31/538 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
• A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clothiapine, diltiazem
• A61K 31/537 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are a polymorph of a Bruton's tyrosine kinase inhibitor, and a preparation method therefor and the use thereof, and specifically provided are two crystal forms of (R)-6-((1-acryloylpiperidin-3-yl)amino)-7-fluoro-4-((2-fluoro-4-morpholinophenyl)amino)-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-3-one, and a preparation method therefor and the use thereof. The two crystal forms have better stability, are less hygroscopic, have improved solubility and pharmacokinetic characteristics, and a stable preparation method, so that same can be mass-produced.

Classes IPC  ?

• C07D 471/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a BTK inhibitor, a pharmaceutically acceptable salt, a polymorph and an application thereof. Specifically, the present invention provides (R)-6-((1-acryloylpiperidin-3-yl)amino)-7-fluoro-4-((2-fluoro-4-morpholinophenyl)amino)-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-3-one, or the polymorph of a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an application thereof. In addition, the present invention further discloses a pharmaceutical composition comprising the inhibitor and an application thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to a solid pharmaceutical preparation and a preparation method therefor. Specifically, disclosed are a solid pharmaceutical preparation that comprises an orexin receptor antagonist compound and a preparation method therefor, the solid pharmaceutical preparation comprising an active ingredient of a compound represented by formula I, a filler, a binder, a disintegrant, and a lubricant. The solid pharmaceutical preparation has good dissolution, stability and in vivo bioavailability.

Classes IPC  ?

• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 25/20 - HypnotiquesSédatifs
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance

Abrégé

The present invention relates to a solid pharmaceutical preparation and a preparation method therefor. Specifically, disclosed are a solid pharmaceutical preparation that comprises an orexin receptor antagonist compound and a preparation method therefor, the solid pharmaceutical preparation comprising an active ingredient of a compound represented by formula I, a filler, a binder, a disintegrant, and a lubricant. The solid pharmaceutical preparation has good dissolution, stability and in vivo bioavailability.

Classes IPC  ?

• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne
• A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance
• A61P 25/20 - HypnotiquesSédatifs
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

The present disclosure relates to the technical field of medicines. Provided is a substituted pyrimidine or pyridine amine derivative represented by formula (I), and a pharmaceutically acceptable salt, solvate, stereoisomer, prodrug, and pharmaceutical composition thereof, as well as medical application thereof. The present disclosure provides a substituted pyrimidine or pyridine amine derivative with higher activity, higher selectivity, better pharmacokinetic parameters and higher tumor-inhibitory efficacy. The derivative has significant adenosine A2a receptor and/or adenosine A2b receptor antagonistic activities, which can be used to prevent and/or treat a disease mediated by an adenosine A2a receptor and/or an adenosine A2b receptor.

Classes IPC  ?

• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

2A 2B 2B receptor antagonistic activities.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

Disclosed are an optically pure oxaspiro-substituted pyrrolopyrazole derivative, a preparation method therefor and the pharmaceutical use thereof as therapeutic agents, particularly as MOR receptor agonists, and use thereof in the preparation of drugs for treating pain and pain-associated diseases. The compounds are compounds as shown in formula (I) and formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, or a prodrug thereof. The compounds can treat MOR receptor agonist-mediated disease. Also disclosed are a preparation method therefor and the use thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4436 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Provided are an azabicyclic substituted oxaspiro derivative, a preparation method therefor and a medical use thereof. Specifically, provided are compounds represented by formula (I) and formula (II) or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers or solvates thereof, and a preparation method therefor and an application thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4188 - 1,3-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. biotine, sorbinil
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
• A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Provided are an azabicyclic substituted oxaspiro derivative, a preparation method therefor and a medical use thereof. Specifically, provided are compounds represented by formula (I) and formula (II) or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers or solvates thereof, and a preparation method therefor and an application thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4162 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/4188 - 1,3-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. biotine, sorbinil
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
• A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

Disclosed are an optically pure oxaspiro-substituted pyrrolopyrazole derivative, a preparation method therefor and the pharmaceutical use thereof. The compounds are compounds as shown in formula (I) and formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, or a prodrug thereof, Also disclosed are a preparation method therefor and the use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/4436 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

The present invention relates to a bi-heterocyclic methylethylamine substituted oxaspiro derivative, a preparation method therefor, and a pharmaceutical use thereof. In particular, disclosed are a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer or a solvate thereof, a preparation method therefor and the use thereof. The definition of each group in the formula is detailed in the description and claims.

Classes IPC  ?

• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/4436 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

Disclosed are a substituted phenylpropenylpyridine derivative, a preparation method therefor and the use thereof as a PD-1/PD-L1 inhibitor. In particular, disclosed are a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate, or prodrug thereof, a preparation method therefor and the use thereof. The definition of each group in the formula is detailed in the description and claims.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4418 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. cyproheptadine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A nitrogen heterocycle substituted sulfonylbenzamide derivative, a preparation method therefor and use thereof in medicine are involved. Specifically, a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a solvent compound or a prodrug thereof, and a preparation method therefor and use thereof are disclosed.

Classes IPC  ?

• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

The present invention relates to a sulfonylbenzamide derivative, a preparation method therefor, and a medical use thereof. Specifically, disclosed are a compound of formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate, or prodrug thereof, a preparation method therefor, and an application thereof.

Classes IPC  ?

• C07C 311/31 - Sulfonamides, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant les atomes de soufre des groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone acycliques
• C07C 233/44 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome de carbone d'un squelette carboné non saturé
• A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
• A61K 31/18 - Sulfamides
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

Disclosed are a tetrahydroisoquinoline sulfonylamide derivative, a preparation method therefor and the medical use thereof. In particular, disclosed are compounds of formula (III) and formula (IV) or a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a solvate or a prodrug thereof, and a preparation method therefor and the use thereof, wherein the definition of each group in the formulae is detailed in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 209/46 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés avec un atome d'oxygène en position 1
• C07D 217/08 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines avec un hétéro-atome lié directement à l'atome d'azote du cycle
• C07D 217/24 - Atomes d'oxygène
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61K 31/4035 - Isoindoles, p. ex. phtalimide
• A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. piracétam, éthosuximide
• A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques

Abrégé

The present invention relates to an alkylsulfamoyl indazole carboxamide derivative, a preparation method therefor, and a pharmaceutical use thereof. In particular, disclosed are a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate, or prodrug thereof, a preparation method therefor, and an application thereof. The definition of each group in the formula is detailed in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 231/56 - BenzopyrazolesBenzopyrazoles hydrogénés
• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire

Abrégé

The present invention relates to a sulfonyl-substituted benzoheterocyclic formamide derivative, and a preparation method therefor and a medical use thereof. Specifically, a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a solvate compound or a prodrug thereof, a preparation method therefor, and a use thereof are disclosed in the present invention, and the definition of each group in the formula is detailed in the description. (I)

Classes IPC  ?

• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 231/56 - BenzopyrazolesBenzopyrazoles hydrogénés
• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire

Abrégé

The present invention provides a BTK inhibitor, a pharmaceutically acceptable salt, a polymorph and an application thereof. Specifically, the present invention provides (R)-6-((1-Acryloylpiperidin-3-yl)amino)-7-fluoro-4-((2-fluoro-4-morpholinophenyl)amino)-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-3-one, or the polymorph of a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an application thereof. In addition, the present invention further discloses a pharmaceutical composition comprising the inhibitor and an application thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed is a preparation method of an orexin receptor antagonist compound 5-3. Crystalline forms I-IV of an orexin receptor antagonist compound 5-3 are provided. Also provided are processes of preparing crystalline forms of the orexin receptor antagonist compound 5-3, as well as methods of using the crystalline forms I-IV for treating an orexin-related disease.

Classes IPC  ?

• C07D 451/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p. ex. tropaneLeurs acétals cycliques
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne
• A61P 25/34 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance au tabac
• A61P 25/20 - HypnotiquesSédatifs
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 11/08 - Bronchodilatateurs

Abrégé

Disclosed are a preparation method of an orexin receptor antagonist compound 5-3. Crystalline forms I-IV of an orexin receptor antagonist compound 5-3 are provided. Also provided are processes of preparing crystalline forms of the orexin receptor antagonist compound 5-3, as well as methods of using the crystalline forms I-IV for treating an orexin-related disease.

Classes IPC  ?

• C07D 451/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p. ex. tropaneLeurs acétals cycliques
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne
• A61P 25/34 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance au tabac
• A61P 25/20 - HypnotiquesSédatifs
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 11/08 - Bronchodilatateurs

Abrégé

Disclosed is a preparation method of an orexin receptor antagonist compound 5-3. Crystalline forms I-IV of an orexin receptor antagonist compound 5-3 are provided. Also provided are processes of preparing crystalline forms of the orexin receptor antagonist compound 5-3, as well as methods of using the crystalline forms I-IV for treating an orexin-related disease.

Classes IPC  ?

• C07D 451/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p. ex. tropaneLeurs acétals cycliques
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne
• A61P 25/34 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance au tabac
• A61P 25/20 - HypnotiquesSédatifs
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 11/08 - Bronchodilatateurs

Abrégé

Provided are a tricyclic substituted oxaspiro derivative, a preparation method therefor, and a pharmaceutical use thereof. In particular, compounds of formula (I) and formula (II) or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, or solvates thereof, preparation methods therefor, and uses thereof are disclosed.

Classes IPC  ?

• C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
• A61K 31/4433 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61K 31/45 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cycloheximide
• A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

Provided are an amide derivative substituted by cycloalkyl, a preparation method for the amide derivative, and a use in medicine. Specifically, provided are a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or stereisomer of the compound, and a preparation method and application of the compound, and the definitions of the groups in the formula are stated in detail in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 215/18 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07C 233/64 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• A61K 31/47 - QuinoléinesIsoquinoléines
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present disclosure relates to 4,6,7-trisubstituted 1,2-dihydropyrrolo[3,4-c]pyridin/pyrimidin-3-one derivatives, and their preparations and medicinal use. Specifically, the present disclosure discloses a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate or prodrug thereof, and a preparation method and use thereof, wherein the definition of each group is as described in the specification and claims.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention relates to an amino-substituted pyridone derivative, a preparation method therefor, and a pharmaceutical use thereof. Specifically, disclosed are a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer or a solvent compound thereof, and a preparation method therefor and a use thereof. Each group in the formula is defined in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
• C07D 213/16 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone en plus de l'atome d'azote du cycle ne contenant qu'un cycle pyridique
• C07D 213/63 - Un atome d'oxygène
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 493/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/4704 - 2-Quinolones, p. ex. carbostyrile
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided is a diheterocycle-substituted pyridine-2(1H)-ketone derivative, a preparation method therefore and a pharmaceutical use thereof. Specifically, provided are a compound of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, a stereoisomer or a solvate, a preparation method therefor and an application thereof. (I)

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire

Abrégé

The present invention relates to a 1,2-dihydropyrrol[3,4-c]pyridin/pyrimidin-3-one derivative substituted by N-(3-aminophenyl)acrylamide and a preparation method and pharmaceutical use thereof. In particular, the present invention relates to a compound of formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate, or prodrug thereof and a preparation method and application of the same. The definition of each substituent in the formula is described in detail in the specification and claims.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

Provided are a CDK4/6 inhibitor and a pharmaceutically acceptable salt and a polymorph thereof, and the use thereof. In particular, provided are a polymorph of 2-cyclopropyl-N-(5-((4-ethylpiperazin-1-yl)methyl)pyridin-2-yl)-3-isopropyl-3,8-dihydroimidazo[4',5',4,5]cyclopentadieno[1,2-d]pyrimidin-5-amine and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use thereof. In addition, also disclosed are a pharmaceutical composition of the compound and the use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c.-à-d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes

Abrégé

The present invention provides an EZH2 inhibitor and pharmaceutically acceptable salts and polymorphic substances thereof, and application of the EZH2 inhibitor. Specifically, the present invention provides N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-yl)methyl)-5-ethyl-4-(ethyl((1S,4S)-4-(3-methyl azacyclobutanazine-1-yl)cyclohexyl)amino)-1-methyl-1H-indazol-6-formamide or polymorphic substances of pharmaceutically acceptable salts thereof, and application of N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-yl)methyl)-5-ethyl-4-(ethyl((1S,4S)-4-(3-methyl azacyclobutanazine-1-yl)cyclohexyl)amino)-1-methyl-1H-indazol-6-formamide. In addition, also disclosed are a pharmaceutical composition containing the inhibitor and application thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 231/56 - BenzopyrazolesBenzopyrazoles hydrogénés
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 19/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget
• A61P 31/12 - Antiviraux

Abrégé

The present invention provides pharmaceutically acceptable salts of a benzodicycloalkane derivative, a polymorphic substance thereof, and an application thereof. Specifically, the present invention provides a benzodicycloalkane derivative or pharmaceutically acceptable salts thereof and an application thereof. In addition, also disclosed are a pharmaceutical composition of the compound and an application thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 305/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à quatre chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes du cycle
• A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
• A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes

Abrégé

The present invention relates to a sulfuryl-substituted benzoheterocyclic derivative, a preparation method and medical use thereof. Particularly, disclosed is a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate, or prodrug thereof, and a preparation method and application thereof. The definition of each group in the formula can be found in the specification and the claims.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 209/04 - IndolesIndoles hydrogénés
• C07D 209/56 - Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles
• C07D 247/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle couverts par plus d'un des groupes principaux
• C07D 401/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 487/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes
• A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés

Abrégé

The present invention relates to an immunomodulator, a preparation method thereof, and an application of the same as a PD-1/PD-L1 inhibitor. In particular, disclosed are a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate, or prodrug thereof and a preparation method and application thereof. The definition of each substituent in the formula is described in detail in the specification and claims.

Classes IPC  ?

• C07D 213/38 - Radicaux substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples comportant uniquement de l'hydrogène, ou des radicaux hydrocarbonés, liés à l'atome d'azote substituant
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4418 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. cyproheptadine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present application relates to an N-(2-cyclohexylethyl)formamide derivative, a preparation method therefor, and pharmaceutical use thereof. Specifically, a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer or a solvate compound thereof, a preparation method therefor and use thereof are disclosed.

Classes IPC  ?

• C07D 215/18 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
• C07D 215/16 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 215/02 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/47 - QuinoléinesIsoquinoléines
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a 1,2-dihydropyrrol[3,4-c]pyridin/pyrimidin-3-one derivative substituted by N-(3-aminophenyl)acrylamide and a preparation method and pharmaceutical use thereof. In particular, the present invention relates to a compound of formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate, or prodrug thereof and a preparation method and application of the same. The definition of each substituent in the formula is described in detail in the specification and claims.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

Provided are a 4,6,7-trisubstituted 1,2-dihydropyrrol[3,4-c]pyridin/pyrimidin-3-one derivative and a preparation method and pharmaceutical use thereof. In particular, the present invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate, or prodrug thereof and a preparation method and application of the same. The definition of each substituent in the formula is described in detail in the specification and claims.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed are a sodium ion channel inhibitor and a pharmaceutically acceptable salt and a polymorph thereof. The sodium ion channel inhibitor is a compound having the structure as shown in formula (X). Disclosed are a method for preparing the sodium ion channel inhibitor, a polymorph thereof and a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition thereof. The compound and the pharmaceutical composition are used for treating pain, depression, cardiovascular diseases, respiratory disease or psychotic disorder.

Classes IPC  ?

• C07D 295/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07B 61/00 - Autres procédés généraux
• A61K 31/4965 - Pyrazines non condensées
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

The present invention discloses an N-sulfonyl benzamide derivative with a heterocyclic substituent, and a preparation method therefor and a pharmaceutical application thereof. More specifically, the invention discloses a compound represented by formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvent compound, or prodrug thereof, and a preparation method therefor and an application thereof. Refer to the specification for definitions of each group in the formula.

Classes IPC  ?

• A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
• C07C 233/64 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• C07D 207/09 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 211/46 - Atomes d'oxygène liés en position 4 comportant un atome d'hydrogène comme second substituant en position 4
• C07D 295/155 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec les atomes d'azote du cycle et les atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/451 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. glutéthimide, mépéridine, lopéramide, phencyclidine, piminodine
• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• C07D 213/80 - AcidesEsters en position 3
• C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques

Abrégé

Disclosed are a preparation method of an orexin receptor antagonist compound 5-3, Crystalline forms I-IV of an orexin receptor antagonist compound 5-3 are provided. Also provided are processes of the preparing the orexin receptor antagonist compound 5-3 and its crystalline forms, as well as methods of using the crystalline forms I-IV for treating an orexin-related disease.

Classes IPC  ?

• C07D 451/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p. ex. tropaneLeurs acétals cycliques
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne
• A61P 25/34 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance au tabac
• A61P 25/20 - HypnotiquesSédatifs
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 11/08 - Bronchodilatateurs

Abrégé

Provided are a benzodicycloalkane derivative, and a preparation method and use thereof. In particular, provided is a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or solvate thereof, a preparation method therefor and a use thereof in the preparation of drugs for treating pain.

Classes IPC  ?

• C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
• C07C 217/94 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons faisant partie de systèmes cycliques condensés et des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
• C07C 271/58 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons avec l'atome d'azote d'au moins un des groupes carbamate lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
• A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
• A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes

Abrégé

Provided are pyridinamine-substituted heterotricyclo compounds, preparation thereof, and a use in medicines. Specifically, provided are compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, solvates, or prodrugs thereof, a preparation method therefor, and a use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/14 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

Provided are pyridinamine-substituted heterotricyclo compounds, preparation thereof, and a use in medicines. Specifically, provided are compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, solvates, or prodrugs thereof, a preparation method therefor, and a use thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/14 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Provided are 1,5,7-tri-substituted isoquinoline derivatives, preparation thereof, and a use thereof in medicines. Specifically, provided are compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, solvates, or prodrugs thereof, a preparation method therefor, and a use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 217/14 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec des radicaux, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote autres que des radicaux aralkyle
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

The present invention relates to a sulfonyl-substituted benzoheterocyclic derivative, a preparation method and medical use thereof. Particularly, disclosed is a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate, or prodrug thereof, and a preparation method and application thereof. The definition of each group in the formula can be found in the specification and the claims.

Classes IPC  ?

• C07D 209/04 - IndolesIndoles hydrogénés
• C07D 209/56 - Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles
• C07D 401/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 487/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes
• C07D 247/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle couverts par plus d'un des groupes principaux
• A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe

Abrégé

Provided are 4,5,6-tri-substituted indazoles derivatives, a preparation method therefor, and a use thereof in medicines. Specifically, provided are compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, solvates, or prodrugs thereof, a preparation method therefor, and a use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed is a 2-morpholin-4,6-disubstituted pyrimidine derivative as shown in formula (1) below, and a pharmaceutically acceptable salt, solvate, stereoisomer or prodrug thereof, and a pharmaceutical composition thereof and a use thereof, wherein the definition of each group is as shown in the description. The compound has a PI3K kinase inhibition activity, and has a relatively high inhibitive ability and a low cytotoxicity against PIK3CA mutant breast cancer cell strains T47D and MCF-7.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 239/42 - Un atome d'azote

Abrégé

The present invention relates to a PI3K inhibitor, and a pharmaceutically acceptable salt, polycrystalline form, and application thereof. The invention specifically provides a polycrystalline form of 4-chloro-5-(6-(1-(methylsulfonyl)cyclopropyl)-2-morpholinopyrimidin-4-yl)pyridin-2-amine, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a polycrystalline form of the salt. The invention further discloses a pharmaceutical composition comprising the inhibitor and an application of the pharmaceutical composition.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

The present invention discloses a series of piperidine derivatives as orexin receptor antagonists and compositions thereof, and relates to the application thereof in preparing medications for the treatment of insomnia, chronic obstructive pulmonary disease, obstructive sleep apnea, hypersomnia, anxiety, obsessive-compulsive disorder, panic attack, nicotine addiction, or binge eating disorder.

Classes IPC  ?

• C07D 451/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p. ex. tropaneLeurs acétals cycliques

Abrégé

The present invention relates to a 2,4-disubstituted 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivative, a preparation method and a medicinal use thereof. In particular, the present invention discloses a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate or prodrug thereof, and a preparation method and use thereof. For the definition of each group in formula (I), see the description tbr details.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol

Abrégé

The present invention discloses an N-sulfonyl benzamide derivative with a heterocyclic substituent, and a preparation method therefor and a pharmaceutical application thereof. More specifically, the invention discloses a compound represented by formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvent compound, or prodrug thereof, and a preparation method therefor and an application thereof. Refer to the specification for definitions of each group in the formula.

Classes IPC  ?

• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
• C07D 295/155 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec les atomes d'azote du cycle et les atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
• C07D 211/46 - Atomes d'oxygène liés en position 4 comportant un atome d'hydrogène comme second substituant en position 4
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/451 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. glutéthimide, mépéridine, lopéramide, phencyclidine, piminodine
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

The present invention relates to 2,3,4,6-tetra-substituted benzene-1,5-diamine derivatives, a preparation method therefor and a medicinal use thereof. Specifically, disclosed are compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, solvates or prodrugs, preparation method therefor and application thereof. Definition of each group in the formula can be found in the specification for details.

Classes IPC  ?

• C07D 239/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
• C07D 239/24 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/16 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07C 211/51 - Phénylènediamines
• C07C 211/54 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné ayant des groupes amino liés à deux ou trois cycles aromatiques à six chaînons
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur

Abrégé

Disclosed are a preparation method of an orexin receptor antagonist compound 5-3, crystalline forms I-IV of the compound and preparation method thereof, and application of the crystalline forms in preparation of a drug treating a disease associated with orexin.

Classes IPC  ?

• C07D 451/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p. ex. tropaneLeurs acétals cycliques
• A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne
• A61P 25/20 - HypnotiquesSédatifs
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 25/34 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance au tabac
• A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance

Abrégé

Provided is an EGFR inhibitor and a pharmaceutically acceptable salt and a polymorph thereof, and a use thereof. In particular, provided is a polymorph, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug of N-(2-(4-(dimethylamino)piperid-1-yl)-5-(5-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrimidin-2-ylamino)-4-methoxy phenyl)acrylamide. In addition, also provided are a pharmaceutical composition containing the inhibitor and a use thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4468 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un atome d'azote lié directement en position 4, p. ex. clébopride, fentanyl
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

The present invention relates to bicyclic substituted benzene sulfonamide derivative, and the preparation method and pharmaceutical use thereof. In particular, disclosed in the present invention are the compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a solvate or a prodrug thereof, and the preparation method and use thereof. See the description and claims for detailed definitions of each group in formula (I)．

Classes IPC  ?

• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 209/30 - IndolesIndoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• C07D 277/52 - Atomes d'azote liés à des hétéro-atomes à des atomes de soufre, p. ex. sulfamides
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/433 - Thiadiazoles
• A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire

Abrégé

Disclosed are heterocyclic-substituted N-sulfonylbenzamide derivatives, a preparation method for the derivatives, and a pharmaceutical use of the derivatives. Specifically, disclosed are compounds of formula (II) or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, solvates or prodrugs of the compounds, a preparation method therefor, and an application. See the description for the definitions of the various groups in the formula.

Classes IPC  ?

• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
• C07D 207/12 - Atomes d'oxygène ou de soufre
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie

Abrégé

Disclosed are heterocyclic-substituted N-sulfonylbenzamide derivatives, a preparation method for the derivatives, and a pharmaceutical use of the derivatives. Specifically, disclosed are compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, solvates or prodrugs of the compounds, a preparation method therefor, and an application. See the description for the definitions of the various groups in the formula.

Classes IPC  ?

• C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
• C07D 207/12 - Atomes d'oxygène ou de soufre
• C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
• C07D 211/46 - Atomes d'oxygène liés en position 4 comportant un atome d'hydrogène comme second substituant en position 4
• C07D 295/155 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec les atomes d'azote du cycle et les atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61K 31/451 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. glutéthimide, mépéridine, lopéramide, phencyclidine, piminodine
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
• A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine

Abrégé

Disclosed are heterocyclic-substituted N-sulfonylbenzamide derivatives, a preparation method for the derivatives, and a pharmaceutical use of the derivatives. Specifically, disclosed are compounds of formula (II) or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, solvates or prodrugs of the compounds, a preparation method therefor, and an application. See the description for the definitions of the various groups in the formula.

Classes IPC  ?

• C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
• C07D 211/46 - Atomes d'oxygène liés en position 4 comportant un atome d'hydrogène comme second substituant en position 4
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
• A61K 31/4406 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 3, p. ex. zimeldine
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

Disclosed is a 2-morpholin-4,6-disubstituted pyrimidine derivative as shown in formula (I) below, and a pharmaceutically acceptable salt, solvate, stereoisomer or prodrug thereof, and a pharmaceutical composition thereof and a use thereof, wherein the definition of each group is as shown in the description. The compound has a PI3K kinase inhibition activity, and has a relatively high inhibitive ability and a low cytotoxicity against PIK3CA mutant breast cancer cell strains T47D and MCF-7.

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 239/42 - Un atome d'azote
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed is a 2-morpholin-4,6-disubstituted pyrimidine derivative as shown in formula (I), (see above formula) and a pharmaceutically acceptable salt, solvate, stereoisomer or prodrug thereof, and a pharmaceutical composition thereof and a use thereof, wherein the definition of each group is as shown in the description. The compound has a PI3K kinase inhibition activity, and has a relatively high inhibitive ability and a low cytotoxicity against PIK3CA mutant breast cancer cell strains T47D and MCF-7.

Classes IPC  ?

• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 239/42 - Un atome d'azote
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

Provided are azabicyclo derivatives, a process for preparation thereof and medical use thereof. Specifically, provided are compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, solvates or prodrugs thereof, a process for preparation thereof, and application thereof in preparing EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor) inhibitors. Definition of each group in the formula can be found in the description for details.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4188 - 1,3-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. biotine, sorbinil
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a 2,4-Disubstituted 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivative, a preparation method and a medicinal use thereof. In particular, the present invention discloses a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, solvate or prodrug thereof, and a preparation method and use thereof. For the definition of each group in formula (I), see the description for details.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire