Abrégé

The invention relates to a pharmaceutical composition containing a compound (A), a preparation method therefor, and a use thereof. The preparation method for the pharmaceutical composition is simple and suitable for industrial large-scale production, and tablets prepared from the pharmaceutical composition have good active ingredient content uniformity and a good active ingredient dissolution rate, have stable properties, and are suitable for long-term storage.

Classes IPC  ?

• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed in the present invention are heterocyclic-substituted indazolone compounds, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition and the use thereof. Specifically, provided are compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, tautomers, stereoisomers, isotope compounds, pharmaceutically acceptable salts, esters, prodrugs or hydrates thereof, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition and the use thereof. The compounds disclosed by the present invention serving as CRL4CRBNE3 ubiquitin ligase regulators have good anti-tumor activity, and thus can be used for preparing drugs for treating CRL4CRBN E3 ubiquitin ligase related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4523 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present application relates to an EPA-EE nano-lipid composition and a formulation, a preparation method, and an application thereof. The EPA-EE nano-lipid composition includes a raw material having a high content of EPA-EE as a primary ingredient and includes an emulsifier containing a highly unsaturated phospholipid. The EPA-EE nano-lipid composition can be prepared into a sub-micron emulsion at nanoscale for use as an oral formulation.

Classes IPC  ?

• A61K 31/557 - Eicosanoïdes, p. ex. leucotriènes
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 9/107 - Émulsions
• A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides

Abrégé

Disclosed in the present invention are an indazolone compound, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition, and a use. Specifically, provided are a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, stereoisomer, isotopic compound, pharmaceutically usable salt, ester, prodrug or hydrate thereof, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition, and a use. The compound of the present invention has good anti-tumor activity as a CRL4CRBNE3 ubiquitin ligase modulator, and can be used in the preparation of a drug for treating CRL4CRBN E3 ubiquitin ligase-related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

Disclosed in the present invention are a steroid compound, and a preparation method therefor and the use thereof. The structure of the steroid compound is as shown in formula I, and the definition of each substituent in the formula are as described in the description and claims. The steroid compound of the present invention is a steroid compound having the dual functions of excellent AR antagonistic activity and AR degradative activity, has the characteristics of good druggability and safety, and can be used for treating diseases related to an AR signaling pathway. Disclosed in the present invention are a steroid compound, and a preparation method therefor and the use thereof. The structure of the steroid compound is as shown in formula I, and the definition of each substituent in the formula are as described in the description and claims. The steroid compound of the present invention is a steroid compound having the dual functions of excellent AR antagonistic activity and AR degradative activity, has the characteristics of good druggability and safety, and can be used for treating diseases related to an AR signaling pathway.

Classes IPC  ?

• A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
• C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène

Abrégé

Provided are a cyclic 2-aminopyrimidine compound having a structure as shown in formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or prodrug molecule thereof, and a use thereof. The compound can effectively inhibit the activity of EGFR protein kinase drug-resistant mutants (such as EGFRT790Mand EGFR19del/T790M/C797S), and can overcome the clinical drug resistance of patients suffering from tumors such as non-small cell lung cancer induced by existing third-generation selective EGFRT790M small molecule inhibitors Osimertinib(AZD9291), Olmutinib(HM6171), Rociletinib(CO-1686) and the like.

Classes IPC  ?

• C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are a class of compounds which have a structure as shown in the following general formula (I) and are used as somatostatin receptor subtype 5 (SSTR5) antagonists, and a pharmaceutical composition and the use thereof. The compounds have good SSTR5 antagonistic activities, and can be used for preparing drugs for treating related diseases mediated by SSTR5.

Classes IPC  ?

• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61K 31/4523 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07D 205/12 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 211/96 - Atome de soufre
• C07D 211/98 - Atome d'azote
• C07D 221/20 - Systèmes cycliques condensés en spiro
• C07D 295/26 - Atomes de soufre
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 498/10 - Systèmes condensés en spiro

Abrégé

The present invention relates to a cGAS inhibitor, a preparation method therefor, and a use thereof. Specifically, the compound has a structure represented by formula (I), wherein the definitions of groups and substituents are as stated in the description. Also disclosed are a preparation method for the compound and a use of the compound in the prevention and/or treatment of inflammation, autoimmune diseases, neurodegenerative diseases, and other diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 487/10 - Systèmes condensés en spiro
• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
• A61P 25/08 - AntiépileptiquesAnticonvulsivants
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe

Abrégé

Disclosed in the present invention are preparation and a use of a fluorescent probe targeting a GPR84 receptor. Specifically, the structure of the fluorescent probe is as shown in formula (I), wherein in the formula, the definitions of substituents are as stated in the description. The compound of formula (I) of the present invention can be used as a fluorescent probe for a GPR84 receptor on a cell membrane surface. The probe can specifically target a GPR84 receptor on a cell membrane surface, and emit specific fluorescence in a fat-soluble environment by means of a Nile red fluorescent group. The probe compound is simple to synthesize and has high yield, can quickly target a corresponding membrane receptor and generate signals, and achieves good specificity and a high signal-to-noise ratio.

Classes IPC  ?

• C07F 9/6574 - Esters des oxyacides du phosphore
• A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal

Abrégé

Disclosed in the present invention are a lignan derivative, a preparation method therefor and the use thereof. The structure of the lignan derivative is as shown in a formula I, wherein in the formula, the definition of each substituent is as described in the description and claims. The lignan derivative of the present invention can be used as an inhibitor of mitochondrial respiratory chain complex I to inhibit mitochondrial oxidative phosphorylation and ATP generation, and can also be used for preventing and/or treating diseases associated with the elevated activity or expression of the mitochondrial respiratory chain complex I or enhanced mitochondrial oxidative phosphorylation. Disclosed in the present invention are a lignan derivative, a preparation method therefor and the use thereof. The structure of the lignan derivative is as shown in a formula I, wherein in the formula, the definition of each substituent is as described in the description and claims. The lignan derivative of the present invention can be used as an inhibitor of mitochondrial respiratory chain complex I to inhibit mitochondrial oxidative phosphorylation and ATP generation, and can also be used for preventing and/or treating diseases associated with the elevated activity or expression of the mitochondrial respiratory chain complex I or enhanced mitochondrial oxidative phosphorylation.

Classes IPC  ?

• C07F 9/655 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle comportant des atomes d'oxygène, avec ou sans atomes de soufre, de sélénium ou de tellure, comme uniques hétéro-atomes du cycle
• A61K 31/365 - Lactones
• A61K 31/665 - Composés du phosphore ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fosfomycine
• A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
• A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
• C07D 307/33 - Atomes d'oxygène en position 2, l'atome d'oxygène étant sous la forme céto ou énol non substituée

Abrégé

The present invention relates to an IRAK4 degrader as shown in formula I, and a preparation method therefor and the use thereof, in particular to a compound as shown in formula (I), and a deuterated compound, a stereoisomer, a geometric isomer, a tautomer, a solvate, a hydrate, a prodrug, a pharmaceutically acceptable salt or cocrystal, and a pharmaceutical composition thereof, a preparation method therefor, and the use thereof in the treatment of IRAK4-related diseases such as autoimmune diseases, inflammatory diseases, and cancers.

Classes IPC  ?

• C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

Disclosed in the present invention are a compound as shown in formula (I), a preparation method therefor and the pharmaceutical use thereof, comprising an optical isomer and a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of the present invention has FLT3 and/or IRAK4 inhibitory activity, has proliferation inhibitory activity on various leukemia cell strains and IRAK4-related cell strains, and can be used in the preparation of drugs for resisting blood diseases, inflammation and autoimmune diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 239/48 - Deux atomes d'azote
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

Disclosed are an aromatic heterocyclic compound and an application thereof. The aromatic heterocyclic compound is represented by formula I, and the compound has good LSD1 enzyme inhibitory activity, and can be used as an LSD1 inhibitor for treatment of tumors etc. Disclosed are an aromatic heterocyclic compound and an application thereof. The aromatic heterocyclic compound is represented by formula I, and the compound has good LSD1 enzyme inhibitory activity, and can be used as an LSD1 inhibitor for treatment of tumors etc.

Classes IPC  ?

• C07D 239/84 - Atomes d'azote
• A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro

Abrégé

The present invention relates to an azetidine compound and a medical use thereof. Specifically, the compound has a structure as shown in formula (I), and can be used as a secretion regulator for type I interferons, especially as a cGAS/STING signal pathway-targeted inhibitor, and can be used for preparing drugs for preventing and/or treating inflammatory diseases and autoimmune diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/5415 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. phénothiazine, chlorpromazine, piroxicam
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

A long-chain compound, a preparation method therefor and the use thereof are disclosed. The structure of said compound is represented by formula (I). The definition of each substituent in the formula is as set out in the description and claims. The compound can directly inhibit ACLY, inhibit lipid synthesis in primary hepatocytes, inhibit lipid de novo synthesis and histone acetylation in various cancer cells such as H358, and inhibit cancer cell proliferation. The compound may be used to prepare drugs that treat metabolic diseases such as hyperlipidemia and atherosclerosis or various cancers such as lung cancer, pancreatic cancer, breast cancer, ovarian cancer, liver cancer, intestinal cancer, brain cancer, and acute myeloid leukemia. A long-chain compound, a preparation method therefor and the use thereof are disclosed. The structure of said compound is represented by formula (I). The definition of each substituent in the formula is as set out in the description and claims. The compound can directly inhibit ACLY, inhibit lipid synthesis in primary hepatocytes, inhibit lipid de novo synthesis and histone acetylation in various cancer cells such as H358, and inhibit cancer cell proliferation. The compound may be used to prepare drugs that treat metabolic diseases such as hyperlipidemia and atherosclerosis or various cancers such as lung cancer, pancreatic cancer, breast cancer, ovarian cancer, liver cancer, intestinal cancer, brain cancer, and acute myeloid leukemia.

Classes IPC  ?

• C07C 57/42 - Composés non saturés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques contenant des cycles aromatiques à six chaînons avec des insaturations autres que celles des cycles
• A61K 31/201 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe carboxyle lié à une chaîne acyclique d'au moins sept atomes de carbone, p. ex. acides stéarique, palmitique ou arachidique ayant une ou deux doubles liaisons, p. ex. acides oléique ou linoléique
• A61K 31/215 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques
• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07C 57/13 - Acides dicarboxyliques
• C07C 61/35 - Composés non saturés avec des insaturations autres que celles des cycles
• C07C 61/39 - Composés non saturés contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 69/75 - Esters d'acides carboxyliques dont un groupe carboxyle est lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons d'acides avec un cycle à six chaînons
• C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
• C07D 295/192 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques d'acides carboxyliques aromatiques
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

Disclosed are an application of a coronavirus SARS-CoV-2 vaccine polypeptide, a polypeptide composition and a nanoemulsion preparation thereof in the prevention of coronavirus SARS-CoV-2 wild and mutant strain infections. Specifically, provided is a coronavirus SARS-CoV-2 vaccine polypeptide having an amino acid sequence derived from an S protein of SARS-CoV-2 wild and mutant strains, the vaccine polypeptide can enable the body to generate high-level and durable humoral immune responses against SARS-CoV-2 and to produce high titers of RBD-binding antibodies and neutralizing antibodies that block the binding of RBD to ACE2. The vaccine polypeptide can be used to prevent infections of SARS-CoV-2 wild strain and B.1.1.7, B.1.351, B.1.617, B.1.1.529 and other mutant strains.

Classes IPC  ?

• A61K 39/215 - Coronaviridae, p. ex. virus de la bronchite infectieuse aviaire
• A61K 9/107 - Émulsions
• A61P 37/04 - Immunostimulants
• C07K 14/005 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant de virus

Abrégé

Disclosed in the present invention are a FAP-targeting compound, and a radionuclide-labeled complex based thereon and a preparation method therefor and the use thereof. The FAP-targeting compound has a structure as shown in formula (I), and has high affinity for a FAP target. A radiopharmaceutical obtained by means of labeling the FAP-targeting compound with a radionuclide such as 68Ga shows higher tumor uptake and longer tumor retention time, and can be used for the application and further development of FAP-targeting drugs.

Classes IPC  ?

• C07K 5/097 - Tripeptides le premier amino-acide étant hétérocyclique, p. ex. Pro, His, Trp, p. ex. thyrolibérine, mélanostatine
• C07K 5/117 - Tétrapeptides le premier amino-acide étant hétérocyclique, p. ex. Pro, His, Trp
• C07K 5/078 - Dipeptides le premier amino-acide étant hétérocyclique, p. ex. Pro, His, Trp
• C07K 5/033 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés contenant au moins une liaison peptidique anormale dans laquelle au moins un epsilon- ou un zêta-amino-acide est impliqué
• A61K 51/08 - Peptides, p. ex. protéines
• A61K 51/04 - Composés organiques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07K 1/06 - Procédés généraux de préparation de peptides utilisant des groupes protecteurs ou des agents d'activation
• C07K 1/13 - Marquage de peptides
• A61K 103/00 - Métaux radioactifs

Abrégé

A protein degradation agent, and a pharmaceutical composition and the use thereof. The structure as shown in formula (A) is used as an LC3B recruitment compound, and a protein degradation agent is obtained by means of connecting the structure as shown in formula (A), particularly a 2,4-quinazolinedione structure with a ligand of a target protein, which enable the autophagy degradation of the target protein, generate a biological effect, and facilitate the treatment and prevention of related diseases. The protein degradation agent can be used for treating, preventing and/or improving diseases associated with CDK, EZH2, or RAS.

Classes IPC  ?

• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a compound represented by formula I, a racemate, an enantiomer, a diastereoisomer and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and their use in preventing or treating a related disease caused by coronavirus and/or picornavirus infection. The present invention provides a compound represented by formula I, a racemate, an enantiomer, a diastereoisomer and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and their use in preventing or treating a related disease caused by coronavirus and/or picornavirus infection.

Classes IPC  ?

• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
• A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 491/113 - Systèmes condensés en spiro avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
• C07D 495/10 - Systèmes condensés en spiro

Abrégé

The present application relates to a Gastrodiae rhizoma oligosaccharide compound, and a preparation method therefor and the use thereof, and in particular, to a Gastrodiae rhizoma oligosaccharide compound having a structure as represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or a stereoisomer thereof, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition and the use of the Gastrodiae rhizoma oligosaccharide compound of formula (I) or the pharmaceutically acceptable salt or the stereoisomer thereof in the preparation of a drug for treating and/or preventing somnipathy caused by diseases.

Classes IPC  ?

• C08B 37/00 - Préparation des polysaccharides non prévus dans les groupes Leurs dérivés
• A61K 31/715 - Polysaccharides, c.-à-d. ayant plus de cinq radicaux saccharide liés les uns aux autres par des liaisons glycosidiquesLeurs dérivés, p. ex. éthers, esters
• A61K 31/702 - Oligosaccharides, c.-à-d. ayant trois à cinq radicaux saccharide liés les uns aux autres par des liaisons glycosidiques
• A61P 25/20 - HypnotiquesSédatifs
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 25/24 - Antidépresseurs

Abrégé

The present invention relates to a phosphodiesterase-4 inhibitor, a pharmaceutical composition comprising same, and a use thereof. The phosphodiesterase-4 inhibitor has a structure as shown in formula I. Researches prove that the compound of formula I of the present application can effectively inhibit the activity of phosphodiesterase 4, can increase the accumulation of cAMP in cells, can significantly inhibit the secretion of inflammatory factors TNF-α in human peripheral blood mononuclear cells, is expected to be used as an active ingredient for preparing a drug for preventing and/or treating phosphodiesterase 4-related diseases or for preparing a cosmetic for improving skin sensitivity, and is particularly expected to be used for preparing a drug for preventing and/or treating psoriasis and atopic dermatitis. Therefore, the compound of the present application has significant medicinal value and wide application prospects.

Classes IPC  ?

• C07D 307/84 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
• C07D 307/83 - Atomes d'oxygène
• C07D 209/18 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 333/64 - Atomes d'oxygène
• A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques

Abrégé

The present invention relates to a FAP (Fibroblast Activation Protein) inhibitor, a FAP-targeted nuclide probe, and an application thereof, and specifically to a compound shown in formula I, or its precursor compound, isotope compound, salt, or hydrate, the compound is labeled with a radionuclide to obtain a FAP-targeted nuclide probe, and can be used as a diagnostic and therapeutic agent in lesions with high expression of FAP protein in humans or animals, especially as a tumor imaging agent and a radionuclide therapeutic drug. In animal experiments, compared with the widely accepted 68Ga-FAPI-04, the radioactive complex of the present invention has higher tumor uptake and tumor/muscle ratio, longer tumor retention time, and has good application prospects.

Classes IPC  ?

• C07D 455/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinolizine, p. ex. alcaloïdes de l'émétine, protoberbérineDérivés alkylènedioxy des dibenzo [a, g] quinolizines, p. ex. berbérine contenant des systèmes cycliques quinolizine sans autre condensation
• C07D 421/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de sélénium, de tellure ou d'halogènes comme hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed in the present invention is a pyridazinone TRPC4/5 inhibitor; the structure thereof is as shown in formula I. In the formula, the definition of each substituent is as stated in the description and the claims. The compound of the present invention has strong inhibitory activity on TRPC4 and TRPC5. After oral administration, the compound shows a remarkable treatment effect on a hypertensive nephropathy model and a hepatic fibrosis model, and therefore has good potential to be developed as a drug for treating kidney and liver diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

55 site, comprising antibodies, polypeptides, sugars, nucleic acids, small molecule drugs, optical dyes, organic nanomaterials or fragments or derivatives thereof, and the reaction is more accurate and efficient. The macrocyclic chelating agent can be chelated with radionuclides for imaging such as PET, SPECT, MRI, etc., or for research on the application of radionuclide therapy.

Classes IPC  ?

• C07D 471/18 - Systèmes pontés
• C07F 9/6561 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés
• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
• A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
• A61K 47/65 - Séquences de liaison, liants ou bras-espaceurs peptidiques, p. ex. séquences de liaison peptidiques vulnérable aux protéases
• C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
• A61K 51/04 - Composés organiques
• A61K 51/08 - Peptides, p. ex. protéines
• A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
• A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
• A61K 31/695 - Composés du silicium
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
• C07K 7/64 - Peptides cycliques ne comportant que des liaisons peptidiques normales
• G01N 33/534 - Production de composés immunochimiques marqués avec un marqueur radioactif

Abrégé

The present invention relates to a urea compound containing 2-heteroaromatic ring substitution represented by formula (I), its enantiomers, diastereomers, racemates or mixtures thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof, solvate, metabolite or prodrug. The compound of formula (I) of the present invention has inhibitory activity against CDK9, and representative compounds have significant anti-tumor activity against CDK9 high-expressing tumor cells. Representative compounds have plasma stability and low clearance. The present invention relates to a urea compound containing 2-heteroaromatic ring substitution represented by formula (I), its enantiomers, diastereomers, racemates or mixtures thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof, solvate, metabolite or prodrug. The compound of formula (I) of the present invention has inhibitory activity against CDK9, and representative compounds have significant anti-tumor activity against CDK9 high-expressing tumor cells. Representative compounds have plasma stability and low clearance.

Classes IPC  ?

• C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
• A61K 31/4418 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. cyproheptadine
• A61K 31/443 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 239/42 - Un atome d'azote
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Provided in the present invention are Nav1.8 inhibitors shown as formula I, a preparation method therefor and the use thereof. The compounds provided by the present invention have good Nav1.8 selective inhibitory activity, good pharmacokinetic properties and good druggability, can be used as Nav1.8 inhibitors for preventing and/or treating diseases related to abnormal Nav1.8 channel expression activity, and thus have significant clinical application value.

Classes IPC  ?

• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 213/78 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 213/82 - AmidesImides en position 3
• C07D 317/68 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
• C07C 257/18 - Composés contenant des groupes carboxyle, l'atome d'oxygène, lié par une liaison double, d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote lié par une liaison double, cet atome d'azote n'étant pas lié de plus à un atome d'oxygène, p. ex. imino-éthers, amidines avec remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle par des atomes d'azote, p. ex. amidines ayant des atomes de carbone de groupes amidino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 259/18 - Composés contenant des groupes carboxyle, un atome d'oxygène d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote, cet atome d'azote étant lié de plus à un atome d'oxygène et ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso avec remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle par des atomes d'azote, p. ex. N-hydroxyamidines ayant des atomes de carbone de groupes hydroxyamidine liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 257/20 - Composés contenant des groupes carboxyle, l'atome d'oxygène, lié par une liaison double, d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote lié par une liaison double, cet atome d'azote n'étant pas lié de plus à un atome d'oxygène, p. ex. imino-éthers, amidines avec remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle par des atomes d'azote, p. ex. amidines ayant des atomes d'azote de groupes amidino acylés
• C07C 261/04 - Cyanamides
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/36 - Composés contenant des groupes méthylènedioxyphényle, p. ex. sésamine
• A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
• A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses

Abrégé

Provided are a class of alkylphenol compounds and a preparation method therefor. Specifically provided are a new alkyl polyphenol compound as represented by chemical formula I, and a preparation method therefor and the use thereof in the treatment of metabolic syndrome. Provided are a class of alkylphenol compounds and a preparation method therefor. Specifically provided are a new alkyl polyphenol compound as represented by chemical formula I, and a preparation method therefor and the use thereof in the treatment of metabolic syndrome.

Classes IPC  ?

• C07C 39/19 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons monocycliques avec une insaturation autre que celle du cycle aromatique contenant des liaisons doubles carbone-carbone sans liaison triple carbone-carbone
• A61K 31/05 - Phénols
• A61K 31/09 - Éthers ou acétals ayant une liaison éther à un carbone cyclique d'un noyau aromatique ayant plusieurs liaisons éther
• A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
• A61K 31/145 - Amines, p. ex. amantadine ayant des atomes de soufre, p. ex. thiurames (N-C(S)-S-C(S)-N ou N-C(S)-S-S-C(S)-N)Sulfinylamines (-N=SO)Sulfonylamines (-N=SO2)
• A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
• A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• C07C 43/215 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons avec une insaturation autre que celle des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 43/23 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07C 215/76 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné du même cycle aromatique à six chaînons non condensé
• C07C 233/88 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes d'azote de groupes carboxamide liés à un atome de carbone acyclique et à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons dans lequel au moins un atome d'hydrogène en ortho a été remplacé
• C07D 213/69 - Au moins deux atomes d'oxygène
• C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
• C07D 239/10 - Atomes d'oxygène ou de soufre
• C07D 307/36 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 333/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles non substitués sur l'atome de soufre du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 333/34 - Atomes de soufre

Abrégé

Provided are a conserved druggable pocket for class B GPCRs and the use thereof. Specifically, provided is a preliminary screening method for class B GPCR targeting drugs. The method can be used for efficiently screening class B GPCR targeting drugs.

Classes IPC  ?

• G16B 15/30 - Ciblage de médicament à l’aide de données structurellesPrévision d’amarrage ou de liaison moléculaire

Abrégé

A use of a combination of an LSD1 inhibitor and a drug to treat cancer. Specifically, provided is a composition comprising: a tranylcypromine compound and/or a derivative thereof; and a drug selected from a kinase inhibitor, an anti-cancer drug acting upon or affecting the DNA, an antiviral compound, an antihypertension compound, an antidiabetic compound, a JAK-STAT signaling pathway inhibitor, an NF-κB signaling pathway inhibitor, a protein synthesis inhibitor, a 5-hydroxytryptamine receptor agonist, a dystroglycan modulator, a GABA receptor modulator, or a combination thereof. The two active ingredients have a synergistic effect, and the synergistic treatment effect is significantly better than that of the two individually, thereby remarkably improving the cancer treatment effect.

Classes IPC  ?

• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 221/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle, non prévus par les groupes
• A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical composition for oral mucosal delivery, a pharmaceutical preparation thereof and the use thereof. The pharmaceutical composition for oral mucosal delivery comprises the following components in parts by weight: 5 to 40 parts of a pharmaceutical active ingredient and 5 to 90 parts of a functional oil matrix, wherein the pharmaceutical active ingredient comprises one or more of butylphthalide and butylphthalide derivatives; and the functional oil matrix comprises one or more fatty acid esters.

Classes IPC  ?

• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 31/365 - Lactones
• A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
• A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire

Abrégé

Provided are a ROR1-targeting antibody, an antibody-drug conjugate comprising same, a preparation method therefor, and a use thereof. The ROR1-targeting antibody or an antigen-binding fragment thereof has a heavy chain variable region, a light chain variable region, and a complementarity determining region (CDR). Additionally provided are an antibody-drug conjugate comprising the ROR1-targeting antibody or an antigen-binding fragment thereof, a preparation method therefor, and a use thereof.

Classes IPC  ?

• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C12N 15/13 - Immunoglobulines
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
• G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer

Abrégé

A double site-directed antibody-functional molecular conjugate, and a preparation method therefor and the use thereof. The double site-directed antibody-functional molecular conjugate comprises an antibody, linking fragments 1 and 2 and a functional molecule, wherein the functional molecule is coupled to a conserved glycosylation site in the Fc region of the antibody by the linking fragment 1 and is coupled to a lysine site at position 246 or 248 of the antibody by the linking fragment 2. The double site-directed antibody-functional molecular conjugate has good stability, cytotoxicity and in-vivo activity, has good druggability, etc., and can be used in the preparation of a drug, diagnostic and therapeutic reagents and a kit for treating tumors, diseases caused by inflammation, diseases caused by a virus infection and immune diseases. The preparation method has the advantages of simple operation, few purification steps, etc., and has a good druggability and is easy to industrialize.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61K 47/65 - Séquences de liaison, liants ou bras-espaceurs peptidiques, p. ex. séquences de liaison peptidiques vulnérable aux protéases
• C08B 37/00 - Préparation des polysaccharides non prévus dans les groupes Leurs dérivés
• A61K 38/07 - Tétrapeptides
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
• C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
• C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
• A61K 39/44 - Anticorps liés à des supports
• A61K 31/542 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are a HER2 targeted peptide and the use thereof. The HER2 targeted peptide comprises a fragment having a sequence of RSLWSDF. The HER2 targeted peptide is a low-molecular-weight polypeptide, is convenient to synthesize and low in terms of cost, and can comprise modified non-natural amino acids, which introduction can greatly improve the stability of the series of polypeptides in vivo. Therefore, the polypeptide is not easy to degrade, has targeting activity not prone to suffering damage, and has higher potential to be aggregated and retained in tumor sites, thereby achieving better imaging and treatment effects, which is beneficial for being popularized and used clinically.

Classes IPC  ?

• C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
• C07K 7/08 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 12 à 20 amino-acides
• C07K 7/56 - Peptides cycliques contenant au moins une liaison peptidique anormale comportant au moins une liaison peptidique anormale dans le cycle cyclisés autrement que par l'acide diamino-2,4 butanoïque
• C07K 7/02 - Peptides linéaires contenant au moins une liaison peptidique anormale
• C07K 1/107 - Procédés généraux de préparation de peptides par modification chimique de peptides précurseurs
• G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
• G01N 33/533 - Production de composés immunochimiques marqués avec un marqueur fluorescent
• G01N 33/534 - Production de composés immunochimiques marqués avec un marqueur radioactif
• A61K 49/00 - Préparations pour examen in vivo
• A61K 51/08 - Peptides, p. ex. protéines
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided are an isoquinoline compound represented by formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, an enantiomer thereof, a diastereomer, a racemate, a crystalline hydrate, and a solvate, as well as an application of a composition thereof in fighting a virus. R1, R2, R3, and R4 are as defined in the description. Further provided are a preparation method for the compound and uses thereof for preparing an inhibitor that inhibits a virus and/or a drug for prophylaxis and/or treatment of an illness related to a respiratory tract infection, pneumonia, etc. caused by a virus. Provided are an isoquinoline compound represented by formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, an enantiomer thereof, a diastereomer, a racemate, a crystalline hydrate, and a solvate, as well as an application of a composition thereof in fighting a virus. R1, R2, R3, and R4 are as defined in the description. Further provided are a preparation method for the compound and uses thereof for preparing an inhibitor that inhibits a virus and/or a drug for prophylaxis and/or treatment of an illness related to a respiratory tract infection, pneumonia, etc. caused by a virus.

Classes IPC  ?

• C07D 491/18 - Systèmes pontés
• A61K 31/4748 - QuinoléinesIsoquinoléines formant une partie de systèmes cycliques pontés
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

The present invention provides a use of a naphthylamide compound (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof in preparation for a drug for treating meningioma, and provides a corresponding treatment method. The structure of the compound (I) is as shown below. The compound (I) has an excellent inhibitory effect on meningioma, can effectively treat meningioma, and has good safety and tolerance.

Classes IPC  ?

• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07D 231/56 - BenzopyrazolesBenzopyrazoles hydrogénés

Abrégé

The present invention provides a use of Lys01 or a salt thereof in preparation of a Kir4.1 potassium channel inhibitor. Specifically, the present invention relates to a use of Lys01 or a salt thereof in preparation of a Kir4.1 inhibitor, a use of Lys01 or a salt thereof in preparation of a drug for treating and/or preventing a disease using a Kir4.1 potassium channel as a therapeutic target, and a use of Lys01 or a salt thereof in preparation of a diuretic. Trihydrochloride Lys05 of Lys01 shown in the present invention has strong Kir4.1 potassium channel inhibitory activity, can suppress an endogenous Kir4.1 potassium channel current, can depolarize the astrocyte resting membrane potential, and can alleviate depression-like behaviors induced by overexpression of the Kir4.1 potassium channel in the mouse lateral habenula. Lys05 achieves a rapid antidepressant effect on a series of depression mouse models such as an acute forced swimming model, a novelty-suppressed feeding model, a corticosterone-induced depression model, and an olfactory bulbectomy model.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 25/08 - AntiépileptiquesAnticonvulsivants
• A61P 25/14 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux pour traiter les mouvements anormaux, p. ex. chorée, dyskinésie
• A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
• A61P 7/10 - Agents antiœdémateuxDiurétiques

Abrégé

The present invention relates to the fields of medicinal chemistry and pharmaco therapeutics, and specifically to a method for preparing a compound of formula I and a chemically acceptable salt thereof. The present invention relates to the fields of medicinal chemistry and pharmaco therapeutics, and specifically to a method for preparing a compound of formula I and a chemically acceptable salt thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 211/60 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

Provided in the present invention are an isoquinoline alkaloid compound selected from the group consisting of the compounds represented by the following structural formulas, and a preparation method therefor and the use thereof. The present invention proves for the first time that the isoquinoline alkaloid compound is an inhibitor of the IK potassium current and the background potassium current in the nervous system, the cardiovascular system and the pancreas, especially an inhibitor of the Kv2.1 channel and the TRESK channel, and can be used for treating a disease such as stroke, arrhythmia, atrial fibrillation, diabetes, pain, hypoventilation, and depression. Provided in the present invention are an isoquinoline alkaloid compound selected from the group consisting of the compounds represented by the following structural formulas, and a preparation method therefor and the use thereof. The present invention proves for the first time that the isoquinoline alkaloid compound is an inhibitor of the IK potassium current and the background potassium current in the nervous system, the cardiovascular system and the pancreas, especially an inhibitor of the Kv2.1 channel and the TRESK channel, and can be used for treating a disease such as stroke, arrhythmia, atrial fibrillation, diabetes, pain, hypoventilation, and depression.

Classes IPC  ?

• C07D 471/14 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

The present invention relates to a heterocyclic compound for inhibiting SHP2 activity that is represented by formula I, a preparation method therefor and use thereof. The compound of the present invention is effective in treating a disease or disorder or condition mediated by SHP2. The present invention relates to a heterocyclic compound for inhibiting SHP2 activity that is represented by formula I, a preparation method therefor and use thereof. The compound of the present invention is effective in treating a disease or disorder or condition mediated by SHP2.

Classes IPC  ?

• C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

A xanthine compound and the use thereof. The structure of the compound is as shown in formula I-a, wherein the definition of each substituent is as described in the description and claims. The compound of formula I-a is an inhibitor or an agonist of TRPC4 and TRPC5 ion channels, and has a potential application value in preventing, delaying or treating diseases related to abnormal function or expression of TRPC4/5.

Classes IPC  ?

• C07D 473/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'oxygène
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

The present invention provides a pentacyclic triterpenoid glycoside compound, and a preparation method therefor and a use thereof. Specifically, the present invention provides a compound as shown in formula I. The definition of each group is described in the description. The compound can be used for preparing a medicament for treating metabolic diseases such as diabetes and viral diseases caused by influenza virus, coronavirus and the like. The present invention provides a pentacyclic triterpenoid glycoside compound, and a preparation method therefor and a use thereof. Specifically, the present invention provides a compound as shown in formula I. The definition of each group is described in the description. The compound can be used for preparing a medicament for treating metabolic diseases such as diabetes and viral diseases caused by influenza virus, coronavirus and the like.

Classes IPC  ?

• C07J 63/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par expansion d'un seul cycle par un ou deux atomes
• A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61P 31/16 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN de la grippe ou des rhinovirus

Abrégé

Disclosed in the present invention are a 1,2,3,4-tetrahydropyridone compound, and a preparation method therefor and a use thereof. The 1,2,3,4-tetrahydropyridone compound has a structure as shown in formula I, wherein in the formula, the definitions of the substituents are as described in the description and the claims. The compound of the present invention can selectively inhibit the activity of Jmjd1c; using the compound to treat tumor-bearing mice can selectively inhibit tumor regulatory T cells without affecting regulatory T cells in peripheral immune organs, thereby achieving the purpose of tumor immunotherapy without affecting immune homeostasis in organisms.

Classes IPC  ?

• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a novel coronavirus vaccine using a TLR7 agonist conjugated peptide as an antigen and an emulsion as an adjuvant. An antigen polypeptide of the conjugated peptide is a polypeptide derived from an S protein of SARS-COV-2, and the adjuvant is an oil-in-water nanoemulsion containing squalene. The conjugated peptide nanoemulsion vaccine preparation of the present invention is thermally stable, and can induce a high level of protective humoral immune response in a cynomolgus monkey, and the neutralizing antibody titer of antiserum after immunization of cynomolgus monkey is high, such that invasion of wild-type strain and mutant novel coronavirus can be blocked. The vaccine of the present invention has a nearly complete protection effect on the upper and lower respiratory tracts of the cynomolgus monkey in a cynomolgus monkey SARS-COV-2 challenge test. The nanoemulsion vaccine of the present invention is fast and convenient to prepare, and can realize large-scale production in a short term for coping with the novel coronavirus outbreak.

Classes IPC  ?

• A61K 39/215 - Coronaviridae, p. ex. virus de la bronchite infectieuse aviaire
• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
• A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
• C12N 7/00 - Virus, p. ex. bactériophagesCompositions les contenantLeur préparation ou purification

Abrégé

The present invention provides a long-acting insulin-Fc fusion protein. The insulin-Fc fusion protein of the present invention has reduced insulin receptor affinity, improved selectivity to auxin receptors, and a prolonged half-life in vivo, and can prolong a glucose lowering duration in vivo, reduce the time interval of insulin usage, and reduce the side effects such as a hypoglycemia risk.

Classes IPC  ?

• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• C12N 15/62 - Séquences d'ADN codant pour des protéines de fusion
• A61K 38/28 - Insulines
• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme

Abrégé

The present invention relates to a conjugate of an asialoglycoprotein receptor ligand and a cytotoxin, the conjugate being shown as the following formula I, and the use thereof. The conjugate presents relatively high inhibition activity on cell proliferation related to the ASGPR receptor expression quantity and thus can effectively kill tumor cells. In addition, the conjugate has hepatocellular carcinoma targeting effects and thus can effectively reduce the toxic and side effects caused by potential off-target.

Classes IPC  ?

• A61K 47/61 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique le composé organique macromoléculaire étant un polysaccharide ou l’un de ses dérivés
• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided in the present invention are a paeoniflorin crystal form A, a preparation method therefor, and the use thereof. The crystal form A is represented by means of XRD, IR, DSC, TGA and the like. A powder diffraction pattern of the crystal form A obtained by the X-ray powder diffraction method using Cu-Kα has diffraction peaks at the following 2θ angles: 6.73°±0.2°, 7.94°±0.2°, 13.57°±0.2°, 15.53°±0.2°, 15.98°±0.2°, 17.16°±0.2°, 17.62°±0.2°, 20.45°±0.2° and 25.60°±0.2°. The paeoniflorin crystal form A of the present invention has low hygroscopicity and good physical stability and therefore is an ideal medicinal crystal form.

Classes IPC  ?

• C07H 17/04 - Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle
• C07H 1/06 - SéparationPurification
• A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 3/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux

Abrégé

The present invention relates to a salt of a compound of formula (I), and a method for preparing the salt, a pharmaceutical composition containing the salt and the use thereof. The salt-forming acid of the salt of the compound of formula (I) is selected from a plurality of acids such as hydrochloric acid, maleic acid, hydrogen bromide, phosphoric acid and sulfuric acid. The salt of the compound of formula (I) has the advantages of a good stability, high solubility, low hygroscopicity, etc., and can be used for preparing a drug for treating and/or relieving depression.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine

Abrégé

A self-emulsifying pharmaceutical composition of compound (I), which improves the solubility and oral bioavailability of the medicine, has stable properties, and can be made into a plurality of dosage forms such as oral liquids, capsules, and tablets.

Classes IPC  ?

• A61K 9/107 - Émulsions
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 27/02 - Agents ophtalmiques
• A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
• A61P 17/06 - Antipsoriasiques

Abrégé

The present invention provides a phthalazinone or quinazolinone derivative as shown in formula I, a pharmaceutical composition comprising same, and a use thereof. The compound of the present invention has excellent PARP enzyme inhibitory activity and moderate to excellent drug-resistant cell proliferation inhibitory activity, has significant inhibitory effects on the growth of drug-resistant transplanted tumors in mice, has good application prospects for overcoming the resistance to existing PARP inhibitors, and can thus be used for treating PARP-related diseases, and PARP-related diseases that are resistant to the existing PARP inhibitors, especially tumors.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07F 17/02 - Metallocènes de métaux des groupes 8, 9 ou 10 du tableau périodique
• C07F 9/6561 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
• A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol

Abrégé

Disclosed in the present invention is a 4-alkoxy benzimidazole-6-carboxylic acid derivative serving as a GLP-1 receptor agonist. The structure of the 4-alkoxy benzimidazole-6-carboxylic acid derivative is represented by general formula (II), and the definition of each substituent is as recited in the description and the claims. The compound in the present invention serves as a GLP-1 receptor agonist, and can be used to prevent and/or treat diseases or symptoms associated with dysregulation of GLP-1 receptor signaling pathway. (II)

Classes IPC  ?

• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone

Abrégé

The present invention relates to an aurone derivative or analog as represented by formula (I), and a preparation method therefor, a pharmaceutical composition thereof and the use thereof. The aurone derivative or analog can be used as an estrogen-related receptor (ERR) modulator, particularly an estrogen-related receptor α (ERRα) modulator for preventing and/or treating diseases associated with abnormal expression of ERRα activity.

Classes IPC  ?

• C07C 13/465 - IndènesIndènes complètement ou partiellement hydrogénés
• C07D 333/64 - Atomes d'oxygène
• C07D 307/83 - Atomes d'oxygène
• C07D 311/32 - Dérivés dihydro-2, 3, p. ex. flavanones
• C07D 221/04 - Systèmes cycliques condensés en ortho ou en péri
• C07C 49/427 - Composés saturés comportant un groupe cétone faisant partie d'un cycle polycycliques un groupe cétone faisant partie d'un système cyclique condensé comportant deux cycles
• A61K 31/085 - Éthers ou acétals ayant une liaison éther à un carbone cyclique d'un noyau aromatique
• A61K 31/122 - Cétones ayant l'atome d'oxygène lié directement à un cycle, p. ex. quinones, vitamine K1, anthraline
• A61K 31/443 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• A61K 31/4436 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 19/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to the fields of pharmaceutical chemistry and pharmacotherapeutics, and in particular to a compound as represented by general formula I, a racemate, an R-isomer, an S-isomer and a pharmaceutically acceptable salt thereof and a mixture of same, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the compound and the use thereof as an SIP receptor agonist. The oxadiazole compound involved in the present invention can be used for treating SIP receptor agonist related diseases. The present invention relates to the fields of pharmaceutical chemistry and pharmacotherapeutics, and in particular to a compound as represented by general formula I, a racemate, an R-isomer, an S-isomer and a pharmaceutically acceptable salt thereof and a mixture of same, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the compound and the use thereof as an SIP receptor agonist. The oxadiazole compound involved in the present invention can be used for treating SIP receptor agonist related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• A61K 31/4245 - Oxadiazoles
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine
• A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07D 271/06 - Oxadiazoles-1, 2, 4Oxadiazoles-1, 2, 4 hydrogénés
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun

Abrégé

The present application relates to a disaccharide linker, a disaccharide-small molecule drug conjugate and a sugar chain fixed-point antibody-drug conjugate, a preparation method and the use thereof. The structure of the disaccharide linker is as shown in the following formula I. The present invention provides a new-type fixed-point and quantitative antibody-drug conjugate form, and the stability and cytotoxicity of the antibody-drug conjugate are improved. The present application relates to a disaccharide linker, a disaccharide-small molecule drug conjugate and a sugar chain fixed-point antibody-drug conjugate, a preparation method and the use thereof. The structure of the disaccharide linker is as shown in the following formula I. The present invention provides a new-type fixed-point and quantitative antibody-drug conjugate form, and the stability and cytotoxicity of the antibody-drug conjugate are improved.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C12N 9/04 - Oxydoréductases (1.), p. ex. luciférase agissant sur des groupes CHOH comme donneurs, p. ex. oxydase de glucose, déshydrogénase lactique (1.1)
• C12N 9/24 - Hydrolases (3.) agissant sur les composés glycosyliques (3.2)
• C12P 19/12 - Disaccharides

Abrégé

Provided is a method for preparing tumor-associated antigen DSGb5 glycolipid. Specifically, provided is an effective chemoenzymatic preparation method for preparing DSGb5 glycolipid antigen, of which the artificial preparation is complicated. The present disclosure provides a material basis for the development of malignant renal cancer vaccines and related tumor immunotherapies.

Classes IPC  ?

• C12P 19/26 - Préparation d'hydrates de carbone contenant de l'azote
• C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
• C07H 15/10 - Radicaux acycliques non substitués par des structures cycliques liés à un atome d'oxygène d'un radical saccharide contenant des liaisons non saturées carbone-carbone
• C07H 23/00 - Composés contenant du bore, du silicium ou un métal, p. ex. chélates ou vitamine B12
• C07H 13/06 - Acides gras
• C12P 19/18 - Préparation de composés contenant des radicaux saccharide préparés par action d'une transférase glycosylique, p. ex. alpha-, bêta- ou gamma-cyclodextrines

Abrégé

The present invention provides a bispecific antibody targeting CD47 and PD-1 and use thereof. The bispecific antibody has a structure represented by the following formula: IgG-Linker-scFv. The bispecific antibody can simultaneously bind to human PD-1 antigen and CD47 antigen, effectively inhibit the binding of PD-1 and CD47 to corresponding receptors, and exert the synergistic effect of T cells and macrophages in tumor immunity, leading to the targeted engagement of T cells with tumor cells without significant coagulation-related adverse effects, as well as enhanced antitumor efficacy and improved safety. The use of partial or complete gene of the antibody allows the modification and production of diverse forms of genetically engineered antibodies in eukaryotic cells or any expression systems. As such, the present invention is suitable for the treatment of a range of CD47-positive tumors and related diseases.

Classes IPC  ?

• C07K 16/46 - Immunoglobulines hybrides
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention belongs to the technical field of polysaccharides, and particularly relates to a seaweed-derived sulphated polysaccharide, a preparation method therefor, and use thereof. The seaweed-derived sulphated polysaccharide SPW-05-S2 comprises 62%-70% of polysaccharide, 27%-32% of acidophobe, 0.5%-1.5% of acetyl, and 2.0%-4.5% of protein, and has a weight-average molecular weight of 121.77 kDa. The composition of the polysaccharide mainly comprises mannose, glucuronic acid, galactose, xylose, and fucose. In-vivo experiments demonstrate that the polysaccharide can reduce pulmonary fibrosis induced by bleomycin, including recovering the lung tissue morphology, reducing a lung coefficient, and reducing animal lung injury and the expression of a fibrosis phenotype-related protein. Moreover, the seaweed-derived sulphated polysaccharide does not affect cell growth activity in vitro, and can significantly inhibit the expression of the fibrosis-related protein. Therefore, the polysaccharide has a potential effect of relieving lung injury, and is expected to be a candidate carbohydrate drug for treating pulmonary fibrosis.

Classes IPC  ?

• A61K 31/737 - Polysaccharides sulfatés, p. ex. sulfate de chondroïtine, sulfate de dermatane
• A61K 36/03 - Phaeophycota ou phaeophyta (algues brunes), p. ex. Fucus
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

Disclosed in the present invention are a use of a combination of an anti-PD-L1 nanobody and a TLR7 small molecule agonist in anti-tumor treatment, and a PD-L1 and TLR7 double-targeting nanobody coupling drug, a preparation method therefor, and a use thereof. Specifically, disclosed in the present invention are a use and solution of a combination of an anti-PD-L1 nanobody and a derived protein thereof as well as a TLR7 small molecule agonist and a derived compound thereof in anti-tumor treatment. Meanwhile, disclosed in the present invention are design, preparation, and identification solutions for a novel PD-L1 and TLR7 double-targeting-nanobody drug conjugate and a derived molecule thereof, and an effect of the novel PD-L1 and TLR7 double-targeting nanobody drug conjugate in anti-tumor treatment. The PD-L1 and TLR7 double-targeting nanobody drug conjugate of the present invention can yield a significant antineoplastic efficacy in various transplantation tumor models.

Classes IPC  ?

• A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
• A61J 1/05 - Récipients spécialement adaptés à des fins médicales ou pharmaceutiques pour recueillir, stocker ou administrer du sang, du plasma ou des liquides à usage médical
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire

Abrégé

A yohimbine derivative, and a preparation method therefor and a pharmaceutical composition and use thereof. The biological structure of the yohimbine derivative is as shown by formula (I), wherein the definitions of the substituents in the formula are as stated in the description and claims. The yohimbine derivative is used as an α2A-AR antagonist, and can be used for treating diseases such as diabetes.

Classes IPC  ?

• C07D 459/00 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques benz [g] indolo [2, 3-a] quinolizine, p. ex. yohimbineLeurs lactones en 16, 18, p. ex. lactone de l'acide réserpique
• A61K 31/475 - QuinoléinesIsoquinoléines ayant un cycle indole, p. ex. yohimbine, réserpine, strychnine, vinblastine
• A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires

Abrégé

The present invention relates to a nucleoside analog represented by the following formula and a use thereof. Specifically, the present invention relates to a nucleoside analog represented by the following formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition thereof, and a use thereof in preparation of (a) an inhibitor for inhibiting replication of coronaviruses, paramyxoviruses, influenza viruses, flaviviruses, filoviruses, bunya viruses and/or arenaviruses, and/or (b) a medicine for treating and/or preventing or alleviating a disease caused by infection of coronaviruses, paramyxoviruses, influenza viruses, flaviviruses, filoviruses, bunya viruses and/or arenaviruses.

Classes IPC  ?

• C07H 19/23 - Radicaux hétérocycliques contenant au moins deux hétérocycles condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun, non prévus dans les groupes
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61P 31/16 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN de la grippe ou des rhinovirus
• C07H 19/067 - Radicaux pyrimidine avec un ribosyle comme radical saccharide
• C07H 19/10 - Radicaux pyrimidine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques

Abrégé

Disclosed in the present invention are an aryl-containing amine compound, a preparation method therefor and a use thereof. The aryl-containing amine compound is represented by formula (I), and has the function of regulating the activity of an NMDA receptor and/or a monoamine transporter and/or a sigma receptor. Thus, the compound can be used for preparing drugs for treating and/or preventing diseases associated with an NMDA receptor and/or a monoamine transporter and/or a sigma receptor, especially central nervous system diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 277/60 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61P 25/24 - Antidépresseurs

Abrégé

The present invention relates to a spiro compound, and a preparation method and use thereof. The spiro compound is as shown in formula I, has 3CL protease inhibitory activity, can effectively inhibit RNA virus replication of protein complex hydrolysis relying on 3CL protease, and is further used for preventing or treating related diseases.

Classes IPC  ?

• C07K 5/065 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant des carbocycles, p. ex. Phe, Tyr
• C07K 5/062 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
• C07K 1/06 - Procédés généraux de préparation de peptides utilisant des groupes protecteurs ou des agents d'activation
• C07D 487/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• A61K 38/05 - Dipeptides
• A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
• A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

The invention relates to the field of pharmaceuticals. Specifically, the present application relates to a voltage-gated calcium ion channel α2δ subunit ligand comprising a polycyclic γ-aminobutyric acid structure represented by general formula I, a method for preparing same, and use thereof in the treatment of chronic neuropathic pain, epilepsy, and anxiety.

Classes IPC  ?

• C07C 229/32 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 227/04 - Formation de groupes amino dans des composés contenant des groupes carboxyle
• A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
• A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
• A61P 25/08 - AntiépileptiquesAnticonvulsivants
• A61P 25/22 - Anxiolytiques

Abrégé

The present invention relates to an S-configuration-containing amino benzamide pyridazinone compound, a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition and application thereof. Specifically, the present invention relates to a compound represented by the following general formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition and application thereof. The S-configuration compound of the present application has very strong binding activity on class I histone deacetylase (HDAC1), and shows inhibitory activity on in-vitro proliferation of various tumor cells.

Classes IPC  ?

• C07D 237/14 - Atomes d'oxygène
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
• C07C 67/00 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques
• C07C 67/10 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par réaction d'acides carboxyliques ou d'anhydrides symétriques avec des groupes ester ou avec une liaison carbone-halogène
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique

Abrégé

The present invention relates to an antiviral application of nucleoside analogs. Specifically, the present invention relates to uses of nucleoside analogs and a pharmaceutical composition thereof as: (a) inhibitors for inhibiting the replication of coronaviruses, influenza viruses, respiratory syncytial viruses, flaviviridae viruses, filoviridae viruses and/or porcine epidemic diarrhea virus (PEDV); and/or (b) medicines for treating and/or preventing and mitigating diseases caused by coronavirus, influenza virus, respiratory syncytial virus, flaviviridae virus, filoviridae virus and/or porcine epidemic diarrhea virus (PEDV) infections. The nucleoside analogs according to the invention may treat and/or prevent and mitigate respiratory infection, pneumonia (COVID-19) and other related diseases caused by 2019 novel coronavirus infection.

Classes IPC  ?

• C07H 7/06 - Radicaux hétérocycliques
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61P 31/16 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN de la grippe ou des rhinovirus

Abrégé

The present invention relates to a use of a naphthylamide compound in treating drug-resistant tumors. Specifically, disclosed in the present invention is a use of a compound (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of a drug for treating drug-resistant tumors, especially temozolomide-resistant tumors and EGFR inhibitor-resistant tumors. Also disclosed in the present invention is that a compound (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, when used in combination with an EGFR third-generation inhibitor ASK120067, can reverse EGFR inhibitor resistance.

Classes IPC  ?

• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61K 31/4188 - 1,3-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. biotine, sorbinil
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a use of a naphthylamide compound in treatment of KRAS mutation-related diseases. Specifically, disclosed in the present invention are a use of a compound (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof for preparing a medication for treating KRAS mutation-related diseases, especially KRAS mutation tumors. The compound can effectively inhibit the growth of KRAS mutation tumors, especially KRAS G12C mutation tumors and KRAS G12D mutation tumors.

Classes IPC  ?

• A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed in the present invention is a small molecular compound having a substituted phenylspiro[indoline-3,3'-pyrrolidine] structure. The structure thereof is as shown in general formula I, and the definition of each substituent is as described in the description and claims. The compound of the present invention can inhibit the protein-protein interaction between MDM2-p53 and MDMX-p53, is used as a small molecular inhibitor for the protein-protein interaction between MDM2-p53 and MDMX-p53, and is used in the preparation of a drug for preventing and/or treating diseases related to MDM2 and MDMX, especially tumors.

Classes IPC  ?

• C07D 487/10 - Systèmes condensés en spiro
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed in the present invention are a thiochroman derivative and a preparation method therefor and a use thereof. The structure of the thiochroman derivative is as shown in general formula (I), and the definition of each substituent is as described in the description and the claims. The thiochroman derivative of the present invention is used as a selective estrogen receptor degrader and antagonist for treating estrogen receptor positive diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
• A61K 31/69 - Composés du bore
• A61K 31/4162 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/453 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
• A61K 31/4433 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
• A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
• A61P 19/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget de l'ostéoporose
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs
• A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité

Abrégé

Disclosed in the present invention is a heparin pentasaccharide-based low molecular weight heparin mimetic, which is a heparin pentasaccharide dimer or heparin pentasaccharide trimer. Also disclosed in the present invention is a preparation method for a heparin pentasaccharide dimer or heparin pentasaccharide trimer. The heparin pentasaccharide dimer or heparin pentasaccharide trimer of the present invention has anticoagulant activity, and the heparin pentasaccharide trimer can be neutralized by protamine.

Classes IPC  ?

• C08B 37/10 - HéparineSes dérivés

Abrégé

Disclosed is a biotinylated heparin pentasaccharide capable of being neutralized, which has a structure as represented by formula (I). The anti-coagulation activity of the biotinylated heparin pentasaccharide capable of being neutralized similar to that of fondaparinux is shown, and the biotinylated heparin pentasaccharide can be quickly neutralized by avidin.

Classes IPC  ?

• C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
• C07H 15/02 - Radicaux acycliques non substitués par des structures cycliques
• C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
• A61K 31/702 - Oligosaccharides, c.-à-d. ayant trois à cinq radicaux saccharide liés les uns aux autres par des liaisons glycosidiques
• A61K 31/7042 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires

Abrégé

The present invention provides a compound for preventing and treating vasodilator diseases, a preparation method therefor, and use thereof. Specifically, the present invention provides a compound of formula I and use thereof in treating vessel-related diseases. The compound of the present invention has the effects of slowing down the rate of progress of vasodilator diseases, inhibiting the expansion of arterial aneurysm, reducing the occurrence of intramural hematoma, inhibiting the occurrence of aortic dissection and further reducing arteriorrhexis, and is suitable for treating vascular dilation-related diseases. Treatment options other than surgical treatment are provided for aneurysms, intramural hematoma and/or aortic dissection patients. The compound of the present invention is safe in medication and small in toxic and side effects.

Classes IPC  ?

• C07C 69/734 - Éthers
• C07C 69/54 - Esters d'acide acryliqueEsters d'acide méthacrylique
• C07C 59/64 - Composés non saturés contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 59/68 - Composés non saturés contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des cycles aromatiques à six chaînons la partie non carboxylique de l'éther contenant des cycles aromatiques à six chaînons l'atome d'oxygène du groupe éther étant lié à un cycle aromatique à six chaînons non condensé
• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
• A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
• A61K 31/085 - Éthers ou acétals ayant une liaison éther à un carbone cyclique d'un noyau aromatique
• A61P 9/14 - VasoprotecteursAntihémorroïdauxMédicaments pour le traitement des varicesStabilisateurs capillaires

Abrégé

Disclosed are a dibenzylbutyrolactone glycoside compound as shown in formula (I), a stereoisomer, a tautomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing same, and the use thereof in the preparation of a drug for the prevention, treatment or adjuvant treatment of diseases associated with abnormal activity or expression levels of phosphodiesterase 4 (PDE4). The disclosed dibenzylbutyrolactone glycoside compound has a strong inhibitory activity against PDE4 and a strong anti-inflammatory activity, and can be used for the prevention, treatment or adjuvant treatment of diseases associated with abnormal activity and/or expression levels of PDE4. In addition, the disclosed method for preparing the dibenzylbutyrolactone glycoside compound can achieve the stereoselective preparation of the compound.

Classes IPC  ?

• C07D 315/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, couverts par plus d'un des groupes principaux
• A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
• A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 11/06 - Antiasthmatiques

Abrégé

Provided is use of a heteroaryloxynaphthalene compound, in particular, use of compound A or a pharmaceutically acceptable salt thereof in preparing a medicament for treating a tumor-related disease. Compound A or the pharmaceutically acceptable salt thereof exhibits good efficacy against tumors and good tolerance, and thus has clinical potential for treating tumors.

Classes IPC  ?

• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
• C07D 213/63 - Un atome d'oxygène
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention relates to a thyroid hormone receptor β selective agonist compound represented by formula I, a pharmaceutical composition and use thereof. The compound improves the selectivity to THR-α and the druggability of the compound while maintaining good THR-β agonistic activity, and shows a certain activity in in vivo pharmacological experiments.

Classes IPC  ?

• C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants

Abrégé

123444'A, etc., have meanings as shown in the specification. The present invention also relates to a method for preparing the compounds, and further relates to the use of the compounds, pharmaceutically acceptable salts, solvates and stereoisomers including the mixtures in various proportions thereof, in particular to the use of the compounds in the preparation of antiviral drugs.

Classes IPC  ?

• C07D 209/40 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro, p. ex. semicarbazone d'isatine
• C07D 239/545 - Deux atomes d'oxygène liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués avec d'autres hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 211/76 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 6
• C07C 229/18 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
• C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
• C07D 213/65 - Un atome d'oxygène lié en position 3 ou 5
• C07D 239/42 - Un atome d'azote
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 239/94 - Atomes d'azote
• A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
• A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
• A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
• C07K 5/078 - Dipeptides le premier amino-acide étant hétérocyclique, p. ex. Pro, His, Trp
• A61K 38/07 - Tétrapeptides
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

Provided is the following compound (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, optical isomer, stereoisomer, polymorph, solvate, N-oxide, isotopically-labeled compound, metabolite, chelate, complex, inclusion complex, or prodrug thereof, as well as a pharmaceutical composition containing said compound of the present invention. Further provided is a use of a α-synuclein aggregation inhibitor of a compound of the present invention, as well as an application in alleviating and/or eliminating PD (Parkinson's disease). Further provided is an application of a compound of the present invention in the preparation of a drug for a neurodegenerative disease. Further provided is a method for treating a disease related to α-synuclein aggregation.

Classes IPC  ?

• A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide
• C07D 493/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 493/02 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens

Abrégé

A YTH N6-Methyladenosine RNA Binding Protein 1 (YTHDF1) attenuating agent, with a compound, and when bound to YTHDF1, the compound binds to amino acid residues 372-392, 479-494 and 526-535 of SEQ ID NO: 1. A modified antigen presenting cell (mAPC), with the mAPC being treated with a YTHDF1 attenuating agent. A composition, with a YTHDF1 attenuating agent, a mAPC treated with the YTHDF1 attenuating agent, and optionally a pharmaceutically acceptable carrier. A method for attenuating an activity of YTHDF1, by administering an effective amount of a YTHDF1 attenuating agent. A method for determining whether or not a candidate agent is a YTHDF1 attenuating agent, by contacting the candidate agent with a YTHDF1 mutant. A method for treating a disease, disorder or condition associated with an expression of an antigen in a subject in need thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
• A61K 35/15 - Cellules de la lignée des myéloïdes, p. ex. granulocytes, basophiles, éosinophiles, neutrophiles, leucocytes, monocytes, macrophages ou mastocytesCellules précurseurs myéloïdesCellules présentatrices d’antigène, p. ex. cellules dendritiques
• A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

An osmotic pump controlled release preparation, which comprises the following structures sequentially arranged from inside out: a tablet core containing a drug-containing layer and a push layer, a controlled-release coating layer having a drug release hole, and an optional water-soluble coating film; wherein the drug release hole establishes communication between the drug-containing layer and the outside of the osmotic pump controlled-release preparation; the push layer is located at the side of the drug-containing layer away from the drug release hole; the drug-containing layer comprises an active pharmaceutical ingredient, the push layer comprises an osmopolymer, and the osmopolymer comprises hydroxyethyl cellulose and alginate.

Classes IPC  ?

• A61K 9/24 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue en doses unitaires constituées de couches ou feuilletées
• A61K 9/44 - Pilules, pastilles ou comprimés avec des impressions, reliefs, rainures ou perforations
• A61K 9/36 - Revêtements organiques contenant des hydrates de carbone ou leurs dérivés
• A61K 31/4422 - 1,4-Dihydropyridines, p. ex. nifédipine, nicardipine
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

Abrégé

Disclosed are compounds having general formula I, a method for preparing same, a pharmaceutical composition thereof, and use thereof. Specifically, the present invention provides a compound having a structure represented by general formula I, and a racemate, an R-isomer, an S-isomer and a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a mixture thereof. The compound has a good effect on promoting transcription factor EB (TFEB) nuclear translocation and promoting lysosome generation, and can be used for preventing, treating, or assisting in treating various diseases related to lysosome dysfunction and biosynthesis insufficiency, especially neurodegenerative diseases caused by the accumulation of intracerebral pathological proteins (e.g., β-amyloid protein and α-synuclein), such as Alzheimer's disease (AD) and Parkinson's disease (PD).

Classes IPC  ?

• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 491/056 - Systèmes condensés en ortho avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
• A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/4741 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. dérivés du tubocurarane, noscapine, bicuculline
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens

Abrégé

The present invention relates to an HER2 targeting peptide molecule and a use thereof. The HER2 targeting peptide molecule has the following general formulas: X-peptide, X-L-peptide, peptide-X, and peptide-L-X, wherein X represents a mark unit for a report function (fluorescence, diagnostic radionuclides, nuclear magnetic resonance, etc.) or a therapeutic function (therapeutic radionuclides, chemical drugs, etc.), L represents a linking group, peptide represents a unit derived from a polypeptide Herceptide, and the amino acid sequence of the polypeptide Herceptide is as shown in SEQ ID No.: 1. The HER2 targeting peptide molecule in the present invention can specifically recognize and target an HER2 receptor, can be effectively gathered and retained at a tumor site, and can be used for tumor targeted diagnosis and treatment.

Classes IPC  ?

• C07K 7/08 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 12 à 20 amino-acides
• C07K 1/10 - Procédés généraux de préparation de peptides utilisant des agents de couplage
• C07K 1/04 - Procédés généraux de préparation de peptides sur des supports
• A61K 49/00 - Préparations pour examen in vivo
• A61K 51/08 - Peptides, p. ex. protéines
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a class of compounds of general formula I and a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition and the use thereof. Specifically, the present invention provides a compound having a structure as shown in general formula I, and a racemate, an R-isomer, an S-isomer, and a pharmaceutically acceptable salt thereof or a mixture thereof. The compounds have good inhibitory activities against PL protease, and thus can be used for treating, preventing and alleviating diseases related to PL protease, particularly for treating viral diseases in which PL protease is present, such as diseases caused by SARS-CoV-2, SARS-CoV, MERS-CoV, etc.

Classes IPC  ?

• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
• A61K 31/4164 - 1,3-Diazoles
• A61P 31/12 - Antiviraux

Abrégé

Provided in the present invention are an α,β-unsaturated amide compound, and a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition and the use thereof. Specifically, provided in the present invention is a compound as represented by formula I, wherein the definition of each group is as described in the description. The compound can be used as a compound for improving cerebral blood flow and is used for preparing a pharmaceutical composition for treating neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease and vascular dementia and strokes.

Classes IPC  ?

• C07D 263/26 - Atomes d'oxygène liés en position 2 avec des hétéro-atomes ou des radicaux acyle liés directement à l'atome d'azote du cycle
• C07D 277/14 - Atomes d'oxygène
• C07D 277/18 - Atomes d'azote
• C07D 405/10 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 417/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

The present invention provides a preparation method and use of a defective filovirus. Specifically, the present invention provides a defective recombinant filovirus, a coding sequence of one or more key viral proteins in a genome of the defective recombinant filovirus being replaced with a recombinase coding sequence, and a use of the defective recombinant filovirus in the aspects of antiviral drug research and development, virology research, vaccine development, and the like. The defective recombinant filovirus of the present invention has a good biosafety feature, is easy to produce, can completely simulate related immune response of host cells caused by virus infection, and is a tool virus having extremely high practicability.

Classes IPC  ?

• C12N 7/01 - Virus, p. ex. bactériophages, modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• C12N 15/11 - Fragments d'ADN ou d'ARNLeurs formes modifiées
• C12N 5/10 - Cellules modifiées par l'introduction de matériel génétique étranger, p. ex. cellules transformées par des virus
• A61K 39/12 - Antigènes viraux
• C12R 1/93 - Virus des animaux

Abrégé

The present invention relates to use of a compound represented by formula (I) in resisting feline coronavirus or calicivirus infection. The compound represented by formula (I) efficiently inhibits the replication of feline coronavirus or calicivirus, and has low toxic and side effects, high oral bioavailability, and good druggability, thus being useful for the treatment of diseases caused by feline coronavirus or calicivirus infection.

Classes IPC  ?

• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
• A61K 31/706 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
• A61K 31/7052 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07H 19/23 - Radicaux hétérocycliques contenant au moins deux hétérocycles condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun, non prévus dans les groupes
• C07F 9/6561 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61P 1/02 - Préparations stomatologiques, p. ex. médicaments pour le traitement des caries, des aphtes, des périodontites
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
• A61P 31/20 - Antiviraux pour le traitement des virus ADN
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61P 31/16 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN de la grippe ou des rhinovirus
• A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire

Abrégé

The present invention relates to a substituted 4-aminoisoindoline compound, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition thereof, and use thereof. The compound has a structure represented by formula (I). Specifically, the substituted 4-aminoisoindoline compound provided by the present invention has good anti-tumor activity as a CRL4CRBNE3 ubiquitin ligase modulator, and can be used for preparing a medicament for the treatment of CRL4CRBN E3 ubiquitin ligase-related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/433 - Thiadiazoles
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

Provided is a pharmaceutical composition for treating hemorrhagic diseases, comprising: salvianolic acid as a first active ingredient; and ginsenoside as a second active ingredient. The pharmaceutical composition can be used for preventing and/or treating hemorrhagic diseases in tissues and organs, especially hemorrhagic stroke, and can ameliorate hemorrhagic stroke-related neural symptoms.

Classes IPC  ?

• A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
• A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
• A61P 7/04 - AntihémorragiquesProfacteurs de coagulationAgents hémostatiquesAgents antifibrinolytiques
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

Abrégé

Provided is the use of a CSF1R kinase inhibitor compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of drugs for treating diseases related to the CSF1R kinase signal transduction pathway or drugs for regulating immunization.

Classes IPC  ?

• C07D 231/56 - BenzopyrazolesBenzopyrazoles hydrogénés
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux
• C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire

Abrégé

Provided are an intestinal tract targeted pentacyclic triterpene TGR5 receptor agonist, a preparation method therefor and a use thereof. The structure is as shown in formula (I). The compound can be used for preparing drugs for treating diabetes, obesity, hyperlipidemia, liver injury and inflammatory diseases.

Classes IPC  ?

• C07J 63/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par expansion d'un seul cycle par un ou deux atomes
• A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes
• A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

Disclosed in the present invention are a 5,6-dihydro-1,2,4-triazine compound and the pharmaceutical use thereof as a GLP-1 receptor agonist. A structure of the 5,6-dihydro-1,2,4-triazine compound is represented by formula (I), and in the formula, the definition of each substituent is as described in the description and the claims. The compound of the present invention can be used for treating diabetes, metabolic syndrome and the like when being used as a GLP-1 receptor agonist.

Classes IPC  ?

• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
• A61P 3/04 - AnorexigènesMédicaments de l'obésité
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire

Abrégé

Provided are a novel tetrahydroisoquinoline compound, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing said compound, and a use thereof. Specifically, provided are a nitrogen-containing heterocyclic compound as represented by general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt, an enantiomer, a diastereoisomer, or a racemate thereof. The compound may be used for preparing a pharmaceutical composition for treating a disease or condition related to the activity or expression levels of relaxin family receptor 4.

Classes IPC  ?

• C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/475 - QuinoléinesIsoquinoléines ayant un cycle indole, p. ex. yohimbine, réserpine, strychnine, vinblastine
• A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• A61P 1/10 - Laxatifs
• A61P 1/14 - Eupeptiques, p. ex. acides, enzymes, orexigènes, antidyspeptiques, toniques, antiflatulants
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

A strong FXR small-molecule agonist, and a preparation method therefor and use thereof, the structure of the agonist being represented by formula (I), are provided. In the formula, each substituent is as defined in the description and the claims. The compound provided has the advantages of high FXR agonist activity, simple synthesis, easily available raw materials and the like, and can be used for preparing medicines for treating FXR related diseases. A strong FXR small-molecule agonist, and a preparation method therefor and use thereof, the structure of the agonist being represented by formula (I), are provided. In the formula, each substituent is as defined in the description and the claims. The compound provided has the advantages of high FXR agonist activity, simple synthesis, easily available raw materials and the like, and can be used for preparing medicines for treating FXR related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 471/08 - Systèmes pontés

Abrégé

Provided are an asymmetric donor-receptor type near-infrared region II probe molecule, a method for preparing same, and use thereof. The probe molecule is represented by the following general formula (1). The emission spectrum of the probe molecule can reach an NIR-II region, and compared with a probe with a D-A-D structure, a D-A structure of the probe reduces the molecular weight, such that the probe is easier for chemical modification and metabolism, and can be used for whole-body angiography, lymphatic imaging, diagnosis and detection of diseases, tumor imaging, surgical navigation, and the like.

Classes IPC  ?

• C07F 7/10 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si azotés
• C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
• C09K 11/06 - Substances luminescentes, p. ex. électroluminescentes, chimiluminescentes contenant des substances organiques luminescentes
• C08G 65/334 - Polymères modifiés par post-traitement chimique avec des composés organiques contenant du soufre
• A61K 41/00 - Préparations médicinales obtenues par traitement de substances par énergie ondulatoire ou par rayonnement corpusculaire
• A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
• A61K 49/00 - Préparations pour examen in vivo
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

The present invention provides a fused ring compound represented by formula I and use thereof. The fused ring compound of the present invention has a selective inhibitory activity against Nav1.8, and can be used as a Nav inhibitor and used for preparing drugs for treating and/or alleviating pain and pain-related diseases.

Classes IPC  ?

• C07C 311/46 - Y étant un atome d'hydrogène ou de carbone
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

Provided are a tandem epitope polypeptide vaccine for novel coronavirus and use thereof. Specifically, a vaccine polypeptide for novel coronavirus pneumonia is provided on the basis of analysis and study of the RBD sequence and structural information of the S protein of SARS-CoV-2. Said vaccine polypeptide comprises the following elements connected in series: a generic Th epitope sequence, a B cell epitope sequence and a T cell epitope sequence. The B cell epitope and the T cell epitope have an amino acid sequence from the RBM region of the S protein of SARS-CoV-2. Provided are a vaccine composition containing said vaccine polypeptide and use thereof. Experiments show that the vaccine polypeptide of the present invention can enable cynomolgus monkeys to initiate strong cellular and humoral immunity, and to generate neutralizing antibodies that block the binding of RBD and ACE2, and can be used for preventing and treating novel coronavirus pneumonia.

Classes IPC  ?

• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61K 39/215 - Coronaviridae, p. ex. virus de la bronchite infectieuse aviaire
• A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps

Abrégé

The present invention falls within the technical field of medicinal chemistry, and specifically relates to an antiviral nucleoside analogue, and a pharmaceutical composition and the use thereof. The nucleoside analogue of the present invention has a structure as represented by formula (I), and has a good chemical stability, a high oral bioavailability, and a significant antiviral activity. The nucleoside analogue can be used in the preparation of an inhibitor for inhibiting viral replication and/or a drug for preventing, alleviating and/or treating diseases caused by viral infection.

Classes IPC  ?

• C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• C07H 19/10 - Radicaux pyrimidine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques

Abrégé

The present invention provides a ClpP regulator and use thereof. Particularly, the present invention provides a cyclic peptide compound represented by the following formula (I) and a composition containing same. The compound can be used for preparing a pharmaceutical composition for the prevention and/or treatment of diseases or conditions related to ClpP protease activity or expression.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
• A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A salt of nucleoside analog, and crystal form, pharmaceutical composition and use thereof. The salt of nucleoside analog has a structure shown in formula I, wherein X is hydrogen or deuterium; Y is an acid, n is 0.5 to 2, or n is 1. When X is hydrogen or deuterium, Y is hydrogen bromide, and n is 1, the salt of the nucleoside analog exists in the form of a crystal with crystal form I or crystal form A or exists in an amorphous form. A salt of nucleoside analog, and crystal form, pharmaceutical composition and use thereof. The salt of nucleoside analog has a structure shown in formula I, wherein X is hydrogen or deuterium; Y is an acid, n is 0.5 to 2, or n is 1. When X is hydrogen or deuterium, Y is hydrogen bromide, and n is 1, the salt of the nucleoside analog exists in the form of a crystal with crystal form I or crystal form A or exists in an amorphous form.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

Disclosed in the present invention are a triazolamide compound, a preparation method therefor, and a use thereof. Specifically, disclosed are a triazolamide compound as shown in formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a use thereof in the preparation of a drug for treating and/or preventing HDAC-related diseases. The diseases may be cancers.

Classes IPC  ?

• C07D 249/06 - Triazoles-1, 2, 3Triazoles-1, 2, 3 hydrogénés avec des radicaux aryle liés directement aux atomes du cycle
• C07D 249/04 - Triazoles-1, 2, 3Triazoles-1, 2, 3 hydrogénés
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/16 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques
• A61K 31/4192 - 1,2,3-Triazoles
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

A peptidomimetic compound, and a preparation method, pharmaceutical composition and use therefor. Specifically, disclosed are a peptidomimetic compound represented by general formula (I), or a racemate, a cis-trans isomer, an enantiomer, a diastereomer or a mixture thereof, or a metabolite thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof. Also disclosed is a use of the compound in inhibiting coronaviruses comprising SARS-CoV-2, SARS-CoV, MERS-CoV, FIPV, as well as others including RNA viruses such as EV71, EV68 and norovirus.

Classes IPC  ?

• C07K 5/062 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
• C07K 5/078 - Dipeptides le premier amino-acide étant hétérocyclique, p. ex. Pro, His, Trp
• C07K 5/083 - Tripeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
• C07K 5/097 - Tripeptides le premier amino-acide étant hétérocyclique, p. ex. Pro, His, Trp, p. ex. thyrolibérine, mélanostatine
• C07K 5/117 - Tétrapeptides le premier amino-acide étant hétérocyclique, p. ex. Pro, His, Trp
• C07K 1/02 - Procédés généraux de préparation de peptides en solution
• C07K 1/12 - Procédés généraux de préparation de peptides par hydrolyse
• C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61K 38/05 - Dipeptides
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

Disclosed are preparation and anti-tumor application of a gene therapy vector interfering CKLF-like MARVEL transmembrane domain-containing protein 6 (CMTM6) expression. Specifically, disclosed are a gene therapy vector encoding a gene sequence targeting CMTM6 and a derivative thereof, a gene sequence encoded by a vector, a preparation method, and a use of a vector alone and in combination with other drugs in treating tumors. These gene therapy vectors comprise adeno-associated viruses and lentiviruses, etc., can inhibit the expression of CMTM6 in tumor tissues, can effectively inhibit the in-vivo growth of mouse and human colorectal cancer, melanoma, liver cancer, breast cancer, non-small cell lung cancer and the like by improving the tumor immunosuppression microenvironment, exhibit a strong anti-tumor effect in combination with immune checkpoint antibodies, chemotherapeutic drugs, immunoagonistic drugs, and metabolic regulation drugs, and have significant efficacy on PD-L1-deficient tumors and immune checkpoint antibody drug-resistant tumors.

Classes IPC  ?

• C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
• A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux