Disclosed is a compound of formula (I) and (II) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, tautomer or stereoisomer, and solvate thereof. The compound can be applied to treatment of cancers and inflammations of mammals. Further disclosed are a preparation method for the compound of formula (I) and (II) and a pharmaceutical composition containing the compound.
Disclosed is a compound of formula (I) and (II) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, tautomer or stereoisomer, and solvate thereof. The compound can be applied to treatment of cancers and inflammations of mammals. Further disclosed are a preparation method for the compound of formula (I) and (II) and a pharmaceutical composition containing the compound.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/547 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
The present invention relates to a polymorph of a benzothiazole compound as a protein kinase Mek inhibitor, and a preparation method therefor and the medical use thereof.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
The present invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, tautomers, or stereoisomers and solvates thereof, said compounds being used in the treatment of cancers and inflammations in mammals. Also disclosed in the present invention are a preparation method for the compounds of formula (I) and a pharmaceutical composition comprising the compounds.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
Disclosed is a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, tautomer or stereoisomer, and solvate thereof. The compound can be applied to treatment of cancers and inflammations of mammals. Further disclosed are a preparation method for the compound of formula (I) and a pharmaceutical composition containing the compound.
Disclosed is a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, tautomer or stereoisomer, and solvate thereof. The compound can be applied to treatment of cancers and inflammations of mammals. Further disclosed are a preparation method for the compound of formula (I) and a pharmaceutical composition containing the compound.
C07D 487/02 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
5.
HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KRAS INHIBITORS, AND PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
The present invention relates to compounds of formula (I) and formula (II), or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, tautomers, or stereoisomers and solvates thereof. Said compounds can be used for the treatment of cancers and inflammations of mammals. Also disclosed in the present invention are preparation methods for the compounds of formula (I) and formula (II), and pharmaceutical compositions comprising the compounds.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
Disclosed are compounds of formulae (I) and (II) or a pharmaceutically acceptable salt, a prodrug, a tautomer or a stereoisomer thereof and a solvate thereof; and a method for preparing the compounds of formulae (I) and (II), and a pharmaceutical composition containing the compounds. The compounds can be used for treating cancer and inflammation in mammals.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
7.
USE OF AMINOTHIOL COMPOUNDS AS CEREBRAL NERVE OR HEART PROTECTIVE AGENT
The present invention relates to the use of an aminothiol compound as a cerebral neuroprotective agent or a cardioprotective agent, especially the use in the prevention or treatment of cardio-cerebrovascular diseases, e.g., diseases such as cardio-cerebral ischemia reperfusion injury and stroke.
C07D 277/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07C 323/25 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 39/00 - Agents protecteurs généraux ou antipoisons
C07D 233/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
8.
PREPARATION AND APPLICATION METHOD OF HETEROCYCLIC COMPOUND AS KRAS INHIBITOR
Disclosed is a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, tautomer or stereoisomer, and solvate thereof. The compound can be applied to treatment of cancers and inflammations of mammals. Further disclosed are a preparation method for the compound of formula (I) and a pharmaceutical composition containing the compound.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
Disclosed is a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, tautomer or stereoisomer, and solvate thereof. The compound can be applied to treatment of cancers and inflammations of mammals. Further disclosed are a preparation method for the compound of formula (I) and a pharmaceutical composition containing the compound.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, a prodrug, a tautomer or a stereoisomer and a solvate thereof. The compound can be applied to treatment of cancers and inflammations of mammals. Also disclosed are a preparation method for the compound of formula (I) and a pharmaceutical composition containing the compound.
C07D 487/02 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
Disclosed is the use of aminothiol compounds as a cerebral nerve or heart protective agent, in particular in the prevention and/or treatment of cardiovascular and cerebrovascular diseases, such as heart and cerebral ischemia/reperfusion injury and strokes.
C07C 319/06 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures de thiols à partir de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures
C07C 321/04 - Thiols ayant des groupes mercapto liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé
C07C 319/12 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures de thiols par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes mercapto
Disclosed is the use of aminothiol compounds as a cerebral nerve or heart protective agent, in particular in the prevention and/or treatment of cardiovascular and cerebrovascular diseases, such as heart and cerebral ischemia/reperfusion injury and strokes.
C07C 319/06 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures de thiols à partir de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
C07C 319/12 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures de thiols par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes mercapto
C07C 321/04 - Thiols ayant des groupes mercapto liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé
13.
Amino mercaptan compound and preparation method therefor and use thereof in protection against radiation
4 are defined herein. The compound has the effects of reducing the biological damage caused by ionizing radiation, extending the survival period and survival rate of the radiated animals, and significantly alleviating the side effects of radiotherapy, and has a low toxicity. The present invention opens up a new way for protection and treatment of ionizing radiation damage.
C07C 321/04 - Thiols ayant des groupes mercapto liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé
C07C 319/12 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures de thiols par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes mercapto
C07C 319/06 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures de thiols à partir de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures
C07C 323/25 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé
Disclosed are an amino mercaptan compound and a preparation method therefor and the use thereof in protection against radiation. The compound has the structure of formula I, wherein A1 is selected from -C(O)NR8-, -S(O)2-NR8-, -S(O)NR8- and -R7-NR8-; A2 is selected from carbonyl, sulfonyl, sulfinyl, substituted or unsubstituted C1-6alkyl; R1, R2, R5 and R6 can be the same or different, and are selected from hydrogen, substituted or unsubstituted C1-C5alkyl or heteroalkyl; n is an integer from 0 to 20,000; R3 and R4 are independently selected from hydrogen, X, substituted or unsubstituted C1-6alkyl; X is selected from F, Cl, Br and I; R7 is selected from substituted or unsubstituted C1-C6alkyl; and R8 is selected from hydrogen, substituted or unsubstituted C1-C6alkyl. The compound has the effect of decreasing the biological damage induced by ionizing radiation, and at the same time also has the effect of prolonging the lifetime and survival rate of an animal exposed to radiation, and has significant alleviating effects on the side effects of radiotherapy. In addition, the compound has a comparatively low toxicity. The present invention opens up a new approach for preventing, treating and curing ionizing radiation damage.
C07C 319/06 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures de thiols à partir de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures
C07C 319/12 - Préparation de thiols, de sulfures, d'hydropolysulfures ou de polysulfures de thiols par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes mercapto
C07C 321/04 - Thiols ayant des groupes mercapto liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé
2 is as defined in the description. These compounds are protein kinases inhibitors, especially the inhibitors of Mek, which are useful in the treatment of cancers and inflammation of mammals. Disclosed are the treatment methods of cancers and inflammation of mammals as well as pharmaceutical expositions comprising the compounds described herein. The preparation of benzoheterocyclic compounds are disclosed. Disclosed are the preparation of potential drug candidates, such as benzooxazol, benzothiazol, benzothiadiazol and the like.
C07D 263/56 - BenzoxazolesBenzoxazoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement en position 2
C07D 277/64 - Benzothiazoles avec uniquement des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués liés en position 2
C07D 285/14 - ThiadiazolesThiadiazoles hydrogénés condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
2 is as defined in the description. These compounds are protein kinases inhibitors, especially the inhibitors of Mek, which are useful in the treatment of cancers and inflammation of mammals. Disclosed are the treatment methods of cancers and inflammation of mammals as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds described herein. The preparation of benzoheterocyclic compounds are disclosed. Disclosed are the preparation of potential drug candidates, such as benzooxazol, benzothiazol, benzothiadiazol and the like.
C07D 263/56 - BenzoxazolesBenzoxazoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement en position 2
C07D 277/64 - Benzothiazoles avec uniquement des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués liés en position 2
The present invention relates to the compound of formula (I) and pharmaceutically accepted salts and prodrugs thereof, wherein each of R1, R2, R3, R4, R5, R6, X1 and X2 are further described herein. These compounds are protein kinases inhibitors, especially the inhibitors of Mek, which are useful in the treatment of cancers and inflammation of mammals. The invention also relates to the treatment methods of cancers and inflammation of mammals as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds described herein. The present invention also concerns the preparation of benzoheterocyclic compounds. The invention mainly relates to the preparation of potential drug candidates, such as benzooxazol, benzothiazol, benzothiadiazol and the like. (see formula I)
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07D 209/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle
C07D 231/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
brevets
