SRX Cardio, LLC

États‑Unis d’Amérique

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Juridiction
        États-Unis 17
        International 3
        Canada 1
Date
2024 décembre 1
2024 2
2022 3
2021 4
2020 5
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Classe IPC
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur 13
A61P 3/06 - Antihyperlipémiants 7
A61K 31/4409 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 4, p. ex. isoniazide, iproniazide 6
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine 6
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides 6
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Statut
En Instance 4
Enregistré / En vigueur 17
Résultats pour  brevets

1.

COMPOSITION AND METHODS OF USE OF NOVEL PHENYLALANINE SMALL ORGANIC COMPOUNDS TO DIRECTLY MODULATE PCSK9 PROTEIN ACTIVITY

      
Numéro d'application 18435744
Statut En instance
Date de dépôt 2024-02-07
Date de la première publication 2024-12-19
Propriétaire SRX Cardio, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Barta, Thomas E.
  • Bourne, Jonathan William
  • Monroe, Kyle D.
  • Muehlemann, Michael M.
  • Pandey, Anjali
  • Bowers, Simeon

Abrégé

This invention is related to the field of PCSK9 biology and the composition and methods of use of small organic compounds as ligands for modulation of PCSK9 biological activity. In particular, the invention provides compositions of small organic compounds that modulate circulating levels of low density lipoproteins by altering the conformation of the protein PCSK9. Binding these small organic compound ligands to PCSK9 alters the conformation of the protein, modifying the interaction between PCSK9 and an endogenous low density lipoprotein receptor, and can lead to reduced or increased levels of circulating LDL-cholesterol. High LDL-cholesterol levels are associated with increased risk for heart disease. Low LDL-cholesterol levels may be problematic in other conditions, such as liver dysfunction; thus, there is also utility for small organic compound ligands that can raise LDL levels.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
  • A61K 31/4409 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 4, p. ex. isoniazide, iproniazide
  • A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
  • A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
  • C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
  • C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6

2.

METHOD TO TREAT LIPID DYSREGULATION BY MODULATING ACTIVITY OF PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9 (PCSK9) PROTEIN WITH SMALL MOLECULE LIGANDS

      
Numéro d'application 18464731
Statut En instance
Date de dépôt 2023-09-11
Date de la première publication 2024-04-18
Propriétaire SRX CARDIO, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Barta, Thomas E
  • Bourne, Jonathan W.
  • Monroe, Kyle D.
  • Muehlemann, Michael M.

Abrégé

This invention is related to the field of PCSK9 biology and the composition and methods of use of small molecule ligands for modulation of PCSK9 biological activity. In particular, the invention provides compositions of small molecule compounds that modulate circulating levels of low density lipoproteins by altering the conformation of the protein PCSK9. Binding these small molecule ligands to PCSK9 alters the conformation of the protein, modifying the interaction between PCSK9 and an endogenous low density lipoprotein receptor, and can lead to reduced or increased levels of circulating LDL-cholesterol, High LDL-cholesterol levels are associated with increased risk for heart disease. Low LDL-cholesterol levels may be problematic in other conditions, such as liver dysfunction; thus, there is also utility for small molecule ligands that can raise LDL levels.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
  • A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
  • A61K 31/4245 - Oxadiazoles
  • A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
  • A61K 31/683 - Diesters d'acide du phosphore avec deux composés hydroxyle, p. ex. phosphatidylinositols
  • A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
  • A61K 38/05 - Dipeptides
  • A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07F 9/59 - Cycles pyridiniques hydrogénés
  • C07F 9/6518 - Cycles à cinq chaînons
  • C07F 9/653 - Cycles à cinq chaînons
  • C07K 5/065 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant des carbocycles, p. ex. Phe, Tyr

3.

COMPOUNDS FOR THE MODULATION OF PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9 (PCSK9)

      
Numéro d'application 17618873
Statut En instance
Date de dépôt 2020-06-12
Date de la première publication 2022-08-25
Propriétaire SRX Cardio, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Bowers, Simeon
  • Karbarz, Mark
  • Zhu, Jiang
  • Barta, Thomas E.
  • Bourne, Jonathan William
  • Pandey, Anjali

Abrégé

The present disclosure relates to novel compounds capable of binding to PCSK9, thereby modulating PCSK9 biological activity. Also provided are compositions comprising these compounds, methods of preparing the compounds, and methods for use of the compounds in the treatment of PCSK9-related conditions and diseases.

Classes IPC  ?

  • C07D 211/42 - Atomes d'oxygène liés en position 3 ou 5
  • C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 211/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux ne contenant que des atomes de carbone et d'hydrogène liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés à l'atome d'azote du cycle
  • C07D 211/18 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 211/38 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
  • C07D 211/56 - Atomes d'azote
  • C07D 233/10 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux alkyle, contenant plus de quatre atomes de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement à l'atome d'azote du cycle
  • C07D 233/22 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
  • C07D 265/30 - Oxazines-1, 4Oxazines-1, 4 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles
  • C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
  • C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
  • C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
  • C07D 471/14 - Systèmes condensés en ortho
  • C07D 498/04 - Systèmes condensés en ortho

4.

Compounds for the modulation of proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9)

      
Numéro d'application 17124357
Numéro de brevet 12115154
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-12-16
Date de la première publication 2022-06-23
Date d'octroi 2024-10-15
Propriétaire SRX Cardio, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Bowers, Simeon
  • Karbarz, Mark
  • Zhu, Jiang
  • Barta, Thomas E.
  • Bourne, Jonathan William
  • Pandey, Anjali

Abrégé

The present disclosure relates to novel compounds capable of binding to PCSK9, thereby modulating PCSK9 biological activity. Also provided are compositions comprising these compounds, methods of preparing the compounds, and methods for use of the compounds in the treatment of PCSK9-related conditions and diseases.

Classes IPC  ?

  • C07D 211/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux ne contenant que des atomes de carbone et d'hydrogène liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés à l'atome d'azote du cycle
  • A61K 31/451 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. glutéthimide, mépéridine, lopéramide, phencyclidine, piminodine
  • A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
  • A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
  • C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique

5.

Phenylpiperazine proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) modulators and their use

      
Numéro d'application 17217848
Numéro de brevet 11925637
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2021-03-30
Date de la première publication 2022-02-17
Date d'octroi 2024-03-12
Propriétaire SRX CARDIO, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Barta, Thomas E.
  • Bourne, Jonathan William
  • Monroe, Kyle D.
  • Muehlemann, Michael M.
  • Pandey, Anjali
  • Bowers, Simeon

Abrégé

This invention is related to the field of PCSK9 biology and the composition and methods of use of small organic compounds as ligands for modulation of PCSK9 biological activity. In particular, the invention provides compositions of small organic compounds that modulate circulating levels of low density lipoproteins by altering the conformation of the protein PCSK9. Binding these small organic compound ligands to PCSK9 alters the conformation of the protein, modifying the interaction between PCSK9 and an endogenous low density lipoprotein receptor, and can lead to reduced or increased levels of circulating LDL-cholesterol. High LDL-cholesterol levels are associated with increased risk for heart disease. Low LDL-cholesterol levels may be problematic in other conditions, such as liver dysfunction; thus, there is also utility for small organic compound ligands that can raise LDL levels.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
  • A61K 31/4409 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 4, p. ex. isoniazide, iproniazide
  • A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
  • A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
  • C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
  • C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6

6.

Composition and methods of use of tetrahydroisoquinoline small molecules to bind and modulate PCSK9 protein activity

      
Numéro d'application 17098184
Numéro de brevet 11945782
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-11-13
Date de la première publication 2021-10-07
Date d'octroi 2024-04-02
Propriétaire SRX CARDIO, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Barta, Thomas E.
  • Bourne, Jonathan William
  • Monroe, Kyle D.
  • Muehlemann, Michael M.
  • Pandey, Anjali
  • Bowers, Simeon

Abrégé

This invention is related to the field of PCSK9 biology and the composition and methods of use of small organic compounds as ligands for modulation of PCSK9 biological activity. In particular, the invention provides compositions of small organic compounds that modulate circulating levels of low density lipoproteins by altering the conformation of the protein PCSK9. Binding these small organic compound ligands to PCSK9 alters the conformation of the protein, modifying the interaction between PCSK9 and an endogenous low density lipoprotein receptor, and can lead to reduced or increased levels of circulating LDL-cholesterol. High LDL-cholesterol levels are associated with increased risk for heart disease. Low LDL-cholesterol levels may be problematic in other conditions, such as liver dysfunctions; thus, there is also utility for small organic compound ligands and can raise LDL levels.

Classes IPC  ?

  • C07D 217/24 - Atomes d'oxygène
  • A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
  • C07D 217/02 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines

7.

Method to treat lipid dysregulation by modulation of proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) protein activity with small molecule ligands

      
Numéro d'application 17323260
Numéro de brevet 11771710
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2021-05-18
Date de la première publication 2021-09-09
Date d'octroi 2023-10-03
Propriétaire SRX CARDIO, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Barta, Thomas E
  • Bourne, Jonathan W
  • Monroe, Kyle D
  • Muehlemann, Michael M

Abrégé

This invention is related to the field of PCSK9 biology and the composition and methods of use of small molecule ligands for modulation of PCSK9 biological activity. In particular, the invention provides compositions of small molecule compounds that modulate circulating levels of low density lipoproteins by altering the conformation of the protein PCSK9. Binding these small molecule ligands to PCSK9 alters the conformation of the protein, modifying the interaction between PCSK9 and an endogenous low density lipoprotein receptor, and can lead to reduced or increased levels of circulating LDL-cholesterol. High LDL-cholesterol levels are associated with increased risk for heart disease. Low LDL-cholesterol levels may be problematic in other conditions, such as liver dysfunction; thus, there is also utility for small molecule ligands that can raise LDL levels.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
  • C07F 9/59 - Cycles pyridiniques hydrogénés
  • C07F 9/6518 - Cycles à cinq chaînons
  • A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
  • A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
  • A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
  • A61K 31/4245 - Oxadiazoles
  • A61K 31/683 - Diesters d'acide du phosphore avec deux composés hydroxyle, p. ex. phosphatidylinositols
  • A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
  • A61K 38/05 - Dipeptides
  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07F 9/653 - Cycles à cinq chaînons
  • C07K 5/065 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant des carbocycles, p. ex. Phe, Tyr

8.

Phenylalanine small organic compounds to directly modulate PCSK9 protein activity

      
Numéro d'application 17020276
Numéro de brevet 11944619
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-09-14
Date de la première publication 2021-08-05
Date d'octroi 2024-04-02
Propriétaire SRX CARDIO, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Barta, Thomas E.
  • Bourne, Jonathan William
  • Monroe, Kyle D.
  • Muehlemann, Michael M.
  • Pandey, Anjali
  • Bowers, Simeon

Abrégé

This invention is related to the field of PCSK9 biology and the composition and methods of use of small organic compounds as ligands for modulation of PCSK9 biological activity. In particular, the invention provides compositions of small organic compounds that modulate circulating levels of low density lipoproteins by altering the conformation of the protein PCSK9. Binding these small organic compound ligands to PCSK9 alters the conformation of the protein, modifying the interaction between PCSK9 and an endogenous low density lipoprotein receptor, and can lead to reduced or increased levels of circulating LDL-cholesterol. High LDL-cholesterol levels are associated with increased risk for heart disease. Low LDL-cholesterol levels may be problematic in other conditions, such as liver dysfunction; thus, there is also utility for small organic compound ligands that can raise LDL levels.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
  • A61K 31/4409 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 4, p. ex. isoniazide, iproniazide
  • A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
  • A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
  • C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
  • C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6

9.

Compounds for binding proprotein convertase subtilisin/kexin type 9

      
Numéro d'application 16861166
Numéro de brevet 11891369
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-04-28
Date de la première publication 2021-02-04
Date d'octroi 2024-02-06
Propriétaire SRX Cardio, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Pandey, Anjali
  • Bowers, Simeon
  • Barta, Thomas E.
  • Bourne, Jonathan William

Abrégé

The present disclosure relates to novel compounds, methods, and compositions capable of binding to PCSK9, thereby modulating PCSK9 proprotein convertase enzyme activity, for treatment of a disease or condition mediated, at least in part, by PCSK9. The compounds of the disclosure include compounds Formula (I).

Classes IPC  ?

  • A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
  • C07D 295/073 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'halogènes ou des radicaux nitro avec les atomes d'azote du cycle et les substituants séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
  • C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 211/18 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 211/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote
  • C07D 211/46 - Atomes d'oxygène liés en position 4 comportant un atome d'hydrogène comme second substituant en position 4
  • C07D 211/54 - Atomes de soufre
  • C07D 211/58 - Atomes d'azote liés en position 4
  • C07D 295/195 - Radicaux dérivés d'analogues azotés d'acides carboxyliques
  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 407/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles
  • C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
  • C07D 471/08 - Systèmes pontés

10.

COMPOUNDS FOR THE MODULATION OF PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9 (PCSK9)

      
Numéro de document 03142890
Statut En instance
Date de dépôt 2020-06-12
Date de disponibilité au public 2020-12-17
Propriétaire SRX CARDIO, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Bowers, Simeon
  • Karbarz, Mark
  • Zhu, Jiang
  • Barta, Thomas E.
  • Bourne, Jonathan William
  • Pandey, Anjali

Abrégé

The present disclosure relates to novel compounds capable of binding to PCSK9, thereby modulating PCSK9 biological activity. Also provided are compositions comprising these compounds, methods of preparing the compounds, and methods for use of the compounds in the treatment of PCSK9-related conditions and diseases.

Classes IPC  ?

  • C07D 211/18 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle
  • A61K 31/451 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. glutéthimide, mépéridine, lopéramide, phencyclidine, piminodine
  • A61K 31/4525 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
  • C07D 211/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux ne contenant que des atomes de carbone et d'hydrogène liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés à l'atome d'azote du cycle
  • C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

11.

COMPOUNDS FOR THE MODULATION OF PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9 (PCSK9)

      
Numéro d'application US2020037591
Numéro de publication 2020/252383
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-06-12
Date de publication 2020-12-17
Propriétaire SRX CARDIO, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Bowers, Simeon
  • Karbarz, Mark
  • Zhu, Jiang
  • Barta, Thomas E.
  • Bourne, Jonathan William
  • Pandey, Anjali

Abrégé

The present disclosure relates to novel compounds capable of binding to PCSK9, thereby modulating PCSK9 biological activity. Also provided are compositions comprising these compounds, methods of preparing the compounds, and methods for use of the compounds in the treatment of PCSK9-related conditions and diseases.

Classes IPC  ?

  • C07D 253/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant trois atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe non condensés avec d'autres cycles
  • A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine

12.

Phenylpiperazine proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) modulators and their use

      
Numéro d'application 16739544
Numéro de brevet 10980801
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-01-10
Date de la première publication 2020-08-13
Date d'octroi 2021-04-20
Propriétaire SRX CARDIO, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Barta, Thomas E.
  • Bourne, Jonathan William
  • Monroe, Kyle D.
  • Muehlemann, Michael M.
  • Pandey, Anjali
  • Bowers, Simeon

Abrégé

This invention is related to the field of PCSK9 biology and the composition and methods of use of small organic compounds as ligands for modulation of PCSK9 biological activity. In particular, the invention provides compositions of small organic compounds that modulate circulating levels of low density lipoproteins by altering the conformation of the protein PCSK9. Binding these small organic compound ligands to PCSK9 alters the conformation of the protein, modifying the interaction between PCSK9 and an endogenous low density lipoprotein receptor, and can lead to reduced or increased levels of circulating LDL-cholesterol. High LDL-cholesterol levels are associated with increased risk for heart disease. Low LDL-cholesterol levels may be problematic in other conditions, such as liver dysfunction; thus, there is also utility for small organic compound ligands that can raise LDL levels.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
  • A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
  • A61K 31/4409 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 4, p. ex. isoniazide, iproniazide
  • A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
  • C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
  • C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons

13.

Method to treat lipid dysregulation by modulation of proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) protein activity with small molecule ligands

      
Numéro d'application 16863530
Numéro de brevet 11026957
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-04-30
Date de la première publication 2020-08-13
Date d'octroi 2021-06-08
Propriétaire SRX CARDIO, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Barta, Thomas E
  • Bourne, Jonathan W
  • Monroe, Kyle D
  • Muehlemann, Michael M

Abrégé

This invention is related to the field of PCSK9 biology and the composition and methods of use of small molecule ligands for modulation of PCSK9 biological activity. In particular, the invention provides compositions of small molecule compounds that modulate circulating levels of low density lipoproteins by altering the conformation of the protein PCSK9. Binding these small molecule ligands to PCSK9 alters the conformation of the protein, modifying the interaction between PCSK9 and an endogenous low density lipoprotein receptor, and can lead to reduced or increased levels of circulating LDL-cholesterol. High LDL-cholesterol levels are associated with increased risk for heart disease. Low LDL-cholesterol levels may be problematic in other conditions, such as liver dysfunction; thus, there is also utility for small molecule ligands that can raise LDL levels.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
  • C07F 9/59 - Cycles pyridiniques hydrogénés
  • C07F 9/6518 - Cycles à cinq chaînons
  • A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
  • A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
  • A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
  • A61K 31/4245 - Oxadiazoles
  • A61K 31/683 - Diesters d'acide du phosphore avec deux composés hydroxyle, p. ex. phosphatidylinositols
  • A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
  • A61K 38/05 - Dipeptides
  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07F 9/653 - Cycles à cinq chaînons
  • C07K 5/065 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant des carbocycles, p. ex. Phe, Tyr

14.

Composition and methods of use of tetrahydroisoquinoline small molecules to bind and modulate PCSK9 protein activity

      
Numéro d'application 15753725
Numéro de brevet 10865185
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-08-19
Date de la première publication 2020-07-02
Date d'octroi 2020-12-15
Propriétaire
  • SRX CARDIO, LLC (USA)
  • SRX CARDIO, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Barta, Thomas E.
  • Bourne, Jonathan William
  • Monroe, Kyle D.
  • Muehlemann, Michael M.
  • Pandey, Anjali
  • Bowers, Simeon

Abrégé

This invention is related to the field of PCSK9 biology and the composition and methods of use of small organic compounds as ligands for modulation of PCSK9 biological activity. In particular, the invention provides compositions of small organic compounds that modulate circulating levels of low density lipoproteins by altering the conformation of the protein PCSK9. Binding these small organic compound ligands to PCSK9 alters the conformation of the protein, modifying the interaction between PCSK9 and an endogenous low density lipoprotein receptor, and can lead to reduced or increased levels of circulating LDL-cholesterol. High LDL-cholesterol levels are associated with increased risk for heart disease. Low LDL-cholesterol levels may be problematic in other conditions, such as liver dysfunction; thus, there is also utility for small organic compound ligands that can raise LDL levels.

Classes IPC  ?

  • C07D 217/24 - Atomes d'oxygène
  • C07D 217/02 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines
  • A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
  • A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine

15.

Composition and methods of use of small molecules as binding ligands for the modulation of proprotein convertase subtilisin/kexin type 9(PCSK9) protein activity

      
Numéro d'application 15989360
Numéro de brevet 10307433
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2018-05-25
Date de la première publication 2018-10-25
Date d'octroi 2019-06-04
Propriétaire SRX Cardio, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Barta, Thomas E.
  • Bourne, Jonathan W.
  • Monroe, Kyle D.
  • Muehlemann, Michael M.

Abrégé

This invention is related to the field of PCSK9 biology and the composition and methods of use of small molecule ligands for modulation of PCSK9 biological activity. In particular, the invention provides compositions of small molecule compounds that modulate circulating levels of low density lipoproteins by altering the conformation of the protein PCSK9. Binding these small molecule ligands to PCSK9 alters the conformation of the protein, modifying the interaction between PCSK9 and an endogenous low density lipoprotein receptor, and can lead to reduced or increased levels of circulating LDL-cholesterol. High LDL cholesterol levels are associated with increased risk for heart disease. Low LDL-cholesterol levels may be problematic in other conditions, such as liver dysfunction; thus, there is also utility for small molecule ligands that can raise LDL levels.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
  • C07F 9/59 - Cycles pyridiniques hydrogénés
  • C07F 9/6518 - Cycles à cinq chaînons
  • A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
  • A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
  • A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
  • A61K 31/4245 - Oxadiazoles
  • A61K 31/683 - Diesters d'acide du phosphore avec deux composés hydroxyle, p. ex. phosphatidylinositols
  • A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
  • A61K 38/05 - Dipeptides
  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07F 9/653 - Cycles à cinq chaînons
  • C07K 5/065 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant des carbocycles, p. ex. Phe, Tyr

16.

Phenylpiperazine proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) modulators and their use

      
Numéro d'application 15753790
Numéro de brevet 10568882
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-08-19
Date de la première publication 2018-09-06
Date d'octroi 2020-02-25
Propriétaire
  • SRX CARDIO, LLC (USA)
  • SRX CARDIO, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Barta, Thomas E.
  • Bourne, Jonathan William
  • Monroe, Kyle D.
  • Muehlemann, Michael M.
  • Pandey, Anjali
  • Bowers, Simeon

Abrégé

This invention is related to the field of PCSK9 biology and the composition and methods of use of small organic compounds as ligands for modulation of PCSK9 biological activity. In particular, the invention provides compositions of small organic compounds that modulate circulating levels of low density lipoproteins by altering the conformation of the protein PCSK9. Binding these small organic compound ligands to PCSK9 alters the conformation of the protein, modifying the interaction between PCSK9 and an endogenous low density lipoprotein receptor, and can lead to reduced or increased levels of circulating LDL-cholesterol. High LDL-cholesterol levels are associated with increased risk for heart disease. Low LDL-cholesterol levels may be problematic in other conditions, such as liver dysfunction; thus, there is also utility for small organic compound ligands that can raise LDL levels.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
  • A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
  • C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
  • C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
  • A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
  • A61K 31/4409 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 4, p. ex. isoniazide, iproniazide

17.

Composition and methods of use of novel phenylalanine small organic compounds to directly modulate PCSK9 protein activity

      
Numéro d'application 15753768
Numéro de brevet 10821106
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-08-19
Date de la première publication 2018-08-23
Date d'octroi 2020-11-03
Propriétaire
  • SRX CARDIO, LLC (USA)
  • SRX CARDIO, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Barta, Thomas E.
  • Bourne, Jonathan William
  • Monroe, Kyle D.
  • Muehlemann, Michael M.
  • Pandey, Anjali
  • Bowers, Simeon

Abrégé

This invention is related to the field of PCSK9 biology and the composition and methods of use of small organic compounds as ligands for modulation of PCSK9 biological activity. In particular, the invention provides compositions of small organic compounds that modulate circulating levels of low density lipoproteins by altering the conformation of the protein PCSK9. Binding these small organic compound ligands to PCSK9 alters the conformation of the protein, modifying the interaction between PCSK9 and an endogenous low density lipoprotein receptor, and can lead to reduced or increased levels of circulating LDL-cholesterol. High LDL-cholesterol levels are associated with increased risk for heart disease. Low LDL-cholesterol levels may be problematic in other conditions, such as liver dysfunction; thus, there is also utility for small organic compound ligands that can raise LDL levels.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
  • A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
  • C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
  • C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
  • A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
  • A61K 31/4409 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 4, p. ex. isoniazide, iproniazide

18.

Composition and methods of use of small molecules as binding ligands for the modulation of proprotein convertase subtilisin/kexin type 9(PCSK9) protein activity

      
Numéro d'application 15505017
Numéro de brevet 10034892
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2015-08-20
Date de la première publication 2017-08-31
Date d'octroi 2018-07-31
Propriétaire SRX CARDIO, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Barta, Thomas E.
  • Bourne, Jonathan W.
  • Monroe, Kyle D.
  • Muehlemann, Michael M.

Abrégé

This invention is related to the field of PCSK9 biology and the composition and methods of use of small molecule ligands for modulation of PCSK9 biological activity. In particular, the invention provides compositions of small molecule compounds that modulate circulating levels of low density lipoproteins by altering the conformation of the protein PCSK9. Binding these small molecule ligands to PCSK9 alters the conformation of the protein, modifying the interaction between PCSK9 and an endogenous low density lipoprotein receptor, and can lead to reduced or increased levels of circulating LDL-cholesterol. High LDL-cholesterol levels are associated with increased risk for heart disease. Low LDL-cholesterol levels may be problematic in other conditions, such as liver dysfunction; thus, there is also utility for small molecule ligands that can raise LDL levels.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
  • A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
  • A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
  • A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
  • A61K 31/4245 - Oxadiazoles
  • A61K 31/683 - Diesters d'acide du phosphore avec deux composés hydroxyle, p. ex. phosphatidylinositols
  • A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
  • A61K 38/05 - Dipeptides
  • C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
  • C07F 9/59 - Cycles pyridiniques hydrogénés
  • C07F 9/6518 - Cycles à cinq chaînons
  • C07F 9/653 - Cycles à cinq chaînons
  • C07K 5/065 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant des carbocycles, p. ex. Phe, Tyr

19.

Proprotein convertase subtilisin kexin type 9 (PCSK9) allosteric binding ligands to modulate serum low density lipoprotein (LDL) levels

      
Numéro d'application 14825700
Numéro de brevet 10287317
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2015-08-13
Date de la première publication 2016-03-24
Date d'octroi 2019-05-14
Propriétaire SRX Cardio, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Muehlemann, Michael M.
  • Barta, Thomas E.
  • Monroe, Kyle D.
  • Bourne, Jonathan William
  • Reece, Margaret Thompson
  • Nevalainen, Vesa
  • Baldwin, Eric T.

Abrégé

This invention is related to the field of hypercholesterolemia. In particular, the invention provides compositions and methods to modulate circulating levels of low density lipoproteins by altering the conformation of the protein PCSK9 using synthetic ligands and/or synthetic ligand derivative sequences of 3-8 amino acids ranging between 350-2,000 Da. Altering the conformation of PCSK9 affects the interaction between PCSK9 and an endogenous low density lipoprotein receptor, and can lead to reduced or increased levels of circulating LDL-cholesterol. High LDL-cholesterol levels are associated with increased risk for heart disease. Low LDL-cholesterol levels may be problematic in other conditions, such as liver dysfunction; thus, there is also utility for ligands which can raise LDL levels.

Classes IPC  ?

  • C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
  • C07K 5/097 - Tripeptides le premier amino-acide étant hétérocyclique, p. ex. Pro, His, Trp, p. ex. thyrolibérine, mélanostatine
  • C07K 5/087 - Tripeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant des carbocycles, p. ex. Phe, Tyr
  • C07K 5/103 - Tétrapeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
  • C07K 5/09 - Tripeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant plus de groupes amino que de groupes carboxyle, ou leurs dérivés, p. ex. Lys, Arg
  • C07K 5/107 - Tétrapeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant des carbocycles, p. ex. Phe, Tyr
  • C07K 5/065 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant des carbocycles, p. ex. Phe, Tyr
  • C07K 5/078 - Dipeptides le premier amino-acide étant hétérocyclique, p. ex. Pro, His, Trp

20.

COMPOSITION AND METHODS OF USE OF SMALL MOLECULES AS BINDING LIGANDS FOR THE MODULATION OF PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9(PCSK9) PROTEIN ACTIVITY

      
Numéro d'application US2015046145
Numéro de publication 2016/029037
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2015-08-20
Date de publication 2016-02-25
Propriétaire SRX CARDIO, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Barta, Thomas, E.
  • Bourne, Jonathan, W.
  • Monroe, Kyle, D.
  • Meuhlemann, Michael, M.

Abrégé

This invention is related to the field of PCSK9 biology and the composition and methods of use of small molecule ligands for modulation of PCSK9 biological activity. In particular, the invention provides compositions of small molecule compounds that modulate circulating levels of low density lipoproteins by altering the conformation of the protein PCSK9. Binding these small molecule ligands to PCSK9 alters the conformation of the protein, modifying the interaction between PCSK9 and an endogenous low density lipoprotein receptor, and can lead to reduced or increased levels of circulating LDL-cholesterol. High LDL-cholesterol levels are associated with increased risk for heart disease. Low LDL-cholesterol levels may be problematic in other conditions, such as liver dysfunction; thus, there is also utility for small molecule ligands that can raise LDL levels.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines

21.

PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9 ALLOSTERIC BINDING LIGANDS TO MODULATE SERUM LOW DENSITY LIPOPROTEIN

      
Numéro d'application US2014016640
Numéro de publication 2014/127316
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2014-02-15
Date de publication 2014-08-21
Propriétaire SRX CARDIO, LLC (USA)
Inventeur(s)
  • Muehlemann, Michael M.
  • Barta, Thomas E.
  • Monroe, Kyle D.
  • Bourne, Jonathan William
  • Reece, Margaret Thompson
  • Nevalainen, Vesa

Abrégé

This invention is related to the field of hypercholesterolemia. In particular, the invention provides compositions and methods to modulate circulating levels of low density lipoproteins by altering the conformation of the protein PCSK9 using synthetic ligands and/or synthetic ligand derivative sequences of 3-8 amino acids ranging between 350 - 2,000 Da. Altering the conformation of PCSK9 affects the interaction between PCSK9 and an endogenous low density lipoprotein receptor, and can lead to reduced or increased levels of circulating LDL-cholesterol. High LDL-cholesterol levels are associated with increased risk for heart disease. Low LDL-cholesterol levels may be problematic in other conditions, such as liver dysfunction; thus, there is also utility for ligands which can raise LDL levels.

Classes IPC  ?

  • C40B 30/04 - Procédés de criblage des bibliothèques en mesurant l'aptitude spécifique à se lier à une molécule cible, p. ex. liaison anticorps-antigène, liaison récepteur-ligand
  • C40B 40/10 - Bibliothèques comprenant des peptides ou des polypeptides ou leurs dérivés
  • A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides