A pyrimido aromatic ring compound and a use thereof in a drug, especially a use thereof as a TLR8 agonist. Specifically, the compound is represented by general formula (I), or a stereoisomer, tautomer, nitrogen oxide, solvate, metabolite, pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, and a use thereof as a drug, especially a use thereofas the TLR8 agonist.
A pyrimido aromatic ring compound and a use thereof in a drug, especially a use thereof as a TLR8 agonist. Specifically, the compound is represented by general formula (I), or a stereoisomer, tautomer, nitrogen oxide, solvate, metabolite, pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, and a use thereof as a drug, especially a use thereofas the TLR8 agonist.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
The present invention provides a preparation method and use of Dotinurad. Specifically, a synthesis method for Dotinurad provided by the present invention is mainly characterized in that an ester group is introduced into a route, avoiding a high temperature reaction in a methoxyl compound demethylation step in the prior art. Additionally, the preparation method of the present invention involves cheap raw materials, simple operation, mild conditions and short steps, and the prepared Dotinurad involves simple post-treatment and has high purity.
A pyrimido aromatic ring compound and a use thereof in a drug, especially a use thereof as a TLR8 agonist. Specifically, the present invention relates to a compound represented by general formula (I), or a stereoisomer, tautomer, nitrogen oxide, solvate, metabolite, pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, and a use thereof as a drug, especially a use thereof as the TLR8 agonist.
A lurasidone hydrochloride formulation, comprising lurasidone hydrochloride and a carrier, wherein the carrier comprises: Soluplus, and at least one of HPMCAS HG and HPMCAS HF. The formulation can increase the dissolution rate and solubility of lurasidone hydrochloride and ensure increased dissolution of lurasidone hydrochloride in the small intestine, such that the bioavailability and in-vivo absorption of lurasidone hydrochloride is improved, reducing excessive medication restrictions, avoiding reduced or even ineffective therapeutic effects caused by improper medication, and thus ensuring normal exertion of the efficacy of the drug. Moreover, the lurasidone hydrochloride formulation can also weaken or eliminate the food effect, thereby facilitating greater flexibility and compliance in patient medication.
A pellet, the pellet comprising a blank pellet core and a drug layer, the drug layer covering the outer layer of the blank pellet core. The drug layer comprises vilazodone or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, and a carrier, the carrier comprising at least one selected from povidone, copovidone, hydroxypropyl methylcellulose, sucrose and mannitol. The pellet has relatively high solubility in both a pH 6.8 medium and a condition first involving 0.1 M HCl and then involving a pH 6.8 medium, and specifically, can maintain a supersaturated state in the condition first involving 0.1 M HCl and then involving the pH 6.8 medium. Therefore, the pellet achieves relatively high bioavailability in both administration with foods and administration on an empty stomach.
Provided are a novel double-stranded siRNA, a conjugate thereof, and a use thereof. The double-stranded siRNA and the conjugate thereof can inhibit the expression of angiotensinogen (AGT), and can be used for preparing a drug for treating and/or preventing AGT-related diseases.
The present invention relates to the field of medicines. Specifically, the present invention relates to a pyrimidopyrazole compound, and a pharmaceutical composition thereof and a use thereof. Specifically, the present invention relates to a compound of formula (I), or a stereoisomer, tautomer, nitrogen oxide, solvate, metabolite, pharmaceutically acceptable salt or prodrug of the compound represented by formula (I), wherein each variable has the meaning as described in the present invention. The compound and the pharmaceutical composition thereof involved in the present invention, as TYK2 inhibitors, can be used in preparation of medicines for preventing or treating TYK2-related diseases.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A metered-dose atomization module, an atomizer, a spray assembly and the use thereof. The metered-dose atomization module includes: a spray head in which an atomization cavity has a step surface; an atomization piece, including an annular brake and a microporous membrane attached to a side surface of the annular brake; rubber rings, including a first sealing ring and a second sealing ring, the first sealing ring and the second sealing ring being annular and arranged on two sides of the atomization piece respectively; and a pressing plate, the pressing plate being annular and fixed to the spray head, and being adapted to cooperate with the step surface to install the atomization piece and the rubber rings in the atomization cavity.
Provided is a set of viral vectors, comprising: a first viral vector that carries a first nucleic acid molecule encoding an envelope protein, and a second viral vector that carries a second nucleic acid molecule encoding a fusion protein, the fusion protein comprising: a single-chain antibody capable of binding to CD28 or CD3, and a C-terminal domain, comprising a transmembrane region and an intracellular region, of the envelope protein. The C terminal of the single-chain antibody is connected to the N terminal of the C-terminal domain of the envelope protein, and the envelope protein and the fusion protein are in a non-fusion form. Also provided are a method for obtaining a lentivirus and an obtained lentivirus, a method for introducing a lentivirus into an unactivated T lymphocyte, a method for expressing a target gene, a method for obtaining a CAR-T cell and an obtained CAR-T cell, a pharmaceutical composition, and a use thereof.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
Provided is a fusion protein containing GLP-1 and FGF21 linked through an immunoglobulin Fc portion. Each of the GLP-1 and FGF21 can be substituted with its analogues or variants and, the Fc portion, which can be derived from IgG4, can include substitutions that further enhance the fusion protein's stability and activity. These fragments can be linked together through peptide linkers. The fusion protein can be used clinically to reduce glucose and lipid levels and body weight.
A brivaracetam tablet and a preparation method therefor, relating to the field of pharmacy. The tablet includes a sustained-release layer and an immediate-release layer; the sustained-release layer includes an active ingredient, a sustained-release framework material, and optional other pharmaceutically acceptable excipients or carriers; the immediate-release layer includes an active ingredient and other excipients or carriers; and the active ingredient is brivaracetam or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The tablet has the advantages of fast onset time, long sustained release time, low frequency of taking, and equivalent in-vivo pharmacokinetics to a brivaracetam immediate-release tablet (reference product), and the like. The preparation method is simple to operate and stable in process.
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. piracétam, éthosuximide
A vilazodone composition, a pharmaceutical preparation thereof, a preparation therefor, and a use thereof, relating to the pharmaceutical field. The composition contains an inclusion compound, the inclusion compound containing an active ingredient wrapped in an inclusion material; and the specification of the pharmaceutical preparation is 8 mg to 9 mg, 16 mg to 18 mg, or 32 mg to 36 mg. Under the condition that the specification of the pharmaceutical preparation can be reduced, the pharmacokinetics effect of the pharmaceutical preparation in a human body can still be equivalent to that of a reference listed drug, and the pharmaceutical preparation has an unexpected technical effect.
An inspiratory trigger atomizer for a patient with an airway disease, including: a main body including an atomization module and a nozzle connected thereto; an atomization driver; an air pressure sensor electrically connected to the driver, and a gas guide channel arranged in the main body, with a first end located in the nozzle and a second at a monitoring end of the sensor. The sensor acquires the air pressure in the nozzle that changes with the patient's breathing, identifies the inhalation state of the patient and generates a corresponding signal to trigger a main unit module to start the atomization driver. The atomizer has an extremely short inspiratory trigger response time, such that atomization can be quickly triggered after the patient inhales, and with atomization duration being 1.5 s, the patient can fully inhale a drug, so the atomizer can be applied to a wide range of people.
A61M 11/02 - Pulvérisateurs ou vaporisateurs spécialement destinés à des usages médicaux agissant par pression d'air sur les liquides à pulvériser ou vaporiser
A compound as represented by formula (I) and a pharmaceutical composition thereof, wherein the compound or the pharmaceutical composition can regulate the activity of JAK, especially the activity of TYK2, and can be used for preventing, processing, treating and relieving diseases or disorders mediated by JAK.
A compound as represented by formula (I) and a pharmaceutical composition thereof, wherein the compound or the pharmaceutical composition can regulate the activity of JAK, especially the activity of TYK2, and can be used for preventing, processing, treating and relieving diseases or disorders mediated by JAK.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
C07B 59/00 - Introduction d'isotopes d'éléments dans les composés organiques
15.
SUBSTITUTED NITROGEN-CONTAINING BICYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF
The present invention relates to the field of medicines, and relates to a substituted nitrogen-containing bicyclic compound and a use thereof. Specifically, the present invention relates to a novel substituted nitrogen-containing bicyclic compound and a pharmaceutical composition comprising the compound, wherein the compound and the pharmaceutical composition can be used for inhibiting PARP1, and show higher selectivity for PARP1 than for other PARP subtypes. The present invention also relates to a method for preparing the compound and the pharmaceutical composition, and a use of the compound and the pharmaceutical composition in preparation of medications for treating PARP1-mediated diseases, in particular cancer.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine
A pyrimidopyridine compound, a pharmaceutical composition thereof, and a use thereof. Specifically, the present invention relates to a compound represented by formula (I), or a stereoisomer, a tautomer, a nitrogen oxide, a solvate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug of the compound represented by formula (I). The related compound and pharmaceutical composition thereof, as KRAS G12D inhibitors, can be used for preparing a drug for preventing or treating KRAS G12D-related diseases, especially for preparing a drug for preventing or treating cancer.
A pyrimidopyridine compound, a pharmaceutical composition thereof, and a use thereof. Specifically, the present invention relates to a compound represented by formula (I), or a stereoisomer, a tautomer, a nitrogen oxide, a solvate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug of the compound represented by formula (I). The related compound and pharmaceutical composition thereof, as KRAS G12D inhibitors, can be used for preparing a drug for preventing or treating KRAS G12D-related diseases, especially for preparing a drug for preventing or treating cancer.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
Disclosed in the present invention is a method for preparing a pyrrole carboxylate compound. The pyrrole carboxylate compound of the present invention can be used for preparing a pyrrole amide compound used as a mineralocorticoid receptor antagonist. Specifically, the preparation method provided in the present invention is mild in terms of conditions, simple to operate, safe and controllable, high in terms of yield and suitable for industrial production.
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
18.
METHOD FOR PREPARING PYRROLE AMIDE COMPOUND AND INTERMEDIATE THEREOF
Disclosed in the present invention are a method for preparing a pyrrole amide compound and an intermediate thereof. The pyrrole amide compound and/or the intermediate thereof of the present invention can be used for preparing a pyrrole amide compound used as a mineralocorticoid receptor antagonist. Specifically, the preparation method provided in the present invention is mild in terms of conditions, simple to operate, safe and controllable, high in terms of yield and suitable for industrial production.
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
Disclosed in the present invention are a method for preparing a pyrrole amide compound and an intermediate of the pyrrole amide compound. The pyrrole amide compound and/or the intermediate thereof of the present invention can be used for preparing a pyrrole amide compound used as a mineralocorticoid receptor antagonist. Specifically, the preparation method provided by the present invention involves mild conditions, is simple to operate, is safe and controllable, have high yield, and is suitable for industrial production.
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 453/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation comportant lié en position 2 un radical quinolyle-4, un radical quinolyle-4 substitué ou un radical alkylènedioxy quinolyle-4 lié par un seul atome de carbone, p. ex. quinine
C07B 57/00 - Séparation de composés organiques optiquement actifs
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
A pyrimido-pyridine compound, a pharmaceutical composition thereof and the use thereof. The compound and the pharmaceutical composition thereof as KRAS G12D inhibitors can be used for preparing a drug for preventing or treating KRAS G12D-related diseases, and can be particularly used for preparing a drug for preventing or treating cancers.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
21.
GLP-1-FC-FGF21 DOUBLE-TARGET FUSION PROTEIN COMPOSITION, AND INJECTION AND USE THEREOF
A GLP-1-Fc-FGF21 double-target fusion protein composition and the use thereof. The composition comprises a GLP-1-Fc-FGF21 fusion protein and a buffer solution. In the composition, by means of adding the buffer solution, the generation of visible particles can be effectively controlled, and the stability of the GLP-1-Fc-FGF21 fusion protein is improved, so that the shelf life of a product can be prolonged. The composition can be used for treating and/or preventing metabolic diseases, such as diabetes, hyperlipidemia, obesity and diseases related to fatty liver.
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
C07K 14/50 - Facteur de croissance des fibroblastes [FGF]
A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
22.
NEW CRYSTAL FORM AND USE OF NITROGENOUS TRICYCLIC COMPOUND
A new crystal form and use of a nitrogenous tricyclic compound in the field of drugs. Specifically, a new crystal form of 2-((5-cyclopropyl-3-(2,6-dichlorophenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-10H-spiro[benzo[6,7]oxepino[3,2-b]pyridine-11,1′-cyclopropane]-7-carboxylic acid, and the new crystal form is a crystal form I. A pharmaceutical composition including the crystal form I, and the use of the crystal form I or the pharmaceutical composition in preparation of a drug for preventing, treating, or relieving an FXR-mediated disease of a patient.
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
23.
METHOD FOR DETECTING BIOLOGICAL ACTIVITY OF INSULIN OR ANALOGUE THEREOF AND KIT
A method for detecting the biological activity of insulin or an analogue thereof and a kit. The detection method comprises an isolated nucleic acid molecule, the nucleic acid molecule comprising: a first nucleic acid fragment, the first nucleic acid fragment encoding an insulin receptor B; a second nucleic acid fragment, the second nucleic acid fragment encoding a STAT5b response element; and a third nucleic acid fragment, the third nucleic acid fragment encoding a reporter gene. The STAT5b response element comprises a nucleic acid sequence as shown in any one of SEQ ID NOs 1-3; and the first nucleic acid fragment and the second nucleic acid are connected to or not connected to the second nucleic acid fragment and the third nucleic acid fragment fragment. The described detection method has the advantages of larger detection window value, higher accuracy, better precision, smaller variation, simpler and more convenient operation, lower detection costs, and the like.
The present invention provides a double-stranded siRNA, a conjugate thereof, or a salt thereof, and also relates to a use of the double-stranded siRNA and the conjugate thereof in the preparation of a drug for treating and/or preventing hepatitis B diseases. In addition, the present invention also relates to a novel compound, and uses of the compound in the study of raw materials for the solid-phase synthesis of DNA nucleotides, raw materials for the synthesis of siRNA drugs, and siRNA drugs, the study of gene function, and/or whole gene library screening, especially a use of the compound as an oligonucleotide intercalating group in raw materials for the synthesis of double-stranded siRNA drugs.
C07F 9/6561 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A fusion protein comprises an Fc variant and a GDF15 active domain, wherein the Fc variant has amino acid substitutions at position 356 and/or position 439 of the IgG Fc according to EU numbering and still has the ability to form homodimer. By fusing the Fc variant with the GDF15 active domain, the Fc-GDF15 fusion protein has significantly improved physicochemical properties and recombinant expression levels, has in vitro activity equivalent to or better than natural GDF15 molecules, and has significantly prolonged in vivo circulating half-life, which can support the dosing frequency of once every two weeks or even once a month.
Disclosed in the present invention are a pyridine-pyrrolo derivative and a use thereof in drugs, in particular a use thereof as a drug for treating autoimmune diseases. Specifically, the present invention relates to a compound represented by general formula (I) or a stereoisomer, a tautomer, a nitrogen oxide, a hydrate, a solvate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof, and a use thereof as a drug, in particular a use thereof as a TYK2 inhibitor and a use thereof in the preparation of a drug for treating autoimmune diseases.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
Provided are an anti-FGFR2b antibody and the use thereof. Provided are a novel anti-FGFR2b antibody and a nucleic acid encoding the antibody, a vector and a host cell for the expression and production thereof, an antibody-drug conjugate, and a pharmaceutical composition comprising the antibody. Furthermore, the present invention relates to the use of the antibody in the diagnosis of an FGFR2b pathway dysregulation-related cancer, and the use of the antibody or antibody-drug conjugate in the treatment of an FGFR2b pathway dysregulation-related cancer.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
A novel acylated insulin analog is provided as well as a side chain compound that can be used to prepare the acylated insulin analog, a pharmaceutical composition thereof, a pharmaceutical use, an administration method and a preparation method. The acylated insulin analog can be used for the treatment of diabetes. It has the effect as a weekly preparation or a longer-acting insulin preparation and can be used for the treatment once a week or less frequently, increasing the compliance of diabetic patients.
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
C07D 207/46 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec les hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07K 1/107 - Procédés généraux de préparation de peptides par modification chimique de peptides précurseurs
29.
CRYSTALLINE FORM OF PYRROLE AMIDE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
A crystalline form of a pyrrole amide compound, a preparation method therefor and a use thereof, and also a pharmaceutical composition including the crystalline form. The crystalline form or the pharmaceutical composition can be used to treat and prevent diseases such as hyperaldosteronism, diabetic nephropathy, hypertension, heart failure (including chronic heart failure, etc.), sequelae of myocardial infarction, liver cirrhosis, renal failure, and stroke.
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
30.
NOVEL TARGETING COMPOUND AND USE THEREOF, AND NUCLEIC ACID CONJUGATE AND USE THEREOF
Provided are a targeting compound and the use thereof, and a nucleic acid conjugate and the use thereof. The present invention further relates to a conjugate group, which is used for the delivery of a small nucleic acid drug, and can be conjugated to a nucleotide to form a nucleic acid conjugate. The nucleotide conjugate is used for the regulation of gene expression in hepatocytes to prevent and/or treat related diseases.
C07H 15/04 - Radicaux acycliques non substitués par des structures cycliques liés à un atome d'oxygène d'un radical saccharide
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A GDF15 fusion protein and a method for treating obesity using same. The fusion protein includes an Fc variant and a GDF15 active domain, wherein the Fc variant has an amino acid substitution at position 356 and/or position 439 of the IgG Fc according to EU numbering and still has the ability to form a homodimer. By means of fusing the Fc variant with the GDF15 active domain, the Fc-GDF15 fusion protein has significantly improved physical and chemical properties and recombinant expression level, has an in vitro activity comparable to or better than that of a natural GDF15 molecule, and has a significantly prolonged in vivo cyclic half-life, which may support the dosing frequency once every two weeks or even once a month.
GDF15 fusion proteins and uses thereof, the fusion protein includes an Fc variant and a GDF15 active domain, wherein the Fc variant has amino acid substitutions at position 356 and/or position 439 of the IgG Fc according to EU numbering and still has the ability to form homodimer. By fusing the Fc variant with the GDF15 active domain, the Fc-GDF15 fusion protein has significantly improved physicochemical properties and recombinant expression levels, has in vitro activity equivalent to or better than natural GDF15 molecules, and has significantly prolonged in vivo circulating half-life, which can support the dosing frequency of once every two weeks or even once a month.
Provided are a new crystal form of a nitrogen-containing tricyclic compound and a use thereof. Specifically, the present invention relates to a new crystal form of 2-((5-cyclopropyl-3-(2,6-dichlorophenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-10H-spiro[benzo[6,7]oxazo[3,2-b]pyridine-11,1'-cyclopropane]-7-carboxylic acid, and the new crystal form is a crystal form N. The present invention also relates to a pharmaceutical composition containing the crystal form. The crystal form or the pharmaceutical composition can be used to prevent, treat, or alleviate FXR-mediated diseases in patients.
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention belongs to the technical field of medicines, and specifically relates to a KRAS inhibitor compound, a pharmaceutical composition thereof, and a use thereof. Specifically, the present invention relates to the compound shown in formula (I), or a stereoisomer, tautomer, nitrogen oxide, solvate, metabolite, pharmaceutically acceptable salt, or prodrug of the compound shown in formula (I). The compound and pharmaceutical composition thereof to which the present invention relates can be used for preparing a drug for preventing or treating diseases related to wild-type KRAS, or diseases related to the mutation of KRAS G12A, KRAS G12C, KRAS G12D, KRAS G12R, KRAS G12S, KRAS G12V, KRAS G13D, or KRAS Q61H, and are especially useful in preparing drugs for preventing or treating cancers.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A pyrrolidine amide derivative salt and the use thereof. Further, a pharmaceutical composition containing the salt, and the use of the salt or the pharmaceutical composition containing the salt in the preparation of a drug for preventing, treating or alleviating diseases adjusted by means of MAO-B, wherein the diseases include neurodegenerative diseases, in particular Parkinson's disease.
C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/401 - ProlineSes dérivés, p. ex. captopril
C07C 309/04 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant un seul groupe sulfo
36.
PYRIDINOPYRROLE DERIVATIVE AND USE THEREOF IN DRUGS
Disclosed in the present invention are a pyridinopyrrole derivative and a use thereof in drugs, particularly a use of the pyridinopyrrole derivative as a drug for treating autoimmune diseases. Specifically, the present invention relates to a compound represented by general formula (I) or a stereoisomer, a tautomer, a nitrogen oxide, a hydrate, a solvate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof, and a use thereof as a drug, particularly as a TYK2 inhibitor, and a use thereof in the preparation of a drug for treating autoimmune diseases.
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A ((((1r,3R,5S,7r)-3,5-dimethyladamantan-1-yl)carbamoyl)oxy)-methyl benzoate injection preparation contains ((((1r,3R,5S,7r)-3,5-dimethyladamantan-1-yl)carbamoyl)oxy)-methyl benzoate, a suspension agent, a stabilizer, an osmotic pressure adjustment agent, a pH regulator and a solvent; and the preparation may be a ready-to-use liquid injection and may also be a lyophilized powder for injection. The preparation has noticeable slow-release effects after injection, so that the drug action time can be prolonged, the frequency of dose can be reduced, the compliance of patients can be enhanced, and bioavailability can be increased. A method for preparing the above-mentioned ((((1r,3R,5S,7r)-3,5-dimethyladamantan-1-yl)carbamoyl)oxy)-methyl benzoate injection preparation is simple, economical and suitable for industrial production.
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
The present invention belongs to the technical field of medicine, relates to a pyridopyrimidine derivative and the use thereof, and specifically relates to a pyridopyrimidine derivative and a pharmaceutical composition comprising the compound, and the use thereof in the preparation of a medicine for treating diseases related to the PD-1/PD-L1 signaling pathway.
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
A61P 31/16 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN de la grippe ou des rhinovirus
A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
A61P 31/20 - Antiviraux pour le traitement des virus ADN
A61P 31/22 - Antiviraux pour le traitement des virus ADN des virus de l'herpès
A61P 19/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A preparation method for a pyrrole amide compound, as shown in formula (II). The preparation method includes: reacting a compound of formula (III) with a compound of formula (IV) in the presence of a palladium catalyst and a ligand, wherein X is Br or I; R is H, D, F, Cl, Br, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, C1-4 haloalkyl or C1-4 haloalkoxy; and PG1 is benzyl or substituted benzyl.
A preparation method for a pyrrole amide compound, as shown in formula (II). The preparation method includes: reacting a compound of formula (III) with a compound of formula (IV) in the presence of a palladium catalyst and a ligand, wherein X is Br or I; R is H, D, F, Cl, Br, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, C1-4 haloalkyl or C1-4 haloalkoxy; and PG1 is benzyl or substituted benzyl.
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C12N 9/18 - Hydrolases agissant sur les esters d'acides carboxyliques
Provided is an antibody capable of specifically recognizing IL-11, or an antigen-binding fragment thereof. The antibody contains a CDR sequence selected from at least one of the following or an amino acid sequence having at least 95% identity thereto, and a heavy chain constant region and a light chain constant region; the light chain constant region of the antibody is derived from a human Kappa light chain constant region, and the heavy chain constant region of the antibody is derived from a human IgG4 heavy chain constant region. The CDR sequence of a heavy chain variable region is as shown in SEQ ID NOs: 1 to 33, the CDR sequence of a light chain variable region is as shown in SEQ IN NOs: 34 to 66, and the antibody or the antigen-binding fragment thereof has a humanization modification. The antibody has low immunogenicity and can specifically target and bind to IL-11 and block the binding of IL-11 to IL-11 receptors.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
41.
CRYSTAL FORM OF TRICYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF
Provided are a crystal form of a tricyclic compound and a use thereof. Specifically, provided are a crystal form of a compound 2-((5-cyclopropyl-3-(2,6-dichlorophenyl)isoxazol-4-yl)methoxy-10,11-dihydrobenzo[6,7]oxazole [3,2-b]pyridine-7-carboxylic acid, a pharmaceutical composition comprising the crystal form, and a use thereof in the preparation of a drug for preventing, treating, or alleviating FXR-mediated diseases in patients.
C07D 491/044 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 5/48 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones pancréatiques
A composition and a preparation method therefor, the composition including an active ingredient and a stabilizer, wherein the stabilizer includes an ionic surfactant and a spatial stabilizer. The composition has advantages, such as a high dissolution rate, a fast dissolution speed, a high particle size stability and a high bioavailability, as well as a small tablet weight, granule weight or preparation volume. The preparation method has advantages such as simple operation and being environmentally friendly.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
The present invention relates to a crystal form of a fluorine-substituted indazole compound and a use thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising the crystal form. Specifically, the crystal form or the pharmaceutical composition can be used for treating and preventing cardiovascular diseases or conditions.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
44.
CRYSTAL FORM OF FLUORINE-SUBSTITUTED INDAZOLE COMPOUND AND USE THEREOF
The present invention relates to a crystal form of a fluorine-substituted indazole compound and a use thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising the crystal form. Specifically, the crystal form or the pharmaceutical composition can be used for treating and preventing cardiovascular diseases or conditions.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
45.
CRYSTAL FORM OF GLUCOPYRANOSYL DERIVATIVE AND USE THEREOF
A crystal form of a glucopyranosyl derivative and the use thereof. Specifically, the present invention relates to a crystal form of N-(2-dimethylaminoethyl)-1-[4-[4-[[5-[(2S,3R,4S,5S,6R)-6-ethyl-3,4,5-trihydroxy-tetrahydropyran-2-yl]-2-methyl-phenyl]methyl]phenyl]butyrylamino]cyclohexylformamide and a pharmaceutical composition comprising the crystal form, and further relates to the use of the crystal form and the pharmaceutical composition in the preparation of a sodium-dependent glucose transporter (SGLT) inhibitor.
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 5/50 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones pancréatiques pour augmenter ou potentialiser l'activité de l'insuline
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
46.
USES OF FGF21 POLYPEPTIDES AND FUSION POLYPEPTIDES THEREOF
A method of treating fatty liver-related diseases in a patient includes administering to the patient a therapeutically effective amount of medicament manufactured from a FGF21 polypeptide, FGF21 fusion protein, or dual-fusion protein of FGF21 polypeptide and GLP-1 or a functional variant thereof.
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
47.
KRAS INHIBITOR COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF, AND USE THEREOF
The present invention pertains to the technical field of pharmaceuticals and particularly relates to a KRAS inhibitor compound, a pharmaceutical composition thereof, and use thereof. Specifically, the present invention relates to a compound represented by formula (I), or a stereoisomer thereof, a tautomer thereof, a nitrogen oxide thereof, a solvate thereof, a metabolite thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof. The compound and the pharmaceutical composition thereof to which the present invention relates can be used for preparing a drug for preventing or treating diseases related to KRAS wild type, or KRAS G12A, KRAS G12C, KRAS G12D, KRAS G12R, KRAS G12S, KRAS G12V, KRAS G13D, or KRAS Q61H mutation, particularly for preparing a drug for preventing or treating cancer.
C07D 471/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes
C07D 471/02 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
The present invention relates to the field of drugs, and specifically, the present invention relates to a pyrimidopyridine compound, and a pharmaceutical composition and use thereof. Specifically, the present invention relates to a compound of formula (I), or a stereoisomer, tautomer, nitrogen oxide, solvate, metabolite, pharmaceutically acceptable salt or prodrug of the compound represented by formula (I). The compound and the pharmaceutical composition thereof, involved in the present invention, as a KRAS G12D inhibitor can be used for preparing drugs for preventing or treating KRAS G12D related diseases, and particularly can be used for preparing drugs for preventing or treating cancers.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 239/70 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
12361314161718192021232425272812361314161718192021232425272828 is E or A. The agonist has relatively strong agonistic activity on the three receptors GLP-1, GCG, and GIP and can be used for treating diseases related to metabolic disorders.
Salts of pyridinylmethylenepiperidine derivatives and uses thereof including pharmaceutical composition including the salts, and uses of the salts and the pharmaceutical composition including the salts in the manufacture of a medicament for preventing, treating or lessening diseases related to 5-HT1F receptors, especially migraine in a patient.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07C 309/04 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant un seul groupe sulfo
A group of viral vectors including: first viral vector, wherein first viral vector carries first nucleic acid molecule, and the first nucleic acid molecule encodes envelope protein; second viral vector, wherein second viral vector carries second nucleic acid molecule, the second nucleic acid molecule encodes fusion protein, the fusion protein includes single-chain antibody and C-terminal domain of envelope protein, the C-terminal domain of envelope protein includes transmembrane region and intracellular region of envelope protein, the C-terminus of single-chain antibody connects with N-terminus of C-terminal domain of envelope protein, the single-chain antibody targets a specific antigen; first nucleic acid molecule and second nucleic acid molecule are arranged to express envelope protein and fusion protein, and the envelope protein and the fusion protein are in non-fusion form. After the group of viral vectors are introduced into recipient cell, a virus with high viral titer can be packaged, and virus has targeted infectivity.
C07K 14/005 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant de virus
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C12N 7/00 - Virus, p. ex. bactériophagesCompositions les contenantLeur préparation ou purification
The present invention relates to a TrkA antigen epitope peptide and a use thereof. The epitope peptide comprises an amino acid sequence as shown in SEQ ID NO: 4. The present invention obtains a dominant antigenic epitope of a TrkA antigen by means of hydrogen-deuterium exchange mass spectrometry. An anti-TrkA antibody that specifically binds thereto can block the binding of a TrkA receptor to the ligand NGF, and inhibit or weaken NGF/TrKA signaling involving TrkA, thereby effectively relieving pain and hyperalgesia.
C07K 4/12 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides dans une séquence indéterminée ou partiellement déterminéeLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant jusqu'à 20 amino-acides dans une séquence indéterminée ou partiellement déterminéeLeurs dérivés provenant d'humains
C07K 7/00 - Peptides ayant de 5 à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
C12N 9/12 - Transférases (2.) transférant des groupes contenant du phosphore, p. ex. kinases (2.7)
G01N 33/53 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
G01N 33/577 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet faisant intervenir des anticorps monoclonaux
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
53.
CRYSTAL FORM OF HEPATITIS C INHIBITOR AND USE THEREOF IN DRUG
The present invention relates to a crystal form of a hepatitis C inhibitor and the use thereof in a drug, and specifically relates to a crystal form A of a compound as represented by formula (I), a pharmaceutical composition of the crystal form A, and the use thereof in the preparation of a drug for preventing, processing, treating or alleviating diseases related to HCV infections or/and hepatitis C diseases. The crystal form of the compound has a good stability, good pharmacokinetic properties, etc., thereby having better druggability.
C07H 19/10 - Radicaux pyrimidine avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
C07H 19/073 - Radicaux pyrimidine avec un désoxy-2 ribosyle comme radical saccharide
A61K 31/7072 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique ayant deux groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. uridine, acide uridylique, thymidine, zidovudine
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
54.
A COMPOUND AS A THYROID HORMONE BETA RECEPTOR AGONIST AND USE THEREOF
A compound serving as a thyroid hormone β receptor agonist and uses of the compound, also provided is a pharmaceutical composition comprising the compound. The compound or the pharmaceutical composition is applicable in preparing a medicament for preventing, treating, or alleviating thyroid hormone β receptor agonist-modulated diseases, and specifically applicable in preparing a medicament for treating nonalcoholic fatty liver disease.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
55.
SALT OF HCV INHIBITOR, CRYSTAL FORM OF SALT, PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF SALT, AND USE OF SALT
The present invention relates to the technical field of medicines, and relates to a salt of a hepatitis C inhibitor compound, a crystal form of the salt, a pharmaceutical composition of the salt, and a use of the salt in preparation of a drug for preventing, handling, treating or alleviating HCV infection or hepatitis C-related diseases. The salt of the compound and the crystal form of the salt in the present invention can significantly improve the pharmacokinetics and other properties of the compound, and have more excellent druggability.
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
Salts of dihydropyrimidine derivatives, complexes and uses thereof in medicine, and complexes and pharmaceutical compositions thereof. The uses of the addition salts, the complexes or the pharmaceutical compositions in the manufacture of a medicament, especially in the manufacture of a medicament for preventing, managing, treating or lessening hepatitis B virus (HBV) infection.
Salts of dihydropyrimidine derivatives, complexes and uses thereof in medicine, and complexes and pharmaceutical compositions thereof. The uses of the addition salts, the complexes or the pharmaceutical compositions in the manufacture of a medicament, especially in the manufacture of a medicament for preventing, managing, treating or lessening hepatitis B virus (HBV) infection.
The invention relates to a key intermediate for preparing glucopyranosyl derivatives and preparation method thereof, the glucopyranosyl derivatives are sodium-dependent glucose transporter (SGLT) inhibitors. Specifically, the key intermediate has stable properties, less impurities, and high optical purity (diastereoselectivity); the reagents used in the preparation method are cheap, the reaction conditions are mild, and there is no need to use silica gel column chromatography for purification and the post-treatment is simple, the purification is easy, the equipment requirements are low, the production cost is low, and the process is safer and more controllable, and suitable for industrial production.
A preparation method of substituted pyrimidine piperazine compounds, as well as intermediate compounds used in the method. The preparation method has the advantages of cheap and easily available raw materials, mild conditions, short reaction time, safety and controllability, high total yield, which is especially suitable for industrial production.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
59.
CRYSTAL FORM OF THIENOPYRIMIDINE COMPOUND AND USE THEREOF
The present invention relates to a crystal form of a thienopyrimidine compound and the use thereof. In particular, the present invention relates to a crystal form of 2-[1-[(2R)-2-[[(3aR,6aR)-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]furan-5-yl]oxy]-2-(2-methoxyphenyl)ethyl]-5-methyl-6-oxazole-2-yl-2,4-dioxo-thieno[2,3-d]pyrimidin-3-yl]-2-methyl-propionic acid and a pharmaceutical composition comprising same, and further to the use thereof in the preparation of a drug for the treatment and prevention of diseases modulated by acetyl-CoA carboxylase.
A humanized antibody or antigen-binding fragment thereof capable of specifically recognizing TrkA and uses thereof. The antibody includes a heavy chain variable region with an amino acid sequence shown in any one of SEQ ID NO: 2-8, and a light chain variable region with an amino acid sequence shown in any one of SEQ ID NO: 10-13. The above-mentioned antibody according to the embodiments of the present invention can specifically target and bind to the TrkA receptor and block the binding of NGF and TrkA.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
G01N 33/74 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des hormones
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
62.
SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUND, AND COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF
A substituted heteroaryl compound, and a composition and application thereof. The compound is a compound as represented by formula (I) or a stereoisomer, a tautomer, an oxynitride, a solvate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug of the compound as represented by formula (I). A drug composition contains the compound. The compound and the drug composition can adjust activity of a JAK kinase, particularly activity of TYK2, and are used for preventing, handling, treating and relieving diseases or disorder mediated by the activity of the JAK kinase.
A substituted heteroaryl compound, and a composition and application thereof. The compound is a compound as represented by formula (I) or a stereoisomer, a tautomer, an oxynitride, a solvate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug of the compound as represented by formula (I). A drug composition contains the compound. The compound and the drug composition can adjust activity of a JAK kinase, particularly activity of TYK2, and are used for preventing, handling, treating and relieving diseases or disorder mediated by the activity of the JAK kinase.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
Disclosed in the present invention are a bispecific antibody and an application thereof. The antibody comprises: a first peptide chain comprising an antibody first heavy chain variable region and a heavy chain constant region, wherein the heavy chain constant region comprises a CH1 region, a first hinge region, and a first Fc region; a second peptide chain comprising an antibody first light chain variable region and a light chain constant region; and a third peptide chain comprising a single chain antibody, a second hinge region, and a second Fc region, wherein the antibody heavy chain variable region and the antibody light chain variable region have a first antigen binding activity; the single chain antibody has a second antigen binding activity; the first peptide chain is connected to the second peptide chain by means of a disulfide bond; the first hinge region is connected to the second hinge region by means of a disulfide bond; and the first Fc region is connected to the second Fc region by means of a Knobs-into-hole structure. The antibody can effectively inhibit tumor growth and reduce the possibility of cytokine storm, and thus has high safety.
A salt of a 2-(substituted pyrimidinyl)thiazole carboxamide compound, and a composition and use thereof, and also a crystal form of the salt. Specifically, a pharmaceutical composition includes the salt, and a use of the salt or pharmaceutical composition in the preparation of a drug for preventing, treating or alleviating central nervous system dysfunction, particularly depression.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
65.
CLAUDIN18.2 HUMANIZED ANTIBODY AND APPLICATION THEREOF
The present invention provides a Claudin18.2 humanized antibody and an application thereof. The antibody contains a chain variable region (CDR) sequence selected from at least one of the following or an amino acid sequence having at least 90% identity therewith: light chain CDR sequences: SEQ ID NOs: 1-3 and 7-9; and heavy chain CDR sequences: SEQ ID NOs: 4-6 and 10-12; and the antibody or an antigen-binding fragment thereof have humanized modification. The humanized antibody according to embodiments of the present invention can specifically target and bind Claudin18.2, has the same in vitro activity as a human-mouse chimeric anti-Claudin18.2 monoclonal antibody, meets the requirements of druggability, and has significantly prolonged in vivo half-life.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A pyrimido aromatic ring compound and a use thereof in a drug, especially a use thereof as a TLR8 agonist. Specifically, the present invention relates to a compound represented by general formula (I), or a stereoisomer, tautomer, nitrogen oxide, solvate, metabolite, pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, and a use thereof as a drug, especially a use thereof as the TLR8 agonist.
An antibody or an antigen-binding fragment can specifically recognize IL-11 thereof. The antibody contains CDR sequence(s) selected from at least one of the following or an amino acid sequence having at least 95% identity thereto: heavy chain variable region CDR sequences: SEQ ID NOs: 1-33 and light chain variable region CDR sequences: SEQ ID NOs: 34-66. The antibody can specifically target and bind to IL-11, so as to block binding of IL-11 and an IL-11 receptor.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
C12N 15/85 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes eucaryotes pour cellules animales
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
C07K 14/715 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des cytokinesRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des lymphokinesRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des interférons
68.
METHOD FOR PREPARING GLUCOPYRANOSYL DERIVATIVES AND INTERMEDIATES THEREOF
A method for preparing glucopyranosyl derivatives as sodium dependent glucose cotransporter (SGLT) inhibitors, an intermediate thereof, and a method for preparing the intermediate.
C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
C07D 295/108 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles avec les atomes d'azote du cycle, ainsi que les atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles, liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
Provided is a set of viral vectors, comprising: a first viral vector that carries a first nucleic acid molecule encoding an envelope protein, and a second viral vector that carries a second nucleic acid molecule encoding a fusion protein, the fusion protein comprising: a single-chain antibody capable of binding to CD28 or CD3, and a C-terminal domain, comprising a transmembrane region and an intracellular region, of the envelope protein. The C terminal of the single-chain antibody is connected to the N terminal of the C-terminal domain of the envelope protein, and the envelope protein and the fusion protein are in a non-fusion form. Also provided are a method for obtaining a lentivirus and an obtained lentivirus, a method for introducing a lentivirus into an unactivated T lymphocyte, a method for expressing a target gene, a method for obtaining a CAR-T cell and an obtained CAR-T cell, a pharmaceutical composition, and a use thereof.
C12N 15/47 - Rhabdoviridae, p. ex. virus de la rage, virus de la stomatite vésiculaire
C12N 15/62 - Séquences d'ADN codant pour des protéines de fusion
C12N 7/01 - Virus, p. ex. bactériophages, modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
A61K 39/205 - Rabdoviridae, p. ex. virus de la rage
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
An invention provides a chimeric antigen receptor. The chimeric antigen receptor includes an extracellular domain including a heavy chain variable region, a light chain variable region of a single chain antibody fragment and CD8 hinge region; a transmembrane domain including an immune co-stimulator transmembrane domain; and an intracellular domain including an immune co-stimulator intracellular segment and CD3ζ chain. According to the embodiments of the invention, the chimeric antigen receptor can specifically recognize the tumor cells expressing the specific antigen and achieve the specific killing effect against the tumor cells expressing the high specific antigen.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The present invention belongs to the pharmaceutical field. Disclosed in the present invention are a nanocrystalline composition, a preparation method therefor and the use thereof. The nanocrystalline composition comprises an active ingredient and a stabilizer, wherein the active ingredient is darolutamide or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof. The stabilizer can comprise a polymer material and optionally a surfactant. The nanocrystalline composition has high solubility, better and more stable absorption, good solubility in an aqueous solution (for example, a medium having pH 6.8) having a physiological pH, and good in-vivo bioavailability after administration under fasting conditions or after food intake.
The present application relates to a method for preparing a pyrrole compound and an intermediate thereof. The pyrrole compound and/or the intermediate thereof can be used for preparing a pyrrole amide compound serving as a mineralocorticoid receptor antagonist. Specifically, the provided preparation method has a mild preparation condition, is simple in operation, is safe and controllable, has high total yield, and is suitable for industrial production.
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 453/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation comportant lié en position 2 un radical quinolyle-4, un radical quinolyle-4 substitué ou un radical alkylènedioxy quinolyle-4 lié par un seul atome de carbone, p. ex. quinine
Provided are a salt of an aminopyrimidine compound and a use thereof. Specifically, provided are a salt of (S)-2-(1-((6-amino-5-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)pyrimidin-4-yl)amino)ethyl)-5-(3-hydroxyprop-1-yn-1-yl)-3-phenylquinazolin-4(3H)-one and a pharmaceutical composition comprising the salt. Further provided is a use thereof in the preparation of a medicament for treating and preventing diseases related to PI3K kinase abnormalities.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
74.
BRIVARACETAM TABLET AND PREPARATION METHOD THEREFOR
A brivaracetam tablet and a preparation method therefor, relating to the field of pharmacy. The tablet comprises a sustained-release layer and an immediate-release layer; the sustained-release layer comprises an active ingredient, a sustained-release framework material, and optional other pharmaceutically acceptable excipients or carriers; the immediate-release layer comprises an active ingredient and other excipients or carriers; and the active ingredient is brivaracetam or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The tablet has the advantages of fast onset time, long sustained release time, low frequency of taking, and equivalent in-vivo pharmacokinetics to a brivaracetam immediate-release tablet (reference product), and the like. The preparation method is simple to operate and stable in process.
A61K 9/24 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue en doses unitaires constituées de couches ou feuilletées
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. piracétam, éthosuximide
An inspiratory trigger atomizer for a patient with an airway disease, which belongs to the technical field of medical devices. The inspiratory trigger atomizer for a patient with an airway disease comprises: a main body comprising an atomization module (4) and a nozzle connected to the atomization module (4); an atomization driver provided on the atomization module (4); an air pressure sensor arranged in the atomization module (4) and electrically connected to the atomization driver; and a gas guide channel (10), which is arranged in the main body and has a first end located in the nozzle and a second end arranged at a monitoring end of the air pressure sensor. The air pressure sensor can acquire the information regarding air pressure in the nozzle that changes with the patient's inhalation and exhalation via the gas guide channel (10), and then identify the inhalation state of the patient and generate a corresponding signal to trigger a main unit module (11) to start the atomization driver. The inspiratory trigger atomizer for a patient with an airway disease has an extremely short inspiratory trigger response time, such that atomization can be quickly triggered after the patient inhales, and with the design of the atomization duration being 1.5 s, the patient can fully inhale a drug, so that the inspiratory trigger atomizer can be applied to a wide range of people.
A61M 11/00 - Pulvérisateurs ou vaporisateurs spécialement destinés à des usages médicaux
A61M 11/02 - Pulvérisateurs ou vaporisateurs spécialement destinés à des usages médicaux agissant par pression d'air sur les liquides à pulvériser ou vaporiser
A gasflow guide member, a nebulizer, a spraying assembly and the use of the spraying assembly. The gasflow guide member comprises: a first tube (1), the first tube (1) being provided with a first inlet (4), a first outlet (5), and a first guide channel (6), which makes the first inlet (4) and the first outlet (5) communicate with each other; and a second tube (2), the second tube (2) being provided with a second inlet (11), a second outlet (7), and a second guide channel (8), which makes the second inlet (11) and the second outlet (7) communicate with each other, wherein an end of the second tube (2) is located in the first tube (1), and the second outlet (7) is located between the first inlet (4) and the first outlet (5). The first tube (1) and the second tube (2) may be two different parts, and may also be combined into an integrated part. By means of such a structure, nebulized particles are prevented from staying on an inner wall of the first guide channel (6) and thus agglutinating, thereby improving the efficiency of medication delivery; in addition, the nebulized particles are in the same direction as an advancing direction of external gas, thereby accurately controlling the gasflow direction of the nebulized particles.
A spraying assembly, comprising a spraying agent and a portable quantitative sprayer, wherein the percentage of fog drops with the aerodynamic size less than 5.8 μm in the spraying agent accounts for 65% or more of the total mass of the fog drops. The spraying assembly is high in microparticle metering percentage and low in spraying speed, and a high pulmonary deposition rate and a low oropharyngeal deposition rate can be obtained.
The present invention relates to a fusion protein of GLP-1 and GDF15 and the use thereof. The fusion protein comprises a first polypeptide fragment, a second polypeptide fragment and a third polypeptide fragment which are sequentially connected from an amino terminal to a carboxyl terminal; and the three polypeptide fragments sequentially comprise a GLP-1 polypeptide, an immunoglobulin Fc region and a GDF15 active domain. The fusion protein provided has a GLP-1 and GDF15 dual-target activity. The fusion protein as a whole has excellent physicochemical properties and stability, and the two target molecules of GLP-1 and GDF15 have a good activity and pharmacokinetic balance, facilitating the exertion of a dual-target effect.
The present invention relates to a fusion protein of GLP-1 and GDF15 and the use thereof. The fusion protein comprises a first polypeptide fragment, a second polypeptide fragment and a third polypeptide fragment which are sequentially connected from an amino terminal to a carboxyl terminal; and the three polypeptide fragments sequentially comprise a GLP-1 polypeptide, an immunoglobulin Fc region and a GDF15 active domain. The fusion protein provided has a GLP-1 and GDF15 dual-target activity. The fusion protein as a whole has excellent physicochemical properties and stability, and the two target molecules of GLP-1 and GDF15 have a good activity and pharmacokinetic balance, facilitating the exertion of a dual-target effect.
A metered-dose atomization module, an atomizer, a spray assembly and the use thereof. The metered-dose atomization module comprises: a spray head (1) in which an atomization cavity (2) having a step surface is provided; an atomization piece (3), comprising an annular brake (31) and a microporous membrane (32) attached to a side surface of the annular brake (31); rubber rings, comprising a first sealing ring (4) and a second sealing ring (5), the first sealing ring (4) and the second sealing ring (5) being annular and arranged on two sides of the atomization piece (3) respectively; and a pressing plate (7), the pressing plate (7) being annular and fixed to the spray head (1), and being adapted to cooperate with the step surface to install the atomization piece (3) and the rubber rings in the atomization cavity (2). By means of the described structure, the atomization piece (2) is stably installed, so that good vibration consistency is maintained, the atomization rate of the metered-dose atomization module is kept steady and relatively high, and metered-dose atomization is achieved.
Provided are a compound as represented by formula (I) and a pharmaceutical composition thereof. The compound or the pharmaceutical composition can regulate the activity of JAK, especially the activity of TYK2, and can be used for preventing, processing, treating and relieving diseases or disorders mediated by JAK.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A vilazodone composition, a pharmaceutical preparation thereof, a preparation therefor, and a use thereof, relating to the pharmaceutical field. The composition contains an inclusion compound, the inclusion compound containing an active ingredient wrapped in an inclusion material; and the specification of the pharmaceutical preparation is 8 mg to 9 mg, 16 mg to 18 mg, or 32 mg to 36 mg. Under the condition that the specification of the pharmaceutical preparation can be reduced, the pharmacokinetics effect of the pharmaceutical preparation in a human body can still be equivalent to that of a reference listed drug, and the pharmaceutical preparation has an unexpected technical effect.
A quinoline pharmaceutical composition. The composition contains an active component and a stabilizer. The composition may be a ready-to-use liquid injection. After being injected, the injection has a notable sustained-release effect, decreasing the number of administrations, prolonging the drug action time, improving patient compliance, and increasing bioavailability. Provided is a method for preparing the quinoline pharmaceutical composition. The method is simple and economical, and is suitable for industrial production.
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
Provided is a method for promoting the differentiation of pluripotent stem cells into functionally mature islet β cells. The method comprises: coculturing endocrine progenitor cells with medium containing an M3 muscarinic acetylcholine receptor agonist, so as to facilitate the differentiation of endocrine progenitor cells into islet β cells; wherein, the endocrine progenitor cells are generated from primitive gut tube cells through in vitro differentiation. During differentiation process from primitive gut tube cells to endocrine progenitor cells, the cells are not cocultured with medium containing the M3 muscarinic acetylcholine receptor agonist.
A61K 31/221 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p. ex. pravastatine avec des composés ayant un groupe amino, p. ex. acétylcholine, acétylcarnitine
A pyrimidopyridine compound, a pharmaceutical composition thereof, and a use thereof. Specifically, the present invention relates to a compound represented by formula (I), or a stereoisomer, a tautomer, a nitrogen oxide, a solvate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug of the compound represented by formula (I). The related compound and pharmaceutical composition thereof, as KRAS G12D inhibitors, can be used for preparing a drug for preventing or treating KRAS G12D-related diseases, especially for preparing a drug for preventing or treating cancer.
C07D 471/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes
C07D 471/02 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A new crystal form of a nitrogen-containing tricyclic compound and a use thereof, relating to a new crystal form of 2-((5-cyclopropyl-3-(2,6-dichlorophenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-10H-spiro[benzo[6,7]oxazepine[3,2-b]pyridine-11,1'-cyclopropane]-7-carboxylic acid, the new crystal form being a crystal form H, and also relating to a pharmaceutical composition comprising the crystal form H, and a use of the crystal form H or the pharmaceutical composition in the preparation of a drug for preventing, treating or alleviating diseases mediated by FXR in patients.
C07D 491/044 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A RORγt inhibitor as well as a preparation method thereof and uses thereof, and a pharmaceutical composition including the compound, a method for preparing the pharmaceutical composition, and use of the compound or the pharmaceutical composition in the treatment or prevention of RORγt-mediated cancer, inflammation, or autoimmune diseases in mammals, especially humans.
A61K 31/402 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil substitués par un groupe aryle en position 1, p. ex. pirétanide
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 207/09 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 211/60 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 211/42 - Atomes d'oxygène liés en position 3 ou 5
C07D 211/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 295/155 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec les atomes d'azote du cycle et les atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 215/06 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle comportant uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés à l'atome d'azote du cycle
C07D 217/04 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués liés à l'atome d'azote du cycle
C07C 317/50 - SulfonesSulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso au moins un des atomes d'azote faisant partie de l'un des groupes X étant un hétéro-atome, Y étant un atome quelconque
C07D 305/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à quatre chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes du cycle
C07F 7/08 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine
A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
Provided are a new crystal form and use of a nitrogenous tricyclic compound in the field of drugs. Specifically, the present invention relates to a new crystal form of 2-((5-cyclopropyl-3-(2,6-dichlorophenyl)isoxazole-4-yl)methoxy)-10H-spiro[benzo[6,7]oxazepine[3,2-b]pyridine-11,1'-cyclopropane]-7-formic acid, and the new crystal form is a crystal form I. The present invention further relates to a pharmaceutical composition comprising the crystal form I, and the use of the crystal form I or the pharmaceutical composition in preparation of a drug for preventing, treating, or relieving an FXR-mediated disease of a patient.
C07D 491/044 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
Disclosed is a new crystal form of compound 2-((5-cyclopropyl-3-(2,6-dichlorophenyl)isoxazole-4-yl)methoxy)-10H-spiro[benzo[6],7]oxazepine[3,2-b]pyridine-11,1'-cyclopropane]-7-formic acid. The new crystal form is crystal form J. Further disclosed are a pharmaceutical composition containing the crystal form J, and the use of the crystal form J or the pharmaceutical composition in the preparation of a drug for preventing, treating or relieving an FXR-mediated disease of a patient.
C07D 491/044 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
An antifibrotic composition, comprising 3-(4-(dihexylamino)-3-fluorophenyl)-2,6-dimethylpyrimidin-4(3H)-one or a pharmaceutically acceptable salt and an antioxidant thereof. The composition has the advantages of easy storage, stable and controllable quality, high bioavailability, etc. Moreover, the composition has a high efficacy and a high safety, and the compliance of a patient taking the composition is good.
At present relates to a glucopyranosyl derivative and application thereof. In particular, relates to a glucopyranosyl derivative as a sodium-dependent glucose transporters1 (SGLT1) inhibitor, and a pharmaceutically acceptable salt or a stereoisomer thereof, and further relates to a pharmaceutical composition containing the derivative. Further relating to uses of the compound and pharmaceutical composition thereof in the preparation of drugs for the treatment of diabetes and diabetes-related diseases
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07H 17/04 - Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle
A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
Provided are an anti-cancer binding molecule and the use thereof, and specifically provided is a bispecific binding molecule of 4-1BB and GPC3. The bispecific binding molecule comprises a first domain that specifically binds to 4-1BB, and a second domain that specifically binds to GPC3. Further provided is the use of the bispecific binding molecule in the treatment or prevention of cancers.
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
C12N 15/64 - Méthodes générales pour la préparation du vecteur, pour son introduction dans la cellule ou pour la sélection de l'hôte contenant le vecteur
C12N 15/85 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes eucaryotes pour cellules animales
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
An anti-4-1BB agonistic antibody and the use thereof, a humanized anti-4-1BB agonistic antibody or an antigen-binding portion thereof, and the use of the antibodies or antigen-binding portions thereof in the treatment of cancers.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
94.
GLP-1/GIP DUAL-TARGETED POLYPEPTIDE AND FUSION PROTEIN AND APPLICATIONS THEREOF
1234567891011121314151617181912346789101112131415161718191131234567891011121314151617181919 is Q. The GLP-1/GIP dual-targeted polypeptide can effectively reduce the weight and blood sugar level.
Provided are GDF15 fusion proteins and uses thereof. The fusion protein comprises an Fc variant and a GDF15 active domain, wherein the Fc variant has amino acid substitutions at position 356 and/or position 439 of the IgG Fc according to EU numbering and still has the ability to form homodimer. By fusing the Fc variant with the GDF15 active domain, the Fc-GDF15 fusion protein has significantly improved physicochemical properties and recombinant expression levels, has in vitro activity equivalent to or better than natural GDF15 molecules, and has significantly prolonged in vivo circulating half-life, which can support the dosing frequency of once every two weeks or even once a month.
An RORγt inhibitor, a preparation method thereof and uses thereof. The invention also relates to a pharmaceutical composition of the compound, a method for preparing the pharmaceutical composition, and use of the compound or the pharmaceutical composition in treating or preventing cancer, inflammation, or autoimmune diseases mediated by RORγt in mammals.
C07D 207/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
Provided are GDF15 fusion proteins and uses thereof. The fusion protein comprises an Fc variant and a GDF15 active domain, wherein the Fc variant has amino acid substitutions at position 356 and/or position 439 of the IgG Fc according to EU numbering and still has the ability to form homodimer. By fusing the Fc variant with the GDF15 active domain, the Fc-GDF15 fusion protein has significantly improved physicochemical properties and recombinant expression levels, has in vitro activity equivalent to or better than natural GDF15 molecules, and has significantly prolonged in vivo circulating half-life, which can support the dosing frequency of once every two weeks or even once a month.
Provided are a GDF15 fusion protein and the use thereof. The fusion protein comprises an Fc variant and a GDF15 active domain, wherein the Fc variant has an amino acid substitution at position 356 and/or position 439 of the IgG Fc according to EU numbering and still has the ability to form a homodimer. By means of fusing the Fc variant with the GDF15 active domain, the Fc-GDF15 fusion protein has significantly improved physical and chemical properties and a significantly improved recombinant expression level, has in vitro activity comparable to or better than that of a natural GDF15 molecule, and has a significantly prolonged in vivo cyclic half-life, which can support a dosing frequency of once every two weeks or even once a month.
A GDF15 fusion protein and a method for treating obesity using same. The fusion protein comprises an Fc variant and a GDF15 active domain, wherein the Fc variant has an amino acid substitution at position 356 and/or position 439 of the IgG Fc according to EU numbering and still has the ability to form a homodimer. By means of fusing the Fc variant with the GDF15 active domain, the Fc-GDF15 fusion protein has significantly improved physical and chemical properties and recombinant expression level, has an in vitro activity comparable to or better than that of a natural GDF15 molecule, and has a significantly prolonged in vivo cyclic half-life, which may support the dosing frequency once every two weeks or even once a month.
C07K 14/475 - Facteurs de croissanceRégulateurs de croissance
A61K 38/18 - Facteurs de croissanceRégulateurs de croissance
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
An HSV virus vector and the use thereof. ICP47 and ICP34.5 genes of the HSV virus vector are silenced, and the HSV virus vector carries the CCL19 gene. The HSV virus vector can continue to express chemotactic factor CCL19, thereby effectively inhibiting tumors.
