C07D 207/27 - Pyrrolidones-2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés directement à l'atome d'azote du cycle
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. piracétam, éthosuximide
C07C 53/19 - Acides contenant au moins trois atomes de carbone
C07C 53/50 - Halogénures d'acyle contenant des halogènes autres que ceux du groupe halogéno-formyle d'acides contenant au moins trois atomes de carbone
C07C 67/307 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par substitution d'atomes d'halogène par des atomes d'autres halogènes
C07C 69/63 - Esters contenant des atomes d'halogène d'acides saturés
C07C 209/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par substitution de groupes fonctionnels par des groupes amino par substitution d'atomes d'halogène avec formation de groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 231/14 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par formation de groupes carboxamide combinée avec des réactions n'impliquant pas les groupes carboxamide
C07C 233/05 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé acyclique ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
Provided in the present application is a method for synthesizing deucravacitinib. The method comprises: subjecting the compound of formula (I) to chlorination and to electrophilic substitution with the compound of formula (VI) to synthesize the compound of formula (III); then carrying out an amine transesterification reaction on the compound of formula (III) and deuterated methylamine to synthesize the compound of formula (IV); and finally carrying out a coupling reaction on the compound of formula (VII) and the compound of formula (IV) to prepare compound (V). The method for synthesizing a heterocyclic drug intermediate has a simple process, convenient post-treatment, cheap and easily available starting materials, a stable isolated intermediate and easy industrial production.
C07C 327/58 - Dérivés d'acides thiocarboxyliques, les atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles étant remplacés par des atomes d'azote, p.ex. iminothio-éthers
C07C 327/48 - Amides d'acides thiocarboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes thiocarboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
C07C 281/02 - Composés contenant l'un des groupes p.ex. carbazates
A process of making Roxadustat of the following formula:
A process of making Roxadustat of the following formula:
A process of making Roxadustat of the following formula:
comprising converting a compound of formula VI:
A process of making Roxadustat of the following formula:
comprising converting a compound of formula VI:
A process of making Roxadustat of the following formula:
comprising converting a compound of formula VI:
to Roxadustat, wherein R is a C1-C20 alkyl group, and PG is a protective group.
The present application relates to crystalline form 04, crystalline form 06, crystalline form D-1, and crystalline form D-2 of an antidepressant drug SAGE-217 and a preparation method therefor and a pharmaceutical composition containing same. The crystalline form 04 has an XRPD pattern with characteristic peaks at 2theta values of 11.6±0.2°, 13.5±0.2°, 16.2±0.2°, 16.5±0.2°, and 23.2±0.2°; the crystalline form 06 has an XRPD pattern with characteristic peaks at 2theta values of 8.7±0.2°, 10.0±0.2°, 13.2±0.2°, 15.0±0.2°, 15.8±0.2°, and 17.3±0.2°; the crystalline form D-1 has an XRPD pattern with characteristic peaks at 2theta values of 7.2±0.2°, 8.6±0.2°, 13.3±0.2°, 19.6±0.2°, and 23.0±0.2°; and the crystalline form D-2 has an XRPD pattern with characteristic peaks at 2theta values of 7.3±0.2°, 8.6±0.2°, 13.4±0.2°, 19.7±0.2°, and 23.3±0.2°. The novel crystalline forms provided by the present application have good stability, and provide more choices for drug development.
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
5.
Crystalline form of Di-p-toluoyl-L-tartrate of upadacitinib
The present application provides a upadacitinib salt compound and a preparation method therefor. The salt involved in the method in the present application has an easy preparation operation, a cheap raw material easy to get, and a good purification effect on upadacitinib, and is beneficial to industrial production.
C07C 65/21 - Composés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et contenant l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, cétone, éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
C07D 233/64 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle, p.ex. histidine
7.
Synthesis methods for upadacitinib and intermediate thereof
The present disclosure relates to a JAK inhibitor upadacitinib intermediate and a preparation method therefor, and to a preparation method for a JAK inhibitor upadacitinib. The upadacitinib intermediate of the present application is as shown in Formula (II) or Formula (III),
1 is an open-chain or cyclic amine group. Compared with the prior art, the method for the synthesis of upadacitinib of the present application, significantly reduces cost, is environmentally-friendly. And the quality of the final product is well controlled.
C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
The present invention relates to new solid forms (including crystalline and amorphous solids) of relugolix, a compound applied as gonadotropin-releasing hormone (GnRH) receptor antagonist, and a preparation method therefor. The provided crystalline and amorphous solids have good stability and have great significance to purification of active pharmaceutical components and preparation process of medicines.
Disclosed are a synthetic scheme for a Relugolix intermediate and Relugolix. The synthetic scheme efficiently avoids the use of a highly toxic substance, i.e. methyl chloroformate or ethyl chloroformate, and uses other kinds of chloroformates that are low in toxicity and convenient to use. The synthetic scheme can reduce the usage risk in a raw material production process, and is easy to operate, safer in process, and beneficial to industrialized production.
C07D 333/38 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention relates to a method for preparing the compound of formula IV, compound of formula XI, and acalabrutinib, a new generation of bruton tyrosine kinase (BTK) inhibitor.
C07D 471/02 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present application provides a upadacitinib salt compound and a preparation method therefor. The salt involved in the method in the present application has an easy preparation operation, a cheap raw material easy to get, and a good purification effect on upadacitinib, and is beneficial to industrial production.
The present application relates to crystal form 04, crystal form 06, crystal form D-1, and crystal form D-2 of an antidepressant drug SAGE-217 and a preparation method therefor and a pharmaceutical composition containing same. The XRPD of crystal form 04 has characteristic peaks at 2theta values of 11.6±0.2°, 13.5±0.2°, 16.2±0.2°, 16.5±0.2°, and 23.2±0.2°; the XRPD of crystal form 06 has characteristic peaks at 2theta values of 8.7±0.2°, 10.0±0.2°, 13.2±0.2°, 15.0±0.2°, 15.8±0.2°, and 17.3±0.2°; the XRPD of crystal form D-1 has characteristic peaks at 2theta values of 7.2±0.2°, 8.6±0.2°, 13.3±0.2°, 19.6±0.2°, and 23.0±0.2°; and the XRPD of crystal form D-2 has characteristic peaks at 2theta values of 7.3±0.2°, 8.6±0.2°, 13.4±0.2°, 19.7±0.2°, and 23.3±0.2°. The new crystal forms provided by the present application have good stability, and provide more choices for drug development.
C07J 43/00 - Stéroïdes normaux ayant un hétérocycle contenant de l'azote non condensé ou condensé en spiro avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
14.
SYNTHESIS METHODS FOR UPADACITINIB AND INTERMEDIATE THEREOF
11 is an open chain or cyclic amine group. Compared with the prior art, the method for synthesising upadacitinib, under the premise of ensuring the yield, significantly reduces costs, is environmentally friendly, and improves the quality of the final product.
C07D 207/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 207/27 - Pyrrolidones-2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés directement à l'atome d'azote du cycle
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. piracétam, éthosuximide
C07C 53/19 - Acides contenant au moins trois atomes de carbone
C07C 53/50 - Halogénures d'acyle contenant des halogènes autres que ceux du groupe halogéno-formyle d'acides contenant au moins trois atomes de carbone
C07C 67/307 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par substitution d'atomes d'halogène par des atomes d'autres halogènes
C07C 69/63 - Esters contenant des atomes d'halogène d'acides saturés
C07C 209/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par substitution de groupes fonctionnels par des groupes amino par substitution d'atomes d'halogène avec formation de groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 231/14 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par formation de groupes carboxamide combinée avec des réactions n'impliquant pas les groupes carboxamide
C07C 233/05 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé acyclique ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
17.
VENETOCLAX CRYSTAL FORMS AND PREPARATION METHOD THEREFOR
Venetoclax crystal forms and a preparation method therefor, the structural formula thereof is represented by formula (I), and such crystal forms may be directly obtained from crystallization in a solvent.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
Novel crystalline forms of trisodium [3-((1S,3R)-1-biphenyl-4-ylmethyl-3-ethoxycarbonyl-1-butylcarbamoyl) propionate-(S)-3′-methyl-2′-(pentanoyl{2″-(tetrazol-5-ylate)biphenyl-4′-ylmethyl}amino)butyrate] hydrate, methods for their preparation, pharmaceutical compositions comprising these new forms, and use of them for treating or delaying progression or onset of diseases or disorders related to activity of angiotensin receptor 1 (AT1) blockage and neprilysin (NEP) inhibition, such as heart failure, are disclosed.
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
C07C 233/47 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé
C07D 207/27 - Pyrrolidones-2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés directement à l'atome d'azote du cycle
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. piracétam, éthosuximide
C07C 53/19 - Acides contenant au moins trois atomes de carbone
C07C 53/50 - Halogénures d'acyle contenant des halogènes autres que ceux du groupe halogéno-formyle d'acides contenant au moins trois atomes de carbone
C07C 67/307 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par substitution d'atomes d'halogène par des atomes d'autres halogènes
C07C 69/63 - Esters contenant des atomes d'halogène d'acides saturés
C07C 209/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par substitution de groupes fonctionnels par des groupes amino par substitution d'atomes d'halogène avec formation de groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 231/14 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par formation de groupes carboxamide combinée avec des réactions n'impliquant pas les groupes carboxamide
C07C 233/05 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé acyclique ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
20.
Crystalline forms of trisodium supramolecular complex comprising valsartan and AHU-377 and methods thereof
Novel crystalline Forms of trisodium [3-((1S,3R)-1-biphenyl-4-ylmethyl-3-ethoxycarbonyl-1-butyl carbamoyl) propionate-(S)-3′-methyl-T-(pentanoyl{2″-(tetrazol-5-ylate)biphenyl-4′-ylmethyl}amino)butyrate] hydrate, methods for their preparation, pharmaceutical compositions comprising these new forms, and use of them for treating or delaying progression or onset of diseases or disorders related to activity of angiotensin receptor 1 (AT1) blockage and neprilysin (NEP) inhibition, such as heart failure, are disclosed.
A ketolide antibiotics intermediate, a preparation method therefor, and application thereof in preparation of solithromycin. The ketolide antibiotics intermediate has a compound structural general formula as shown as follows, and can be prepared by using existing raw materials via several simple steps, the reaction operation is simple and convenient, the utilization rates of macrolides pregnant nucleus raw materials and side chain raw materials are high, and the yield is high. When the ketolide antibiotics intermediate is used for compounding of solithromycin, comprehensively compared with the prior art, the purity and the yield are greatly improved, and good practical value is obtained.
Crystalline Form I of ibrutinib, processes for its preparation, pharmaceutical compositions comprising the new Form, and use of Form I of ibrutinib for treating or delaying diseases or disorders related to activity of Bruton's tyrosine kinase (BTK) proteins are disclosed. The novel Form was characterized by X-ray powder diffraction, differential scanning calorimetry, and other techniques. It can be readily prepared and is suitable for use in the preparation of solid dosage forms.
A01N 43/90 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou avec un système carbocyclique commun
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
C07D 487/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes
A stereoselective process for providing a scalable synthesis of enantiomerically pure brivaracetam compound of formula XII, and related derivatives preparing formula XII, by screening for ligands with a higher affinity for LBS than levetiracetam; the process utilizing novel and inventive chiral compounds as starting material of the process.
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. piracétam, éthosuximide
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénal
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. piracétam, éthosuximide
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénal
Novel salts and cocrystals of lesinurad, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising these new salt forms and co-crystals, and use of them for treating or delaying progression or onset of diseases or disorders related to activity of uric acid transport 1 (URAT1) proteins are disclosed. These novel forms were characterized by X-ray powder diffraction, differential scanning calorimetry, and other techniques. They can be readily prepared and are suitable for preparation of solid dosage forms owing to their ease of handling and superior pharmacological properties.
Disclosed are AHU-377 intermediates and a method for preparing AHU-377 and AHU-377 intermediates. The above-mentioned method for preparing AHU-377 uses a chiral glycidyl benzyl ether as the starting raw material. Intermediate compound (3) is produced by an addition reaction with a biphenyl Grignard reagent and a Mitsunobu reaction with a succimide or a phthalimide. Intermediate compound (4) is obtained after the benzyl protection has been removed. Intermediate compound (4) is oxidised to form an aldehyde, and then is reacted with a phosphorus ylide reagent to obtain target intermediate compound (8). Intermediate (9) is obtained under a selective catalytic hydrogenation condition. Target compound (10), i.e. AHU-377, is obtained by the hydrolysis of the single amide bond. The use of an expensive non-natural amino acid raw material tyrosine can be avoided in the method of the present application, and the method has a convenient operation and high safety.
C07C 233/47 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé
C07C 231/08 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'amides par réaction sur les atomes d'azote de groupes carboxamide
C07C 43/178 - Ethers non saturés contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
C07C 41/30 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par augmentation du nombre d'atomes de carbone, p.ex. par oligomérisation
C07C 271/16 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 269/04 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c. à d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso à partir d'amines avec formation de groupes carbamate
C07D 207/404 - Pyrrolidines-2, 5 diones avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle, p.ex. succinimide
27.
SALTS AND CRYSTALLINE FORMS OF 6-ACETYL-8-CYCLOPENTYL-5-METHYL-2((5-(PIPERAZIN-1-YL)PYRIDIN-2-YL)AMINO)PYRIDO[2,3-D] PYRIMIDIN-7(8H)-ONE (PALBOCICLIB)
New salts and crystalline Forms of palbociclib, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising the new salts or crystalline Forms, and use of the new salts and crystalline Forms of palbociclib for treating or delaying diseases or disorders related to activity of cyclin-dependent kinase (CDK) 4/6 are disclosed.
A novel crystalline Form of trisodium [3-((1S,3R)-1-biphenyl-4-ylmethyl-3- ethoxycarbonyl-1-butylcarbamoyl)propionate-(S)-3'-methyl-2'-(pentanoyl{2''-(tetrazol-5- ylate)biphenyl-4'-ylmethyl}amino)butyrate] hydrate, process for its preparation, pharmaceutical composition comprising the new form, and use of it for treating or delaying progression or onset of diseases or disorders related to activity of angiotensin receptor 1 (AT1) blockage and neprilysin (NEP) inhibition is disclosed. The novel form was characterized by X-ray powder diffraction, differential scanning calorimetry, and other techniques.
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
29.
CRYSTALLINE FORMS OF TRISODIUM SUPRAMOLECULAR COMPLEX COMPRISING VALSARTAN AND AHU-377 AND METHODS THEREOF
Novel crystalline Forms of trisodium [3-((1S,3R)-l-biphenyl-4-ylmethyl-3-ethoxycarbonyl-1-butyl carbamoyl) propionate-(S)-3'-methyl-2'-(pentanoyl{2"-(tetrazol-5-ylate)biphenyl-4'-ylmethyl}amino)butyrate] hydrate, methods for their preparation, pharmaceutical compositions comprising these new forms, and use of them for treating or delaying progression or onset of diseases or disorders related to activity of angiotensin receptor 1 (AT1) blockage and neprilysin (NEP) inhibition, such as heart failure, are disclosed.
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
C07C 233/47 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé
30.
CRYSTALLINE FORMS OF TRISODIUM SUPRAMOLECULAR COMPLEX COMPRISING VALSARTAN AND AHU-377 AND METHODS THEREOF
Novel crystalline Forms of trisodium [3-((1S,3R)-l-biphenyl-4-ylmethyl-3-ethoxycarbonyl-1-butyl carbamoyl) propionate-(S)-3'-methyl-2'-(pentanoyl{2"-(tetrazol-5-ylate)biphenyl-4'-ylmethyl}amino)butyrate] hydrate, methods for their preparation, pharmaceutical compositions comprising these new forms, and use of them for treating or delaying progression or onset of diseases or disorders related to activity of angiotensin receptor 1 (AT1) blockage and neprilysin (NEP) inhibition, such as heart failure, are disclosed.
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
A61K 31/216 - Esters, p.ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p.ex. bénactizyne, clofibrate
C07C 233/47 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé
The present invention relates to a method for preparing an aliphatic phosphate ester having protected hydroxyl with optical activity, which can efficiently synthesize the side chains or precursors of the drug, Treprostinil, for treating pulmonary arterial hypertension. It is a completely new synthetic route and synthetic strategy. The product precursor is obtained by the radical addition reaction of optical active alcohol with a double bond at its terminal, catalyzed by benzoyl peroxide, and the hydroxyl can further be protected by different strategies so as to prepare the target compound; the compound can also be obtained as follows: protecting the hydroxyl at first, and then an addition reaction on the double bond is carried out using a phosphate ester. The aliphatic phosphate ester ester having protected hydroxyl prepared by the present invention can be used for preparing the new drug, Treprostinil, for treating pulmonary arterial hypertension.
Novel salts and cocrystals of lesinurad, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising these new salt forms and co-crystals, and use of them for treating or delaying progression or onset of diseases or disorders related to activity of uric acid transport 1 (URAT1) proteins are disclosed. These novel forms were characterized by X-ray powder diffraction, differential scanning calorimetry, and other techniques. They can be readily prepared and are suitable for preparation of solid dosage forms owing to their ease of handling and superior pharmacological properties.
Crystalline Form I of ibrutinib, processes for its preparation, pharmaceutical compositions comprising the new Form, and use of Form I of ibrutinib for treating or delaying diseases or disorders related to activity of Bruton's tyrosine kinase (BTK) proteins are disclosed. The novel Form was characterized by X-ray powder diffraction, differential scanning calorimetry, and other techniques. It can be readily prepared and is suitable for use in the preparation of solid dosage forms.
Crystalline Form I of ibrutinib, processes for its preparation, pharmaceutical compositions comprising the new Form, and use of Form I of ibrutinib for treating or delaying diseases or disorders related to activity of Bruton's tyrosine kinase (BTK) proteins are disclosed. The novel Form was characterized by X-ray powder diffraction, differential scanning calorimetry, and other techniques. It can be readily prepared and is suitable for use in the preparation of solid dosage forms.
Novel crystalline forms of lesinurad and its sodium salt, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising these new forms, and use of them for treating or delaying progression or onset of diseases or disorders related to activity of uric acid transporter 1 (URAT1) proteins are disclosed. These novel forms were characterized by X-ray powder diffraction, differential scanning calorimetry, and other techniques. They can be readily prepared and are suitable for preparation of solid dosage forms owing to their ease of handling and superior pharmacological properties.
Provided are a novel Lesinurad intermediate, providing a synthetic process more economical, more efficient, safer, more environmentally friendly, and suitable for large-scale industrial production for the preparation of Lesinurad. Also provided is a method for preparing the known Lesinurad intermediate and Lesinurad via the provided novel Lesinurad intermediate. Using the novel Lesinurad intermediate of the present invention to synthesize Lesinurad has the following advantages of using cheap and easily available required raw materials, avoiding the use of heavy metals and solvents harmful to the environment, easily separating and purifying the intermediate and the product with a simple operation, avoiding the use of the thiophosgene having high toxicity and difficulty of operation, and enabling the total yield of the reaction to reach a level equal to or higher than the prior art.
C07C 335/40 - Thiourées, c. à d. composés contenant l'un des groupes: les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes thiourée ou isothiourée liés de plus à des hétéro-atomes
37.
CARFILZOMIB INTERMEDIATE AND PREPARATION METHOD THEREFOR, AND PREPARATION METHOD FOR CARFILZOMIB
Disclosed is a new Carfilzomib intermediate and a preparation method therefor, and a preparation method for Carfilzomib using the intermediate. The Carfilzomib intermediate provided by the invention is easily separated from the isomers thereof, and can be prepared through an epoxidation reaction or a condensation reaction with high selectivity and yield.
C07K 5/117 - Tétrapeptides le premier amino-acide étant hétérocyclique, p.ex. Pro, His, Trp
C07D 303/36 - Composés contenant des cycles oxirane avec des radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'azote
C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
brevets
