The invention relates to Alectinib, compound of formula (1), solid forms thereof, salts thereof, solid forms of the salts and processes for preparation thereof,.
The invention relates to Alectinib, compound of formula (1), solid forms thereof, salts thereof, solid forms of the salts and processes for preparation thereof,.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
The invention relates to improved process to prepare avatrombopag hydrogenmaleate form C from the mixture of acetone and water The invention further relates to the novel salts of avatrombopag, their crystalline forms and preparation thereof. The salts are selected from hydrogenmalonate, fumarate, sulphate, besylate and tosylate salts.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
6.
FORMULATION COMPRISING FORM B OF AVATROMBOPAG MALEATE
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The invention relates to a process for preparation of compounds of formula (6) and (7), key intermediates for preparation of Osimetrtinib, compound of formula (1).
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
9.
CRYSTALLINE FORMS OF ACALABRUTINIB HYDROGEN MALEATE
The invention relates to mixed ethanol water solvate and methanol solvate of Acalabrutinib hydrogen maleate, compound of formula (1), solid forms thereof and processes for preparation thereof.
The invention relates to solid forms of Cabozantinib, compound of formula (1), salt with L-(+)-tartaric acid and processes for preparation thereof,
The invention relates to solid forms of Cabozantinib, compound of formula (1), salt with L-(+)-tartaric acid and processes for preparation thereof,
The invention deals with a novel process for preparation of the pharmaceutically useful product Osimertinib of formula (1).
The invention deals with a novel process for preparation of the pharmaceutically useful product Osimertinib of formula (1).
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present invention relates to a tablet composition comprising Ibrutinib and one ore more pharmaceutically acceptable excipients. The invention further relates to the use of said composition as a medicament, particularly in the treatment of lymphocytic leukaemia (CLL), mantle cell lymphoma (MCL), Waldenström's macroglobulinaemia (WM) and chronic graft versus host disease (cGVHD).
A61K 31/20 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe carboxyle lié à une chaîne acyclique d'au moins sept atomes de carbone, p. ex. acides stéarique, palmitique ou arachidique
The present invention relates to a tablet composition comprising a granulate consisting of a co-precipitate on a substrate, wherein the co-precipitate comprises enzalutamide in amorphous form and a cellulosic concentration enhancing polymer. The invention further relates to the use of said composition as a medicament, particularly in the treatment of castration-resistant prostate cancer.
A61J 3/00 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration
A61J 3/10 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration la forme de tablettes comprimées
A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
The present invention relates to a monolithic tablet composition for oral administration of tofacitinib, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
The present invention relates to process for preparing Melflufen, compound of formula (1) or a salt thereof, and to intermediates used in the process and solid forms thereof.
The present invention relates to process for preparing Melflufen, compound of formula (1) or a salt thereof, and to intermediates used in the process and solid forms thereof.
C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 237/22 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné ayant des atomes d'azote de groupes amino liés au squelette carboné de la partie acide, en outre acylés
The present invention relates to a pharmaceutical granulate composition comprising Palbociclib free base with a high surface area having improving processability.
The present invention relates to a pharmaceutical granulate composition comprising Palbociclib free base with a high surface area having improving processability.
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
C07B 63/00 - PurificationSéparation spécialement adaptée aux fins d'isolement des composés organiquesStabilisationEmploi d'additifs
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
20.
FORMULATION COMPRISING EDOXABAN AND PREPARATION THEREOF
The invention relates to the tablet composition comprising edoxaban obtained by the direct compression process comprising the step of co-blending edoxaban and first portion of mannitol, wherein the weight ratio of edoxaban and first portion of mannitol is from 1:1 to 1:2.5.
The presented invention relates to a process for preparation of Cabozantinib, compound of formula (1), or Tivozanib, compound of formula (10) or a salr or a solvate thereof: Formula (1); Formula (10).
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07C 235/74 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné avec des atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné saturé
The present invention relates to a stable pharmaceutical formulation comprising obeticholic acid in a primary packaging, wherein the primary packaging further comprises adsorbing material. The formulation is preferably in the form of tablets for oral administration.
A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
The application relates to the crystalline Form 1S of Asciminib hydrochloride and processes for the preparation thereof. Also described are solvates of Asciminib with 2-butanol, isobutanol, tert- butanol, 2-methyl tetra hydrofuran and cyclohexanol from which the crystalline Form 1S of Asciminib hydrochloride can be prepared.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
24.
CAPILLARY GEL ELECTROPHORESIS SEPARATION OF DIASTEREOMERS OF PHOSPHOROTHIOATED OLIGONUCLEOTIDES
Method of identification and/or characterization of diastereomers mixtures of phosphorothioate oligonucleotides by capillary gel electrophoresis with a background electrolyte that has a pH 6 to 8, comprising the steps of: a) Preparing a gel matrix by dissolving a water soluble polymer containing a side chain having a functional group that interacts with diastereomers mixture to be analysed in a background electrolyte; b) Introducing the gel matrix in the capillary; c) Introducing the sample of diastereomers mixture of phosphorothioate to capillary; d) Applying an electric field greater than 200 volts/cm of capillary across the gel matrix in the capillary; e) Detecting the individual diastereomers and/or the characteristic groups of partially separated diastereomers of phosphorothioate oligonucleotides.
The presented invention relates to a process for preparation of Ibrutinib, comprising: a. Reacting compound of Formula (2) with compound of Formula (3) in a presence of Lewis acid to provide compound of Formula (4); b. Contacting compound of Formula (4) with toluene; c. Isolate a solid form of compound of Formula (4); d. Transforming compound of Formula (4) into Ibrutinib.
The presented invention relates to a process for preparation of Ibrutinib, comprising: a. Reacting compound of Formula (2) with compound of Formula (3) in a presence of Lewis acid to provide compound of Formula (4); b. Contacting compound of Formula (4) with toluene; c. Isolate a solid form of compound of Formula (4); d. Transforming compound of Formula (4) into Ibrutinib.
The present invention relates to a monolithic tablet composition for oral administration of tofacitinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof, without a functional coating.
The present invention relates to a process for preparation of palbociclib, compound of formula (1) or a salt thereof,
wherein an intermediate, compound (2), is formed by reacting a compound of formula (3) and a compound of formula (4) in a solvent mixture comprising methanol and butanol:
The intermediate (2) can be transformed into palbociclib or a salt thereof.
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
The invention relates to solid forms of Copanlisib hydrogen phosphate salt or Copanlisib fumarate salt or Copanlisib ditosylate salt or Copanlisib hydrogen citrate salt or Copanlisib maleate salt or Copanlisib malate salt or Copanlisib tartrate salt or Copanlisib dilactate salt or Copanlisib diacetate salt or Copanlisib dihydrochloride salt.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
10 - Appareils et instruments médicaux
35 - Publicité; Affaires commerciales
40 - Traitement de matériaux; recyclage, purification de l'air et traitement de l'eau
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
45 - Services juridiques; services de sécurité; services personnels pour individus
Produits et services
Pharmaceutical preparations, substances and compositions;
biological and biochemical drug and cultures for medical
use; pharmaceutical active substances; pharmaceutical
components and ingredients. Surgical and medical devices, apparatus and instruments;
orthopedic articles; injection apparatus for medical
purposes. Office functions relating to the registration of
pharmaceutical preparations; compiling registration files,
for others; procurement of contracts for others; commercial
administration of the licensing of goods; advertising,
marketing and promotional services for the sale of
pharmaceutical drugs, pharmaceutical preparations and
medical devices; retail and wholesale services for
pharmaceutical drugs, pharmaceutical preparations and
medical devices; retail and online sale of pharmaceutical
drugs, pharmaceutical preparations and medical devices. Treatment of materials, including on request, for others,
for the purpose of manufacturing pharmaceutical and
biopharmaceutical preparations; manufacture, for others, of
pharmaceutical and biopharmaceutical preparations and raw
materials for the pharmaceutical industry. Consulting services in the field of pharmaceutical research;
biomedical research services; chemistry and biology
laboratories; scientific laboratory services; pharmaceutical
research and development in the pharmaceutical field;
information relating to medical and scientific research in
the field of pharmaceutical preparations; providing
information on the results of clinical trials for
pharmaceutical preparations; quality control of products for
the purpose of certification; laboratory research and
laboratory analysis; research and design for the
pharmaceutical industry; research and development of new
products for others; drug discovery testing in the context
of quality control; conducting clinical trials for
pharmaceutical preparations; conducting quality control of
pharmaceutical preparations; providing information and data
relating to medical research and developments; scientific
and medical research and development; development of
medicines to be sold by and under the trademark of third
parties; development of pharmaceutical ingredients for the
pharmaceutical industry. Legal services relating to obtaining pharmaceutical
registrations and compiling pharmaceutical registration
files; management of industrial property and copyright by
means of license agreements (legal services); licensing of
intellectual property; management of industrial property and
copyright by issuing licenses to others (legal services);
legal extensions relating to the retention of intellectual
property, for others; legal advice in the field of
intellectual property.
The present invention relates to a coated tablet composition comprising ibrutinib and one or more pharmaceutically acceptable excipients, characterized in that: ⋅Ibmtinib is form C, having characteristic peaks in the X-ray powder diffraction pattern at the following 2 theta (±0.2) angles: 6.9°, 18.2°, 19.2°, 19.6° and 23.0°, measured using a Cu Kα radiation; and ⋅The coating is free of plasticizer. The invention further relates to the use of said composition as a medicament, particularly in the treatment of chronic lymphocytic leukaemia (CLL), mantle cell lymphoma (MCL), Waldenström's macroglobulinaemia (WM) and chronic graft-versus-host disease (cGVHD).
The presented invention relates to a process for preparation of Apalutamide, compound (1) (Formula 1) or a salt or a solvate thereof: The presented invention further relates to solid forms of Apalutamide, solvates of Apalutamide and to processes for preparation thereof. The presented invention also relates to solid forms of intermediates used in the process for preparing Compound (1).
The presented invention relates to a process for preparation of Apalutamide, compound (1) (Formula 1) or a salt or a solvate thereof: The presented invention further relates to solid forms of Apalutamide, solvates of Apalutamide and to processes for preparation thereof. The presented invention also relates to solid forms of intermediates used in the process for preparing Compound (1).
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07C 229/48 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino ou carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone du même cycle non condensé
35.
CABOZANTINIB SALT WITH L-(+)-TARTARIC ACID AND SOLID FORMS THEREOF
The invention relates to Alectinib, compound of formula (1), solid forms thereof, salts thereof, solid forms of the salts and processes for preparation thereof,.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
The presented invention relates to crystalline form, Form A of Ozanimod hydrochloride, processes for preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising the Ozanimod hydrochloride Form A.
The present invention relates to a tablet composition comprising Ibrutinib and one or more pharmaceutically acceptable excipients. The invention further relates to the use of said composition as a medicament, particularly in the treatment of chronic lymphocytic leukaemia (CLL), mantle cell lymphoma (MCL), Waldenstrӧm's macroglobulinaemia (WM) and chronic graft versus host disease (cGVHD).
A61K 31/20 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe carboxyle lié à une chaîne acyclique d'au moins sept atomes de carbone, p. ex. acides stéarique, palmitique ou arachidique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
42.
CRYSTALLINE FORMS OF TAFAMIDIS NICOTINAMIDE ADDUCT
The presented invention relates to Tafamidis nicotinamide adduct, solid form thereof, crystalline form thereof, processes for preparation thereof and a composition comprising it.
The presented invention relates to crystalline Forms (I) or (II) or (III) or (IV) of sodium salt of Bempedoic acid, processes for preparation thereof and a composition comprising it.
The present invention relates to a film-coated swallowable tablet comprising eltrombopag bis(monoethanolamine) and pharmaceutically acceptable excipients comprising calcium silicate as diluent. The invention further relates to the use of said tablet as a medicament, particularly in the treatment of immune thrombocytopenia (ITP), thrombocytopenia in patients with chronic hepatitis C virus (HCV) and severe aplastic anaemia (SAA).
The present invention relates to a film-coated swallowable tablet comprising eltrombopag bis(monoethanolamine) and pharmaceutically acceptable excipients comprising maltose and isomalt as diluents. The invention further relates to the use of said tablet as a medicament, particularly in the treatment of immune thrombocytopenia (ITP), thrombocytopenia inpatients with chronic hepatitis C virus (HCV) and severe aplastic anaemia (SAA).
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
The present invention relates to a monolithic tablet composition for oral administration of tofacitinib, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
The present invention relates to process for preparing Melflufen, compound of formula (1) or a salt thereof, and to intermediates used in the process and solid forms thereof.
The present invention relates to a monolithic tablet composition for oral administration of tofacitinib, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
The present invention relates to a tablet composition comprising a granulate consisting of a co-precipitate on a substrate, wherein the co-precipitate comprises enzalutamide in amorphous form and a cellulosic concentration enhancing polymer. The invention further relates to the use of said composition as a medicament, particularly in the treatment of castration-resistant prostate cancer.
A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
A61J 3/10 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration la forme de tablettes comprimées
A61J 3/00 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration
The presented invention relates to crystalline Form A and Form B of Bempedoic acid, a process for preparation thereof and a composition comprising the Form A or Form B.
The presented invention relates to Omecamtiv mecarbil salts with methane sulfonic acid, benzene sulfonic acid and p-toluene sulfonic acid and to processes for preparation thereof.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
52.
SALTS OF OMECAMTIV MECARBIL AND SOLID FORMS THEREOF
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The presented invention relates to a lyophilized pharmaceutical formulation comprising copanlisib salt and a bulking agent selected from lactose or trehalose and to a process for preparation thereof.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
54.
ISAVUCONAZONIUM SALTS AND PROCESS FOR PREPARING THEREOF
The present invention relates to the process of preparation of salts of compound of formula (1).
The present invention relates to the process of preparation of salts of compound of formula (1).
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to the process of preparation of compound of formula (I) or a salt thereof. Further it relates to the solid form of compound (I).
The presented invention relates to a process for preparation of Enzalutamide, compound (1) or a salt or a solvate thereof Formula (1). The presented invention also related to 1,4-dioxane solvate of compound (1).
The presented invention relates to a process for preparation of Enzalutamide, compound (1) or a salt or a solvate thereof Formula (1). The presented invention also related to 1,4-dioxane solvate of compound (1).
The presented invention relates to a process for preparation of Ibrutinib, comprising: a. Reacting compound of Formula (2) with compound of Formula (3) in a presence of Lewis acid to provide compound of Formula (4); b. Contacting compound of Formula (4) with toluene; c. Isolate a solid form of compound of Formula (4); d. Transforming compound of Formula (4) into Ibrutinib.
The present invention relates to an immediate release tablet composition comprising axitinib form IV characterized by an XRPD pattern comprising the peaks at about 8.9, 12.0, 14.6, 15.2, 15.7, 17.8, 19.1, 20.6, 21.6, 23.2, 24.2, 24.9, 26.1 and 27.5±0.1 degrees 2θ, when measured with Cu Kα1 radiation and one or more pharmaceutically acceptable excipients, wherein the composition exhibits a dissolution rate between 40% and 70% in 30 minutes when tested in 900 ml 0.01 N hydrochloric acid pH 2.0 at 37° C., 75 rpm in a USP apparatus II.
A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
The presented invention relates to a process for preparation of compound of formula (I) or a salt or a solvate thereof (i.e.) siponimod. The invention also relates to intermediates used in the process and solid forms of these intermediates.
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07C 17/16 - Préparation d'hydrocarbures halogénés par remplacement par des halogènes de groupes hydroxyle
C07C 17/18 - Préparation d'hydrocarbures halogénés par remplacement par des halogènes d'atomes d'oxygène de groupes carbonyle
C07C 22/08 - Composés cycliques contenant des atomes d'halogène liés à un atome de carbone acyclique ayant une insaturation dans les cycles contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant du fluor
C07C 249/08 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'oximes par réaction d'hydroxylamines avec des composés carbonylés
C07C 249/12 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné d'oximes par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes oxyimino
C07C 251/48 - Oximes avec des atomes d'oxygène de groupes oxyimino liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec l'atome de carbone d'au moins un des groupes oxyimino lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 251/52 - Oximes ayant des atomes d'oxygène de groupes oxyimino liés à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués de radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso
C07C 303/28 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'esters d'acides sulfoniques par réaction de composés hydroxy avec des acides sulfoniques ou leurs dérivés
1) A process for preparing Axitinib (N-methyl-2-({3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl}sulfanyl)benzamide; compound of formula (I)) 2) A process for purifying the intermediate 2-((3-iodo-1H-indazol-6-yl)thio)-N-methylbenzamide (compound of formula (IIa)) 3) A process for purifying Axitinib using the Axitinib HCI salt (compound of formula (VIII)) as an intermediate 4) A solid form of the Axitinib HCI salt (form J) characterized by an XRPD pattern
1) A process for preparing Axitinib (N-methyl-2-({3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl}sulfanyl)benzamide; compound of formula (I)) 2) A process for purifying the intermediate 2-((3-iodo-1H-indazol-6-yl)thio)-N-methylbenzamide (compound of formula (IIa)) 3) A process for purifying Axitinib using the Axitinib HCI salt (compound of formula (VIII)) as an intermediate 4) A solid form of the Axitinib HCI salt (form J) characterized by an XRPD pattern
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
The presented invention relates to Baloxavir, salts of Baloxavir, cocrystals of Baloxavir, to solid forms of thereof and to processes for preparation thereof.
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
The presented invention relates to a process for preparation of Apalutamide, compound (1) (Formula 1) or a salt or a solvate thereof: The presented invention further relates to solid forms of Apalutamide, solvates of Apalutamide and to processes for preparation thereof. The presented invention also relates to solid forms of intermediates used in the process for preparing Compound (1).
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07C 229/48 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino ou carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone du même cycle non condensé
64.
Crystalline forms and processes of lenvatinib besylate
The present invention relates to lenvatinib besylate, its crystalline forms and processes for making them. Furthermore, to a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective dose of lenvatinib besylate.
The present invention relates to a coated tablet composition comprising ibrutinib and one or more pharmaceutically acceptable excipients, characterized in that: • Ibrutinib is form C, having characteristic peaks in the X-ray powder diffraction pattern at the following 2 theta (± 0.2) angles: 6.9º, 18.2º, 19.2º, 19.6º and 23.0º, measured using a Cu Kα radiation; and • The coating is free of plasticizer. The invention further relates to the use of said composition as a medicament, particularly in the treatment of chronic lymphocytic leukaemia (CLL), mantle cell lymphoma (MCL), Waldenstrӧm's macroglobulinaemia (WM) and chronic graft-versus-host disease (cGVHD).
The present invention relates to an immediate release tablet composition comprising free particles of ivacaftor a pH dependent polymer and surfactant extragranularly and intragranularly.
C07C 59/245 - Composés saturés comportant plusieurs groupes carboxyle contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
C07D 295/027 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone en plus des hétéro-éléments du cycle ne contenant qu'un hétérocycle
C07C 215/08 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant saturé et acyclique avec un seul groupe hydroxy et un seul groupe amino liés au squelette carboné
C07C 229/26 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant plus d'un groupe amino lié au squelette carboné, p. ex. lysine
The presented invention relates to a process for preparation of compound of formula (1) or a salt thereof (i.e.) ozanimod: (1). The invention also relates to intermediates used in the process.
C07D 263/22 - Atomes d'oxygène liés en position 2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
The presented invention relates to crystalline form, Form A of Ozanimod hydrochloride, processes for preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising the Ozanimod hydrochloride Form A.
The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective dose of elagolix sodium and pharmaceutically acceptable excipients comprising a super disintegrant. The compositions can further comprise an alkalizer and/or a non-ionic surfactant.
The present invention related to a process for preparation of compound of formula (1) or a salt thereof (i.e.) palbociclib: The invention also relates to a solid crystalline form of intermediate of formula (2) used in the process:
The present invention relates to a film-coated swallowable tablet comprising eltrombopag bis(monoethanolamine) and pharmaceutically acceptable excipients comprising maltose and isomalt as diluents. The invention further relates to the use of said tablet as a medicament, particularly in the treatment of immune thrombocytopenia (ITP), thrombocytopenia in patients with chronic hepatitis C virus (HCV) and severe aplastic anaemia (SAA).
The presented invention relates to crystalline Forms (I) or (II) or (III) or (IV) of sodium salt of Bempedoic acid, processes for preparation thereof and a composition comprising it.
The present invention relates to a film-coated swallowable tablet comprising eltrombopag bis(monoethanolamine) and pharmaceutically acceptable excipients comprising calcium silicate as diluent. The invention further relates to the use of said tablet as a medicament, particularly in the treatment of immune thrombocytopenia (ITP), thrombocytopenia in patients with chronic hepatitis C virus (HCV) and severe aplastic anaemia (SAA).
The present invention relates to a tablet composition comprising a granulate consisting of a co-precipitate on a substrate, wherein the co-precipitate comprises enzalutamide in amorphous form and a cellulosic concentration enhancing polymer. The invention further relates to the use of said composition as a medicament, particularly in the treatment of castration-resistant prostate cancer.
The presented invention relates to crystalline Form A and Form B of Bempedoic acid, a process for preparation thereof and a composition comprising the Form A or Form B.
The presented invention relates to Omecamtiv mecarbil salts with methane sulfonic acid, benzene sulfonic acid and p-toluene sulfonic acid and to processes for preparation thereof.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
80.
SALTS OF OMECAMTIV MECARBIL AND SOLID FORMS THEREOF
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
81.
ISAVUCONAZONIUM SALTS AND PROCESS FOR PREPARING THEREOF
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
The present invention relates to a monolithic tablet composition for oral administration of tofacitinib, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
The present invention relates to a tablet composition for oral administration of abiraterone acetate, particularly to pharmaceutical granulates and tablets giving immediate release of abiraterone acetate in the stomach.
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p. ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
The present invention relates to the process of preparation of compound of formula (I) or a salt thereof. Further it relates to the solid form of compound (I).
The presented invention relates to a process for preparation of Enzalutamide, compound (1) or a salt or a solvate thereof Formula (1). The presented invention also related to 1,4-dioxane solvate of compound (1).
The presented invention relates to salts of Siponimod with Fumaric acid (1:1) and solid Forms 1 and 2 thereof. The presented invention further relates to salts of Siponimod with Maleic acid (1:1) and solid Forms 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 and 9 thereof.
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
The present invention relates to an immediate release tablet composition comprising axitinib form IV characterized by an XRPD pattern comprising the peaks at about 8.9, 12.0, 14.6, 15.2, 15.7, 17.8, 19.1, 20.6, 21.6, 23.2, 24.2, 24.9, 26.1 and 27.5 ± 0.1 degrees 2θ, when measured with Cu Kα1 radiation and one or more pharmaceutically acceptable excipients, wherein the composition exhibits a dissolution rate between 40% and 70% in 30 minutes when tested in 900 ml 0.01 N hydrochloric acid pH 2.0 at 37ºC, 75 rpm in a USP apparatus II.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a solid dispersion of sunitinib L-malate and polyvinylpyrrolidone in a primary packaging comprising means to absorb water. The invention further relates to the use of said composition as a medicament, particularly in the treatment of a tyrosine kinase-related disorder.
A61J 1/00 - Récipients spécialement adaptés à des fins médicales ou pharmaceutiques
89.
PROCESS FOR PREPARING AXITINIB, PROCESS FOR PURIFYING THE INTERMEDIATE 2-((3-IODO-1H-INDAZOL-6-YL)THIO)-N-METHYLBENZAMIDE, PROCESS FOR PURIFYING AXITINIB VIA THE AXITINIB HCL SALT, SOLID FORM OF THE AXITINIB HCL SALT
1) A process for preparing Axitinib ( N-methyl-2-({3-[(E)-2-pyridin-2- ylethenyl]-lH-indazol-6-yl}sulfanyl)benzamide; compound of formula (l)) 2) A process for purifying the intermediate 2-((3-iodo-lH-indazol-6- yl)thio)-N-methylbenzamide (compound of formula (lla)) 3) A process for purifying Axitinib using the Axitinib HCI salt (compound of formula (VIII)) as an intermediate 4) A solid form of the Axitinib HCI salt (form J) characterized by an XRPD pattern
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
The present invention relates to solid Form 1, Form 2, Form 3 and Form 6 of the compound Siponimod and processes for preparation thereof. The present invention further relates to processes for preparation of solid Form A of the compound Siponimod.
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
91.
PROCESS FOR MAKING SIPONIMOD AND INTERMEDIATE THEREOF
The presented invention relates to a process for preparation of compound of formula (I) or a salt or a solvate thereof (i.e.) siponimod. The invention also relates to intermediates used in the process and solid forms of these intermediates.
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
The present invention relates to a tablet composition comprising ibrutinib and one or more pharmaceutically acceptable excipients, characterized in that: • Ibrutinib is form C, having characteristic peaks in the X-ray powder diffraction pattern at the following 2 theta (±0.2) angles: 6.9º, 18.2º, 19.2º, 19.6º and 23.0º, measured using a Cu Kα radiation; and • Ibrutinib form C is present in an amount from 60 to 80% w/w relative to the total weight of the tablet; and • The composition is free of surfactant; and • The composition exhibits a dissolution rate of at least 65% in 20 minutes when tested in 900 ml 0.01 N hydrochloric acid pH 2.0 (+1% Tween 20) at 37ºC, 75 rpm and/or in 900 ml phosphate buffer pH 6.8 (+3% Tween 20) at 37ºC, 75 rpm in a USP apparatus II. The invention further relates to the use of said composition as a medicament, particularly in the treatment of chronic lymphocytic leukaemia (CLL), mantle cell lymphoma (MCL) and Waldenstrӧm's macroglobulinaemia (WM).
the composition exhibits a dissolution rate of at least 65% in 20 minutes when tested in 900 ml 0.01 N hydrochloric acid pH 2.0 (+1% Tween 20) at 37° C., 75 rpm and/or in 900 ml phosphate buffer pH 6.8 (+3% Tween 20) at 37° C., 75 rpm in a USP apparatus II.
The invention further relates to the use of said composition as a medicament, particularly in the treatment of chronic lymphocytic leukaemia (CLL), mantle cell lymphoma (MCL) and Waldenström's macroglobulinaemia (WM).
The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective dose of Lenvatinib mesylate having sodium wherein the weight ratio of Lenvatinib mesylate to sodium carbonates ranges from 1:1.5 to 1:5.
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
The presented invention relates to a process for preparation of compound of formula (1) or a salt thereof (i.e.) ozanimod : (1). The invention also relates to intermediates used in the process.
The present invention relates to lenvatinib besylate, its crystalline forms and processes for making them. Furthermore, to a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective dose of lenvatinib besylate.
The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective dose of lenvatinib esylate or tosylate having sodium wherein the weight ratio of lenvatinib esylate or tosylate to sodium carbonates ranges from 1:.5 to 1:10.
The present invention relates to a tablet into tablet composition for oral administration of tofacitinib, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
