transin vitroin vivoin vivoin vitrotranstrans-cyclooctenes, as well as medical uses thereof, methods for making said TCOs, and compositions and/or combinations comprising said TCOs.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
The present invention pertains to improved methods for preparing cyclooctenes and conjugates thereof. In particular, methods for regioselective modification and/or enantiomerically enriching compounds are disclosed. In addition, compounds prepared by these methods are disclosed as well.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
Disclosed herein are dienophiles, in particular strained bicyclononenes, that can be used in fast bioorthogonal reactions, e.g. with dienes such as tetrazines. The strained bicyclononenes of the disclosure are stable under various conditions, including in vivo environments, and be readily synthesized in fewer steps than required for other dienophiles. Thus, the strained bicyclononenes of the disclosure can be applied in a wide range of applications, particularly in relation to therapeutic applications.
C07C 62/32 - Composés non saturés contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
C07C 69/757 - Esters d'acides carboxyliques dont un groupe carboxyle est lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons dont l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, céto, éther, acyloxy, des groupes , des groupes ou des groupes se trouve dans la partie acide
The invention relates to a Prodrug activation method, for therapeutics, wherein use is made of abiotic reactive chemical groups that exhibit bio-orthogonal reactivity towards each other. The invention also relates to a Prodrug kit comprising at least one Prodrug and at least one Activator, wherein the Prodrug comprises a Drug and a first Bio-orthogonal Reactive Group (the Trigger), and wherein the Activator comprises a second Bio-orthogonal Reactive Group. The invention also relates to targeted therapeutics used in the above-mentioned method and kit. The invention particularly pertains to antibody-drug conjugates and to bi- and trispecific antibody derivatives.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p.ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p.ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
B82Y 5/00 - Nanobiotechnologie ou nanomédecine, p.ex. génie protéique ou administration de médicaments
C07C 33/16 - Alcools contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons contenant des cycles à plus de six chaînons
C07D 237/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
Den Brok, Martijn Hendrikus Martinus Gerardus Maria
Robillard, Marc Stefan
Rossin, Raffaella
Kleijn, Laurens Henri Johan
De Roode, Kim Elisa
Wouters, Lieke Willemijn Maria
Zijlmans, Lucas Hendricus Maria
Versteegen, Ronny Mathieu
Abrégé
in vitroin vivoin vivo. Surprisingly, a small, bioorthogonal group is sufficient to deactivate or mask the IL12 protein, which can thereafter be activated by contacting the masked IL12 protein with the bioorthogonal reactive partner of the Trigger joining the IL12 protein to the mask (either a dienophile or a diene). The invention also relates to methods for using and preparing said masked IL12 proteins.
C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
A61K 31/502 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. cinnoline, phtalazine
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p.ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p.ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p.ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c. à d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
A61K 47/66 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant une protéine, un peptide ou un acide polyaminé l’agent de modification étant un système de pré-ciblage impliquant un peptide ou une protéine pour cibler des cellules spécifiques
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
C07C 33/16 - Alcools contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons contenant des cycles à plus de six chaînons
C07D 237/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
The invention disclosed herein relates to compounds, combinations, kits, and methods using same, for use in bioorthogonal release reactions. In particular, the compounds, combinations and kits of the invention can be used to achieve fast and efficient click release. Applications of the compounds, combinations, and kits of the invention include both in vitro and in vivo applications.
A61K 51/10 - Anticorps ou immunoglobulines; Leurs fragments
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
Disclosed herein are tetrazines substituted with groups that result in a high click conjugation yield and high click release yields. In some of several other aspects, the invention relates to combinations and kits having the tetrazines and a dienophile, preferably a trans-cyclooctene. In another aspect, the compounds, combinations, and kits are for use as a medicament.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
10.
AGENTS FOR CLEAVING LABELS FROM BIOMOLECULES IN VIVO
Disclosed herein are compounds, combinations, and kits that can be used to more quickly remove radionuclides from a subject, preferably a human being. Said compounds, combinations and kits can also be used to increase the tumor-to-blood ratio, or to more rapidly and/or conveniently achieve such an increase, of a label in targeted imaging or targeted radiotherapy in a subject, preferably a human being.
A61K 51/10 - Anticorps ou immunoglobulines; Leurs fragments
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
C07D 229/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles de moins de cinq chaînons contenant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
11.
METHODS FOR PREPARING CYCLOOCTENES AND CONJUGATES THEREOF
The present invention pertains to improved methods for preparing cyclooctenes and conjugates thereof. In particular, methods for regioselective modification and/or enantiomerically enriching compounds are disclosed. In addition, compounds prepared by these methods are disclosed as well.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
C07C 51/15 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides par réaction de composés organiques avec l'anhydride carbonique, p.ex. synthèse de Kolbe-Schmitt
C07C 51/367 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides par des réactions ne créant pas de groupes carboxyle par introduction de groupes fonctionnels contenant l'oxygène lié uniquement par une liaison simple
C07C 269/04 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c. à d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso à partir d'amines avec formation de groupes carbamate
C07D 207/46 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec les hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
12.
METHODS FOR PREPARING CYCLOOCTENES AND CONJUGATES THEREOF
The present invention pertains to improved methods for preparing cyclooctenes and conjugates thereof. In particular, methods for regioselective modification and/or enantiomerically enriching compounds are disclosed. In addition, compounds prepared by these methods are disclosed as well.
C07K 5/062 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p.ex. Gly, Ala
C07B 57/00 - Séparation de composés organiques optiquement actifs
C07C 51/15 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides par réaction de composés organiques avec l'anhydride carbonique, p.ex. synthèse de Kolbe-Schmitt
C07C 269/04 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c. à d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso à partir d'amines avec formation de groupes carbamate
13.
COMPOUNDS COMPRISING A LINKER FOR INCREASING TRANSCYCLOOCTENE STABILITY
Disclosed are compounds having a linker for increasing trans-cyclooctene stability. The linker of the invention is a three-arm linker. In some embodiments, one arm of the linker is attached to a trans-cyclooctene moiety, another arm is attached to a compound selected from the group consisting of antibodies, proteins, peptides, and peptoids, and the third arm extends into the solution.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
14.
TETRAZINES FOR HIGH CLICK CONJUGATION YIELD IN VIVO AND HIGH CLICK RELEASE YIELD
Disclosed herein are tetrazines substituted with groups that result in a high click conjugation yield in vivo and high click release yields. In one aspect, the invention relates to kits having the tetrazines and a dienophile, preferably a trans-cyclooctene. In another aspect, the kits of the invention are for use as a medicament.
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
chemical preparations for use in industry and science; chemical preparations and kits comprised of chemical preparations, for use in modifying or isolating biological materials; chemical preparations for solid phase chemistry or separation technology, such as coated polymers, in bead or resin form, for use in manufacturing pharmaceutical and veterinary preparations, namely, T-cell engaging biologics or drug conjugates based on biologics for therapy, biologics for immunoimaging, immunotherapy; pharmaceutical and veterinary preparations, namely, antibodies, antibody fragments, peptides or small molecules for immunotherapy treatment; pharmaceutical and veterinary nanoparticles, namely, polymers, liposomes, or antibodies modified with a chemical tag or a radiolabeled chemical tag, for nuclear imaging or therapy; pharmaceutical preparations for treatment or prevention of cancer, autoimmune or infectious disease; pharmaceutical and chemical preparations for medical purposes, namely, chemical probes or chemical tags conjugated to biologics for the treatment of cancer, autoimmune disease, or infectious disease; sanitary preparations for medical purposes; biopharmaceutical preparations for use in human and veterinary medicine for treatment of cancer, autoimmune diseases and infectious diseases; diagnostic preparations for medical purposes; chemical reagents for medical and veterinary purposes; chemicals and biological substances for medical use, namely, diagnostic reagents; pharmaceutical and veterinary preparations, namely, immune cell engaging biologics, preparations for imaging, prodrugs, or drug conjugates based on biologics for therapy, biologics, peptides or small molecules for radiotherapy, immunotherapy or chemotherapy; pharmaceutical and veterinary nanoparticles, namely, polymers, liposomes, biologics, peptides, or small molecules modified with a chemical tag or linker or a radiolabelled chemical tag, for nuclear imaging or therapy; pharmaceutical and chemical preparations for medical purposes, namely, chemical probes or chemical tags or linkers conjugated to biologics for the treatment of cancer, autoimmune disease, or infectious disease scientific and technological research in the field of immunoimaging and immunotherapy to provide T-cell engaging biologics or preparations for imaging or drug conjugates based on antibodies, antibody fragments, peptides, nanoparticle polymers or nanoparticle liposomes, or radiolabeled antibodies for nuclear imaging or therapy, or to provide preparations for medical diagnostics; scientific and technological research, in the field of imaging or immunotherapy to provide immune-cell engaging biologics or preparations for imaging or drug conjugates based on biologics for therapy, namely, antibodies, antibody fragments, peptides, or small molecules, nanoparticle polymers or nanoparticle liposomes, or radiolabelled antibodies, biologics, peptides and small molecules for nuclear imaging or therapy, or to provide preparations for medical diagnostics
The invention relates to a Prodrug activation method, for therapeutics, wherein use is made of abiotic reactive chemical groups that exhibit bio-orthogonal reactivity towards each other. The invention also relates to a Prodrug kit comprising at least one Prodrug and at least one Activator, wherein the Prodrug comprises a Drug and a first Bio-orthogonal Reactive Group (the Trigger), and wherein the Activator comprises a second Bio-orthogonal Reactive Group. The invention also relates to targeted therapeutics used in the above-mentioned method and kit. The invention particularly pertains to antibody-drug conjugates and to bi- and trispecific antibody derivatives.
C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
C07D 237/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07C 33/16 - Alcools contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons contenant des cycles à plus de six chaînons
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
B82Y 5/00 - Nanobiotechnologie ou nanomédecine, p.ex. génie protéique ou administration de médicaments
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p.ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p.ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
Disclosed is the use of the reactive components of the inverse electron-demand Diels Alder reaction for chemical masking and unmasking in vitro. This can be applied in complex chemical reactions and, particularly in the synthesis of biomolecules, e.g. on solid supports. The reactice components are a dienophile, particularly a trans-cyclooctene, and a diene, particularly a tetrazine.
G01N 33/60 - Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique faisant intervenir des substances marquées faisant intervenir des substances marquées radioactives
G01N 33/543 - Tests immunologiques; Tests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques; Matériaux à cet effet avec un support insoluble pour l'immobilisation de composés immunochimiques
C07C 209/62 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par clivage de liaisons carbone-azote, soufre-azote ou phosphore-azote, p.ex. hydrolyse d'amides, N-déalkylation d'amines ou de composés d'ammonium quaternaire
C07C 205/57 - Composés contenant des groupes nitro liés à un squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle ayant des groupes nitro et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
C07C 37/50 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons par des réactions diminuant le nombre d'atomes de carbone
C07C 205/20 - Composés contenant des groupes nitro liés à un squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes hydroxy ayant des groupes nitro et des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
C07C 29/10 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle aromatique à six chaînons par hydrolyse d'éthers, y compris d'éthers cycliques, p.ex. d'oxiranes
C07C 45/61 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogène; Préparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O
B82Y 5/00 - Nanobiotechnologie ou nanomédecine, p.ex. génie protéique ou administration de médicaments
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p.ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p.ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p.ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
Disclosed herein are tetrazines substituted with groups that result in a high click conjugation yield and high click release yields. In some of several other aspects, the invention relates to combinations and kits comprising said tetrazines and a dienophile, preferably a trans-cyclooctene. In another aspect, the compounds, combinations, and kits are for use as a medicament.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
19.
AGENTS FOR CLEAVING LABELS FROM BIOMOLECULES IN VIVO
Disclosed herein are compounds comprising trans-cyclooctene moieties, combinations, and kits that can be used to more quickly remove radionuclides from a subject, preferably a human being. Said compounds, combinations and kits can also be used to increase the tumor-to-blood ratio, or to more rapidly and/or conveniently achieve such an increase, of a label in targeted imaging or targeted radiotherapy in a subject, preferably a human being.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
The invention disclosed herein relates to compounds, combinations, kits, and methods using same, for use in bioorthogonal release reactions. In particular, the compounds, combinations and kits of the invention can be used to achieve fast and efficient click release. Applications of the compounds, combinations, and kits of the invention include both in vitro and in vivo applications.
C07C 271/34 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
C07D 205/12 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 317/44 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle comportant les hétéro-atomes en positions 1, 3 condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
Disclosed herein are tetrazines substituted with groups that result in a high click conjugation yield and high click release yields. In some of several other aspects, the invention relates to combinations and kits comprising said tetrazines and a dienophile, preferably a trans-cyclooctene. In another aspect, the compounds, combinations, and kits are for use as a medicament.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/48 - Dérivés de l'ergoline, p.ex. acide lysergique, ergotamine
22.
AGENTS FOR CLEAVING LABELS FROM BIOMOLECULES IN VIVO
Disclosed herein are compounds comprising trans-cyclooctene moieties, combinations, and kits that can be used to more quickly remove radionuclides from a subject, preferably a human being. Said compounds, combinations and kits can also be used to increase the tumor-to-blood ratio, or to more rapidly and/or conveniently achieve such an increase, of a label in targeted imaging or targeted radiotherapy in a subject, preferably a human being.
A61K 51/10 - Anticorps ou immunoglobulines; Leurs fragments
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
The invention disclosed herein relates to compounds, combinations, kits, and methods using same, for use in bioorthogonal release reactions. In particular, the compounds, combinations and kits of the invention can be used to achieve fast and efficient click release. Applications of the compounds, combinations, and kits of the invention include both in vitro and in vivo applications.
C07C 13/263 - Hydrocarbures monocycliques ou leurs dérivés hydrocarbonés acycliques à cycle octogonal à cycle du cyclo-octène ou du cyclo-octadiène
C07D 317/44 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle comportant les hétéro-atomes en positions 1, 3 condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
24.
COMPOUNDS COMPRISING A LINKER FOR INCREASING TRANSCYCLOOCTENE STABILITY
Disclosed are compounds comprising a linker for increasing trans-cyclooctene stability. The linker of the invention is a three-arm linker. In some embodiments, one arm of the linker is attached to a trans-cyclooctene moiety, another arm is attached to a compound selected from the group consisting of antibodies, proteins, peptides, and peptoids, and the third arm extends into the solution.
C07D 207/46 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec les hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
The invention relates to a Prodrug activation method, for therapeutics, wherein use is made of abiotic reactive chemical groups that exhibit bio-orthogonal reactivity towards each other. The invention also relates to a Prodrug kit comprising at least one Prodrug and at least one Activator, wherein the Prodrug comprises a Drug and a first Bio-orthogonal Reactive Group (the Trigger), and wherein the Activator comprises a second Bio-orthogonal Reactive Group. The invention also relates to targeted therapeutics used in the above-mentioned method and kit. The invention particularly pertains to antibody-drug conjugates and to bi- and trispecific antibody derivatives.
C07D 237/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07C 33/16 - Alcools contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons contenant des cycles à plus de six chaînons
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p.ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p.ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
A61K 31/502 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. cinnoline, phtalazine
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 47/00 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes ; Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p.ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
B82Y 5/00 - Nanobiotechnologie ou nanomédecine, p.ex. génie protéique ou administration de médicaments
Disclosed herein are tetrazines substituted with groups that result in a high click conjugation yield in vivo and high click release yields. In one aspect, the invention relates to kits comprising said tetrazines and a dienophile, preferably a trans-cyclooctene. In another aspect, the kits of the invention are for use as a medicament.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
Disclosed are compounds comprising a linker for increasing trans-cyclooctene stability. The linker of the invention is a three-arm linker. In some embodiments, one arm of the linker is attached to a trans-cyclooctene moiety, another arm is attached to a compound selected from the group consisting of antibodies, proteins, peptides, and peptoids, and the third arm extends into the solution.
C07D 207/46 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec les hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07D 209/56 - Systèmes cycliques contenant au moins trois cycles
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
Disclosed herein are tetrazines substituted with groups that result in a high click conjugation yield in vivo and high click release yields. In one aspect, the invention relates to kits comprising said tetrazines and a dienophile, preferably a trans-cyclooctene. In another aspect, the kits of the invention are for use as a medicament.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
C07D 237/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07C 33/16 - Alcools contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons contenant des cycles à plus de six chaînons
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
A61K 31/502 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. cinnoline, phtalazine
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
A61K 47/66 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant une protéine, un peptide ou un acide polyaminé l’agent de modification étant un système de pré-ciblage impliquant un peptide ou une protéine pour cibler des cellules spécifiques
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p.ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p.ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p.ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c. à d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
30.
CLEAVABLE TETRAZINE USED IN BIO-ORTHOGONAL DRUG ACTIVATION
Disclosed is an advancement in provoked chemical cleavage. Thereby the invention provides the use of a diene as a chemically cleavable group attached to a Construct, and the use of a dienophile to provoke the release of the Construct by allowing the diene to react with a dienophile capable of undergoing an inverse electron demand Diels Alder reaction with the diene. The invention includes a kit for releasing a Construct CA bound to a Trigger TR, the kit comprising a tetrazine and a dienophile, wherein the Trigger is the tetrazine. The invention also includes the use of the formation of a pyridazine by reacting a tetrazine comprising a Construct CA bound thereto and a dienophile, as a chemical tool for the release, in a chemical, biological or physiological environment, of said Construct.
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61K 47/69 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament le conjugué étant caractérisé par sa forme physique ou sa forme galénique, p.ex. émulsion, particule, complexe d’inclusion, stent ou kit
B82Y 5/00 - Nanobiotechnologie ou nanomédecine, p.ex. génie protéique ou administration de médicaments
The invention relates to a Prodrug activation method, for therapeutics, wherein use is made of abiotic reactive chemical groups that exhibit bio-orthogonal reactivity towards each other. The invention also relates to a Prodrug kit comprising at least one Prodrug and at least one Activator, wherein the Prodrug comprises a Drug and a first Bio-orthogonal Reactive Group (the Trigger), and wherein the Activator comprises a second Bio-orthogonal Reactive Group. The invention also relates to targeted therapeutics used in the above-mentioned method and kit. The invention particularly pertains to antibody-drug conjugates and to bi- and trispecific antibody derivatives.
C07D 237/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
C07C 33/16 - Alcools contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons contenant des cycles à plus de six chaînons
B82Y 5/00 - Nanobiotechnologie ou nanomédecine, p.ex. génie protéique ou administration de médicaments
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p.ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p.ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
The invention relates to a Prodrug activation method, for therapeutics, wherein use is made of abiotic reactive chemical groups that exhibit bio-orthogonal reactivity towards each other. The invention also relates to a Prodrug kit comprising at least one Prodrug and at least one Activator, wherein the Prodrug comprises a Drug and a first Bio-orthogonal Reactive Group (the Trigger), and wherein the Activator comprises a second Bio-orthogonal Reactive Group. The invention also relates to targeted therapeutics used in the above-mentioned method and kit. The invention particularly pertains to antibody-drug conjugates and to bi- and trispecific antibody derivatives.
C07D 237/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07C 13/263 - Hydrocarbures monocycliques ou leurs dérivés hydrocarbonés acycliques à cycle octogonal à cycle du cyclo-octène ou du cyclo-octadiène
C07C 33/16 - Alcools contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons contenant des cycles à plus de six chaînons
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/502 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. cinnoline, phtalazine
A61K 47/00 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
B82Y 5/00 - Nanobiotechnologie ou nanomédecine, p.ex. génie protéique ou administration de médicaments
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p.ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p.ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
Disclosed is the use of the reactive components of the inverse electron-demand Diels Alder reaction for chemical masking and unmasking in vitro. This can be applied in complex chemical reactions and, particularly in the synthesis of biomolecules, e.g. on solid supports. The reactive components are a dienophile, particularly a trans-cyclooctene, and a diene, particularly a tetrazine.
C07C 209/62 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par clivage de liaisons carbone-azote, soufre-azote ou phosphore-azote, p.ex. hydrolyse d'amides, N-déalkylation d'amines ou de composés d'ammonium quaternaire
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
G01N 33/60 - Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique faisant intervenir des substances marquées faisant intervenir des substances marquées radioactives
G01N 33/543 - Tests immunologiques; Tests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques; Matériaux à cet effet avec un support insoluble pour l'immobilisation de composés immunochimiques
C07C 205/57 - Composés contenant des groupes nitro liés à un squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle ayant des groupes nitro et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
C07C 37/50 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons par des réactions diminuant le nombre d'atomes de carbone
C07C 205/20 - Composés contenant des groupes nitro liés à un squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes hydroxy ayant des groupes nitro et des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
C07C 29/10 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle aromatique à six chaînons par hydrolyse d'éthers, y compris d'éthers cycliques, p.ex. d'oxiranes
C07C 45/61 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogène; Préparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O
B82Y 5/00 - Nanobiotechnologie ou nanomédecine, p.ex. génie protéique ou administration de médicaments
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p.ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p.ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p.ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
The invention relates to a Prodrug activation method, for therapeutics, wherein use is made of abiotic reactive chemical groups that exhibit bio-orthogonal reactivity towards each other. The invention also relates to a Prodrug kit comprising at least one Prodrug and at least one Activator, wherein the Prodrug comprises a Drug and a first Bio-orthogonal Reactive Group (the Trigger), and wherein the Activator comprises a second Bio-orthogonal Reactive Group. The invention also relates to targeted therapeutics used in the above-mentioned method and kit. The invention particularly pertains to antibody-drug conjugates and to bi- and trispecific antibody derivatives.
C07D 237/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07C 13/263 - Hydrocarbures monocycliques ou leurs dérivés hydrocarbonés acycliques à cycle octogonal à cycle du cyclo-octène ou du cyclo-octadiène
C07C 33/16 - Alcools contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons contenant des cycles à plus de six chaînons
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/502 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. cinnoline, phtalazine
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
B82Y 5/00 - Nanobiotechnologie ou nanomédecine, p.ex. génie protéique ou administration de médicaments
Disclosed is a liposome, comprising a lipid bilayer enclosing a cavity, wherein the bilayer comprises a channel protein releasably linked to an eight-membered non-aromatic cyclic alkenylene group, preferably a cyclooctene group, and more preferably a trans-cyclooctene group. The liposomes are used in a kit comprising the liposome, the liposomal membrane of which comprises a channel protein linked to a Trigger, and an Activator for the Trigger, wherein the Trigger comprises the eight- membered non-aromatic cyclic alkenylene group, and the Activator comprises a diene.
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
Disclosed is the use of the reactive components of the inverse electron-demand Diels Alder reaction for chemical masking and unmasking in vitro. This can be applied in complex chemical reactions and, particularly in the synthesis of biomolecules, e.g. on solid supports. The reactice components are a dienophile, particularly a trans-cyclooctene, and a diene, particularly a tetrazine.
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
C07C 13/00 - Hydrocarbures cycliques contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, avec ou sans cycles aromatiques à six chaînons
Disclosed are reactive liposome, comprising a lipid bilayer enclosing a cavity, wherein the bilayer comprises a linkage to an eight-membered non-aromatic cyclic alkenylene group, preferably a cyclooctene group, and more preferably a trans-cyclooctene group. The liposomes are use in a kit comprising the liposome linked, directly or indirectly, to a Trigger, and an Activator for the Trigger, wherein the Trigger comprises an eight-membered non-aromatic cyclic alkenylene group, and the Activator comprises a diene.
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
Disclosed is a kit for the administration and activation of a Prodrug. The kit comprises a Masking Moiety linked, directly or indirectly, to a Trigger moiety, which in turn is linked to a Drug, and an Activator for the Trigger moiety. The Trigger moiety comprises a dienophile and the Activator comprises a diene, whereby the dienophile is an eight-membered non- aromatic cyclic alkenylene group, preferably a cyclooctene group, and more preferably a trans-cyclooctene group. The Trigger and the Activator undergo a fast, bio-orthogonal reaction resulting in the release of the Masking Moiety, and activation of the drug.
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
C07C 13/00 - Hydrocarbures cycliques contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, avec ou sans cycles aromatiques à six chaînons
39.
Pretargeting kit for imaging or therapy comprising a trans-cyclooctene dienophile and a diene
Described is a pretargeting method, and related kits, for targeted medical imaging and/or therapeutics, wherein use is made of abiotic reactive chemical groups that exhibit bio-orthogonal reactivity towards each other. The invention involves the use of [4+2] inverse electron demand (retro) Diels-Alder chemistry in providing the coupling between a Pre-targeting Probe and an Effector Probe. To this end one of these probes comprises an electron-deficient tetrazine or other suitable diene, and the other an E-cyclooctene which has a flattened structure as a result of the position of at least two exocyclic bonds.
B82Y 5/00 - Nanobiotechnologie ou nanomédecine, p.ex. génie protéique ou administration de médicaments
C07D 207/46 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec les hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07D 235/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, condensés avec d'autres cycles condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 245/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles de plus de sept chaînons comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
C07D 249/16 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant trois atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
The invention relates to a Prodrug activation method, for therapeutics, wherein use is made of abiotic reactive chemical groups that exhibit bio-orthogonal reactivity towards each other. The invention also relates to a Prodrug kit comprising at least one Prodrug and at least one Activator, wherein the Prodrug comprises a Drug and a first Bio-orthogonal Reactive Group (the Trigger), and wherein the Activator comprises a second Bio-orthogonal Reactive Group. The invention also relates to targeted therapeutics used in the above-mentioned method and kit. The invention particularly pertains to antibody-drug conjugates and to bi- and trispecific antibody derivatives.
C07D 237/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/502 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. cinnoline, phtalazine
C07C 13/263 - Hydrocarbures monocycliques ou leurs dérivés hydrocarbonés acycliques à cycle octogonal à cycle du cyclo-octène ou du cyclo-octadiène
C07C 33/16 - Alcools contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons contenant des cycles à plus de six chaînons
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
B82Y 5/00 - Nanobiotechnologie ou nanomédecine, p.ex. génie protéique ou administration de médicaments
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p.ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p.ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
Described is a method, and a combination of agents for used therein, by which an agent administered to a subject can be rapidly cleared from circulation. This is achieved by providing an Administration Agent (e.g. a probe for pretargeting) with a reactive group and providing a Clearing Agent with another reactive group, said reactive groups forming a bio-orthogonally reactive pair. Preferably, the reactive pair comprises a cyclooctene or cyclooctyn as one reactant, and a diene as the other reactant. The method and combination can be used for the removal of any bindable molecule from circulation, such as an excess of a pre-targeting probe in the course of a pre-targeting method, a targeting or imaging agent delivered, or the removal of any biomolecule already present in circulation.
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
A61K 51/10 - Anticorps ou immunoglobulines; Leurs fragments
B82Y 5/00 - Nanobiotechnologie ou nanomédecine, p.ex. génie protéique ou administration de médicaments
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
Described is a pretargeting method, and related kits, for targeted medical imaging and/or therapeutics, wherein use is made of abiotic reactive chemical groups that exhibit bio-orthogonal reactivity towards each other. The invention involves the use of [4+2] inverse electron demand (retro) Diels-Alder chemistry in providing the coupling between a Pre-targeting Probe and an Effector Probe. To this end one of these probes comprises an electron-deficient tetrazine or other suitable diene, and the other an E-cyclooctene which has one or more axial substituents.
A61K 51/10 - Anticorps ou immunoglobulines; Leurs fragments
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
A61K 49/16 - Anticorps; Immunoglobulines; Leurs fragments
B82Y 5/00 - Nanobiotechnologie ou nanomédecine, p.ex. génie protéique ou administration de médicaments
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Chemical products for use in industry and science; chemical products or kits of chemical products, in particular for use to modify or isolate biological materials; chemical products for solid phase chemistry or separation technology, such as coated polymers, beads or resins. Pharmaceutical and veterinary preparations, in particular preparations for immunoimaging and immunotherapy, in particular T-cell engaging biologics or preparations for imaging or drug conjugates based on biologics, in particular biologics such as antibodies, antibody fragments or peptides, nanoparticles, such as polymers or liposomes, or biomaterials, in particular antibodies modified with a chemical tag, such as radiolabeled antibodies for nuclear imaging or therapy; preparations for treatment or prevention of cancer, autoimmune or infectious disease; chemical preparations for pharmaceutical and medical purposes, in particular chemical probes or chemical tags conjugated to biologics; sanitary preparations for medical purposes; biopharmaceutical preparations for use in human and veterinary medicine; diagnostic preparations for medical purposes; chemical reagents for medical and veterinary purposes; chemicals and biological substances for use in medicine science (for medical use). Scientific and technological services and research, in particular for immunoimaging and immunotherapy, in particular to provide T-cell engaging biologics or preparations for imaging or drug conjugates based on biologics, in particular biologics such as antibodies, antibody fragments or peptides, nanoparticles, such as polymers or liposomes, or biomaterials, in particular antibodies modified with a chemical tag, such as radiolabeled antibodies for nuclear imaging or therapy, or to provide diagnostical preparations, in particular companion diagnostics.
44.
TETRAZINE DERIVATIVES USED IN BIO-ORTHOGONAL DRUG ACTIVATION
The invention relates to a Prodrug activation method, for therapeutics, wherein use is made of abiotic reactive chemical groups that exhibit bio-orthogonal reactivity towards each other. The invention also relates to a Prodrug kit comprising at least one Prodrug and at least one Activator, wherein the Prodrug comprises a Drug and a first Bio- orthogonal Reactive Group (the Trigger), and wherein the Activator comprises a second Bio- orthogonal Reactive Group. The activator may be a diene according to formula (4): (4). The trigger may comprise a dienophile comprising a structure according to formula (la): (la). The invention also relates to targeted therapeutics used in the above- mentioned method and kit. The invention particularly pertains to antibody-drug conjugates and to bi- and trispecific antibody derivatives.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The invention relates to a Prodrug activation method, for therapeutics, wherein use is made of abiotic reactive chemical groups that exhibit bio-orthogonal reactivity towards each other. The invention also relates to a Prodrug kit comprising at least one Prodrug and at least one Activator, wherein the Prodrug comprises a Drug and a first Bio-orthogonal Reactive Group (the Trigger), and wherein the Activator comprises a second Bio-orthogonal Reactive Group. The invention also relates to targeted therapeutics used in the above-mentioned method and kit. The invention particularly pertains to antibody-drug conjugates and to bi-and trispecific antibody derivatives.
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
The invention relates to a Prodrug activation method, for therapeutics, wherein use is made of abiotic reactive chemical groups that exhibit bio-orthogonal reactivity towards each other. The invention also relates to a Prodrug kit comprising at least one Prodrug and at least one Activator, wherein the Prodrug comprises a Drug and a first Bio-orthogonal Reactive Group (the Trigger), and wherein the Activator comprises a second Bio-orthogonal Reactive Group. The invention also relates to targeted therapeutics used in the above-mentioned method and kit. The invention particularly pertains to antibody-drug conjugates and to bi- and trispecific antibody derivatives.
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
47.
PRETARGETING KIT FOR IMAGING OR THERAPY COMPRISING A TRANS - CYCLOOCTENE DIENOPHILE AND A DIENE
Described is a pretargeting method, and related kits, for targeted medical imaging and/or therapeutics, wherein use is made of abiotic reactive chemical groups that exhibit bio-orthogonal reactivity towards each other. The invention involves the use of [4+2] inverse electron demand (retro) Diels- Alder chemistry in providing the coupling between a Pre-targeting Probe and an Effector Probe. To this end one of these probes comprises an electron-deficient tetrazine or other suitable diene, and the other an E-cyclooctene which has a flattened structure as a result of the position of at least two exocyclic bonds.
C07D 207/46 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec les hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
