C07D 209/48 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés avec des atomes d'oxygène en positions 1 et 3, p. ex. phtalimide
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
2.
PIPERIDINE-2,6-DIKETONE DERIVATIVE AND TREATMENT FOR CROHN'S DISEASE
C07D 209/48 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés avec des atomes d'oxygène en positions 1 et 3, p. ex. phtalimide
C07D 211/88 - Atomes d'oxygène liés en positions 2 et 6, p. ex. glutarimide
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
Disclosed are a compound as shown in formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. R1, R2, R3, R4, R5, W, and n are defined as in the description of the present application.
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
TIANJIN MICHELE SCI-TECH DEVELOPMENT CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Hesheng
Chen, Xin
Abrégé
Disclosed are a polymorph I-VI of N-(6-(4-chlorophenoxy)hexyl)-N'-cyano-N''-(4-pyridyl)guanidine or solvate thereof, a preparation method therefor, and a use thereof as a biological active ingredient. The polymorph is useful in treatment of cancers, and diseases or disorders caused by abnormal cell proliferation.
TIANJIN MICHELE SCI-TECH DEVELOPMENT CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Hesheng
Chen, Xin
Abrégé
Provided are polymorphs I to VIII of a dalfampridine or of its solvates, a preparation method therefor, and applications thereof as an active component of a medicine. Said polymorphs I to VIII of the dalfampridine or of its solvates can be used to prepare formulations for improving the walking speed of patients of multiple sclerosis and for alleviating other symptoms of multiple sclerosis.
Disclosed are compounds of general formula I, stereisomers, cis-/trans-isomers, tautomers or mixtures thereof, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined as in the application.
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
TIANJIN MICHELE SCI-TECH DEVELOPMENT CO., LTD (Chine)
Inventeur(s)
Chen, Xin
Chen, Yingwei
Cong, Junjie
Li, Xingwen
Abrégé
Compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, and use for treating cancer thereof are disclosed, wherein, the definitions of X, Y, R1, R2 and n are described in description.
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
C07C 277/08 - Préparation de la guanidine ou de ses dérivés, c.-à-d. de composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso de guanidines substituées
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
C07C 279/28 - Dérivés de la guanidine, c.-à-d. composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes guanidine liés à des groupes cyano, p. ex. cyanoguanidines, dicyandiamides
TIANJIN MICHELE SCI-TECH DEVELOPMENT CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Hesheng
Abrégé
Compounds represented by general formula (I), pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof or solvates of pharmaceutically acceptable salts are disclosed. wherein R1, R2, R3, R4, W and formula (II) are defined as in the application.
TIANJIN MICHELE SCI-TECH DEVELOPMENT CO., LTD. (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Hesheng
Zeng, Guanghuai
Gao, Yifei
Abrégé
Compounds of formula (I), preparation method thereof and pharmaceutical compositions containing such compounds are disclosed, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are defined in the description. The uses of said compounds for manufacturing a medicament for the treatment of PDE4-mediated diseases or conditions are also disclosed.
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
TIANJIN MICHELE SCI-TECH DEVELOPMENT CO., LTD (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Hesheng
Zhang, Qinghua
Chen, Yingwei
Huo, Aihong
Abrégé
The compositions formed from pyridyl cyanoguanidines and cyclodextrins, cyclodextrin derivatives and/or surfactants with solubilization, preparation methods and uses thereof.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
11.
CO-CRYSTALS OF ATORVASTATIN HEMI-CALCIUM AND BUTANONE, THE PREPARATION PROCESSES AND USES AS HMG-COA ENZYME INHIBITOR THEREOF
Co-crystals of atorvastatin hemi-calcium and butanone, the preparation processes and uses as HMG-CoA enzyme inhibitor thereof. The dihydrate formed from atorvastatin hemi-calcium and butanone of formula I and water exists in the steady crystal form(crystal H) whose water-solubility(0.46 mg/ml) is far higher than that of atorvastatin hemi-calcium trihydrate available from market as the later's is only 0.198 mg/ml under the same testing conditions.
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
12.
ANTHRACYCLINE ANTIBIOTIC DERIVATIVES WITH HIGH ACTIVITY, PREPARATION METHODS AND USES THEREOF
TIANJIN MICHELE SCI-TECH DEVELOPMENT CO., LTD (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Hesheng
Abrégé
Anthracycline antibiotic derivatives with anticancer activity, i.e. the compounds of formula (I). The present anthracycline antibiotic derivatives has the same activity as or higher activity than that of the known medicaments such as doxorubicin, daunorubicin in the cellular level and at the same time the present derivatives have better tolerance than doxorubicin in animal body.
C07H 15/252 - Radicaux naphtacène, p. ex. daunomycines, adriamycines
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
A61K 31/7042 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles
THE SALTS OF 3-(4-AMINO-1-OXO-1,3-DIHYDRO-ISOINDOL-2-YL)PIPERIDINE-2,6-DIONE OR ITS DERIVATIVES, THEIR POLYMORPHS, PREPARATION METHODS AND USES THEREOF
TIANJIN MICHELE SCI-TECH DEVELOPMENT CO., LTD (Chine)
Inventeur(s)
Zhang, Hesheng
Abrégé
The present invention provides the pharmaceutically acceptable strong acid addition salts of 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione, their solvates, preparation methods and uses of treating the diseases or abnormities of inhibiting inflammatory gene or new blood vessel formation . The water-solubility of the pharmaceutically acceptable strong acid addition salts of 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione is higher than 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione. The present invention also provides the polymorphs of the pharmaceutically acceptable strong acid addition salts of 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione and their solvates.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 13/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07D 211/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles ou par deux atomes d'oxygène ou de soufre, liés au même atome de carbone par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
15.
THE TETRACYCLIC ANTHRAQUINONES POSSESSING ANTI-CANCER EFFECT
The present invention provides aminoside tetracyclic anthraquinones represented by formula I or II, wherein the piptides are introduced to connect tetracyclic anthraquinones and fatty acid saturated or unsaturated in order to make the anticancer agents to be absorbed and released selectively; meanwhile some water-solubility groups are also introduced into the branched chain, aminosaccharide and tetracyclic moiety of the compounds to improve the water-solubility. The present invention also provides the preparative method and the use thereof as pharmaceutically active components for treating the diseases cured by aminoside tetracyclic anthraquinone, for example cancer, such as intestines, liver, gastric, breast, lung, ovary, prostate, brain glioma, lymph, skin, pigment, thyroid gland, multiple bone marrow cancer and leukemia.
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
A61K 38/14 - Peptides contenant des radicaux saccharideLeurs dérivés
C07H 15/252 - Radicaux naphtacène, p. ex. daunomycines, adriamycines
A61K 9/02 - SuppositoiresBougiesExcipients pour suppositoires ou bougies
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
Compounds represented by formula (I) or (II) against cell releasing TNF α, their pharmaceutically acceptable salts or hydrates and preparation methods and uses thereof, in which A and B represent CH2, CO, SO, SO2 respectively; D represents S, NH, NC1-6 alkyl; R1 represents H, one-two same or different radical(s) selected from the group consisting of F, Cl, Br, C1-4 alkyl,OH,OC1-4 alkyl,NO2,NHC(O)C1-4 alkyl,NH2,NH(C1-4 alkyl),N(C1-4 alkyl)2.
A61K 31/4365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique ayant le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. ticlopidine
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 5/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
17.
PYRROLINE-2-ONE DERIVATIVES AGAINST CELL RELEASING TUMOR NECROSIS FACTOR, PREPARATION METHODS AND USES THEREOF
Compounds represented by formula (I) or (II) against cell releasing TNF α, their pharmaceutically acceptable salts or hydrates and preparation methods and uses thereof, in which A, B and E represent CH2, CO respectively; D represents S, NH, NC1-6 alkyl; R represents H, R3 ; R1 represents 1-4 same or different radical(s) selected from the group consisting of F, Cl, Br, C1-4 alkyl, OH, OC1-4 alkyl, NO2, NHC(O)C1-4 alkyl, NH2, NH(C1-4 alkyl), N(C1-4 alkyl)2; R2 represents F, CF3, H or C1-4 alkyl.
A61K 31/4365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique ayant le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. ticlopidine
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 5/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
A combined antibiotics preparation comprising piperacillin, sulbactam or clavulanic acid, ion chelants and/or buffers, which can be used to prepare a stable solution preparation, and can be used to prepare a stable solution preparation together with aminoglycoside antibiotics in one container.
A61K 31/43 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-4 aza-1 bicyclo [3.2.0] heptane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. pénicillines, pénèmes
A61K 31/7036 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine ayant au moins un groupe amino lié directement au carbocycle, p. ex. streptomycine, gentamycine, amikacine, validamycine, fortimicines
The antibiotics composition comprising at least one of beta-lactam antibiotics and buffers, further comprising at least one of beta-lactamase inhibitors. The composition can be formulated with at least one of aminoglycoside antibiotics into solution for controlling microbial infection in a container.
A61K 31/545 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. céphalosporines, céfaclor, céphalexine
A61K 31/546 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. céphalosporines, céfaclor, céphalexine contenant d'autres hétérocycles, p. ex. céphalotine
A61K 31/43 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-4 aza-1 bicyclo [3.2.0] heptane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. pénicillines, pénèmes
A61K 31/431 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-4 aza-1 bicyclo [3.2.0] heptane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. pénicillines, pénèmes contenant d'autres systèmes hétérocycliques, p. ex. ticarcilline, azlocilline, oxacilline
A61K 31/424 - Oxazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. acide clavulanique
A61K 31/7036 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine ayant au moins un groupe amino lié directement au carbocycle, p. ex. streptomycine, gentamycine, amikacine, validamycine, fortimicines
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
The antibiotics composition comprising at least one of beta-lactam antibiotics and at least one of ionic chelating agents used for inhibiting particulate formation, further comprising at least one of beta-lactamase inhibitors or buffers, or at least one of beta-lactamase inhibitors and buffers simultaneously. The composition can be formulated with at least one of aminoglycoside antibiotics into solution for controlling microbial infection in a container.
A61K 31/545 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. céphalosporines, céfaclor, céphalexine
A61K 31/546 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. céphalosporines, céfaclor, céphalexine contenant d'autres hétérocycles, p. ex. céphalotine
A61K 31/43 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-4 aza-1 bicyclo [3.2.0] heptane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. pénicillines, pénèmes
A61K 31/431 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-4 aza-1 bicyclo [3.2.0] heptane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. pénicillines, pénèmes contenant d'autres systèmes hétérocycliques, p. ex. ticarcilline, azlocilline, oxacilline
A61K 31/424 - Oxazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. acide clavulanique
A61K 31/7036 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine ayant au moins un groupe amino lié directement au carbocycle, p. ex. streptomycine, gentamycine, amikacine, validamycine, fortimicines
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
The antibiotics composition comprising at least one of aminoglycoside antibiotics and at least one of ionic chelating agents used for inhibiting particulate formation, or at least one of buffers, or at least one of ionic chelating agents and buffers simultaneously. The composition can be formulated into solution, or combined with at least one of beta-lactam antibiotics, or combined with at least one of beta-lactam antibiotics and at least one of beta-lactamase inhibitors into solutions for controlling microbial infection in a container.
A61K 31/7036 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine ayant au moins un groupe amino lié directement au carbocycle, p. ex. streptomycine, gentamycine, amikacine, validamycine, fortimicines
A61K 47/18 - AminesAmidesUréesComposés d’ammonium quaternaireAcides aminésOligopeptides ayant jusqu’à cinq acides aminés
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
The compounds which could inhibit protein tyrosine kinases activity or the pharmaceutical acceptable salts or hydrates thereof. The uses of the compounds in treating or preventing physiological abnormal induced by protein tyrosine kinases overexpression in mammal. The preparation methods of the compounds.
C07D 215/54 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 3
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/4706 - 4-Aminoquinoléines8-Aminoquinoléines, p. ex. chloroquine, primaquine
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 1/18 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles pancréatiques, p. ex. enzymes pancréatiques
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
23.
ANALGESIC 5, 9 - METHANOCYCLOOCTA (b) PYRIDIN - 2 (1H) - ONE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION METHOD AND USE
Compounds represented by the formula (I) or salts, hydrates thereof, wherein R1, R8, R11 and R12 are H or C1-4 hydrocarbonyl respectively; R2, R3, R6 and R7 are H, halogen or C1-4 hydrocarbonyl respectively; R4 is C1-6 hydrocarbonyl or Ar; or =CR4R3 is cyclopentylidene, cyclohexylidene, 1-methylpiperidyl-4-idene or indenyl-1-idene; R5 is H, 1-4 same or different F, Cl, Br, CF3, R9, OR9, NR9R10, NO2, CN, COOR9, O2CR9, CONR9R10, NR9C(O)R10, heterocyclic, aryl or groups represented by the formula (II) respectively; R9 and R10 are H or C1-6 hydrocarbonyl; Ar is aromatic ring; m is 0, 1 or 2; n is 0, 1, 2, 3 or 4, for treating mammal pain, functional painful syndrome, organic painful syndrome or tissue painful syndrome, and their preparation method.
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
The invention relates to 5H-thieno⏧3,4-c]pyrrole-4,6-dione derivatives represented by formula (`), its various pharmaceutically acceptable salts, its preparation and its use as active ingredient in the medicament which can inhibit release of tumor necrosis factor (TNF) in organism: (`) in which R1 represents H, C1-6 alkyl, OR4, OC(O)R5, NO2, NHC(O)R6, NR7R8; R2 represents H, halogen, C1-6 alkyl; R3 represents H, methyl, isopropyl, allyl, benzyl, CH2CO2(C1-6 alkyl), CH2(CH2)nR9; in which R4, R5, R6, R7 and R8 represent H, C1-6 alkyl; R9 represents H, C1-6 alkyl, OH, OC1-6 alkyl, NH2, NHC1-6 alkyl, N(C1-6 alkyl)2, CO2(C1-6 alkyl); n is 1, 2, 3, 4.
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
C07D 333/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle
C07D 209/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
The present invention discloses a method of treating pain, functional painful syndrome or organic painful syndrome, which characterized in using compound of formula (I) and the salts thereof to alleviate or treat the pain, functional painful syndrome or organic painful syndrome in mammals, wherein: R1 represents H or C1-6 Hydrocarbonyl; R2 represents H or C1-6 Hydrocarbonyl; R3 represents C1-6 Hydrocarbonyl, heterocycle group or aryl; R4 represents C1-6 Hydrocarbonyl, heterocycle group or aryl; and R5 represents C1-6 Hydrocarbonyl, heterocycle group or aryl.
A61K 31/48 - Dérivés de l'ergoline, p. ex. acide lysergique, ergotamine
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
The present invention is directed to piperidyl-2,6-dione derivatives of formula (I) and inorganic or organic acid salts thereof, methods of producing these compounds, and the use of the compounds as active ingredient in medicine to inhibit cells from releasing TNF&agr;: (I) Wherein, n represents 1, 2, 3, 4, 5, or 6; R1 represents F, Cl, Br, C1-4alkyl, OH, OC1-4alkyl, NO2, NHC (O) C1-4alkyl, NH2, NH (C1-4alkyl), N (C1-4alkyl)2, there are 1-4 R1 and each R1 may be the same or different; R2 represent OR3, NR3R4, N(R3)COR4, O2CR5, wherein R3 or R4 represents H or C1-4alkyl, R5 represents CHR6NR7R8, CHR6NR9C(O)CHR10NR7R8, heterocycle W or CHR6NR9C(O)W, where R6, R9, R10 independently represents H or C1-4alkyl, R7 and R8 independently represents H or C1-4alkyl or R7 and R8 together represent 1,3-propilidene, 1,4-butylidene, 1,5-pentamethylene, 1,6-hexamethylene, W represents four-, five-, six-, seven-, or eight-membered saturated or unsaturated heterocycles.
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
brevets