Abrégé

7 are as defined in the specification. The present invention also provides a method for synthesizing the phenyl C-glucoside derivative containing a deoxyglucose structure and an intermediate product. The method has advantages of being simple to manage and of low cost, which is suitable for large-scale industrial production. The present invention further provides a cocrystal of (1S)-1-[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-1,6-dideoxy-D-glucose and L-proline, and preparation method and uses thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
• C07H 19/01 - Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharideNucléosidesMononucléotidesLeurs anhydro-dérivés partageant un oxygène
• C07D 309/06 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
• C07D 309/10 - Atomes d'oxygène
• C07D 335/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles
• C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 409/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 493/08 - Systèmes pontés
• C07D 493/10 - Systèmes condensés en spiro

Abrégé

7 are as defined in the specification. The present invention also provides a method for synthesizing the phenyl C-glucoside derivative containing a deoxyglucose structure and an intermediate product. The method has advantages of being simple to manage and of low cost, which is suitable for large-scale industrial production. The present invention further provides a cocrystal of (1S)-1-[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-1,6-dideoxy-D-glucose and L-proline, and preparation method and uses thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
• C07D 309/10 - Atomes d'oxygène
• C07D 335/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles
• C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 409/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07H 19/01 - Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharideNucléosidesMononucléotidesLeurs anhydro-dérivés partageant un oxygène
• C07D 493/08 - Systèmes pontés
• C07D 493/10 - Systèmes condensés en spiro

Abrégé

Provided is the crystal form I of (S)-5-chloro-N-((2-oxo-3-(4-(2-oxo-2H-pyridine-1-yl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)methyl)thiophene-2-formamide, and preparation method and use thereof. The prepared crystal form I of (S)-5-chloro-N-((2-oxo-3-(4-(2-oxo-2H-pyridine-1-yl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)methyl)thiophene-2-formamide is characterised by an X-ray powder diffractogram.

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires

Abrégé

The present invention relates to a crystal form II of (S)-5-chlorine-N-((2-oxo-3-(4-(2-oxo-2H-pyridine-1-group)-1,3-oxazolidine-5-group)methyl)thiophene-2-formamide, a preparation method therefor, and an application thereof. The prepared crystal form II of (S)-5-chlorine-N-((2-oxo-3-(4-(2-oxo-2H-pyridine-1-group)-1,3-oxazolidine-5-group)methyl)thiophene-2-formamide is represented by the X-powder diffraction pattern.

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires

Abrégé

Provided is an acetic acid solvate of (S)-5-chlorine-N-((2-oxo-3-(4-(2-oxo-2H-pyrid-1-yl)phenyl)-1,3-oxazolidin-5-yl)methyl)thiophene-2-carboxamide, a preparation method for the solvate, and an application thereof. The prepared acetic acid solvate of (S)-5-chlorine-N-((2-oxo-3-(4-(2-oxo-2H-pyrid-1-yl)phenyl)-1,3-oxazolidin-5-yl)methyl)thiophene-2-carboxamide is characterized via an X-power diffraction diagram.

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires

Abrégé

Provided in the present invention is a crystal form A of (1S)-1-[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-1,6-dideoxy-D-glucose, characterized in that X-ray powder diffraction as shown by angle 2θ has diffraction peaks around 3.56, 5.42, 10.84, 13.58, 16.28, 17.00, 18.48, 19.74, 21.72, 22.52, 22.96, 28.32 and 29.58. Also provided are the preparation method of the crystal form A, the use thereof in the preparation of pharmaceutical compositions for treating diabetes, and pharmaceutical compositions containing this crystal form.

Classes IPC  ?

• C07D 309/10 - Atomes d'oxygène
• A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

Provided are a phenyl C-glucoside derivative containing a deoxyglucose structure as represented by formula I, preparation method thereof, pharmaceutical composition containing same, and uses thereof in the preparation of drugs for treating diabetes, wherein the substituents R1-R7 are as defined in the specification. Also provided are an intermediate product and method for synthesizing the phenyl C-glucoside derivative containing the deoxyglucose structure. The method is simple to manage, has a low cost, and is suitable for large-scale industrial production. Further provided are a cocrystal of (1S)-1-[4-chlorine-3-4(4-ethoxy benzyl) phenyl]-1, 6-dideoxy-D-glucose and L-proline, and preparation method and uses thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 309/10 - Atomes d'oxygène
• C07D 409/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 493/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 493/08 - Systèmes pontés
• C07D 335/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles
• C07H 19/01 - Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharideNucléosidesMononucléotidesLeurs anhydro-dérivés partageant un oxygène
• C07H 9/04 - Acétals cycliques
• C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
• A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
• A61K 31/382 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à six chaînons, p. ex. thioxanthènes
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

Provided are a pharmaceutical composition comprising candesartan or ester thereof and chlortalidone, and use thereof, the weight ratio between the candesartan or ester thereof and the chlortalidone being 5.3:1-1:6.25. The pharmaceutical composition has synergistic anti-hypertensive effect, and can enhance the anti-hypertensive effect and extend effective anti-hypertension time.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
• A61K 31/4035 - Isoindoles, p. ex. phtalimide
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs

Abrégé

The present invention relates to the field of drugs associated with diabetes. Specifically, the present invention relates an inhibitor of sodium-dependent glucose transporter-2 having an anomeric alkyl-containing phenyl C-glucoside structure represented by Formula I, and a preparation method for same, a pharmaceutical composition containing same and a use of same in the preparation of drugs for treating diabetes. In Formula I, R1 is selected from C1-C5 alkyl groups; R2 and R3 are each independently selected from H, OH, C1-C5 alkyl groups, F, Cl, Br, I, CN, NO2, CF3, CHF2, CH2F, OR8, SMe and cycloalkyl groups containing 3 to 5 carbon atoms, wherein R8 is selected from C1-C5 alkyl groups; R4 and R5 are each independently selected from H, C1-C5 alkyl groups and OR8, wherein R8 is selected from C1-C5 alkyl groups or cycloalkyl groups containing 3 to 5 carbon atoms; and R6 and R7 are each independently selected from H and C1-C5 alkyl groups, or R6 and R7, together with a carbon atom connected thereto, form a cycloalkyl group containing 3 to 5 carbon atoms.

Classes IPC  ?

• C07H 7/04 - Radicaux carbocycliques
• C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
• A61K 31/7004 - Monosaccharides ayant uniquement des atomes de carbone, d'hydrogène et d'oxygène
• A61K 31/70 - Hydrates de carboneSucresLeurs dérivés
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

Provided are a glucagon-like peptide-1 (GLP-1) analogue monomer and dimmer, a preparation method therefor, and an application thereof. The GLP-1 analogue monomer comprises therein one cysteine; and the dimer is formed by two monomer molecules connected via an intermolecular disulfide bond formed by the cysteine. The cysteine-comprising GLP-1 monomer has the following general formula: 7HAEX10TFTSX15VSSYLEX22X23AAKEFIX30WLX33KGRG37, where X10 is a glycine or a cysteine, X15 is an aspartate or a cysteine, X22 is a glycine or a cysteine, X23 is a glutamyl thalidomide or a cysteine, X30 is an alanine or a cysteine, and X33 is a valine or a cysteine; and only one among X10, X15, X22, X23, X30, and X33 is cysteine. The GLP-1 analogue dimer of the present invention has an in vivo half-life of more than eight to 96 hours, thus facilitating clinical promotion and application.

Classes IPC  ?

• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• C07K 14/605 - Glucagons
• A61K 38/26 - Glucagons
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

Provided in the present invention is a compound having a structure as represented by Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or pro-drug ester thereof: [Formula (I)], where R1 is selected among the straight-chain or branched-chain alkyl groups -H, -F, -Cl, -Br, -I, -OR3, -SR4, -OCF3, -CF3, -CHF2, -CH2F, C1-C3, and cycloalkyls having three to five carbon atoms, R3 and R4 are independently selected among the straight-chain or branched-chain alkyl groups of C1-C3; R2 is selected among the straight-chain or branched-chain alkyl groups, cyclopropyl group, and -OR5 of C1-C3; R5 is selected among the straight-chain or branched-chain alkyl groups and cyclopropyl group of C1-C3. Also provided in the present invention is a method for preparing the compound, a pharmaceutical composition comprising the compound, and a use thereof in preparing a medicament for treating diabetes.

Classes IPC  ?

• C07H 7/04 - Radicaux carbocycliques
• C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
• A61K 31/70 - Hydrates de carboneSucresLeurs dérivés
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

Provided is a GLP-1 analogue having the structure as shown in the general formula A: 7HAEX10TFTSX15VSSYLEX22QAAKEFIX30WLX33KGRG37n1X1Cn2X2 (general formula A), wherein X10 is glycine or cysteine, X15 is aspartic acid or cysteine, X22 is glycine or cysteine, X30 is alanine or cysteine, X33 is valine or cysteine, and at least one of X10, X15, X22, X30 and X33 is cysteine, X1 and X2 respectively is glycine, alanine or valine, n1=1-30, n2=1-30, the general formula A contains two cysteines to form disulfide bonds. Also provided are the preparation methods and the use of said GLP-1 analogue. Said GLP-1 analogue has prolonged blood half-life compared with GLP-1, and can be used for the treatment of diabetes and obesity.

Classes IPC  ?

• C07K 14/605 - Glucagons
• C07K 19/00 - Peptides hybrides
• C07K 1/06 - Procédés généraux de préparation de peptides utilisant des groupes protecteurs ou des agents d'activation
• C07K 1/04 - Procédés généraux de préparation de peptides sur des supports
• A61K 38/26 - Glucagons
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

Compounds having a structure of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salt, preparation method and use thereof are disclosed, wherein R is nitrile. The compounds of the present invention have anti-platelet aggregation activity and can be used in the manufacture of the medicine for the treatment or prevention of cardiac and cerebral vascular diseases such as coronary artery syndromes, myocardial infarction and myocardial ischemia caused by platelet aggregation.

Classes IPC  ?

• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique ayant le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. ticlopidine
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

Abrégé

Disclosed are C-glycoside sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitors containing saturated 6-member rings shown as following general formula I, preparation methods, compositions containing such compounds and uses thereof in the manufacture of diabetes drugs, in which X and Y are selected from: (1) X=Y=C atom; (2) X=Y=N atom; (3) X=N atom, Y=O atom; (4) X=N atom, Y=C atom, and the definitions of other groups are as those defined in the description.

Classes IPC  ?

• C07H 7/04 - Radicaux carbocycliques
• C07D 309/10 - Atomes d'oxygène
• C07D 405/10 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• C07D 407/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
• A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
• A61K 31/4433 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/5375 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

Disclosed are sodium dependent glucose cotransporter inhibitors II with the phenyl C-glucoside structure, their preparation methods, the pharmaceutical compositions containing them, the uses of treating diabetes and manufacturing a medicament for treating diabetes. The compounds with the formula I, their pharmaceutically accepted salts and prodrug esters are disclosed, in which R5 and R 6 are selected from the following conditions: (1) R5=R6=Me, (2) R5=Me, R6=OMe, (3) R5=Me, R6=H, (4) R5=Me, R6=F, (5) R5=F, R6=H, (6) R5=OMe, R6=H.

Classes IPC  ?

• C07D 309/10 - Atomes d'oxygène
• C07H 7/04 - Radicaux carbocycliques
• A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
• A61K 31/70 - Hydrates de carboneSucresLeurs dérivés
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

The field of drugs of diabetes. In particular to dipetidyl peptidase-IV inhibitor with a general formula (I) and having curative effect on the diabetes and containing a amide thiazole structure, a preparation method, a drug combination containing thereof, and the application of the dipeptidyl peptidase-IV inhibitor to preparing the diabetes drugs, wherein, R1 is H, halogen, C1-5 alkyl, COOR3 or phenyl, R3 is C1-5 alkyl; R2 is phenyl, substituted phenyl, 2-furly, substituted 2-furly, 2-thienyl, substituted 2-thienyl, 2-pyrryl or substituted 2-pyrryl.

Classes IPC  ?

• C07D 277/46 - Radicaux amino ou imino acylés par les acides carboxyliques ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote
• C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 277/58 - Radicaux nitro
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

Disclosed is a new 2,4-dihydroxyl chalcone derivative having the structure of general formula i and a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which each group has the same meaning as defined in the specification, and a process for preparing them, a pharmaceutical composition comprising them, and their use of anti-tumor.

Classes IPC  ?

• C07C 225/16 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p. ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 225/14 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p. ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant non saturé
• C07C 225/02 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p. ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné
• C07C 221/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
• C07D 295/03 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone en plus des hétéro-éléments du cycle ne contenant qu'un hétérocycle avec les atomes d'azote du cycle liés directement à des atomes de carbone acycliques
• A61K 31/122 - Cétones ayant l'atome d'oxygène lié directement à un cycle, p. ex. quinones, vitamine K1, anthraline
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed are a compound of formula I, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, a process for preparing the same and use thereof. The compound may also be used to prepare a medicament to treat viral infections, especially to prepare a medicament to treat hepatitis B virus and human immunodeficiency virus with little toxic side effects.

Classes IPC  ?

• A61K 38/05 - Dipeptides
• C07K 5/06 - Dipeptides
• C07D 295/155 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec les atomes d'azote du cycle et les atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles
• C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
• C07C 233/76 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles
• C07C 235/32 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07C 237/32 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène
• C07D 213/81 - AmidesImides

Abrégé

Provided is a method of preparing cycloastragenol monoglycoside CMG (cycloastragenol-6-O-beta-D-glucoside), which comprises the following steps of: a. using astragaloside IV or extracts of Radix Astragali by conventional method as material and adding a proper solvent to prepare medical solution; b. adding hydrolase and hydrolyzing at constant temperature to get hydrolysate; c. separating hydrolysate with macroporous adsorption resin; and d. obtaining products by purification and separation. Cycloastragenol-6-O-beta-D-glucoside by the method and its use for producing medicine for treating cardiovascular diseases, pharmaceutical composition comprising it are also provided.

Classes IPC  ?

• C12P 19/56 - Préparation d'O-glucosides, p. ex. glucosides avec un atome d'oxygène du radical saccharide lié directement à un système cyclique condensé d'au moins trois carbocycles, p. ex. daunomycine, adriamycine
• C07H 17/04 - Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle
• A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• A61K 9/08 - Solutions
• A61K 9/12 - AérosolsMousses
• A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
• A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
• A61K 36/481 - Astragalus (astragalus cicer)

Abrégé

Disclosed are ambroxol compounds of formula I, their preparation processes and uses for producing apophlegmatics, antitussives or medicines having both apophlegmatic and antitussive activities. (formula I) wherein R is hydrogen, C1-C4 alkyl, allyl or propargyl, and X is O, CH2 or S.

Classes IPC  ?

• C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
• C07C 215/44 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes amino ou des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné liés à des atomes de carbone du même cycle ou du même système cyclique condensé
• C07D 277/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• A61P 11/10 - Expectorants
• A61K 31/426 - 1,3-Thiazoles
• A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
• A61P 11/14 - Antitussifs

Abrégé

The present application belongs to pharmaceutical field of inflammation, immunity and infection. The present application has disclosed glycyrrhetinic acid-30-acidamide derivatives and their preparation methods, as well as pharmaceutical compositions containing the same. The said derivatives and their compositions have the activities of anti-inflammatory, analgesia, ananaphylaxis, relieving cough or codeine, liver-protecting and antivirus. The definitions of substituents are the same as description.

Classes IPC  ?

• C07D 407/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 261/14 - Atomes d'azote
• A61K 8/49 - Cosmétiques ou préparations similaires pour la toilette caractérisés par la composition contenant des composés organiques contenant des composés hétérocycliques
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 11/14 - Antitussifs
• A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
• A61P 31/12 - Antiviraux
• A61P 37/08 - Agents antiallergiques