Provided is an adhesive patch having excellent percutaneous absorption of selexipag. The adhesive patch of the present invention is characterized by including a backing and an adhesive layer that is integrally laminated on one surface of the backing and includes selexipag and an acrylic adhesive. In the adhesive layer, selexipag and an acrylic adhesive are used in combination to provide an adhesive patch having excellent percutaneous absorption of selexipag. The adhesive patch can percutaneously administer selexipag as a drug.
Provided is an adhesive patch which enables excellent percutaneous absorption of selexipag. An adhesive patch according to the present invention is characterized by comprising a support and an adhesive layer that is integrally laminated on one surface of the support and that contains selexipag and an acrylic adhesive. By using selexipag and the acrylic adhesive in combination in the adhesive layer, it is possible to provide an adhesive patch which enables excellent percutaneous absorption of selexipag. This adhesive patch makes it possible to percutaneously administer selexipag as a drug.
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
Provided is an adhesive patch which enables excellent percutaneous absorption of selexipag. An adhesive patch according to the present invention is characterized by comprising a support and an adhesive layer that is integrally laminated on one surface of the support and that contains selexipag and an acrylic adhesive. By using selexipag and the acrylic adhesive in combination in the adhesive layer, it is possible to provide an adhesive patch which enables excellent percutaneous absorption of selexipag. This adhesive patch makes it possible to percutaneously administer selexipag as a drug.
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
Provided is a nintedanib-containing solid dispersion in which the amount of impurities originating from nintedanib contained therein is low. The present invention provides a solid dispersion containing the components (a) and (b) indicated below. (a) Nintedanib, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate of such substances; (b) at least one component selected from the group consisting of sugar alcohols, hypromellose esters, (meth)acrylic acid-based polymers, hardened oils, carnauba waxes, polyalkylene glycols, and sucrose fatty acid esters.
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
222 receptor antagonist or the like. The present invention is a compound represented by general formula (I) (all symbols in the formula are defined in the description), a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof.
C07D 215/08 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec l'atome d'azote du cycle acylé
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61K 31/5513 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam
A61K 31/5517 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. imidazobenzodiazépines, triazolam
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clothiapine, diltiazem
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 3/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase des électrolytes
A61P 5/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien des hormones de l'hypophyse postérieure, p. ex. ocytocine, ADH
A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
C07D 225/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles de plus de sept chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle à six chaînons
C07D 267/14 - Cycles à sept chaînons les hétéro-atomes étant en positions 1, 4 condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle à six chaînons
C07D 281/10 - Cycles à sept chaînons comportant les hétéro-atomes en positions 1, 4 condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle à six chaînons
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
An adhesive preparation containing bisoprolol includes a backing and a pressure-sensitive adhesive layer formed on one side of the backing. The pressure-sensitive adhesive layer contains a polymer prepared through copolymerization of monomer components including a hydroxyl group-containing monomer and an alkyl (meth)acrylate monomer (component (A)), a polymer prepared through copolymerization of monomer components including a methyl methacrylate monomer and a butyl methacrylate monomer (component (B)), and bisoprolol (component (C)).
A61K 31/138 - Aryloxyalkylamines, p. ex. propranolol, tamoxifène, phénoxybenzamine
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
Provided is a novel therapeutic agent for glaucoma, which has an sGC-activating activity. A therapeutic agent for glaucoma or an ocular hypotensive agent, which contains, as an active ingredient, a compound represented by formula (I-a) or formula (I-b) and having a LogD value of 1.5 to 2.5 exclusive or a pharmaceutically acceptable salt of the compound. [In formulae (I-a) and (I-b), each symbol is as defined in the description.]
C07C 255/59 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
A61K 31/382 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à six chaînons, p. ex. thioxanthènes
C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
C07D 311/68 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4 avec des atomes d'azote liés directement en position 4
C07D 333/16 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
Provided is an adhesive preparation containing bisoprolol that has the high dermal permeability of bisoprolol and an ability to maintain good adhesiveness. An adhesive preparation containing bisoprolol includes a support body and an adhesive agent layer formed on one surface of the support body, said adhesive agent layer containing the following components (A)-(C) component (A), a polymer formed by copolymerizing monomer components, which include a (meth)acrylate alkyl ester monomer and a hydroxy group-containing monomer; component (B), a polymer formed by copolymerizing monomer components, which include a methyl methacrylate monomer and a butyl methacrylate monomer; and component (C), bisoprolol.
A61K 31/138 - Aryloxyalkylamines, p. ex. propranolol, tamoxifène, phénoxybenzamine
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
Provided is an adhesive preparation containing bisoprolol that has the high dermal permeability of bisoprolol and an ability to maintain good adhesiveness. An adhesive preparation containing bisoprolol includes a support body and an adhesive agent layer formed on one surface of the support body, said adhesive agent layer containing the following components (A)-(C) component (A), a polymer formed by copolymerizing monomer components, which include a (meth)acrylate alkyl ester monomer and a hydroxy group-containing monomer; component (B), a polymer formed by copolymerizing monomer components, which include a methyl methacrylate monomer and a butyl methacrylate monomer; and component (C), bisoprolol.
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A compound represented by general formula (1)
2 alkyl groups; X represents a hydrogen atom or a halogen atom; V represents an oxygen atom or a methylene chain; and R represents a group selected from the formulae below:
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
C07C 229/46 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino ou carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
C07C 255/59 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 255/54 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des groupes hydroxy éthérifiés liés au squelette carboné
C07D 277/24 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
C07D 333/16 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
Provided are compounds that are useful as prophylactic or therapeutic agents for various diseases involving T-type calcium channels, such as hypertension, arrhythmia, pain and cancer, said compounds having antagonistic activity against T-type calcium channels, being highly stable in the body, and being low risk in terms of genotoxicity and the like. The present invention provides compounds represented by general formula (I), and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. [In general formula (I): R1 represents -NH(C=O)-V-R3, -(C=O)NH-V-R3, or the like; V represents a single bond, methylene, or -C(CH3)2O-; R2 represents an optionally-substitutable C1-6 alkyl group or the like; X represents a hydrogen atom, an oxygen atom, a hydroxyl group, a methyl group or a methylene group; A represents -NR6-, -O-CH2-, or -S-CH2-; n represents the number of methylene chains, and is an integer of 0, 1 or 2; and the dotted line represents a single or double bond].
C07D 451/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p. ex. tropaneLeurs acétals cycliques
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
Provided is a novel compound having an excellent suppression action against arrhythmia including atrial fibrillation and being useful as a pharmaceutical product having a separated antiviral effect. A compound indicated by general formula (I), a pharmacologically acceptable salt thereof, or a solvate of these (in the formula, the dotted line indicates a single bond and double bonds, R1 indicates a C1-6 alkyl group that may have a substituent, Q indicates an oxygen atom, a sulfur atom, or NR5, R2 indicates -(C=0)-R6, -CHR6R7, or -CH2OR8, and R3 and R4 are the same or different and indicate an amino group, an azide group, or -X-R9, provided that least either R3 or R4 is an amino group.)
C07C 233/41 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/166 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
A61K 31/27 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carbamiques ou thiocarbamiques, p. ex. méprobamate, carbachol, néostigmine
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
C07C 233/79 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 247/14 - Composés contenant des groupes azido avec des groupes azido liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 271/24 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec l'atome d'azote d'au moins un des groupes carbamate lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
C07D 207/335 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 277/28 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 307/52 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant par partie d'un radical nitro
C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
C07D 333/22 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes liés par une liaison double ou par deux hétéro-atomes, autres que des halogènes, liés au même atome de carbone par des liaisons simples
Provided is an angiotensin II receptor antagonist that has favorable percutaneous absorbability. Also provided is a pharmaceutical composition that contains the angiotensin II receptor antagonist. A tert-butylamine salt or diethylamine salt that is an angiotensin II receptor antagonist, and a pharmaceutical composition that contains the tert-butylamine salt or the diethylamine salt.
The present invention provides a medical drug containing a compound represented by general formula (1), a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate of the compound or salt. The following are provided: the compound represented by general formula (1) (In the formula, Ar is an aryl group or a 5-6 membered ring type heteroaryl group containing a nitrogen atom, oxygen atom or sulfur atom; Y is a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group, or the like; A is a C1-C3 alkylene chain optionally substituted with two C1-C2 alkyl groups; X is a hydrogen atom or a halogen atom; V is an oxygen atom or a methylene chain; and R is a group selected from among formulae); the pharmaceutically acceptable salt thereof; or a solvate of the compound or salt.
C07C 229/38 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07C 229/46 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino ou carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
C07C 255/54 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des groupes hydroxy éthérifiés liés au squelette carboné
C07C 255/59 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07D 277/24 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
C07D 333/16 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
C07D 333/20 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes d'azote
C07D 333/56 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
The present invention relates to a bisoprolol-containing adhesive patch that is provided with: a support body; and an adhesive layer that contains bisoprolol and an adhesive and that is stacked on one surface of the support body. The bisoprolol-containing adhesive patch is characterized by the halogen atom content within the adhesive layer being 0.01-100 weight ppm. The present invention makes it possible to minimize decreases in adhesive strength, discoloration, and the like in a bisoprolol-containing adhesive patch during storage thereof.
The present invention pertains to a bisoprolol-containing patch preparation containing a support body and an adhesive layer laminated to one surface of the support body and containing an adhesive agent and free bisoprolol, the stress relaxation percentage of the adhesive layer being 20-90%, and the shear stress of the adhesive layer being 1.0-6.5 N/30 mm width. The bisoprolol-containing patch preparation has suppressed peeling during use, has superior skin adhesiveness, and suppresses skin irritation during delamination. As the adhesive agent, a rubber-based adhesive is preferable, and a polyisobutylene and/or styrene-isoprene-styrene block copolymer is more preferable.
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
The present invention relates to: a bisoprolol-containing adhesive patch which comprises a supporting body and an adhesive layer that is formed on at least one surface of the supporting body and contains bisoprolol, and wherein the adhesive layer has a moisture content of 10,000 ppm or less; and a package of a bisoprolol-containing adhesive patch, which is obtained by sealing the bisoprolol-containing adhesive patch in a bag that has resistance to water vapor permeation. A bisoprolol-containing adhesive patch according to the present invention achieves excellent long-term stability of bisoprolol that is contained in the adhesive layer. In addition, a package of a bisoprolol-containing adhesive patch according to the present invention has excellent usability and portability.
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
The present invention relates to a bisoprolol-containing adhesive patch that is provided with: an adhesive patch body that comprises a support body and an adhesive layer that contains bisoprolol and that is formed on one surface of the support body; and a peeling liner that is temporarily attached to the adhesive surface of the adhesive layer of the adhesive patch body. The peel force between the adhesive layer and the peeling liner is equal to or less than 0.07 N/24 mm width. This bisoprolol-containing adhesive patch minimizes the adhesion thereof to the inner surface of a packaging material, can be extracted with extreme ease at the time of use, and has good peeling liner peelability at the time of use.
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
Provided is a medicinal agent comprising a compound represented by general formula (1), a pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate of the compound or the pharmaceutically acceptable salt. A compound represented by general formula (1) (wherein A represents a C1-C3 linear alkylene group in which one methylene group may be substituted by O or S; n represents an integer of 3 to 5; X1 and X2 independently represent CH or N; W1 and W2 independently represent a carboxyl group or a tetrazolyl group; V represents a C1-C8 linear or branched alkylene group in which one methylene group may be substituted by O or S; and R represents a substituted phenyl group or the like), a pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate of the compound or the pharmaceutically acceptable salt.
C07C 229/50 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino ou carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone faisant partie du même système cyclique condensé
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
A61K 31/353 - 3,4-Dihydrobenzopyranes, p. ex. chromane, catéchine
A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel
A61K 31/36 - Composés contenant des groupes méthylènedioxyphényle, p. ex. sésamine
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/382 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à six chaînons, p. ex. thioxanthènes
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61P 9/04 - Agents inotropes, c.-à-d. stimulants de la contraction cardiaqueMédicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
C07D 307/82 - Benzo [b] furannesBenzo [b] furannes hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 311/04 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle
C07D 311/58 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4
The purpose of the present invention is to provide a packaging structure for patches which achieves a package body wherefrom patches can be removed easily. A packaging structure (100) for patches includes a first and a second base member (120, 130) having peripheral edge parts that are laminated together, and contains a patch. The first and second base members (120, 130) have a first, a second, a third, and a fourth edge (121-124, 131-134). At least one of the first and second base members (120, 130) has a first, a second and a third opening part (125-127, 135-137). The first, second, and third opening parts (125-127, 135-137) serve as guides to ensure opening occurs along the internal peripheral edges (120c1, 120c2, 120c4, 130c1, 130c2, 130c4) of a sealing part (120c, 130c).
Provided is a novel compound which has antagonistic activity against a T-type calcium channel and is useful as a medicine. The compound is represented by general formula (I) (wherein n, indicating the number of nitrogen atoms contained in the fused 6-membered aromatic ring, is 0, 1, or 2; p, indicating the number of nitrogen atoms contained in the 6-membered aromatic ring, is 0 or 1; X represents an oxygen atom, -SO2-, or -N(R9)-; and R1 to R5 each represents a hydrogen atom or a substituent). Also provided is a medicine containing the compound.
C07D 235/12 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
C07D 235/14 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 235/16 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
Disclosed is an adhesive patch which effectively inhibits the occurrence of oozing or squeezing out of the adhesive layer component from the exposed area of the adhesive layer of the adhesive patch during storage, and also inhibits the occurrence of oozing of bisoprolol or salts of same from the adhesive layer thereby preventing reduction of drug content. A backing material, a release liner and an adhesive layer respectively, along with the entire adhesive patch, are shaped into a planar rectangle wherein the corners of the adhesive patch are formed into convex shapes on the rear surface on the backing material side. Further, the adhesive patch has a central part and edges wherein the corners of the rectangular shape of the central part can also be formed into convex shapes, and furthermore it can be provided with built-up articulated sections between two or more adjacent convex parts wherein the thickness of the adhesive patch is thinner than the thickness of the adhesive layer at each convex part. If the release liner is provided with a split at the back, the split should not traverse the convex parts.
Disclosed is a matrix-type transdermal preparation which contains a thiazide diuretic agent. Specifically disclosed is a matrix-type transdermal preparation which contains the following components (A), (B) and (C). (A) a thiazide diuretic agent or a thiazide-mimetic agent (B) one or more nonionic surfactants selected from among saturated fatty acid mono- or di-alkanolamides, alkyl glycosides, alkyl thioglycosides and polyoxyethylene alkyl ethers (C) an acrylic adhesive which contains a copolymer containing a (meth)acrylate ester that has a hydroxyl group or a carboxyl group in a side chain of a monomer constituent unit
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 31/549 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame ayant plusieurs atomes d'azote dans le même cycle, p. ex. hydrochlorothiazide
A61K 47/08 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant de l'oxygène
A61K 47/16 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant de l'azote
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
24.
PERCUTANEOUS ABSORPTION ENHANCER AND TRANSDERMAL PREPARATION USING THE SAME
Disclosed is a percutaneous absorption enhancer which has an excellent percutaneous absorption enhancing effect for a wide range of drugs, while exhibiting excellent compatibility with adhesive base agents. A transdermal preparation using the percutaneous absorption enhancer is also disclosed. The percutaneous absorption enhancer contains a sulfosuccinate ester or a salt thereof, and an alkyl glycoside or an alkyl thioglycoside.
A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
25.
METHOD FOR PRODUCING 9-HYDROXYMETHYL-CYCLOHEPTA[B]PYRIDINE-3-CARBOXYLATE ESTER DERIVATIVE
Disclosed is a method for commercially producing a 9-hydroxymethyl-cyclohepta[b]pyridine-3-carboxylate ester derivative. Specifically disclosed is a method for producing a 9-hydroxymethyl-cyclohepta[b]pyridine-3-carboxylate ester derivative represented by formula (1), which is characterized by reducing an epoxy derivative represented by general formula (3). (In the formula (3), R1 represents a halogen atom, a lower alkyl group or a lower alkoxy group; and R2 represents a lower alkyl group.) (In the formula (1), R1 and R2 are as defined above.)
A device for the administration of bisoprolol having a support; and a pressure-sensitive adhesive layer containing bisoprolol which is layered on one face of the support; wherein the maximum speed of releasing bisoprolol within 24 hours immediately after the application to the skin is 30 騜g/cm2/h or less and the speed of releasing bisoprolol at the point 24 hours after the application to the skin is 10 騜g/cm2/h or less. This transdermal administration device shows a relived skin irritation at the application and, in particular, at the peeling and enables the continuous administration of a therapeutically or preventively effective amount of bisoprolol to the living body.
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 25/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des neuropathies périphériques
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
brevets
