The present invention relates to a proteasomal degradation protein complex that comprises an E3 ubiquitin ligase component tethered to an α-synuclein-specific polypeptide binder for degradation of α-synuclein. The present invention also comprises a mechanism of action, composition and related methods for the treatment of neurological disorders including synucleopathies.
C12N 9/00 - Enzymes, p. ex. ligases (6.)ProenzymesCompositions les contenantProcédés pour préparer, activer, inhiber, séparer ou purifier des enzymes
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
An inspection robot for inspecting gastrointestinal tracts or other lumen. The inspection robot is capable of locomotion and comprises: a body, a vibration actuator, and a plurality of resilient legs. The plurality of resilient legs are arranged to protrude outwardly and rearwardly from the body, with respect to a direction of locomotion. Each leg is coupled to the vibration actuator at a proximal end of the leg and the vibration actuator is operable to induce vibrations in a distal end of the leg, which serve, in use, to propel the body in the direction of locomotion by the distal end generating a pushing force against an external surface.
A61B 1/00 - Instruments pour procéder à l'examen médical de l'intérieur des cavités ou des conduits du corps par inspection visuelle ou photographique, p. ex. endoscopesDispositions pour l'éclairage dans ces instruments
A61B 5/00 - Mesure servant à établir un diagnostic Identification des individus
3.
HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF MYCOBACTERIAL INFECTIONS
GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED (Royaume‑Uni)
UNIVERSITY OF DUNDEE (Royaume‑Uni)
Inventeur(s)
Bates, Robert
Cleghorn, Laura
Davis, Susan
Green, Kirsteen
Green, Simon
Harrison, Justin
Jimenez Navarro, Elena
Koovits, Paul
Wyatt, Paul
Abrégé
The invention relates to compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions containing them, including combinations with at least one additional therapeutic agent, and their use in therapy, for example in the treatment of mycobacterial infections or in the treatment of diseases caused by a mycobacterium, such as tuberculosis.
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61P 31/06 - Agents antibactériens pour le traitement de la tuberculose
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
An ultrasound computed tomography apparatus comprises an imaging area configured to accommodate a medium to be imaged; an array of ultrasound elements arranged around the imaging area, the ultrasound elements comprising a transmitter, and a plurality of receivers; respective receiver circuitry for each receiver of the plurality of receivers; and a processing resource configured to perform computed transmission tomography. The transmitter is configured to transmit through the imaging area a sequence of single-tone continuous-wave signals, the sequence of single-tone continuous-wave signals comprising at least one single-tone continuous-wave signal having a first frequency and at least one single-tone continuous-wave signal having a second, different frequency. Each of the plurality of receivers is configured to receive the sequence of single-tone continuous-wave signals that has been transmitted through the imaging area. The respective receiver circuitry for each of the plurality of receivers is configured to mix each received single-tone continuous-wave signal of the sequence of single-tone continuous-wave signals with a respective single-frequency mixer signal having a same frequency as said single-tone continuous-wave signal to obtain a respective in-phase value and a respective quadrature value for said single-tone continuous-wave signal. The processing circuitry is configured to process the obtained in-phase and quadrature values by computed transmission tomography to obtain an image of the imaging area.
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
Centre Hospitalier Régional Universitaire de Lille (France)
The Université de Lille (France)
Institut National de la Santé et de al Recherche Médicale (INSERM) (France)
Inventeur(s)
Gonzalez, Ignacio Moraga
Mitra, Suman
Gaggero, Silvia
Abrégé
Disclosed are modified cytokines which, relative to wild-type forms, comprise one or more amino acid modifications. Relative to the activity of wild type cytokines, these modified cytokines exhibit enhanced activity at an acidic pH and often reduced activity at neutral pH. The disclosed modified cytokines are for use in medicine and/or for the treatment and/or prevention of an immunological condition or cancer.
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Scientific and technological services in the field of
vaccine research and development; scientific research and
development in the field of vaccines; medical and
pharmacological research services in the field of vaccine
research and development; research and development of
vaccines; vaccine discovery services; providing medical and
scientific research information in the field of clinical
trials relating to the development of vaccines; information,
advice and consultancy in relation to the aforesaid.
The present disclosure provides a novel molecule or construct which can mediate or induce protein degradation. The molecules can be provided in the form of constructs and used to mediate the degradation of specific proteins. The molecules comprise an E3 ligase component and a target protein-binding moiety; this ensures the molecules can be tailored to the degradation of a specific proteinaceaous target.
This invention particularly relates to trifunctional PROTACs of formula I as described herein which bind to a protein within the Bromo- and Extra-Terminal (BET) family of proteins, and especially to PROTACs including small molecule E3 ubiquitin ligase protein binding ligand compounds which induce preferential degradation of the BRD2 protein within the bromodomain of the BET family of proteins.
A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p. ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
(1) Scientific and technological services in the field of vaccine research and development; scientific research and development in the field of vaccines; medical and pharmacological research services in the field of vaccine research and development; research and development of vaccines; vaccine discovery services; providing medical and scientific research information in the field of clinical trials relating to the development of vaccines; information, advice and consultancy in relation to the aforesaid.
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Scientific and technological services in the field of vaccine research and development; scientific research and development in the field of vaccines; medical and pharmacological research services in the field of vaccine research and development; research and development of vaccines; vaccine discovery services; providing medical and scientific research information in the field of clinical trials relating to the development of vaccines; information, advice and consultancy in relation to the aforesaid.
12.
IMAGING COMPOUNDS FOR DETECTING OR IMAGING SENESCENT CELLS
A compound, or a salt or solvate thereof, according to formula I as defined herein and pharmaceutical composition comprising said compound. Compounds of formula I are capable of detecting senescence. As such, these compounds are useful in methods of detecting or imaging senescent cells or extracts thereof or senescence in a subject or a biological sample taken from a subject.
C09B 56/16 - Colorants azo-méthiniques ou polyméthiniques
C09B 56/00 - Colorants azoïques contenant d'autres systèmes chromophores
G01N 33/58 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des substances marquées
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
Methods of studying eukaryotic cell responses to a perturbation, or of stratifying eukaryotic cells or cell lines into one or more subgroups are described. The methods involve perturbing a library of cells or cell lines in the same manner, and observing how the cells respond to the same perturbation. The observation may be via a high throughput screening method, for example, cell painting; and the perturbation may be, for example, exposure to a therapeutic agent.
Methods of studying eukaryotic cell responses to a perturbation, or of stratifying eukaryotic cells or cell lines into one or more subgroups are described. The methods involve perturbing a library of cells or cell lines in the same manner, and observing how the cells respond to the same perturbation. The observation may be via a high throughput screening method, for example, cell painting; and the perturbation may be, for example, exposure to a therapeutic agent.
The methods may be used for grouping cells or cell lines that respond similarly to a given therapeutic agent, which may be useful for identifying patient groups and selecting appropriate treatments.
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
14.
VIRUS-LIKE PARTICLES AND METHODS OF PRODUCTION THEREOF
The present invention relates to virus-like particles (VLPs) having a high affinity protein attachment system which allows interchangeable decoration with any functional molecule of choice. The present invention further relates to processes of producing the VLPs, including a rapid single cell process, and uses of the VLPs in research, diagnosis and as vaccines for use in prevention/treatment of diseases.
The present invention relates to an immunodeficient non-human animal where endogenous drug metabolising enzymes and transcription factors are substantially inactivated. In some aspects of the invention, the animal expresses human drug metabolising enzymes and associated transcription factors. There is also provided related methods of generating the animal of the invention. Additionally, there is provided methods of performing preclinical drug studies using the animal of the invention.
INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE) (France)
UNIVERSITÉ PARIS CITÉ (France)
UNIVERSITY OF DUNDEE (Royaume‑Uni)
TECHNICAL UNIVERSITY OF DRESDEN (Allemagne)
LUDWIG-MAXIMILIANS-UNIVERSITÄT MÜNCHEN (Allemagne)
UNIVERSITY OF BIRMINGHAM (Royaume‑Uni)
THE UNIVERSITY COURT OF THE UNIVERSITY OF GLASGOW (Royaume‑Uni)
Inventeur(s)
Zennaro, Maria-Christina
Jefferson, Emily
Reel, Parminder Singh
Reel, Smarti
Eisenhofer, Graeme
Reincke, Martin
Beuschlein, Félix
Taylor, Angela Elizabeth
Arlt, Wiebke
Lang, Katharina
Prete, Alessandro
Mackenzie, Scott
Davies, Eleanor
Abrégé
The disclosed invention relates to a method for identifying biomarkers for the stratification of hypertensive patients among different hypertension diseases: endocrine forms of hypertension and primary hypertension. The method is a machine-learning based method using one trained classifier on a predefined input dataset to rank several combinations of omics biomarkers (miRNA, steroids, metanephrines, small metabolites) on the basis of the computation of at least one evaluation parameter. A combination of biomarkers is selected to stratify the hypertensive patient among said plurality of hypertension diseases. Also, the disclosed invention relates to a method for stratifying hypertensive patients, such as hypertensive patients with endocrine forms of hypertension (EHT). The method comprises operating a trained classifier on a combination of biomarkers determined from the hypertensive patient to stratify the hypertensive patient among several types of hypertensive patients such as endocrine forms of hypertension and primary hypertension.
G16H 50/20 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicalesTIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour le diagnostic assisté par ordinateur, p. ex. basé sur des systèmes experts médicaux
The invention relates to a method of eluting nucleic acid from a swab. The invention also relates to a kit for eluting nucleic acid from a swab and an elution solution.
INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE) (France)
UNIVERSITE PARIS CITE (France)
UNIVERSITY OF DUNDEE (Royaume‑Uni)
Inventeur(s)
Zennaro, Maria-Christina
Abrégé
The disclosure relates to a combination of biomarkers comprising at least: (i-a) one biomarker selected in each of the following group of biomarkers: Patient's age, Plasma steroids, and Urinary steroids, and at least one biomarker selected in at least one of the group of biomarkers: O-methylated catecholamines, Small metabolites, and miRNA; or (i-b) one biomarker selected in each of the following group of biomarkers: Plasma steroids, Urinary steroids, and Small metabolites, and at least one biomarker selected in at least one of the group of biomarkers: Patient's age, O-methylated catecholamines, and miRNA. The combinations of biomarkers may be used for stratifying a hypertensive patient among different hypertensive diseases comprising Endocrine Hypertension (EHT), Primary Aldosteronism (PA), Pheochromocytoma/Functional Paraganglioma (PPGL), Cushing's Syndrome (CS), and Primary Hypertension (PHT).
C12Q 1/6883 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
19.
VIRUS-LIKE PARTICLES, HETERODIMERIC CAPSID PROTEINS AND METHODS OF PRODUCTION THEREOF
The present invention relates to virus-like particle (VLP) that include one or more viral capsid protein heterodimer(s) each comprising a first monomer encoded by a first amino acid sequence and a second monomer encoded by a second amino acid sequence, and; a binding molecule attached exclusively to either the first monomer or the second monomer, and; wherein the first amino acid sequence and/or the second amino acid sequence comprises at least one mutation which modifies the electrostatic interaction between the first and second monomers to promote association thereof. The present invention also provides processes of producing the VLPs, and uses of the VLPs in research, diagnosis and as vaccines for use in prevention/treatment of diseases.
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
C07K 14/005 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant de virus
C12N 7/04 - Inactivation ou atténuationProduction de parties élémentaires de virus
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
20.
QUINAZOLIN-2-GUANIDINE DERIVATIVES AS PTC READ-THROUGH AGENTS
Disclosed are compounds of the formula (I), or a tautomeric form thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or N-oxide thereof: (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, n, m, and x are as defined herein. Compounds of the invention may be suitable for use in treating diseases/conditions which are associated with PTC mutations. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds; and the compounds for use in treating conditions or disorders which are associated with PTC mutations in a subject.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
21.
SMALL MOLECULE INHIBITORS OF DYRK/CLK AND USES THEREOF
ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA (USA)
UNIVERSITY OF DUNDEE (Royaume‑Uni)
Inventeur(s)
Hulme, Christopher
Fistrovich, Alessandra
Shaw, Arthur
Chavez, Tim
Banerjee, Sourav
Tandon, Vasudha
Abrégé
This invention is in the field of medicinal chemistry. In particular, the invention relates to a new class of small-molecule compounds having a 6,6-heterocyclic structure (e.g., compounds having a naphthyridine, pyrido-pyridazine, pyrido-pyrazine, quinoline, pyrazino-pyridazine, pyrimido-pyrimidine, quinazoline, quinoxaline or cinnoline ring system) which function as inhibitors of DYRK1A, DYRK1B, DYRK2, DYRK3, CLK1, CLK2, CLK3, CLK4, CDK7, CDK8/19, PI3K, PDGFrA/B, mTOR, WNT, homeodomain-interacting kinases (HIPKs), and/or CMGC kinases leading to inhibition of WNT signaling, and their use as therapeutics for the treatment of Alzheimer's disease, down syndrome, Parkinson's disease, Huntington's disease, diabetes, autoimmune diseases, inflammatory disorders (e.g., airway inflammation, osteoarthritis (e.g., knee related osteoarthritis)), cancer (e.g., glioblastoma, prostate cancer, metastatic breast cancer, metastatic lung cancer, multiple myeloma, secondary metastatic tumors of the brain, colorectal cancer and metastatic colorectal cancer (e.g., metastatic colorectal cancer in the liver)), and other diseases.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
22.
SMALL MOLECULE INHIBITORS OF DYRK/CLK AND USES THEREOF
ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA (USA)
UNIVERSITY OF DUNDEE (Royaume‑Uni)
Inventeur(s)
Hulme, Christopher
Rokey, Samantha
Thorne, Curtis
Shaw, Arthur
Chavez, Tim
Bedard, Nathan
Cabel, Carly
Banerjee, Sourav
Fistrovich, Alessandra
Abrégé
This invention is in the field of medicinal chemistry. In particular, the invention relates to a new class of small-molecule compounds having a 6,6-heterocyclic structure (e.g., compounds having a naphthyridine, pyrido-pyridazine, pyrido-pyrazine, quinoline, pyrazino-pyridazine, pyrimido-pyrimidine, quinazoline, quinoxaline or cinnoline ring system) which function as inhibitors of DYRK1A, DYRK1B, DYRK2, DYRK3, CLK1, CLK2, CLK3, CLK4, CDK7, CDK8/19, PI3K, PDGFrA/B, mTOR, WNT, homeodomain-interacting kinases (HIPKs), and/or CMGC kinases leading to inhibition of WNT signaling, and their use as therapeutics for the treatment of Alzheimer's disease, down syndrome, Parkinson's disease, Huntington's disease, diabetes, autoimmune diseases, inflammatory disorders (e.g., airway inflammation, osteoarthritis (e.g., knee related osteoarthritis)), cancer (e.g., glioblastoma, prostate cancer, metastatic breast cancer, metastatic lung cancer, multiple myeloma, secondary metastatic tumors of the brain, colorectal cancer and metastatic colorectal cancer (e.g., metastatic colorectal cancer in the liver)), and other diseases.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
23.
AMINOPYRIMIDINYL DERIVATIVES FOR THE TREAMENT OF PARKINSON'S DISEASE
Disclosed are heterobifunctional compounds that can induce the degradation of leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) and PDE6D. These compounds can engage LRRK2 on one end and bind to an ubiquitin E3 ligase (e.g. cereblon, Von Hippel-Lindau, or Cellular Inhibitor of Apoptosis (cIAP)) on the other end and therefore bring LRRK2 in close proximity to the E3 ligase and induce the ubiquitination and degradation of the LRRK2 protein. Also disclosed are pharmaceutical composition comprising the heterobifunctional compounds and methods of using the compounds to treat LRRK2 and PDE6D- related diseases and disorders.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07K 1/00 - Procédés généraux de préparation de peptides
A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 419/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote, d'oxygène et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The invention relates to compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions containing them, including combinations with at least one additional therapeutic agent, and their use in therapy, for example in the treatment of infectious diseases or in the treatment of diseases caused by Cryptosporidium.
A computer-implemented method of obtaining cell permeation information for one or more compounds, the method comprising: obtaining molecular structure data representative of molecular structure information for the one or more compounds; generating, using a pre-determined model, permeation data representative of cell permeation information for the one or more compounds based on at least the molecular structure data.
GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED (Royaume‑Uni)
UNIVERSITY OF DUNDEE (Royaume‑Uni)
Inventeur(s)
Bates, Robert
Encinas, Lourdes
Cleghorn, Laura A T
Green, Simon R
Davis, Susan H
Wyatt, Paul G
Abrégé
The invention relates to compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions containing them, including combinations with at least one additional therapeutic agent, and their use in therapy, for example in the treatment of mycobacterial infections or in the treatment of diseases caused by a mycobacterium, such as tuberculosis.
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
28.
AN AFFINITY-DIRECTED PHOSPHATASE SYSTEM FOR TARGETED PROTEIN DEPHOSPHORYLATION
The present invention relates to a fusion protein that comprises a phosphatase component linked to a polypeptide protein binder that is suitable for inducible targeted dephosphorylation of a phosphorylated proteins of interest. The present invention also comprises methods of regulating protein activity, compositions and methods of treatment of neurodegenerative disorders and cancer.
C12N 9/16 - Hydrolases (3.) agissant sur les liaisons esters (3.1)
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) (France)
Université de Lille (France)
Centre Hospitalier Régional Universitaire de Lille (France)
Inventeur(s)
Gorby, Claire
Gonzalez, Ignacio Moraga
Mitra, Suman
Abrégé
The present disclosure relates to modified forms, or muteins, of IL-10, as well as variants thereof, which display improved features as compared to wild-type IL-10. The present invention further relates to the use of such modified forms, or muteins, of IL-10, as well as variants thereof in methods, including therapeutic methods.
The present invention relates to a proteasomal degradation protein complex that comprises an E3 ubiquitin ligase component tethered to an ?-synuclein-specific polypeptide binder for degradation of ?-synuclein. The present invention also comprises a mechanism of action, composition and related methods for the treatment of neurological disorders including synucleopathies.
The present invention relates to a proteasomal degradation protein complex that comprises an E3 ubiquitin ligase component tethered to an α-synuclein-specific polypeptide binder for degradation of α-synuclein. The present invention also comprises a mechanism of action, composition and related methods for the treatment of neurological disorders including synucleopathies.
The present invention concerns a method of degrading target proteins, by forming fusion proteins which comprise hole-modified mutant BET bromodomains conjugated to the target protein and using a degrader compound to initiate protein degradation.
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
There is disclosed a stretchable sensor system for measuring deformation of an elastomer, the stretchable sensor system comprising at least one magnet; at least one magnetic sensor, each having a sensor output; and a controller, wherein the at least one magnet is/are fixed to the elastomer at a respective first location or plurality of locations and the at least one magnetic sensor is/are fixed to the elastomer at a respective second location or plurality of locations, such that the or each magnetic sensor is located in magnetic proximity to a respective said magnet, and wherein the controller is operable: to receive sensor data from the sensor output of the or each magnetic sensor; to process the received sensor data in dependence on the first and second locations or plurality of locations to determine a positional relationship between the or each magnet and the respective magnetic sensor; and to compute a deformation of the elastomer in dependence on the determined positional relationship between the or each magnet and the respective magnetic sensor. The present invention has particular application to soft robotics and closed loop control thereof.
G01L 1/12 - Mesure des forces ou des contraintes, en général en mesurant les variations des propriétés magnétiques d'un matériau, résultant de l'application d'un effort
CENTRE HOSPITALIER UNIVERSITAIRE DE LILLE (France)
THE UNIVERSITE DE LILLE (France)
INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) (France)
Inventeur(s)
Gonzalez, Ignacio Moraga
Mitra, Suman
Gaggero, Silvia
Abrégé
Disclosed are modified cytokines which, relative to wild-type forms, comprise one or more amino acid modifications. Relative to the activity of wild type cytokines, these modified cytokines exhibit enhanced activity at an acidic pH and often reduced activity at neutral pH. The disclosed modified cytokines are for use in medicine and/or for the treatment and/or prevention of an immunological condition or cancer.
An inspection robot for inspecting gastrointestinal tracts or other lumen. The inspection robot is capable of locomotion and comprises: a body, a vibration actuator, and a plurality of resilient legs. The plurality of resilient legs are arranged to protrude outwardly and rearwardly from the body, with respect to a direction of locomotion. Each leg is coupled to the vibration actuator at a proximal end of the leg and the vibration actuator is operable to induce vibrations in a distal end of the leg, which serve, in use, to propel the body in the direction of locomotion by the distal end generating a pushing force against an external surface.
A61B 1/00 - Instruments pour procéder à l'examen médical de l'intérieur des cavités ou des conduits du corps par inspection visuelle ou photographique, p. ex. endoscopesDispositions pour l'éclairage dans ces instruments
A61B 5/00 - Mesure servant à établir un diagnostic Identification des individus
A61B 1/04 - Instruments pour procéder à l'examen médical de l'intérieur des cavités ou des conduits du corps par inspection visuelle ou photographique, p. ex. endoscopesDispositions pour l'éclairage dans ces instruments combinés avec des dispositifs photographiques ou de télévision
CENTRE HOSPITALIER UNIVERSITAIRÉ DE LILLE (France)
THE UNIVERSITÉ DE LILLE (France)
INSTITUT NATIONAL DE LA SANTÉ ET DE AL RECHERCHE MÉDICALE (INSERM (France)
Inventeur(s)
Gonzalez, Ignacio Moraga
Mitra, Suman
Gaggero, Silvia
Abrégé
Disclosed are modified cytokines which, relative to wild-type forms, comprise one or more amino acid modifications. Relative to the activity of wild type cytokines, these modified cytokines exhibit enhanced activity at an acidic pH and often reduced activity at neutral pH. The disclosed modified cytokines are for use in medicine and/or for the treatment and/or prevention of an immunological condition or cancer.
This invention relates to a robot to improve the inspection of a pipe or lumen. More particularly, this invention relates to a soft-pneumatic robot for endoscopy that is suitable for performing colonoscopy procedures. The robot of this invention comprises leading and tailing balloons configured for selective inflation to anchor a portion of the robot within the pipe or lumen and a soft-pneumatic actuator that is located between the leading balloon and the trailing balloon. The soft-pneumatic actuator is operable to extend or contract the robot in a longitudinal direction, in addition to positioning the leading balloon in a 360 degree circumference around the longitudinal direction by pneumatically controlling a fluid within a plurality of chambers within the soft-pneumatic actuator.
A61B 1/31 - Instruments pour procéder à l'examen médical de l'intérieur des cavités ou des conduits du corps par inspection visuelle ou photographique, p. ex. endoscopesDispositions pour l'éclairage dans ces instruments pour le rectum, p. ex. proctoscopes, sigmoïdoscopes
A61B 1/00 - Instruments pour procéder à l'examen médical de l'intérieur des cavités ou des conduits du corps par inspection visuelle ou photographique, p. ex. endoscopesDispositions pour l'éclairage dans ces instruments
A61B 1/04 - Instruments pour procéder à l'examen médical de l'intérieur des cavités ou des conduits du corps par inspection visuelle ou photographique, p. ex. endoscopesDispositions pour l'éclairage dans ces instruments combinés avec des dispositifs photographiques ou de télévision
A61B 34/32 - Robots chirurgicaux opérant de façon autonome
A61B 1/018 - Instruments pour procéder à l'examen médical de l'intérieur des cavités ou des conduits du corps par inspection visuelle ou photographique, p. ex. endoscopesDispositions pour l'éclairage dans ces instruments caractérisés par les conduits internes ou par leurs accessoires destinés à recevoir des instruments
Methods of studying eukaryotic cell responses to a perturbation, or of stratifying eukaryotic cells or cell lines into one or more subgroups are described. The methods involve perturbing a library of cells or cell lines in the same manner, and observing how the cells respond to the same perturbation. The observation may be via a high throughput screening method, for example, cell painting; and the perturbation may be, for example, exposure to a therapeutic agent. The methods may be used for grouping cells or cell lines that respond similarly to a given therapeutic agent, which may be useful for identifying patient groups and selecting appropriate treatments.
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
C12N 5/071 - Cellules ou tissus de vertébrés, p. ex. cellules humaines ou tissus humains
Methods of studying eukaryotic cell responses to a perturbation, or of stratifying eukaryotic cells or cell lines into one or more subgroups are described. The methods involve perturbing a library of cells or cell lines in the same manner, and observing how the cells respond to the same perturbation. The observation may be via a high throughput screening method, for example, cell painting; and the perturbation may be, for example, exposure to a therapeutic agent. The methods may be used for grouping cells or cell lines that respond similarly to a given therapeutic agent, which may be useful for identifying patient groups and selecting appropriate treatments.
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
C12N 5/071 - Cellules ou tissus de vertébrés, p. ex. cellules humaines ou tissus humains
The present invention is directed to the development of novel photocrosslinking activity based probes (ABPs) and their uses. Specifically, ubiquitin-charged E2 conjugating enzymes are engineered and shown to be effective ABPs of RING ubiquitin E1 and E3 ligases as well as deubiquitination enzymes.
C12Q 1/48 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une transférase
INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE) (France)
UNIVERSITE DE PARIS (France)
UNIVERSITY OF DUNDEE (Royaume‑Uni)
TECHNICAL UNIVERSITY OF DRESDEN (Allemagne)
LUDWIG‐MAXIMILIANS‐UNIVERSITÄT MÜNCHEN (Allemagne)
UNIVERSITY OF BIRMINGHAM (Royaume‑Uni)
Inventeur(s)
Zennaro, Maria‐christina
Jefferson, Emily
Reel, Parminder Singh
Reel, Smartie
Eisenhofer, Graeme
Reincke, Martin
Beuschlein, Félix
Taylor, Angela Elizabeth
Wiebke, Arlt
Lang, Katharina
Prete, Alessandro
Abrégé
The disclosed invention relates to a method for identifying biomarkers for the stratification of hypertensive patients among different hypertension diseases: endocrine forms of hypertension and primary hypertension. The method is a machine-learning based method using one trained classifier on a predefined input dataset to rank several combinations of omics biomarkers (miRNA, steroids, metanephrines, small metabolites) on the basis of the computation of at least one evaluation parameter. A combination of biomarkers is selected to stratify the hypertensive patient among said plurality of hypertension diseases. Also, the disclosed invention relates to a method for stratifying hypertensive patients, such as hypertensive patients with endocrine forms of hypertension (EHT). The method comprises operating a trained classifier on a combination of biomarkers determined from the hypertensive patient to stratify the hypertensive patient among several types of hypertensive patients such as endocrine forms of hypertension and primary hypertension.
G16H 50/20 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicalesTIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour le diagnostic assisté par ordinateur, p. ex. basé sur des systèmes experts médicaux
The present invention relates to a method of synthesizing a rhamnose polysaccharide. The invention also relates to a synthetic streptococcal polysaccharide, a streptococcal glycoconjugate, an immunogenic composition or vaccine comprising the streptococcal polysaccharide or glycoconjugate and the polysaccharide, glycoconjugate, immunogenic composition or vaccine for use in raising an immune response in an animal or for use in treating or preventing a disease, condition or infection with a streptococcal aetiology.
The present invention concerns compounds comprising N-methyl-2-pyridone, and pharmaceutically-acceptable salts and compositions of such compounds. Such compounds are useful in anti-inflammatory and anti-cancer therapies. Therefore, the present invention also concerns such compounds for use as medicaments, particularly for the treatment of inflammatory diseases and oncology.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The invention relates to a method of eluting nucleic acid from a swab. The invention also relates to a kit for eluting nucleic acid from a swab and an elution solution.
The present invention relates to virus-like particles (VLPs) having a high affinity protein attachment system which allows interchangeable decoration with any functional molecule of choice. The present invention further relates to processes of producing the VLPs, including a rapid single cell process, and uses of the VLPs in research, diagnosis and as vaccines for use in prevention/treatment of diseases.
The present invention relates to virus-like particles (VLPs) having a high affinity protein attachment system which allows interchangeable decoration with any functional molecule of choice. The present invention further relates to processes of producing the VLPs, including a rapid single cell process, and uses of the VLPs in research, diagnosis and as vaccines for use in prevention/treatment of diseases.
This invention particularly relates to trifunctional PROTACs of formula I as described herein which bind to a protein within the Bromo- and Extra-Terminal (BET) family of proteins, and especially to PROTACs including small molecule E3 ubiquitin ligase protein binding ligand compounds which induce preferential degradation of the BRD2 protein within the bromodomain of the BET family of proteins.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Chemicals for use in science; chemical compositions and materials for use in science in the nature of compounds for protein degradation; chemical substances for use in the production of drugs; biological preparations for use in science; chemical products for biotechnological purposes, namely, compounds for protein degradation; diagnostic preparations used for scientific or research use; reagents used for scientific or research use; proteins in raw material form used for scientific or research use Pharmaceuticals, medical and veterinary preparations for protein degradation; diagnostic preparations and materials for veterinary purposes, medical purposes, and scientific use; medicines and biotechnological preparations for medical use for protein degradation; biological and chemical reagents for medical use; drugs for medical purposes for protein degradation; drug delivery agents consisting of compounds that facilitate a wide range of pharmaceuticals Scientific and technological services and research and design relating thereto, namely, research and development of new products for others, design and testing of new product development, scientific research, analysis, and testing in the field of proteins; consultancy relating to research and development in the field of therapeutics; research and development in the field of diagnostics; biotechnological chemical and chemical testing; research and development in the pharmaceutical, chemical and biotechnological fields; research relating to medicines; drug discovery services; development of pharmaceutical preparations and medicines; pharmaceutical drug development services
The present disclosure provides a novel molecule or construct which can mediate or induce protein degradation. The molecules can be provided in the form of constructs and used to mediate the degradation of specific proteins. The molecules comprise an E3 ligase component and a target protein-binding moiety; this ensures the molecules can be tailored to the degradation of a specific proteinaceaous target.
INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE) (France)
UNIVERSITE DE LILLE (France)
CENTRE HOSPITALIER REGIONAL UNIVERSITAIRE DE LILLE (France)
Inventeur(s)
Gorby, Claire
Gonzalez, Ignacio Moraga
Mitra, Suman
Abrégé
The present disclosure relates to modified forms, or muteins, of IL-10, as well as variants thereof, which display improved features as compared to wild-type IL-10. The present invention further relates to the use of such modified forms, or muteins, of IL-10, as well as variants thereof in methods, including therapeutic methods.
INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTÉ ET DE LA RECHERCHE MÉDICALE) (France)
UNIVERSITÉ DE LILLE (France)
CENTRE HOSPITALIER RÉGIONAL UNIVERSITAIRE DE LILLE (France)
Inventeur(s)
Gorby, Claire
Gonzalez, Ignacio Moraga
Mitra, Suman
Abrégé
The present disclosure relates to modified forms, or muteins, of IL-10, as well as variants thereof, which display improved features as compared to wild-type IL-10. The present invention further relates to the use of such modified forms, or muteins, of IL-10, as well as variants thereof in methods, including therapeutic methods.
There is disclosed a stretchable sensor system for measuring deformation of an elastomer, the stretchable sensor system comprising at least one magnet; at least one magnetic sensor, each having a sensor output; and a controller, wherein the at least one magnet is/are fixed to the elastomer at a respective first location or plurality of locations and the at least one magnetic sensor is/are fixed to the elastomer at a respective second location or plurality of locations, such that the or each magnetic sensor is located in magnetic proximity to a respective said magnet, and wherein the controller is operable: to receive sensor data from the sensor output of the or each magnetic sensor; to process the received sensor data in dependence on the first and second locations or plurality of locations to determine a positional relationship between the or each magnet and the respective magnetic sensor; and to compute a deformation of the elastomer in dependence on the determined positional relationship between the or each magnet and the respective magnetic sensor. The present invention has particular application to soft robotics and closed loop control thereof.
B25J 9/14 - Manipulateurs à commande programmée caractérisés par des moyens pour régler la position des éléments manipulateurs à fluide
G01L 1/12 - Mesure des forces ou des contraintes, en général en mesurant les variations des propriétés magnétiques d'un matériau, résultant de l'application d'un effort
G01L 5/169 - Appareils ou procédés pour la mesure des forces, du travail, de la puissance mécanique ou du couple, spécialement adaptés à des fins spécifiques pour la mesure de plusieurs composantes de la force en utilisant des moyens magnétiques
Compounds having the general structure A-L-B are presented wherein A and B are independently an E3 ubiquitin ligase protein binding ligand compound of formula 1A or 1B. Pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of use are also presented.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
54.
METHOD OF DETERMINING A CONCENTRATION OF A SUBSTANCE IN A SAMPLE
We disclose a method of determining a concentration of a substance in a sample, the method comprising providing a plurality of first signals, the plurality of first signals being associated with the substance in the sample, providing a plurality of second signals, the plurality of second signals being associated with a reference substance in the sample, the plurality of first and second signals having been obtained by a mass spectrometry method and determining a concentration of the substance in the sample based on at least two first signals of the plurality of first signals and at least two second signals of the plurality of second signals, which correspond to the at least two first signals, wherein at least one of: the at least two first signals and the at least two second signals are correlated with each other.
H01J 49/00 - Spectromètres pour particules ou tubes séparateurs de particules
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
8 and X are as defined herein, to their use in medicine, and their use as anti-infective agents in particular, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes.
C07D 311/24 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4 avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61P 33/02 - Antiprotozoaires, p. ex. pour le traitement de la leishmaniose, de la trichomonase, de la toxoplasmose
The present invention is directed to the development of novel photocrosslinking activity based probes (ABPs) and their uses. Specifically, ubiquitin-charged E2 conjugating enzymes are engineered and shown to be effective ABPs of RING ubiquitin E1 and E3 ligases as well as deubiquitination enzymes.
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
C12N 9/00 - Enzymes, p. ex. ligases (6.)ProenzymesCompositions les contenantProcédés pour préparer, activer, inhiber, séparer ou purifier des enzymes
The present invention is directed to the development of novel photocrosslinking activity based probes (ABPs) and their uses. Specifically, ubiquitin-charged E2 conjugating enzymes are engineered and shown to be effective ABPs of RING ubiquitin E1 and E3 ligases as well as deubiquitination enzymes.
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
C12N 9/00 - Enzymes, p. ex. ligases (6.)ProenzymesCompositions les contenantProcédés pour préparer, activer, inhiber, séparer ou purifier des enzymes
C12Q 1/28 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une oxydoréductase une peroxydase
G01N 33/542 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet avec formation d'un complexe immunologique en phase liquide avec inhibition stérique ou modification du signal, p. ex. extinction de fluorescence
G01N 33/94 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des narcotiques
The present invention relates to a method for identifying a MYCBP2 modulator. Suitable modulators are identified by modulation of MYCBP2 ubiquitin E3 ligase activity via covalent modification of either of two catalytic cysteines (C4520 and C4572) or by impeding the motion of a newly presented dynamic, so-called, mediator loop region where C4520 resides. The present invention also relates to the use of hydroxy group- containing small molecules and peptides as proxy substrates for measuring MYCBP2 ligase activity and their use in the method of identifying modulators.
C12Q 1/48 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir une transférase
This invention relates to a robot to improve the inspection of a pipe or lumen. More particularly, this invention relates to a soft-pneumatic robot for endoscopy that is suitable for performing colonoscopy procedures. The robot of this invention comprises leading and tailing balloons configured for selective inflation to anchor a portion of the robot within the pipe or lumen and a soft-pneumatic actuator that is located between the leading balloon and the trailing balloon. The soft-pneumatic actuator is operable to extend or contract the robot in a longitudinal direction, in addition to positioning the leading balloon in a 360 degree circumference around the longitudinal direction by pneumatically controlling a fluid within a plurality of chambers within the soft-pneumatic actuator.
A61B 1/00 - Instruments pour procéder à l'examen médical de l'intérieur des cavités ou des conduits du corps par inspection visuelle ou photographique, p. ex. endoscopesDispositions pour l'éclairage dans ces instruments
A61M 25/01 - Introduction, guidage, avance, mise en place ou maintien en position des cathéters
A61B 1/04 - Instruments pour procéder à l'examen médical de l'intérieur des cavités ou des conduits du corps par inspection visuelle ou photographique, p. ex. endoscopesDispositions pour l'éclairage dans ces instruments combinés avec des dispositifs photographiques ou de télévision
The present invention relates to a method of synthesizing a rhamnose polysaccharide. The invention also relates to a synthetic streptococcal polysaccharide, a streptococcal glycoconjugate, an immunogenic composition or vaccine comprising the streptococcoal polysaccharide or glycoconjugate and the polysaccharide, glycoconjugate, immunogenic composition or vaccine for use in raising an immune response in an animal or for use in treating or preventing a disease, condition or infection with a streptococcal aetiology.
The present invention relates to a method of synthesizing a rhamnose polysaccharide. The invention also relates to a synthetic streptococcal polysaccharide, a streptococcal glycoconjugate, an immunogenic composition or vaccine comprising the streptococcoal polysaccharide or glycoconjugate and the polysaccharide, glycoconjugate, immunogenic composition or vaccine for use in raising an immune response in an animal or for use in treating or preventing a disease, condition or infection with a streptococcal aetiology.
The present invention concerns compounds comprising N-methyl-2-pyridone, and pharmaceutically-acceptable salts and compositions of such compounds. Such compounds are useful in anti-inflammatory and anti-cancer therapies. Therefore, the present invention also concerns such compounds for use as medicaments, particularly for the treatment of inflammatory diseases and oncology.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
The present invention concerns compounds comprising N-methyl-2-pyridone, and pharmaceutically-acceptable salts and compositions of such compounds. Such compounds are useful in anti-inflammatory and anti-cancer therapies. Therefore, the present invention also concerns such compounds for use as medicaments, particularly for the treatment of inflammatory diseases and oncology.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
An actuator (1) is described having a first part (4), a second part (2), and a body portion (3) between the first and second parts, wherein the body portion includes at least one chamber (14) configured to be pressurised and the body portion has a longitudinal axis; and a plurality of cables (6,7,8,9), wherein each of the plurality of cables is arranged in a respective at least partial spiral with respect to the longitudinal axis of the body portion (3); and wherein the plurality of cables are arranged such that the application of a selected force to at least one of the cables causes a desired movement of the first part relative to the second part.
F15B 15/02 - Schéma mécanique de montage caractérisé par les moyens transformant le mouvement de l'élément entraîné par le fluide en mouvement de l'organe terminal qui est actionné
An actuator includes first and second ends defining an axis there between, and at least four inflatable chambers. Each inflatable chamber is resiliently deformable, elongate, and extends axially between the first and second ends and circumferentially about a central core defined between the ends and by the inflatable chambers. A first pair of the four inflatable chambers is contra rotatory about the core to a second pair of the four inflatable chambers. A pressure change in one or more of the inflatable chambers causes motion of the first end relative to the second end. The actuators can be employed in robots or robotic arms.
B25J 9/10 - Manipulateurs à commande programmée caractérisés par des moyens pour régler la position des éléments manipulateurs
F15B 15/02 - Schéma mécanique de montage caractérisé par les moyens transformant le mouvement de l'élément entraîné par le fluide en mouvement de l'organe terminal qui est actionné
B25J 9/14 - Manipulateurs à commande programmée caractérisés par des moyens pour régler la position des éléments manipulateurs à fluide
F15B 15/06 - Schéma mécanique de montage caractérisé par les moyens transformant le mouvement de l'élément entraîné par le fluide en mouvement de l'organe terminal qui est actionné pour la transformation mécanique d'un mouvement rectiligne en un mouvement non rectiligne
The invention provides for bifunctional molecules comprising an UchL5 binding partner and a target protein binding partner linked via a flexible linker. A bifunctional molecule according to the invention binds to UchL5 and to the target protein, thereby facilitating degradation of the target protein bound to the target protein binding partner. The invention also provides for use of a bifunctional molecule for preventing or treating disease.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5517 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. imidazobenzodiazépines, triazolam
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The invention provides for bifunctional molecules comprising an Rpn11 binding partner and a target protein binding partner. A bifunctional molecule according to the invention binds to Rpn11 and to the target protein, thereby facilitating degradation of the target protein bound to the target protein binding partner. The invention also provides for use of a bifunctional molecule for preventing or treating disease.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5517 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. imidazobenzodiazépines, triazolam
The invention provides for bifunctional molecules comprising an Usp14 binding partner and a target protein binding partner. A bifunctional molecule according to the invention binds to Usp14 and to the target protein, thereby facilitating degradation of the target protein bound to the target protein binding partner. The invention also provides for use of a bifunctional molecule for preventing or treating disease.
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5517 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. imidazobenzodiazépines, triazolam
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A skin sample culture apparatus which has a base frame, with a skin sample receiving surface upon which at least part of the skin sample may be placed and which extends across an area defined by the shape of the frame. A securing member which is releasably connectable to the base frame and a grip which holds the skin sample under tension. The apparatus may include a tensioner to hold the sample under tension and means for introducing a fluid to the upper or lower surface of the sample.
C12M 1/00 - Appareillage pour l'enzymologie ou la microbiologie
C12M 3/00 - Appareillage pour la culture de tissus, de cellules humaines, animales ou végétales, ou de virus
C12M 1/12 - Appareillage pour l'enzymologie ou la microbiologie avec des moyens de stérilisation, filtration ou dialyse
C12M 1/42 - Appareils pour le traitement de micro-organismes ou d'enzymes au moyen d'énergie électrique ou ondulatoire, p. ex. magnétisme, ondes sonores
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
C12N 5/071 - Cellules ou tissus de vertébrés, p. ex. cellules humaines ou tissus humains
The present invention relates to a method for identifying a MYCBP2 modulator. Suitable modulators are identified by modulation of MYCBP2 ubiquitin E3 ligase activity via covalent modification of either of two catalytic cysteines (C4520 and C4572) or by impeding the motion of a newly presented dynamic, so-called, mediator loop region where C4520 resides. The present invention also relates to the use of hydroxy group- containing small molecules and peptides as proxy substrates for measuring MYCBP2 ligase activity and their use in the method of identifying modulators.
C12Q 1/25 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des enzymes qui ne peuvent pas être classées dans les groupes
The present invention relates to a method for identifying a MYCBP2 modulator. Suitable modulators are identified by modulation of MYCBP2 ubiquitin E3 ligase activity via covalent modification of either of two catalytic cysteines (C4520 and C4572) or by impeding the motion of a newly presented dynamic, so-called, mediator loop region where C4520 resides. The present invention also relates to the use of hydroxy group- containing small molecules and peptides as proxy substrates for measuring MYCBP2 ligase activity and their use in the method of identifying modulators.
C12Q 1/25 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des enzymes qui ne peuvent pas être classées dans les groupes
74.
Fluorohydroxyproline derivatives useful in the preparation of proteolysis targeted chimeras
There is provided novel small molecule E3 ubiquitin ligase protein binding ligand compounds, and to their utility in PROteolysis Targeted Chimeras (PROTACs), as well as processes for their preparation thereof, and use in medicine. There is particularly provided novel small molecule E3 ubiquitin ligase protein binding inhibitor compounds based on a fluorohydroxyproline scaffold, to their utility as ligands in synthesizing novel PROTACs, and to synthetic methods therefor.
C07D 207/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique
A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 207/46 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec les hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07K 5/062 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
C07K 5/087 - Tripeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant des carbocycles, p. ex. Phe, Tyr
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
75.
Method of reducing photoelectron yield and/or secondary electron yield of a ceramic surface; corresponding apparatus and product
A method of reducing photoelectron yield (PEY) and/or secondary electron yield (SEY) of a ceramic surface comprises applying pulsed laser radiation comprising a series of laser pulses emitted by a laser (4) to the surface of a target (10) to produce a periodic arrangement of structures on the surface of the target (10).
B23K 26/06 - Mise en forme du faisceau laser, p. ex. à l’aide de masques ou de foyers multiples
B23K 26/0622 - Mise en forme du faisceau laser, p. ex. à l’aide de masques ou de foyers multiples par commande directe du faisceau laser par impulsions de mise en forme
B23K 26/00 - Travail par rayon laser, p. ex. soudage, découpage ou perçage
B23K 26/082 - Systèmes de balayage, c.-à-d. des dispositifs comportant un mouvement relatif entre le faisceau laser et la tête du laser
B23K 26/04 - Alignement, pointage ou focalisation automatique du faisceau laser, p. ex. en utilisant la lumière rétrodiffusée
B23K 26/40 - Enlèvement de matière en tenant compte des propriétés du matériau à enlever
H01L 21/768 - Fixation d'interconnexions servant à conduire le courant entre des composants distincts à l'intérieur du dispositif
H01L 23/525 - Dispositions pour conduire le courant électrique à l'intérieur du dispositif pendant son fonctionnement, d'un composant à un autre comprenant des interconnexions externes formées d'une structure multicouche de couches conductrices et isolantes inséparables du corps semi-conducteur sur lequel elles ont été déposées avec des interconnexions modifiables
B23K 101/36 - Dispositifs électriques ou électroniques
B23K 103/00 - Matières à braser, souder ou découper
UNIVERSITY COURT OF THE UNIVERSITY OF ST ANDREWS (Royaume‑Uni)
Inventeur(s)
Harvey, Jenni
Doherty, Gayle
Abrégé
12341233 is selected from Q, H, W, L, P or R and X4 is selected from T, A, or V (SEQ ID NO:14) or the sequence SCHLPWASGL (SEQ ID NO:22). The neurological disorder can include those which would benefit from treatment through cognitive enhancement and/or neuroprotection, such as age-associated memory impairment or loss, mild cognitive impairment, and Alzheimer's disease, and can include Parkinson's disease, frontotemporal dementia, progressive supranuclear palsy, Pick's disease, corticobasal degeneration, alcoholic dementia, (DLB) dementia with Lewy bodies, Picks' disease, thalamic dementia, hippocampal sclerosis, Hallervorden-Spatz, multiple system atrophy, tauopathies, subacute aterioscleroitic encephalopathy (Binswanger's disease), amyloid angiopathy, vasculitis, prion diseases, and paraneoplastic syndromes. The invention also includes a pharmaceutical formulation for this method, which can include the peptide in the form of a cyclic peptide or a peptide conjugate.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
An actuator (1) is described having a first part (4), a second part (2), and a body portion (3) between the first and second parts, wherein the body portion includes at least one chamber (14) configured to be pressurised and the body portion has a longitudinal axis; and a plurality of cables (6,7,8,9), wherein each of the plurality of cables is arranged in a respective at least partial spiral with respect to the longitudinal axis of the body portion (3); and wherein the plurality of cables are arranged such that the application of a selected force to at least one of the cables causes a desired movement of the first part relative to the second part.
A transmission system (10) includes a first piston (12), a second piston (14) and a modulator piston (16). The first piston (12) receives an input force (FIN), the second piston (14) transmits an output force (FOUT), and the modulator piston (16) transmits a modulating force (FACT> which modulates the input force (FIN) received by the second piston (14) to implement tremor cancellation and force and/or provide variable motion scaling.
F15B 7/00 - Systèmes de manœuvre utilisant la pression d'un fluide dans lesquels le mouvement produit est lié de façon définie au débit d'une pompe volumétriqueTélémoteurs
Compounds having the general structure A - L - B are presented wherein A and B are independently an E3 ubiquitin ligase protein binding ligand compound of formula 1A or 1 B. Pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of use are also presented.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
Compounds having the general structure A - L - B are presented wherein A and B are independently an E3 ubiquitin ligase protein binding ligand compound of formula 1A or 1 B. Pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of use are also presented.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07K 5/062 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
GiaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited (Royaume‑Uni)
University of Dundee (Royaume‑Uni)
Inventeur(s)
Brand, Stephen
Dodd, Peter George
Ko, Eun Jung
Marco Martin, Maria
Miles, Timothy James
Sandberg, Lars Henrik
Thomas, Michael George
Thompson, Stephen
Abrégé
A compound of Formula (I), or a salt thereof,
compositions comprising the compound, processes for its preparation and its use in therapy, for example in the treatment of parasitic diseases such as Chagas disease, Human African Trypanosomiasis (HAT), Animal African trypanosomiasis (AAT) and leishmaniasis, particularly visceral leishmaniasis (VL).
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A61P 33/02 - Antiprotozoaires, p. ex. pour le traitement de la leishmaniose, de la trichomonase, de la toxoplasmose
A61P 33/14 - Antiparasites externes, p. ex. antiscabieux
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
82.
Method of, and apparatus for, laser blackening of a surface, wherein the laser has a specific power density and/or a specific pulse duration
B23K 26/352 - Travail par rayon laser, p. ex. soudage, découpage ou perçage pour le traitement de surface
B23K 26/00 - Travail par rayon laser, p. ex. soudage, découpage ou perçage
B23K 26/082 - Systèmes de balayage, c.-à-d. des dispositifs comportant un mouvement relatif entre le faisceau laser et la tête du laser
B23K 26/0622 - Mise en forme du faisceau laser, p. ex. à l’aide de masques ou de foyers multiples par commande directe du faisceau laser par impulsions de mise en forme
A method of injuring or killing an aquatic ectoparasite comprises exposing the aquatic ectoparasite to an aqueous solution comprising hydrogen peroxide and exposing the aquatic ectoparasite to sound waves.
A method of injuring or killing an aquatic ectoparasite comprises exposing the aquatic ectoparasite to an aqueous solution comprising hydrogen peroxide and exposing the aquatic ectoparasite to sound waves.
A01N 59/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des éléments ou des composés inorganiques
A01N 25/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, caractérisés par leurs formes, ingrédients inactifs ou modes d'applicationSubstances réduisant les effets nocifs des ingrédients actifs vis-à-vis d'organismes autres que les animaux nuisibles
A01K 61/13 - Prévention ou traitement des maladies des poissons
85.
Method of, and apparatus for, reducing photoelectron yield and/or secondary electron yield
B23K 26/00 - Travail par rayon laser, p. ex. soudage, découpage ou perçage
B23K 26/0622 - Mise en forme du faisceau laser, p. ex. à l’aide de masques ou de foyers multiples par commande directe du faisceau laser par impulsions de mise en forme
B23K 26/082 - Systèmes de balayage, c.-à-d. des dispositifs comportant un mouvement relatif entre le faisceau laser et la tête du laser
B23K 26/352 - Travail par rayon laser, p. ex. soudage, découpage ou perçage pour le traitement de surface
The present invention relates to a method of diagnosing a bacterial condition in an individual including measuring the levels of NETS in a sample from the individual, in particular measuring the level of sputum NET complexes in the sample. There is also provided a kit for measuring one or more biomarkers associated with NET complexes to predict the likelihood that an individual is suffering from a bacterial condition, and optionally to diagnose the severity of the bacterial condition.
G01N 33/569 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour micro-organismes, p. ex. protozoaires, bactéries, virus
G01N 33/573 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour enzymes ou isoenzymes
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
87.
Acetylenic cyanoenones as therapeutics for inflammation and carcinogenesis
C07C 255/46 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons à des atomes de carbone de cycles non condensés
A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
C07C 255/47 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons à des atomes de carbone de cycles faisant partie de systèmes cycliques condensés
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
An actuator (1) includes first and second ends (4, 6) defining an axis there between, and at least four inflatable chambers (C1, C2, C3, C4). Each inflatable chamber is resiliently deformable, elongate, and extends axially between the first (4) and second (6) ends and circumferentially about a central core defined between the ends (4, 6) and by the inflatable chambers (C1, C2, C3, C4). A first pair (C1, C3) of the four inflatable chambers is contra rotatory about the core to a second pair (C2, C4) of the four inflatable chambers. A pressure change in one or more of the inflatable chambers causes motion of the first end (4) relative to the second end (6). The actuators (1) can be employed in robots or robotic arms.
F15B 15/10 - Dispositifs actionnés par fluides pour déplacer un organe d'une position à une autreTransmission associée à ces dispositifs caractérisés par la structure de l'ensemble moteur le moteur étant du type à diaphragme
F15B 15/14 - Dispositifs actionnés par fluides pour déplacer un organe d'une position à une autreTransmission associée à ces dispositifs caractérisés par la structure de l'ensemble moteur le moteur étant du type à cylindre droit
89.
FLUOROHYDROXYPROLINE DERIVATIVES USEFUL IN THE PREPARATION OF PROTEOLYSIS TARGETED CHIMERAS
There is provided novel small molecule E3 ubiquitin ligase protein binding ligand compounds, and to their utility in PROteolysis Targeted Chimeras (PROTACs), as well as processes for their preparation thereof, and use in medicine. There is particularly provided novel small molecule E3 ubiquitin ligase protein binding inhibitorcompounds based on a fluorohydroxyproline scaffold, to their utility as ligands in synthesizing novel PROTACs, and to synthetic methods therefor.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
90.
Derivatives of 1-[(cyclopentyl or 2-pyrrolidinyl)carbonylaminomethyl]-4-(l,3-thiazol-5-yl) benzene which are useful for the treatment of proliferative, autoimmune or inflammatory diseases
There is provided novel small molecule E3 ubiquitin ligase protein binding ligand compounds, having utility in PROteolysis Targeted Chimeras (PROTACs), as well as processes for the preparation thereof, and use in medicine. There is particularly provided PROTACs which bind to a protein within the bromo- and Extra-terminal (BET) family of proteins, and especially to PROTACs including novel small molecule E3 ubiquitin ligase protein binding ligand compounds which selectively induce degradation of the BRD4 protein within the bromodomain of the BET family of proteins.
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The compound 3,3,3-trifluoro-N-((1,4-trans)-4-((3-((S)-2-methylmorpholino)-IH-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl)amino)cyclohexyl)propane-1-sulfonamide having the Formula (I) or a salt thereof, its opposite enantiomer, compositions comprising the compound and its use in the treatment or prevention of leishmaniasis, particularly visceral leishmaniasis.
The present invention relates to a novel class of chromene-2-carboxamide compounds inhibitors of general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and X are as defined herein, to their use in medicine, and their use as anti-infective agents in particular, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes.
C07D 311/24 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4 avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
A61K 31/453 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A skin sample culture apparatus is disclosed, which uses a culture medium to maintain the viability of the sample and comprises means for maintaining the sample under tension. In an embodiment the apparatus (171) has a base (173), a securing member (175) and a tensioner cap (177). The skin sample (183) is placed between the base and securing member. Through holes (187) in the securing member are aligned with holes (174) in the base, and screws or other suitable fixings are tightened to secure the skin sample in position. Tension adjustment is provided by the cap, which is positioned on top of the securing member and has a tension adjustment mechanism (179) comprising a screw (195) extending through the cap into the securing member, wherein tightening of the screw increases the tension across the sample.
An apparatus for reducing parasite infestation of an aquatic animal, for improving the condition, appearance, meat quality or growth rate of an aquatic animal is provided. The apparatus comprises means for providing bubbles in a liquid on or near the surface of the animal or parasite and means for exposing the bubbles to sound waves, wherein the sound waves induce resonance and asymmetric collapse of the bubbles. A method of reducing parasite infestation on an aquatic animal, a method for improving the condition, appearance, meat quality or growth rate of an aquatic animal, and a method for delivery of molecules to an aquatic animal are also provided.
An apparatus for reducing parasite infestation of an aquatic animal, for improving the condition, appearance, meat quality or growth rate of an aquatic animal is provided. The apparatus comprises means for providing bubbles in a liquid on or near the surface of the animal or parasite and means for exposing the bubbles to sound waves, wherein the sound waves induce resonance and asymmetric collapse of the bubbles. A method of reducing parasite infestation on an aquatic animal, a method for improving the condition, appearance, meat quality or growth rate of an aquatic animal, and a method for delivery of molecules to an aquatic animal are also provided.
An apparatus for high throughput screening which has a base with channels for receiving a reagent. The channels are spaced across the surface of the base and have one or more walls which extend through the base from a first base surface to a second base surface. A compression member containing a plurality of openings which extend through the compression member and which are positioned across the surface of the compression member, one or more o-' said openings being positioned for alignment with a corresponding channel in the base. A grip for removably securing the compression member to the base such that when a compressible sheet s positioned across the channel between the base and the compression member and fixed by the grip, parts of the compressible sheet are compressed between the base and the compression member to form a seal between the base and the compression member such that and the compressible sheet and walls of the base form one or more wels for containing the reagent.
A method for improving the ex vivo viability of a skin tissue type by mounting samples (27) of the skin tissue type in a skin sample holder (23), applying separate tensions to at least some of the samples and measuring the ability of at least some of the skin tissue samples to maintain live skin characteristics, such as to determine one or more value of skin tension which improve the ex vivo viability of the skin sample type. Tension may be measured using a force meter. The viability may be determined by wounding the skin, e.g. using a laser source, and measuring keratin 17 expression. Cellular viability and/or metabolic activity may also be determined.
The present invention relates to the use of c-Src inhibitors for the mitigation of side-effects associated with opioid analgesia and in particular for the mitigation of opioid tolerance in human and veterinary medicine.
The present invention relates to assays for detecting whether or not an animal is or has been infected with Trypanosoma vivax. In addition the invention relates to specific antigens for use in the assays of the invention, as well a specific types of assays and assay devices which employ said specific antigens.
G01N 33/569 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour micro-organismes, p. ex. protozoaires, bactéries, virus
The present disclosure provides assay methods for identifying agents which modulate binding between DHHC-PAT molecules and their protein binding partners, in particular those binding partners that bind the N- or C-terminal DHHC-PAT tail portion. Further the disclosure provides methods and uses which exploit certain DHHC-PAT/protein binding modulators with the aim of modulating downstream S-acylation (including palmitoylation) events. The disclosure also relates to uses of such modulator molecules and methods and uses for treating diseases and/or conditions associated with protein palmitoylation.
