The present invention relates to a process for preparing gabapentin and, more particularly, it relates to a process for the direct extraction of gabapentin from an aqueous solution derived from the Hofmann rearrangement of 1,1-cyclohexanediacetic acid monoamide.
C07C 229/28 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant saturé et contenant des cycles
The present invention relates to a process for preparing aliskiren and, more particularly, to an improved method for synthesizing a β-amino alcohol or a lactone analog thereof via the corresponding nitro derivatives of formula (Ia) or (Ib) these intermediates being used in the preparation of aliskiren.
C07C 205/53 - Composés contenant des groupes nitro liés à un squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des groupes carboxyle ayant des groupes nitro et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
3.
CYCLOPROPANATION OF SUBSTITUTED PHENYLACETONITRILES OR PHENYL ACETATES
The present invention relates to a process for the cyclopropanation with ethylene carbonate or ethylene sulfate of a compound of formula (II): wherein G is -CN or -COOR in which R is a C1-C4 straight or branched alkyl X and Y are independently selected from the group consisting of hydrogen, fluorine, chlorine, bromine, iodine, R1O- and R1S- wherein R1 is C1-C4 straight or branched alkyl chain.
C07C 67/22 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par conversion d'un groupe contenant de l'azote dans un groupe ester à partir de nitriles
C07C 255/46 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons à des atomes de carbone de cycles non condensés
C07C 67/343 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par isomérisationPréparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par modification de la taille du squelette carboné par augmentation du nombre d'atomes de carbone
C07C 51/08 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de nitriles
The invention relates to a process for preparing indole derivatives of formula (I), wherein R is C1-4alkyl as intermediates for producing Chemo-attractant Receptor- homologous receptor expressed on Th2 cells (CRTH2) receptor antagonists useful for the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders.
The present invention relates to a chiral oxamide of formula (I) useful as an intermediate in the preparation of dorzolamide, and to the preparation thereof. The invention also relates to the preparation of dorzolamide, to the hydrochloride salt thereof, and to the active ingredient contained in a drug useful in the treatment of glaucoma, by means of the intermediate of formula (I).
The present invention relates to a process for preparing Bosentan Monohydrate; in particular, the present invention provides the preparation of the novel 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxy-ethoxy)-5-(2-methoxy-phenoxy)-2-(2-pyrimidinyl)-pyrimidin-4-yl]-benzenesulfonamide sodium salt as an ethylene glycol solvate (Bosentan sodium salt ethylene glycol solvate), which is a useful intermediate for obtaining Bosentan Monohydrate in a pure form.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present invention relates to a process for preparing a ketosulfone derivative and, more particularly, to an improved method for synthesising 1-(6-methylpyridin-3-yl)-2-[(4-methylsulfonyl)-phenyl]-ethanone by means of Pd-catalysed alpha arylation process of a heteroaromatic ketone derivative.
A method of detecting polymorphs using X-ray produced by a synchrotron source is described. In particular, the method allows to detect particular polymorphs present in small amounts in mixtures of polymorphic compounds present in a prevailing amount. The method offers a powerful resolution of mixtures of polymorph and finds application particularly in the pharmaceutical field.
G01N 23/20 - Recherche ou analyse des matériaux par l'utilisation de rayonnement [ondes ou particules], p. ex. rayons X ou neutrons, non couvertes par les groupes , ou en utilisant la diffraction de la radiation par les matériaux, p. ex. pour rechercher la structure cristallineRecherche ou analyse des matériaux par l'utilisation de rayonnement [ondes ou particules], p. ex. rayons X ou neutrons, non couvertes par les groupes , ou en utilisant la diffusion de la radiation par les matériaux, p. ex. pour rechercher les matériaux non cristallinsRecherche ou analyse des matériaux par l'utilisation de rayonnement [ondes ou particules], p. ex. rayons X ou neutrons, non couvertes par les groupes , ou en utilisant la réflexion de la radiation par les matériaux
The present invention relates to a stereoselective reduction procedure to obtain, by means of catalytic asymmetric hydrogenation by hydrogen transfer, a compound of formula (I) in which X is S or SO2 and R4 is hydrogen or an SO2NH2 group, from the corresponding ketone precursor, said compound of formula (I) being useful as an intermediate in the preparation of dorzolamide or of the hydrochloride salt thereof.
The present invention relates to a process for preparing Bosentan Monohydrate; in particular, the present invention provides the preparation of the novel 4-tert- butyl-N-[6-(2-hydroxy-ethoxy)-5-(2-methoxy-phenoxy)-2-(2-pyrimidinyl)- pyrimidin-4-yl]-benzenesulfonamide sodium salt as an ethylene glycol solvate (Bosentan sodium salt ethylene glycol solvate), which is a useful intermediate for obtaining Bosentan Monohydrate in a pure form.
The present invention relates to a process for preparing Bosentan Monohydrate; in particular, the present invention provides the preparation of the novel 4-tert- butyl-N-[6-(2-hydroxy-ethoxy)-5-(2-methoxy-phenoxy)-2-(2-pyrimidinyl)- pyrimidin-4-yl]-benzenesulfonamide sodium salt as an ethylene glycol solvate (Bosentan sodium salt ethylene glycol solvate), which is a useful intermediate for obtaining Bosentan Monohydrate in a pure form.
A process for preparing N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]propan-1-amine of formula hydrochloride salt of formula (I); i.e. Cinacalcet.HC1 and its intermediate of formula (IX).
C07C 209/74 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné à partir d'amines, par des réactions n'impliquant pas de groupes amino, p. ex. réduction d'amines non saturées, aromatisation ou substitution du squelette carboné par halogénation, halogénhydratation, déshalogénation ou déshalogénhydratation
C07C 211/30 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique à six chaînons faisant partie d'un système cyclique condensé formé par deux cycles
The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more in particular, to a fractional distillation method of a mixture of stereoisomers of formula intermediates useful in the preparation of nebivolol.
C07D 407/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A process for preparing N-[(1lR)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)- phenyl]propan-1-amine hydrochloride salt of formula (I) i.e. Cinacalcet hydrochloride and its intermediates of formulae (VII) and (VIII) wherein Z is chloride or another pharmaceutically acceptable anionic counterion.
C07C 209/68 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné à partir d'amines, par des réactions n'impliquant pas de groupes amino, p. ex. réduction d'amines non saturées, aromatisation ou substitution du squelette carboné
C07C 209/70 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné à partir d'amines, par des réactions n'impliquant pas de groupes amino, p. ex. réduction d'amines non saturées, aromatisation ou substitution du squelette carboné par réduction d'amines non saturées
C07C 221/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
C07C 303/24 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'esters d'acides sulfuriques
C07C 305/18 - Esters d'acides sulfuriques ayant des atomes d'oxygène de groupes sulfate liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles contenant des cycles aromatiques à six chaînons
15.
PROCESS FOR PREPARING OLOPATADINE AND/OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF
The present invention relates to a process for the preparation of olopatadine and, more particularly, to an improved method of synthesizing olopatadine which comprises reacting a dibenz [b,e] oxepin -1 1- one derivative of formula (III) and a suitable reagent under Witting condition, and to the intermediate l l -[(Z)-3-(dimethylamino)-propylidene] -6- l l -dihvdrodibenz[b,e]-oxepin-2-acet- amide p-toluensulfonate salt.
C07D 313/12 - Cycles à sept chaînons condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec deux cycles à six chaînons condensés en [b, e]
A process for preparing N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]propan-1-amine of formula (I) i.e. Cinacalcet and its intermediates of formulae (V), (Va) and (Vb).
C07C 209/68 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné à partir d'amines, par des réactions n'impliquant pas de groupes amino, p. ex. réduction d'amines non saturées, aromatisation ou substitution du squelette carboné
C07C 209/70 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné à partir d'amines, par des réactions n'impliquant pas de groupes amino, p. ex. réduction d'amines non saturées, aromatisation ou substitution du squelette carboné par réduction d'amines non saturées
C07C 211/30 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique à six chaînons faisant partie d'un système cyclique condensé formé par deux cycles
C07C 215/30 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxy et des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons liés au même atome de carbone du squelette carboné
C07C 225/16 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p. ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons
The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more particularly, to an improved method of debenzylation of a compound of formula (II) useful for preparing nebivolol endowed with high purity.
C07D 311/58 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4
18.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF CLOPIDOGREL HYDROGEN SULFATE CRYSTALLINE FORM I
The present invention relates to a process for the preparation of clopidogrel and, more particularly, to an improved process for the preparation of clopidogrel hydrogen sulfate crystalline Form I by addition of dilute sulfuric acid to a solution of clopidogrel free base in butyl acetate.
The present invention relates to a process for reducing a compound of formula (I) wherein X is halogen, a hydroxy group, an alkylsulfoniloxy group or an arylsulfonyloxy group; to give a compound of formula (II) as a diastereoisomerically pure compound of RS/SR configuration characterized in that said reduction is carried out by the use of (+)-B- chlorodiisopinocampheylborane or (-)-B- chlorodiisopinocampheylborane. The compounds of formula (II) are useful as intermediates for the preparation of Nebivolol.
C07D 311/58 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4
C07D 407/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more particularly, to an improved process for synthesizing enantiomerically enriched 6-fluoro chroman alcohol or epoxide derivatives of formula, wherein R and X is defined in the description; as useful intermediates in the preparation of Nebivolol.
C07D 407/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 311/58 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4
C07D 311/22 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4
C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention relates to a process for preparing nebivolol and, more particularly, to a process for preparing d-nebivolol and its enantiomer /-nebivolol or acid addition salts thereof starting from commercially available or easily obtainable 2,2-dimethyl-l,3 dioxolane-4- carbaldehyde and a vinyl Grignard reagent.
C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 317/22 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples éthérifiés
C07D 317/20 - Radicaux hydroxyle ou mercapto non substitués
C07D 407/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present invention relates to a process for the preparation of Nebivolol and, more particularly, to an improved method of synthesizing 6-fluoro chroman epoxides of formula (I) key intermediates in preparing nebivolol.
C07D 311/20 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 2 hydrogénés dans l'hétérocycle
C07D 407/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
brevets
