Abrégé

The invention relates to a preparation method of lifitegrast and intermediate compounds thereof. In particular, the invention relates to a synthesis method of lifitegrast, a key intermediate for synthesizing lifitegrast and solvates thereof, and a method for preparing lifitegrast by hydrolyzing the key intermediate or solvates thereof under alkaline condition.

Classes IPC  ?

• C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

The invention relates to a preparation method and application of 5-bromo-2-chloro-benzoic acid as a synthetic raw material of a hypoglycemic agent. Specifically, the 5-bromo-2-chloro-benzoic acid is prepared by taking a 5-bromo-2-aminobenzoic acid derivative as an initial raw material through two steps of reactions of diazotization, chlorination and hydrolysis, and the obtained product has the advantages of few isomer impurities, high reaction yield, good purity, low cost and suitability for industrial production. The invention also relates to the application of the 5-bromo-2-amino-benzoic acid in preparing antidiabetic drugs.

Classes IPC  ?

• C07C 51/377 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides par des réactions ne créant pas de groupes carboxyle par élimination d'hydrogène ou de groupes fonctionnelsPréparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides par des réactions ne créant pas de groupes carboxyle par hydrogénolyse de groupes fonctionnels
• B01J 23/72 - Cuivre
• B01J 27/122 - Halogénures de cuivre
• C07C 41/01 - Préparation d'éthers
• C07C 227/16 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions n'impliquant pas les groupes amino ou carboxyle
• C07D 309/10 - Atomes d'oxygène

Abrégé

The present invention relates to intermediate compounds of pilocarpine and a preparation method therefor. In particular, the present invention relates to compounds of formula V and formula I for preparing pilocarpine and a preparation method therefor. In the method, a compound of formula II is used as a raw material, and a compound of formula V is obtained after halogenation hydrolysis, oxidation and substitution reactions; and then the compound of formula V is subjected to a reduction reaction and a ring-forming reaction to obtain the compound of formula I. The preparation method of the present invention has the advantages of mild reaction conditions, a simple reaction process, a high total yield, a high purity, etc., and is very suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 307/33 - Atomes d'oxygène en position 2, l'atome d'oxygène étant sous la forme céto ou énol non substituée
• A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
• A61P 27/02 - Agents ophtalmiques

Abrégé

The present invention relates to the field of synthesis of drug intermediates, in particular to the field of synthesis of key intermediates for preparing the anti-rheumatoid arthritis drug tofacitinib. Specifically, provided are a 1-benzyl-4-methyl-5-alkoxy-1,2,3,6-tetrahydropyridine compound, a synthetic method thereof, and the use thereof in the preparation of a key intermediate cis-1-benzyl-3-methylamino-4-methylpiperidine of tofacitinib.

Classes IPC  ?

• C07D 211/74 - Atomes d'oxygène

Abrégé

The invention relates to a process for preparing pilocarpine and intermediate compounds therefor. In particular, the present invention relates to key intermediates for the preparation of pilocarpine, i.e., compounds of formula I and formula II, and processes for their preparation. One method is to use malic acid as a raw material, react it with alcohol or sulfate ester first, then react with haloethane, etc. to obtain the compound of formula II, and finally react with a halogenating reagent to obtain the compound of formula I; in the other method, n-butyraldehyde is used as a raw material, and is subjected to condensation reaction, oxidation reaction, esterification reaction and sulfonylation reaction in sequence to obtain the compound of formula II, and finally react with a halogenating reagent to obtain the compound of formula I. The preparation method of the present invention has the advantages of mild reaction conditions, simple reaction process, high overall yield and high purity of the target product, and is therefore very suitable for industrial production. The invention relates to a process for preparing pilocarpine and intermediate compounds therefor. In particular, the present invention relates to key intermediates for the preparation of pilocarpine, i.e., compounds of formula I and formula II, and processes for their preparation. One method is to use malic acid as a raw material, react it with alcohol or sulfate ester first, then react with haloethane, etc. to obtain the compound of formula II, and finally react with a halogenating reagent to obtain the compound of formula I; in the other method, n-butyraldehyde is used as a raw material, and is subjected to condensation reaction, oxidation reaction, esterification reaction and sulfonylation reaction in sequence to obtain the compound of formula II, and finally react with a halogenating reagent to obtain the compound of formula I. The preparation method of the present invention has the advantages of mild reaction conditions, simple reaction process, high overall yield and high purity of the target product, and is therefore very suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07C 69/34 - Esters d'acides acycliques polycarboxyliques saturés dont un groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone acyclique
• C07C 69/63 - Esters contenant des atomes d'halogène d'acides saturés

Abrégé

The present invention relates to preparation methods for pilocarpine and the intermediate compounds thereof. Specifically, the present invention relates to key intermediates, i.e. compounds of formula (I) and formula (II), for preparing pilocarpine and preparation methods therefor. According to one of the methods, malic acid is used as a raw material, reacts with an alcohol or sulfate and then reacts with halogenated ethane, etc., to obtain a compound of formula (II), and finally reacts with a halogenating reagent to obtain a compound of formula (I). According to the other method, n-butyraldehyde is used as a raw material and is subjected to a condensation reaction, an oxidation reaction, an esterification reaction and a sulfonylation reaction in sequence to obtain a compound of formula (II), and finally same reacts with a halogenating reagent to obtain a compound of formula (I). The preparation method of the present invention has the advantages of mild reaction conditions, simple reaction process, high total yield and purity of target products, etc., and is therefore very suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07C 309/73 - Esters d'acides sulfoniques ayant des atomes de soufre de groupes sulfo estérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
• C07C 67/31 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par introduction de groupes fonctionnels avec de l'oxygène lié uniquement par liaison simple
• C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07C 303/28 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'esters d'acides sulfoniques par réaction de composés hydroxy avec des acides sulfoniques ou leurs dérivés
• C07C 309/66 - Méthanesulfonates
• C07C 67/08 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par réaction d'acides carboxyliques ou d'anhydrides symétriques avec le groupe hydroxyle ou O-métal de composés organiques
• C07C 69/675 - Esters d'acides carboxyliques dont le groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone acyclique et dont l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, céto, éther, acyloxy, des groupes , des groupes ou des groupes se trouve dans la partie acide d'acides saturés d'acides hydroxycarboxyliques saturés
• C07C 67/343 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par isomérisationPréparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par modification de la taille du squelette carboné par augmentation du nombre d'atomes de carbone
• C07C 67/30 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester
• C07C 69/63 - Esters contenant des atomes d'halogène d'acides saturés

Abrégé

The invention relates to ruxolitinib crystal and a pharmaceutical composition thereof. In particular, the invention provides ruxolitinib dihydrate crystal and a preparation method thereof, and ruxolitinib free base in amorphous form and a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition comprising ruxolitinib dihydrate crystal or ruxolitinib free base in amorphous form. The crystal, amorphous form and pharmaceutical composition of the invention have simple preparation method, high product yield, and excellent crystal stability, hygroscopicity and processability, and thus are suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles

Abrégé

A ruxolitinib crystal and a pharmaceutical composition thereof. Specifically, provided are a ruxolitinib dihydrate crystal and a preparation method therefor. Further provided are a ruxolitinib free base in amorphous form and a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition comprising the ruxolitinib dihydrate crystal or the ruxolitinib free base in amorphous form. The method for preparing the crystal, the amorphous substance and the pharmaceutical composition thereof is simple, and has a high product yield. In addition, the crystal has an excellent stability, hygroscopicity and processability, thereby being suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

Abrégé

The present invention relates to an application of 5-bromo-2-(α-hydroxyamyl) sodium benzoate salt (BZP) in treatment of ischemic cardiovascular and cerebral vascular diseases, in particular to a BZP compound for treatment of ischemic stroke and a treatment method, and more specifically, relates to a treatment solution for treating mild and moderate acute ischemic stroke by using the BZP and a pharmaceutical composition comprising the BZP.

Classes IPC  ?

• A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

Abrégé

The present invention relates to a preparation method for an intermediate compound acting as a posaconazole synthetic drug, and an intermediate compound prepared thereby. The preparation method for a compound of formula (I) provided by the present invention comprises: using methyl 4-(2,4-difluorophenyl)-4-enopentanoic acid or a reduction product thereof, i.e. 4-(2,4-difluorophenyl)-4-entenal formaldehyde, as a starting material; firstly, reacting same with formaldehyde or paraformaldehyde in the presence of a chiral catalyst; then performing characteristic oxidation, an esterification reaction and a halogenation cyclization reaction thereon; and finally, performing hydrolysis and an acid treatment. The preparation method in the present invention has the advantages of mild reaction conditions, a simple reaction process, a high total yield and high purity of target products, etc., and is suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 307/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
• C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 319/06 - Dioxanes-1, 3Dioxanes-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles
• C07C 67/11 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par réaction d'acides carboxyliques ou d'anhydrides symétriques avec des groupes ester ou avec une liaison carbone-halogène avec des groupes ester minéraux
• C07C 51/31 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides par oxydation de composés cycliques avec ouverture du cycle
• C07C 45/41 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par hydrogénolyse ou par réduction de groupes carboxyle ou de leurs dérivés fonctionnels
• C07C 69/732 - Esters d'acides carboxyliques dont le groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone acyclique et dont l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, céto, éther, acyloxy, des groupes , des groupes ou des groupes se trouve dans la partie acide d'acides non saturés d'acides hydroxycarboxyliques non saturés
• C07C 59/56 - Composés non saturés contenant des groupes hydroxyle ou O-métal contenant des atomes d'halogène
• C07C 49/235 - Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des atomes de carbone acycliques contenant des atomes d'halogène contenant des cycles aromatiques à six chaînons avec insaturation autre que celle des cycles aromatiques

Abrégé

The present invention relates to a preparation method for miglitol. Specifically, the method of the present invention comprises: using a compound represented by formula VI as a raw material, subjecting the raw material to sulfonylation and then to a substitution reaction with ethanolamine, then removing a protecting group, and finally carrying out hydrogenation and cyclization to prepare miglitol. The method of the present invention has the advantages of simple steps, mild reaction conditions, high total yield, high product purity and the like, and is very suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 211/46 - Atomes d'oxygène liés en position 4 comportant un atome d'hydrogène comme second substituant en position 4
• C07H 15/18 - Radicaux acycliques substitués par des carbocycles
• C07H 23/00 - Composés contenant du bore, du silicium ou un métal, p. ex. chélates ou vitamine B12
• C07H 15/12 - Radicaux acycliques non substitués par des structures cycliques liés à un atome d'azote d'un radical saccharide
• C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre

Abrégé

The present invention relates to a method for preparing Asenapine. In particular, the present invention relates to a method for preparing pharmaceutically acceptable Asenapine free base and new crystal form thereof, and also relates to methods for preparing the intermediate compounds used in said method.

Classes IPC  ?

• C07D 491/044 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène

Abrégé

A method for preparing lifitegrast and an intermediate compound of lifitegrast. Specifically, disclosed are a method for synthesizing lifitegrast, a key intermediate for synthesizing lifitegrast, a solvate of lifitegrast, and a method for preparing lifitegrast by hydrolyzing the solvate under an alkaline condition.

Classes IPC  ?

• C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

The present invention relates to a method for preparing 5-bromo-2-chloro-benzoic acid as a raw material in hypoglycemic drug synthesis and the use thereof. Specifically, in the present invention, a 5-bromo-2-aminobenzoic acid derivative is used as a starting raw material, and 5-bromo-2-chloro-benzoic acid is prepared by two steps of diazotization and chlorination and hydrolysis reaction. A resulting product has few isomer impurities, the reaction yield is high, the purity is good, the cost is low, and the present invention is suitable for industrial production. The present invention also relates to the use of 5-bromo-2-amino-benzoic acid in the preparation of anti-diabetic drugs.

Classes IPC  ?

• C07C 51/09 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de lactones ou d'esters d'acides carboxyliques
• C07C 63/70 - Acides monocarboxyliques
• C07C 227/18 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions impliquant des groupes amino ou carboxyle, p. ex. hydrolyse d'esters ou d'amides, par formation d'halogénures, de sels ou d'esters
• C07C 229/56 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé avec des groupes amino et carboxyle liés en position ortho
• C07C 43/225 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des atomes d'halogène
• C07C 41/18 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther

Abrégé

The present invention relates to the field of synthesis of drug intermediates, in particular to the field of synthesis of key intermediates for preparing the anti-rheumatoid arthritis drug tofacitinib. Specifically, provided are a 1-benzyl-4-methyl-5-alkoxy-1,2,3,6-tetrahydropyridine compound, a synthetic method thereof, and the use thereof in the preparation of a key intermediate cis-1-benzyl-3-methylamino-4-methylpiperidine of tofacitinib.

Classes IPC  ?

• C07D 211/74 - Atomes d'oxygène
• C07D 211/56 - Atomes d'azote

Abrégé

The present invention relates to an application of 5-bromo-2-(α-hydroxyamyl) sodium benzoate salt (BZP) in treatment of ischemic cardiovascular and cerebral vascular diseases, in particular to a BZP compound for treatment of ischemic stroke and a treatment method, and more specifically, relates to a treatment solution for treating mild and moderate acute ischemic stroke by using the BZP and a pharmaceutical composition comprising the BZP.

Classes IPC  ?

• A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

Abrégé

The present invention relates to a nebivolol synthesis method and intermediate compound thereof. Specifically, the present invention relates to a method for synthesizing nebivolol, intermediate compound thereof, and a method for preparing the intermediate compound.

Classes IPC  ?

• C07D 311/76 - Benzo [c] pyrannes
• C07C 41/18 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther
• C07C 41/20 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par hydrogénation de liaisons doubles ou triples carbone-carbone
• C07C 41/30 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par augmentation du nombre d'atomes de carbone, p. ex. par oligomérisation
• C07C 41/22 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par introduction d'atomes d'halogènePréparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par substitution d'atomes d'halogène par des atomes d'autres halogènes
• C07D 311/58 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4
• C07C 43/23 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07D 303/22 - Éthers avec des composés hydroxyles ne contenant pas de cycles oxirane avec des composés monohydroxylés
• C07D 301/14 - Synthèse du cycle de l'oxirane par oxydation de composés non saturés, ou de mélanges de composés non saturés et de composés saturés par des peracides organiques, ou par leurs sels, anhydrides ou esters
• C07D 301/19 - Synthèse du cycle de l'oxirane par oxydation de composés non saturés, ou de mélanges de composés non saturés et de composés saturés par des hydroperoxydes organiques
• C07C 43/225 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des atomes d'halogène
• C07F 7/08 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si
• A61P 9/08 - Vasodilatateurs pour des indications multiples
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs
• A61K 31/353 - 3,4-Dihydrobenzopyranes, p. ex. chromane, catéchine
• C07C 43/295 - Éthers l'atome d'oxygène de la fonction éther étant lié à deux atomes de carbone appartenant à des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07D 303/36 - Composés contenant des cycles oxirane avec des radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'azote

Abrégé

The present invention relates to a method for preparing asenapine. Specifically, the present invention relates to a method for preparing a pharmaceutically acceptable asenapine free base and a crystal form thereof, as well as a method for preparing the intermediate compound used in the method.

Classes IPC  ?

• C07D 491/044 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle

Abrégé

The present invention relates to a method for preparing Asenapine. In particular, the present invention relates to a method for preparing pharmaceutically acceptable Asenapine free base and new crystal form thereof, and also relates to methods for preparing the intermediate compounds used in said method.

Classes IPC  ?

• C07D 491/044 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène

Abrégé

The present invention relates to nebivolol synthesis method and intermediate compound thereof. Specifically, the present invention relates to a method for synthesizing nebivolol, intermediate compound thereof, and a method for preparing the intermediate compound.

Classes IPC  ?

• C07C 43/23 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07D 311/76 - Benzo [c] pyrannes
• C07C 41/18 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther
• C07C 41/20 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par hydrogénation de liaisons doubles ou triples carbone-carbone
• C07C 41/30 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par augmentation du nombre d'atomes de carbone, p. ex. par oligomérisation
• C07C 41/22 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par introduction d'atomes d'halogènePréparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par substitution d'atomes d'halogène par des atomes d'autres halogènes
• C07D 311/58 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4
• C07D 303/22 - Éthers avec des composés hydroxyles ne contenant pas de cycles oxirane avec des composés monohydroxylés
• C07D 301/14 - Synthèse du cycle de l'oxirane par oxydation de composés non saturés, ou de mélanges de composés non saturés et de composés saturés par des peracides organiques, ou par leurs sels, anhydrides ou esters
• C07D 301/19 - Synthèse du cycle de l'oxirane par oxydation de composés non saturés, ou de mélanges de composés non saturés et de composés saturés par des hydroperoxydes organiques
• C07C 43/225 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des atomes d'halogène
• C07F 7/08 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si
• A61P 9/08 - Vasodilatateurs pour des indications multiples
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs
• A61K 31/353 - 3,4-Dihydrobenzopyranes, p. ex. chromane, catéchine
• C07C 43/295 - Éthers l'atome d'oxygène de la fonction éther étant lié à deux atomes de carbone appartenant à des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07D 303/36 - Composés contenant des cycles oxirane avec des radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'azote

Abrégé

A method for synthesis of Eliglustat and intermediate compounds thereof. Specifically, a method for synthesis of Eliglustat and pharmaceutically acceptable salts thereof, and further to intermediate compounds used in the method and a preparation method for the intermediate compounds. Compared with an existing synthesis method, the method for synthesis of Eliglustat of the present invention uses novel synthetic intermediates and synthesis steps, features ease of operation, high yield, good purity of intermediates and target products, etc., and facilitates industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 319/18 - Éthylènedioxybenzènes, non substitués sur l'hétérocycle
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel
• C07C 231/00 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques
• C07C 209/26 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par alkylation réductive, avec des composés carbonylés, d'ammoniac, d'amines ou de composés ayant des groupes réductibles en groupes amino par réduction avec de l'hydrogène
• C07D 207/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• A61K 31/16 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques
• C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

The present invention discloses 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt in different crystal forms and the preparation methods thereof, and belongs to the field of pharmaceutical chemistry. Said different crystal forms of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt include: amorphous 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt, crystal form A of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt, and crystal form B of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt. The different crystal forms of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt obtained according to the present invention have better stability and water-solubility than the mixed forms of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt, thus is advantageous for pharmaceutical use. Moreover, the different crystal forms of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt possess much better therapeutic effect than 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid potassium salt.

Classes IPC  ?

• C07C 63/70 - Acides monocarboxyliques
• C07C 51/09 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de lactones ou d'esters d'acides carboxyliques
• C07C 51/60 - Préparation d'halogénures d'acides carboxyliques par conversion d'acides carboxyliques ou de leurs anhydrides en halogénures ayant la même partie acide carboxylique

Abrégé

The present invention discloses 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt in different crystal forms and the preparation methods thereof, and belongs to the field of pharmaceutical chemistry. Said different crystal forms of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt include: amorphous 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt, crystal form A of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt, and crystal form B of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt. The different crystal forms of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt obtained according to the present invention have better stability and water-solubility than the mixed forms of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt, thus is advantageous for pharmaceutical use. Moreover, the different crystal forms of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt possess much better therapeutic effect than 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid potassium salt.

Classes IPC  ?

• C07C 63/70 - Acides monocarboxyliques
• C07C 51/09 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de lactones ou d'esters d'acides carboxyliques
• C07C 51/60 - Préparation d'halogénures d'acides carboxyliques par conversion d'acides carboxyliques ou de leurs anhydrides en halogénures ayant la même partie acide carboxylique

Abrégé

4 alkyl, substituted or unsubstituted phenyl, and substituted or unsubstituted benzyl, preferably isopropyl; and two Ar groups may be the same or different, and are each independently selected from the group consisting of substituted or unsubstituted aryl groups, preferably substituted or unsubstituted phenyl, such as p-methoxyphenyl and the like, wherein the compound is preferably in a solid form.

Classes IPC  ?

• C07D 263/26 - Atomes d'oxygène liés en position 2 avec des hétéro-atomes ou des radicaux acyle liés directement à l'atome d'azote du cycle
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 407/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

The present invention relates to a method for synthesis of Eliglustat and intermediate compounds thereof. Specifically, the present invention relates to the field of synthesis of organic compounds, to a method for synthesis of Eliglustat and pharmaceutically acceptable salts thereof, and further to intermediate compounds used in the method and a preparation method for the intermediate compounds. Compared with an existing synthesis method, the method for synthesis of Eliglustat of the present invention uses novel synthetic intermediates and synthesis steps, features ease of operation, high yield, good purity of intermediates and target products, etc., and facilitates industrial production.

Classes IPC  ?

• C07D 319/18 - Éthylènedioxybenzènes, non substitués sur l'hétérocycle
• C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
• C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

The present invention relates to a process for synthesis of Eliglustat and intermediate compounds thereof. In particular, the present invention relates to a process for synthesis of Eliglustat and pharmaceutically acceptable salts thereof, and relates to the intermediate compounds in the process and a process for preparation of the intermediate compounds.

Classes IPC  ?

• C07D 319/18 - Éthylènedioxybenzènes, non substitués sur l'hétérocycle
• C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
• A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel
• C07C 231/00 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques
• C07C 209/26 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par alkylation réductive, avec des composés carbonylés, d'ammoniac, d'amines ou de composés ayant des groupes réductibles en groupes amino par réduction avec de l'hydrogène
• C07D 207/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• A61K 31/16 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques

Abrégé

The present invention relates to nebivolol synthesis method and intermediate compound thereof. Specifically, the present invention relates to a method for synthesizing nebivolol, intermediate compound thereof, and a method for preparing the intermediate compound.

Classes IPC  ?

• C07D 311/76 - Benzo [c] pyrannes
• C07C 43/295 - Éthers l'atome d'oxygène de la fonction éther étant lié à deux atomes de carbone appartenant à des cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07D 311/58 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4
• C07C 41/18 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther
• C07C 41/20 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par hydrogénation de liaisons doubles ou triples carbone-carbone
• C07C 41/22 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par introduction d'atomes d'halogènePréparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par substitution d'atomes d'halogène par des atomes d'autres halogènes
• C07C 41/30 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par augmentation du nombre d'atomes de carbone, p. ex. par oligomérisation
• C07C 43/225 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des atomes d'halogène
• C07C 43/23 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07F 7/08 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si
• C07D 301/14 - Synthèse du cycle de l'oxirane par oxydation de composés non saturés, ou de mélanges de composés non saturés et de composés saturés par des peracides organiques, ou par leurs sels, anhydrides ou esters
• C07D 301/19 - Synthèse du cycle de l'oxirane par oxydation de composés non saturés, ou de mélanges de composés non saturés et de composés saturés par des hydroperoxydes organiques
• C07D 303/22 - Éthers avec des composés hydroxyles ne contenant pas de cycles oxirane avec des composés monohydroxylés
• A61P 9/08 - Vasodilatateurs pour des indications multiples
• A61P 9/12 - Antihypertenseurs
• A61K 31/353 - 3,4-Dihydrobenzopyranes, p. ex. chromane, catéchine
• C07D 303/36 - Composés contenant des cycles oxirane avec des radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'azote

Abrégé

The present invention discloses 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt in different crystal forms and the preparation methods thereof, and belongs to the field of pharmaceutical chemistry. Said different crystal forms of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt include: amorphous 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt, crystal form A of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt, and crystal form B of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt. The different crystal forms of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt obtained according to the present invention have better stability and water-solubility than the mixed forms of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt, thus is advantageous for pharmaceutical use. Moreover, the different crystal forms of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt possess much better therapeutic effect than 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid potassium salt.

Classes IPC  ?

• C07C 63/70 - Acides monocarboxyliques
• C07C 51/09 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de lactones ou d'esters d'acides carboxyliques
• C07C 51/60 - Préparation d'halogénures d'acides carboxyliques par conversion d'acides carboxyliques ou de leurs anhydrides en halogénures ayant la même partie acide carboxylique

Abrégé

The present invention relates to a compound represented by formula (III), R being selected from C1-C4 alkyls, substituted or unsubstituted phenyl or substituted or unsubstituted benzyl, and being preferably selected from isopropyl; and two Ars capable of being the same or different, respectively and separately selected from substituted or unsubstituted aryl, and being preferably selected from substituted or unsubstituted phenyl, such as methoxyphenyl. The compound is preferably in a solid form.

Classes IPC  ?

• C07D 263/22 - Atomes d'oxygène liés en position 2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
• C07D 263/26 - Atomes d'oxygène liés en position 2 avec des hétéro-atomes ou des radicaux acyle liés directement à l'atome d'azote du cycle
• C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 307/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
• C07D 307/12 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
• C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
• C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles

Abrégé

The present invention relates to a nebivolol synthesis method and intermediate compound thereof. Specifically, the present invention relates to a method for synthesizing nebivolol, intermediate compound thereof and method for preparing the intermediate compound.

Classes IPC  ?

• C07D 311/58 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des substituants autres que des atomes d'oxygène ou de soufre en position 2 ou 4
• C07D 303/22 - Éthers avec des composés hydroxyles ne contenant pas de cycles oxirane avec des composés monohydroxylés
• C07D 301/14 - Synthèse du cycle de l'oxirane par oxydation de composés non saturés, ou de mélanges de composés non saturés et de composés saturés par des peracides organiques, ou par leurs sels, anhydrides ou esters
• C07D 301/19 - Synthèse du cycle de l'oxirane par oxydation de composés non saturés, ou de mélanges de composés non saturés et de composés saturés par des hydroperoxydes organiques
• C07F 7/08 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si
• C07C 41/22 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par introduction d'atomes d'halogènePréparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par substitution d'atomes d'halogène par des atomes d'autres halogènes
• C07C 43/225 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des atomes d'halogène
• C07C 41/18 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther
• C07C 41/30 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par augmentation du nombre d'atomes de carbone, p. ex. par oligomérisation
• C07C 43/23 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07C 41/20 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par hydrogénation de liaisons doubles ou triples carbone-carbone

Abrégé

The present invention discloses 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt in different crystal forms and the preparation methods thereof, and belongs to the field of pharmaceutical chemistry. Said different crystal forms of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt include: amorphous 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt, crystal form A of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt, and crystal form B of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt. The different crystal forms of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt obtained according to the present invention have better stability and water-solubility than the mixed forms of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt, thus is advantageous for pharmaceutical use. Moreover, the different crystal forms of 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt possess much better therapeutic effect than 5-bromo-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid potassium salt.

Classes IPC  ?

• C07C 63/70 - Acides monocarboxyliques
• C07C 51/09 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de lactones ou d'esters d'acides carboxyliques
• C07C 51/60 - Préparation d'halogénures d'acides carboxyliques par conversion d'acides carboxyliques ou de leurs anhydrides en halogénures ayant la même partie acide carboxylique

Abrégé

Disclosed are 5-bromine-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salts in different crystal forms, and a preparation method thereof, relating to the field of medicinal chemistry. The 5-bromine-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salts in different crystal forms comprise: an amorphous 5-bromine-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt, a 5-bromine-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt in crystal form A, and a 5-bromine-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salt in crystal form B. The different forms of 5-bromine-2-(α- hydroxypentyl)benzoic acid sodium salts obtained in the present invention have better stability and water solubility than mixed 5-bromine-2-(α- hydroxypentyl)benzoic acid sodium salts, which is conducive to drug use. Meanwhile, the therapeutic effect of the 5-bromine-2-(α-hydroxypentyl)benzoic acid sodium salts in different crystal forms are obviously better than that of the 5-bromine-2-(α-hydroxypentyl) potassium benzoate.

Classes IPC  ?

• C07C 65/03 - Composés monocycliques ayant tous leurs groupes hydroxyle ou O-métal liés au cycle
• C07C 51/09 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de lactones ou d'esters d'acides carboxyliques
• A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique

Abrégé

The present invention is related to a synthetic intermediate of entecavir and a method for preparing same, and particularly, related to a synthetic intermediate of Formula II for preparing entecavir, a method for preparing the intermediate, and a method for preparing entecavir by using the intermediate of Formula II, wherein R and R' are defined in the specification.

Classes IPC  ?

• C07C 33/02 - Alcools acycliques à liaisons doubles carbone-carbone
• C07C 29/36 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle aromatique à six chaînons par des réactions augmentant le nombre d'atomes de carbone avec formation de groupes hydroxyle, ces groupes pouvant être produits par l'intermédiaire de dérivés de groupes hydroxyle, p. ex. du dérivé O-métal
• C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
• C07D 473/18 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 un atome d'oxygène et un atome d'azote, p. ex. guanine

Abrégé

The present invention relates to a preparation method for a medicine and an intermediate compound thereof, specifically, relates to a preparation method for entecavir, an intermediate compound thereof, and a synthesis method for the intermediate compound.

Classes IPC  ?

• C07D 473/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6
• C07D 473/18 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 un atome d'oxygène et un atome d'azote, p. ex. guanine
• C07C 41/26 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par introduction de groupes hydroxyle ou O-métal
• C07C 67/29 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie hydroxyle de l'ester sans introduction d'un groupe ester par introduction de groupes fonctionnels contenant de l'oxygène
• C07C 67/293 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie hydroxyle de l'ester sans introduction d'un groupe ester par isomérisationPréparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie hydroxyle de l'ester sans introduction d'un groupe ester par modification de la taille du squelette carboné
• C07C 69/76 - Esters d'acides carboxyliques dont un groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
• C07C 69/78 - Esters d'acide benzoïque
• C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
• C07D 473/40 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'halogènes ou des radicaux perhalogénoalkyles liés directement en position 2 ou 6
• C07C 41/18 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther
• C07D 319/08 - Dioxanes-1, 3Dioxanes-1, 3 hydrogénés condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 309/12 - Atomes d'oxygène uniquement des atomes d'hydrogène et un atome d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle, p. ex. éthers du tétrahydropyranne

Abrégé

The present invention relates to a preparation method for a medicine and an intermediate compound thereof, specifically, relates to a preparation method for entecavir, an intermediate compound thereof, and a synthesis method for the intermediate compound.

Classes IPC  ?

• C07D 473/18 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 un atome d'oxygène et un atome d'azote, p. ex. guanine
• C07D 473/40 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'halogènes ou des radicaux perhalogénoalkyles liés directement en position 2 ou 6
• C07C 43/196 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle autre que ceux d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
• C07C 41/26 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par introduction de groupes hydroxyle ou O-métal
• C07C 69/07 - Esters d'acide formique de composés monohydroxylés d'alcools non saturés
• C07C 67/00 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques
• C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si