The present invention relates to an aromatic amide derivative, and a preparation method therefor, and the use of a pharmaceutical composition containing the derivative in medicine. Specifically, the present invention relates to an aromatic amide derivative as shown in general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use thereof as a therapeutic agent, in particular a KIF18A inhibitor, wherein the definition of each group in general formula (I) is the same as the definition in the description.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
Provided are an aromatic amide derivative, a preparation method therefor, and a use of a pharmaceutical composition containing the derivative in medicine. Specifically, provided are an aromatic amide derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a use of the derivative and the salt as therapeutic agents, particularly KIF18A inhibitors, wherein the definition of each substituent in general formula (I) is the same as that in the description.
C07D 211/38 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
C07D 221/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle, non prévus par les groupes
C07D 209/46 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés avec un atome d'oxygène en position 1
A61K 31/4409 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 4, p. ex. isoniazide, iproniazide
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/4174 - Arylalkylimidazoles, p. ex. oxymétazoline, naphazoline, miconazole
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
Disclosed in the present invention are an aromatic acetylene derivative, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, and the use of the aromatic acetylene derivative or the pharmaceutical composition thereof in medicines. Specifically, disclosed in the present invention are an aromatic acetylene derivative as represented by general formula (A-I), a preparation method therefor and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use thereof as a therapeutic agent, particularly an LPXC inhibitor, wherein the definition of each substituent in the general formula (A-I) is the same as that in the description.
A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
C07D 411/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
4.
AROMATIC AMIDE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USE THEREOF IN MEDICINE
An aromatic amide derivative, a preparation method therefor, and a use of a pharmaceutical composition containing the derivative in medicine. Specifically, the present invention relates to an aromatic amide derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a use of the derivative and salt as a therapeutic agent, in particular a KIF18A inhibitor, wherein the definitions of substituents in general formula (I) are the same as those in the description.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 221/20 - Systèmes cycliques condensés en spiro
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
5.
Quinazoline Derivative, Or Preparation Method Therefor And Use Thereof
The present invention relates to a substituted quinazoline derivative, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the derivative, and use of the quinazoline derivative or a composition thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to substituted quinazoline derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and use thereof as therapeutic agents, in particular as SOS1 inhibitors. The definition of each substituent in general formula (I) is the same as the definition in the description.
The present invention relates to a fused polycyclic Myc regulator and a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the regulator, and a use of the regulator in medicine. Disclosed in the present invention are a fused polycyclic derivative represented by general formula (I), or a stereoisomer thereof, a tautomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof and a preparation method therefor, and a use thereof as a Myc regulator.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 513/02 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , ou dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique ayant le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. ticlopidine
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
7.
AROMATIC AMIDE DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
The present invention relates to an aromatic amide derivative, a preparation method therefor, and the use of a pharmaceutical composition containing the derivative in medicine. Specifically, the present invention relates to an aromatic amide derivative as represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use thereof as a therapeutic agent, in particular a KIF18A inhibitor, wherein the definition of each substituent in general formula (I) is the same as the definition in the description.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/044 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/63 - Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p. ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide
The present invention relates to a mesylate or ethanesulfonate salt of the compound as represented by formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the salt, and an application of the salt.
The present invention relates to a mesylate or ethanesulfonate salt of the compound as represented by formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the salt, and an application of the salt.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to the field of chemical pharmacy, relates to a crystal form of a pyrimidine derivative and a preparation method therefor, and specifically relates to crystal forms A, B, C, D, and E of a compound of formula (I), a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition and use thereof. The present invention solves the problems of small granularity, poor fluidity, poor stability and the like of the compound of formula (I) present in an amorphous form. The crystal form prepared by the present invention and the pharmaceutical composition thereof can be used for preparing a drug for treating a cancer disease.
The present invention relates to the field of chemical pharmacy, relates to a crystal form of a pyrimidine derivative and a preparation method therefor, and specifically relates to crystal forms A, B, C, D, and E of a compound of formula (I), a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition and use thereof. The present invention solves the problems of small granularity, poor fluidity, poor stability and the like of the compound of formula (I) present in an amorphous form. The crystal form prepared by the present invention and the pharmaceutical composition thereof can be used for preparing a drug for treating a cancer disease.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
10.
AROMATIC ACETYLENE DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
The present invention relates to an aromatic acetylene derivative as represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use thereof as a therapeutic agent, particularly as an LPXC inhibitor, wherein the definition of each substituent in the general formula (I) is the same as that in the description.
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
Provided are an aromatic amide derivative, a preparation method therefor, and a use of a pharmaceutical composition containing the derivative in medicine. Specifically, provided are an aromatic amide derivative as represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a use thereof as therapeutic agents, particularly KIF18A inhibitors, wherein the definitions of the substituents in general formula (I) are the same as the definitions in the description.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/45 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cycloheximide
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
An aromatic amide derivative, a preparation method therefor, and the use of a pharmaceutical composition containing the derivative in medicine. Specifically, the present invention relates to an aromatic amide derivative as represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use thereof as a therapeutic agent, particularly as a KIF18A inhibitor, wherein the definition of each substituent in general formula (I) is the same as the definition in the description.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
Provided are an aromatic amide derivative, a preparation method therefor, and the pharmaceutical use of a pharmaceutical composition containing the derivative. Specifically, provided are an aromatic amide derivative as shown in general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use thereof as a therapeutic agent, in particular a KIF18A inhibitor.
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/02 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
Provided are engineering bacteria for producing acarbose, and a use thereof. The engineering bacteria for producing acarbose are obtained by inactivating a malL gene in actinoplanes producing acarbose; after fermentation, the fermentation unit of the obtained acarbose is increased by 24.7% compared with that of an original strain, the component content of an impurity A is reduced from 0.42% to about 0.06%, and the acarbose yield of the obtained strain is improved.
The present invention relates to an aromatic acetylene derivative, a preparation method therefor, and a medical use of a pharmaceutical composition containing the derivative. Specifically, the present invention relates to an aromatic acetylene derivative represented by a general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a use thereof as a therapeutic agent, particularly an LPXC inhibitor; the definitions of the substituents in the general formula (I) are the same as in the description.
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
The present invention relates to an aromatic amide derivative, a preparation method therefor, and a use of a pharmaceutical composition comprising same in medicine. Specifically, the present invention relates to an aromatic amide derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a use thereof as a therapeutic agent, especially, a KIF18A inhibitor, wherein the definitions of substituents in general formula (I) are the same as those in the description.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/044 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
The present invention relates to an aromatic acetylene derivative, a preparation method therefor, and a medical use of a pharmaceutical composition containing said derivative. Specifically, the present invention relates to an aromatic acetylene derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a use thereof as therapeutic agents, particularly LPXC inhibitors, the definitions of the substituents in the general formula (I) being the same as those in the description.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
The present invention relates to an aromatic acetylene derivative, a preparation method therefor, and pharmaceutical use of a pharmaceutical composition comprising the derivative. Specifically, the present invention relates to an aromatic acetylene derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and use thereof as a therapeutic agent, particularly as an LPXC inhibitor, wherein the definitions of the substituents in general formula (I) are the same as those in the specification.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Drugs for medical purposes; medicines for veterinary
purposes; biological preparations for veterinary purposes;
chemical preparations for veterinary purposes;
parasiticides; dietary supplements for animals; dietetic
foods adapted for medical purposes; preparations of trace
elements for human and animal use; animal washes
[insecticides].
20.
CRYSTAL FORM OF PIPERAZINE AMIDE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
The present invention relates to the field of chemical pharmaceuticals, relates to a crystal form of a piperazine amide derivative, a preparation method therefor and a use thereof, specifically relates to crystal forms A, B, C, D, and E of a compound of formula (I), a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition and use thereof, and solves the problems of small granularity, poor fluidity, poor stability and the like of the compound of formula (I) present in an amorphous form. The crystal form prepared by the present invention and the pharmaceutical composition thereof can be used for preparing a drug for treating diseases such as cancer.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to a pyrimidine derivative, a method for preparing same and use thereof in medicine. In particular, the present invention relates to a pyrimidine derivative represented by general formula (I), a method for preparing same and a pharmaceutically acceptable salt thereof as well as use thereof as a therapeutic agent, in particular as a FGFR4 kinase inhibitor, definitions of each substituent in the general formula (I) being the same as those defined in the description.
The present invention relates to a pyrimidine derivative, a method for preparing same and use thereof in medicine. In particular, the present invention relates to a pyrimidine derivative represented by general formula (I), a method for preparing same and a pharmaceutically acceptable salt thereof as well as use thereof as a therapeutic agent, in particular as a FGFR4 kinase inhibitor, definitions of each substituent in the general formula (I) being the same as those defined in the description.
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
22.
PIPERAZINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
The present disclosure relates to a piperazine derivative, a preparation method therefor, and use thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a piperazine derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, and a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, and use thereof as a therapeutic agent, in particular, as an inhibitor of coagulation factor XIa (FXIa), wherein the definition of each substituent in general formula (I) is the same as that in the description.
The present disclosure relates to a piperazine derivative, a preparation method therefor, and use thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a piperazine derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, and a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, and use thereof as a therapeutic agent, in particular, as an inhibitor of coagulation factor XIa (FXIa), wherein the definition of each substituent in general formula (I) is the same as that in the description.
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 241/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une ou deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des atomes d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
23.
CRYSTAL FORMS OF HS378 AND PREPARATION METHOD THEREFOR
The present invention relates to crystal forms A and B of a compound (HS378) of formula (I) and a preparation method therefor. The crystal forms A and B have a good physiochemical stability, a regular crystal habit, a good particle size uniformity, and a good fluidity; the preparation method for the crystal forms A and B is simple; moreover, a good impurity removal effect, easiness in filtration and a high yield are achieved, and samples with few impurities and a high purity can be obtained; and the purification problem of difficulties during impurity removal can be fully solved.
The present invention provides a method for increasing a fermentation yield of PF1022A. By using a Rosellinia sp. strain that can produce PF1022A as a production strain, aerobic fermentation is carried out in a fermentation medium. The fermentation medium comprises an assimilable carbon source, an assimilable nitrogen source, and an inorganic salt, wherein the assimilable carbon source contains a solid malt extract. The technical solution provided by the present invention is simple and easy to implement, improves the production efficiency of PF1022A, increases the yield of PF1022A, and reduces the production cost, thus facilitating the large-scale industrial production preparation method of PF1022A.
C12P 17/14 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle l'azote ou l'oxygène comme hétéro-atome du cycle et dans le même cycle au moins un autre hétéro-atome différent
C12N 1/38 - Stimulation chimique de la croissance ou de l'activité par addition de composés chimiques qui ne sont pas des facteurs essentiels de croissanceStimulation de la croissance par élimination d'un composé chimique
The present invention relates to heteroaryl derivatives, preparation methods therefor, and applications thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a heteroaryl derivative represented by general formula (AI), a preparation method therefor, and a pharmaceutically acceptable salt, and use thereof as a therapeutic agent, in particular, as an SHP2 allosteric inhibitor, wherein the definition of substituents in general formula (AI) is the same as that in the description.
The present invention relates to heteroaryl derivatives, preparation methods therefor, and applications thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a heteroaryl derivative represented by general formula (AI), a preparation method therefor, and a pharmaceutically acceptable salt, and use thereof as a therapeutic agent, in particular, as an SHP2 allosteric inhibitor, wherein the definition of substituents in general formula (AI) is the same as that in the description.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
The present invention relates to a substituted fused pyrimidine-based derivative, a method for preparing same, and pharmaceutical use of a pharmaceutical composition comprising the derivative. Specifically, the present invention relates to a substituted fused pyrimidine-based derivative represented by formula (I), a method for preparing same, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and use thereof as a therapeutic agent, particularly an HPK1 inhibitor, wherein the substituents in formula (I) are defined in the specification.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
27.
CRYSTAL FORM OF FGFR4 SELECTIVE INHIBITOR COMPOUND, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
The present invention relates to a crystal form A of a compound of formula (I), and a preparation method therefor and the use thereof. The crystal form A has good properties in terms of physical and chemical stability, water solubility, bioavailability and processing adaptability.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to a tetracyclic derivative, a method for preparing same and the use thereof in medicine. In particular, the present invention relates to a tetracyclic derivative represented by general formula (I), a method for preparing same and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use thereof as a therapeutic agent, especially as a K-Ras GTPase inhibitor, with definitions of each substituent in general formula (I) being the same as of which are defined in the description.
C07D 471/22 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
The present invention relates to a heterocyclic derivative, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, and an application thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a heterocyclic derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as to the use of the above as therapeutic agents, especially as RAC1 inhibitors, wherein the definitions of each substituent in general formula (I) are the same as the definitions in the description.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to a substituted tricyclic derivative, a preparation method therefor, and pharmaceutical use of a pharmaceutical composition comprising same. Specifically, the present invention relates to a substituted tricyclic derivative represented by formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and use thereof as a therapeutic agent, particularly as an SOS1 inhibitor, wherein the definitions of substituents in formula (I) are the same as those in the specification.
The present invention relates to a pharmaceutically acceptable salt of (S)-2-(6-fluorobenzo[d]oxazol-2-yl)-6-methoxy-5-((5-methoxypyridin-2-yl))methoxy)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use thereof as a therapeutic agent, in particular as an angiotensin II type-2 receptor antagonist.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
32.
POSACONAZOLE IMPURITY REFERENCE SUBSTANCE AND PREPARATION METHOD THEREFOR
The present invention provides a posaconazole impurity reference substance and a preparation method therefor. Disclosed in the present invention are two new compounds: related substances A and B which are high in purity, can be used as reference substances to detect or monitor impurity residues and product quality of posaconazole active pharmaceutical ingredients to ensure the medication safety of posaconazole. Moreover, the preparation method of the present invention is simple and convenient, is easy to control and operate, and has good industrial prospects.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
33.
ANALYSIS METHOD FOR DETECTING CHIRAL ISOMER IMPURITIES IN METHOPRENE
22 as a mobile phase, and detecting impurities by using a supercritical chromatographic instrument (WatersACQUITYUPC2). The method is simple to operate, short in detection time, and good in separation effect, and using CO2 as a main mobile phase has the advantages of being rich, cheap, pollution-free, environmentally-friendly, etc.
Provided in the present invention is the use of rosuvastatin calcium in the preparation of a drug for preventing and treating cholestasis and liver fibrosis. By means of research, it is found that rosuvastatin calcium can significantly improve the condition of cholestasis in the liver and the corresponding biochemical indicators of liver fibrosis in rats, and has the potential to prevent and treat cholestasis and liver fibrosis caused by same.
A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
An ultra-high performance liquid chromatography–mass spectrometry method for detecting a genotoxic impurity 14-bromo-4'-epi-daunorubicin, comprising the following steps: respectively testing a test solution and a reference solution by using ultra-high performance liquid chromatography–mass spectrometry, recording a generated chromatogram, calculating a peak area according to an external standard method, and measuring the content of 14-bromo-4'-epi-daunorubicin in a drug. According to the detection method, sample derivatization pretreatment is not required, the time required for detection is shortened, and the method has the advantages of high detection speed, high sensitivity and accurate analysis result.
The present invention provides a preparation method for 1,4-butanedisulfonic acid (II). According to the method, disodium 1,4-butanedisulfonate (I) and a hydrogen chloride solution are mixed for reaction, filtration and concentration are performed after the reaction is finished to obtain 1,4-butanedisulfonic acid (II), and water is added to prepare an aqueous solution of 1,4-butanedisulfonic acid (II). The method is simple and convenient to operate. The obtained product does not need to be refined, and the purity and the yield are high. The amount of solvent used is small, the cost is low, and the method is environmentally friendly.
C07C 309/05 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant au moins deux groupes sulfo liés au squelette carboné
C07C 303/02 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'acides sulfoniques ou de leurs halogénures
A method for measuring amino acid impurities in a special solvent for butanedisulfonic acid adenosine methionine for injection. The measurement method comprises: preparing a standard solution and a sensitivity solution of each amino acid impurity (DL-aminocaprolactam, phenylalanine, leucine, and threonine); preparing a sample to be measured: diluting a special solvent for butanedisulfonic acid adenosine methionine for injection with diluents into a solution having a certain concentration to form said sample, the diluents being methanol and purified water at a volume ratio of 60 : 40; preparing a mobile phase into a mobile phase A (5:95) and a mobile phase B (50:50) by using a buffer salt (the pH of 10mM ammonium formate being adjusted to 3.0 with formate acid) and acetonitrile according to a certain ratio; and carrying out sample measurement by using a high-performance liquid chromatography-mass spectrometer, so that the content of each amino acid impurity in the solvent special for the butanedisulfonic acid adenosine methionine for injection can be measured by the method.
Provided in the present invention is a method for preparing amorphous anidulafungin. The preparation method comprises: dissolving a crude product of anidulafungin in an organic solvent containing a certain proportion of water; and adding an anti-solvent in a dropwise manner to precipitate anidulafungin, and performing separation to obtain pure amorphous anidulafungin. The method provided in the present invention has a good refining effect and a high crystallization yield, the obtained solid is large in terms of particle size, easy to filter, and good in stability, the operation is simple and convenient, and the method is suitable for industrial production.
C07K 7/56 - Peptides cycliques contenant au moins une liaison peptidique anormale comportant au moins une liaison peptidique anormale dans le cycle cyclisés autrement que par l'acide diamino-2,4 butanoïque
C07K 1/30 - ExtractionSéparationPurification par précipitation
The present invention provides a method for preparing 1,4-butanedisulfonic acid sodium salt. The method comprises: mixing 1,4-dihalogenated butane (I), sodium sulfite, water and a catalyst, and undergoing a reaction to obtain 1,4-butanedisulfonic acid sodium salt (II). According to the present invention, by using a catalyst and controlling an amount of sodium sulfite, the reaction of 1,4-dihalogenated butane and sodium sulfite is easier to carry out, the reaction temperature, the reaction time and the solvent usage amount are obviously reduced, a side reaction is reduced, a side product amount is reduced, the consumption of sodium sulfite is more sufficient, the residue of a sulfate (containing sulfite) is less, a product does not need to be recrystallized, the yield is high, the present invention is suitable for industrial production, an organic solvent does not need to be used, and the present invention is environment-friendly.
C07C 309/05 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant au moins deux groupes sulfo liés au squelette carboné
C07C 303/02 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'acides sulfoniques ou de leurs halogénures
The present invention relates to an apixaban tablet and a preparation process therefor. A hydrophilic polymer material is introduced into a prescription as a water-soluble carrier. Apixaban and the hydrophilic polymer material are mixed and then subjected to hot melt granulation to form a solid dispersion. The problem that apixaban tablets have poor in-vitro solubility is effectively solved without adding an surfactant. The hot melt granulation process is simple, has good reproducibility, and can be easily industrialized.
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A gas chromatography-mass spectrometry combined analysis method for genotoxic impurity 1,3-dichloro-2-propanol, the method comprising the following steps: (1) carrying out pretreatment on a sample to prepare a sample solution, wherein perfluoropropionic acid is used as a derivatization reagent; and (2) measuring the sample solution using a gas chromatography-mass spectrometry combined instrument so as to determine the content of the impurity 1,3-dichloro-2-propanol in the sample. A gas chromatography-mass spectrometry analysis method for genotoxic impurity 1,3-dichloro-2-propanol. The method comprises: (1) carrying out pretreatment on a sample to prepare a sample solution, wherein perfluoropropionic acid is used as a derivatization reagent; and (2) detecting the sample solution using a gas chromatography-mass spectrometer to determine the content of the impurity 1,3-dichloro-2-propanol in the sample.
C07C 67/08 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par réaction d'acides carboxyliques ou d'anhydrides symétriques avec le groupe hydroxyle ou O-métal de composés organiques
C07C 69/63 - Esters contenant des atomes d'halogène d'acides saturés
42.
PYRIDOPYRIMIDONE DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
The present invention relates to a substituted pyridopyrimidone derivative, and a preparation method therefor and the use of a pharmaceutical composition containing same in medicines. Specifically, the present invention relates to a substituted pyridopyrimidone derivative as represented by general formula (I), and a preparation method therefor and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use of same as a therapeutic agent, especially as an SOS1 inhibitor, wherein the definition of each substituent in the general formula (I) is the same as that in the description.
The present invention relates to a pyridolactam derivative, a preparation method therefor, and a medical use of a pharmaceutical composition comprising the derivative. Specifically, the present invention relates to a substituted pyridolactam derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutical salt thereof, and a use thereof as a therapeutic agent, in particular as an HPK1 inhibitor, wherein the definition of each substituent in general formula (I) is the same as the definition in the description.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
The present invention relates to a substituted quinazoline derivative, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the derivative, and a use of a quinazoline derivative or a composition thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a substituted quinazoline derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical salt thereof, and a use thereof as therapeutic agents, in particular as an SOS1 inhibitor. The definition of each substituent in general formula (I) is the same as the definition in the description.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
The present invention relates to a heterocyclic derivative, a preparation method therefor and the use thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a heterocyclic derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as the use thereof as a therapeutic agent, especially as a KRas G12D inhibitor; the definitions of each substituent in general formula (I) are the same as the definitions thereof in the description.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Medicines for human purposes; drugs for medical purposes;
chemico-pharmaceutical preparations; chinese preparations
for medical purposes; camphor for medical purposes; crude
drugs; radiopharmaceutical products; dietetic foods adapted
for medical purposes; medicines for veterinary purposes;
solvents for bacteriological cultures; vermin destroying
preparations.
47.
METHOD FOR SYNTHESIZING FAVIPIRAVIR INTERMEDIATE 6-BROMO-3-HYDROXYPYRAZINE-2-FORMAMIDE
A method for synthesizing a favipiravir intermediate 6-bromo-3-hydroxypyrazine-2-formamide (II). The method comprises oxidizing bromide ions into high-activity bromine by using 3-hydroxypyrazine-2-formamide (I) as a raw material, hydrobromic acid as a bromine source and hydrogen peroxide as an oxidizing agent, and carrying out a bromination reaction. In the reaction, the utilization rate of bromine atoms is higher, and when the generated high-activity elemental bromine participates in the reaction, the produced by-product hydrogen bromide can be further quickly oxidized to generate elemental bromine to participate in the bromination reaction. The present invention avoids the use of bromine, is environmentally friendly, and has a low production cost. The obtained product has a relatively high purity and yield and is easy for industrial production.
Disclosed in the present invention are an aromatic acetylene derivative, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, and the use of the aromatic acetylene derivative or the pharmaceutical composition thereof in medicines. Specifically, disclosed in the present invention are an aromatic acetylene derivative as represented by general formula (A-I), a preparation method therefor and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use thereof as a therapeutic agent, particularly an LPXC inhibitor, wherein the definition of each substituent in the general formula (A-I) is the same as that in the description.
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to an aromatic acetylene derivative, a preparation method therefor, and a medical use of a pharmaceutical composition containing the derivative. Specifically, the present invention relates to an aromatic acetylene derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a use thereof as a therapeutic agent, especially an LPXC inhibitor, the definition of each substituent in general formula (I) being the same as the definition thereof in the description.
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
The present invention relates to a pyrimidocyclic derivative, a preparation method therefor, and a medical application of a pharmaceutical composition containing the derivative. Specifically, the present invention relates to a substituted pyrimidocyclic derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a use thereof as therapeutic agents, especially SOS1 inhibitors. The definition of each substituent in general formula (I) is the same as the definition thereof in the description.
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
Provided in the present invention is a method for synthesizing 5-amino-3-cyano-1-(2,6-dichloro-4-trifluoromethyl-phenyl)pyrazole disulfide (III), which belongs to the field of pharmaceutical synthesis. The method comprises: (1) allowing 5-amino-3-cyano-1-(2,6-dichloro-4-trifluoromethylphenyl)pyrazole (I) to react with ammonium thiocyanate and hydrogen peroxide to obtain a thiocyanate intermediate (II); and (2) carrying out a condensation reaction on the thiocyanide intermediate (II) prepared in step (1) to obtain the 5-amino-3-cyano-1-(2,6-dichloro-4-trifluoromethyl-phenyl)pyrazole disulfide (III). In the present invention, the method avoids the use of bromine, is environmentally friendly, and has low production costs, the obtained product has a high purity and yield, and industrial production thereof is easy.
The present invention relates to a trideuteromethyl-substituted pyrazino pyrazino quinolinone derivative, and a preparation method therefor and the use thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a trideuteriomethyl-substituted pyrazino pyrazino quinolinone derivative as represented by general formula (I), and a preparation method therefor and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use thereof as a therapeutic agent, especially as a KRAS GTPase inhibitor, wherein the definition of each substituent in general formula (I) is the same as the definition in the description.
The present invention relates to the field of chemical pharmacy, relates to a crystal form of a pyrimidine derivative and a preparation method therefor, and specifically relates to crystal forms A, B, C, D, and E of a compound of formula (I), a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition and use thereof. The present invention solves the problems of small granularity, poor fluidity, poor stability and the like of the compound of formula (I) present in an amorphous form. The crystal form prepared by the present invention and the pharmaceutical composition thereof can be used for preparing a drug for treating a cancer disease.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to the field of chemical pharmacy, relates to a crystal form of a pyrimidine derivative and a preparation method therefor, and specifically relates to crystal forms A, B, C, D, and E of a compound of formula (I), a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition and use thereof. The present invention solves the problems of small granularity, poor fluidity, poor stability and the like of the compound of formula (I) present in an amorphous form. The crystal form prepared by the present invention and the pharmaceutical composition thereof can be used for preparing a drug for treating a cancer disease.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention provides a hybutimibe intermediate and a preparation method therefor. The method comprises the steps of: reacting an easily available raw material of p-fluorobenzoyl butyrate with cheap sulfonylhydrazine to obtain sulfonylhydrazone valerate, then reacting sulfonylhydrazone valerate with carbon dioxide under an alkaline condition to obtain a compound of formula VI with a Z configuration, followed by subjecting the compound of formula VI to acylation, reduction and hydrolysis to obtain the hybutimibe intermediate of (Z)-5-(4-fluorophenyl)-6-hydroxy-hex-4-enoic acid. The preparation method involves readily available and cheap raw materials, has mild reaction conditions, simple and safe operation, a good stereoselectivity, a high yield and low costs, and is suitable for industrial mass production.
C07C 69/73 - Esters d'acides carboxyliques dont le groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone acyclique et dont l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, céto, éther, acyloxy, des groupes , des groupes ou des groupes se trouve dans la partie acide d'acides non saturés
C07C 311/49 - Amides d'acides sulfoniques, c.-à-d. composés comportant des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, de groupes sulfoniques remplacés par des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes sulfonamide liés de plus à un autre hétéro-atome à des atomes d'azote
56.
SALT OF SELECTIVE FGFR4 INHIBITOR, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
The present invention relates to a mesylate or ethanesulfonate salt of a compound as represented by formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the salt, and an application of the salt.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07C 303/32 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides de sels d'acides sulfoniques
C07C 309/04 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant un seul groupe sulfo
57.
METHOD FOR ANALYZING AND DETECTING TRACE AFLATOXIN IN WATER-SOLUBLE FERMENTED MEDICAMENT
A method for analyzing and detecting trace aflatoxin in a water-soluble fermented medicament. The method comprises: (1) extracting an aqueous solution of a sample with dichloromethane, blow-drying same with nitrogen, and then dissolving same with a 30% aqueous solution (V/V) of methanol to obtain a test solution; and (2) performing detection by means of ultra-high performance liquid chromatography-mass spectrometry. The problems of a matrix interfering with the determination of a target peak and residual samples in an instrument causing the contamination of the instrument are solved by means of extraction. Aflatoxin and a sample can be fully and effectively separated within 7 min, the linearly dependent coefficient r of aflatoxin in respective linear ranges is more than 0.99, the lowest limit of quantification is 3 ng/L, the lowest limit of detection is 1 ng/L, and the average spiked recovery rate is 80%-120%. The detection method has the characteristics of high speed, high efficiency, high sensitivity, no matrix interference in sample detection, good durability, etc., and can be suitable for quantitative and qualitative detection of aflatoxin in a water-soluble medicament.
The present invention provides a hybutimibe intermediate and a preparation method therefor. The method comprises the steps of: reacting an easily available raw material of p-fluorobenzoyl butyrate with cheap sulfonylhydrazine to obtain sulfonylhydrazone valerate, then reacting sulfonylhydrazone valerate with carbon dioxide under an alkaline condition to obtain a compound of formula VI with a Z configuration, followed by subjecting the compound of formula VI to acylation, reduction and hydrolysis to obtain the hybutimibe intermediate of (Z)-5-(4-fluorophenyl)-6-hydroxy-hex-4-enoic acid. The preparation method involves readily available and cheap raw materials, has mild reaction conditions, simple and safe operation, a good stereoselectivity, a high yield and low costs, and is suitable for industrial mass production.
C07C 303/40 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'amides d'acides sulfoniques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfonamide
59.
SALT OF SELECTIVE FGFR4 INHIBITOR, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
The present invention relates to a mesylate or ethanesulfonate salt of a compound as represented by formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the salt, and an application of the salt.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07C 309/04 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant un seul groupe sulfo
C07C 303/32 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides de sels d'acides sulfoniques
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to a bicyclic heteroaryl derivative and a preparation method therefor and a use thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a bicyclic heteroaryl derivative represented by formula (AI) and a preparation method therefor and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a use thereof as therapeutic agents, especially SHP2 allosteric inhibitors, wherein substituents in formula (AI) have the same definitions as those in the description.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
The present invention relates to a heterocyclic derivative and a preparation method therefor and an application thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a heterocyclic derivative represented by general formula (I) and a preparation method therefor and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a use thereof as therapeutic agents, especially as KRas G12D inhibitors, wherein the definition of substituents in the general formula (I) is the same as the definition in the description.
The present invention relates to a substituted aromatic condensed ring derivative, a preparation method therefor and an application of a pharmaceutical composition comprising the derivative in medicine. Specifically, the present invention relates to a substituted aromatic condensed ring derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a use thereof as therapeutic agents, especially as a HPK1 inhibitor, wherein the definition of each substituent in the general formula (I) is the same as that in the description.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
63.
HETEROCYCLIC DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
The present invention relates to a heterocyclic derivative, and a preparation method therefor and an application thereof in medicine. In particular, the present invention relates to a heterocyclic derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor and the use thereof as a therapeutic agent, especially as a KRas G12D inhibitor, with definitions of each substituent in general formula (I) being the same as those defined in the description.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
C07D 471/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes
C07D 471/02 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
The present invention relates to a heterocyclic derivative, and a preparation method therefor and the use thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a heterocyclic derivative as represented by general formula (A-I) or (A-II), and a preparation method therefor, and the use thereof as a therapeutic agent, particularly as a KRas G12D inhibitor, wherein the definition of each substituent in general formula (A-I) or (A-II) is the same as the definition in the description.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
The present invention relates to a tetracyclic derivative, and a preparation method therefor and the medical use thereof. Specifically, the present invention relates to a tetracyclic derivative, as represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use of the tetracyclic derivative and the pharmaceutically acceptable salt as therapeutic agents, especially as KRas G12D inhibitors. The definition of each substituent in general formula (I) are the same as that in the description.
C07D 471/22 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
The invention relates to a key intermediate of formula (I) and formula (II) of a KRAS inhibitor and a preparation method therefor. By means of the present invention, by changing the initial raw materials, optimizing the reaction conditions, changing the post-treatment methods, etc., the purity and yield of key intermediates is significantly improved and the cost is reduced, and the method is conducive to industrial scaled-up production.
C07D 471/22 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
67.
TRICYCLIC DERIVATIVE AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
The present invention relates to a tricyclic derivative, and a preparation method therefor and an application thereof in medicines. Specifically, the present invention relates to a tricyclic derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutical salt thereof, and use of the tricyclic derivative and the pharmaceutical salt as a therapeutic agent, especially as a KRas G12D inhibitor, wherein the definitions of substituents in general formula (I) are the same as definitions in the description.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
The present invention relates to a substituted pyridopyrimidine derivative, a preparation method therefor, and the use of a pharmaceutical composition containing the derivative in medicine. In particular, the present invention relates to a substituted pyridopyrimidine derivative as represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use of same as therapeutic agents, in particular as SOS1 inhibitors, wherein the definition of each substituent in the general formula (I) is the same as the definition in the description.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Analgesics; Cardiovascular pharmaceuticals; Pharmaceutical agents affecting metabolism; Pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of ocular disorders or diseases, for the treatment of bacteria-based diseases, and for the treatment of diabetes, and anti - infective preparations, antiviral preparations, antibiotics, antifungal preparations and vaccines; Pharmaceutical preparations for the treatment of musculo-skeletal disorders; Pharmaceutical preparations, namely, a blood clotting aid and delivery system for use in human and veterinary medicine; Placebo pills and mixes for the psychological benefit of cleansing one's karma; Therapeutic agents for weight control and appetite suppression; Tumor suppressing agents; Urinary tract disinfectants
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Medicines for human purposes for the treatment of tumor, gout, osteoarthritis, muscular dystrophy, anemia, cartilage injuries, fractures, rheumatism, autoimmune diseases, immunologic deficiency syndromes, ophthalmology diseases, cardiovascular diseases, immune diseases, metabolic diseases, blood diseases, diabetes, endocrine system diseases, reproductive system diseases, respiratory system diseases, central and peripheral nervous system diseases, genetic diseases, and for anti-virus; drugs for medical purposes for the treatment of tumor, gout, osteoarthritis, muscular dystrophy, anemia, cartilage injuries, fractures, rheumatism, autoimmune diseases, immunologic deficiency syndromes, ophthalmology diseases, cardiovascular diseases, immune diseases, metabolic diseases, blood diseases, diabetes, endocrine system diseases, reproductive system diseases, respiratory system diseases, central and peripheral nervous system diseases, genetic diseases, and for anti-virus; chemico-pharmaceutical preparations for the treatment of tumor, gout, osteoarthritis, muscular dystrophy, anemia, cartilage injuries, fractures, rheumatism, autoimmune diseases, immunologic deficiency syndromes, ophthalmology diseases, cardiovascular diseases, immune diseases, metabolic diseases, blood diseases, diabetes, endocrine system diseases, reproductive system diseases, respiratory system diseases, central and peripheral nervous system diseases, genetic diseases, and for anti-virus; chinese preparations for medical purposes for the treatment of tumor, gout, osteoarthritis, muscular dystrophy, anemia, cartilage injuries, fractures, rheumatism, autoimmune diseases, immunologic deficiency syndromes, ophthalmology diseases, cardiovascular diseases, immune diseases, metabolic diseases, blood diseases, diabetes, endocrine system diseases, reproductive system diseases, respiratory system diseases, central and peripheral nervous system diseases, genetic diseases, and for anti-virus; camphor for medical purposes; drug delivery agents in the form of powders that provide controlled release of the active ingredients for a wide variety of pharmaceuticals; radiopharmaceuticals; dietetic preparations consisting of vitamins, minerals and trace elements; medicines for veterinary purposes for the prevention and treatment of parasites, swine dysentery, bacterial enteritis, pneumonia, vitamin deficiencies; bouillons for bacteriological cultures; vermin destroying preparations.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Medicines for human purposes, namely, pharmaceutical preparations for suppressing tumors, medicines for the treatment of hematopathy, cardiovascular pharmaceuticals, anti-infectives, stimulatory medications for use in weight reduction programs, analgesics; pharmaceutical preparations and substances for the treatment of viral, metabolic, endocrine, musculoskeletal, cardiovascular, cardiopulmonary, genitourinary, sexual dysfunction, oncological, hepatological, ophthalmic, respiratory, neurological, gastrointestinal, hormonal, dermatological, psychiatric and immune system related diseases and disorders; chemical preparations for pharmaceutical or medical purposes, namely, for the treatment of cancer; medicines made of chinese traditional medicinal herbs; camphor for medical purposes; vermin destroying preparations; diagnostic radiopharmaceutical preparations; dietetic foods adapted for medical purposes; medicines for veterinary purposes, namely, anti-infective products for veterinary use, anthelmintics; bacteriological culture mediums
72.
DETERMINATION METHOD FOR RELATED SUBSTANCES IN FAVIPIRAVIR
The present invention relates to the field of analytical chemistry, and provides a method for detecting related substances of favipiravir, comprising: using a phosphate solution (mobile phase A)-acetonitrile (mobile phase B) as a mobile phase and a sodium carbonate solution as a diluent; taking an appropriate amount of favipiravir and an appropriate amount of a favipiravir-containing tablet, adding the diluent to prepare a sample solution containing 0.5 mg/mL of favipiravir, and taking the favipiravir and adding the diluent to dilute same into a reference solution of 2.5 μg/mL; and quantitatively determining the content of related substances in the favipiravir and a preparation by using a principal component plus correction factor method. According to the method for detecting related substances of favipiravir, the impurities and degradation products of the favipiravir can be quickly and accurately detected. The method is easy to operate, good in accuracy and high in sensitivity, and can better control the product quality.
A gas-phase detection method for dicyclohexylamine in favipiravir that has a short analysis time, high sensitivity and good reproducibility. A 30% sodium hydroxide solution that has a mass percentage concentration unit of g/g is used, heated and set aside, so that the interference of a matrix on a detection substance dicyclohexylamine may be eliminated with good linearity and quantitative accuracy. Adding the 30% sodium hydroxide solution may eliminate the reaction and adsorption of phenolic hydroxyl groups on the detection substance. Once a sample is treated by adding alkali and set aside, the sample is injected. The results are accurate and reproducible.
Crystal forms A, B, C, D, E, F, G and H of a compound represented by formula I and a preparation method therefor, as well as medical uses for the various crystal forms and advantages thereof in various aspects.
Crystal forms A, B, C, D, E, F, G and H of a compound represented by formula I and a preparation method therefor, as well as medical uses for the various crystal forms and advantages thereof in various aspects.
The invention relates to novel crystal forms A, B and C of midostaurin, a preparation method therefor and the use thereof. The crystal forms have excellent properties in terms of physical and chemical stability and processing adaptability; and the crystallization process is simple and convenient to operate, and industrial production can be realized.
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to a piperazine derivative, a preparation method therefor and the use thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a piperazine derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a prodrug thereof, and the uses of same as a therapeutic agent, particularly as a blood coagulation factor XIa (FXIa) inhibitor, wherein the definition of each substituent in general formula (I) is the same as that in the description.
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/4425 - Dérivés de pyridinium, p. ex. pralidoxime, pyridostigmine
The present invention relates to an amide phosphine oxide derivative, a preparation method therefor, and an application thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to an amide phosphine oxide derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a use thereof as a therapeutic agent, especially as an inhibitor of coagulation factor XIa (FXIa). The definition of each substituent in general formula (I) is the same as the definition in the description.
C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
79.
CYCLOSERINE CRYSTAL FORM AND PREPARATION METHOD THEREFOR
The present invention elates to crystal forms I and II of cycloserine and a preparation method therefor. The crystal forms I and II have a uniform particle size distribution and a larger particle size, the crystal structure is similar to a single crystal, a length-width ratio is less than 3:1, the mobility is good, and the property in the aspect of machining adaptability is excellent, and thus the problem of uneven sample mixing in the preparation process is solved.
C07D 261/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
The present invention relates to a tetracyclic derivative, a method for preparing same and the use thereof in medicine. In particular, the present invention relates to a tetracyclic derivative represented by general formula (I), a method for preparing same and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use thereof as a therapeutic agent, especially as a K-Ras GTPase inhibitor, with definitions of each substituent in general formula (I) being the same as of which are defined in the description.
C07D 471/22 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
The present invention relates to a heterocyclic derivative and a preparation method therefor and use thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a heterocyclic derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and use thereof as therapeutic agents, especially as K-Ras GTPase inhibitors, wherein the definition of substituents in the general formula (I) is the same as the definition in the description.
The present invention relates to a pyridine or pyrimidine derivative, a preparation method therefor, and a medical use thereof. Specifically, the present invention relates to a pyridine or pyrimidine derivative as shown in general formula (I), a preparation method therefor, and a pharmaceutical salt thereof, and use of same as a therapeutic agent, especially the use of an SHP2 allosteric inhibitor. The definition of each substituent group in general formula (I) is the same as the definition in the description.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
The present invention relates to a pharmaceutically acceptable salt of (S)-2-(6-fluorobenzo[d]oxazol-2-yl)-6-methoxy-5-((5-methoxypyridin-2-yl))methoxy)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use thereof as a therapeutic agent, in particular as an angiotensin II type-2 receptor antagonist.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
84.
Indazole amine derivative, preparation method therefor and medical use thereof
Indazole derivatives represented by formula (I) or stereoisomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. A preparation method of indazole derivatives represented by formula (I) and a method of use of the indazole derivatives as therapeutic agents is also provided. The indazole derivatives of formula (I) are especially useful as interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) inhibitors
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
85.
Tetrahydroisoquinoline derivative, preparation method therefor and use thereof
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
86.
PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE DERIVATIVE AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
The present invention relates to a pyrazolo[1,5-a]pyrazine derivative and a preparation method therefor and a use thereof in medicines. In particular, the present invention relates to a pyrazolo[1,5-a]pyrazine derivative shown in general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof and a use thereof as a therapeutic agent, particularly as a JAKS family kinase inhibitor. The definition of each substituent group in the general formula (I) is the same as that in the description.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
The present invention relates to a pyridine or pyrimidine derivative, and a preparation method therefor and pharmaceutical use thereof. Specifically, the present invention relates to a pyridine or pyrimidine derivative represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical salt thereof, and the use thereof as therapeutic agents, particularly as an SHP2 allosteric inhibitor, wherein the definitions of substituents in general formula (I) are the same as those in the description.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/537 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61P 19/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
88.
Pyrimidine derivative, method for preparing same and use thereof in medicine
The present invention relates to a pyrimidine derivative, a method for preparing same and use thereof in medicine. In particular, the present invention relates to a pyrimidine derivative represented by general formula (I), a method for preparing same and a pharmaceutically acceptable salt thereof as well as use thereof as a therapeutic agent, in particular as a FGFR4 kinase inhibitor, definitions of each substituent in the general formula (I) being the same as those defined in the description.
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
89.
HETEROARYL DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USE THEREOF
The present invention relates to a heteroaryl derivative, a preparation method therefor, and an application thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a heteroaryl derivative as represented by general formula (AI), a preparation method therefor, and a pharmaceutically acceptable salt, and use thereof as a therapeutic agent, in particular, as an SHP2 allosteric inhibitor, wherein the definition of substituents in general formula (AI) is the same as that in the description.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 471/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A method for enzymatic preparation of fludarabine phosphate, comprising reaction of fludarabine with a high-energy phosphate compound under the action of deoxyribonucleic acid kinase. According to said method, acetate kinase and acetyl phosphate free acid or acetyl phosphate are also added. The technical problems present in the existing processes are successfully addressed by employing the enzymatic process to prepare the fludarabine phosphate. The usage of the high-energy phosphate compound is reduced by means of adding acetate kinase to recycle and regenerate a small amount of the high-energy phosphate compound, thereby reducing the generation of by-products having similar structures to the fludarabine phosphate, enhancing the operation convenience of purification steps in the industrial production of the fludarabine phosphate. The process is environment friendly, the reaction conditions are moderate, the cost is low, and the yield and the purity of the product obtained are high.
C12N 9/12 - Transférases (2.) transférant des groupes contenant du phosphore, p. ex. kinases (2.7)
C12P 19/32 - Nucléotides avec un système cyclique condensé, contenant un cycle à six chaînons, comportant deux atomes d'azote dans le même cycle, p. ex. nucléotides puriques, dinucléotide de la nicotinamide-adénine
C12P 17/18 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant plusieurs hétérocycles condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun, p. ex. rifamycine
An HS-25 tablet, an HS-25 solid dispersion composition, a preparation method therefor and usage thereof. The HS-25 tablet is made by using HS-25 and excipients for wet granulation, drying, granulating and tablet pressing.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
92.
PYRAZOLE[1,5-A]PYRIDINE-3-NITRILE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
The present invention provides a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method therefor, and use thereof as a therapeutic agent, particularly as a selective rearranged during transfection (RET) kinase inhibitor. The definition of each substituent in formula (I) is the same as the definition in the description.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
93.
MACROCYCLIC DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
The present invention relates to a macrocyclic derivative, a preparation method therefor and use thereof in medicine. In particular, the present invention relates to a macrocyclic derivative as represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use thereof as a therapeutic agent, in particular as an SRC, MET and/or CSF-1R inhibitor. The definition of the substituents in general formula (I) is the same as that in the description.
C07D 471/22 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
Disclosed is a chemical semi-synthesis method for artemisinin (VI), the method comprising the specific steps of: (1) reacting dihydroartemisinic acid (I) with oxalyl chloride (II) to produce dihydroartemisinyl chloride (III); (2) reacting the dihydroartemisinyl chloride (III) with the dihydroartemisinic acid (I) to produce dihydroartemisinic anhydride (IV) via an acylation reaction; and (3) subjecting the dihydroartemisinic anhydride (IV) to a photo-oxidation reaction and an oxidative rearrangement reaction using a microchannel reactor to prepare the target product, artemisinin (VI). Compared with the prior art, the method has the advantages of high product yield and good product purity, stable process, mild reaction conditions, easy industrial production, etc.
Provided are a fermentation culture medium and a fermentation method capable of increasing a yield of A40926 B0. The fermentation culture medium comprises an organic carbon source, an organic nitrogen source, and inorganic salt; the quantity of rapeseed oil in the organic carbon source is controlled to 1-10 g/L; and the quantity of soybean cake powder in the organic nitrogen source is controlled to 50-90 g/L. The method provided in the present invention comprises the step of adding maltodextrin into a fermentation liquid, so that the yield of a dalbavancin intermediate A40926 B0 is increased and reaches to more than 3800 mg/L.
C12N 15/76 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes procaryotes autres que E. coli, p. ex. Lactobacillus, Micromonospora pour ActinomycesVecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés aux hôtes procaryotes autres que E. coli, p. ex. Lactobacillus, Micromonospora pour Streptomyces
C12N 9/02 - Oxydoréductases (1.), p. ex. luciférase
C12P 19/56 - Préparation d'O-glucosides, p. ex. glucosides avec un atome d'oxygène du radical saccharide lié directement à un système cyclique condensé d'au moins trois carbocycles, p. ex. daunomycine, adriamycine
97.
ALKYNE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD FOR SAME, AND USES THEREOF
The present invention relates to an alkyne derivative, a preparation method for same, and applications thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to the alkyne derivative as represented by formula (I), the preparation method for same, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and uses of them as a therapeutic agent, specifically as a phosphoinositide 3-kinase γ (PI3Kγ) inhibitor, where the definitions of the substituents in formula (I) are identical to the definitions in the description.
A61P 19/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
Crystal forms A, B, C, D, E, F, G and H of a compound represented by formula I and a preparation method therefor, as well as medical uses for the various crystal forms and advantages thereof in various aspects.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
99.
MACROLIDE DERIVATIVES, PREPARATION METHOD AND APPLICATION THEREOF
Provided are macrolide derivatives represented by the formula (I), a preparation method thereof, and an application of the macrolide derivatives as one or more protein kinase inhibitors in TRK, ALK, and ROS1.
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
C07D 487/22 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/529 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
A61P 25/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des neuropathies périphériques
C07H 13/10 - Composés contenant des radicaux saccharide estérifiés soit par l'acide carbonique ou ses dérivés, soit par des acides organiques, p. ex. acides phosphoniques par des acides carboxyliques comportant les radicaux carboxyle estérifiants liés directement à des hétérocycles
C07C 233/55 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome de carbone d'un squelette carboné non saturé
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
