Disclosed are compounds of Formula (I):
Disclosed are compounds of Formula (I):
Disclosed are compounds of Formula (I):
or stereoisomers, tautomers, or salts thereof, wherein:
R is
Disclosed are compounds of Formula (I):
or stereoisomers, tautomers, or salts thereof, wherein:
R is
Disclosed are compounds of Formula (I):
or stereoisomers, tautomers, or salts thereof, wherein:
R is
and Ring A, L, R1, R2, R3, m, and n are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to decrease the level Cyclin E1; and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in the treatment of proliferative disorders, such as cancer.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to assays for monitoring and measuring the binding of a drug of interest to a receptor. In this assay, a blood sample collected from a subject dosed with the compound of interest is incubated with a lysis solution containing a quencher. The drug bound and quencher bound receptor is then isolated from the lysed blood sample. The isolated drug bound and quencher bound receptor is digested to generate surrogate drug bound and quencher bound peptides. The amount of surrogate peptides is determined. Receptor occupancy can be determined by comparing the amount of drug bound surrogate peptide to the total of drug bound and quencher bound surrogate peptide.
G01N 33/543 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet avec un support insoluble pour l'immobilisation de composés immunochimiques
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of oncological, hematological, metabolic, endocrine, musculoskeletal, cardiovascular, cardiopulmonary, genitourinary, hepatological, respiratory, neurological, gastrointestinal, dermatological, psychiatric, and immune system related diseases and disorders; stem cells for medical purposes; diagnostic radiopharmaceutical preparations; diagnostic preparations for medical purposes; radiopharmaceutical preparations for the treatment of cancer and immune system related diseases and disorders
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
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Disclosed are compounds of Formula (I): (I) or stereoisomers, tautomers, or salts thereof, wherein R is defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to decrease the levels of Ikaros protein, Helios protein, Aiolos protein, and Eos protein; and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
A61K 31/4355 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
Compounds having formula (I)-(IX), and enantiomers, and diastereomers, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, are useful as kinase modulators, including RIPK1 modulation. All the variables are as defined herein.
Compounds having formula (I)-(IX), and enantiomers, and diastereomers, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, are useful as kinase modulators, including RIPK1 modulation. All the variables are as defined herein.
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There are disclosed compounds of the following formula (I): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all substituents are as defined herein, which are useful in the modulation of IL-12, IL-23 and/or IFNα, by acting on Tyk-2 to cause signal transduction inhibition. The compounds of the invention may be useful for treating neurodegenerative diseases or disorders.
There are disclosed compounds of the following formula (I): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all substituents are as defined herein, which are useful in the modulation of IL-12, IL-23 and/or IFNα, by acting on Tyk-2 to cause signal transduction inhibition. The compounds of the invention may be useful for treating neurodegenerative diseases or disorders.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
24.
BENZOTHIAZOLE, BENZOISOXAZOLE, AND BENZODIOXOLE ANALOGS AS RXFP1 RECEPTOR AGONISTS
The disclosure relates to compounds of Formula (I), which are RXFP1 receptor agonists, compositions containing them, and methods of using them, for example, in the treatment of heart failure, fibrotic diseases, and related diseases such as lung disease (e.g., idiopathic pulmonary fibrosis), kidney disease (e.g., chronic kidney disease), or hepatic disease (e.g., non-alcoholic steatohepatitis and portal hypertension).
The disclosure relates to compounds of Formula (I), which are RXFP1 receptor agonists, compositions containing them, and methods of using them, for example, in the treatment of heart failure, fibrotic diseases, and related diseases such as lung disease (e.g., idiopathic pulmonary fibrosis), kidney disease (e.g., chronic kidney disease), or hepatic disease (e.g., non-alcoholic steatohepatitis and portal hypertension).
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/423 - Oxazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/424 - Oxazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. acide clavulanique
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/443 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4525 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
C07D 261/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 317/48 - Méthylènedioxybenzènes ou méthylènedioxybenzènes hydrogénés, non substitués sur l'hétérocycle
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07F 9/6558 - Composés hétérocycliques, p. ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle contenant au moins deux hétérocycles différents ou différemment substitués ni condensés entre eux ni condensés avec un carbocycle commun ou un système carbocyclique commun
25.
COMPOSITIONS COMPRISING ANTIBODIES THAT BIND BCMA AND CD3 AND METHODS OF TREATMENT
Provided herein are compositions comprising multispecific (e.g. bispecific) antibodies that bind to CD3 and BCMA, such as alnuctamab, and methods of using such compositions to treat a patient having a disorder associated with BCMA expression (e.g. BCMA-expressing B-cell cancers, such as multiple myeloma).
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
NN-hydroxysulfonamide compounds, pharmaceutical compositions and kits comprising such co-crystals, and methods of using such co-crystals or pharmaceutical compositions comprising them. In particular, the disclosed subject matter provides methods of using such co-crystals or pharmaceutical compositions for treating heart failure.
C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 261/10 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07C 311/00 - Amides d'acides sulfoniques, c.-à-d. composés comportant des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, de groupes sulfoniques remplacés par des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/401 - ProlineSes dérivés, p. ex. captopril
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
The disclosure provides a method for treating a subject afflicted with a tumor, e.g., lung cancer, having a high tumor mutation burden (TMB) status comprising administering to the subject an immunotherapy, e.g., an anti-PD-I antibody or antigen-binding portion thereof. The present disclosure also provides a method for identifying a subject suitable for an immunotherapy, e.g., a treatment with an anti-PD-I antibody or antigen-binding portion thereof, comprising measuring a TMB status of a biological sample of the subject. A high TMB status identifies the patient as suitable for treatment with an anti-PD-I antibody or antigen-binding portion thereof. The TMB status can be determined by sequencing nucleic acids in the tumor and identifying a genomic alteration, e.g., a somatic nonsynonymous mutation, in the sequenced nucleic acids.
C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer
28.
CERAMIC HYDROXYAPATITE CHROMATOGRAPHY FLOW THROUGH METHOD
The present disclosure is directed methods of isolating and/or purifying a protein in a ceramic hydroxyapatite chromatography in a flow-through mode, comprising loading a sample comprising the protein and one or more impurities on a CHT columns in a flow-through mode.
B01D 15/08 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie
B01J 20/04 - Compositions absorbantes ou adsorbantes solides ou compositions facilitant la filtrationAbsorbants ou adsorbants pour la chromatographieProcédés pour leur préparation, régénération ou réactivation contenant une substance inorganique contenant des composés des métaux alcalins, des métaux alcalino-terreux ou du magnésium
C07K 1/16 - ExtractionSéparationPurification par chromatographie
B01D 15/32 - Chromatographie en phase liée, p. ex. avec une phase normale liée, une phase inverse ou une interaction hydrophobe
B01D 15/36 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par le mécanisme de séparation impliquant une interaction ionique, p. ex. échange d'ions, paire d'ions, suppression d'ions ou exclusion d'ions
B01D 15/38 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par le mécanisme de séparation impliquant une interaction spécifique non couverte par un ou plusieurs des groupes , p. ex. chromatographie d'affinité, chromatographie d'échange par ligand ou chromatographie chirale
The present invention relates to radiolabeled LPA1 receptor antagonists of Formula (I):
The present invention relates to radiolabeled LPA1 receptor antagonists of Formula (I):
The present invention relates to radiolabeled LPA1 receptor antagonists of Formula (I):
or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein all the variables are as defined herein, which are useful for the quantitative imaging of LPA1 receptors in mammals.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
30.
CARBAMOYLOXYMETHYL TRIAZOLE CYCLOHEXYL ACIDS AS LPA ANTAGONISTS
The present invention provides compounds of Formula (I):
The present invention provides compounds of Formula (I):
The present invention provides compounds of Formula (I):
or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective LPA receptor inhibitors.
A61K 31/27 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carbamiques ou thiocarbamiques, p. ex. méprobamate, carbachol, néostigmine
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
C07C 62/10 - Composés saturés contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes avec un cycle à six chaînons
C07D 249/06 - Triazoles-1, 2, 3Triazoles-1, 2, 3 hydrogénés avec des radicaux aryle liés directement aux atomes du cycle
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of obesity, cardiovascular diseases, central nervous system diseases, metabolic disorders, stroke, cancer, inflammatory diseases, respiratory diseases, infectious diseases, auto-immune diseases, solid organ transplant rejection, autoinflammatory disease, blood disease, multiple sclerosis, ulcerative colitis, cystic fibrosis, arthritis, and musculoskeletal and skin disease; antivirals; antibodies for medical purposes; biological preparations for the treatment of cancer; anticoagulants; stem cells for medical purposes; radio-pharmaceutical preparations for the treatment of cancer and solid tumors; diagnostic radio-pharmaceutical preparations; diagnostic preparations for medical purposes
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of obesity, cardiovascular diseases, central nervous system diseases, metabolic disorders, stroke, cancer, inflammatory diseases, respiratory diseases, infectious diseases, auto-immune diseases, solid organ transplant rejection, autoinflammatory disease, blood disease, multiple sclerosis, ulcerative colitis, cystic fibrosis, arthritis, and musculoskeletal and skin disease; antivirals; antibodies for medical purposes; biological preparations for the treatment of cancer; anticoagulants; stem cells for medical purposes; radio-pharmaceutical preparations for the treatment of cancer and solid tumors; diagnostic radio-pharmaceutical preparations; diagnostic preparations for medical purposes
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of obesity, cardiovascular diseases, central nervous system diseases, metabolic disorders, stroke, cancer, inflammatory diseases, respiratory diseases, infectious diseases, auto-immune diseases, solid organ transplant rejection, autoinflammatory disease, blood disease, multiple sclerosis, ulcerative colitis, cystic fibrosis, arthritis, and musculoskeletal and skin disease; antivirals; antibodies for medical purposes; biological preparations for the treatment of cancer; anticoagulants; stem cells for medical purposes; radio-pharmaceutical preparations for the treatment of cancer and solid tumors; diagnostic radio-pharmaceutical preparations; diagnostic preparations for medical purposes
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of obesity, cardiovascular diseases, central nervous system diseases, metabolic disorders, stroke, cancer, inflammatory diseases, respiratory diseases, infectious diseases, auto-immune diseases, solid organ transplant rejection, autoinflammatory disease, blood disease, multiple sclerosis, ulcerative colitis, cystic fibrosis, arthritis, and musculoskeletal and skin disease; antivirals; antibodies for medical purposes; biological preparations for the treatment of cancer; anticoagulants; stem cells for medical purposes; radio-pharmaceutical preparations for the treatment of cancer and solid tumors; diagnostic radio-pharmaceutical preparations; diagnostic preparations for medical purposes
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The disclosure relates to compounds of Formula (I), which are RXFP1 receptor agonists, compositions containing them, and methods of using them, for example, in the treatment of heart failure, fibrotic diseases, and related diseases such as lung disease (e.g., idiopathic pulmonary fibrosis), kidney disease (e.g., chronic kidney disease), or hepatic disease (e.g., non-alcoholic steatohepatitis and portal hypertension).
The disclosure relates to compounds of Formula (I), which are RXFP1 receptor agonists, compositions containing them, and methods of using them, for example, in the treatment of heart failure, fibrotic diseases, and related diseases such as lung disease (e.g., idiopathic pulmonary fibrosis), kidney disease (e.g., chronic kidney disease), or hepatic disease (e.g., non-alcoholic steatohepatitis and portal hypertension).
A61K 31/423 - Oxazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/27 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carbamiques ou thiocarbamiques, p. ex. méprobamate, carbachol, néostigmine
C07C 237/24 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons du squelette carboné
C07D 261/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
C07D 261/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
48.
SYSTEMS AND METHODS OF SELECTING COMPOUNDS THAT INDUCE CONFORMATIONAL CHANGES IN MUTANT CEREBLON
Provided herein are systems and methods for screening and analyzing compounds based upon the elucidation of the interaction among cereblon, its substrates and certain compounds or agents. As an example, a system and method can include a computational model that mimics in silico the cereblon protein. Also provided herein are systems and methods for identifying a compound that induces a conformational change in Cereblon, and in particular P98A mutant cereblon.
G01N 33/566 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet utilisant un support spécifique ou des protéines réceptrices comme réactifs pour la formation de liaisons par ligand
G16B 15/30 - Ciblage de médicament à l’aide de données structurellesPrévision d’amarrage ou de liaison moléculaire
49.
LAG-3 COMBINATION THERAPY FOR THE TREATMENT OF CANCER
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
The present disclosure provides compositions and methods of inactivating a lipid enveloped virus in a product feedstream in a manufacturing process of a therapeutic protein using environmentally compatible detergents. The present disclosure provides a detergent mixture comprising two environmentally sustainable detergents: n-Octyl-β-D-Glucopyranoside (OG) and n-Dodecyl-β-D-Maltopyranoside (DDM). The performance of this OG:DDM detergent combination is superior to that of Lauryldimethylamine Oxide (LDAO), ECOSURF™ EH9, or Triton X-100 in the purification of therapeutic proteins such as abatacept and belatacept. OG:DDM combinations are highly effective for viral inactivation, while having essentially no impact on protein stability, protein charge distribution (e.g., sialic acid levels), impurity clearance, protein deamination, or protein oxidation. Accordingly, combinations of OG and DDM can be used as substitutes of Triton X-100 for viral inactivation steps in the production of biologics.
A01N 43/16 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un ou plusieurs atomes d'oxygène ou de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle avec un hétéro-atome des cycles à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A01P 1/00 - DésinfectantsComposés antimicrobiens ou leurs mélanges
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
The invention provides a method of treating a tumor in a human patient comprising (i) identifying a patient as having a LAG-3 positive tumor and (ii) administering to the patient a PD-1 pathway inhibitor, a combination of a PD1 pathway inhibitor and an immune checkpoint inhibitor, a combination of a LAG-3 inhibitor and a PD-1 pathway inhibitor, or an anti-CTLA4 antibody. In some embodiments, the method further comprises identifying the patient as having a LAG-3 positive PD-L1 positive tumor. In some embodiments, the LAG-3 inhibitor is an anti-LAG-3 antibody and the PD-1 pathway inhibitor is an anti-PD-1 antibody. The methods of the invention can improve response rates to treatment with a PD-1 pathway inhibitor, a combination of a PD1 pathway inhibitor and an immune checkpoint inhibitor, or a combination of a LAG-3 inhibitor and a PD-1 pathway inhibitor.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
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Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of oncological, hematological, metabolic, endocrine, musculoskeletal, cardiovascular, cardiopulmonary, genitourinary, hepatological, respiratory, neurological, gastrointestinal, dermatological, psychiatric, and immune system related diseases and disorders; stem cells for medical purposes; diagnostic radiopharmaceutical preparations; diagnostic preparations for medical purposes; radiopharmaceutical preparations for the treatment of cancer and immune system related diseases and disorders
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Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of oncological, hematological, metabolic, endocrine, musculoskeletal, cardiovascular, cardiopulmonary, genitourinary, hepatological, respiratory, neurological, gastrointestinal, dermatological, psychiatric, and immune system related diseases and disorders; stem cells for medical purposes; diagnostic radiopharmaceutical preparations; diagnostic preparations for medical purposes; radiopharmaceutical preparations for the treatment of cancer and immune system related diseases and disorders
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Pharmaceutical preparations for the treatment and prevention of oncological, hematological, metabolic, endocrine, musculoskeletal, cardiovascular, cardiopulmonary, genitourinary, hepatological, respiratory, neurological, gastrointestinal, dermatological, psychiatric, and immune system related diseases and disorders; stem cells for medical purposes; diagnostic radiopharmaceutical preparations; diagnostic preparations for medical purposes; radiopharmaceutical preparations for the treatment of cancer and immune system related diseases and disorders
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METHODS OF ASSESSING CITRULLINATION AND ACTIVITY OF PAD4 MODULATORS
The present application relates to methods for quantifying citrullination and methods that may be used to assess the activity of agents including PAD4 (peptidyl arginine deiminase 4) modulators, such as small molecules or antibodies, for example. In certain embodiments, the methods comprise assessing citrullination of one or more citrullination sites on a protein or a peptide fragment thereof present in a biological sample.
G01N 33/564 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour complexes immunologiques préexistants ou maladies auto-immunes
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
61.
FRAMEWORK FOR DOCUMENT LAYOUT AND INFORMATION EXTRACTION
A method includes receiving a file in a first format and converting the file into an image. The file includes information and a plurality of regions of interest (ROIs). The method also includes generating a first output that includes a first set of information and a first set of coordinates of the first set of information in the image. The method also includes generating a second output including a second set of coordinates for each ROI of the plurality of ROIs and generating an output file in a second format. The output file includes a plurality of sections each corresponding to an ROI and included in the output file based on coordinates of an ROI in the second set of coordinates. The method also includes populating each section of the plurality of sections in the output file with a portion of the information determined to correspond with the respective section.
G06V 30/414 - Extraction de la structure géométrique, p. ex. arborescenceDécoupage en blocs, p. ex. boîtes englobantes pour les éléments graphiques ou textuels
G06V 10/82 - Dispositions pour la reconnaissance ou la compréhension d’images ou de vidéos utilisant la reconnaissance de formes ou l’apprentissage automatique utilisant les réseaux neuronaux
The disclosure generally relates to compounds of Formula I, which are inhibitors of PAD4, methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds and uses of these compounds in the treatment of diseases or disorders associated with PAD4 enzyme activity.
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61K 31/4355 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
This disclosure provides methods for treating a tumor derived from a colorectal cancer exhibiting a high degree of microsatellite instability in a subject comprising administering to the subject an anti-PD-1 antibody. In some embodiments, the method further comprises administering an anti-CTLA-4 antibody. In some embodiments, the colorectal cancer is rectal cancer, colon cancer, or any combination thereof.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
The present invention relates to co-crystals of the compound of formula (I).
The present invention relates to co-crystals of the compound of formula (I).
wherein the co-former molecule is succinic acid or citric acid. processes for the preparation of the co-crystal. pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the co-crystals for treating or preventing thromboembolic disorders.
METHODS OF TREATING NON-HODGKIN LYMPHOMA USING 2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)-4-((2-FLUORO-4-((3-MORPHOLINOAZETIDIN-1-YL)METHYL)BENZYL)AMINO)ISOINDOLINE-1,3-DIONE
Provided herein are methods of using (S)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-fluoro-4-((3- morpholinoazetidin-1-yl)methyl)benzyl)amino)isoindoline-1,3-dione, or an enantiomer, a mixture of enantiomers, a tautomer, an isotopolog, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in combination with tafasitamab, obinutuzumab, or tazemetostat, for treating, preventing or managing non-Hodgkin lymphoma.
The disclosure relates to compounds of Formula (I), which arm RXFP1 receptor agonists, compositions containing them, and methods of using them, for example, in the treatment of heart failure, fibrotic diseases, and related diseases such as lung disease (e.g., idiopathic pulmonary fibrosis), kidney disease (e.g., chronic kidney disease), or hepatic disease (e.g., non-alcoholic steatohepatitis and portal hypertension). Formula (I)
The disclosure relates to compounds of Formula (I), which arm RXFP1 receptor agonists, compositions containing them, and methods of using them, for example, in the treatment of heart failure, fibrotic diseases, and related diseases such as lung disease (e.g., idiopathic pulmonary fibrosis), kidney disease (e.g., chronic kidney disease), or hepatic disease (e.g., non-alcoholic steatohepatitis and portal hypertension). Formula (I)
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/353 - 3,4-Dihydrobenzopyranes, p. ex. chromane, catéchine
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/423 - Oxazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/424 - Oxazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. acide clavulanique
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
A61K 31/4418 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. cyproheptadine
A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61K 31/4433 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
C07D 215/54 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 3
C07D 217/02 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines
C07D 217/04 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués liés à l'atome d'azote du cycle
C07D 217/08 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines avec un hétéro-atome lié directement à l'atome d'azote du cycle
C07D 231/22 - Un atome d'oxygène lié en position 3 ou 5 avec des radicaux aryle liés aux atomes d'azote du cycle
C07D 231/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 237/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 241/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 261/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
C07D 307/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
C07D 311/24 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 4 avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
C07D 333/38 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
This disclosure provides a method for treating a subject afflicted with a lung cancer, which method comprises administering to the subject therapeutically effective amounts of: (a) an anti-cancer agent which is an antibody or an antigen-binding portion thereof that specifically binds to a Programmed Death-1 (PD-1) receptor and inhibits PD-1 activity; and (b) another anti-cancer agent. The other anti-cancer agent can be a platinum-based doublet chemotherapy, an EGFR-targeted tyrosine kinase inhibitor, an anti-VEGF antibody, an anti-Cytotoxic T-Lymphocyte Antigen-4 (CTLA-4) antibody, or any other therapy used to treat lung cancer in the art or disclosed herein.
C07K 16/32 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des produits de traduction des oncogènes
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07K 16/22 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des facteurs de croissance
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A61K 31/538 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clothiapine, diltiazem
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
Compounds having formula (I), and enantiomers, and diastereomers, stereoisomers, pharmaceutically-acceptable salts thereof,
Compounds having formula (I), and enantiomers, and diastereomers, stereoisomers, pharmaceutically-acceptable salts thereof,
Compounds having formula (I), and enantiomers, and diastereomers, stereoisomers, pharmaceutically-acceptable salts thereof,
are useful as kinase modulators, including RIPK1 modulation. All the variables are as defined herein.
Disclosed is a compound of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, or salts thereof. Also disclosed are methods of using such compounds to decrease the levels of IKZF1-4 proteins; and pharmaceutical compositions comprising the compound. The compound is useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
72.
CANCER IMMUNOTHERAPY BY DISRUPTING PD-1/PD-L1 SIGNALING
The disclosure provides a method for immunotherapy of a subject afflicted with cancer, comprises administering to the subject a composition comprising a therapeutically effective amount of an antibody that inhibits signaling from the PD-1/PD-L1 signaling pathway. This disclosure also provides a method for immunotherapy of a subject afflicted with cancer comprising selecting a subject that is a suitable candidate for immunotherapy based on an assessment that the proportion of cells in a test tissue sample from the subject that express PD-L1 on the cell surface exceeds a predetermined threshold level, and administering a therapeutically effective amount of an anti-PD-1 antibody to the selected subject. The invention additionally provides rabbit mAbs that bind specifically to a cell surface-expressed PD-L1 antigen in a FFPE tissue sample, and an automated IHC method for assessing cell surface expression in FFPE tissues using the provided anti-PD-L1 Abs.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
The disclosure relates to compounds of Formula (I), which are RXFP1 receptor agonists, compositions containing them, and methods of using them, for example, in the treatment of heart failure, fibrotic diseases, and related diseases such as lung disease (e.g., idiopathic pulmonary fibrosis), kidney disease (e.g., chronic kidney disease), or hepatic disease (e.g., non-alcoholic steatohepatitis and portal hypertension).
The disclosure relates to compounds of Formula (I), which are RXFP1 receptor agonists, compositions containing them, and methods of using them, for example, in the treatment of heart failure, fibrotic diseases, and related diseases such as lung disease (e.g., idiopathic pulmonary fibrosis), kidney disease (e.g., chronic kidney disease), or hepatic disease (e.g., non-alcoholic steatohepatitis and portal hypertension).
C07C 235/14 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61K 31/17 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant le groupe N-C(O)-N ou N-C(S)-N, p. ex. urée, thiourée, carmustine
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61K 31/424 - Oxazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. acide clavulanique
C07C 235/74 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné avec des atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné saturé
C07C 235/84 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné avec l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 275/34 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples ayant des atomes d'azote de groupes urée et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé
LYSARC - THE LYMPHOMA ACADEMIC RESEARCH ORGANISATION (France)
CENTRE HOSPITALIER UNIVERSITAIRE DE TOULOUSE (France)
INSTITUT NATIONAL DE LA SANTÉ ET DE LA RECHERCHE MÉDICALE (France)
UNIVERSITÉ D'AIX MARSEILLE (France)
INSTITUT JEAN PAOLI & IRENE CALMETTES (France)
CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (France)
Inventeur(s)
Huang, Chong, Chris
Stokes, Matthew
Gandhi, Anita
Seth, Sahil
Trisal, Preeti
Laurent, Camille
Xerri, Luc
Tesson, Bruno
Abrégé
Provided herein are methods and kits of using certain biomarkers in identifying subtypes of follicular lymphoma, selectively treating the subtypes of follicular lymphoma (FL), and identifying a subject who is likely to be responsive and predicting the responsiveness of a subject to a FL treatment.
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer
The disclosure provides a method of treating a human subject afflicted with a hematological cancer with a lymphocyte activation gene-3 (LAG-3) antagonist. In some aspects, the method comprises combination of the LAG-3 antagonist with an additional therapeutic agent (e.g., a programmed death-1 pathway inhibitor). In some aspects, the subject is greater than or equal to about 12 years old and has a weight of greater than or equal to about 40 kg, including subjects less than or equal to about 30 years old or less than about 18 years old. In some aspects, the subject has a weight of less than about 40 kg and/or is less than about 12 years old.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The disclosure provides a method of treating a human subject afflicted with lung cancer with a lymphocyte activation gene-3 (LAG-3) antagonist. In some aspects, the method comprises combination of the LAG-3 antagonist with an additional therapeutic agent (e.g., a programmed death-1 pathway inhibitor) and/or anti-cancer therapy (e.g., chemotherapy such as a platinum doublet chemotherapy).
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A combinatorial drug delivery device is provided for delivering a predetermined selection of drug components, each of the drug components being contained in a drug vial. The device includes a plurality of modules, wherein each of the modules includes: a body having an interior volume formed to accommodate a drug vial; a cannula protruding into the interior volume, the cannula terminating at a free end, first and second openings being formed in the free end with first and second lumens extending therefrom and through the cannula; a socket located on an exterior portion of the body; a first passageway extending between, and in communication with, the socket and the first lumen; a boss protruding from an exterior portion of the body; and, a second passageway extending from, and in communication with the second lumen, the second passageway extending through the boss to terminate at an exit opening formed therein.
A61J 3/00 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration
A61M 5/14 - Dispositifs de perfusion, p. ex. perfusion par gravitéPerfusion sanguineAccessoires à cet effet
A61M 5/142 - Perfusion sous pression, p. ex. utilisant des pompes
78.
ANTIBODIES AGAINST IL-7R ALPHA SUBUNIT AND USES THEREOF
Provided herein are antibodies that bind to the alpha subunit of an IL-7 receptor (IL-7Rα). Also provided are uses of these antibodies in therapeutic applications, such as treatment of inflammatory diseases. Further provided are cells that produce the antibodies, polynucleotides encoding the heavy and/or light chain regions of the antibodies, and vectors comprising the polynucleotides.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteursVecteurs Utilisation d'hôtes pour ceux-ciRégulation de l'expression
79.
NEAR REAL TIME SIALIC ACID QUANTITATION OF GLYCOPROTEINS
G01N 33/66 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir les sucres du sang, p. ex. le galactose
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
In accordance with the present disclosure, macrocyclic compounds have been discovered that bind to PD-1 and are capable of inhibiting the interaction of PD-1 and PD-L1. These macrocyclic compounds exhibit in vitro immunomodulatory efficacy thus making them therapeutic candidates for the treatment of various diseases including cancer and infectious diseases.
C07K 7/56 - Peptides cycliques contenant au moins une liaison peptidique anormale comportant au moins une liaison peptidique anormale dans le cycle cyclisés autrement que par l'acide diamino-2,4 butanoïque
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
Disclosed is a compound of Formula I: I or stereoisomers, tautomers, or salts thereof. Also disclosed are methods of using such compounds to decrease the levels of IKZF1-4 proteins; and pharmaceutical compositions comprising the compound. The compound is useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
82.
SUBSTITUTED OXAZOLONE COMPOUND FOR DECREASING LEVELS OF IKZF1-4 PROTEINS
Disclosed is a compound of Formula (I) or stereoisomers, tautomers, or salts thereof. Also disclosed are methods of using such compound to decrease the levels of IKZF1-4 proteins; and pharmaceutical compositions comprising the compound. The compound is useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.
A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
83.
SUBSTITUTED PYRIDOPYRIMIDINONYL COMPOUNDS USEFUL AS T CELL ACTIVATORS
Disclosed are compounds of Formula (I):
Disclosed are compounds of Formula (I):
Disclosed are compounds of Formula (I):
or a salt thereof, wherein: R1, R2, R4, R5, and m are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit the activity of one or both of diacylglycerol kinase alpha (DGKα) and diacylglycerol kinase zeta (DGKζ), and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.
