C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. loxapine, staurosporine
A61K 31/538 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clothiapine, diltiazem
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. loxapine, staurosporine
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
Compounds having formula (I), and enantiomers, and diastereomers, stereoisomers, pharmaceutically-acceptable salts thereof,
Compounds having formula (I), and enantiomers, and diastereomers, stereoisomers, pharmaceutically-acceptable salts thereof,
Compounds having formula (I), and enantiomers, and diastereomers, stereoisomers, pharmaceutically-acceptable salts thereof,
are useful as kinase modulators, including RIPK1 modulation. All the variables are as defined herein.
Disclosed is a compound of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, or salts thereof. Also disclosed are methods of using such compounds to decrease the levels of IKZF1-4 proteins; and pharmaceutical compositions comprising the compound. The compound is useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
5.
CANCER IMMUNOTHERAPY BY DISRUPTING PD-1/PD-L1 SIGNALING
The disclosure provides a method for immunotherapy of a subject afflicted with cancer, comprises administering to the subject a composition comprising a therapeutically effective amount of an antibody that inhibits signaling from the PD-1/PD-L1 signaling pathway. This disclosure also provides a method for immunotherapy of a subject afflicted with cancer comprising selecting a subject that is a suitable candidate for immunotherapy based on an assessment that the proportion of cells in a test tissue sample from the subject that express PD-L1 on the cell surface exceeds a predetermined threshold level, and administering a therapeutically effective amount of an anti-PD-1 antibody to the selected subject. The invention additionally provides rabbit mAbs that bind specifically to a cell surface-expressed PD-L1 antigen in a FFPE tissue sample, and an automated IHC method for assessing cell surface expression in FFPE tissues using the provided anti-PD-L1 Abs.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
The disclosure relates to compounds of Formula (I), which are RXFP1 receptor agonists, compositions containing them, and methods of using them, for example, in the treatment of heart failure, fibrotic diseases, and related diseases such as lung disease (e.g., idiopathic pulmonary fibrosis), kidney disease (e.g., chronic kidney disease), or hepatic disease (e.g., non-alcoholic steatohepatitis and portal hypertension).
The disclosure relates to compounds of Formula (I), which are RXFP1 receptor agonists, compositions containing them, and methods of using them, for example, in the treatment of heart failure, fibrotic diseases, and related diseases such as lung disease (e.g., idiopathic pulmonary fibrosis), kidney disease (e.g., chronic kidney disease), or hepatic disease (e.g., non-alcoholic steatohepatitis and portal hypertension).
C07C 235/14 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
A61K 31/167 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p.ex. lidocaïne, paracétamol
A61K 31/17 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant le groupe N-C(O)-N ou N-C(S)-N, p.ex. urée, thiourée, carmustine
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p.ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61K 31/424 - Oxazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p.ex. acide clavulanique
C07C 235/74 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné avec des atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné saturé
C07C 235/84 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné avec l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 275/34 - Dérivés d'urée, c. à d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples ayant des atomes d'azote de groupes urée et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés à des atomes de carbone du même cycle aromatique à six chaînons non condensé
LYSARC - THE LYMPHOMA ACADEMIC RESEARCH ORGANISATION (France)
CENTRE HOSPITALIER UNIVERSITAIRE DE TOULOUSE (France)
INSTITUT NATIONAL DE LA SANTÉ ET DE LA RECHERCHE MÉDICALE (France)
UNIVERSITÉ D'AIX MARSEILLE (France)
INSTITUT JEAN PAOLI & IRENE CALMETTES (France)
CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (France)
Inventeur(s)
Huang, Chong, Chris
Stokes, Matthew
Gandhi, Anita
Seth, Sahil
Trisal, Preeti
Laurent, Camille
Xerri, Luc
Tesson, Bruno
Abrégé
Provided herein are methods and kits of using certain biomarkers in identifying subtypes of follicular lymphoma, selectively treating the subtypes of follicular lymphoma (FL), and identifying a subject who is likely to be responsive and predicting the responsiveness of a subject to a FL treatment.
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p.ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer
The disclosure provides a method of treating a human subject afflicted with a hematological cancer with a lymphocyte activation gene-3 (LAG-3) antagonist. In some aspects, the method comprises combination of the LAG-3 antagonist with an additional therapeutic agent (e.g., a programmed death-1 pathway inhibitor). In some aspects, the subject is greater than or equal to about 12 years old and has a weight of greater than or equal to about 40 kg, including subjects less than or equal to about 30 years old or less than about 18 years old. In some aspects, the subject has a weight of less than about 40 kg and/or is less than about 12 years old.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The disclosure provides a method of treating a human subject afflicted with lung cancer with a lymphocyte activation gene-3 (LAG-3) antagonist. In some aspects, the method comprises combination of the LAG-3 antagonist with an additional therapeutic agent (e.g., a programmed death-1 pathway inhibitor) and/or anti-cancer therapy (e.g., chemotherapy such as a platinum doublet chemotherapy).
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p.ex. taxol
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A combinatorial drug delivery device is provided for delivering a predetermined selection of drug components, each of the drug components being contained in a drug vial. The device includes a plurality of modules, wherein each of the modules includes: a body having an interior volume formed to accommodate a drug vial; a cannula protruding into the interior volume, the cannula terminating at a free end, first and second openings being formed in the free end with first and second lumens extending therefrom and through the cannula; a socket located on an exterior portion of the body; a first passageway extending between, and in communication with, the socket and the first lumen; a boss protruding from an exterior portion of the body; and, a second passageway extending from, and in communication with the second lumen, the second passageway extending through the boss to terminate at an exit opening formed therein.
A61J 3/00 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration
A61M 5/14 - Dispositifs de perfusion, p.ex. perfusion par gravité; Perfusion sanguine; Accessoires à cet effet
A61M 5/142 - Perfusion sous pression, p.ex. utilisant des pompes
11.
ANTIBODIES AGAINST IL-7R ALPHA SUBUNIT AND USES THEREOF
Provided herein are antibodies that bind to the alpha subunit of an IL-7 receptor (IL-7Rα). Also provided are uses of these antibodies in therapeutic applications, such as treatment of inflammatory diseases. Further provided are cells that produce the antibodies, polynucleotides encoding the heavy and/or light chain regions of the antibodies, and vectors comprising the polynucleotides.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C12N 15/63 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des vecteurs; Vecteurs; Utilisation d'hôtes pour ceux-ci; Régulation de l'expression
12.
NEAR REAL TIME SIALIC ACID QUANTITATION OF GLYCOPROTEINS
G01N 33/66 - Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique faisant intervenir les sucres du sang, p.ex. le galactose
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
In accordance with the present disclosure, macrocyclic compounds have been discovered that bind to PD-1 and are capable of inhibiting the interaction of PD-1 and PD-L1. These macrocyclic compounds exhibit in vitro immunomodulatory efficacy thus making them therapeutic candidates for the treatment of various diseases including cancer and infectious diseases.
C07K 7/56 - Peptides cycliques contenant au moins une liaison peptidique anormale comportant au moins une liaison peptidique anormale dans le cycle cyclisés autrement que par l'acide diamino-2,4 butanoïque
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
Disclosed is a compound of Formula I: I or stereoisomers, tautomers, or salts thereof. Also disclosed are methods of using such compounds to decrease the levels of IKZF1-4 proteins; and pharmaceutical compositions comprising the compound. The compound is useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
15.
SUBSTITUTED OXAZOLONE COMPOUND FOR DECREASING LEVELS OF IKZF1-4 PROTEINS
Disclosed is a compound of Formula (I) or stereoisomers, tautomers, or salts thereof. Also disclosed are methods of using such compound to decrease the levels of IKZF1-4 proteins; and pharmaceutical compositions comprising the compound. The compound is useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.
A61K 31/4412 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
16.
SUBSTITUTED PYRIDOPYRIMIDINONYL COMPOUNDS USEFUL AS T CELL ACTIVATORS
Disclosed are compounds of Formula (I):
Disclosed are compounds of Formula (I):
Disclosed are compounds of Formula (I):
or a salt thereof, wherein: R1, R2, R4, R5, and m are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit the activity of one or both of diacylglycerol kinase alpha (DGKα) and diacylglycerol kinase zeta (DGKζ), and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.
The application relates to ionizable lipids. The formulations of ionizable lipids can be used for the delivery of one or more nucleic acid therapeutic agents, for example mRNA, siRNA or miRNA. The compositions can include additional lipids, such as non-cationic lipids, PEG-modified lipids and optionally cholesterol.
A61K 31/7105 - Acides ribonucléiques naturels, c. à d. contenant uniquement des riboses liés à l'adénine, la guanine, la cytosine ou l'uracile et ayant des liaisons 3'-5' phosphodiester
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiques; Thérapie génique
C07D 317/28 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
37.
METHODS OF TREATING HAIR-LOSS DISORDERS WITH TYK2 INHIBITORS
Methods of preventing or treating an immune-mediated hair-loss disorder such as alopecia areata in a mammalian subject include administering an inhibitor of TYK2 to the mammalian subject. TYK2 inhibitors useful in such methods include a compound having the structure of Formula (I) as set forth herein, and a compound having the structure of Formula (II) as set forth herein.
Disclosed are methods of treating psoriatic arthritis in a subject comprising administering to the subject a TYK2 inhibitor (e.g., deucravacitinib), wherein the methods depend on whether the subject exhibits certain levels of specific proteins in the blood (e.g., plasma or serum) prior to or early during administration of the TYK2 inhibitor. Also disclosed are methods for selecting subjects suffering from psoriatic arthritis for treatment with a TYK2 inhibitor, wherein subjects are selected based on the level of one or more proteins in the blood prior to treatment with a TYK2 inhibitor.
A61K 31/501 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p.ex. arthrites, arthroses
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
The application relates to ionizable lipids. The formulations of ionizable lipids can be used for the delivery of one or more nucleic acid therapeutic agents, for example mRNA, siRNA or miRNA. The compositions can include additional lipids, such as non-cationic lipids, PEG-modified lipids and optionally cholesterol.
C07D 317/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle comportant les hétéro-atomes en positions 1, 3 non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes de carbone et d'hydrogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 405/02 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiques; Thérapie génique
40.
METHODS OF CONTROLLING THE LEVEL OF DISSOLVED OXYGEN (DO) IN A SOLUTION COMPRISING A RECOMBINANT PROTEIN IN A STORAGE CONTAINER
B01F 25/54 - Mélangeurs de circulation, p.ex. dans lesquels au moins une partie du mélange est évacuée d'un récipient et réintroduite dans celui-ci munis d'une pompe à l'intérieur du récipient pour faire recirculer la matière à l'intérieur du récipient
B01F 25/53 - Mélangeurs de circulation, p.ex. dans lesquels au moins une partie du mélange est évacuée d'un récipient et réintroduite dans celui-ci dans lesquels le mélange est évacué d’un récipient et réintroduit dans celui-ci par un tube de recirculation, dans lequel un composant supplémentaire est introduit
Provided herein are tricyclic fused pyrimidine compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Methods of use, and pharmaceutical compositions of these compounds are disclosed.
Provided herein are tricyclic fused pyrimidine compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Methods of use, and pharmaceutical compositions of these compounds are disclosed.
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
In one aspect, a drug delivery device is provided herein including: a monolithic body having a plurality of fluid ducts and at least one outlet duct formed therein; a plurality of drug cartridges attached to the body, the drug cartridges each including a reservoir for accommodating at least one drug wherein, the plurality of fluid ducts is arranged to convey the drugs from the drug cartridges to the at least one outlet duct; and, a needle support spaced from the body, the needle support including a needle configured for insertion into a patient for drug delivery, the needle support including adhesive for releasable securement to a patient, wherein, the needle support is connected to the body by a flexible tether through which passes at least one fluid passageway formed to convey drug from the at least one outlet duct to the needle.
A61M 5/168 - Moyens pour commander l'écoulement des agents vers le corps ou pour doser les agents à introduire dans le corps, p.ex. compteurs de goutte-à-goutte
43.
COMPOUND USEFUL FOR PET-IMAGING OF BRUTON’S TYROSINE KINASE
Disclosed is a compound of Formula (Ib): The compound of Formula (Ib) is useful for positron emission tomography (PET) imaging of Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) in mammals. Also disclosed are methods of using the compound as a labeling and diagnostic imaging agent of Bruton's Tyrosine Kinase (BTK), and methods of preparing Compound (Ib).
Disclosed is a compound of Formula (Ib): The compound of Formula (Ib) is useful for positron emission tomography (PET) imaging of Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) in mammals. Also disclosed are methods of using the compound as a labeling and diagnostic imaging agent of Bruton's Tyrosine Kinase (BTK), and methods of preparing Compound (Ib).
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
Disclosed are compounds of Formula (I):
Disclosed are compounds of Formula (I):
Disclosed are compounds of Formula (I):
or a salt thereof, wherein R1, R2, R4, R6, m, and n are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit Helios protein, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
Disclosed are compounds of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, or salts thereof, wherein each R is independently H or D. Also disclosed are methods of using such compounds to decrease the levels of IKZF1-4 proteins; and pharmaceutical compositions comprising tire compound. The compounds are usefill in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
Described herein are a number of crystalline forms of 6-(cyclopropanecarboxamido)-4-((2-methoxy-3-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)phenyl) amino)-N-(methyl-d3)pyridazine-3-carboxamide: Form L, Form M, Form N, Form O, Form P, Form Q, Form R, Form S, Form T, Form U, Form V, Form W, Form X, Form Y, Form Z, Form AA, Form AB, Form AC, Form AD, Form AE, Form AF, and Form AG, together with characterization data for each of these crystalline forms.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/501 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
This invention provides methods for treating cancer in a subject comprising administering to the subject an anti-PD-1 antibody and an anti-CD27 antibody. In some embodiments, the cancer is colorectal cancer, rectal cancer, colon cancer, lung cancer, melanoma, ovarian cancer, head and neck cancer, or any combination thereof.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
In accordance with the present disclosure, macrocyclic compounds have been discovered that bind to PD-1 and are capable of inhibiting the interaction of PD-1 with PD-L1. These macrocyclic compounds exhibit in vitro immunomodulatory efficacy thus making them therapeutic candidates for the treatment of various diseases including cancer and infectious diseases.
The present disclosure is generally directed to compounds which can inhibit AAK1 (adaptor associated kinase 1), compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting AAK1.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07C 233/25 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé
C07D 213/61 - Atomes d'halogènes ou radicaux nitro
C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
C07D 213/73 - Radicaux amino ou imino non substitués
C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
C07D 215/14 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
C07D 237/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 309/18 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle, non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone en plus de l'hétéro-atome du cycle
C07D 309/22 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
The invention provides compounds of Formula (I) or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof. The Formula I imidazotriazines inhibit protein kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. chlorazanil, mélamine
The disclosure relates to compounds of formula I, which are formyl peptide 2 (FPR2) receptor agonists and/or formyl peptide 1 (FPR1) receptor agonists. The disclosure also provides compositions and methods of using the compounds, for example, for the treatment of atherosclerosis, heart failure, and related diseases.
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. piracétam, éthosuximide
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
C07D 407/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
The disclosure relates to compounds of Formula (I), which are formyl peptide 2 FPR2 receptor agonists and/or formyl peptide 1 FPR1 receptor agonists. The disclosure also provides compositions and methods of using the compounds, for example, for the treatment of atherosclerosis, heart failure, and related diseases.
C07D 207/273 - Pyrrolidones-2 avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénal
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. piracétam, éthosuximide
80.
USE OF MILVEXIAN FOR TREATING OR PREVENTING ADVERSE CEREBROVASCULAR EVENTS OR ADVERSE CARDIOVASCULAR EVENTS IN PATIENTS HAVING ACUTE CORONARY SYNDROME
A Factor XIa inhibitor having therapeutic properties useful in methods for of preventing adverse cerebrovascular events or adverse cardiovascular events in human patients with acute coronary syndrome.
A61K 31/4162 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/616 - Acide salicylique; Ses dérivés ayant le groupe hydroxyle en position 2 estérifié, p.ex. acide salicylsulfurique par des acides carboxyliques, p.ex. acide acétylsalicylique
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. chlorazanil, mélamine
81.
USE OF MILVEXIAN IN THE TREATMENT AND PREVENTION OF THROMBOTIC CONDITIONS IN PATIENTS WITH ATRIAL FIBRILATION
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
The disclosure relates to compounds of formula (I), which are formyl peptide 2 (FPR2) receptor agonists and/or formyl peptide 1 (FPR1) receptor agonists. The disclosure also provides compositions and methods of using the compounds, for example, for the treatment of atherosclerosis, heart failure, and related diseases.
C07D 207/277 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. cromakalim
83.
USE OF MILVEXIAN IN THE TREATMENT AND PREVENTION OF THROMBOTIC CONDITIONS IN PATIENTS WITH CARDIOVASCULAR OR CEREBROVASCULAR DISEASE
A Factor XIa inhibitor having therapeutic properties useful in methods for preventing a thrombotic condition in human patients with a cardiovascular or cerebrovascular disease.
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénal
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
Provided herein are agonistic antibodies, or antigen binding portions thereof, that bind to human CD40. Such antibodies optionally comprise Fc regions with enhanced specificity for FcγRIIb. The invention also provides methods of treatment of cancer or chronic infection by administering the antibodies of the invention to a subject in need thereof.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
Provided herein are compounds and compositions thereof for degrading an engineered polypeptide in a cell. In some embodiments, the compounds and compositions are provided for treatment of cancer.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p.ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. quinoxaline, phénazine
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 451/00 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques
The disclosure is directed to systems and methods for purifying proteins containing an Fc region, such as antibodies or Fc fusion proteins. The system includes one or more filler molecules comprising a linear hydrocarbon chain conjugated to a peptide amino acid sequence, and one or more ligand molecules comprising a linear hydrocarbon chain, a peptide amino acid sequence, a linker, and a Z33 peptide of Staphylococcus aureus Protein A. The filler molecules and ligand molecules self-assemble into immunofibers (IFs) under physiological conditions.
C07K 1/36 - Extraction; Séparation; Purification par une combinaison de plusieurs procédés de types différents
C07K 1/107 - Procédés généraux de préparation de peptides par modification chimique de peptides précurseurs
C07K 1/32 - Extraction; Séparation; Purification par précipitation sous forme de complexes
C07K 14/315 - Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés provenant de bactéries provenant de Streptococcus (G), p.ex. Enterocoques
87.
DOSAGE FORMS FOR TYK2 INHIBITORS COMPRISING SWELLABLE CORES
A swellable core dosage form comprises a dispersion of amorphous 6-(cyclopropancamido)-4-((2-methoxy-3-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)phenyl)amino)-N-(methyl-d3)pyridazine-3-carboxamide.
Disclosed are compounds of Formula (I)
Disclosed are compounds of Formula (I)
Disclosed are compounds of Formula (I)
or a salt thereof,
wherein R1 is:
Disclosed are compounds of Formula (I)
or a salt thereof,
wherein R1 is:
Disclosed are compounds of Formula (I)
or a salt thereof,
wherein R1 is:
each W is independently NR1b or O; Z is a bond or CHR1d; and R1, R2, Rd, R3a, R3b, L1, B, V, Y, and n are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of ROMK, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating cardiovascular diseases.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
Disclosed herein are methods of treating a disease or disorder in a subject in need thereof, comprising administering to the subject one or more doses of an Interleukin-2 (IL2) fusion protein, wherein the dose is from about 0.1 mg to about 9 mg. Also disclosed herein are methods of treating a disease or disorder in a subject in need thereof, comprising administering to the subject an dose of an IL2 fusion protein, wherein the dose is greater than about 9 mg. The IL2 fusion proteins used in the methods disclosed herein comprise: (a) a first polypeptide comprising an IL2 polypeptide; and (b) a second polypeptide comprising an extracellular domain of an IL2 Receptor alpha (IL2R) polypeptide. In some aspects, the disease or disorder is an immune-mediated disease, such as systemic lupus erythematosus. In some aspects, the methods further administering a corticosteroid to the subject.
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p.ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p.ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés provenant d'humains
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p.ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
90.
LACTONE AND LACTAM CONTAINING COMPOUNDS USEFUL AS IMMUNOMODULATORS
The present disclosure generally relates to lactone and lactam containing compounds useful as immunomodulators. Provided herein are compounds, compositions comprising such compounds. and methods of their use. The disclosure further pertains to pharmaceutical compositions comprising at least one compound according to the disclosure that are useful for the treatment of various diseases, including cancer and infectious diseases.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61K 31/4525 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. loxapine, staurosporine
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/517 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. quinazoline, périmidine
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
93.
PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR IMPROVING ORAL BIOAVAILABILITY
The disclosure provides a method of identifying or treating a human subject afflicted with a tumor of a nonsquamous non-small cell lung cancer suitable for an anti-cancer therapy (e.g., immunotherapy or chemotherapy), comprising assessing a tumor histologic subtype (THS) of the tumor, and treating the subject with an anti-cancer therapy (e.g., immunotherapy or chemotherapy).
G01N 33/574 - Tests immunologiques; Tests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques; Matériaux à cet effet pour le cancer
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique
95.
FIBRONECTIN BASED SCAFFOLD DOMAIN PROTEINS THAT BIND TO MYOSTATIN
The present invention relates to fibronectin-based scaffold domain proteins that bind to myostatin. The invention also relates to the use of these proteins in therapeutic applications to treat muscular dystrophy, cachexia, sarcopenia, osteoarthritis, osteoporosis, diabetes, obesity, COPD, chronic kidney disease, heart failure, myocardial infarction, and fibrosis. The invention further relates to cells comprising such proteins, polynucleotides encoding such proteins or fragments thereof, and to vectors comprising the polynucleotides encoding the proteins.
A61K 38/39 - Peptides du tissu connectif, p.ex. collagène, élastine, laminine, fibronectine, vitronectine, globuline insoluble à froid [CIG]
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés provenant d'humains
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 47/60 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p.ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique obtenu par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p.ex. polyurées ou polyuréthanes le composé organique macromoléculaire étant un oligomère, un polymère ou un dendrimère de polyoxyalkylène, p.ex. PEG, PPG, PEO ou polyglycérol
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c. à d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés provenant d'humains
G01N 33/74 - Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique faisant intervenir des hormones
There are disclosed compounds of the following formula (I) or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all substituents are as defined herein, which are useful in the modulation of IL-12, IL-23 and/or IFNα, by acting on Tyk-2 to cause signal transduction inhibition. The compounds of the invention may be useful for treating neurodegenerative diseases or disorders.
There are disclosed compounds of the following formula (I) or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all substituents are as defined herein, which are useful in the modulation of IL-12, IL-23 and/or IFNα, by acting on Tyk-2 to cause signal transduction inhibition. The compounds of the invention may be useful for treating neurodegenerative diseases or disorders.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/501 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
97.
TRICYCLIC HETEROARYL-SUBSTITUTED QUINOLINE AND AZAQUINOLINE COMPOUNDS AS PAR4 INHIBITORS
Disclosed are compounds of Formula (I) to (VIII):
Disclosed are compounds of Formula (I) to (VIII):
Disclosed are compounds of Formula (I) to (VIII):
or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, wherein R3 is a tricyclic heteroaryl group substituted with R3a and zero to 2 R3b; and R1, R2, R3a, R3b, R4, and n are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as PAR4 inhibitors, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in inhibiting or preventing platelet aggregation, and are useful for the treatment of a thromboembolic disorder or the primary prophylaxis of a thromboembolic disorder.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
The disclosure provides a method for treating a subject afflicted with a tumor derived from a small cell lung cancer (SCLC) having a high tumor mutational burden (TMB) status comprising administering to the subject a monotherapy comprising an anti- PD-1 antibody or a combination therapy comprising an anti-PD-1 antibody and an anti-CTLA-4 antibody. The present disclosure also provides a method for identifying a subject suitable for treatment with an anti-PD-1 antibody or a combination therapy comprising an anti-PD-1 antibody and an anti-CTLA-4 antibody comprising measuring a TMB status of a biological sample of the subject. A high TMB status identifies the patient as suitable for treatment with an anti-PD-1 antibody or antigen-binding portion thereof. The TMB status can be determined by sequencing nucleic acids in the tumor and identifying a genomic alteration, e.g., a somatic nonsynonymous mutation, in the sequenced nucleic acids.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C12Q 1/6886 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p.ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique pour le cancer
A method (600) includes receiving multidimensional health data (300) from at least one data source (202). The multidimensional health data includes unstructured data (300u). The method also includes annotating the unstructured data to generate annotated data (300a), processing the annotated data to obtain training healthcare data (300T), and training a knowledge graph (50) on the training healthcare data. The method also includes receiving a query (402) requesting information associated with the knowledge graph and obtaining, from the knowledge graph, the information requested by the query.
G16H 50/70 - TIC spécialement adaptées au diagnostic médical, à la simulation médicale ou à l’extraction de données médicales; TIC spécialement adaptées à la détection, au suivi ou à la modélisation d’épidémies ou de pandémies pour extraire des données médicales, p.ex. pour analyser les cas antérieurs d’autres patients
G06F 16/901 - Indexation; Structures de données à cet effet; Structures de stockage
G06N 5/022 - Ingénierie de la connaissance; Acquisition de la connaissance
