Biohaven Pharmaceutical Holding Company Ltd. (USA)
Rutgers, The State University of New Jersey (USA)
Inventeur(s)
Smith, Garry Robert
Reitz, Allen B.
Mcdonnell, Mark
Chen, Suzie
Vera, Matthew D.
Blass, Benjamin E
Pelletier, Jeffrey Claude
Velvadapu, Venkata N.
Wrobel, Jay Edward
Abrégé
Pharmaceutical compositions of the invention include substituted riluzole prodrugs useful for the treatment of cancers including melanoma, breast cancer, brain cancer, and prostate cancer through the release of riluzole. Prodrugs of riluzole have enhanced stability to hepatic metabolism and are delivered into systemic circulation by oral administration, and then cleaved to release riluzole in the plasma via either an enzymatic or general biophysical release process.
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
2.
FORMULATION FOR ORAL DELIVERY OF PROTEINS, PEPTIDES AND SMALL MOLECULES WITH POOR PERMEABILITY
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Plassat, Vincent
Hilbold, Benoit
Galus, Aurélia
Pointeaux, Thomas
Meissonnier, Julien
Dubowchik, Gene M.
Conway, Charles M.
Abrégé
The present disclosure is directed to a pharmaceutical formulation intended for oral delivery of synthetic or natural poorly permeable calcitonin gene-related peptide (CGRP) inhibitors or salts/solvates thereof having a therapeutic activity. The pharmaceutical formulation can include a synthetic or natural poorly permeable CGRP inhibitors or salt or solvate thereof in an amount 0.01-10 wt. % of the total weight of the formulation; a lipophilic phase comprising triglycerides of fatty acids in an amount of 50-80 wt. % of the total weight of the formulation; and at least one lipophilic surfactant comprising partial esters of polyol and fatty acids in an amount of about 10-50 wt. % of the total weight of the formulation.
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
3.
PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF CGRP INHIBITORS AND METHODS OF THEIR USE
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Coric, Vladimir
Conway, Charlie M.
Croop, Robert
Kumar, Rajesh
Abrégé
Provided is pharmaceutical composition for treating a pain disorder in a subject in need thereof, wherein the pharmaceutical composition includes a therapeutically active ingredient including an intranasally bioavailable CGRP inhibitor. Also provided is a method of treating a pain disorder in a subject in need thereof, wherein the method includes intranasally administering to the subject a composition including a therapeutically active component including an intranasally bioavailable CGRP inhibitor.
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Conway, Charles, M.
Dubowchik, Gene, M.
Kumar, Rajesh
Abrégé
Provided is a pharmaceutical formulation in the form of a softgel dosage form including a calcitonin gene-related peptide (CGRP) inhibitor, a lipophilic phase, and at least one lipophilic surfactant. Also provided is a method for increasing bioavailability of a calcitonin gene-related peptide (CGRP) inhibitor in a subject, including orally administering the pharmaceutical formulation to increase the bioavailability of the CGRP inhibitor in the subject.
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Conway, Charles M.
Dubowchik, Gene M.
Kumar, Rajesh
Abrégé
Provided is a pharmaceutical composition including a calcitonin gene-related peptide (CGRP) inhibitor and an absorption increasing amount of a pharmaceutically acceptable substance, such as a carbohydrate surfactant. Also provided is a method for increasing bioavailability of a calcitonin gene-related peptide (CGRP) inhibitor in a subject, including orally administering to increase the bioavailability of the CGRP inhibitor in the subject.
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
6.
METHODS OF TREATING PULMONARY INJURY WITH CGRP INHIBITORS
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Mcgrath, St John Donnie
Coric, Vladimir
Conway, Charles M.
Caldwell, Reese M.
Schnittman, Steven M.
Abrégé
Provided is a method for treating COVID-19 in a patient in need of such treatment, wherein the method includes administration to the patient of a therapeutically effective amount of CGRP inhibitor. Also provided is a pharmaceutical composition for treating COVID-19 in a patient in need of such treatment, wherein the pharmaceutical composition includes a therapeutically effective amount of CGRP inhibitor.
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Coric, Vladimir
Conway, Charles M.
Croop, Robert
Frost, Marianne
Abrégé
Provided is a fast-dispersing dosage form for oral delivery, wherein the fast-dispersing dosage form includes a rimegepant. Also provided is a method for delivering rimegepant to a subject, wherein the method includes orally administering to the subject a fast-dispersing dosage form including rimegepant.
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Coric, Vladimir
Conway, Charles, M.
Croop, Robert
Kumar, Rajesh
Abrégé
Provided is pharmaceutical composition for intranasal delivery, wherein the pharmaceutical composition includes a therapeutically active ingredient including a CGRP inhibitor. Also provided is a method for delivering a CGRP inhibitor to a subject, wherein the method includes intranasally administering to the subject a composition including a therapeutically active component including a CGRP inhibitor.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61M 11/00 - Pulvérisateurs ou vaporisateurs spécialement destinés à des usages médicaux
A61M 13/00 - Insufflateurs à fins thérapeutique ou de désinfection
Biohaven Pharmaceutical Holding Company Ltd. (USA)
Rutgers, The State University of New Jersey (USA)
Inventeur(s)
Smith, Garry Robert
Reitz, Allen B.
Mcdonnell, Mark
Chen, Suzie
Vera, Matthew D.
Blass, Benjamin E.
Pelletier, Jeffrey Claude
Velvadapu, Venkata N.
Wrobel, Jay Edward
Abrégé
Pharmaceutical compositions of the invention include substituted riluzole prodrugs useful for the treatment of cancers including melanoma, breast cancer, brain cancer, and prostate cancer through the release of riluzole. Prodrugs of riluzole have enhanced stability to hepatic metabolism and are delivered into systemic circulation by oral administration, and then cleaved to release riluzole in the plasma via either an enzymatic or general biophysical release process.
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
10.
FORMULATION FOR ORAL DELIVERY OF PROTEINS, PEPTIDES AND SMALL MOLECULES WITH POOR PERMEABILITY
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Plassat, Vincent
Hilbold, Benoit
Galus, Aurélia
Pointeaux, Thomas
Meissonnier, Julien
Dubowchik, Gene M.
Conway, Charles M.
Abrégé
The present disclosure is directed to a pharmaceutical formulation intended for oral delivery of synthetic or natural poorly permeable calcitonin gene-related peptide (CGRP) inhibitors or salts/solvates thereof having a therapeutic activity. The pharmaceutical formulation can include a synthetic or natural poorly permeable CGRP inhibitors or salt or solvate thereof in an amount 0.01-10 wt.% of the total weight of the formulation; a lipophilic phase comprising triglycerides of fatty acids in an amount of 50-80 wt.% of the total weight of the formulation; and at least one lipophilic surfactant comprising partial esters of polyol and fatty acids in an amount of about 10-50 wt.% of the total weight of the formulation.
A61K 47/14 - Esters d’acides carboxyliques, p. ex. acides gras monoglycérides, triglycérides à chaine moyenne, parabènes ou esters d’acide gras de PEG
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
11.
CGRP ANTAGONISTS FOR TREATING MIGRAINE BREAKTHROUGH
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Coric, Vladimir
Croop, Robert
Abrégé
Disclosed are methods of treating breakthrough migraine in patients using breakthrough CGRP antagonists. Also disclosed are methods for the prophylactic treatment of migraine.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07K 14/12 - Virus des oreillonsVirus de la rougeole
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Conway, Charles M.
Dubowchik, Gene M.
Pelletier, Jeffery Claude
Reitz, Allen B.
Abrégé
Disclosed are prodrugs of CGRP antagonists, methods of treating CGRP related disorders, e.g., migraine, by administering to a patient in need thereof the prodrugs, pharmaceutical compositions comprising prodrugs and kits including the pharmaceutical compositions and instructions for use.
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
13.
Pro-drugs of riluzole and their method of use for the treatment of amyotrophic lateral sclerosis
Biohaven Pharmaceutical Holding Company Limited (USA)
Inventeur(s)
Reitz, Allen B.
Smith, Garry Robert
Abrégé
Pharmaceutical compositions of the invention include substituted riluzole pro drugs useful for the treatment of amyotrophic lateral sclerosis (ALS) and related disorders through the release of riluzole, especially to avoid patient to patient variability in first pass, hepatic metabolism promoted by Cyp 1∧2. Pro-drugs of riluzole have enhanced stability to hepatic metabolism and are delivered into systemic circulation by oral administration, and then cleaved to release riluzole in the plasma via either an enzymatic or general biophysical release process. The invention further includes pro-drugs of riluzole useful for the treatment of disease states that can be treated with riluzole through the release of riluzole from a pro-drug agent.
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
14.
USE OF RILUZOLE ORAL DISINTIGRATING TABLETS FOR TREATING DISEASES
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Coric, Vladimir
Berman, Robert
Qureshi, Irfan
Abrégé
Disclosed are methods of treating a disease in a patient in need thereof, comprising administering to the patient a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of riluzole, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in the form of an oral solid molded fast-dispersing dosage form. Pharmaceutical compositions and kits are also disclosed.
A61K 47/20 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant du soufre, p. ex. sulfoxyde de diméthyle [DMSO], docusate, laurylsulfate de sodium ou acides aminosulfoniques
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Coric, Vladimir
Croop, Robert
Abrégé
Disclosed are methods of treating CGRP related disorders, e.g., migraine, by administering to a patient in need thereof rimegepant or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical compositions comprising rimegepant and kits including the pharmaceutical compositions and instructions are also disclosed.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Coric, Vladimir
Berman, Robert
Beiner, Melissa
L'Italien, Gilbert
Abrégé
Disclosed are methods of treating ataxia by administering to a patient in need thereof a riluzole prodrug such as troriluzole. Pharmaceutical compositions and kits including the riluzole prodrugs are also disclosed.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Reitz, Allen, B.
Pelletier, Jeffery, Claude
Abrégé
Pharmaceutical compositions of the invention include substituted Lanicemine prodrugs useful for the treatment of conditions associated with dysregulation of NMDA receptor activity such as depression and depressive disordersthrough the release of Lanicemine, Prodrugs of Lanicemine have enhanced stability to hepatic metabolism and are delivered into systemic circulation by oral administration, and then cleaved to release Lanicemine in the plasma via either an enzymatic or general biophysical release process.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
18.
ACYL BENZO[D]THIAZOL-2-AMINE AND THEIR METHODS OF USE
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Pelletier, Jeffery Claude
Reitz, Allen B.
Wrobel, Jay Edward
Abrégé
Disclosed are acyl benzo[d]thiazol-2-amines having a structure according to formula (I): including enantiomers, diastereomers, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, and complexes thereof. The compounds may be useful for the treatment of various diseases including, for example, neurological disorders such as amyotrophic lateral sclerosis, bipolar disorder, treatment resistant and major depression, general anxiety disorder, and cancers such as melanoma, breast cancer, brain cancer, and prostate cancer.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 277/42 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
19.
USE OF RILUZOLE, RILUZOLE PRODRUGS OR RILUZOLE ANALOGS WITH IMMUNOTHERAPIES TO TREAT CANCERS
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Coric, Vladimir
Abrégé
Disclosed are methods of treating cancer using a combination of an immunotherapeutic agent, such as, for example, a PD-1, PD-L1 or CTLA-4 checkpoint inhibitor, and a glutamate modulating agent such as riluzole or trigriluzole. Pharmaceutical compositions including the immunotherapeutic agents and glutamate modulating agents are also disclosed.
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Coric, Vladimir
Abrégé
Disclosed are methods of treating cancer using a combination of an immunotherapeutic agent, such as, for example, a PD-1, PD-L1 or CTLA-4 checkpoint inhibitor, and a glutamate modulating agent such as riluzole or trigriluzole. Pharmaceutical compositions and kits including the immunotherapeutic agents and glutamate modulating agents are also disclosed.
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Marfat, Anthony
Abrégé
Disclose are amine prodrugs and methods of synthesis thereof. In particular, the amine prodrug comprises a drug molecule and at least one or more prodrug appendage moieties and the method for synthesis the amine prodmg comprises a step of coupling the drag molecule and at least one or more prodrug appendage moieties. Also disclosed are exemplary riluzole prodrugs and methods of synthesis thereof.
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Wrobel, Jay, Edward
Reitz, Allen, B.
Pelletier, Jeffrey, Claude
Smith, Garry, Robert
Bian, Haiyan
Abrégé
Pharmaceutical compositions of the invention include substituted riluzole prodrugs useful for the treatment of cancers including melanoma, breast cancer, brain cancer, and prostate cancer through the release of riluzole. Prodrugs of riluzole have enhanced stability to hepatic metabolism and are delivered into systemic circulation by oral administration, and then cleaved to release riluzole in the plasma via either an enzymatic or general biophysical release process.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Wrobel, Jay, Edward
Reitz, Allen, B.
Pelletier, Jeffery, Claude
Smith, Garry, Robert
Bian, Haiyan
Abrégé
Pharmaceutical compositions of the invention include substituted riluzole prodrugs useful for the treatment of cancers including melanoma, breast cancer, brain cancer, and prostate cancer through the release of riluzole. Prodrugs of riluzole have enhanced stability to hepatic metabolism and are delivered into systemic circulation by oral administration, and then cleaved to release riluzole in the plasma via either an enzymatic or general biophysical release process.
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Coric, Vladimir
Berman, Robert, M.
Vladyka, Ronald, Samuel
Saleh, Amgad
Yu, Danny
Abrégé
Disclosed is sublingual administration of riluzole. In particular, a method for treating a neuropsychiatric disorder or symptom by administering a sublingual formulation of riluzole is provided. In addition, a method of relieving or reducing oral pain using the sublingual formulation of riluzole is disclosed.
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Coric, Vladimir
Berman, Robert, M.
Abrégé
Disclosed is sublingual administration of riluzole. In particular, a method for treating a neuropsychiatric disorder or symptom by administering a sublingual formulation of riluzole is provided. In addition, a method of relieving or reducing oral pain using the sublingual formulation of riluzole is disclosed.
Biohaven Pharmaceutical Holding Company Limited (USA)
Inventeur(s)
Reitz, Allen B.
Smith, Garry R.
Abrégé
Pharmaceutical compositions of the invention include substituted riluzole pro drugs useful for the treatment of amyotrophic lateral sclerosis (ALS) and related disorders through the release of riluzole, especially to avoid patient to patient variability in first pass, hepatic metabolism promoted by Cyp 1A2. Pro-drugs of riluzole have enhanced stability to hepatic metabolism and are delivered into systemic circulation by oral administration, and then cleaved to release riluzole in the plasma via either an enzymatic or general biophysical release process. The invention further includes pro-drugs of riluzole useful for the treatment of disease states that can be treated with riluzole through the release of riluzole from a pro-drug agent.
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Coric, Vladimir
Berman, Robert
Beiner, Melissa
L'Italien, Gilbert
Abrégé
Disclosed are methods of treating ataxia by administering to a patient in need thereof a riluzole prodrug such as troriluzole. Pharmaceutical compositions and kits including the riluzole prodrugs are also disclosed.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
28.
USE OF GLUTAMATE MODULATING AGENTS WITH IMMUNOTHERAPIES TO TREAT CANCER
BIOHAVEN PHARMACEUTICAL HOLDING COMPANY LTD. (USA)
Inventeur(s)
Coric, Vladimir
Abrégé
Disclosed are methods of treating cancer using a combination of an immunotherapeutic agent, such as, for example, a PD-1, PD-L1 or CTLA-4 checkpoint inhibitor, and a glutamate modulating agent such as riluzole or trigriluzole. Pharmaceutical compositions and kits including the immunotherapeutic agents and glutamate modulating agents are also disclosed.