The invention relates to imidazo[1,5-a]quinoxaline derivatives which are inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10) useful in treating central nervous system diseases such as psychosis and also in treating, for example, obesity, type 2 diabetes, metabolic syndrome, glucose intolerance, and pain.
The invention relates to triazine derivatives of formula (I): which are inhibitors of phosphodiesterase 2 or 10, useful in treating central nervous system diseases such as psychosis and also in treating, for example, obesity, type 2 diabetes, metabolic syndrome, glucose intolerance, and pain.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
3.
IMIDAZO[5,1-C][1,2,4]BENZOTRIAZINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASES
The invention relates to imidazo[5,1-c][1,2,4]benzotriazine derivatives of formula (I): which are inhibitors of phosphodiesterase 2 or 10 useful in treating central nervous system diseases such as psychosis and also in treating, for example, obesity, type 2 diabetes, metabolic syndrome, glucose intolerance, and pain.
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A method of delivering a hair care active to the hair including the use of a hair care active and a portable moist heat delivery system comprising: a water vapor generating portion comprising a water vapor source and a heat source; and a water vapor-air regulating portion located at a hair-facing side of the water vapor generating portion, the water vapor-air regulating portion comprising a water vapor-air mixing layer, a water vapor-air distribution layer, a latent heat delivery surface, and optionally a hair contact layer, where the water vapor generating portion and the water vapor-air regulating portion are in fluid communication is disclosed.
A61K 8/96 - Cosmétiques ou préparations similaires pour la toilette caractérisés par la composition contenant des produits de constitution indéterminée ou leurs dérivés
A61Q 5/00 - Préparations pour les soins des cheveux
A61Q 5/12 - Préparations contenant des agents de conditionnement des cheveux
6.
2-SUBSTITUTED BENZOFURAN COMPOUNDS TO TREAT INFECTION WITH HEPATITIS C VIRUS
Compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein, including all crystalline forms and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful in pharmaceutical formulations for the treatment or prevention of hepatitis C virus infections and diseases associated with such infections.
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
C07D 307/80 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
Compounds of following formula (I); wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein, including all crystalline forms and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful in pharmaceutical formulations for the treatment or prevention of hepatitis C virus infections and diseases associated with such infections.
C07D 307/84 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
8.
2-ARYL- AND 2-HETEROARYLTHIAZOLYL COMPOUNDS, METHODS FOR THEIR PREPARATION AND USE THEREOF
The present invention discloses fused heterobicyclic 2-aryl- and 2-heteroarylthiazolyl compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, which are useful for inhibiting the growth of cancerous cells, inhibiting human breast carcinoma tumor growth in particular and to treat diseases or disorders associated with securin (Formula I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A is H, C1-C3 alkyi, or acetyl; Z is NR3 or O; Q is -NR1R2, - NR3N(R3)2. - NR3OR3, or -OH.
The present invention discloses fused bicyclic 2-aryl- or 2-heteroarylthiazolyl compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, which are useful for inhibiting the growth of cancerous cells, inhibiting human breast carcinoma tumor growth in particular and to treat diseases or disorders associated with securin, including elevated securin levels.
C07D 277/60 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
Specific binding fragments, antibodies, and antigen-binding fragments thereof that bind IL-10-like cytokines, including human interleukin-22 (IL-22) are provided. Methods of making and using such binding fragments, antibodies, and antigen-binding fragments are also provided. Kits containing such binding fragments, antibodies, and antigen-binding fragments are also provided.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
Methods of screening for agents for treating inflammatory diseases are provided. The methods involve screening for agents that modulate the activity or expression of GPR64, which has been discovered herein to play a role in inflammatory diseases. Methods for treating an inflammatory disease, as well as methods of modulating the activity or expression of GPR64, methods of screening for an inflammatory disease in a subject, pharmaceutical compositions, a nucleic acid variant, and antibodies are also provided.
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
12.
USE OF RXR AGONISTS FOR THE TREATMENT OF OSTEROARTHRITIS
A61K 31/20 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe carboxyle lié à une chaîne acyclique d'au moins sept atomes de carbone, p. ex. acides stéarique, palmitique ou arachidique
A61K 31/202 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe carboxyle lié à une chaîne acyclique d'au moins sept atomes de carbone, p. ex. acides stéarique, palmitique ou arachidique ayant au moins trois doubles liaisons, p. ex. acide linolénique
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61K 31/435 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
G01N 33/00 - Recherche ou analyse des matériaux par des méthodes spécifiques non couvertes par les groupes
13.
INTERLEUKIN-21 (IL-21) AND IL-21 RECEPTOR (IL-21R) MODULATION OF REGULATORY T CELLS AND FORKHEAD BOX P3 (FOXP3)
CATHOLIC HEALTHCARE WEST D/B/A ST. JOSEPH'S HOSPITAL & MEDICAL CENTER& BARROW NEUROLOGICAL INSTITUTE (USA)
Inventeur(s)
Shi, Fu-Dong
Young, Deborah, A.
Collins, Mary
Vollmer, Timothy
Liu, Ruolan
Piao, Wenhua
Abrégé
Methods of modulating the level and activity of Tregs and Foxp3 using modulators of IL-21/IL-21 R, i.e., IL-21/IL-21 R agonists (i.e., IL-21 agonists and IL-21R agonists) and IL-21/IL-2 I R antagonists (i.e., IL-21 antagonists and IL-21 R antagonists), are disclosed. IL-21 /IL-21 R agonists and antagonists can be used to enhance immunity or induce immune suppression in vivo, ex vivo and/or in vitro, e.g., for treating, ameliorating or preventing autoimmune or inflammatory disorders, cancers, and infectious disorders.
C07K 14/715 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des cytokinesRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des lymphokinesRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des interférons
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
14.
COMPOSITIONS CONTAINING O-SULFATE AND O-PHOSPHATE CONTAINING ARYL SULFONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS BETA-AMYLOID INHIBITORS
A synthetic compound characterized by having the structure of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt and/or hydrate thereof is provided. Formula I and formula II are defined as follows. wherein R1 is substituted aryl or substituted heteroaryl; R2 and R3 are independently selected from the group consisting of CF3, substituted phenyl, C1-C4 alkyl, substituted C1-C4 alkyl, (CF3)nC1-C4 alkyl, (CF3)n(substituted C1-C4 alkyl), provided that when R2 or R3 is CF3, the other is not an unsubstituted alkyl; R4 and R4,are independently selected from the group consisting of M, C1-C4 alkyl, phenyl, and benzyl, wherein M is a metal ion is selected from the group consisting of sodium, lithium, calcium, magnesium and potassium, or R4 and R4, are taken together to form a cyclic structure. Methods of making such compounds and uses thereof are also provided.
A61K 31/661 - Acides du phosphore ou leurs esters n'ayant pas de liaison P-C, p. ex. fosfosal, dichlorvos, malathion
C07C 305/04 - Esters d'acides sulfuriques ayant des atomes d'oxygène de groupes sulfate liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné étant acyclique et saturé
High resolution structures of acidic mammalian chitinase (AMCase) are disclosed. The structures disclosed herein enable selection of, and structure-based rational drug design of, agents that modulate, e.g., antagonize, AMCase activity. Thus, crystal compositions, methods of selecting and/or designing agents, e.g., antagonists, of AMCase, and computer and software programs are disclosed.
G01N 33/573 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour enzymes ou isoenzymes
C12N 15/56 - Hydrolases (3) agissant sur les composés glycosyliques (3.2), p. ex. amylase, galactosidase, lysozyme
G06F 19/00 - Équipement ou méthodes de traitement de données ou de calcul numérique, spécialement adaptés à des applications spécifiques (spécialement adaptés à des fonctions spécifiques G06F 17/00;systèmes ou méthodes de traitement de données spécialement adaptés à des fins administratives, commerciales, financières, de gestion, de surveillance ou de prévision G06Q;informatique médicale G16H)
16.
PYRIDO[3,2-E]PYRAZINES, PROCESS FOR PREPARING THE SAME, AND THEIR USE AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10
The invention relates to pyrido[3,2-e]pyrazines, to processes for preparing them, to pharmaceutical compositions which comprise these compounds and to the pharmaceutical use of these compounds, which are inhibitors of phosphodiesterase 10, as active compounds for treating central nervous system disorders, obesity, and metabolic disorders.
The invention relates to imidazo[1,5-a]pyrazine derivatives, to processes for preparing them, to pharmaceutical preparations which comprise these compounds and to the pharmaceutical use of these compounds, which are inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10), as active compounds for treating central nervous system diseases of mammals, including humans.
Assays, e.g., homogenous assays, and methods for identifying, quantifying and/or monitoring the formation and/or stability of a multimeric complex, e.g., a ternary complex are disclosed. The methods and assays of the invention can be used to identify and/or evaluate agents (e.g., proteins, peptides, antibody molecules, and small and large molecules) that interfere with and/or inhibit the formation of a multimeric complex (e.g., a ternary complex) or that disrupt a previously formed complex.
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
19.
HETEROARYL ETHERS AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION
The present invention relates to processes for the preparation of of heteroaryl ethers. In some embodiments, the processes relate to cross coupling reactions between triazol-1-yloxy and triazol-1-yl heterocycles with aryl boronic acids. In a further aspect, this invention also relates to compounds that are useful for the treatment of oncological diseases or disorders, and for the treatment of inflammation.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 495/12 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient trois hétérocycles
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/32 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des produits de traduction des oncogènes
Provided are metaflumizone compositions and methods for treating protozoal infections in animals, particularly domesticated animals such as dogs and cats; birds such as chickens and turkeys; and other food animals such as cattle, sheep, pigs, and rabbits. Compositions and methods disclosed herein are effective in protecting against, mitigating, preventing, and/or ameliorating coccidia infections in animals.
A23L 1/30 - contenant des additifs (A23L 1/308 a priorité);;
A61K 31/175 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant le groupe N-C(O)-N ou N-C(S)-N, p. ex. urée, thiourée, carmustine ayant le groupe , N-C(O)-N=N- ou , p. ex. carbonohydrazides, carbazones, semicarbazides, semicarbazonesLeurs thio-analogues
C07D 239/74 - QuinazolinesQuinazolines hydrogénées avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone de l'hétéro-cycle
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
23.
IDENTIFICATION AND CHARACTERIZATION OF HCV REPLICON VARIANTS WITH REDUCED SUSCEPTIBILITY TO A COMBINATION OF POLYMERASE AND PROTEASE INHIBITORS, AND METHODS RELATED THERETO
The present invention provides methods of decreasing the frequency of emergence, decreasing the level of resistance, and delaying the emergence of a treatment-resistant hepatitis C viral infection, by administering to a subject, either in combination or in series, an inhibitor of the hepatitis C RNA-dependent RNA polymerase NS5B, e.g., a benzofuran, such as 5-cyclopropyl-2-(4-fluorophenyl)- 6-[(2-hydroxyethyl)(methylsulfonyl)amino]-N-methyl-l-benzofuran- 3-carboxamide (HCV-796), and an inhibitor of the serine protease NS3, e.g., boceprevir. Additionally, the invention relates to methods of monitoring the course of treatment of a hepatitis C viral infection, methods of monitoring and prognosing a hepatitis C viral infection, and methods of identifying an individual with a decreased likelihood of responding to an anti-hepatitis C viral therapy. These methods use the sequence(s) of HCV nonstructural gene(s) to identify the emergence of a treatment-resistant hepatitis C viral infection, particularly a benzofuran (e.g., HCV-796) and NS3 inhibitor (e.g., boceprevir) treatment- resistant hepatitis C viral infection.
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
G01N 33/576 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour l'hépatite
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
The invention provides preferred dosage ranges, maximum concentrations, average concentrations and monitoring regimes for use in treatment of Alzheimer's disease using antibodies to A-beta. The invention also provides monitoring regimes that can assess changes in symptoms or signs of the patient following treatment.
One aspect of the invention relates to a method of identifying cell adjacency in a coculture of cells. The method includes generating a first set of image data of the coculture of cells, the first set of image data comprising nuclear position data for each imaged cell; generating a second set of image data of at least a subset of the coculture of cells, the second set of image data comprising cell identifier data associated with a first cell type; generating a third set of image data of at least a subset of the coculture of cells, the third set of image data comprising cell identifier data associated with a second cell type; and identifying a group of cells in response to the nuclear position data, wherein each cell having the first cell type in the group is adjacent another cell in the group having the second cell type.
G01N 33/574 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour le cancer
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
Novel sulfonamide compounds useful in the treatment of conditions related to the production of beta-amyloid are described, as are routes to their preparation. The sulfonamide compounds are of the following structure, wherein R4-R3 are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions containing these compounds and/or prodrugs of these compounds and a physiologically compatible carrier. These compounds are specifically useful for inhibiting beta amyloid production, and treating Alzheimer's Disease, amyloid angiopathy, cerebral amyloid angiopathy, systemic amyloidosis, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis of the Dutch type, inclusion body myositis, mild cognitive impairment (MCI) and Down's syndrome.
C07C 311/17 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
27.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF TRIFLUOROALKYL-PHENYL AND HETEROCYCLIC SULFONAMIDES
A novel trifluoroacetylating agent, i.e., N-trifluoroacetylmorpholine, is described. This reagent is useful in the preparation of phenyl and heterocyclic sulfonamide compounds. Methods are therefore described for preparing sulfonamide compounds of the following structure, wherein R1 and R2 are defined herein, using N- trifluoroacetylmorpholine. The sulfonamide compounds that may be prepared as described herein include 5-chloro-thiophene-2-sulfonic acid [(1S,2R)-2-(3,5-difluoro- phenyl)-3,3,3-trifluoro-1-hydroxymethyl-propyl]-amide using N- trifluoroacetylmorpholine. Formula (I).
C07D 295/108 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles avec les atomes d'azote du cycle, ainsi que les atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles, liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
28.
PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF HETEROCYCLIC SULFONAMIDE COMPOUNDS
Methods for preparing compound of Formula (I) are described, wherein R1-R3 are defined herein, as are methods for preparing the intermediates formed therein. Formula (I) Also described are methods for enantioselectively preparing a chiral compound of the following structure, wherein R2 and R3 are defined herein. Formula (II).
C07C 57/58 - Composés non saturés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques contenant des atomes d'halogène contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 215/28 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 311/00 - Amides d'acides sulfoniques, c.-à-d. composés comportant des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, de groupes sulfoniques remplacés par des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
C07D 263/22 - Atomes d'oxygène liés en position 2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
C07D 409/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
29.
PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS OF PREVENTING, TREATING, OR INHIBITING INFLAMMATORY DISEASES, DISORDERS, OR CONDITIONS OF THE SKIN, AND DISEASES, DISORDERS, OR CONDITIONS ASSOCIATED WITH COLLAGEN DEPLETION
The present invention provides compositions and methods for preventing, treating, or inhibiting inflammatory diseases, disorders, or conditions of the skin, and diseases, disorders, or conditions associated with collagen depletion using one or more estrogenic agents.
A61K 31/055 - Phénols le noyau aromatique étant substitué par un halogène
A61K 31/06 - Phénols le noyau aromatique étant substitué par des groupes nitro
A61K 31/122 - Cétones ayant l'atome d'oxygène lié directement à un cycle, p. ex. quinones, vitamine K1, anthraline
A61K 31/277 - NitrilesIsonitriles ayant un cycle, p. ex. vérapamil
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/35 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p. ex. cannabinols, méthanthéline
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/423 - Oxazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/4741 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. dérivés du tubocurarane, noscapine, bicuculline
A61K 31/7042 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 17/02 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires
30.
PROCESSES FOR PREPARING BICYCLIC OXAZINE CARBOXALDEHYDE AND BETA-LACTAMASE INHIBITORS
The invention relates to processes for the preparation of the bicyclic oxazine carboxaldehyde Compound 1: (I) The invention also relates to the use of Compound 1 in the preparation of β-lactamase inhibitors.
C07C 43/10 - Éthers saturés de composés polyhydroxylés
C07C 45/71 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par isomérisationPréparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par modification de la taille du squelette carboné par augmentation du nombre d'atomes de carbone par réaction de groupes fonctionnels contenant de l'oxygène lié uniquement par liaison simple de groupes hydroxyle
C07C 47/273 - Composés non saturés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone acycliques contenant des groupes hydroxyle contenant des atomes d'halogène
C07C 47/277 - Composés non saturés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone acycliques contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
C07C 257/14 - Composés contenant des groupes carboxyle, l'atome d'oxygène, lié par une liaison double, d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote lié par une liaison double, cet atome d'azote n'étant pas lié de plus à un atome d'oxygène, p. ex. imino-éthers, amidines avec remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle par des atomes d'azote, p. ex. amidines ayant des atomes de carbone de groupes amidino liés à des atomes de carbone acycliques
C07D 265/30 - Oxazines-1, 4Oxazines-1, 4 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles
31.
N'-(2-HALOBENZYLIDENE)SULFONYLHYDRAZIDES AS INTERMEDIATES IN THE MANUFACTURE OF ARYLSULFONYLINDAZOLES
The present invention provides N'-(2-halobenzylidene)sulfonylhydrazides of formula (I). Compounds of formula (I) are useful for the manufacture of 1-arylsulfonylindazole 5-HT6 ligands.
C07C 303/40 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'amides d'acides sulfoniques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfonamide
C07C 311/49 - Amides d'acides sulfoniques, c.-à-d. composés comportant des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, de groupes sulfoniques remplacés par des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes sulfonamide liés de plus à un autre hétéro-atome à des atomes d'azote
C07D 295/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples ou doubles
C07D 295/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle acylés sur les atomes d'azote du cycle par des radicaux dérivés de l'acide carbonique ou de ses analogues du soufre ou de l'azote
32.
METHODS OF PROTECTING ANIMALS FROM AVIAN INFLUENZA INFECTION
The present invention provides methods of vaccinating non-avian, non-human animals against avian influenza. The methods of the invention comprise administering to the animal at least one dose of a vaccine composition comprising an immunologically-effective amount of an inactivated influenza virus. The influenza virus may contain any combination of hemagglutinin and neuraminidase subtypes. An exemplary inactivated influenza virus for use in a vaccine composition of the invention is a reverse genetics H5N3 virus. The animals to which the vaccine composition is administered may be any non-avian, non-human animal such as a dog, a cat or a pig.
The present invention provides a process for the manufacture of an arylmethyl-sulfonylarene, R1CH2SO2R2, wherein R1 and R2 are each independently an optionally substituted phenyl or naphthyl group which process comprises reacting an arylmethylhalide, R1CH2-Hal wherein R1 is as defined hereinabove and Hal is Cl, Br or I with a sodium arylsulfinate R2SO2Na wherein R2 is as defined hereinabove in the presence of a base optionally in the presence of a solvent. Also provided is the use of the inventive process in the manufacture of a 3-arylsulfonylindazole 5-HT6 ligand.
The present invention is directed to methods / systems for measuring the pH of a cell culture medium in a small-scale system utilizing a pH-sensitive dye. The present invention is also directed to methods for predicting the performance of cells in a large-scale culture system.
The present invention provides materials and methods for treatment of diseases involving aberrant B-cell activity, using a CD20-specific binding molecule, in particular, antibodies or antigen binding fragment thereof. The compositions disclosed herein is useful for the treatment and diagnosis of B-cell disorders, such as B-cell malignancies and autoimmune diseases.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
The present invention provides, among other things, systems and methods for identifying genes and proteins that regulate and/or are indicative of cell phenotypes based on expression profiling analysis. The present invention further provides methods of manipulating identified genes and proteins to engineer improved cell lines.
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07K 16/32 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des produits de traduction des oncogènes
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
The invention provides compounds of the Formula: (I) that are useful for the treatment of depression (including but not limited to major depressive disorder, childhood depression and dysthymia), anxiety, panic disorder, post-traumatic stress disorder, premenstrual dysphoric disorder (also known as pre- menstrual syndrome), attention deficit disorder (with and without hyperactivity), obsessive compulsive disorder, social anxiety disorder, generalized anxiety disorder, obesity, eating disorders such as anorexia nervosa, bulimia nervosa, vasomotor flushing, cocaine and alcohol addiction, sexual dysfunction and related illnesses. The compounds are able to block the recptake of serotonin and are modulators at brain 5HT1A serotonin receptors.
The present invention provides a method of detecting the presence of the calicheamicin component of a calicheamicin-carrier conjugate in a fluid sample, wherein the calicheamicin is covalently bound to the carrier. A bond between the calicheamicin and carrier is disrupted, the calicheamicin portion is released from the calicheamicin-carrier conjugate and detected.
G01N 33/94 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des narcotiques
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
40.
METHODS AND COMPOSITIONS FOR MODULATING BMP-10 ACTIVITY
Methods and compositions for modulating cardiac, renal and vascular cell function and homeostasis using agonists and antagonists of BMP-IO are disclosed. In particular, methods for treating, preventing and/or diagnosing BMP-10-associated vascular, renal, fibrotic and cardiac conditions and/or disorders are disclosed. Screening methods for evaluating BMP-IO modulators, e.g., agonists and antagonists, are also disclosed.
A method is disclosed for preparing hydrazides from hydrazine and an acyl chloride which comprises the steps of (a) preparing a stirred substantially uniform slurry comprising hydrazine and an inert solvent at low temperature; and (b) adding an acyl chloride continuously to said slurry. The method avoids or limits production of undesired bis-hydrazide by-products. The method is used to prepare 3-methyl-3-mercaptobutanoic acid hydrazide, a molecule used to link calicheamicin to a monoclonal antibody.
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
C07C 243/28 - Hydrazines ayant des atomes d'azote de groupes hydrazine acylés par des acides carboxyliques avec des groupes carboxyle acylants liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé
C07C 323/48 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné ayant au moins un des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, lié de plus à d'autres hétéro-atomes à des atomes d'azote
Novel primate chitinases (pNC) and nucleic acids encoding these chitinases are disclosed. The pNCs of the invention are homologous to human acidic mammalian chitinases (hAMCase) and human chitotriosidase, in terms of their exon/intron genomic structure and conserved catalytic sites. The polypeptides and nucleic acids of the invention can be used to develop, and/or screen for, modulators of chitinase-activities, e.g., antisense, antibodies, RNAi. The modulators identified using methods and reagents disclosed herein can be used to reduce chitinase-associated inflammatory conditions.
C12N 9/24 - Hydrolases (3.) agissant sur les composés glycosyliques (3.2)
C12N 15/52 - Gènes codant pour des enzymes ou des proenzymes
C07K 16/40 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre des enzymes
G01N 33/569 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet pour micro-organismes, p. ex. protozoaires, bactéries, virus
An immunogenic composition having 13 distinct polysaccharide-protein conjugates and optionally, an aluminum-based adjuvant, is described. Each conjugate contains a capsular polysaccharide prepared from a different serotype of Streptococcus pneumoniae (1, 3, 4, 5, 6A, 6B, 7F, 9V, 14, 18C, 19A, 19F and 23F) conjugated to a carrier protein. The immunogenic composition, formulated as a vaccine, increases coverage against pneumococcal disease in infants and young children globally, and provides coverage for serotypes 6A and 19A that is not dependent on the limitations of serogroup cross-protection. Also described is a method for making an immunogenic conjugate comprising Streptococcus pneumoniae serotype 3 polysaccharide covalently linked to a carrier protein, the method including periodic acid oxidation of the polysaccharide in the presence of bivalent cations.
C07K 14/34 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant de bactéries provenant de Corynebacterium (G)
C07K 14/315 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant de bactéries provenant de Streptococcus (G), p. ex. Enterocoques
44.
5- (AMINOAZACYCLYL) -3-SULFONYL-LH- INDAZOLES AS 5-HYDROXYTRYPTAMINE- 6 LIGANDS FOR THE TREATMENT OF CNS DISORDERS
The present invention provides a compound of formula I and the use thereof in the therapeutic treatment of central nervous system disorders related to or affected by the 5-HT6 receptor.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
45.
ELIMINATION OF INTERFERENCE IN IMMUNOASSAYS CAUSED BY ANTI-CARBOHYDRATE ANTIBODIES
The present invention is directed to assays for the detection of an anti-drug antibody in general and in particular to the detection of an anti-drug antibody wherein the drug has a carbohydrate moiety. The invention is also directed to assays for the detection of a drug in general and in particular to the detection of a drug wherein the drug has a carbohydrate moiety. The invention is further directed to methods for identifying appropriate subjects for treatment with a drug containing a carbohydrate moiety.
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
G01N 33/53 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet
46.
TRICYCLIC COMPOUNDS AS MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS
The present teachings relate to compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R1, R2, R3, R4, X, and Y are as defined herein. The present teachings also provide methods of making the compounds of formula I and methods of inhibiting matrix metalloproteinases, in particular, MMP-12, that may be involved in pathological disorders found in mammals, including a human.
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 407/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
Compounds and compositions containing poly-γ-D,L-glutamic acid (PGA) moieties and their use in preventing or treating nosocomial infections caused by Staphylococcus and Bacillus are disclosed.
The invention provides a nutritional supplement and/or pharmaceutical composition for tableting comprising an embedded lubrication matrix. The embedded lubrication matrix comprises an oily liquid finely dispersed in an oil insoluble material. A method of lubricating a nutritional supplement or pharmaceutical composition for tableting using a matrix with embedded lubrication is also provided.
The present invention provides a novel method of reducing protein misfolding and aggregation in the cell culture by growing the cell culture at a reduced temperature and/or reduced pH. As a result, the quality of the protein produced in the cell culture is greatly improved. Thus, the present invention facilitates improvements in the efficacy of therapeutic proteins produced in cell culture.
C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p. ex. lignées cellulairesTissusLeur culture ou conservationMilieux de culture à cet effet
C12P 21/02 - Préparation de peptides ou de protéines comportant une séquence connue de plusieurs amino-acides, p. ex. glutathion
50.
METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING AND MONITORING TREATMENT OF IL-13-ASSOCIATED DISORDERS
Methods and compositions for reducing or inhibiting, or preventing or delaying the onset of, one or more symptoms associated with an early and/or a late phase of an IL- 13-associated disorder or condition using IL- 13 binding agents are disclosed. Methods for evaluating the kinetics and/or efficacy of an IL- 13 binding agent in treating or preventing an IL- 13 -associated disorder or condition in a subject, e.g., a human subject, are also disclosed.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
51.
METHODS OF PROTEIN PRODUCTION USING ANTI-SENESCENCE COMPOUNDS
Methods of producing a protein in cell culture comprising an anti-senescence compound, such as the antioxidant carnosine, are provided. According to teachings of the present invention, cells grown in a cell culture medium comprising an anti-senescence compound exhibit increased viability and productivity. Furthermore, cell cultures grown in the presence of an anti-senescence compound exhibit decreased levels of high molecular weight aggregates in the cell culture medium.
C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p. ex. lignées cellulairesTissusLeur culture ou conservationMilieux de culture à cet effet
52.
PREVENTION AND TREATMENT OF CEREBRAL AMYLOID ANGIOPATHY
The invention provides improved agents and methods for treatment of cerebral amyloid angiopathy (CAA) and methods to effect prophylaxis of CAA. The methods can treat CAA concurrently with Alzheimer's disease or separately. The methods can effect prophylaxis of CAA concurrently with Alzheimer's disease or separately. The methods involve administering antibody that is specific for the N-terminus of Aß or an agent that can induce such an antibody.
A flow assessment apparatus (10) is provided for quantitatively assessing the flow properties of particulate material, such as pharmaceutical formulations and constituent powders. The apparatus (10) includes a vibratory feed device (12) having an inclined dispensing member (16). Particulate material is induced to flow along the inclined member (16) onto a watch glass (18) positioned on a top pan balance (20). The mass of material dispensed onto the watch glass (18) is recorded over a given time period, for example a set time period of 1 minute, or a visually assessed time period where it is deemed that sufficient material has been dispensed. The mass and time data is used to calculate a value representative of a relative flow property of the material, which can be used in the development of pharmaceutical formulations.
G01G 13/08 - Moyens pour charger automatiquement des plateaux de pesée ou d'autres récipients, p. ex. récipients à jeter après usage, l'opération étant commandée par le mécanisme de pesée comportant des moyens de remplissage au goutte à goutte commandés par le mécanisme de pesée, permettant de remplir complètement le récipient au poids voulu dans lesquels le remplissage principal est assuré par des moyens de transport mécaniques, p. ex. transporteurs à bande ou transporteurs à mouvement vibratoire
54.
ANTI-TUMOR ACTIVITY OF TEMSIROLIMUS IN PAPILLARY RENAL CELL CANCER
A61K 31/436 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle, p. ex. rapamycine
An anti-neoplastic wortmannin conjugate is described formed by a linking a rapalog and wortmannin. Such a linkage is removable following administration to a subject. Use of such a conjugate in an antineoplastic regimen is described.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
A rapamycin - wortmannin conjugate is described, in which the conjugate is formed by linking the rapamycin and wortmannin together in such a manner that the rapamycin and the wortmannin are separated following administration to a subject. Use of such a conjugate in an antineoplastic regimen is described.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
58.
PERIPHERAL OPIOID RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF
The present invention provides a compound of formula I wherein X-, R1, and R2 are as defined herein, and compositions thereof, useful as a peripheral mu opioid receptor antagonist.
The invention provides a novel mouse IL-17F/IL-17A, and further provides uses of such mouse IL-17F/IL-17A in the characterization of the IL-17F/IL-17A heterodimer. The present invention is also related to polynucleotides and polypeptides of the IL-17F/IL-17A signaling pathway, and targeting of the IL-17F/IL-17A signaling pathway in methods of treating IL-17F/IL-17A- associated disorders. The invention thus provides methods of using isolated IL-17F/IL-17A heterodimer, e.g., in a mouse model of airway inflammation, and specific or selective IL-17F/IL-17A modulators (e.g., signaling agonists or signaling antagonists (e.g., specific or selective antagonistic antibodies, specific or selective antagonistic small molecules, etc.)). The invention also provides methods of screening for compounds capable of modulating IL-17F/IL-17A biological activity, e.g., IL-17F/IL-17A signaling antagonists (e.g., using the mouse model of airway inflammation), as well as methods of identifying whether the IL-17F/IL-17A modulator is a specific IL-17F/IL-17A modulator. The invention is also directed to novel methods for diagnosing, prognosing, monitoring, preventing, and/or treating IL-17F/IL-17A-associated disorders, including, but not limited to, inflammatory disorders (e.g., arthritis (including rheumatoid arthritis), psoriasis, systemic lupus erythematosus, and multiple sclerosis), respiratory diseases (e.g., airway inflammation, chronic obstructive pulmonary disease, cystic fibrosis, asthma, allergy), transplant rejection (including solid organ transplant rejection), and inflammatory bowel diseases or disorders (e.g., ulcerative colitis, Crohn's disease). The present invention is further directed to novel therapeutics and therapeutic targets identified by methods of screening of the invention, and uses of such identified therapeutics in methods of treatment and prevention of IL- 17F/IL- 17A-associated disorders.
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
60.
METHODS OF SEPARATION AND DETECTION OF BAZEDOXIFENE ACETATE IN PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
Methods are disclosed for separating and detecting bazedoxifene acetate from pharmaceutical compositions containing a mixture of bazedoxifene acetate and one or more other components that produce X-Ray diffraction patterns having interfering peaks at or near the characteristic peaks for bazedoxifene acetate.
C07D 209/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
B01D 53/94 - Épuration chimique ou biologique des gaz résiduaires des gaz d'échappement des moteurs à combustion par des procédés catalytiques
The present teachings relate to compounds of formula I: wherein the constituent variables are defined herein. Compounds of the present teachings can act as antagonists of the mammalian adhesion proteins known as selectins. Methods for treating selectin mediated disorders are provided, which include administration of these compounds in a therapeutically effective amount.
The present teachings relate to novel compounds of formula I: wherein the constituent variables are as defined herein. Compounds of the present teachings can act as antagonists of the mammalian adhesion proteins known as selectins. Methods for treating or preventing selectin-mediated disorders are provided, which include administration of these compounds in a therapeutically effective amount.
C07D 215/50 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 4
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present invention provides compounds and methods for the use thereof to inhibit ß-secretase (BACE) and treat ß-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
64.
SHORTENED PURIFICATION PROCESS FOR THE PRODUCTION OF CAPSULAR STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE POLYSACCHARIDES
A shortened process for producing a solution containing substantially purified capsular polysaccharides from a cellular Streptococcus pneumoniae lysate broth is described. Ultrafiltering and diafiltering a clarified S. pneumoniae lysate followed by pH adjustment to less than 4.5, preferably about 3.5, precipitated at least 98% of the protein in the solution without seriously affecting polysaccharide yield. Furthermore, following ultrafiltration and diafiltration and acidification to a pH of less than 4.5, filtration using activated carbon precipitated at least 90% of remaining protein without seriously affecting polysaccharide yield. Exemplary, non-limiting S. pneumoniae serotypes that can be purified using the shortened process of the invention are 1, 4, 5, 6A, 6B, 7F, 9V, 14, 18C, 19A, 19F, and 23F. In one embodiment, the Streptococcus pneumoniae cells are lysed using deoxycholate sodium (DOC), while in another embodiment the lytic agent is a non-animal derived lytic agent such as N-lauryl sarcosine sodium (NLS).
C08B 37/00 - Préparation des polysaccharides non prévus dans les groupes Leurs dérivés
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
The present invention provides methods for inducing cross-protective immunity against virulent strains of P. multocida in animals such as cattle and poultry. The methods of the invention include administering to an animal a mutant P. multocida strain, whereby the mutant P. multocida strain induces cross-protective immunity against one or more virulent P. multocida strains having serotypes that are different from the serotype of the mutant P. multocida strain. The mutant P. multocida strain will preferably contain one or more mutations that cause the cells to be acapsular and/or attenuated. Exemplary mutations include, e.g., mutations that impair the expression of one or more genes in the P. multocida capsule biosynthetic operon (e.g., phyB, phyA, hyaE, hyaD, hyaC, hyaB, hexD, hexC, hexB, and/or hexA).
The present invention provides a 2-amino-5-[substituted-4-(difluoromethoxy)phenyl]-5-phenylimidazolone compound of formula (I) The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit ß-secretase (BACE) and treat ß-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.
The present invention provides vaccine compositions comprising at least two strains of avian influenza virus, wherein one of the strains has an H5 hemagglutinin subtype and the other strain has an H7 hemagglutinin subtype, and wherein at least one of the strains has an N4 neuraminidase subtype and neither strain has an N1 subtype. Also provided are vaccination methods that utilize the novel vaccine compositions of the invention. The compositions and methods of the present invention provide protection against infection with H5 and H7 influenza strains (e.g., H5N1 and H7N1) while at the same time facilitating the distinction between infected and vaccinated animals.
The present invention relates to Imidazolopyrimidine Analogs, of Formula Ib methods of making Imidazolopyrimidine Analogs, compositions comprising an Imidazolopyrimidine Analog, and methods foτ treating oτ preventing a PI3K-related disorder comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of an Imidazolopyrimidine Analog. The invention also relates to methods for treating or preventing mTOR -related disorders comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of an Imidazolopyrimidine Analog.
The present invention relates to Pyrazolopyrimidine Analogs, methods of making Pyrazolopyrimidine Analogs, compositions comprising a Pyrazolopyrimidine Analog, and methods for treating mTOR -related disorders comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Pyrazolopyrimidine Analog. The invention also relates to treating PI3K -related disorders comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Pyrazolopyrimidine Analog.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
Devices and methods that provide consistent skin side temperature comprising a primary insulative material disposed on a skin side of a thermal source; wherein the device provides a rate of change in temperature of less than about 0.8 are disclosed. Also included are methods of providing improved skin health, and methods of providing passive skin side temperature control.
This disclosure provides isolation and characterization of nucleotides encoding rat and cynomolgus monkey IL-21 and rat, rabbit and cynomolgus monkey IL-22, and the IL-21 and IL-22 polypeptides encoded thereby. This disclosure features rat and cynomolgus monkey IL-21 and rat, rabbit and cynomolgus monkey IL-22 nucleotide and amino acid sequences and variants thereof.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
72.
SYNTHESIS AND CHARACTERIZATION OF POLYMORPH FORM III OF 4-(2,(4,4-DIMETHYL-2-OXOOXAZOLIDIN-3-YL)THIAZOL-4-YL)BENZONITRILE
A polymorph Form III of 4-(2-(4,4-dimethyl-2-oxooxazolidin-3-yl)thiazol-4-yl)benzonitrile and methods of preparing Form III are described. Also provided are methods of contraception, treating or preventing fibroids, uterine leiomyomata, endometriosis, dysfunctional bleeding, polycystic ovary syndrome, and hormone-dependent carcinomas, providing hormone replacement therapy, stimulating food intake, and synchronizing estrus including using polymorph Form III of 4-(2-(4,4-dimethyl-2-oxooxazolidin-3-yl)thiazol-4-yl)benzonitrile. Also provided are methods for preparing polymorph Form I of 4-(2-(4,4-dimethyl-2-oxooxazolidin-3-yl)thiazol-4-yl)benzonitrile from polymorph Form III of 4-(2-(4,4-dimethyl-2-oxooxazolidin-3-yl)thiazol-4-yl)benzonitrile.
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A polymorph Form II of 4-(2-(4,4-dimethyl-2-oxooxazolidin-3-yl)thiazol-4-yl)benzonitrile and methods of preparing Form II are described. Also provided are methods of contraception, treating or preventing fibroids, uterine leiomyomata, endometriosis, dysfunctional bleeding, polycystic ovary syndrome, and hormone-dependent carcinomas, providing hormone replacement therapy, stimulating food intake, and synchronizing estrus including using polymorph Form II of 4-(2-(4,4-dimethyl-2-oxooxazolidin-3-yl)thiazol-4-yl)benzonitrile. Further provided are methods for preparing polymorph Form I of 4-(2-(4,4-dimethyl-2-oxooxazolidin-3-yl)thiazol-4-yl)benzonitrile from polymorph Form II of 4-(2-(4,4-dimethyl-2-oxooxazolidin-3-yl)thiazol-4-yl)benzonitrile.
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61P 15/00 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs
A method of automated determination of saccharide concentration is provided herein. The method includes preparing one or more saccharide standards and one or more diluted polysaccharide test samples, transferring a portion of the one or more saccharide standards and the one or more diluted polysaccharide test samples along with a diluent to a series of wells in a multiwell plate, transferring a portion of an acid reagent to the series of wells in the multiwell plate, mixing the contents of the series of wells in the multiwell plate, heating and cooling the contents of the series of wells in the multiwell plate, shaking the multiwell plate, and measuring the radiant energy absorbance of the contents of the series of wells in the multiwell plate, where all steps are performed in the absence of human intervention.
G01N 35/02 - Analyse automatique non limitée à des procédés ou à des matériaux spécifiés dans un seul des groupes Manipulation de matériaux à cet effet en utilisant une série de récipients à échantillons déplacés par un transporteur passant devant un ou plusieurs postes de traitement ou d'analyse
G01N 33/52 - Utilisation de composés ou de compositions pour des recherches colorimétriques, spectrophotométriques ou fluorométriques, p. ex. utilisation de bandes de papier indicateur
75.
SULFONYLATED HETEROCYCLES USEFUL FOR MODULATION OF THE PROGESTERONE RECEPTOR
Compounds of the following structure are provided, wherein R1-R4 and R6-R9 are defined below, as are methods of preparing and using these compounds for contraception; treating or preventing fibroids, uterine leiomyomata, endometriosis, dysfunctional bleeding, polycystic ovary syndrome, and hormone-dependent carcinomas; providing hormone replacement therapy; stimulating food intake; synchronizing estrus; and treating cycle-related symptoms.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present invention relates to Pyrimxdo [5,4-c]quinoline-2, 4 -diamine Derivatives, compositions comprising an effective amount of a Pyrimido [5, 4 -c] quinoline-2, 4 -diamine Derivative of formula (I), methods for treating or preventing a proliferative disorder, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of an Pyrimido [ 5, 4 - c] quinoline-2, 4 -diamine Derivative. Disclosed are also methods for modulating PDK-I activity, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Pyrimido [5,4- c] quinoline- 2,4-diamine Derivative. The invention also relates to a process for preparing a Pyrimido [5,4- c] quinoline-2, 4 -diamine Derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof,
The present invention relates to Benzo[c] [2,7] naph thy ri dine Derivatives of formula (I), compositions comprising an effective amount of a Benzo[c] [2,7]naphthyridine Derivative, methods for treating or preventing a proliferative disorder or an autoimmune disease, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Benzo[c] [2,7]naphthyridine Derivative, methods for modulating PDK-I activity, PKA activity, Akt activity, S6K activity, or PKC activity, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Benzo[c] [2,7] naphthyridine Derivative. The invention also relates to processes for preparing a Benzo[c] [2,7] naphthyridine Derivative.
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
In one embodiment, compounds of the following structure are described, wherein R1 to R7 are described herein. Formula (I). Also provided are methods for preparing these compounds and methods of contraception; treating or preventing fibroids; treating or preventing uterine leiomyomata; treating or preventing endometriosis, dysfunctional bleeding, and polycystic ovary syndrome; treating or preventing hormone-dependent carcinomas; providing hormone replacement therapy; stimulating food intake; synchronizing estrus; and treating cycle-related symptoms using the compounds described herein.
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 417/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
An improved system for large scale production of polypeptides in cell culture is provided. In accordance with the present invention, cells expressing a polypeptide of interest are grown in media that contain copper, glutamate or both. The use of such a system allows production of polypeptides in which misfolding and/or aggregation are reduced, and in which total glycosylation is increased. Polypeptides expressed in accordance with the present invention may be advantageously used in the preparation of pharmaceutical, agricultural or other commercial compositions.
C12N 5/00 - Cellules non différenciées humaines, animales ou végétales, p. ex. lignées cellulairesTissusLeur culture ou conservationMilieux de culture à cet effet
C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
C12P 21/02 - Préparation de peptides ou de protéines comportant une séquence connue de plusieurs amino-acides, p. ex. glutathion
The present disclosure relates to multivalent immunogen compositions for treating or preventing diseases or disorders in canines caused by or associated with one or more of canine distemper virus, canine adenovirus (type 1 or type 2), canine parainfluenza virus, canine parvovirus, Leptospira canicola, Leptospira icterohaemorrhagiae, Leptospira grippotyphosa, Leptospira pomona, Leptospira bratislava, Leptospira hardjo, Leptospira autumnalis, Leptospira australis, Leptospira hebdomadis, and Bordetella bronchiseptica. The Leptospira compositions can also be used for treating or preventing leptospirosis diseases or disorders in canine, swine, and bovine.
C07K 14/20 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant de bactéries provenant de Spirochaetales (O), p. ex. Tréponème, Leptospira
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61P 19/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des maladies osseuses, p. ex. rachitisme, maladie de Paget
83.
MONO-AND DI-PHOSPHATES OF 3-(3-FLUORO-4-HYDROXY-PHENYL)-7-HYDROXY-NAPHTHALENE-1-CARBONITRILE
Compounds of formula (Il) wherein each R1 and R2 is independently selected from H and -P(O)(R3) (R4), provided that at least one of R1 and R2 is -P(O)(R3)(R4); each R3 and R4 is independently selected from the group consisting of H -OH, C1-C6 alkyl, and C1-C6 alkoxy; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical compositions comprising a compound of formula II, and methods of administering such compounds and compositions.
The present invention relates to processes for selective sulfation of an aromatic hydroxyl group over an aliphatic hydroxyl group where both are present in the same molecule. This invention also relates to processes for selective sulfation of the aromatic hydroxyl group of equilin, equilenin, estradiol, estra(1,3,5-triene)- 3,16,17-triol, dihydroequilenin or dihydroequilin. This invention further relates to alkali metal salts of dihydroequilenin sulfates, dihydroequilin sulfates, estradiol sulfates, and estriol sulfates, processes for making thereof, stable compositions comprising thereof, and the use thereof.
C07J 31/00 - Stéroïdes normaux contenant un ou plusieurs atomes de soufre n'appartenant pas à un hétérocycle
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
The present invention relates to sustained-release tablet formulations of piperazine- piperidine compounds, which can be useful in treating central nervous system disorders; to processes for their preparation; and to methods of using them.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The present invention provides a method for suppressing protein aggregation in a liquid formulation during freeze-thaw by including sorbitol in the liquid formulation. The present invention also provides methods for storing and preparing a liquid formulation containing a protein and sorbitol such that the presence of sorbitol suppresses protein aggregation during freezing and/or thawing.
Disclosed herein are methods of modulating adipogenesis. The methods include contacting a cell expressing the Ccdc80 gene with an agent that modulates the expression or activity of the Ccdc80 gene or Ccdc80 protein. Further disclosed herein are methods of treating conditions such as obesity, insulin resistance, and/or type 2 diabetes with Ccdc80 modulators. Also disclosed herein are methods of identifying Ccdc80 modulators.
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
C12Q 1/00 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
A61K 31/7088 - Composés ayant au moins trois nucléosides ou nucléotides
88.
IMPROVED STABILITY IN VITAMIN AND MINERAL SUPPLEMENTS
The invention provides a multivitamin and mineral nutritional supplement composition comprising at least one polyvalent metal and at least one oxidizable vitamin with substantially improved resistance to reactions that lead to darkening and /or spotting and reactions that may reduce the potency of oxidizable vitamins. The composition is a multivitamin and mineral composition comprising at least one polyvalent metal and at least one oxidizable vitamin wherein the composition is substantially free of mobile bound water. The invention also includes methods for making such a composition and methods of preventing or reducing oxidation, improving the stability of oxidizable vitamins, and stabilizing the disintegration time of a multi-vitamin and mineral nutritional supplement composition.
The present invention provides a method for suppressing mannitol-induced protein aggregation by providing sucrose to a liquid formulation containing a protein. The present invention also provides methods for storing and preparing a liquid formulation containing a protein and a combination of mannitol and sucrose such that the presence of sucrose suppresses mannitol-induced protein aggregation.
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
Polymorphs, pharmaceutical compositions containing polymorphs, methods of using polymorphs and methods of preparing polymorphs of [1- (4-tert-Butylbenzyl) -5- (3-methylphenyl) -lH-indol-3-yl] (oxo) acetic acid are described herein.
C07D 209/22 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec un radical aralkyle lié à l'atome d'azote du cycle
A61K 31/405 - Acides indole-alkanecarboxyliquesLeurs dérivés, p. ex. tryptophane, indométhacine
C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07C 209/48 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par réduction d'acides carboxyliques ou de leurs esters en présence d'ammoniac ou d'amines ou par réduction de nitriles, d'amides d'acides carboxyliques, d'imines ou d'imino-éthers par réduction de nitriles
92.
PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SUBSTITUTED INDOLE ACID DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PLASMINOGEN ACTIVATOR INHIBITOR-1(PAI-1)
Pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I) are provided: wherein the constituent variables are as defined herein. The compounds are inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1 ) and the compositions are useful for treating conditions resulting from fibrinolytic disorders, such as deep vein thrombosis and coronary heart disease, Alzheimer's disease and pulmonary fibrosis.
A61K 31/405 - Acides indole-alkanecarboxyliquesLeurs dérivés, p. ex. tryptophane, indométhacine
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
Pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I) are provided wherein the constituent variables are as defined herein. The compositions are useful as inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) for treating conditions resulting from fibrinolytic disorders, such as deep vein thrombosis and coronary heart disease, Alzheimer's disease and pulmonary fibrosis.
The present invention provides a topical, high-dose, long-acting ectoparasiticide composition, kit and method for protecting against ectoparasite infestations in a warm-blooded animal for a period of greater than about 6 weeks.
A01N 47/34 - Urées ou thiourées contenant les groupes N—CO—N ou N—CS—N contenant les groupes p. ex. biuretLeurs thio-analoguesProduits de condensation urée-aldéhyde
A01N 47/02 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle et ne comportant pas de liaison à un atome de carbone ou d'hydrogène, p. ex. dérivés de l'acide carbonique l'atome de carbone ne comportant pas de liaison à un atome d'azote
A01N 51/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant les séquences d'atomes O—N—S, X—O—S, N—N—S, O—N—N ou O-halogène, sans considération du nombre de liaisons de chaque atome, aucun atome de ces séquences ne faisant partie d'un hétérocycle
A01N 53/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des acides cyclopropane-carboxyliques ou leurs dérivés
A01N 37/18 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un halogène, p. ex. acides carboxyliques contenant le groupe —CO—N, p. ex. amides ou imides d'acide carboxyliqueLeurs thio-analogues
A01N 37/52 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un halogène, p. ex. acides carboxyliques contenant des groupes , p. ex. amidines d'acides carboxyliques
A01N 49/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés comportant le groupe dans lequel m + n ≥ 1, les deux X ensemble peuvent aussi représenter —Y— ou une liaison directe carbone-carbone, et les atomes de carbone marqués d'un astérisque ne font partie d'aucun système cyclique à l'exception de celui qui peut être formé avec les atomes X, les atomes de carbone placés entre crochets font partie d'une structure acyclique ou cyclique quelconque, ou le groupe dans lequel A représente un atome de carbone ou Y, n ≥ 0, et pas plus d'un de ces atomes de carbone n'est un chaînon du même système cyclique, p. ex. hormones juvéniles des insectes ou substances ayant le même effet
A01N 25/02 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, caractérisés par leurs formes, ingrédients inactifs ou modes d'applicationSubstances réduisant les effets nocifs des ingrédients actifs vis-à-vis d'organismes autres que les animaux nuisibles contenant des liquides comme supports, diluants ou solvants
A61K 31/175 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant le groupe N-C(O)-N ou N-C(S)-N, p. ex. urée, thiourée, carmustine ayant le groupe , N-C(O)-N=N- ou , p. ex. carbonohydrazides, carbazones, semicarbazides, semicarbazonesLeurs thio-analogues
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
95.
IMMUNOPHILIN LIGANDS AND METHODS FOR MODULATING IMMUNOPHILIN AND CALCIUM CHANNEL ACTIVITY
Immunophilin ligands and their uses as modulators of calcium channel activity are disclosed. Screening, therapeutic and prophylactic methods for conditions associated with calcium channel dysfunction, e.g., neurodegenerative and cardiovascular disorders, are also disclosed.
A61K 38/17 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
96.
USE OF ESTROGEN RECEPTOR BETA SELECTIVE LIGANDS FOR TREATING ACUTE LUNG INJURIES
The present invention provides a method of treating acute lung injuries, such as acute lung injury induced by peritonitis during sepsis, acute lung injury induced by intravenous bacteremia during sepsis, acute lung injury caused by smoke inhalation, acute lung injury occurring in a premature infant with deficiency of surfactant, acute lung injury caused by oxygen toxicity or acute lung injury caused by barotraumas from mechanical ventilation, using an ERβ selective ligand such as 2-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-7-vinyl-1,3-benzoxazol-5-ol or 3-(3-fluoro-4-hydroxy-phenyl)-7-hydroxy-naphthalene-1-carbonitrile. The present invention further relates to use of ERβ selective ligands or compositions thereof for the prevention of acute lung injuries in those being at risk thereof.
A61K 31/055 - Phénols le noyau aromatique étant substitué par un halogène
A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61K 31/423 - Oxazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
97.
ASSESSMENT OF ASTHMA AND ALLERGEN-DEPENDENT GENE EXPRESSION
The present invention provides methods for the assessment, diagnosis, or prognosis of asthma including methods for providing an assessment, diagnosis, or prognosis comprising the step of exposing a sample derived from a patient to an allergen in vitro. The present invention also provides methods for selecting, as well as evaluating the effectiveness of, asthma treatments. The markers of the present invention can be used in methods to identify or evaluate agents capable of modulating marker expression levels in subjects with asthma.
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
G01N 33/53 - Tests immunologiquesTests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiquesMatériaux à cet effet
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INFLAMMATION TREATMENT, DETECTION AND MONITORING VIA TREM-1
The present invention provides methods of treating inflammatory diseases/disorders in a subject by inhibiting/antagonizing TREM-1 expression/activity/signal transduction and/or DAP12/TyroBP expression and/or activity. Methods of detecting the presence of inflammatory disease in a subject by detecting TREM-1 and/or DAP12/TyroBP expression and/or activity in the subject or a sample obtained therefrom, wherein increased expression or activity is indicative of the inflammatory disease are also included. The present invention further provides methods for assessing the efficacy of a TREM-1-modulating agent administered to a patient by detecting levels of secreted phosphoprotein 1 (SPP1) and/or one or more other biomarkers in the patient or in a sample from the patient.
The invention relates to methods of identifying modulators of a cationic amino acid transporter protein, or modulators of CAT-regulated nitric oxide production, which can be used to alleviate pain or to treat pain insensitivity.
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
The present invention provides compounds of formula (I) and compositions thereof, methods of making them, and methods of using them to modulate alpha7 nicotinic acetylcholine receptors and/or to treat any of a variety of disorders, diseases, and conditions. Provided compounds can affect, among other things, neurological, psychiatric and/or inflammatory system.
C07D 231/40 - Atomes d'azote acylés sur ledit atome d'azote
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 407/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 407/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 473/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'oxygène
brevets