Abrégé

Solid forms of Pitolisant or its salt are provided. Also provided are solid dispersions of Pitolisant or salt thereof in amorphous form and at least one suitable pharmaceutically acceptable excipient. The process for preparing solid dispersion of Pitolisant or salt thereof is also provided. Solid forms of Pitolisant or its salt are provided. Also provided are solid dispersions of Pitolisant or salt thereof in amorphous form and at least one suitable pharmaceutically acceptable excipient. The process for preparing solid dispersion of Pitolisant or salt thereof is also provided.

Classes IPC  ?

• C07D 295/088 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
• A61K 31/4453 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 1, p. ex. propipocaïne, dipérodone

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of solid-state forms of N-[4(Chlorodifluoromethoxy)phenyl]-6-[(3R)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]-5-(1H- pyrazol-3-yl) pyridine-3-carboxamide hydrogen chloride. More specifically, the present invention relates to a process for the preparation of solid dispersion of N-[4(Chlorodifluoromethoxy)phenyl]-6-[(3R)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]-5-(1H-pyra zol-3-yl) pyridine-3-carboxamide hydrogen chloride with at least one pharmaceutically acceptable excipient without isolating N-[4 (Chlorodifluoromethoxy)phenyl]-6-[(3R)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]-5-(1H-pyra zol-3-yl) pyridine-3-carboxamide hydrogen chloride. Formula (I).

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/401 - ProlineSes dérivés, p. ex. captopril
• A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
• A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie

Abrégé

The present invention relates to solid forms of N-(8-[2-Hydroxybenzoyl]-Amino) caprylic acid sodium, specifically solid dispersion of N-(8-[2-Hydroxybenzoyl]-Amino) caprylic acid sodium with one or more active pharmaceutical ingredients, its process of preparation and pharmaceutical compositions comprising the same. The present invention further relates to the process of preparing pure N-(8-[2-Hydroxybenzoyl]-Amino) caprylic acid sodium (Salcaprozate sodium/SNAC).

Classes IPC  ?

• A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 38/04 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
• C07C 231/10 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir de composés non prévus dans les groupes

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of solid forms of Suvorexant (1) with at least one pharmaceutically acceptable excipient It further relates to a process for the preparation of amorphous form of Suvorexant (1). The present invention is further directed to a pharmaceutical composition comprising a solid dispersion of suvorexant with at least one pharmaceutically acceptable excipient and process for the preparation thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
• A61P 25/20 - HypnotiquesSédatifs

Abrégé

The present invention relates to crystalline form of Mitapivat hemisulfate (1). The present invention further relates to a process for preparing crystalline form of Mitapivat hemisulfate (1) and pharmaceutical compositions thereof. The crystalline form of Mitapivat hemisulfate (1) has been characterized by X-Ray powder diffractogram, Differential scanning Calorimetry and Thermogravimetric analysis.

Classes IPC  ?

• C07D 215/36 - Atomes de soufre
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61P 7/06 - Antianémiques

Abrégé

The present invention relates to an oral pharmaceutical composition of isavuconazonium or its pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to a process for preparing an oral pharmaceutical composition of isavuconazonium or its pharmaceutically acceptable salts thereof. It further relates to use of such compositions for the treatment of invasive aspergillosis or invasive Mucormycosis.

Classes IPC  ?

• A61K 31/4196 - 1,2,4-Triazoles
• C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 249/08 - Triazoles-1, 2, 4Triazoles-1, 2, 4 hydrogénés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61P 31/10 - Antifongiques

Abrégé

The present invention relates to solid forms of 8-quinolinesulfonamide, N- [4- [4(cyclopropyl methyl)-1-piperazinyl] carbonyl] phenyl]-sulfate of formula (1). Further, the present invention relates to solid dispersions of 8- quinolinesulfonamide, N- [4- [4(cyclopropyl methyl)-1-piperazinyl] carbonyl] phenyl]-sulfate of formula (1) with at least one pharmaceutically acceptable excipient and process for its preparation thereof. The present invention provides process for pure amorphous form of 8-quinolinesulfonamide, N- [4- [4(cyclopropyl methyl)-1-piperazinyl] carbonyl] phenyl]-sulfate of formula (1). Furthermore, solid forms of 8-quinolinesulfonamide, N- [4- [4(cyclopropyl methyl)-1-piperazinyl] carbonyl] phenyl]-sulfate of formula (1) prepared in the present invention is having purity at least 99% by HPLC.

Classes IPC  ?

• C07D 215/36 - Atomes de soufre
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61P 7/06 - Antianémiques

Abrégé

An improved process for the preparation of N-ethyl-α-methyl-3-(trifluoromethyl) phenethylamine hydrochloride is provided, having purity greater than 99.5% by HPLC using highly pure 3-(trifluoromethyl) aniline hydrochloride as a key starting material. The disclosed provides process for the purification of N-ethyl-α-methyl-3-(trifluoromethyl) phenethylamine hydrochloride, which is substantially free of Impurity A and Impurity B.

Classes IPC  ?

• C07C 211/29 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'halogène ou par des groupes nitro ou nitroso

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of Suvorexant (1) having a purity greater than 99.5% by High-performance liquid chromatography (HPLC). The present invention also relates to novel process for the preparation of 5 (R)-1-benzyl-5-methyl-1,4-diazepane tartrate (7). The present invention further relates to a process for pure solid forms of Suvorexant (1).

Classes IPC  ?

• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 263/58 - BenzoxazolesBenzoxazoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

A pure amorphous form of 2-chloro-2′-deoxy-adenosine (Cladribrine (1)) complex with HPβCD is provided, wherein the percentage of crystallinity is less than 0.5% (w/w), or alternatively less than 0.2% (w/w). Also provided is a process for the preparation of amorphous form of Cladribine (1) complex with pharmaceutically suitable excipient having percentage of crystallinity less than 0.5%, or alternatively less than 0.2%. (w/w). Cladribine of formula (1)

Classes IPC  ?

• A61K 47/61 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique macromoléculaire, p. ex. une molécule oligomérique, polymérique ou dendrimérique le composé organique macromoléculaire étant un polysaccharide ou l’un de ses dérivés

Abrégé

The present invention relates to a novel process for the preparation of amorphous solid dispersion of 1-{3-[3-(4-chlorophenyl) propoxy] propyl} piperidine, hydrochloride with Hydroxypropyl beta-Cyclodextrin (HPβCD) (1) The present invention further relates to purification of Pitolisant (2). Formula (I)

Classes IPC  ?

• C07D 295/088 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
• A61K 31/4453 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 1, p. ex. propipocaïne, dipérodone

Abrégé

909090) less than 100 microns and specific surface area less than 30sq.m/g. The present invention relates to a stable oral dosage form comprising composition containing Tafamidis, particularly, a soft gel capsule comprising composition containing Tafamidis and to methods for their preparation. The present invention relates to a stable oral dosage form comprising composition containing Tafamidis which is indicated for the treatment of the cardiomyopathy of wild type or hereditary transthyretin-mediated amyloidosis in adults to reduce cardiovascular mortality and cardiovascular-related hospitalization.

Classes IPC  ?

• C07D 263/57 - Radicaux aryle ou aryle substitués
• A61K 31/31 - Composés du mercure contenant de l'azote
• A61K 31/423 - Oxazoles condensés avec des carbocycles
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

The present invention relates to solid forms of Disodium 3,3'-dioxo-[Δ2,2'-biindoline]- 5,5'-disulfonate and process for its preparation thereof. The present invention also relates to amorphous form and amorphous solid dispersion of Disodium 3,3'-dioxo- [Δ2,2'-biindoline]-5,5'-disulfonate is having purity greater than 99.0% (w/w) by HPLC. The present invention further relates to process for the preparation of crystalline form of 3,3'-dioxo-[2,2'-biindolinylidene]-5,5'-disulfonic acid is having purity greater than 99.0% (w/w) by HPLC.

Classes IPC  ?

• C09B 7/02 - Indigos bis-indoxyle

Abrégé

The present invention relates to a pharmaceutical liquid dosage form of Trientine and/or its pharmaceutically acceptable salts thereof, which are suitable for oral administration. The present invention also relates to process of preparing the liquid dosage form and it's use for treatment of Wilson's disease and related diseases.

Classes IPC  ?

• A61K 31/132 - Amines, p. ex. amantadine ayant plusieurs groupes amino, p. ex. spermidine, putrescine
• C07C 211/14 - Amines contenant des groupes amino liés à au moins deux groupes aminoalkyle, p. ex. diéthylènetriamines
• A61K 31/15 - Oximes (C=N-O-)Hydrazines ( N-N)Hydrazones (N-N=)

Abrégé

The present invention relates to a process for the purification of Manganese sulfate monohydrate (1). The present invention also specifically relates to a cost-effective process for the preparation of pharmaceutical grade Manganese sulfate monohydrate (1) having purity greater than 99.9998% (w/w).

Classes IPC  ?

• C01G 45/10 - Sulfates

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of crystalline form A of N, N'-bis(2-aminoethyl)-1,2-ethanediamine tetrahydrochloride (I).

Classes IPC  ?

• C07D 239/42 - Un atome d'azote
• C07C 211/14 - Amines contenant des groupes amino liés à au moins deux groupes aminoalkyle, p. ex. diéthylènetriamines
• C07C 209/84 - Purification

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of 7-(4,7-diazaspiro [2.5] octan- 7-yl)-2-(2,8-dimethylimidazo[l,2-b] pyridazin-6-yl) pyrido-4H-[1,2-a] pyrimidin-4-one represented by the following structural formula (1) by employing novel intermediates of formulae (5), (6), (7), (9) and (13). (1) The present invention further relates to process for the purification of 7-(4,7-diazaspiro [2.5] octan-7-yl)-2-(2,8-dimethylimidazo[1,2-b] pyridazin-6-yl) pyrido-4H-[1,2-a] pyrimidin-4-one (1), is with purity greater than 99.5% by High-performance liquid chromatography.

Classes IPC  ?

• A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
• C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
• B01J 23/44 - Palladium

Abrégé

The present invention relates to solid forms of Pitolisant or its salt (1). It further discloses the solid dispersions of Pitolisant or salt (1) thereof in amorphous form and at least one suitable pharmaceutically acceptable excipient. The resent invention further relates the process for preparing solid dispersion of Pitolisant or salt (1) thereof.(I)

Classes IPC  ?

• C07D 295/088 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée

Abrégé

A process for the preparation of substantially pure Indocyanine green of formula with purity greater than 99.0% is provided. More particularly, the embodiments relate to the process for the preparation of Indocyanine green of formula and its intermediates thereof. It further provides crystalline form I of Indocyanine green of formula and process thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 209/60 - Naphto [b] pyrrolesNaphto [b] pyrroles hydrogénés
• C09B 67/48 - Modifications cristallines de colorants ou de pigments
• C09B 23/08 - Colorants méthiniques ou polyméthiniques, p. ex. du type cyanine caractérisés par la chaîne méthinique contenant un nombre impair de groupes CH plus de trois groupes CH, p. ex. polycarbocyanines

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of N-ethyl- α -methyl-3-(trifluoromethyl) phenethylamine hydrochloride (1), having purity greater than 99.5% by HPLC using highly pure 3-(trifluoromethyl) aniline hydrochloride (5) as a key starting material. The present invention provides process for the purification of N-ethyl-α -methyl-3-(trifluoromethyl) phenethylamine hydrochloride (1), which is substantially free of Impurity A and Impurity B.

Classes IPC  ?

• C07K 5/00 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
• C07C 49/213 - Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des atomes de carbone acycliques contenant des cycles aromatiques à six chaînons

Abrégé

The present invention relates to a novel process for the preparation of 2-[4-[2-[4-[1-(2-ethoxyethyl) benzimidazol-2-yl] piperidin-1-yl] ethyl] phenyl]-2-methyl propionic acid (I). It further relates to a process for the purification of Bilastine (I), is having purity greater than 99.0% by High performance liquid chromatography (HPLC).

Classes IPC  ?

• C07D 401/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote

Abrégé

The present invention relates to a pure amorphous form of 2-chloro-2'-deoxy-adenosine (Cladribine (1)) complex with HPβCD, wherein the percentage of crystallinity is less than 0.5% (w/w), more preferably less than 0.2% (w/w). The present invention further relates to a process for the preparation of amorphous form of Cladribine (1) complex with pharmaceutically suitable excipient having percentage of crystallinity less than 0.5%, more preferably less than 0.2%. (w/w). Cladribine of formula (1)

Classes IPC  ?

• A61K 31/724 - Cyclodextrines
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/52 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat du type à libération prolongée ou discontinue
• A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
• A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of pharmaceutical grade of Sucroferric oxyhydroxide (1). More particularly, the present invention relates to a process for the preparation of Sucroferric oxyhydroxide (1) specific surface area of more than 16 m2/gm and having phosphate binding capacity by Ion Chromatography (IC) is at least 2.6 meq. of phosphate per 500 mg Iron and at least 0.2 mg P/mg of Iron.

Classes IPC  ?

• C07F 15/02 - Composés du fer
• B01D 11/04 - Extraction par solvants de solutions

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Sugammadex sodium (1). It further relates to a novel process for the purification of Sugammadex sodium (1) having impurity A less than 2% (w/w) and impurity E less than 0.1% (w/w) The present invention relates to an improved process for the preparation of Sugammadex sodium (1). It further relates to a novel process for the purification of Sugammadex sodium (1) having impurity A less than 2% (w/w) and impurity E less than 0.1% (w/w)

Classes IPC  ?

• C08B 37/16 - CyclodextrineSes dérivés
• C08L 5/16 - CyclodextrineSes dérivés

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of macrocyclic chelant 2,2′,2″-(10-(2-hydroxypropyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl) triacetic acid of formula (1). The present invention further relates to the process for the preparation of metal complexes of macrocyclic chelant 2,2′,2″-(10-(2-hydroxypropyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl) triacetic acid of formula (1) with purity greater than 99.0% by HPLC. The present invention also relates to an improved process for the preparation of gadolinium complex of formula (1a) with macrocyclic chelant 2,2′,2″-(10-(2-hydroxypropyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl) triacetic acid of formula (1). The present invention further relates to a novel process for the preparation of calcium complex of formula (1b) with macrocyclic chelant 2,2′,2″-(10-(2-hydroxypropyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl) triacetic acid of formula (1). The present invention relates to an improved process for the preparation of macrocyclic chelant 2,2′,2″-(10-(2-hydroxypropyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl) triacetic acid of formula (1). The present invention further relates to the process for the preparation of metal complexes of macrocyclic chelant 2,2′,2″-(10-(2-hydroxypropyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl) triacetic acid of formula (1) with purity greater than 99.0% by HPLC. The present invention also relates to an improved process for the preparation of gadolinium complex of formula (1a) with macrocyclic chelant 2,2′,2″-(10-(2-hydroxypropyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl) triacetic acid of formula (1). The present invention further relates to a novel process for the preparation of calcium complex of formula (1b) with macrocyclic chelant 2,2′,2″-(10-(2-hydroxypropyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl) triacetic acid of formula (1).

Classes IPC  ?

• C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of 2,2′,2″-(10-((2R,3S)-1,3,4-trihydroxy butan-2-yl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl) triacetic acid, gadolinium (III) with iron metal content less than 5 ppm and free gadolinium content less than 10 ppm, which is represented by the formula (1). The present invention further relates to an improved process for the preparation of calcium complex of 10-(2,3-Dihydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl)-1,4,7,10-tetraazacyclo decane-1,4,7-triacetic acid known as Calcobutrol (1a) and its sodium salt of formula (1b) with purity greater than 98.0%.

Classes IPC  ?

• C07F 5/00 - Composés contenant des éléments des groupes 3 ou 13 du tableau périodique
• C07B 63/04 - Emploi d'additifs
• C07F 3/00 - Composés contenant des éléments des groupes 2 ou 12 du tableau périodique

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of pharmaceutical grade of Sucroferric oxyhydroxide (1). More particularly, the present invention relates to a process for the preparation of Sucroferric oxyhydroxide (1) specific surface area of more than 16 m2/gm and having phosphate binding capacity by Ion Chromatography (IC) is at least 2.6 meq. of phosphate per 500 mg Iron and at least 0.2 mg P/mg of Iron.

Classes IPC  ?

• C02F 1/28 - Traitement de l'eau, des eaux résiduaires ou des eaux d'égout par absorption ou adsorption

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Sugammadex sodium (1). It further relates to a novel process for the purification of Sugammadex sodium (1). More particularly, the present invention provides Sugammadex sodium (1) having purity more than 98% and impurity A less than 2 %( w/w) and impurity E less than 0.1% (w/w)

Classes IPC  ?

• A61K 31/724 - Cyclodextrines

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of macrocyclic chelant 2,2',2''-(10-(2-hydroxypropyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl) triacetic acid of formula (1). The present invention further relates to the process for the preparation of metal complexes of macrocyclic chelant 2,2',2''-(10-(2-hydroxypropyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl) triacetic acid of formula (1) with purity greater than 99.0% by HPLC. The present invention also relates to an improved process for the preparation of gadolinium complex of formula (1a) with macrocyclic chelant 2,2',2''-(10-(2-hydroxypropyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl) triacetic acid of formula (1). The present invention further relates to a novel process for the preparation of calcium complex of formula (1b) with macrocyclic chelant 2,2',2''-(10-(2-hydroxypropyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl) triacetic acid of formula (1).

Classes IPC  ?

• C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles
• A61K 49/12 - Composés macromoléculaires
• C07F 5/00 - Composés contenant des éléments des groupes 3 ou 13 du tableau périodique
• C07F 3/04 - Composés du calcium

Abrégé

The present invention discloses a novel process for the preparation of gadolinium complex of (4S)-4-(4-Ethoxybenzyl)-3,6,9-tris(carboxylatomethyl)-3,6,9-triazaundecanedioic acid disodium of formula 1 and novel intermediates thereof.

Classes IPC  ?

• C07F 5/00 - Composés contenant des éléments des groupes 3 ou 13 du tableau périodique
• C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
• C07C 227/02 - Formation de groupes carboxyle dans des composés contenant des groupes amino, p. ex. par oxydation d'amino-alcools
• C07C 227/18 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions impliquant des groupes amino ou carboxyle, p. ex. hydrolyse d'esters ou d'amides, par formation d'halogénures, de sels ou d'esters
• C07C 269/04 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso à partir d'amines avec formation de groupes carbamate
• C07C 269/06 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carbamate
• C07C 271/02 - Acides carbamiquesSels d'acides carbamiques
• C07C 303/04 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'acides sulfoniques ou de leurs halogénures par substitution d'atomes d'hydrogène par des groupes sulfo ou halogénosulfonyle
• C07C 309/24 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons

Abrégé

The present invention relates to an improved method for the synthesis of sulfobutylether beta cyclodextrin sodium and to provide an amorphous form of sulfobutylether beta cyclodextrin sodium having a 1,4-butane sultone content less than 0.5 ppm. The present invention further provides sulfobutylether beta cyclodextrin sodium containing less than 35 IU/g of Bacterial endotoxins.

Classes IPC  ?

• C08B 37/16 - CyclodextrineSes dérivés
• C08L 5/16 - CyclodextrineSes dérivés

Abrégé

The invention relates to novel process for preparation of Tavaborole. The invention also relates to novel polymorphic forms of Tavaborole and process for preparation of those polymorphic forms. The invention also relates to process for purification of Tavaborole to obtain the Tavaborole in significantly high yield and substantially pure form.

Classes IPC  ?

• C07F 5/02 - Composés du bore
• B01D 9/00 - Cristallisation
• C07B 51/00 - Introduction de groupes protecteurs ou activateurs non prévus dans les groupes

Abrégé

The present invention relates to a novel process for the preparation of substantially pure Crisaborole (I).

Classes IPC  ?

• C07F 5/02 - Composés du bore

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of 2,2',2''-(10-((2R,3S)-1,3,4-trihydroxy butan-2-yl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl) triacetic acid, gadolinium (III) with iron metal content less than 5 ppm and free gadolinium content less than 10 ppm, which is represented by the formula (1). The present invention further relates to an improved process for the preparation of calcium complex of 10-(2,3-Dihydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl)-1,4,7,10-tetraazacyclo decane-1,4,7-triacetic acid known as Calcobutrol (1a) and its sodium salt of formula (1b) with purity greater than 98.0 %.

Classes IPC  ?

• C07D 257/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
• A61K 49/10 - Composés organiques
• C07F 5/00 - Composés contenant des éléments des groupes 3 ou 13 du tableau périodique

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Cetrorelix acetate (1). More particularly, the present invention relates to the purification of Cetrorelix acetate (1) by simple method.

Classes IPC  ?

• C07K 7/23 - Hormone libérant l'hormone lutéinisante [LHRH]Peptides apparentés
• C07K 1/16 - ExtractionSéparationPurification par chromatographie
• C07K 1/06 - Procédés généraux de préparation de peptides utilisant des groupes protecteurs ou des agents d'activation

Abrégé

A process for the preparation of substantially pure Indocyanine green of formula with purity greater than 99.0% is provided. More particularly, the embodiments relate to the process for the preparation of Indocyanine green of formula and its intermediates thereof. It further provides crystalline form I of Indocyanine green of formula and process thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 209/60 - Naphto [b] pyrrolesNaphto [b] pyrroles hydrogénés
• C09B 23/08 - Colorants méthiniques ou polyméthiniques, p. ex. du type cyanine caractérisés par la chaîne méthinique contenant un nombre impair de groupes CH plus de trois groupes CH, p. ex. polycarbocyanines
• C09B 67/48 - Modifications cristallines de colorants ou de pigments

Abrégé

The present invention relates to solid forms of Rucaparib camsylate (1). More particularly the invention relates to solid forms comprising of crystalline form R1, R2, R3, R4, R5 and R6 of Rucaparib camsylate (1) and solid dispersions of Rucaparib camsylate (1) with suitable pharmaceutically acceptable excipients. It further discloses the process for preparing the crystalline forms and solid dispersions of Rucaparib camsylate (1).

Classes IPC  ?

• A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole

Abrégé

The present invention relates to the crystalline forms of (3α, 5β, 6α, 7α)-6-ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid, commonly known as Obeticholic acid (1). Further, the present invention also provides process for the preparation of Obeticholic acid crystalline forms thereof. More specifically, the present invention provides crystalline forms B1, B2, B3 and B4 of Obeticholic acid and the process for the preparation thereof.

Classes IPC  ?

• C07J 9/00 - Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p. ex. cholane, cholestane, coprostane
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Ribociclib succinate (1) and the novel crystalline forms thereof. More particularly the invention relates to the process for the preparation of novel crystalline forms of Ribociclib succinate (1).

Classes IPC  ?

• A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

Provided is an improved process for the preparation N-[4-[[4-(diethyl amino) phenyl](2,5-disulfophenyl)methylene]-2,5-cyclohexadien-1-ylidene]-N-ethylethanaminium inner salt sodium salt (Isosulfan blue) of formula I. It also relates to highly pure novel crystalline form of Isosulfan blue hydrate and its process for the preparation thereof. It also relates to an improved process for the preparation of Isosulfan blue sodium hydrate having not more than 0.2% of desethyl impurity of formula A.

Classes IPC  ?

• C07C 303/00 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides
• C07F 1/04 - Composés du sodium
• C07C 303/04 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'acides sulfoniques ou de leurs halogénures par substitution d'atomes d'hydrogène par des groupes sulfo ou halogénosulfonyle
• C07C 303/44 - SéparationPurification
• C07C 303/22 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'acides sulfoniques ou de leurs halogénures à partir d'acides sulfoniques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfo ou halogénosulfonyle
• C07C 303/06 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'acides sulfoniques ou de leurs halogénures par substitution d'atomes d'hydrogène par des groupes sulfo ou halogénosulfonyle par réaction avec l'acide sulfurique ou l'anhydride sulfurique

Abrégé

An improved method for the synthesis of substantially pure Permethrin having purity greater than 99.5% by Gas Chromatography provided. The embodiments also relates to a purification process of Permethrin by recrystallization from methanol-water mixture.

Classes IPC  ?

• C07C 67/14 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques à partir d'halogénures d'acides carboxyliques
• C07C 67/52 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs par modification de l'état physique, p. ex. par cristallisation
• A01N 53/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des acides cyclopropane-carboxyliques ou leurs dérivés

Abrégé

The present invention relates to a novel process for the preparation of Docosanol (I). More particularly, the invention relates to a novel process for the preparation of Docosanol (I) in a substantially pure form with a purity level of greater than 99.5%. The invention also relates to novel crystalline forms of Docosanol (I) and process for preparation thereof.

Classes IPC  ?

• C07C 31/125 - Alcools monohydroxyliques acycliques contenant de cinq à vingt-deux atomes de carbone
• C07C 29/76 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs par traitement physique
• C07C 29/78 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs par traitement physique par condensation ou cristallisation
• C07C 45/29 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par oxydation de groupes hydroxyle
• C07C 67/30 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester
• C07C 29/147 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle aromatique à six chaînons par réduction d'un groupe fonctionnel contenant de l'oxygène de groupes contenant C=O, p. ex. —COOH d'acides carboxyliques ou de leurs dérivés
• C07C 45/38 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par oxydation avec l'oxygène moléculaire de groupes fonctionnels C—O— en groupes C=O d'un groupe hydroxyle primaire
• C07C 45/30 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par oxydation avec des composés contenant des atomes d'halogène, p. ex. par hypohalogénation

Abrégé

The present invention relates to an improved method for the synthesis of Ferric Citrate and also to provide an amorphous form of Ferric Citrate having an active surface area less than 14 sq.m/g.

Classes IPC  ?

• C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique
• C07C 51/43 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs par changement de l'état physique, p. ex. par cristallisation
• A23L 33/16 - Sels inorganiques, minéraux ou oligo-éléments
• A23L 33/165 - Complexes ou chélates
• C07C 59/265 - Acide citrique

Abrégé

The present invention relates to a novel process for the preparation of substantially pure Crisaborole (I).

Classes IPC  ?

• C07F 5/00 - Composés contenant des éléments des groupes 3 ou 13 du tableau périodique

Abrégé

The present invention relates to an improved method for the synthesis of substantially pure 1,2-ethanediamine, N, N'-bis(2-aminoethyl)-dihydrochloride (I). Formula (I). Ν,Ν'-bis (2-aminoethyl)-l,2-ethanediamine dihydrochloride (Trientine dihydrochloride)

Classes IPC  ?

• C07C 209/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné

Abrégé

The present invention relates to an improved method for the synthesis of sulfobutylether beta cyclodextrin sodium and to provide an amorphous form of sulfobutylether beta cyclodextrin sodium having a 1,4-butane sultone content less than 0.5 ppm. The present invention further provides sulfobutylether beta cyclodextrin sodium containing less than 35 IU/g of Bacterial endotoxins.

Classes IPC  ?

• A61K 31/724 - Cyclodextrines
• C08B 37/16 - CyclodextrineSes dérivés
• A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
• A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
• C08L 5/16 - CyclodextrineSes dérivés

Abrégé

This invention relates to an improved method for the preparation of highly or substantially pure Indigotindisulfonate sodium (1). It further relates to the novel crystalline form I of Indigotindisulfonate sodium (1) and the process for its preparation.

Classes IPC  ?

• C09B 7/02 - Indigos bis-indoxyle

Abrégé

The present invention describes an improved method for the synthesis of substantially pure Permethrin (1) having purity greater than 99.5% by Gas Chromatography (GC). The invention also relates to a purification process of Permethrin by recrystallization from methanol-water mixture.

Classes IPC  ?

• A01N 27/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des hydrocarbures
• C07C 51/62 - Préparation d'halogénures d'acides carboxyliques par des réactions ne créant pas de groupe halogénure d'acide carboxylique

Abrégé

The invention relates to an improved process for the preparation N-[4-[[4-(diethyl amino) phenyl] (2,5-disulfophenyl)methylene]-2,5-cyclohexadien-1-ylidene]-N- ethylethanaminium inner salt sodium salt (Isosulfan blue) of formula I. The invention also relates to highly pure novel crystalline form of Isosulfan blue (I) hydrate and its process for the preparation thereof. The invention also relates to an improved process for the preparation of Isosulfan blue sodium hydrate having not more than 0.2% of desethyl impurity of formula A.

Classes IPC  ?

• C07C 303/00 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides

Abrégé

The present invention discloses a novel process for the preparation of gadolinium complex of (4S)-4-(4-Ethoxybenzyl)-3,6,9-tris(carboxylatomethyl)-3,6,9- triazaundecanedioic acid disodium of formula 1 and novel intermediates thereof.

Classes IPC  ?

• C07C 229/16 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes amino ou carboxyle, p. ex. acide éthylènediaminetétra-acétique, acides iminodiacétiques
• C07F 5/00 - Composés contenant des éléments des groupes 3 ou 13 du tableau périodique

Abrégé

The present invention provides a novel and commercially viable process with high yield for the preparation of (E)-N-hydroxy-3-(3-phenylsulfamoyl-phenyl)-acrylamide, also known as Belinostat (I). The invention also provides process for purification and novel crystalline form of Belinostat in substantially pure form. [Formula should be inserted here]

Classes IPC  ?

• C07C 311/17 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole

Abrégé

The invention relates to novel process for preparation of Tavaborole. The invention also relates to novel polymorphic forms of Tavaborole and process for preparation of those polymorphic forms. The invention also relates to process for purification of Tavaborole to obtain the Tavaborole in significantly high yield and substantially pure form.

Classes IPC  ?

• A61K 31/69 - Composés du bore
• C07F 5/04 - Esters des acides boriques

Abrégé

Novel methods for preparation of Carfilzomib and intermediates thereof with high stereo selection are reported. The synthetic procedures result in substantially pure Carfilzomib (I).

Classes IPC  ?

• C07K 9/00 - Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides, contenant des radicaux saccharide et comportant une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
• C07K 5/107 - Tétrapeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant des carbocycles, p. ex. Phe, Tyr
• C07K 5/103 - Tétrapeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
• C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• C07D 303/36 - Composés contenant des cycles oxirane avec des radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'azote
• C07K 1/14 - ExtractionSéparationPurification

Abrégé

The present invention describes an improved process for the preparation of Dabigatran Etexilate (Formula-VII) or it's pharmaceutically acceptable salt for the treatment of thrombosis, cardiovascular diseases etc. and intermediates involved in the synthesis.

Classes IPC  ?

• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates

Abrégé

The present invention relates to a novel process for the preparation of Pasireotide of formula 11 [Cyclo [Phe-{4-(OCO-NH-CH2-CH2-NH2)) Pro}-Phg-DTrp-Lys-Tyr(Bzl)]]. The invention also relates to a novel intermediate compound of formula 8 and process thereof which is used for preparation of compound of formula 11.

Classes IPC  ?

• C07K 7/64 - Peptides cycliques ne comportant que des liaisons peptidiques normales

Abrégé

The present invention describes a novel process for the preparation of Ethacrynate sodium. The process involves the treatment of Ethacrynic acid with equimolar amount of sodium salt of alkyl carboxylic acid in the presence of organic solvents. The product obtained by the process is substantially pure form (purity greater than 99%) and limits known impurities below 0.1% w/w. The process also relates to a crystalline form of Ethacrynate sodium and a process for its preparation. The process is efficient and cost effective method for the commercial scale production of substantially pure stable form of Ethacrynate sodium.

Classes IPC  ?

• A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique

Abrégé

The present invention relates to an improved method for the synthesis of Ferric Citrate and also to provide an amorphous form of Ferric Citrate having an active surface area less than 14 sq.m/g.

Classes IPC  ?

• C07C 63/36 - Acides polycycliques les groupes carboxyle étant liés à des systèmes cycliques condensés contenant deux cycles avec un groupe carboxyle

Abrégé

The invention provides a novel polymorph of Regadenoson. More particularly, the invention provides propylene glycol solvate of Regadenoson. The invention also provides a process for the preparation of propylene glycol solvate of Regadenoson.

Classes IPC  ?

• C07H 19/00 - Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharideNucléosidesMononucléotidesLeurs anhydro-dérivés
• C07H 19/16 - Radicaux purine
• C07H 19/167 - Radicaux purine avec un ribosyle comme radical saccharide

Abrégé

Novel methods for preparation of Carfilzomib and intermediates thereof with high stereo selection are reported. The synthetic procedures result in substantially pure Carfilzomib (I).

Classes IPC  ?

• C07D 319/08 - Dioxanes-1, 3Dioxanes-1, 3 hydrogénés condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Melphalan, more specifically the invention relates to an efficient process for the preparation of substantially pure Melphalan hydrochloride (I).

Classes IPC  ?

• C07C 269/06 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carbamate
• C07C 227/12 - Formation de groupes amino et carboxyle
• C07C 227/20 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions impliquant des groupes amino ou carboxyle, p. ex. hydrolyse d'esters ou d'amides, par formation d'halogénures, de sels ou d'esters par hydrolyse d'acides aminés N-acylés ou de leurs dérivés, p. ex. hydrolyse de carbamates
• C07C 227/40 - SéparationPurification
• C07C 229/42 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné avec des groupes carboxyle reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées saturées
• C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide

Abrégé

The present invention relates to a novel process for the preparation of (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl)-6-aminopurin-2-yl}pyrazole-4-yl)-N-methylcarboxamide.

Classes IPC  ?

• C07H 19/22 - Radicaux ptéridine
• C07H 19/16 - Radicaux purine
• C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
• C07H 19/167 - Radicaux purine avec un ribosyle comme radical saccharide

Abrégé

The present invention describes an improved process for the industrial scale production of dimethyl fumarate. The process involves a one-pot ring opening reaction of maleic anhydride to monomethyl maleate and isomerization into the corresponding monomethyl fumarate in presence of a Lewis acid. Finally the mono methyl fumarate was converted into the dimethyl fumarate by an acid catalyzed esterification reaction.

Classes IPC  ?

• C07C 67/333 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par isomérisationPréparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par modification de la taille du squelette carboné
• C07C 67/08 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par réaction d'acides carboxyliques ou d'anhydrides symétriques avec le groupe hydroxyle ou O-métal de composés organiques

Abrégé

The invention provides a process for preparation of polymorphic form I of Agomelatine comprising dissolving Agomelatine in a water miscible organic solvent to obtain Agomelatine solution (solution A), preparing a solution of water miscible organic solvent and water (solution B) and cooling to below 0 ºC, adding solution A to solution B at below 0 ºC and precipitating Agomelatine polymorphic Form 1.

Classes IPC  ?

• C07C 233/18 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné acyclique saturé

Abrégé

The present invention describes an improved process for the preparation of Dabigatran Etexilate (Formula-VII) or it's pharmaceutically acceptable salt for the treatment of thrombosis, cardiovascular diseases etc. and intermediates involved in the synthesis.

Classes IPC  ?

• C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

The invention provides a novel polymorph of Regadenoson. More particularly, the invention provides propylene glycol solvate of Regadenoson. The invention also provides a process for the preparation of propylene glycol solvate of Regadenoson.

Classes IPC  ?

• A61K 31/70 - Hydrates de carboneSucresLeurs dérivés

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the preparation of Melphalan, more specifically the invention relates to an efficient process for the preparation of substantially pure Melphalan hydrochloride (I).

Classes IPC  ?

• C07C 229/42 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné avec des groupes carboxyle reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées saturées
• A61K 31/185 - AcidesLeurs anhydrides, halogénures ou sels, p. ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
• C07C 229/34 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
• A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres

Abrégé

The invention discloses the synthesis of Etravirine via intermediate 4-((4-amino-5-bromo-6-chloropyrimidin-2-yl) amino)benzonitrile and process for the preparation of Etravirine of the formula-I.

Classes IPC  ?

• C07D 239/48 - Deux atomes d'azote

Abrégé

The present invention relates to a novel process for the preparation of (1-{9-[(4S, 2R, 3R, 5R)-3, 4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl)-6-aminopurin-2-yl}pyrazole-4-yl)-N-methylcarboxamide.

Classes IPC  ?

• A61K 31/52 - Purines, p. ex. adénine
• A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
• A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
• C07H 19/167 - Radicaux purine avec un ribosyle comme radical saccharide

Abrégé

The present invention describes an improved process for the preparation of Dabigatran Etexilate (Formula-I), a pharmaceutically acceptable salt for the treatment of thromboses, cardiovascular diseases etc. and intermediates involved in the synthesis. [Formula should be inserted here]

Classes IPC  ?

• C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
• C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/4172 - Acides imidazole-alkanecarboxyliques, p. ex. histidine

Abrégé

The present invention relates to an improved process for the purification of polyaminocarboxylates such as DOTA, DTPA, DO3A-butrol, BOPTA.

Classes IPC  ?

• C07C 229/00 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné
• C07C 229/16 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes amino ou carboxyle, p. ex. acide éthylènediaminetétra-acétique, acides iminodiacétiques
• C07C 229/24 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant plus d'un groupe carboxyle lié au squelette carboné, p. ex. acide aspartique
• C07C 229/76 - Complexes métalliques d'acides aminocarboxyliques
• C07C 227/42 - Cristallisation
• C07D 257/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant quatre atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle non condensés avec d'autres cycles

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of substantially pure Taurolidine.

Classes IPC  ?

• C07D 285/18 - Thiadiazines-1, 2, 4Thiadiazines-1, 2, 4 hydrogénées
• A61K 31/549 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame ayant plusieurs atomes d'azote dans le même cycle, p. ex. hydrochlorothiazide
• C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques

Abrégé

The present invention relates to a process for the preparation of 4-{5-{ Bis-(2-hydroxyl-ethyl)-amino}-1-methyl-1H-Benzoimidazol-2yl}-butyric acid alkyl ester of formula IV, a key intermediate in the process for the preparation of Bendamustine HCI (I)

Classes IPC  ?

• C07B 41/02 - Formation ou introduction de groupes fonctionnels contenant de l'oxygène de groupes hydroxy ou O-métal
• C07B 39/00 - Halogénation
• C07D 235/16 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile

Abrégé

The present invention relates to a novel crystalline polymorphic form D of Eletriptan Hydrobromide characterized by an XRD pattern with two theta values at 18.8., 20.5, 23.7, 24.2. The present invention also relates to a process for making Form D comprising treating Eletriptan in water or in a suitable organic solvent with hydrogen bromide and cooling to temperatures to the range of 10° C or sub-zero temperatures.

Classes IPC  ?

• C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61P 25/06 - Agents antimigraineux

Abrégé

The present invention relates to a novel process for the preparation of sodium 7-((3-Chloro-6-methyl-5,5-dioxo-6,11-dihydrodibenzo(c,f)(1,2)thiazepin-11-yl)amino)heptanoate and intermediates. The invention also encompasses isolation of an essentially non-hygroscopic compound which is substantially pure.

Classes IPC  ?

• C07D 281/02 - Cycles à sept chaînons

Abrégé

The present invention relates to a novel process for the preparation of (R)-3-((1-methylpyrrolidin-2-yl)methyl)-5-(2-(phenylsulfonyl)ethyl)-1H-indole and its intermediates thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 209/08 - IndolesIndoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
• A61K 31/404 - Indoles, p. ex. pindolol
• A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux