An amorphous form of dezocine analogue hydrochloride is represented by formula (II). An X-ray powder diffraction spectrum of the amorphous form is shown in FIG. 1.
C07C 219/26 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy estérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six
2.
Process route of compound of formula (IV), crystal form and preparation method therefor
Disclosed are a process route of a compound of a compound of formula (IV), a crystal form and a preparation method therefor. Also disclosed is an application of the crystal form in preparation of drugs for treating diseases associated with SSAO.
2R) antagonist salt form and crystalline form, a preparation method therefor, and an application of the salt form and crystalline form in preparing a drug which treats chronic pain.
The present invention provides an SSAO inhibitor and an application thereof in preparing a drug for treating a disease related to SSAO. In particular, the present invention provides a compound shown in formula (IV) and a pharmaceutically acceptable salt thereof.
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p.ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 235/18 - Benzimidazoles; Benzimidazoles hydrogénés avec des radicaux aryle liés directement en position 2
C07D 239/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec des hétéro-atomes liés directement en position 2
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 261/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 261/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 277/24 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
5.
Crystal form and amorphous form of dezocine analogue hydrochloride
The present invention relates to a crystal form and an amorphous form of dezocine analogue hydrochloride, and in particularly, to a crystal form of a compound represented by formula (I) and an amorphous form of a compound represented by formula (II). An X-ray powder diffraction spectrum of the crystal form comprises characteristic peaks at 2θ values of 13.1°±0.2°, 16.8±0.2°, and 18.5±0.2°, and an X-ray powder diffraction spectrum of the amorphous form is shown in FIG. 1.
C07C 219/26 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy estérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six
6.
CRYSTAL FORM OF SGLT INHIBITOR AND APPLICATION THEREOF
C07D 407/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p.ex. antidiabétiques
A compound as an SGLT1/SGLT2 dual inhibitor, and an application thereof in the preparation of a drug as the SGLT1/SGLT2 dual inhibitor. The compound is a compound represented by formula (I), an isomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
C07H 15/14 - Radicaux acycliques non substitués par des structures cycliques liés à un atome de soufre, de sélénium ou de tellure d'un radical saccharide
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p.ex. antidiabétiques
8.
Process for preparing 1-isobutyryl-1′-((1-(4,4,4-trifluorobutyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzo[D]imidazol-2-yl)methyl)spiro[azetidine-3,3′-indolin]-2′-one
Disclosed are a method for preparing an imidazole derivative and crystal form A and crystal form B thereof, and also disclosed is a method for preparing a compound of formula (I) and an intermediate thereof.
C07D 235/06 - Benzimidazoles; Benzimidazoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement en position 2
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
Disclosed are a process route of a compound of formula (IV), a crystal form and a preparation method therefor. Also disclosed is an application of the crystal form in preparation of drugs for treating diseases associated with SSAO.
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p.ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
Disclosed are a sustained release suspension containing dezocine analogue ester and a preparation method therefor. According to the present invention, an injectable oily auxiliary material which may pharmaceutically serve as a sustained-release depot and an excipient are selected, and micronization technology is used jointly with high pressure homogenization technology and an anti-solvent technique to prepare an injectable long-acting suspension. The main components of the suspension are a compound represented by formula (I), the injectable oil, and the like.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes ; Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p.ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
11.
ANGIOTENSIN II RECEPTOR 2 ANTAGONIST SALT FORM AND CRYSTALLINE FORM, AND PREPARATION METHOD THEREFOR
22R) antagonist salt form and crystalline form, a preparation method therefor, and an application of the salt form and crystalline form in preparing a drug which treats chronic pain. (I)
The present invention provides an SSAO inhibitor and an application thereof in preparing a drug for treating a disease related to SSAO. In particular, the present invention provides a compound shown in formula (IV) and a pharmaceutically acceptable salt thereof.
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p.ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 235/18 - Benzimidazoles; Benzimidazoles hydrogénés avec des radicaux aryle liés directement en position 2
C07D 239/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec des hétéro-atomes liés directement en position 2
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 261/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 261/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 277/24 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 217/26 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
14.
Crystal form B of 1-isobutyryl-1′-((1-(4,4,4-trifluorobutyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)methyl)spiro[azetidine-3,3′-indolin]-2′-one
Disclosed are a method for preparing an imidazole derivative and crystal form A and crystal form B thereof, and also disclosed is a method for preparing a compound of formula (I) and an intermediate thereof.
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p.ex. kétorolac, physostigmine
C07D 235/06 - Benzimidazoles; Benzimidazoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement en position 2
The present invention relates to a crystal form and amorphous form of dezocine analogue hydrochloride, and in particular, to a crystal form of a compound represented by formula (I) and an amorphous form of a compound represented by formula (II). An X-ray powder diffraction spectrum of the crystal form comprises characteristic peaks at 2θ values of 13.1°±0.2°, 16.8±0.2°, and 18.5±0.2°. An X-ray powder diffraction spectrum of the amorphous form is shown in FIG. 1.
Disclosed are a dezocine analogue ester-containing sustained-release suspension and a preparation method therefor. An injectable oleaginous additive and an excipient are selected to act as a pharmaceutical sustained-release reservoir, and micronisation is used in combination with high-pressure homogenisation and an antisolvent method to successfully prepare the long-lasting suspension for injection. The main ingredients are the compound shown in formula (I), and the injectable oil etc.
Disclosed in the present disclosure is a Dezocine analog, and particularly disclosed are compounds represented by formula (I), (II) and (III), a pharmaceutically acceptable salt or tautomer thereof.
C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
C07D 313/20 - Cycles à huit chaînons condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07C 255/59 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des atomes d'azote, liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes, liés au squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 217/74 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie du squelette carboné
C07C 219/26 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy estérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six
Disclosed are a sustained release suspension containing dezocine analogue ester and a preparation method therefor. According to the present invention, an injectable oily auxiliary material which may pharmaceutically serve as a sustained-release depot and an excipient are selected, and micronization technology is used jointly with high pressure homogenization technology and an anti-solvent technique to prepare an injectable long-acting suspension. The main components of the suspension are a compound represented by formula (I), the injectable oil, and the like.
Disclosed are a method for preparing an imidazole derivative and crystal form A and crystal form B thereof, and also disclosed is a method for preparing a compound of formula (I) and an intermediate thereof.
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p.ex. kétorolac, physostigmine
C07D 235/06 - Benzimidazoles; Benzimidazoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement en position 2
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
Disclosed are an antiviral compound and a use thereof in the preparation of a medicament for the treatment of virus infections. Specifically, the present invention relates an imidazole derivative for treating respiratory syncytial virus infection.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
Disclosed in the present invention is a Dezocine analogue, and particularly disclosed are compounds represented by formula (I), (II) and (III), a pharmaceutically acceptable salt or tautomer thereof.
C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
C07D 313/20 - Cycles à huit chaînons condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/135 - Amines, p.ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p.ex. méthadone
Disclosed are a method for preparing an imidazole derivative and crystal form A and crystal form B thereof, and also disclosed is a method for preparing a compound of formula (I) and an intermediate thereof.
Disclosed are an antiviral compound and a use thereof in the preparation of a medicament for the treatment of virus infections. Specifically, the present invention relates an imidazole derivative for treating respiratory syncytial virus infection.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline