In one aspect, the invention relates to a crystalline form of the structure:
In one aspect, the invention relates to a crystalline form of the structure:
In one aspect, the invention relates to a crystalline form of the structure:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising this crystalline form; methods of using this crystalline form and its soluble form (I); and processes for preparing soluble (I) and crystalline (I′) forms.
The invention relates to compounds of formula I:
The invention relates to compounds of formula I:
The invention relates to compounds of formula I:
where a, R1, and R3-6 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of formula I are serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.
A61K 31/4465 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 4
C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
C07D 211/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles ou par deux atomes d'oxygène ou de soufre, liés au même atome de carbone par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
The invention provides a compound of formula (I):
or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that is an inhibitor of JAK kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compound, a crystalline form, methods of using such compound to treat inflammatory skin diseases and other diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compound.
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 17/14 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour le traitement de la calvitie ou de l'alopécie
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p.ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 451/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p.ex. tropane; Leurs acétals cycliques avec des hétéro-atomes liés directement en position 3 du système cyclique aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou en position 7 du système cyclique oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane
The invention provides compounds of formula (I):
The invention provides compounds of formula (I):
The invention provides compounds of formula (I):
wherein the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are inhibitors of JAK kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat inflammatory bowel diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octane; Ses dérivés, p.ex. atropine, cocaïne
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
Provided herein are compounds of formula (I):
Provided herein are compounds of formula (I):
Provided herein are compounds of formula (I):
and pharmaceutically-acceptable salts thereof, where A, W, X, Y and Z are defined in the specification. The compounds of formula (I) and pharmaceutically-acceptable salts thereof are Janus kinase (JAK) inhibitors. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of using such compounds to treat, e.g., inflammatory and fibrotic diseases, including respiratory diseases.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Preparations for treatment of human diseases of the autonomic, circulatory, and central nervous system; pharmaceutical preparations for the treatment of pain; pharmaceutical preparations and substances for the treatment of neurogenic orthostatic hypotension and for the prevention and treatment of low blood pressure; pharmaceutical preparations and substances in the nature of anti-hypotensive and vasopressor agents; pharmaceutical preparations and substances for the treatment of Parkinson's disease and disorders; pharmaceutical preparations and substances for the prevention and treatment of dizziness and light-headedness; pharmaceutical preparations and substances for the treatment of disorders characterized by a deficiency of norepinephrine; pharmaceutical preparations and substances for the treatment of multiple system atrophy; pharmaceutical preparations and substances for the treatment of movement disorders; pharmaceutical preparations and substances for the treatment of neurodegenerative disease.
Provided herein is a crystalline hydrate of the compound of formula 1:
Also provides herein are pharmaceutical compositions comprising such crystalline hydrate, methods of using such crystalline hydrate to treat respiratory diseases, and processes useful for preparing such crystalline hydrate.
The present disclosure provides inhibitors of activin receptor-like kinase 5 (ALK5). Also disclosed are methods to modulate the activity of ALK5 and methods of treatment of disorders mediated by ALK5.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p.ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
The present disclosure relates generally to compounds which are useful as intermediates for the preparation of Janus kinase (JAK) inhibitors, and to processes for preparing the JAK inhibitors and intermediate compounds.
Disclosed are methods for treating a subject having multiple system atrophy (MSA) using ampreloxetine or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The methods disclosed include using ampreloxetine or a pharmaceutically acceptable salt thereof to (i) treat the symptoms of neurogenic orthostatic hypotension in a subject having MSA; (ii) reduce the magnitude of decline in the quality of life a subject having MSA; and/or (iii) increase the level of norepinephrine in a subject having MSA.
Provided herein is a method of treating a subject with a respiratory disorder when the subject is receiving high-flow oxygen through a nasal cannula, comprising administering a pharmaceutical composition comprising a therapeutic agent (such as nezulcitinib), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to the subject by oral nebulized inhalation.
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p.ex. azétidine
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p.ex. indazole
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 1/06 - Antispasmodiques, p.ex. médicaments pour le traitement des coliques, des dyskinésies œsophagiennes
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 31/00 - Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p.ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
12.
METHODS FOR TREATING CHRONIC OBSTRUCTIVE PULMONARY DISEASE
Methods for treating chronic obstructive pulmonary disease (COPD) in a patient are disclosed. In the methods, a patient having COPD is selected for treatment based on the patient’s peak inspiratory flow rate (PIFR) and percent predicted force expiratory volume in one second (FEV1); and a bronchodilator is administered to the selected patient using a nebulizer. Administration of a bronchodilator to patients having low PIFR and a percent predicted FEV1 less than 50 percent using a nebulizer as the inhalation delivery device provides significantly greater improvements in trough FEV1 and trough forced vital capacity (FVC) compared to administration of a bronchodilator to such patients using a dry powder inhaler.
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
The invention provides compounds of formula (I):
The invention provides compounds of formula (I):
The invention provides compounds of formula (I):
where the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are useful as JAK kinase inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat respiratory diseases.
Disclosed are methods for treating a subject having multiple system atrophy (MSA) using ampreloxetine or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The methods disclosed include using ampreloxetine or a pharmaceutically acceptable salt thereof to (i) treat the symptoms of neurogenic orthostatic hypotension in a subject having MSA; (ii) reduce the magnitude of decline in the quality of life a subject having MSA; and/or (iii) increase the level of norepinephrine in a subject having MSA.
A61K 31/451 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p.ex glutéthimide, mépéridine, lopéramide, phencyclidine, piminodine
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 47/12 - Acides carboxyliques; Leurs sels ou anhydrides
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p.ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharides; Leurs dérivés, p.ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
In one aspect, the invention relates to compounds having the formula:
7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are prodrugs of compounds having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.
C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 261/18 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 263/38 - Un atome d'oxygène lié en position 2
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The invention provides two crystalline freebase forms of biphenyl-2-ylcarbamic acid 1-(2-{[4-(4-carbamoylpiperidin-1-ylmethyl)benzoyl]methylamino}ethyl)piperidin-4-yl ester. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline freebase or prepared using the crystalline freebases; processes and intermediates for preparing the crystalline freebases; and methods of using the crystalline freebases to treat a pulmonary disorder.
C07D 211/62 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile liés en position 4
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
In one aspect, the invention relates to compounds having the formula:
6, a, b, and Z are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p.ex. acide gamma-aminobutyrique (GABA), bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque, acide pantothénique
A61K 31/24 - Esters, p.ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques ayant un noyau aromatique lié au groupe carboxyle ayant un groupe amino ou nitro
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
C07C 233/56 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de groupes carboxyle, p.ex. oxamides
C07C 243/26 - Hydrazines ayant des atomes d'azote de groupes hydrazine acylés par des acides carboxyliques avec des groupes carboxyle acylants liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
C07C 243/28 - Hydrazines ayant des atomes d'azote de groupes hydrazine acylés par des acides carboxyliques avec des groupes carboxyle acylants liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé
C07C 243/30 - Hydrazines ayant des atomes d'azote de groupes hydrazine acylés par des acides carboxyliques avec des groupes carboxyle acylants liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone d'un squelette carboné non saturé
C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
C07D 207/263 - Pyrrolidones-2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
C07D 317/40 - Carbonate de vinylène; Carbonates de vinylène substitués
C07D 319/06 - Dioxanes-1, 3; Dioxanes-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles
A61K 31/164 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques d'un acide carboxylique avec un aminoalcool, p.ex. céramides
A61K 31/165 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/166 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p.ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
A61K 31/167 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p.ex. lidocaïne, paracétamol
18.
Methods for treating chronic obstructive pulmonary disease
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/135 - Amines, p.ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p.ex. méthadone
The invention provides a crystalline hydrochloride salt of 4-[2-(2,4,6-trifluorophenoxymethyl)phenyl]piperidine. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline salt, processes and intermediates for preparing the crystalline salt, and methods of using the crystalline salt to treat diseases.
A61K 31/4465 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 4
C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
C07D 211/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles ou par deux atomes d'oxygène ou de soufre, liés au même atome de carbone par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
20.
8-AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE COMPOUNDS AS MU OPIOID RECEPTOR ANTAGONISTS
The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I):
The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I):
The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I):
wherein R1, R2, R3, A, and G are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
C07D 451/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p.ex. tropane; Leurs acétals cycliques
A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octane; Ses dérivés, p.ex. atropine, cocaïne
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p.ex. morphine, codéine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p.ex. quinuclidine
The present disclosure provides inhibitors of the Janus family of tyrosine kinases (JAK). Also disclosed are methods to modulate the activity of JAK and methods of treatment of disorders mediated by JAK.
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p.ex pilocarpine, nitrofurantoïne
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Pharmaceuticals, namely, medical and veterinary pharmaceutical preparations for the treatment of human and animal diseases of the autonomic, respiratory, endocrine, circulatory, gastrointestinal, genito-urinary, integumentary, immune and central nervous system; sanitary preparations for medical purposes; dietetic food adapted for medical or veterinary use; diagnostic preparations and materials, namely, diagnostic agents, preparations and substances for medical, pharmaceutical and veterinary purposes; disinfectants and antiseptics; medical dressings, coverings and applicators, namely, bandages for dressings, gauze for dressings, dressings for wounds, burns and surgery, cotton and synthetic swabs for medical use, adhesive plasters for medical use, inhalers filled with pharmaceutical products for the treatment of respiratory diseases and disorders; natural remedies, namely, natural remedy preparations for the treatment of gastro-intestinal conditions, hormonal and chemical imbalances and sleep disorders, and for the treatment of human diseases and disorders of the autonomic, respiratory, endocrine, circulatory, gastrointestinal, genito-urinary, integumentary, immune and central nervous system; natural dietary supplements for the treatment of human diseases and disorders of the autonomic, respiratory, endocrine, circulatory, gastrointestinal, genito-urinary, integumentary, immune and central nervous system; pharmaceutical products for treatment of human diseases of the autonomic, respiratory, endocrine, circulatory, gastrointestinal, genito-urinary, integumentary, immune and central nervous system; pharmaceutical preparations for the treatment of cancer and pain; pharmaceutical preparations and substances for the treatment of respiratory diseases and disorders; pharmaceutical preparations and substances for the treatment of gastrointestinal diseases and disorders; pharmaceutical preparations and substances for the treatment of ocular and dermatological diseases and disorders; pharmaceutical preparations and substances for the treatment of bacterial and viral infections, namely, anti-infectives Scientific and technological services, namely, scientific research, analysis, design and testing, in the field of pharmaceuticals and medicine; medical and pharmacological research services in the field of pharmaceuticals and medicine; natural science services, namely, scientific research, analysis, design and testing in the field of natural medicine and natural remedies; testing, namely, testing of pharmaceuticals and providing medical testing services in the field of research into human diseases of the autonomic, respiratory, endocrine, circulatory, gastrointestinal, genito-urinary, integumentary, immune and central nervous system; authentication, namely, authentication of pharmaceutical and medicines; quality control for others; scientific investigation for medical purposes; bacteriological, chemical and biological investigation being scientific investigation for medical purposes
24.
JAK inhibitors containing a 4-membered heterocyclic amide
The invention provides compounds of formula (I):
which contain a 4-membered heterocyclic amide, where the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are useful as JAK kinase inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat respiratory diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
25.
METHOD OF TREATING A PATIENT INFECTED WITH A CORONAVIRUS AND HAVING A BASELINE LEVEL OF CRP BELOW 150 MG/L
Provided herein are methods of treating a patient infected with a coronavirus and having a baseline level of CRP below 150 mg/L, comprising administering to the patient a compound of formula 1:
Provided herein are methods of treating a patient infected with a coronavirus and having a baseline level of CRP below 150 mg/L, comprising administering to the patient a compound of formula 1:
Provided herein are methods of treating a patient infected with a coronavirus and having a baseline level of CRP below 150 mg/L, comprising administering to the patient a compound of formula 1:
or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p.ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p.ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. phosphate de pyridoxal
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
Provided herein are compounds of formula (I): (I) and pharmaceutically-acceptable salts thereof, where A, W, X, Y and Z are defined in the specification. The compounds of formula (I) and pharmaceutically-acceptable salts thereof are Janus kinase (JAK) inhibitors. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of using such compounds to treat, e.g., inflammatory and fibrotic diseases, including respiratory diseases.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p.ex. indazole
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
Provided herein are methods of treating a patient infected with a coronavirus and having a baseline level of CRP below 150 mg/L, comprising administering to the patient a compound of formula 1: (1) or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 45/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p.ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p.ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61K 31/706 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
Provided herein are compounds of formula (I): (I) and pharmaceutically-acceptable salts thereof, where A, W, X, Y and Z are defined in the specification. The compounds of formula (I) and pharmaceutically-acceptable salts thereof are Janus kinase (JAK) inhibitors. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of using such compounds to treat, e.g., inflammatory and fibrotic diseases, including respiratory diseases.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p.ex. indazole
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
The invention provides a compound of formula (I):
or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that is an inhibitor of JAK kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compound, a crystalline form, methods of using such compound to treat inflammatory skin diseases and other diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compound.
C07D 451/14 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane, p.ex. granatane, aza-2 adamantane; Leurs acétals cycliques
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 451/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p.ex. tropane; Leurs acétals cycliques avec des hétéro-atomes liés directement en position 3 du système cyclique aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou en position 7 du système cyclique oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane
A61P 17/14 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour le traitement de la calvitie ou de l'alopécie
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p.ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The invention provides crystalline forms of biphenyl-2-ylcarbamic acid 1-(2-{[4-(4-carbamoylpiperidin-1-ylmethyl)benzoyl]methylamino}ethyl)piperidin-4-yl ester, and pharmaceutically acceptable solvates thereof. The crystalline form can be a freebase, or a salt such as a diphosphate, monosulfate or dioxalate salt. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising these crystalline compounds or prepared using these compounds; processes and intermediates for preparing the crystalline compounds; and methods of using these compounds to treat a pulmonary disorder.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p.ex. poudres
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p.ex. poudres lyophilisées
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p.ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
C07D 211/62 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile liés en position 4
The present disclosure provides inhibitors of activin receptor-like kinase 5 (ALK5). Also disclosed are methods to modulate the activity of ALK5 and methods of treatment of disorders mediated by ALK5.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p.ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The present disclosure provides inhibitors of activin receptor-like kinase 5 (ALK5). Also disclosed are methods to modulate the activity of ALK5 and methods of treatment of disorders mediated by ALK5.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p.ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
The present disclosure provides processes for preparing fert-butyl (1 R,3s,5S)-3- amino-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate or a salt thereof. The present disclosure also provides enantioselective processes for preparing exo-aminotropane derivatives from tropinone oximes.
C07D 451/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p.ex. tropane; Leurs acétals cycliques avec des hétéro-atomes liés directement en position 3 du système cyclique aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou en position 7 du système cyclique oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane
Provided herein is a crystalline form of the dihydrochloride salt of 5-ethyl-2-fluoro-4-(3-(5-(1-methylpiperidin-4-yl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1H-indazol-6-yl)phenol. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising such crystalline form, methods of using such crystalline form to treat respiratory diseases, and processes useful for preparing such crystalline form.
The invention provides two crystalline freebase forms of biphenyl-2-ylcarbamic acid 1-(2-{[4-(4-carbamoylpiperidin-1-ylmethyl)benzoyl]methylamino}ethyl)piperidin-4-yl ester. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline freebase or prepared using the crystalline freebases; processes and intermediates for preparing the crystalline freebases; and methods of using the crystalline freebases to treat a pulmonary disorder.
C07D 211/62 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile liés en position 4
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
The invention provides compounds of formula (I):
wherein X is
and the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are useful as JAK kinase inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat respiratory diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p.ex. indazole
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
This invention provides compounds of formula I:
This invention provides compounds of formula I:
This invention provides compounds of formula I:
wherein a, b, c, d, m, n, p, s, t, W, Ar1, R1, R2, R3, R4, R6, R7, and R8 are as defined in the specification. The compounds of formula I are muscarinic receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds and methods of using such compounds to treat pulmonary disorders.
C07D 211/62 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile liés en position 4
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
HHH-indazol-6-yl)phenol. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising such crystalline form, methods of using such crystalline form to treat respiratory diseases, and processes useful for preparing such crystalline form.
In one aspect, the invention relates to compounds having the formula:
6, a, b, and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.
C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 233/26 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes
C07D 233/90 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 237/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 249/10 - Triazoles-1, 2, 4; Triazoles-1, 2, 4 hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 261/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 263/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 277/56 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 307/68 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 333/70 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 2
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 261/18 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 237/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant moins de trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 263/56 - Benzoxazoles; Benzoxazoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement en position 2
C07D 277/46 - Radicaux amino ou imino acylés par les acides carboxyliques ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote
The invention provides compounds of formula (I):
where the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are useful as JAK kinase inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat respiratory diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
Provided herein are compounds of formula (I): where the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are Janus kinases inhibitors. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat respiratory diseases.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
42.
Crystalline (2S,4R)-5-(5′-chloro-2′-fluoro-[1,1′-biphenyl]-4-yl)-2-(ethoxymethyl)-4-(3-hydroxyisoxazole-5-carboxamido)-2- methylpentanoic acid and uses thereof
In one aspect, the invention relates to a crystalline form of the structure:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising this crystalline form; methods of using this crystalline form and its soluble form (I); and processes for preparing soluble (I) and crystalline (I′) forms.
The present disclosure relates to pharmaceutical compositions comprising (3-((1R,3s,5S)-3-((7-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-1,6-naphthyridin-5-yl)amino)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)propanenitrile), methods of use thereof, and methods of preparation.
A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octane; Ses dérivés, p.ex. atropine, cocaïne
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
RsSS)-3-((7-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-1,6-naphthyridin-5-yl)amino)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)propanenitrile and related intermediate compounds.
C07D 451/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p.ex. tropane; Leurs acétals cycliques avec des hétéro-atomes liés directement en position 3 du système cyclique aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou en position 7 du système cyclique oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane
RsSS)-3-((7-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-1,6-naphthyridin-5-yl)amino)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)propanenitrile), methods of use thereof, and methods of preparation.
In one aspect, the invention relates to compounds having the formula:
7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are prodrugs of compounds having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 231/20 - Un atome d'oxygène lié en position 3 ou 5
The invention relates to compounds of formula I:
3-6 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of formula I are serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.
A61K 31/4465 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 4
C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
C07D 211/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles ou par deux atomes d'oxygène ou de soufre, liés au même atome de carbone par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
48.
Ester and carbonate pyrimidine compounds as JAK kinase inhibitors
The invention provides compounds of formula (I):
or pharmaceutically-acceptable salts thereof, that are inhibitors of Janus kinases and release an active metabolite in vivo. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat inflammatory skin diseases and other diseases.
The invention relates to methods of treating ocular diseases and certain respiratory diseases using the compound 5-ethyl-2-fluoro-4-(3-(5-(1-methylpiperidin-4-yl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1H-indazol-6-yl)phenol
or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
The invention provides two crystalline freebase forms of biphenyl-2-ylcarbamic acid 1-(2-{[4-(4-carbamoylpiperidin-1-ylmethyl)benzoyl]methylamino}ethyl)piperidin-4-yl ester. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline freebase or prepared using the crystalline freebases; processes and intermediates for preparing the crystalline freebases; and methods of using the crystalline freebases to treat a pulmonary disorder.
C07D 211/62 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile liés en position 4
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
In one aspect, the invention relates to a compound of the structure:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a crystalline form of this compound, having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising this compound; methods of using this compound; and processes for preparing this compound.
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p.ex. de gélatine, de chocolat
A61K 47/12 - Acides carboxyliques; Leurs sels ou anhydrides
C07D 263/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C30B 7/14 - Croissance des monocristaux à partir de solutions en utilisant des solvants liquides à la température ordinaire, p.ex. à partir de solutions aqueuses le matériau à cristalliser étant produit dans la solution par des réactions chimiques
The present disclosure provides crystalline forms and salts of activin receptor-like kinase 5 (ALK5) inhibitors of Formula (I). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the crystalline forms, methods of using the crystalline forms to modulate the activity of ALK5 and methods of treating disorders mediated by ALK5 using the crystalline forms. Formula (I)
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
Methods of safely administrating a gut-selective JAK3 inhibitor by oral administration are described. Also described are methods for providing clinically proven safe treatment of gastrointestinal inflammatory diseases, such as celiac disease, by oral administration of a gut-selective JAK3 inhibitor.
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p.ex. azétidine
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p.ex. indazole
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
Methods of safely administrating a gut-selective JAK3 inhibitor by oral administration are described. Also described are methods for providing clinically proven safe treatment of gastrointestinal inflammatory diseases, such as celiac disease, by oral administration of a gut-selective JAK3 inhibitor.
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p.ex. indazole
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
55.
METHOD OF TREATING A PATIENT INFECTED WITH A CORONAVIRUS WITH NEZULCITINIB
Provided herein are methods of treating a patient infected with a coronavirus comprising administering to the patient a compound of formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p.ex. azétidine
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p.ex. indazole
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
The present disclosure provides inhibitors of activin receptor-like kinase 5 (ALK5). Also disclosed are methods to modulate the activity of ALK5 and methods of treatment of disorders mediated by ALK5.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The invention provides a crystalline hydrochloride salt of 4-[2-(2,4,6-trifluorophenoxymethyl)phenyl]piperidine. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline salt, processes and intermediates for preparing the crystalline salt, and methods of using the crystalline salt to treat diseases.
A61K 31/4465 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 4
C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
C07D 211/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles ou par deux atomes d'oxygène ou de soufre, liés au même atome de carbone par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
Provided herein is a crystalline hydrate of the compound of formula 1:. Also provides herein are pharmaceutical compositions comprising such crystalline hydrate, methods of using such crystalline hydrate to treat respiratory diseases, and processes useful for preparing such crystalline hydrate.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
Provided herein is a crystalline hydrate of the compound of formula 1:. Also provides herein are pharmaceutical compositions comprising such crystalline hydrate, methods of using such crystalline hydrate to treat respiratory diseases, and processes useful for preparing such crystalline hydrate.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
Provided herein is a crystalline hydrate of the compound of formula 1:
Also provides herein are pharmaceutical compositions comprising such crystalline hydrate, methods of using such crystalline hydrate to treat respiratory diseases, and processes useful for preparing such crystalline hydrate.
The invention provides compounds of formula (I):
which contain a 4-membered heterocyclic amide, where the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are useful as JAK kinase inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat respiratory diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
The invention provides a compound of formula (I):
or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that is an inhibitor of JAK kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compound, a crystalline form, methods of using such compound to treat inflammatory skin diseases and other diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compound.
C07D 451/14 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane, p.ex. granatane, aza-2 adamantane; Leurs acétals cycliques
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 451/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p.ex. tropane; Leurs acétals cycliques avec des hétéro-atomes liés directement en position 3 du système cyclique aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou en position 7 du système cyclique oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane
A61P 17/14 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour le traitement de la calvitie ou de l'alopécie
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p.ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
63.
Fused pyrimidine pyridinone compounds as JAK inhibitors
The disclosure provides compounds of formula (I):
or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein the variables are defined in the specification, that are inhibitors of JAK kinases, particularly JAK3. The disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat gastrointestinal inflammatory diseases.
The invention provides compounds which are prodrugs of a JAK inhibitor agent for the targeted delivery of the JAK inhibitor to the gastrointestinal tract of a mammal. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of using the compounds to treat gastrointestinal inflammatory diseases, and processes and intermediates useful for preparing the compounds.
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
C12P 17/16 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant plusieurs hétérocycles
65.
Methods for treating Crohn's disease using 3-((1R,3s,5S)-3-((7-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)-1,6-naphthyridin-5-yl)amino)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)propanenitrile
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octane; Ses dérivés, p.ex. atropine, cocaïne
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
66.
Combination dosage form of a mu opioid receptor antagonist and an opioid agent
The invention provides a solid composition of the peripheral mu opioid antagonist axelopran and a combination dosage form of the mu opioid antagonist axelopran sulfate in an immediate release form and an opioid analgesic agent which may be in an extended release, sustained release, modified release, or controlled release form and methods of preparing such a combination dosage form.
A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octane; Ses dérivés, p.ex. atropine, cocaïne
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p.ex. quinuclidine
A61K 9/24 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue en doses unitaires constituées de couches ou feuilletées
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p.ex. morphine, codéine
A61K 9/28 - Dragées; Pilules ou comprimés avec revêtements
67.
FUSED PYRIMIDINE PYRIDINONE COMPOUNDS AS JAK INHIBITORS
The disclosure provides compounds of formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein the variables are defined in the specification, that are inhibitors of JAK kinases, particularly JAK3. The disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat gastrointestinal inflammatory diseases.
The present disclosure provides inhibitors of activin receptor-like kinase 5 (ALK5). Also disclosed are methods to modulate the activity of ALK5 and methods of treatment of disorders mediated by ALK5.
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p.ex. quinuclidine
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
In one aspect, the invention relates to compounds having the formula XII:
7, and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds described herein are prodrugs of compounds having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.
C07C 229/22 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4155 - 1,2-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 261/18 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. phosphate de pyridoxal
C07D 253/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant trois atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
The present disclosure provides inhibitors of activin receptor-like kinase 5 (ALK5). Also disclosed are methods to modulate the activity of ALK5 and methods of treatment of disorders mediated by ALK5.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61P 19/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles non-spécifiques du tissu conjonctif
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
The present disclosure provides inhibitors of activin receptor-like kinase 5 (ALK5). Also disclosed are methods to modulate the activity of ALK5 and methods of treatment of disorders mediated by ALK5.
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 17/14 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour le traitement de la calvitie ou de l'alopécie
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
The invention provides compounds of formula (I):
where the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are useful as JAK kinase inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat respiratory diseases.
The present disclosure provides inhibitors of activin receptor-like kinase 5 (ALK5). Also disclosed are methods to modulate the activity of ALK5 and methods of treatment of disorders mediated by ALK5.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
74.
JAK kinase inhibitor compounds for treatment of respiratory disease
The invention provides compounds of formula (I):
wherein X is
and the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are useful as JAK kinase inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat respiratory diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p.ex. indazole
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
In one aspect, the invention relates to compounds having the formula:
6, a, b, and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.
C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 233/26 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes
C07D 233/90 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 237/24 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 249/10 - Triazoles-1, 2, 4; Triazoles-1, 2, 4 hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 261/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 263/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 277/56 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 307/68 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 333/70 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène liés en position 2
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 261/18 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 239/36 - Un atome d'oxygène lié par une liaison double ou sous forme de radical hydroxyle non substitué
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 237/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant moins de trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 263/56 - Benzoxazoles; Benzoxazoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement en position 2
C07D 277/46 - Radicaux amino ou imino acylés par les acides carboxyliques ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote
In one aspect, the invention relates to compounds having the formula:
6, a, b, and Z are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p.ex. acide gamma-aminobutyrique (GABA), bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque, acide pantothénique
C07C 243/26 - Hydrazines ayant des atomes d'azote de groupes hydrazine acylés par des acides carboxyliques avec des groupes carboxyle acylants liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
C07D 317/40 - Carbonate de vinylène; Carbonates de vinylène substitués
C07C 231/02 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques à partir d'acides carboxyliques ou à partir de leurs esters, anhydrides ou halogénures par réaction avec de l'ammoniac ou des amines
C07D 319/06 - Dioxanes-1, 3; Dioxanes-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles
C07D 207/263 - Pyrrolidones-2 avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
C07C 233/56 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de groupes carboxyle, p.ex. oxamides
C07C 243/30 - Hydrazines ayant des atomes d'azote de groupes hydrazine acylés par des acides carboxyliques avec des groupes carboxyle acylants liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone d'un squelette carboné non saturé
A61K 31/24 - Esters, p.ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques ayant un noyau aromatique lié au groupe carboxyle ayant un groupe amino ou nitro
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07C 243/28 - Hydrazines ayant des atomes d'azote de groupes hydrazine acylés par des acides carboxyliques avec des groupes carboxyle acylants liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé
A61K 31/167 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p.ex. lidocaïne, paracétamol
A61K 31/165 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/166 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome de carbone d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p.ex. procaïnamide, procarbazine, métoclopramide, labétalol
A61K 31/164 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques d'un acide carboxylique avec un aminoalcool, p.ex. céramides
77.
Crystalline (2S,4R)-5-(5′-chloro-2′-fluoro-[1,1′-biphenyl]-4-yl)-2-(ethoxymethyl)-4-(3-hydroxyisoxazole-5-carboxamido)-2-methylpentanoic acid and uses thereof
In one aspect, the invention relates to a crystalline form of the structure:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising this crystalline form; methods of using this crystalline form and its soluble form (I); and processes for preparing soluble (I) and crystalline (I′) forms.
The invention provides compounds of formula (I):
or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein the variables are defined in the specification, that are inhibitors of JAK kinases, particularly JAK3. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat gastrointestinal and other inflammatory diseases.
The invention provides compounds of formula (I):
where the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are useful as JAK kinase inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat respiratory diseases.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
80.
8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds as mu opioid receptor antagonists
The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I):
3, A, and G are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
C07D 451/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p.ex. tropane; Leurs acétals cycliques
A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octane; Ses dérivés, p.ex. atropine, cocaïne
A61K 31/485 - Dérivés du morphinane, p.ex. morphine, codéine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p.ex. quinuclidine
The invention provides a compound of formula (I):
or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that is an inhibitor of JAK kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compound, a crystalline form, methods of using such compound to treat inflammatory skin diseases and other diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compound.
C07D 451/14 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane, p.ex. granatane, aza-2 adamantane; Leurs acétals cycliques
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 451/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane sans autre condensation, p.ex. tropane; Leurs acétals cycliques avec des hétéro-atomes liés directement en position 3 du système cyclique aza-8 bicyclo [3.2.1] octane ou en position 7 du système cyclique oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane
A61P 17/14 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques pour le traitement de la calvitie ou de l'alopécie
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p.ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
82.
ESTER AND CARBONATE PYRIMIDINE COMPOUNDS AS JAK KINASE INHIBITORS
The invention provides compounds of formula (I): (I) or pharmaceutically-acceptable salts thereof, that are inhibitors of Janus kinases and release an active metabolite in vivo. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat inflammatory skin diseases and other diseases.
The invention provides compounds of formula (I):
or pharmaceutically-acceptable salts thereof, that are inhibitors of Janus kinases and release an active metabolite in vivo. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat inflammatory skin diseases and other diseases.
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
The invention provides compounds of formula (I): or pharmaceutically-acceptable salts thereof, that are inhibitors of Janus kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat inflammatory and autoimmune skin diseases.
The invention provides compounds of formula (I):
or pharmaceutically-acceptable salts thereof, that are inhibitors of Janus kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat inflammatory and autoimmune skin diseases.
The invention provides compounds of formula (I): (I) or pharmaceutically-acceptable salts thereof, that are inhibitors of Janus kinases and release an active metabolite in vivo. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat inflammatory skin diseases and other diseases.
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
C07D 451/14 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane, p.ex. granatane, aza-2 adamantane; Leurs acétals cycliques
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p.ex. quinuclidine
87.
PYRIMIDINE JAK INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF SKIN DISEASES
The invention provides compounds of formula (I): or pharmaceutically-acceptable salts thereof, that are inhibitors of Janus kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat inflammatory and autoimmune skin diseases.
The invention relates to compounds of formula I:
3-6 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of formula I are serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.
A61K 31/4465 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 4
C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
C07D 211/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles ou par deux atomes d'oxygène ou de soufre, liés au même atome de carbone par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
89.
Crystalline form of a 4-[2-(2-fluorophenoxymethyl)phenyl]piperidine compound
The invention provides a crystalline hydrochloride salt of 4-[2-(2,4,6-trifluorophenoxymethyl)phenyl]piperidine. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline salt, processes and intermediates for preparing the crystalline salt, and methods of using the crystalline salt to treat diseases.
A61K 31/4465 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 4
C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
C07D 211/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles ou par deux atomes d'oxygène ou de soufre, liés au même atome de carbone par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
The invention provides crystalline forms of biphenyl-2-ylcarbamic acid 1-(2-{[4-(4-carbamoylpiperidin-1-ylmethyl)benzoyl]methylamino}ethyl)piperidin-4-yl ester, and pharmaceutically acceptable solvates thereof. The crystalline form can be a freebase, or a salt such as a diphosphate, monosulfate or dioxalate salt. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising these crystalline compounds or prepared using these compounds; processes and intermediates for preparing the crystalline compounds; and methods of using these compounds to treat a pulmonary disorder.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p.ex. poudres
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p.ex. poudres lyophilisées
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p.ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
C07D 211/62 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile liés en position 4
The invention provides two crystalline freebase forms of biphenyl-2-ylcarbamic acid 1-(2-{[4-(4-carbamoylpiperidin-1-ylmethyl)benzoyl]methylamino}ethyl)piperidin-4-yl ester. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline freebase or prepared using the crystalline freebases; processes and intermediates for preparing the crystalline freebases; and methods of using the crystalline freebases to treat a pulmonary disorder.
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
C07D 211/62 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile liés en position 4
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
This invention provides compounds of formula I:
8 are as defined in the specification. The compounds of formula I are muscarinic receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds and methods of using such compounds to treat pulmonary disorders.
C07D 211/62 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile liés en position 4
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
In one aspect, the invention relates to compounds having the formula:
7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are prodrugs of compounds having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds; methods of using these compounds; and processes and intermediates for preparing these compounds.
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 231/20 - Un atome d'oxygène lié en position 3 ou 5
C07D 261/18 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène
C07D 263/38 - Un atome d'oxygène lié en position 2
In one aspect, the invention relates to a compound of the structure:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a crystalline form of this compound, having neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising this compound; methods of using this compound; and processes for preparing this compound.
C07D 263/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C30B 7/14 - Croissance des monocristaux à partir de solutions en utilisant des solvants liquides à la température ordinaire, p.ex. à partir de solutions aqueuses le matériau à cristalliser étant produit dans la solution par des réactions chimiques
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique
96.
IMIDAZO[1,5-A]PYRIDINE, 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-A]PYRIDINE AND IMIDAZO[1,5-A]PYRAZINE AS JAK INHIBITORS
The invention provides compounds of formula (I): or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein the variables are defined in the specification, that are inhibitors of JAK kinases, particularly JAK3. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat gastrointestinal and other inflammatory diseases.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
The invention provides compounds of formula (I): or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein the variables are defined in the specification, that are inhibitors of JAK kinases, particularly JAK3. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat gastrointestinal and other inflammatory diseases.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
98.
Imidazole and triazole containing bicyclic compounds as JAK inhibitors
The invention provides compounds of formula (I):
or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein the variables are defined in the specification, that are inhibitors of JAK kinases, particularly JAK3. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat gastrointestinal and other inflammatory diseases.
The invention provides compounds of formula (I):
which contain a 4-membered heterocyclic amide, where the variables are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are useful as JAK kinase inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat respiratory diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
The invention provides compounds of formula (I):
or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein the variables are defined in the specification, that are inhibitors of JAK kinases, particularly JAK3. The invention also provides crystalline forms, pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat gastrointestinal and other inflammatory diseases, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
