Lead Pharma Holding B.V.

Pays‑Bas

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Type PI
        Brevet 24
        Marque 2
Juridiction
        International 10
        Canada 8
        États-Unis 7
        Europe 1
Date
2024 1
2022 1
2021 6
Avant 2020 18
Classe IPC
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates 11
C07C 317/32 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné 10
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS] 9
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques 9
A61K 31/10 - Sulfures; Sulfoxydes; Sulfones 7
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Classe NICE
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques 2
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception 2
Statut
En Instance 5
Enregistré / En vigueur 21

1.

ESTROGEN-RELATED RECEPTOR ALPHA MODULATORS

      
Numéro d'application 17754902
Statut En instance
Date de dépôt 2020-10-16
Date de la première publication 2024-05-09
Propriétaire LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
Inventeur(s)
  • Lemmers, Jaap Gerardus Henricus
  • Deretey, Eugen
  • Klomp, Johannes Petrus Gerardus
  • Cals, Joseph Maria Gerardus
  • Oubrie, Arthur

Abrégé

The present invention is directed to compounds according to Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds can be used as modulators of Estrogen-related Receptor alpha (ERRα) and have utility in the treatment of ERRα-mediated diseases or conditions. (I) The present invention is directed to compounds according to Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds can be used as modulators of Estrogen-related Receptor alpha (ERRα) and have utility in the treatment of ERRα-mediated diseases or conditions. (I)

Classes IPC  ?

2.

ESTROGEN-RELATED RECEPTOR ALPHA MODULATORS

      
Numéro d'application 17624297
Statut En instance
Date de dépôt 2020-07-01
Date de la première publication 2022-12-08
Propriétaire LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
Inventeur(s)
  • Lemmers, Jaap Gerardus Henricus
  • Deretey, Eugen
  • Klomp, Johannes Petrus Gerardus
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • Oubrie, Arthur

Abrégé

The present invention is directed to compounds according to Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds can be used as modulators of Estrogen-related Receptor alpha (ERRα) and have utility in the treatment of ERRα-mediated diseases or conditions. The present invention is directed to compounds according to Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds can be used as modulators of Estrogen-related Receptor alpha (ERRα) and have utility in the treatment of ERRα-mediated diseases or conditions.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
  • C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
  • C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
  • A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
  • A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
  • A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p.ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
  • A61K 31/4365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique ayant le soufre comme hétéro-atome du cycle, p.ex. ticlopidine
  • A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles

3.

LeadPharma

      
Numéro d'application 1610159
Statut Enregistrée
Date de dépôt 2021-06-09
Date d'enregistrement 2021-06-09
Propriétaire Lead Pharma Holding B.V. (Pays‑Bas)
Classes de Nice  ?
  • 05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
  • 42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception

Produits et services

Pharmaceutical preparations and pharmaceutical products; pharmaceutical preparations and pharmaceutical products for the treatment and prevention of autoimmune diseases, cancer, metabolic diseases, cardiological diseases, haematological diseases, diabetes, urological diseases, eye diseases, osteoporosis, depression, mental illness, bone diseases, respiratory diseases, asthma, kidney diseases, gastrointestinal diseases. Research and development in the field of pharmaceuticals and medicines; pharmaceutical research and drug research advisory services; providing information on medical and scientific research in the field of pharmaceutical substances and clinical trials.

4.

ESTROGEN-RELATED RECEPTOR ALPHA (ERRα) MODULATORS

      
Numéro d'application EP2020079166
Numéro de publication 2021/074365
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-10-16
Date de publication 2021-04-22
Propriétaire LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
Inventeur(s)
  • Lemmers, Jaap Gerardus Henricus
  • Deretey, Eugen
  • Klomp, Johannes Petrus Gerardus
  • Cals, Joseph Maria Gerardus
  • Oubrie, Arthur

Abrégé

The present invention is directed to compounds according to Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds can be used as modulators of Estrogen-related Receptor alpha (ERRα) and have utility in the treatment of ERRα-mediated diseases or conditions. (I)

Classes IPC  ?

  • C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
  • A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux

5.

ESTROGEN-RELATED RECEPTOR ALPHA (ERR.ALPHA.) MODULATORS

      
Numéro de document 03151045
Statut En instance
Date de dépôt 2020-10-16
Date de disponibilité au public 2021-04-22
Propriétaire LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
Inventeur(s)
  • Lemmers, Jaap Gerardus Henricus
  • Deretey, Eugen
  • Klomp, Johannes Petrus Gerardus
  • Cals, Joseph Maria Gerardus
  • Oubrie, Arthur

Abrégé

The present invention is directed to compounds according to Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds can be used as modulators of Estrogen-related Receptor alpha (ERR?) and have utility in the treatment of ERR?-mediated diseases or conditions. (I)

Classes IPC  ?

  • C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
  • A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux

6.

LeadPharma

      
Numéro d'application 018450932
Statut Enregistrée
Date de dépôt 2021-04-12
Date d'enregistrement 2023-08-22
Propriétaire Lead Pharma Holding B.V. (Pays‑Bas)
Classes de Nice  ?
  • 05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
  • 42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception

Produits et services

pharmaceutical preparations and pharmaceutical products; pharmaceutical preparations and pharmaceutical products for the treatment and prevention of autoimmune diseases, cancer, metabolic diseases, cardiological diseases, haematological diseases, diabetes, urological diseases, eye diseases, osteoporosis, depression, mental illness, bone diseases, respiratory diseases, asthma, kidney diseases, gastrointestinal diseases; all the above-mentioned goods, excluding hygienic products for medical purposes, dietetic substances for medical use, foods for babies, plasters, materials for dressings, essences of dill or turpentine for medical use, glycerin, gums, balms, cold creams for medical use and tooth filling material, disinfectants, soaps for medical use. Research and development in the field of pharmaceuticals and medicines; pharmaceutical research and drug research advisory services; providing information on medical and scientific research in the field of pharmaceutical substances and clinical trials.

7.

ESTROGEN-RELATED RECEPTOR ALPHA (ERR.ALPHA.) MODULATORS

      
Numéro de document 03144891
Statut En instance
Date de dépôt 2020-07-01
Date de disponibilité au public 2021-01-07
Propriétaire LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
Inventeur(s)
  • Lemmers, Jaap Gerardus Henricus
  • Deretey, Eugen
  • Klomp, Johannes Petrus Gerardus
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • Oubrie, Arthur

Abrégé

The present invention is directed to compounds according to Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds can be used as modulators of Estrogen-related Receptor alpha (ERRa) and have utility in the treatment of ERRa-mediated diseases or conditions.

Classes IPC  ?

  • C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
  • A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
  • A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
  • C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho

8.

ESTROGEN-RELATED RECEPTOR ALPHA (ERRα) MODULATORS

      
Numéro d'application EP2020068574
Numéro de publication 2021/001453
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2020-07-01
Date de publication 2021-01-07
Propriétaire LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
Inventeur(s)
  • Lemmers, Jaap Gerardus Henricus
  • Deretey, Eugen
  • Klomp, Johannes Petrus Gerardus
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • Oubrie, Arthur

Abrégé

The present invention is directed to compounds according to Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds can be used as modulators of Estrogen-related Receptor alpha (ERRα) and have utility in the treatment of ERRα-mediated diseases or conditions.

Classes IPC  ?

  • C07D 471/04 - Systèmes condensés en ortho
  • C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
  • C07D 513/04 - Systèmes condensés en ortho
  • A61P 35/00 - Agents anticancéreux
  • A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
  • A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone

9.

ROR gamma (RORγ) modulators

      
Numéro d'application 15579111
Numéro de brevet 10315996
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-06-03
Date de la première publication 2018-06-21
Date d'octroi 2019-06-11
Propriétaire
  • LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
  • SANOFI (France)
Inventeur(s)
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • De Kimpe, Vera
  • Nabuurs, Sander Bernardus

Abrégé

Compounds according to Formula I: 13 being C(1-6)alkyl or C(2-6)alkenyl. The RORγ compounds can treat RORγ mediated diseases.

Classes IPC  ?

  • C07C 311/20 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
  • C07C 317/44 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
  • C07C 317/50 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso au moins un des atomes d'azote faisant partie de l'un des groupes X étant un hétéro-atome, Y étant un atome quelconque
  • C07D 207/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 209/08 - Indoles; Indoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle 
  • C07D 211/16 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux ne contenant que des atomes de carbone et d'hydrogène liés aux atomes de carbone du cycle l'atome d'azote du cycle étant acylé
  • C07D 211/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote
  • C07D 211/60 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
  • C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
  • C07D 213/82 - Amides; Imides  en position 3
  • C07D 215/08 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec l'atome d'azote du cycle acylé
  • C07D 217/02 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote; Alkylène-bis-isoquinoléines
  • C07D 223/16 - Benzazépines; Benzazépines hydrogénées
  • C07D 231/40 - Atomes d'azote acylés sur ledit atome d'azote
  • C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles  ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
  • C07D 261/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné  non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 277/46 - Radicaux amino ou imino acylés par les acides carboxyliques ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote
  • C07D 285/135 - Atomes d'azote
  • C07D 295/13 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de car avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples ou doubles avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'azote substituants liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des cycles carbocycliques à une chaîne acyclique saturée
  • C07D 295/192 - Radicaux dérivés d'acides carboxyliques d'acides carboxyliques aromatiques
  • C07D 307/52 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant par partie d'un radical nitro 
  • C07D 333/36 - Atomes d'azote
  • C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho

10.

ROR GAMMA (RORY) MODULATORS

      
Numéro de document 03045946
Statut En instance
Date de dépôt 2017-12-05
Date de disponibilité au public 2018-06-14
Propriétaire
  • LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
  • SANOFI (France)
Inventeur(s)
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • Machnik, David
  • Nabuurs, Sander Bernardus
  • Sabuco, Jean-Francois

Abrégé

The present application relates to compounds according to:or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compounds can be used as inhibitors of RORy and are useful for the treatment of RORy mediate diseases.

Classes IPC  ?

  • C07C 317/44 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
  • A61K 31/167 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p.ex. lidocaïne, paracétamol
  • A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p.ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe

11.

ROR gamma (RORy) modulators

      
Numéro d'application 15579075
Numéro de brevet 10428018
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-06-03
Date de la première publication 2018-06-14
Date d'octroi 2019-10-01
Propriétaire
  • LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
  • SANOFI (France)
Inventeur(s)
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • De Kimpe, Vera
  • Nabuurs, Sander Bernardus

Abrégé

The present invention relates to compounds according to Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds can be used as inhibitors of RORy and are useful for the treatment of RORy mediated diseases such as autoimmune and inflammatory diseases.

Classes IPC  ?

  • C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
  • C07D 215/08 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec l'atome d'azote du cycle acylé
  • C07D 231/40 - Atomes d'azote acylés sur ledit atome d'azote
  • C07D 261/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné  non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 261/14 - Atomes d'azote
  • C07D 207/325 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement à l'atome d'azote du cycle
  • C07D 277/46 - Radicaux amino ou imino acylés par les acides carboxyliques ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote
  • C07D 285/135 - Atomes d'azote
  • C07D 211/16 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux ne contenant que des atomes de carbone et d'hydrogène liés aux atomes de carbone du cycle l'atome d'azote du cycle étant acylé
  • C07D 307/52 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant par partie d'un radical nitro 
  • C07C 317/32 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
  • C07C 317/44 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
  • A61K 31/167 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p.ex. lidocaïne, paracétamol
  • A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p.ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
  • A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
  • A61K 31/415 - 1,2-Diazoles
  • A61K 31/42 - Oxazoles
  • A61K 31/433 - Thiadiazoles
  • A61K 31/44 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
  • A61K 31/4402 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 2, p.ex. phéniramine, bisacodyl
  • A61K 31/4406 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 3, p.ex. zimeldine
  • A61K 31/451 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p.ex glutéthimide, mépéridine, lopéramide, phencyclidine, piminodine
  • A61K 31/47 - Quinoléines; Isoquinoléines
  • C07D 207/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 213/71 - Atomes de soufre auxquels est lié un second hétéro-atome
  • C07D 307/14 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
  • C07D 307/22 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro

12.

ROR gamma (RORγ) modulators

      
Numéro d'application 15579164
Numéro de brevet 10556866
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-06-03
Date de la première publication 2018-06-14
Date d'octroi 2020-02-11
Propriétaire
  • LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
  • SANOFI (France)
Inventeur(s)
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • Nabuurs, Sander Bernardus

Abrégé

Novel compounds according to Formula I 16 is C(1-6)alkyl, C(3-6)cycloalkyl, C(3-6)cycloalkylC(1-3)alkyl, C(6-10)aryl, C(6-10)arylC(1-3)alkyl, C(1-9)heteroaryl, C(1-9)heteroarylC(1-3)alkyl, C(2-5)heterocycloalkyl or C(2-5)heterocycloalkylC(1-3)alkyl. The compounds can be used as inhibitors of RORγ and are useful for the treatment of RORγ mediated diseases.

Classes IPC  ?

  • C07C 317/32 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
  • C07D 213/81 - Amides; Imides 
  • C07C 311/46 - Y étant un atome d'hydrogène ou de carbone
  • A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
  • A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

13.

ROR gamma (RORy) modulators

      
Numéro d'application EP2017081489
Numéro de publication 2018/104288
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2017-12-05
Date de publication 2018-06-14
Propriétaire
  • LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
  • SANOFI (France)
Inventeur(s)
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • Machnik, David
  • Nabuurs, Sander Bernardus
  • Sabuco, Jean-François

Abrégé

The present application relates to compounds according to (Formula IA) or (Formula IB): (Formula IA) (Formula IB) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds can be used as inhibitors of RORγ and are useful for the treatment of RORγ mediated diseases.

Classes IPC  ?

  • A61K 31/167 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p.ex. lidocaïne, paracétamol
  • C07C 317/44 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
  • C07C 317/46 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
  • C07C 317/32 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
  • A61K 31/10 - Sulfures; Sulfoxydes; Sulfones

14.

ROR gamma (RORγ) modulators

      
Numéro d'application 15578997
Numéro de brevet 10118895
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-06-03
Date de la première publication 2018-05-24
Date d'octroi 2018-11-06
Propriétaire
  • LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
  • SANOFI (France)
Inventeur(s)
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • Machnik, David
  • Nabuurs, Sander Bernardus
  • Sabuco, Jean-Francois
  • Schio, Laurent

Abrégé

Novel compounds according to Formula I 16 is C(1-6)alkyl, C(3-6)cycloalkyl, C(3-6)cycloalkylC(1-3)alkyl, C(6-10)aryl, C(6-10)arylC(1-3)alkyl, C(1-9)heteroaryl, C(1-9)heteroarylC(1-3)alkyl, C(2-5)heterocycloalkyl or C(2-5)heterocycloalkyl-C(1-3)alkyl.

Classes IPC  ?

  • C07D 213/71 - Atomes de soufre auxquels est lié un second hétéro-atome
  • C07D 237/18 - Atomes de soufre
  • C07D 239/38 - Un atome de soufre
  • C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
  • A61K 31/44 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
  • A61K 31/4965 - Pyrazines non condensées
  • A61K 31/50 - Pyridazines; Pyridazines hydrogénées
  • A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
  • A61K 31/4427 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
  • A61K 31/505 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
  • C07D 241/18 - Atomes d'oxygène ou de soufre

15.

ROR GAMMA (ROR.GAMMA.) MODULATORS

      
Numéro de document 02988002
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-06-03
Date de disponibilité au public 2016-12-08
Date d'octroi 2023-08-08
Propriétaire
  • LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
  • SANOFI (France)
Inventeur(s)
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • Nabuurs, Sander Bernardus

Abrégé

The present invention relates to novel compounds according to Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds can be used as inhibitors of ROR? and are useful for the treatment of ROR? mediated diseases.

Classes IPC  ?

  • C07D 213/81 - Amides; Imides 
  • A61K 31/10 - Sulfures; Sulfoxydes; Sulfones
  • A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
  • A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
  • C07C 317/32 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné

16.

ROR GAMMA (RORY) MODULATORS

      
Numéro de document 02988007
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-06-03
Date de disponibilité au public 2016-12-08
Date d'octroi 2023-08-08
Propriétaire
  • LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
  • SANOFI (France)
Inventeur(s)
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • De Kimpe, Vera
  • Nabuurs, Sander Bernardus

Abrégé

The present invention relates to compounds according to Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds can be used as inhibitors of RORy and are useful for the treatment of RORy mediated diseases such as autoimmune and inflammatory diseases.

Classes IPC  ?

  • C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
  • A61K 31/10 - Sulfures; Sulfoxydes; Sulfones
  • A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
  • A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
  • C07C 317/32 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
  • C07D 207/325 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement à l'atome d'azote du cycle
  • C07D 211/16 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux ne contenant que des atomes de carbone et d'hydrogène liés aux atomes de carbone du cycle l'atome d'azote du cycle étant acylé
  • C07D 215/08 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec l'atome d'azote du cycle acylé
  • C07D 231/40 - Atomes d'azote acylés sur ledit atome d'azote
  • C07D 261/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné  non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 261/14 - Atomes d'azote
  • C07D 277/46 - Radicaux amino ou imino acylés par les acides carboxyliques ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote
  • C07D 285/135 - Atomes d'azote
  • C07D 307/52 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant par partie d'un radical nitro 

17.

ROR GAMMA (RORY) MODULATORS

      
Numéro d'application EP2016062696
Numéro de publication 2016/193459
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-06-03
Date de publication 2016-12-08
Propriétaire
  • LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
  • SANOFI (France)
Inventeur(s)
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • De Kimpe, Vera
  • Nabuurs, Sander Bernardus

Abrégé

The present invention relates to compounds according to Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds can be used as inhibitors of RORy and are useful for the treatment of RORy mediated diseases such as autoimmune and inflammatory diseases.

Classes IPC  ?

  • C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
  • C07D 215/08 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec l'atome d'azote du cycle acylé
  • C07D 231/40 - Atomes d'azote acylés sur ledit atome d'azote
  • C07C 317/32 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
  • C07D 261/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné  non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 261/14 - Atomes d'azote
  • C07D 207/325 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement à l'atome d'azote du cycle
  • C07D 277/46 - Radicaux amino ou imino acylés par les acides carboxyliques ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote
  • C07D 285/135 - Atomes d'azote
  • C07D 211/16 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux ne contenant que des atomes de carbone et d'hydrogène liés aux atomes de carbone du cycle l'atome d'azote du cycle étant acylé
  • C07D 307/52 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant par partie d'un radical nitro 
  • A61K 31/10 - Sulfures; Sulfoxydes; Sulfones
  • A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
  • A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

18.

ROR GAMMA (RORY) MODULATORS

      
Numéro d'application EP2016062708
Numéro de publication 2016/193468
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-06-03
Date de publication 2016-12-08
Propriétaire
  • LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
  • SANOFI (France)
Inventeur(s)
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • Machnik, David
  • Nabuurs, Sander Bernardus
  • Sabuco, Jean-Francois
  • Schio, Laurent

Abrégé

The present invention relates to novel compounds according to Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof

Classes IPC  ?

  • C07D 213/71 - Atomes de soufre auxquels est lié un second hétéro-atome
  • C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
  • C07D 241/18 - Atomes d'oxygène ou de soufre
  • A61K 31/44 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
  • A61K 31/4965 - Pyrazines non condensées
  • A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
  • A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

19.

ROR GAMMA (ROR.GAMMA.) MODULATORS

      
Numéro de document 02988000
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-06-03
Date de disponibilité au public 2016-12-08
Date d'octroi 2023-08-15
Propriétaire
  • LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
  • SANOFI (France)
Inventeur(s)
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • De Kimpe, Vera
  • Nabuurs, Sander Bernardus

Abrégé

Abstract The present invention relates to compounds according to Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein - A1 is NR1 or CHR1, with Ri is as described herein; - the cyclopropyl moiety can be optionally substituted with one or more methyl and one or more F; - A2-A5 are N or CR2-CR5, respectively, with the proviso that no more than two of the four positions A in A2-A5 can be simultaneously N; - R2-R5 are as described herein; - R6 and R7 are independently H, F, methyl, ethyl, hydroxyl or methoxy or R6 and R7 together is carbonyl, all alkyl groups, if present, optionally being substituted with one or more F; - R6 iS H or C(1 -6)alkyl; - A9-Al2 are N or CR9-CR12, respectively, with the proviso that no more than two of the four positions A in A9-Al2 can be simultaneously N; - R9-Ri2 are as described herein; - R13 and Ri4 are as described herein; - or R13 and R14 are fused and form a ring having 5 to 7 atoms by joining R13 being C(1 -6)alkyl or C(2-6)alkenyl with an independent substituent within the definition of R14, all groups optionally substituted with one or more halogen, amino, hydroxy, cyano, C(1 -3)alkoxy, C(1 - 3)alkoxycarbonyl, (di)C(1-3)alkylamino or C(1 -3)alkyl. The compounds can be used as inhibitors of RORy and are useful for the treatment of RORy mediated diseases.

Classes IPC  ?

  • C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
  • C07C 311/20 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
  • C07C 317/32 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
  • C07D 207/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 209/08 - Indoles; Indoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle 
  • C07D 213/82 - Amides; Imides  en position 3
  • C07D 215/08 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec l'atome d'azote du cycle acylé
  • C07D 217/02 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote; Alkylène-bis-isoquinoléines
  • C07D 223/16 - Benzazépines; Benzazépines hydrogénées
  • C07D 231/40 - Atomes d'azote acylés sur ledit atome d'azote
  • C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles  ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
  • C07D 261/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné  non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 333/36 - Atomes d'azote
  • C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho

20.

ROR GAMMA (RORY) MODULATORS

      
Numéro de document 02988009
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-06-03
Date de disponibilité au public 2016-12-08
Date d'octroi 2023-10-31
Propriétaire
  • LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
  • SANOFI (France)
Inventeur(s)
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • Machnik, David
  • Nabuurs, Sander Bernardus
  • Sabuco, Jean-Francois
  • Schio, Laurent

Abrégé

The present invention relates to novel compounds represented by formula (l). The invention also relates to use of the novel compounds and pharmaceutical compositions thereof in the treatment of ROR.gamma.- mediated diseases or conditions. (see formula I)

Classes IPC  ?

  • C07D 213/71 - Atomes de soufre auxquels est lié un second hétéro-atome
  • A61K 31/44 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
  • A61K 31/4965 - Pyrazines non condensées
  • A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
  • A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
  • C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
  • C07D 241/18 - Atomes d'oxygène ou de soufre

21.

ROR GAMMA (RORγ) MODULATORS

      
Numéro d'application EP2016062688
Numéro de publication 2016/193452
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-06-03
Date de publication 2016-12-08
Propriétaire
  • LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
  • SANOFI (France)
Inventeur(s)
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • De Kimpe, Vera
  • Nabuurs, Sander Bernardus

Abrégé

The present invention relates to compounds according to Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds can be used as inhibitors of RORy and are useful for the treatment of RORy mediated diseases.

Classes IPC  ?

  • C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
  • C07D 213/82 - Amides; Imides  en position 3
  • C07D 215/08 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec l'atome d'azote du cycle acylé
  • C07D 217/02 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote; Alkylène-bis-isoquinoléines
  • C07D 223/16 - Benzazépines; Benzazépines hydrogénées
  • C07D 231/40 - Atomes d'azote acylés sur ledit atome d'azote
  • C07D 333/36 - Atomes d'azote
  • C07C 311/20 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
  • C07C 317/32 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
  • C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles  ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
  • C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 261/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné  non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 207/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle  ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
  • C07D 209/08 - Indoles; Indoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle 

22.

ROR GAMMA (RORγ) MODULATORS

      
Numéro d'application EP2016062701
Numéro de publication 2016/193461
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-06-03
Date de publication 2016-12-08
Propriétaire
  • LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
  • SANOFI (France)
Inventeur(s)
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • Nabuurs, Sander Bernardus

Abrégé

The present invention relates to novel compounds according to Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds can be used as inhibitors of RORγ and are useful for the treatment of RORγ mediated diseases.

Classes IPC  ?

  • C07D 213/81 - Amides; Imides 
  • C07C 317/32 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
  • A61K 31/10 - Sulfures; Sulfoxydes; Sulfones
  • A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
  • A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

23.

ROR GAMMA (RORY) MODULATORS

      
Numéro d'application EP2016062712
Numéro de publication 2016/193470
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2016-06-03
Date de publication 2016-12-08
Propriétaire
  • LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
  • SANOFI (France)
Inventeur(s)
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • De Kimpe, Vera
  • Nabuurs, Sander Bernardus
  • Cadicamo, Cosimo Damiano
  • Lemmers, Jaap Gerardus Henricus

Abrégé

The present invention relates to compounds according to Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds can be used as inhibitors of RORy and are useful for the treatment of RORy mediated diseases.

Classes IPC  ?

  • C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
  • C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 333/36 - Atomes d'azote
  • C07D 233/61 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro, liés aux atomes d'azote du cycle
  • C07C 311/20 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
  • C07C 317/32 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso, liés au même squelette carboné avec des groupes sulfone ou sulfoxyde liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
  • C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
  • C07D 249/08 - Triazoles-1, 2, 4; Triazoles-1, 2, 4 hydrogénés
  • C07D 263/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 3 ou oxazole-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
  • C07D 271/06 - Oxadiazoles-1, 2, 4; Oxadiazoles-1, 2, 4 hydrogénés
  • C07D 277/46 - Radicaux amino ou imino acylés par les acides carboxyliques ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote
  • A61K 31/10 - Sulfures; Sulfoxydes; Sulfones
  • A61K 31/18 - Sulfamides
  • A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
  • A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques

24.

ROR gamma (RORγ) modulators

      
Numéro d'application 15102098
Numéro de brevet 09738600
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2014-12-03
Date de la première publication 2016-10-20
Date d'octroi 2017-08-22
Propriétaire
  • LEAD PHARMA CEL MODELS IP B.V. (Pays‑Bas)
  • LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
Inventeur(s)
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • Nabuurs, Sander Bernardus

Abrégé

15-16 are independently H, C(1-6)alkyl, C(3-6)cycloalkyl, C(3-6)cycloalkylC(1-3)alkyl, C(6-10)aryl, C(6-10)arylC(1-3)alkyl, C(1-9)heteroaryl, C(1-9)heteroarylC(1-3)alkyl, C(2-5)heterocycloalkyl or C(2-5)heterocycloalkylC(1-3)alkyl, all groups optionally substituted with F, Cl, C(1-2)alkyl, C(1-2)alkoxy or cyano.

Classes IPC  ?

  • C07C 317/44 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
  • A61K 31/167 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p.ex. lidocaïne, paracétamol
  • C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
  • A61K 31/18 - Sulfamides
  • A61K 31/44 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
  • C07C 311/16 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique
  • C07C 311/20 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
  • C07C 317/46 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
  • A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur 

25.

ROR GAMMA (RORY) MODULATORS.

      
Numéro de document 02932483
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2014-12-03
Date de disponibilité au public 2015-06-11
Date d'octroi 2022-05-17
Propriétaire LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
Inventeur(s)
  • Cals, Joseph Maria Gerardus Barbara
  • Nabuurs, Sander Bernardus

Abrégé

The present invention relates to compounds according to Formula I: Wherein: A11 - A14 are N or CR11, CR12, CR13, CR14, respectively, with the proviso that no more than two of the four positions A can be simultaneously N; R1 is C(1-6)alkyl, C(3-6)cycloalkyl, C(3-6)cycloalkylC(1 -3)alkyl, (di)C(1-6)alkylamino, (di)C(3-6)cycloalkylamino or (di)(C(3-6)cycloalkylC(1 -3)alkyl)amino, with all carbon atoms of alkyl groups optionally substituted with one or more F and all carbon atoms of cycloalkyl groups optionally substituted with one or more F or methyl; R2 and R3 are independently H, F, methyl, ethyl, hydroxy, methoxy or R2 and R3 together is carbonyl, all alkyl groups, if present, optionally being substituted with one or more F; R4 is H or C(1-6)alkyl; R5 is H, hydroxyethyl, methoxyethyl, C(1-6)alkyl, C(6-10)aryl, C(6-10)arylC(1-3)alkyl, C(1 -9)heteroaryl, C(1-9)heteroarylC(1-3)alkyl, C(3-6)cycloalkyl, C(3-6)cycloalkylC(1 -3)alkyl, C(2-5)heterocycloalkyl or C(2-5)heterocycloalkylC(1-3)alkyl, all groups optionally substituted with one or more F, CI, C(1-2)alkyl, C(1-2)alkoxy or cyano; the sulfonyl group with R1 is represented by one of R7, R8 or R9; the remaining R6-RH are independently H, halogen, C(1-3)alkoxy, (di)C(1-3)alkylamino or C(1-6)alkyl, all of the alkyl groups optionally being substituted with one or more F; and Ri5 and Ri6 are independently H, C(1-6)alkyl, C(3-6)cycloalkyl, C(3-6)cycloalkylC(1-3)alkyl, C(6-10)aryl, C(6-10)arylC(1-3)alkyl, C(1-9)heteroaryl, C(1-9)heteroarylC(1-3)alkyl, C(2-5)heterocycloalkyl or C(2-5)heterocycloalkylC(1-3)alkyl, all groups optionally substituted with one or more F, CI, C(1-2)alkyl, C(1-2)alkoxy or cyano. The compounds can be used as inhibitors of RORy and are useful for the treatment of RORy mediated diseases.

Classes IPC  ?

  • C07C 311/16 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique
  • A61K 31/10 - Sulfures; Sulfoxydes; Sulfones
  • A61K 31/167 - Amides, p.ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p.ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p.ex. lidocaïne, paracétamol
  • A61K 31/18 - Sulfamides
  • A61K 31/44 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
  • A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p.ex. arthrites, arthroses
  • A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
  • A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
  • A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
  • C07C 311/20 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
  • C07C 317/44 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné
  • C07C 317/46 - Sulfones; Sulfoxydes ayant des groupes sulfone ou sulfoxyde et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
  • C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates

26.

PROVISION OF NEW CARDIOMYOCYTE PROGENITOR CELLS AND CARDIOMYOCYTES DERIVED THEREFROM

      
Numéro d'application EP2008000119
Numéro de publication 2008/083962
Statut Délivré - en vigueur
Date de dépôt 2008-01-09
Date de publication 2008-07-17
Propriétaire LEAD PHARMA HOLDING B.V. (Pays‑Bas)
Inventeur(s)
  • Goumans, Marie, José
  • Doevendans, Pieter

Abrégé

The present invention relates to cardiomyocyte progenitor cells (CMPCs), to methods for their isolation and to the use of this CMPCs for the provision of cardiomyocytes, by way of differentiating the obtained CMPCs with a demethylating agent. The present invention also relates to pharmaceuticals compositions comprising cardiomyocytes for use in a cardiomyocyte replacement therapy and/or for the treatment in myocardial infarctation or for ameliorating the effects of myocardial infarctation.

Classes IPC  ?

  • A61K 35/34 - Muscles; Cellules musculaires lisses; Cœur; Cellules souches cardiaques; Myoblastes; Myocytes; Cardiomyocytes
  • C12N 5/077 - Cellules mésenchymateuses, p.ex. cellules osseuses, cellules de cartilage, cellules stromales médulaires, cellules adipeuses ou cellules musculaires