Abrégé

Provided in the present invention are a phenylpropionate compound, a preparation method for same, and applications. The phenylpropionate compound has the structure as represented by formula I. The phenylpropionate compound of the present invention, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, a prodrug , and a tautomer or stereochemical isomer or pharmaceutical composition of the compound provide improved anti-inflammatory and antiplatelet effects and, at the same time, provide an extended time window for treatment, are free of obvious side effects, safe and effective, applicable in an antithrombus, anti-inflammatory, and cerebral stroke treating medicament, and have broad application prospects.

Classes IPC  ?

• C07C 69/734 - Éthers
• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

Abrégé

Disclosed are a phenyl acrylic acid esther compound, and a pharmaceutically acceptable salt, solvate and prodrug thereof, a tautomer or a stereochemical isomer or a pharmaceutical composition, and uses of the pharmaceutical composition acting as an antithrombotic, anti-inflammatory, and anti-stroke drug.

Classes IPC  ?

• C07C 69/612 - Esters d'acides carboxyliques avec un groupe carboxyle lié à un atome de carbone acyclique et comportant un cycle aromatique à six chaînons dans la partie acide
• C07C 57/44 - Acide cinnamique
• C07C 35/30 - BornéolIsobornéol
• C07C 69/38 - Esters d'acide malonique
• C07C 47/575 - Composés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires
• A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]

Abrégé

Disclosed is the use of (+)-2-borneol in the preparation of a drug for promoting the upregulation of the expression of sphingosine kinase-1 and/or BDNF (a brain-derived neurotrophic factor). Herein, (+)-2-borneol can be used to prepare a drug for promoting the upregulation of the expression of the sphingosine kinase-1 and/or the brain-derived neurotrophic factor. The drug can induce astrocyte spreading and migration, oligodendrocyte differentiation and survival, and neurite growth and nerve regeneration, and can promote the upregulation of the expression of the brain-derived neurotrophic factor, promote the survival of neurons and the growth of axons, inhibit the expansion of the infarct volume, and achieve the effect of repairing damage at the site of an immediate injury while preventing further expansion of the infarct area to completely treat brain damage, so that the long-term therapeutic effect thereof is significantly improved.

Classes IPC  ?

• A61K 31/045 - Composés hydroxylés, p. ex. alcoolsLeurs sels, p. ex. alcoolates
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

Disclosed are a novel crystal form of dextro borneol ferulate, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising same and application of the novel crystal form. A dextro borneol ferulate crystal form provided in the present invention comprises characteristic X-ray powder diffraction peaks in a position or positions where a 2theta angle is 10.8 degrees ± 0.2 degree, 12.4 degrees ± 0.2 degree, 14.0 degrees ± 0.2 degree, 14.2 degrees ± 0.2 degree, 14.6 degrees ± 0.2 degree, 16.2 degrees ± 0.2 degree, 16.6 degrees ± 0.2 degree, 17.7 degrees ± 0.2 degree, 18.6 degrees ± 0.2 degree, 20.1 degrees ± 0.2 degree, 21.4 degrees ± 0.2 degree, 22.4 degrees ± 0.2 degree, 25.7 degrees ± 0.2 degree and 26.4 degrees ± 0.2 degree. The novel crystal form of the dextro borneol ferulate has better solubleness, better bioavailability, better stability, better tractability and high effect, and has a good application prospect in the field of pharmaceutical preparations.

Classes IPC  ?

• C07C 69/734 - Éthers
• C07C 67/52 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs par modification de l'état physique, p. ex. par cristallisation
• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires

Abrégé

A pharmaceutical composition comprising borneol ferulate, an injection comprising or being prepared from the pharmaceutical composition, and a preparation method for and application of the injection. The pharmaceutical composition is prepared from the following raw materials in percentage by mass: 0.02 to 2 percent of borneol ferulate, 0.01 to 60 percent of solubilizer, 0.01 to 10 percent of antioxidant, 0.45 to 5 percent of osmotic pressure regulator, 0.01 to 1 percent of pH regulator and the balance of water for injection; and optionally, the pharmaceutical composition is also prepared from 2 to 90 percent of freeze-drying protective additive. The borneol ferulate injection has very high storage stability, has a very good effect in treating cerebrovascular diseases, and has a very good clinic application prospect.

Classes IPC  ?

• A61K 9/08 - Solutions
• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

Abrégé

Provided are synthesis and application of bornyl ferulate. A synthesis technology enables ferulic acid, protected by a phenolic hydroxyl group, and borneol to perform condensation reaction, and an obtained product is de-protected to obtain bornyl ferulate. Another synthesis technology performs reaction between halogenated bornyl acetate and an organophosphorus agent, and then performs wittig reaction between an obtained wittig phosphorous agent and 3-methoxyl-4-hydroxy benzaldehyde, so as to obtain bornyl ferulate. The synthesis technologies of the present invention are simple, raw materials are economic, easy to obtain, non-toxin and harmless, and the synthesis process is easy to control and applicable to large-scale industrial production. In addition, the present invention also provides application of bornyl ferulate in preparation of a medicine for treating cerebrovascular diseases. Specifically, the inventor discovers that the bornyl ferulate is capable of effectively relieving the brain blood circulation disorder disease of a patient with stroke, achieves a good protection effect on brain nerves of the patient, and has a good clinical application prospect.

Classes IPC  ?

• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• C07C 69/734 - Éthers
• C07C 67/343 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par isomérisationPréparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par modification de la taille du squelette carboné par augmentation du nombre d'atomes de carbone

Abrégé

Disclosed are a pharmaceutical composition and dosage form containing a glaucocalyxin A derivative as represented by the formula (I) or salt thereof, and a preparation method and use of said composition and dosage form; the anti-autoimmunity and antitumor effects of the pharmaceutical composition and dosage form of the glaucocalyxin A derivative or salt thereof, provided by the present invention, are highly pertinent and may be used for further development of new pharmaceutical formulations for chemotherapy treatment of autoimmune diseases and treatment of cancer diseases, and are expected to supplement pharmaceutical blanks for treating such difficult-to-treat diseases as systemic lupus erythematosus, psoriasis, and triple-negative breast cancer.

Classes IPC  ?

• C07C 225/12 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p. ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant saturé et contenant des cycles avec des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés à des atomes de carbone faisant partie de cycles
• C07C 221/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
• C07C 225/20 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p. ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du squelette carboné
• C07C 237/30 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 295/116 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles avec les atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles étant directement liés à un carbocycle
• C07D 233/60 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre, liés aux atomes d'azote du cycle
• C07D 207/325 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement à l'atome d'azote du cycle
• A61K 31/133 - Amines, p. ex. amantadine ayant des groupes hydroxyle, p. ex. sphingosine
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Disclosed is a glaucocalyxin A derivative -- dimethylamino glaucocalyxin A hydrochloride salt -- and two crystalline forms thereof. The dimethylamino glaucocalyxin A hydrochloride salt provided by the present invention has good water solubility and high oral bioavailability; the two crystalline forms of the dimethylamino glaucocalyxin A hydrochloride salt are readily soluble in water, reducing the time required for dissolving and decreasing product degradation; the invention is not prone to produce electrostatic charges, which is advantageous to the preparation of subsequent formulation products; futhermore, the filtration operation during the process of preparation is simple, the product is easy to dry, and the properties of the crystal are stable during drying; the purification effect during the preparation process is obvious, crystal purity is high, and the invention is suitable for industrial production.

Classes IPC  ?

• C07C 225/12 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p. ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant saturé et contenant des cycles avec des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés à des atomes de carbone faisant partie de cycles
• C07C 221/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
• A61K 31/133 - Amines, p. ex. amantadine ayant des groupes hydroxyle, p. ex. sphingosine
• A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux

Abrégé

Provided is a glaucocalyxin A derivative, or salt thereof, as represented by the formula (I), a method for preparation of said glaucocalyxin A derivative, and a use for said glaucocalyxin A derivative in preparing pharmaceuticals for fighting autoimmune diseases and tumors, e.g. difficult-to-treat diseases such as lupus erythematosus, psoriasis, and triple-negative breast cancer.

Classes IPC  ?

• C07C 225/12 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p. ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant saturé et contenant des cycles avec des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés à des atomes de carbone faisant partie de cycles
• C07C 221/00 - Préparation de composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné
• C07C 237/30 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
• C07D 295/116 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles séparés par des carbocycles ou par des chaînes carbonées interrompues par des carbocycles avec les atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles étant directement liés à un carbocycle
• C07D 233/60 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre, liés aux atomes d'azote du cycle
• C07D 207/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
• C07D 473/18 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 un atome d'oxygène et un atome d'azote, p. ex. guanine
• A61P 37/02 - Immunomodulateurs
• A61P 35/00 - Agents anticancéreux