Abrégé

Disclosed in the present invention are a compound represented by formula Ib or IIb, a cis or trans isomer, enantiomer, diastereomer, racemate, tautomer, solvate, hydrate, and pharmaceutically acceptable salt thereof, or a mixture thereof, a pharmaceutical composition containing the compound, and a use of the compound as a GPR40 agonist, wherein n, E, G1, L1, L2, R1, R2, R3, R4, R5, R5b, R6, R7, X5, X6, X7, Y, Y1, Z, Z1, and the possible isotopic substitution label of each element in the compound are as defined in the description. Disclosed in the present invention are a compound represented by formula Ib or IIb, a cis or trans isomer, enantiomer, diastereomer, racemate, tautomer, solvate, hydrate, and pharmaceutically acceptable salt thereof, or a mixture thereof, a pharmaceutical composition containing the compound, and a use of the compound as a GPR40 agonist, wherein n, E, G1, L1, L2, R1, R2, R3, R4, R5, R5b, R6, R7, X5, X6, X7, Y, Y1, Z, Z1, and the possible isotopic substitution label of each element in the compound are as defined in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 317/54 - Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
• C07D 317/66 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

Disclosed in the present invention are a compound represented by formula Ib or IIb, a cis or trans isomer, enantiomer, diastereomer, racemate, tautomer, solvate, hydrate, and pharmaceutically acceptable salt thereof, or a mixture thereof, a pharmaceutical composition containing the compound, and a use of the compound as a GPR40 agonist, wherein n, E, G1, L1, L2, R1, R2, R3, R4, R5, R5b, R6, R7, X5, X6, X7, Y, Y1, Z, Z1, and the possible isotope substitution label of each element in the compound are as defined in the description.

Classes IPC  ?

• C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/19 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque
• C07D 405/00 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
• C07D 407/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe
• C07D 307/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
• A61P 3/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

Disclosed in the present invention are a compound represented by formula Ib or IIb, a cis or trans isomer, enantiomer, diastereomer, racemate, tautomer, solvate, hydrate, and pharmaceutically acceptable salt thereof, or a mixture thereof, a pharmaceutical composition containing the compound, and a use of the compound as a GPR40 agonist, wherein n, E, G1, L1, L2, R1, R2, R3, R4, R5, R5b, R6, R7, X5, X6, X7, Y, Y1, Z, Z1, and the possible isotope substitution label of each element in the compound are as defined in the description.

Classes IPC  ?

• A61K 31/19 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque
• A61P 3/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
• C07D 307/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
• C07D 405/00 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
• C07D 407/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe
• C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons

Abrégé

Disclosed in the present invention are a compound of formula Ia or IIa, a cis-trans isomer, enantiomer, diastereomer, racemate, tautomer, solvate, hydrate, or pharmaceutically acceptable salt thereof or a mixture of said substances, a pharmaceutical composition containing the compound, and a use of the compound as a GPR40 agonist, wherein n, E, E1, G1, L, R1, R2, R3, R4, R5, R5b, R6, R7, Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf, Rg, Ri, Rj, X1, X2, X3, X4, Y, Y1, Z1, and possible isotope substitution markers for each element in the compound are as defined in the specification.

Classes IPC  ?

• C07D 307/83 - Atomes d'oxygène
• C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
• C07D 491/052 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
• A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
• A61K 31/216 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides ayant des cycles aromatiques, p. ex. bénactizyne, clofibrate
• A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
• A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
• A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques

Abrégé

Disclosed in the present invention are crystal forms of a polycyclic heterocyclic compound, preparation methods therefor, applications thereof and a composition thereof. The present invention provides polymorphic forms of a compound of Formula I. The crystal forms have high purity, good stability and good absorption, are crystalline powder in state and facilitate dispersion, composition, disposition and use of a medicine; the preparation methods for the crystal forms are simple, quick, mild in preparation conditions and stable in yield; the used solvents are environment-friendly and have extremely low toxicity; and the crystal forms of the compound are suitable for large-scale production.

Classes IPC  ?

• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• A61K 31/765 - Polymères contenant de l'oxygène

Abrégé

This patent discloses a group of HCV inhibiting chemical compounds, their stereoisomers, tautomers, isotope isomers, hydrates, esterified or amidated prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions and applications thereof, and the application of the mixture of one or more of these compositions in the preparation of HCV inhibitory drugs. The described compounds can effectively inhibit HCV NS5A, and can be used for preparing medicines for the prevention and treatment of HCV-NS5A infection.(see above formula)

Classes IPC  ?

• A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 491/056 - Systèmes condensés en ortho avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
• C07D 491/113 - Systèmes condensés en spiro avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou

Abrégé

Compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting the hepatitis c virus (HCV), and uses thereof, are disclosed. The present invention provides compounds as represented by formula (Ia) or (Ib), stereoisomers thereof, tautomers thereof, esterified or amidated prodrugs thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further provides for the use of a mixture of one or more of said compounds as represented by formula (Ia) or (Ib), stereoisomers thereof, tautomers thereof, esterified or amidated prodrugs thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, in preparing a medicament for inhibiting HCV. Compounds of the present invention may effectively inhibit HCV NS5A, and can be used in preparing a medicament for preventing and/or treating the HCV (HCV NS5A) infectious virus. The invention therefore has excellent market potential.

Classes IPC  ?

• C07D 493/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

Provided are compounds for inhibiting a hepatitis C virus (HCV), stereisomers, tautomers, isotope isomers, hydrates, esterified or amidated prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions thereof and uses thereof, as well as uses of mixtures formed by one or more of the components in the preparation of medicines for inhibiting the HCV. The compounds can effectively inhibit the hepatitis C virus NS5A, and can be used for preparing medicines for preventing and/or treating diseases of the hepatitis C virus (HCV-NS5A) infection.

Classes IPC  ?

• C07D 491/056 - Systèmes condensés en ortho avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
• C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
• C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho
• C07D 491/113 - Systèmes condensés en spiro avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
• A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
• A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine
• A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

The present invention discloses a class of novel macro-heterocyclic compounds represented by the formula Ia or Ib, and their intermediates, preparation methods and the uses. The macro-heterocyclic compounds of the present invention have good inhibitory activities against hepatitis C virus (HCV), and can be used to treat HCV infection effectively by its excellent inhibition against HCV, low toxicity and side effects.

Classes IPC  ?

• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
• C07D 498/20 - Systèmes condensés en spiro
• C07K 5/083 - Tripeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
• C07K 5/062 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
• A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
• A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
• C07D 498/16 - Systèmes condensés en péri
• C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles

Abrégé

The present invention discloses the structure, preparation methods and uses of a series of novel polyheterocyclic based compounds (Ia-Ib and IIa-IIb) that are highly effective for inhibiting hepatitis C virus (HCV): where the structural variables are defined herein. The present invention is also provides a method of treating HCV infection by the polyheterocyclic based HCV inhibitory compounds, compositions and therapeutic methods.

Classes IPC  ?

• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• A01N 37/18 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un halogène, p. ex. acides carboxyliques contenant le groupe —CO—N, p. ex. amides ou imides d'acide carboxyliqueLeurs thio-analogues

Abrégé

Provided is a type of macrocyclic heterocyclic compound as represented by formula Ia and lb, and an intermediate, preparation method, and use thereof. The macrocyclic heterocyclic compound has an inhibition activity against the hepatitis C virus.

Classes IPC  ?

• C07K 5/08 - Tripeptides
• A61K 38/06 - Tripeptides
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

The present invention discloses novel polyheterocyclic based compounds having general formula Ia-Ib and IIa-IIb, and preparation methods and uses thereof. These compounds are highly effective for inhibition of hepatitis C virus (HCV). The present invention is also related to treatment of HCV infection by the polyheterocyclic based HCV inhibitory compounds and compositions thereof, and to therapeutic methods thereof.

Classes IPC  ?

• C07D 491/056 - Systèmes condensés en ortho avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN

Abrégé

The present invention discloses novel polyheterocyclic based compounds having general formula Ia-Ib and IIa-IIb, and preparation methods and uses thereof. These compounds are highly effective for inhibition of hepatitis C virus (HCV). The present invention is also related to treatment of HCV infection by the polyheterocyclic based HCV inhibitory compounds and compositions thereof, and to therapeutic methods thereof.

Classes IPC  ?

• A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
• A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
• A61P 31/14 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN
• C07D 491/056 - Systèmes condensés en ortho avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène

Abrégé

The present invention discloses the structure, preparation methods and uses of a series of novel polyheterocyclic based compounds (Ia-Ib and IIa-IIb) that are highly effective for inhibiting hepatitis C virus (HCV): where the structural variables are defined herein. The present invention is also provides a method of treating HCV infection by the polyheterocyclic based HCV inhibitory compounds, compositions and therapeutic methods.

Classes IPC  ?

• A61K 38/00 - Préparations médicinales contenant des peptides
• A01N 37/18 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un halogène, p. ex. acides carboxyliques contenant le groupe —CO—N, p. ex. amides ou imides d'acide carboxyliqueLeurs thio-analogues
• A61P 31/12 - Antiviraux