This invention relates to the use of pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective combination of Tesofensine and Metoprolol for preventing the cardiovascular side effects of Tesofensine, while leaving the robust inhibitory efficacy on food intake and body weight loss unaffected.
A61K 31/135 - Amines, p.ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p.ex. méthadone
A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octane; Ses dérivés, p.ex. atropine, cocaïne
A61P 3/04 - Anorexigènes; Médicaments de l'obésité
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénal
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p.ex. antidiabétiques
2.
CHROMEN-2-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MONOAMINE NEUROTRANSMITTER RE-UPTAKE INHIBITORS
The present applications discloses novel 8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-yloxy)-chromen-2-one derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the applications discloses the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
A61K 31/43 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-4 aza-1 bicyclo [3.2.0] heptane, c.à d. composés contenant un système cyclique de formule , p.ex. pénicillines, pénèmes
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
3.
CHROMEN-2-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MONOAMINE NEURO-TRANSMITTER RE-UPTAKE INHIBITORS
The present applications discloses novel 8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-yloxy)- chromen-2-one derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the applications discloses the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octane; Ses dérivés, p.ex. atropine, cocaïne
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
4.
CHROMEN-2-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MONOAMINE NEUROTRANSMITTER RE-UPTAKE INHIBITORS
The present application discloses novel 8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-yloxy)-chromen- 2-one derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the application discloses the use of these compounds, a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.
This invention relates to diazabicyclononyl oxadiazolyl derivatives, which are found to-be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances. Ar1 represents a pyrrolyl group, optionally substituted with alkyl or halo-alkyl.
C07D 417/08 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles alicycliques
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
6.
TETRAZOLE DERIVATIVES AS NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR MOUDLATORS
This invention relates to novel tetrazole derivatives, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
A61P 5/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
7.
TETRAZOLE DERIVATIVES AS NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR MODULATORS
This invention relates to novel tetrazole derivatives, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4436 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
A61P 5/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
8.
PYRIDINYL OXADIAZOLE COMPOUNDS AND THEIR USE AS NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR MODULATORS
This invention relates to pyridinyl oxadiazolyl derivatives, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 421/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de sélénium, de tellure ou d'halogènes comme hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to certain labelled pyrrolyl-oxadizolyl-diazabicyclononane derivatives. Furthermore, the present invention relates to the use of said derivatives in their labelled form in diagnostic methods, in particular for in vivo receptor imaging (neuroimaging).
The present application discloses novel piperazinyl-alkyl-benzoimidazol-2-one derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention discloses the use of these compounds in a method for therapy, and pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
11.
SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE
The present application relates to novel substituted pyridine derivatives, to their use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising the derivatives, to the use of said derivatives in the manufacture of a medicament, and to therapeutic methods comprising the administration of the derivatives. The present derivatives are useful for treating a disorder responsive to activation of Kv7 channels. Formula (I).
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/443 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
The present application relates to novel substituted aminopyridine derivatives, to their use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising the derivatives, to the use of said derivatives in the manufacture of a medicament, and to therapeutic methods comprising the administration of the derivatives. The present derivatives are useful for treating a disorder responsive to activation of KV7 channels. Due to the distribution of KV7 channels within the organism, KV7 channel modulators are considered potentially useful for the treatment or alleviation of conditions as diverse as CNS disorders, psychiatric disorders, CNS damage caused by trauma, stroke or neurodegenerative illness or diseases, a variety of neuronal hyperexcitability disorders and conditions, epilepsy, pain, neuropathic pain, migraine, tension type headache, learning and cognitive disorders, motion and motor disorders, multiple sclerosis, cardiac disorders, heart failure, cardio-myopathia, inflammatory diseases, ophthalmic conditions, deafness, progressive hearing loss, tinnitus, obstructive or inflammatory airway diseases, for inducing or maintaining bladder control including the treatment or prevention of urinary incontinence.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
13.
CHROMEN-2-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MONOAMINE NEUROTRANSMITTER RE-UPTAKE INHIBITORS
The present applications discloses novel 8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-yloxy)- chromen-2-one derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the applications discloses the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
This invention relates to novel 1,4-diaza-bicyclo[3.2.1]octane derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
The present application discloses novel substituted naphthyridine derivatives of Formula (I) and their use as modulators of the voltage gated Kv7 (KCNQ) potassium ion channels.In other aspects the application discloses the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
16.
SUBSTITUTED [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINES AND THEIR USE AS POTASSIUM CHANNEL MODULATORS
This invention relates to novel substituted [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidines and their use as modulators of potassium channels. In other aspects the invention relates to the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
17.
SUBSTITUTED [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINES AND THEIR USE AS POTASSIUM CHANNEL MODULATORS
This invention relates to novel substituted [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidines useful as modulators of potassium channels. In other aspects the invention relates to the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention. Formula (I).
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
18.
SUBSTITUTED [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINES AND THEIR USE AS POTASSIUM CHANNEL MODULATORS
This invention relates to novel substituted [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidines and their use as modulators of potassium channels. In other aspects the invention relates to the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
This invention relates to compounds useful as PDZ domain modulators, in particular the PDZ domain of PICK1.
This invention relates to compounds useful as PDZ domain modulators, in particular the PDZ domain of PICK1.
In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 9/04 - Agents inotropes, c. à d. stimulants de la contraction cardiaque; Médicaments pour le traitement de l'insuffisance cardiaque
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénal
A61P 1/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des nausées, du mal des transports ou des vertiges; Antiémétiques
A61P 3/04 - Anorexigènes; Médicaments de l'obésité
A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance
A61P 25/36 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance aux opiacés
C07C 47/575 - Composés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
C07D 307/46 - Atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles ou deux atomes d'oxygène liés par des liaisons simples au même atome de carbone
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p.ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
C07D 333/22 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes liés par une liaison double ou par deux hétéro-atomes, autres que des halogènes, liés au même atome de carbone par des liaisons simples
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
C07C 255/44 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le squelette carboné étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples et n'étant pas liés de plus à d'autres hétéro-atomes au moins un des atomes d'azote liés par des liaisons simples étant acylé
A61K 31/277 - Nitriles; Isonitriles ayant un cycle, p.ex. vérapamil
C07D 333/24 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p.ex. cannabinols, méthanthéline
C07D 311/14 - Benzo [b] pyrannes non hydrogénés dans le carbocycle avec des atomes d'oxygène ou de soufre liés directement en position 2 non hydrogénés dans l'hétérocycle substitués en position 6 et non substitués en position 7
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
20.
SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE
The present application discloses novel substituted pyridinyl-methylamine derivatives and their use as modulators of the voltage gated Kv7 (KCNQ) potassium ion channels. In other aspects the application discloses the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.
C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
21.
2, 5-DISUBSTITUTED TETRAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR MODULATORS
This invention relates to novel tetrazole derivatives of formula (I), which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro- degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
22.
NOVEL BENZOXAZINONE DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF CNS DISORDERS
The present invention encompasses novel 1,4-dihydro-3,1-benzoxazin-2- one derivatives, which are surprisingly found to be efficacious in animal models of CNS disorders and, as such, are valuable candidates for the prevention or treatment of CNS (Central Nervous System) diseases or disorders.
C07D 265/18 - Oxazines-1, 3; Oxazines-1, 3 hydrogénées condensées avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensées avec un cycle à six chaînons avec des hétéro-atomes liés directement en position 2
A61K 31/536 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
The present application discloses novel substituted tetrahydro-pyran-4-ylmethyl-pyrimidin derivatives and their use as modulators of the voltage gated KV7 (KCNQ) potassium ion channels. In other aspects the application discloses the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
24.
SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE
The present application discloses novel substituted 1,4-oxazepanyl-pyridine derivatives and their use as modulators of the voltage gated KV7 (KCNQ) potassium ion channels. In other aspects the application discloses the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
25.
SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE
The present application discloses novel substituted morpholinyl-pyridine derivatives (I) and their use as modulators of the voltage gated Kv7 (KCNQ) potassium ion channels. In other aspects the application discloses the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds. a stereoisomer or a mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically-acceptable addition salt thereof, or an N-oxide thereof.
A61P 13/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de l'urine ou des voies urinaires, p.ex. acidificateurs d'urine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
26.
NOVEL BENZODIOXOLYL-OXADIAZOLYL-DIAZABICYCLONONANE DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE
This invention relates to novel benzodioxolyl-oxadiazolyl-diazabicyclononane derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances (I).
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
This invention relates to novel dibenzofuranyl-oxadiazolyl-diazabicyclononane derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
A61P 25/36 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance aux opiacés
28.
NOVEL N-OXIDES OF FURANYL-OXADIAZOLYL-DIAZABICYCLONONANE DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE
This invention relates to novel N-oxides of certain furanyl-oxadiazolyl-diazabicyclononane derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
This invention relates to novel 1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonyl pyrimidinyl derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances. Formula (I) a stereoisomer or a mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ar represents an indolyl group, which indolyl may optionally be substituted one or more times with substituents selected from halo, trifluoromethyl, triflυoromethoxy, cyano, nitro, amino, alkyl, hydroxy and alkoxy.
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61P 5/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
30.
N-OXIDES OF DIAZABICYCLONONYL PYRIMIDINE DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE
This invention relates to novel N-oxides of certain diazabicyclononyl pyrimidine derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. chlorazanil, mélamine
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
31.
NOVEL DIAZA-BICYCLONONYL-PYRIMIDINYL DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE
This invention relates to novel 1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonyl pyhmidine derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
This invention relates to novel indolyl-oxadiazolyl-diazabicyclononane derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
The present invention relates to novel benzotriazole derivatives, efficacious in animal models of CNS disorders and, as such, valuable candidates for the prevention or treatment of CNS (Central Nervous System) diseases or disorders. In other aspects the invention relates to pharmaceutical compositions comprising the benzotriazole derivatives of the invention and to the use of these compounds for therapeutic applications.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
The present invention relates to novel quinolinone derivatives (I), efficacious in animal models of CNS disorders and, as such, valuable candidates for the prevention or treatment of CNS (Central Nervous System) diseases or disorders. In other aspects the invention relates to pharmaceutical compositions comprising the quinolinone derivatives of the invention and to the use of these compounds for therapeutic applications.
C07D 215/22 - Atomes d'oxygène liés en position 2 ou 4
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
This invention relates to novel diazabicyclononyl-phenyl derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole
36.
NOVEL PIPERIDINE-BUTYRAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MONOAMINE NEUROTRANSMITTER RE-UPTAKE INHIBITORS
The present invention relates to novel piperidine-4-butyramide derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
C07D 211/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne
A61K 31/4465 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne substituées uniquement en position 4
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
37.
NOVEL 2-MORPHOLINO-3-AMIDO-PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE
The present application discloses novel 2-morpholino-3-amido-pyhcline derivatives and their use as modulators of the voltage gated KV7 (KCNQ) potassium ion channels in the treatment of pain, neurodegenerative disorders, urinary incontinence, etc... In other aspects the application discloses the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 407/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/44 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
A61K 31/443 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
38.
8-AZABICYCLO [3.2.1]OCT-2-ENE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MONO-AMINE NEUROTRANSMITTER RE-UPTAKE INHIBITORS
The present invention relates to novel 8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-ene derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present application discloses novel benzimidazole derivatives of general formula (I) or an N-oxide thereof, any of its stereoisomers or any mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ra, Rb and Rc independent of each other represents hydrogen or alkyl; and Rd represents a pyridyl group; which pyridyl group is optionally substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of: halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, nitro, alkyl, hydroxy, hydroxyalkyl and alkoxy, and their use as modulators of the GABAA receptor complex. In other aspects the application discloses the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
40.
BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR MODULATING THE GABAA RECEPTOR COMPLEX
The present application discloses novel benzimidazole derivatives of general formula (I) or an N-oxide thereof, any of its stereoisomers or any mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ra, Rb and Rc independent of each other represents hydrogen or alkyl; and Rd represents a phenyl, pyridyl or pyrimidyl group; which phenyl, pyridyl or pyrimidyl group is optionally substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of: halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, nitro, alkyl, hydroxy, hydroxyalkyl and alkoxy, and their use as modulators of the GABAA receptor complex. In other aspects the application discloses the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.
C07D 235/08 - Radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
The present application discloses novel benzimidazole derivatives and their use as modulators of the GABAA receptor complex. In other aspects the application discloses the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
42.
BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR MODULATING THE GABAA RECEPTOR COMPLEX
The present application discloses novel benzimidazole derivatives of general formula (I) or an N-oxide thereof, any of its stereoisomers or any mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R represents a pyridyl.or pyrimidyl group; which pyridyl or pyrimidyl group is optionally substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of: halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, nitro, alkyl, hydroxy, hydroxyalkyl and alkoxy, and their use as modulators of the GABAA receptor complex. In other aspects the application discloses the use of these compounds,in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
43.
BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR MODULATING THE GABAA RECEPTOR COMPLEX
The present application discloses novel benzimidazole derivatives and their use as modulators of the GABAA receptor complex. In other aspects the application discloses the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
44.
BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR MODULATING THE GABAA RECEPTOR COMPLEX
The present application discloses novel benzimidazole derivatives and their use as modulators of the GABAA receptor complex. In other aspects the application discloses the use of these compounds,in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
45.
BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR MODULATING THE GABAA RECEPTOR COMPLEX
The present application discloses novel benzimidazole derivatives and their use as modulators of the GABAA receptor complex. In other aspects the application discloses the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
46.
BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR MODULATING THE GABAA RECEPTOR COMPLEX
The present application discloses novel benzimidazole derivatives of general formula (I) or an N-oxide thereof, any of its stereoisomers or any mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ra, Rb, and Rc independent of each other represents hydrogen or a|kyl, and Rd represents a phenyl group, which phenyl group is optionally substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of: halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, nitro, alkyl, hydroxy, hydroxyalkyl and alkoxy, and their use as modulators of the GABAA receptor complex. In other aspects the application discloses the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
47.
BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR MODULATING THE GABAA RECEPTOR COMPLEX
The present application discloses novel benzimidazole derivatives of general formula (I) or an N-oxide thereof, any of its stereoisomers or any mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R represents a phenyl group, which phenyl group is optionally substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of: halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, nitro, alkyl, hydroxy, hydroxyalkyl and alkoxy, and their use as modulators of the GABAA receptor complex. In other aspects the application discloses the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.
The present application discloses novel benzimidazole derivatives and their use as modulators of the GABAA receptor complex. In other aspects the application discloses the use of these compounds, in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
49.
NOVEL 2,3-DIAMINO-QUINAZOLINONE DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE
The present invention relates to novel 2,3-diamino-quinazolinone derivatives having medical utility, to use of the derivatives for the manufacture of a medicament, to pharmaceutical compositions comprising the derivatives, and to methods of treating a disorder, disease or a condition responsive to activation of KV7 channels.
C07D 239/95 - Quinazolines; Quinazolines hydrogénées avec des hétéro-atomes liés directement en positions 2 et 4
A61K 31/517 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. quinazoline, périmidine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
50.
NOVEL OXADIAZOLYL-DIAZABICYCLONONANE DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE
This invention relates to novel oxadiazolyl-diazabicyclononane derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
51.
NOVEL DIPHENYL PURINE DERIVATIVES USEFUL AS MODULATORS OF NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTORS
This invention relates to novel (6-phenyl-5-amino/nitro-pyrimidin-4-yl)- phenyl-amines, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
This invention provides novel quinolinylamide derivatives having medical utility, in particular as modulators of dopamine and serotonin receptors, preferably the D3, 5HT1A and 5-HT2A receptor subtypes, and in particular useful for the treatment of neuropsychiatric disorders, incl. schizophrenia.
This invention relates to novel 6-phenyl-pyhmidin-4-yl-(phenylannine or phenoxy) derivatives, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
This invention relates to novel substituted purinyl-pyrazol derivatives (I) and their use as potassium channel modulating agents. Moreover the invention is directed to pharmaceutical compositions useful for the treatment or alleviation of diseases or disorders associated with the activity of potassium channels.
C07D 473/16 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'azote
This invention relates to novel substituted purinyl-pyrazol derivatives of formula (I) and their use as potassium channel modulating agents. Moreover the invention is directed to pharmaceutical compositions useful for the treatment or alleviation of diseases or disorders associated with the activity of potassium channels.
C07D 473/16 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'azote
This invention relates to a method for combating adverse effects arising from antipsychotic treatment. The invention furthermore relates to novel pharmaceutical compositionscomprising a therapeutically effective combination of a compound of formula Iand an antipsychotic drug.
This invention relates to novel 1-aza-bicyclo[3.3.1]nonane or -3-ene derivatives of formula I useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p.ex. quinuclidine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
58.
PYRAZOLYL-PYRIMIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POTASSIUM CHANNEL MODULATORS
This invention relates to novel pyrazolyl-pyrimidine derivatives and their use as potassium channel modulating agents. In another aspect the invention is directed to pharmaceutical compositions useful for the treatment or alleviation of diseases or disorders associated with the activity of potassium channels.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
59.
4-TETRAHYDROPYRAN-AMINOPYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR MEDICAL USE
The present invention relates to novel 4-tetrahydropyran-aminopyridine derivatives, to their use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising the derivatives, to the use of said derivatives in the manufacture of a medicament, and to therapeutic methods comprising the administration of the derivatives. The present derivatives are useful for treating a disorder, disease or a condition of a subject, which disorder, disease or condition is responsive to activation of Kv7 channels.
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
60.
TRIAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR MODULATORS
This invention relates to novel triazole derivatives, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 407/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
This invention relates to novel 1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonyl pyrimidine derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
This invention relates to novel 1, 4-diaza-bicyclo [3.2.2] nonyl pyrimidine derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
This invention relates to novel piperidine-4-propionamide derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
C07D 211/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/44 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
64.
PIPERIDINE-4-ACETAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MONOAMINE NEUROTRANSMITTER RE-UPTAKE INHIBITORS
This invention relates to novel piperidine-4-acetamide derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
C07D 211/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
This invention relates to the treatment of anxiety disorders. The invention furthermore relates to novel pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of the compound exo-7-(8-H-8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-yloxy)- chromen-2-one, or a therapeutically effective amount of the compound exo-7-(8-H-8- aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-yloxy)-chromen-2-oneand a benzodiazepine drug.
A61K 31/352 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés avec des carbocycles, p.ex. cannabinols, méthanthéline
This invention relates to novel phenyl-quinoline-carboxylic acid pyridine derivatives, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
67.
NOVEL DIPHENYL 1,2,3-TRIAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS MODULATORS OF NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTORS
This invention relates to novel diphenyl 1,2,3-triazole derivatives, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
This invention relates to novel tetramethyl substituted pipehdine derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
This invention relates to novel oxadiazolyl-diazabicyclononane derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment ofdiseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
The present invention relates to indolyl-pyhdazinyl-diazabicyclononane derivatives in their labelled and unlabelled form. Furthermore, the present invention relates to the use of said derivatives in their labelled or unlabelled form in diagnostic methods, in particular for in vivo receptor imaging (neuroimaging).
This invention relates to novel azabicyclooctyl-quinazolinone derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p.ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation
A61K 31/4748 - Quinoléines; Isoquinoléines formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
72.
NOVEL 1,2,3-TRIAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS MODULATORS OF NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTORS
This invention relates to novel 1,2,3-triazole derivatives, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile,the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
This invention relates to novel triaryl derivatives derivatives, formula (I), a stereoisomer thereof or a mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all of X, Y and Z represent CH; or one or two of X, Y and Z represent N; and the others of X, Y and Z represent CH; and R1, R2, R3, R4 and R5. independently of each other, represent hydrogen, halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, hydroxyl, alkoxy, alkyl, amino or sulfamoyl; or R1 and R2, together with the phenyl ring to which they are attached form an indolyl ring or a benzo-dioxolyl ring; and R3, R4 and R5 are as defined above; and R6 represents amino or nitro, which are found to be modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
C07D 209/08 - Indoles; Indoles hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
A61K 31/136 - Amines, p.ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p.ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p.ex. benzène-amine
A61K 31/4418 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p.ex. cyproheptadine
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07C 215/74 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
C07C 217/80 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné ayant des groupes amino et des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
74.
NOVEL QUINOLINYLAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS MODULATORS OF DOPAMINE AND SEROTONIN RECEPTORS
This invention provides novel quinolinylamide derivatives having medical utility, in particular as modulators of dopamine and serotonin receptors, preferably the D3, 5HT1A and 5-HT2A receptor subtypes, and in particular useful for the treatment of neuropsychiatric disorders, incl. schizophrenia.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
This invention relates to novel N-oxides of a 1,4-diaza-bicyclo[3.2.2]nonyl oxadiazolyl derivative and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
76.
NOVEL 1,4-DIAZA-BICYCLO[3.2.1]OCTANE DERIVATIVES USEFUL AS NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR MODULATORS
This invention relates to novel 1,4-diaza-bicyclo[3.2.1]octane derivatives and their use in the manufacture of pharmaceutical compositions. The compounds of the invention are found to be cholinergic ligands at the nicotinic acetylcholine receptors and modulators of the monoamine receptors and transporters. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances. (formula)
A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
77.
NOVEL 3,8-DIAZA-BICYCLO[3.2.1]OCTANE- AND 3,9-DIAZA-BICYCLO[3.3.1]-NONANE-3-CARBOXYLIC ACID ESTER DERIVATIVES AND THEIR USE AS MONOAMINE NEUROTRANSMITTER RE-UPTAKE INHIBITORS
This invention relates to novel 3,8-diaza-bicyclo[3.2.1]octane-and 3,9-diaza- bicyclo[3.3.1]nonane-3-carboxylic acid ester derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention. Formula (I).
This invention relates to novel 4-benzhydryl-tetrahydro-pyridine derivatives of Formula (I), any of its stereoisomers or any mixture of its stereoisomers, or an N-oxide thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ra represents hydrogen or C1-6-alkyl; Rband Rc independent of each other represent a phenyl group, which phenyl group is optionally substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, C1-6-alkoxy and methylenedioxo useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
C07D 211/70 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A61K 31/4409 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 4, p.ex. isoniazide, iproniazide
79.
NOVEL 4-BENZHYDRYLOXY-TETRAALKYL-PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MONOAMINE NEUROTRANSMITTER RE-UPTATKE INHIBITORS
This invention relates to novel 4-benzhydryloxy-tetraalkyl-piperidine derivatives of Formula (I), any of its stereoisomers or any mixture of its stereoisomers, or an N-oxide thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ra represents hydrogen or C1-6-alkyl; Rb and Rc independent of each other represent a phenyl group, which phenyl group is optionally substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of halo, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, C1-6-alkoxy and methylenedioxo; R', R", R'" and R"" independent of each other represent C1-6-alkyl; and with the proviso that the compound is not 4-benzhydryloxy-1,2,2,6,6-pentamethyl- piperidine, useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
C07D 211/46 - Atomes d'oxygène liés en position 4 comportant un atome d'hydrogène comme second substituant en position 4
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
80.
NOVEL 9-AZA-BICYCLO[3.3.1]NON-3-YLOXY CHROMEN-2-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MONOAMINE NEUROTRANSMITTER RE-UPTAKE INHIBITORS
This invention relates to novel 9-aza-bicyclo[3.3.1]non-3-yloxy chromen-2-one derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
C07D 451/14 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p.ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamine; Leurs acétals cycliques contenant des systèmes cycliques aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane, p.ex. granatane, aza-2 adamantane; Leurs acétals cycliques
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p.ex. quinuclidine
This invention relates to novel phenylethynyl derivatives of 8-aza-bicyclo[3.2.1 ]octane useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
This invention provides novel aryl piperazine derivatives having medical utility, in particular as modulators of dopamine and serotonin receptors, preferably the D3, 5HT1A and 5-HT2A receptor subtypes, and in particular useful for the treatment of neuropsychiatric disorders, incl. schizophrenia.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance
83.
4-PHENYL-PIPERAZIN-1-YL-ALKYL-BENZOIMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MONOAMINE NEUROTRANSMITTER RE-UPTAKE INHIBITORS
This invention relates to novel 4-phenyl-piperazin-1-yl-alkyl-benzoimidazol-2- one derivatives of structure (I) useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy, and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
This invention relates to novel piperidine-4-carboxylic acid phenyl-alkyl-amide derivatives useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
C07D 211/62 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile liés en position 4
A61K 31/4409 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés substituées uniquement en position 4, p.ex. isoniazide, iproniazide
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
85.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING TESOFENSINE OR ITS ANALOGUE AND AN ANTI-OBESITY COMPOUND
This invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective combination of a compound of Formula I and an anti-obesity compound. The pharmaceutical compositions for use according to the invention are contemplated particularly useful for combating obesity or an obesity associated disease.
This invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective combination of a compound of Formula I and a beta blocker. The pharmaceutical compositions for use according to the invention are contemplated particularly useful for combating obesity or an obesity associated disease.
This invention relates to novel /\/-aryl-/\/-piperidin-4-yl-propionamide derivatives useful as opioid receptor ligands. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy, such as for the treatment of pain, and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/4468 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne ayant un atome d'azote lié directement en position 4, p.ex. clébopride, fentanyl
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
88.
N-ARYL-N-PIPERIDIN-4-YL-PROPIONAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS OPIOID RECEPTOR LIGANDS
This invention relates to novel N-aryl -N-piperidin-4 -yl -propionamide derivatives (I) useful as opioid receptor ligands. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy, such as for the treatment of pain, and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
This invention relates to /\/-aryl-/\/-piperidin-4-yl-propionannide derivatives for use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy, such as for the treatment of pain, and to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to novel compounds.
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
This invention relates to novel 2-dimethylamino-3-amido-6-amino-pyhdine derivatives having medical utility, to use of the 2-dimethylamino-3-amido-6-amino- pyridine derivatives of the invention for the manufacture of a medicament, to pharmaceutical compositions comprising the 2-dimethylamino-3-amido-6-amino- pyridine derivatives of the invention, and to methods of treating a disorder, disease or a condition of a subject, which disorder, disease or condition is responsive to activation of Kv7 channels.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
A61K 31/44 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
91.
NOVEL 2-DIETHYLAMINO-3-AMIDO-6-AMINO-PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS POTASSIUM CHANNEL ACTIVATORS
This invention relates to novel 2-diethylamino-3-amido-6-amino-pyhdine derivatives having medical utility, to use of the 2-diethylamino-3-amido-6-amino- pyridine derivatives of the invention for the manufacture of a medicament, to pharmaceutical compositions comprising the 2-diethylamino-3-amido-6-amino-pyhdine derivatives of the invention, and to methods of treating a disorder, disease or a condition of a subject, which disorder, disease or condition is responsive to activation of Kv7 channels.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
A61K 31/44 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
92.
NOVEL 2-PYRROLIDINYL-3-AMIDO-6-AMINO-PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS POTASSIUM CHANNEL ACTIVATORS
This invention relates to novel 2-pyrrolidinyl-3-amido-6-amino-pyhdine derivatives having medical utility, to use of the 2-pyrrolidinyl-3-amido-6-amino- pyridine derivatives of the invention for the manufacture of a medicament, to pharmaceutical compositions comprising the 2-pyrrolidinyl-3-amido-6-amino- pyridine derivatives of the invention, and to methods of treating a disorder, disease or a condition of a subject, which disorder, disease or condition is responsive to activation of Kv7 channels.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/44 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
93.
NOVEL 2-ETHYL-METHYL-AMINO-3-AMIDO-6-AMINO-PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS POTASSIUM CHANNEL ACTIVATORS
This invention relates to novel 2-ethyl-methyl-amino-3-amido-6-amino-pyhdine derivatives having medical utility, to use of the 2-ethyl-methyl-amino-3-amido-6-amino- pyridine derivatives of the invention for the manufacture of a medicament, to pharmaceutical compositions comprising the 2-ethyl-methyl-amino-3-amido-6-amino- pyridine derivatives of the invention, and to methods of treating a disorder, disease or a condition of a subject, which disorder, disease or condition is responsive to activation of Kv7 channels.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
A61K 31/44 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
94.
NOVEL CARBOXYLIC ACID 4-PHENYLAZO-PHENYL ESTER DERIVATIVES AND THEIR USE AS MONOAMINE NEUROTRANSMITTER RE-UPTAKE INHIBITORS
This invention relates to novel carboxylic acid 4-phenylazo-phenyl ester derivatives/ of Formula (I), useful as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors. In other aspects the invention relates to the use of these compounds in a method for therapy and to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention.
C07D 243/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à sept chaînons comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle les atomes d'azote étant en positions 1, 4 non condensés avec d'autres cycles
C07D 295/205 - Radicaux dérivés de l'acide carbonique
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
95.
NOVEL BENZAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS POTASSIUM CHANNEL MODULATORS
This invention relates to novel benzamide derivatives that are found to be potent modulators of potassium channels and, as such, are valuable candidates for the treatment of diseases or disorders as diverse as those which are responsive to the modulation of potassium channels.
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
C07C 257/18 - Composés contenant des groupes carboxyle, l'atome d'oxygène, lié par une liaison double, d'un groupe carboxyle étant remplacé par un atome d'azote lié par une liaison double, cet atome d'azote n'étant pas lié de plus à un atome d'oxygène, p.ex. imino avec remplacement de l'autre atome d'oxygène du groupe carboxyle par des atomes d'azote, p.ex. amidines ayant des atomes de carbone de groupes amidino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
C07C 309/29 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
96.
NOVEL PHENYL-ACETAMIDE AND PHENYL-PROPIONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS POTASSIUM CHANNEL MODULATORS
This invention relates to novel phenyl-acetamide and phenyl- propionamide derivatives that are found to be potent modulators of potassium channels and, as such, are valuable candidates for the treatment of diseases or disorders as diverse as those which are responsive to the modulation of potassium channels.
A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
A method for treating over-eating disorders, in particular Bulimia nervosa, Binge Eating Disorder (BED), and Compulsive Over-Eating. The invention furthermore relates to novel pharmaceutical compositions for the treatment of over-eating disorders comprising a therapeutically effective amount of a compound of formula (I).
A method for treating addiction, in particular nicotine addiction, alcohol addiction and drug addiction, such as opioid addiction. The invention furthermore relates to novel pharmaceutical compositions for the treatment of addiction comprising a therapeutically effective amount of a compound of formula (I).
This invention relates to N-acylhydrazone derivatives, which are found to be useful as modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
A61K 31/655 - Composés azoïques(-N=N-), diazoïques (=N2), azoxy (N-O-N ou N(=O)-N), azido (-N3) ou diazoamino (-N=N-N)
C07C 251/18 - Composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné contenant des groupes imino ayant des atomes de carbone de groupes imino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07D 209/20 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile substitués en outre par des atomes d'azote, p.ex. tryptophane
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
100.
N-ACYLHYDRAZONE DERIVATIVES USEFUL AS MODULATORS OF NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTORS
This invention relates to N-acylhydrazone derivatives (I), which are found to be useful as modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.
C07D 209/18 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 209/30 - Indoles; Indoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/405 - Acides indole-alkanecarboxyliques; Leurs dérivés, p.ex. tryptophane, indométhacine
A61P 5/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/30 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance
brevets
