Abrégé

Provided are a fused bicyclic heteroaryl amide compound as a protein aggregation inhibitor, as well as the use of such compound in the treatment or prevention of neurodegenerative diseases characterized by protein aggregation, such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, frontotemporal dementia, dementia with Lewy bodies, Parkinson's disease dementia, multiple system atrophy, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease, and cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
• A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
• A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
• A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
• C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 471/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 487/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 491/10 - Systèmes condensés en spiro
• C07D 495/04 - Systèmes condensés en ortho

Abrégé

The present invention provides a crystal form or salt of a bicyclic heteroaryl amide compound, a preparation method therefor and a use thereof. Specifically, the present invention relates to a crystal form or salt of a compound of general formula (I) or a stereoisomer of said compound, a preparation method therefor and a use thereof in treating or preventing neurodegenerative diseases characterized by protein aggregation.

Classes IPC  ?

• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 209/04 - IndolesIndoles hydrogénés
• C07D 487/02 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
• C07D 495/02 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
• C07D 247/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle couverts par plus d'un des groupes principaux
• C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens

Abrégé

Provided is an RNAi agent for inhibiting the expression of apolipoprotein (a) gene (LPA) in a cell. The RNAi agent comprises a sense strand and an antisense strand which form a double-stranded region. The antisense strand has a length of no more than 23 nucleotides and comprises any nucleotide sequence selected from SEQ ID NOs: 265 to 528. Also provided is a use of the RNAi agent in treatment of cardiovascular and cerebrovascular diseases, etc.

Classes IPC  ?

• C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants
• A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
• A61K 31/7125 - Acides nucléiques ou oligonucléotides ayant des liaisons internucléosides modifiées, c.-à-d. autres que des liaisons 3'-5' phosphodiester
• A61K 31/7115 - Acides nucléiques ou oligonucléotides ayant des bases modifiées, c.-à-d. autres que l'adénine, la guanine, la cytosine, l'uracile ou la thymine
• A61K 31/712 - Acides nucléiques ou oligonucléotides ayant des sucres modifiés, c.-à-d. autres que le ribose ou le 2'-désoxyribose

Abrégé

The present invention relates to a cyclic amine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising the cyclic amine derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof, and the use of the cyclic amine derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof or the composition thereof. The cyclic amine derivative of the present invention has a relatively strong capacity of binding to apo(a), can effectively reduce the level of Lp(a), and has low toxic side effects.

Classes IPC  ?

• C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 207/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle
• A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
• A61P 3/06 - Antihyperlipémiants

Abrégé

131A1A receptor, for the treatment of neuropsychiatric diseases, and has low toxicity.

Classes IPC  ?

• C07D 333/54 - Benzo [b] thiophènesBenzo [b] thiophènes hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• C07D 333/72 - Benzo [c] thiophènesBenzo [c] thiophènes hydrogénés
• C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
• A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

A ligand-oligonucleotide conjugate and a linker for the conjugate, the linker including the structure of formula I or II: -NR1-C(O)-[C(R3R4nn-C(O)-[NR2-C(RaRbpp- (formula I), or -NR1-[C(O)-C(RaRb)-NR2pp-C(O)-[C(R3R4nn-C(O)- (formula II). Also provided are a preparation method for the conjugate, and an intermediate.

Classes IPC  ?

• A61K 31/712 - Acides nucléiques ou oligonucléotides ayant des sucres modifiés, c.-à-d. autres que le ribose ou le 2'-désoxyribose
• A61K 47/54 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique

Abrégé

Provided are a fused bicyclic heteroaryl amide compound as a protein aggregation inhibitor, as well as the use of such compound in the treatment or prevention of neurodegenerative diseases characterized by protein aggregation, such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, frontotemporal dementia, dementia with Lewy bodies, Parkinson's disease dementia, multiple system atrophy, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease, and cancer.

Classes IPC  ?

• C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
• C07D 209/04 - IndolesIndoles hydrogénés
• C07D 487/02 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
• C07D 495/02 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
• C07D 247/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle couverts par plus d'un des groupes principaux
• C07D 241/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
• A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
• A61P 25/16 - Antiparkinsoniens

Abrégé

The present invention provides a maleate, phosphate, sulfate, hydrochloride of a cyclohexane derivative, N′-[trans-4-[2-[7-(benzo[b]thiophene)-7-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N-dimethylurea, as shown in Formula I and crystal forms thereof. The crystal forms have low hygroscopicity and good stability and are convenient for long-term storage and transportation; or the crystal forms have a long half-life in vivo, high bioavailability and small individual difference, and thus have obvious clinical application advantages.

Classes IPC  ?

• C07D 333/66 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique

Abrégé

A blood coagulation factor XIa inhibitor of formula I, a pharmaceutical composition containing same, a preparation method therefor, and use thereof in preparation of drugs for prevention or treatment of thrombosis and embolism-related diseases.

Classes IPC  ?

• C07D 257/06 - Cycles à cinq chaînons avec des atomes d'azote liés directement à l'atome de carbone du cycle
• C07D 471/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes
• C07D 487/00 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes
• A61K 31/41 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p. ex. tétrazole
• A61P 7/02 - Agents antithrombotiquesAnticoagulantsAnti-agrégants plaquettaires
• A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale

Abrégé

The present invention provides a maleate, phosphate, sulfate, and hydrochloride of a cyclohexane derivative, N'-[trans-4-[2-[7-(benzo[b]thiophene)-7-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N-dimethylurea, as shown in formula I and crystal forms thereof. The crystal forms have low hygroscopicity and good stability and are convenient for long-term storage and transportation; or the crystal forms have a long half-life in vivo, high bioavailability, and small individual differences, and thus have obvious clinical application advantages.

Classes IPC  ?

• C07D 333/66 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

The present invention provides a maleate, phosphate, sulfate, and hydrochloride of a cyclohexane derivative, N'-[trans-4-[2-[7-(benzo[b]thiophene)-7-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N-dimethylurea, as shown in formula I and crystal forms thereof. The crystal forms have low hygroscopicity and good stability and are convenient for long-term storage and transportation; or the crystal forms have a long half-life in vivo, high bioavailability, and small individual differences, and thus have obvious clinical application advantages.

Classes IPC  ?

• C07D 333/66 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

The present invention provides a method for preparing a cyclohexane derivative, comprising the following steps: (1) subjecting a compound SM01 and a compound SM02 or a salt thereof to a nucleophilic substitution reaction to obtain a compound A; (2) deprotecting the compound A to obtain a compound B; and (3) subjecting the compound B and an acylation reagent to an acylation reaction to obtain a cyclohexane derivative. The method provided by the present invention has less side reactions, high product yield, and high product purity, and are suitable for industrial-scale production.

Classes IPC  ?

• C07D 261/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 275/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 2 ou thiazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 333/66 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 333/72 - Benzo [c] thiophènesBenzo [c] thiophènes hydrogénés

Abrégé

Provided is a method for preparing a cyclohexane derivative, the method comprising the following steps: subjecting a compound, 2-(4-(3,3-dimethylureido)cyclohexyl)acetaldehyde, represented by formula SM01 and a compound represented by formula SM02 to a condensation imine reduction reaction to obtain the cyclohexane derivative. The method of the present invention has few side reactions, a high product yield and a high product purity, and is favorable for the industrial scale production.

Classes IPC  ?

• C07D 261/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 275/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 2 ou thiazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 333/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles non substitués sur l'atome de soufre du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
• C07D 333/72 - Benzo [c] thiophènesBenzo [c] thiophènes hydrogénés

Abrégé

Disclosed are novel solid forms of 7-chloro-3-(5-dimethylaminomethyl-[1,2,4]oxadiazol-3-yl)-5-methyl-4,5-dihydro-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepin-6-one, comprising crystalline form A, crystalline form B and an amorphous form. Also disclosed are preparation methods for the solid forms, and applications of the solid forms in the preparation of anxiolytics and/or anticonvulsants and/or non-sedative hypnotics.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/5517 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. imidazobenzodiazépines, triazolam
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 25/08 - AntiépileptiquesAnticonvulsivants

Abrégé

Disclosed are a stable oral pharmaceutical composition and a preparation method therefor. The composition contains an effective amount of a compound having the structure shown in formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier, the pharmaceutically acceptable carrier comprising a polymer having a melting point, glass transition temperature and softening temperature of less than 180°C, the mass ratio of the polymer with respect to the compound having the structure shown in formula I or the pharmaceutically acceptable salt thereof being more than 1.

Classes IPC  ?

• A61K 9/16 - AgglomérésGranulésMicrobilles
• A61K 47/38 - CelluloseSes dérivés
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
• A61K 31/5517 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. imidazobenzodiazépines, triazolam
• A61P 25/20 - HypnotiquesSédatifs

Abrégé

2 receptors, and can be used as a therapeutic drug against neuropsychiatric diseases. wherein; X is N or CH; R is 6 alkyl is optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br, and I.

Classes IPC  ?

• C07C 275/26 - Dérivés d'urée, c.-à-d. composés contenant l'un des groupes les atomes d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes urée liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
• C07D 333/54 - Benzo [b] thiophènesBenzo [b] thiophènes hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• C07D 333/72 - Benzo [c] thiophènesBenzo [c] thiophènes hydrogénés
• C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
• A61K 9/20 - Pilules, pastilles ou comprimés
• A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
• A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
• C07D 261/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
• C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 275/04 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 2 ou thiazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques

Abrégé

The present invention provides a genetically engineered bacterium of coexpressing cyclohexanone monooxygenase and isopropanol dehydrogenase and use thereof, and the genetically engineered bacterium constructed can catalyze and convert high-concentration omeprazole sulfide into esomeprazole.

Classes IPC  ?

• C12N 1/21 - BactériesLeurs milieux de culture modifiés par l'introduction de matériel génétique étranger
• C12N 15/70 - Vecteurs ou systèmes d'expression spécialement adaptés à E. coli
• C12N 9/02 - Oxydoréductases (1.), p. ex. luciférase
• C12N 9/04 - Oxydoréductases (1.), p. ex. luciférase agissant sur des groupes CHOH comme donneurs, p. ex. oxydase de glucose, déshydrogénase lactique (1.1)
• C12P 17/16 - Préparation de composés hétérocycliques comportant O, N, S, Se ou Te comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant plusieurs hétérocycles

Abrégé

Crystal forms I and II of tasimelteon. Crystal form I: an X-ray powder diffraction spectrum using CuKα radiation and represented by a 2θ angle has diffraction peaks at least at 7.2º±0.2º, 7.9º±0.2º, 10.6º±0.2º, 14.4º±0.2º, 15.9º±0.2º, 17.3º±0.2º, 21.0º±0.2º, 23.2º±0.2º, and 24.4º±0.2º. Crystal form II: an X-ray powder diffraction spectrum using CuKα radiation and represented by a 2θ angle has diffraction peaks at least at 6.8º±0.2º, 12.1º±0.2º, 12.5º±0.2º, 13.1º±0.2º, 13.6º±0.2º, 13.8º±0.2º, 15.8º±0.2º, 17.0º±0.2º, 18.4º±0.2º, 20.8º±0.2º, 24.2º±0.2º, and 24.4º±0.2º. Crystal forms I and II of tasimelteon have advantages of excellent physicochemical property, good stability and solubility, and simple operation for preparation.

Classes IPC  ?

• C07D 307/79 - Benzo [b] furannesBenzo [b] furannes hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
• A61P 25/20 - HypnotiquesSédatifs

Abrégé

Provided are a cyclohexane derivative as shown by formula IB or a stereoisomer or a salt thereof, and the preparation and use thereof. The cyclohexane derivative has a high affinity for D3 receptors and 5-hydroxytryptamine, has a lower affinity for D2 receptors, shows a high selectivity for D3/D2 receptors, and can be used as a therapeutic drug against neuropsychiatric diseases wherein X is N or -CH-; where R group is optionally substituted with one or more substituents selected from halogen and Ci-Ce alkyl; and further where the Ci-Ce alkyl is optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of F, Cl, Br and I.

Classes IPC  ?

• C07D 333/54 - Benzo [b] thiophènesBenzo [b] thiophènes hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• A61K 31/4523 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• C07D 333/66 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 333/72 - Benzo [c] thiophènesBenzo [c] thiophènes hydrogénés
• C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

Provided are a cyclohexane derivative as shown by formula IB or a stereoisomer or a salt thereof, and the preparation and use thereof. The cyclohexane derivative has a high affinity for D3 receptors and 5-hydroxytryptamine, has a lower affinity for D2 receptors, shows a high selectivity for D3/D2 receptors, and can be used as a therapeutic drug against neuropsychiatric diseases; and the preparation method thereof is simple and easy.

Classes IPC  ?

• C07D 333/54 - Benzo [b] thiophènesBenzo [b] thiophènes hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
• C07D 333/66 - Atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
• C07D 333/72 - Benzo [c] thiophènesBenzo [c] thiophènes hydrogénés
• C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
• C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
• A61K 31/4523 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques
• A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
• A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
• A61P 25/24 - Antidépresseurs
• A61P 25/22 - Anxiolytiques
• A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence

Abrégé

The use of 7-chloro-3-(5-dimethylaminomethyl-[1,2,4]oxadiazol-3-yl)-5methyl-4,5-dihydro-imidazol[1,5,-a][1,4]benzodiazepine-6-one or its pharmaceutically acceptable salt for treating various types of insomnia.

Classes IPC  ?

• C07D 487/04 - Systèmes condensés en ortho
• A61K 31/5517 - 1,4-Benzodiazépines, p. ex. diazépam condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. imidazobenzodiazépines, triazolam

Produits et services

Raw materials (for medicine). Pharmaceutical preparations; chemico-pharmaceutical preparations; vitamin preparations; suppositories; medicines for human purposes; preparations of trace elements for human and animal use; injection; medicine (piece); medicinal extract; traditional chinese medicines (prepared by a pharmacy); medicinal gum; veterinary preparations; medicines for veterinary purposes; chemical preparations for veterinary purposes.