GENERAL INCORPORATED ASSOCIATION PHARMA VALLEY PROJECT SUPPORTING ORGANIZATION (Japon)
CanBas Co., Ltd. (Japon)
Inventeur(s)
Asai, Akira
Ogo, Naohisa
Muraoka, Daisuke
Takikawa, Osamu
Kawabe, Takumi
Sato, Takuji
Abrégé
A compound of formula (I) given below or a pharmaceutically acceptable salt of the compound is useful as an IDO/TDO inhibitor. Thus, the compound of formula (I) or the pharmaceutically acceptable salt of the compound can be used as, for example, a therapeutic agent for a disease or a disorder selected from tumor, infectious disease, neurodegenerative disorder, cataract, organ transplant rejection, autoimmune disease, postoperative cognitive impairment, and disease related to women's reproductive health [in the following formula (I), ring A represents an aromatic ring, an aliphatic ring, a heterocyclic ring, or a condensed ring of two or more rings selected from an aromatic ring, an aliphatic ring and a heterocyclic ring; X, R1 and R2 represent a substituent on a ring atom constituting ring A; m represents an integer of 0 to 6; X represents, for example, a halogen atom; and R1 and R2 are the same or different and are selected from, for example, the group consisting of groups of formula (a) or formula (b); and in the following formula (a) and formula (b), Y is selected from the group consisting of O, S, and Se, Z is selected from the group consisting of O, S, and Se, n represents an integer of 1 to 8, r represents an integer of 1 to 8, s represents an integer of 1 to 8, R4 represents, for example, —C(═NH)—HN2, and R6 represents, for example, a substituted or unsubstituted aryl group].
A compound of formula (I) given below or a pharmaceutically acceptable salt of the compound is useful as an IDO/TDO inhibitor. Thus, the compound of formula (I) or the pharmaceutically acceptable salt of the compound can be used as, for example, a therapeutic agent for a disease or a disorder selected from tumor, infectious disease, neurodegenerative disorder, cataract, organ transplant rejection, autoimmune disease, postoperative cognitive impairment, and disease related to women's reproductive health [in the following formula (I), ring A represents an aromatic ring, an aliphatic ring, a heterocyclic ring, or a condensed ring of two or more rings selected from an aromatic ring, an aliphatic ring and a heterocyclic ring; X, R1 and R2 represent a substituent on a ring atom constituting ring A; m represents an integer of 0 to 6; X represents, for example, a halogen atom; and R1 and R2 are the same or different and are selected from, for example, the group consisting of groups of formula (a) or formula (b); and in the following formula (a) and formula (b), Y is selected from the group consisting of O, S, and Se, Z is selected from the group consisting of O, S, and Se, n represents an integer of 1 to 8, r represents an integer of 1 to 8, s represents an integer of 1 to 8, R4 represents, for example, —C(═NH)—HN2, and R6 represents, for example, a substituted or unsubstituted aryl group].
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
C07C 335/32 - Isothiourées ayant des atomes de soufre de groupes isothiourée liés à des atomes de carbone acycliques
C07D 209/42 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 241/42 - Benzopyrazines avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 333/18 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes de soufre
C07D 333/54 - Benzo [b] thiophènesBenzo [b] thiophènes hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
Presented herein, in certain aspects, are conjugates capable of binding phosphatidylserine (PS) and toll-like receptors (TLRs), and their uses for the treatment of selected diseases and disorders, such as cancer.
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
Presented herein, in certain aspects, are conjugates capable of binding phosphatidylserine (PS) and toll-like receptors (TLRs), and their uses for the treatment of selected diseases and disorders, such as cancer.
A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
4.
CONJUGATES BINDING PHOSPHATIDYLSERINE AND TOLL-LIKE RECEPTORS
Presented herein, in certain aspects, are conjugates capable of binding phosphatidylserine (PS) and toll-like receptors (TLRs), and their uses for the treatment of selected diseases and disorders, such as cancer.
A61K 47/68 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p. ex. un fragment Fc
A61K 47/55 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament l’ingrédient non actif étant un agent de modification l’agent de modification étant un composé organique l’agent de modification étant aussi un agent pharmacologiquement ou thérapeutiquement actif, c.-à-d. le conjugué entier étant un co-médicament, p. ex. un dimère, un oligomère ou un polymère de composés pharmacologiquement ou thérapeutiquement actifs
A61K 47/64 - Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c.-à-d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
GENERAL INCORPORATED ASSOCIATION PHARMA VALLEY PROJECT SUPPORTING ORGANIZATION (Japon)
CanBas Co., Ltd. (Japon)
Inventeur(s)
Asai, Akira
Ogo, Naohisa
Muraoka, Daisuke
Takikawa, Osamu
Kawabe, Takumi
Sato, Takuji
Murakami, Hisashi
Abrégé
A compound of formula (I) given below or a pharmaceutically acceptable salt of the compound is useful as an IDO/TDO inhibitor. Thus, the compound of formula (I) or the pharmaceutically acceptable salt of the compound can be used as, for example, a therapeutic agent for a disease or a disorder selected from tumor, infectious disease, neurodegenerative disorder, cataract, organ transplant rejection, autoimmune disease, postoperative cognitive impairment, and disease related to women's reproductive health [in the following formula (I),
ring A represents an aromatic ring, a heterocyclic ring, or a condensed ring of two or more rings selected from an aromatic ring, and a heterocyclic ring, wherein ring A is selected from the group consisting of a benzene ring, a naphthalene ring, a quinoxaline ring, a thiophene ring, an indole ring, a benzothiophene ring, an imidazole ring, a quinoline ring, a quinazoline ring, and a pyridine ring;
X, R1 and R2 represent a substituent on a ring atom constituting ring A, wherein R1 and R2 are bonded to adjacent ring atoms of ring A;
m represents an integer of 1 or 2;
X is a halogen atom, and when m is 2, each X is the same or different;
R1 and R2 are the same or different;
R1 and R2 independently represent a group represented from the following groups:
A compound of formula (I) given below or a pharmaceutically acceptable salt of the compound is useful as an IDO/TDO inhibitor. Thus, the compound of formula (I) or the pharmaceutically acceptable salt of the compound can be used as, for example, a therapeutic agent for a disease or a disorder selected from tumor, infectious disease, neurodegenerative disorder, cataract, organ transplant rejection, autoimmune disease, postoperative cognitive impairment, and disease related to women's reproductive health [in the following formula (I),
ring A represents an aromatic ring, a heterocyclic ring, or a condensed ring of two or more rings selected from an aromatic ring, and a heterocyclic ring, wherein ring A is selected from the group consisting of a benzene ring, a naphthalene ring, a quinoxaline ring, a thiophene ring, an indole ring, a benzothiophene ring, an imidazole ring, a quinoline ring, a quinazoline ring, and a pyridine ring;
X, R1 and R2 represent a substituent on a ring atom constituting ring A, wherein R1 and R2 are bonded to adjacent ring atoms of ring A;
m represents an integer of 1 or 2;
X is a halogen atom, and when m is 2, each X is the same or different;
R1 and R2 are the same or different;
R1 and R2 independently represent a group represented from the following groups:
—(CH2)n—Y—R4
A compound of formula (I) given below or a pharmaceutically acceptable salt of the compound is useful as an IDO/TDO inhibitor. Thus, the compound of formula (I) or the pharmaceutically acceptable salt of the compound can be used as, for example, a therapeutic agent for a disease or a disorder selected from tumor, infectious disease, neurodegenerative disorder, cataract, organ transplant rejection, autoimmune disease, postoperative cognitive impairment, and disease related to women's reproductive health [in the following formula (I),
ring A represents an aromatic ring, a heterocyclic ring, or a condensed ring of two or more rings selected from an aromatic ring, and a heterocyclic ring, wherein ring A is selected from the group consisting of a benzene ring, a naphthalene ring, a quinoxaline ring, a thiophene ring, an indole ring, a benzothiophene ring, an imidazole ring, a quinoline ring, a quinazoline ring, and a pyridine ring;
X, R1 and R2 represent a substituent on a ring atom constituting ring A, wherein R1 and R2 are bonded to adjacent ring atoms of ring A;
m represents an integer of 1 or 2;
X is a halogen atom, and when m is 2, each X is the same or different;
R1 and R2 are the same or different;
R1 and R2 independently represent a group represented from the following groups:
—(CH2)n—Y—R4
wherein
Y is selected from the group consisting of O, S, SO, SO2, and Se,
n represents an integer of 1 to 8,
R4 represents
A compound of formula (I) given below or a pharmaceutically acceptable salt of the compound is useful as an IDO/TDO inhibitor. Thus, the compound of formula (I) or the pharmaceutically acceptable salt of the compound can be used as, for example, a therapeutic agent for a disease or a disorder selected from tumor, infectious disease, neurodegenerative disorder, cataract, organ transplant rejection, autoimmune disease, postoperative cognitive impairment, and disease related to women's reproductive health [in the following formula (I),
ring A represents an aromatic ring, a heterocyclic ring, or a condensed ring of two or more rings selected from an aromatic ring, and a heterocyclic ring, wherein ring A is selected from the group consisting of a benzene ring, a naphthalene ring, a quinoxaline ring, a thiophene ring, an indole ring, a benzothiophene ring, an imidazole ring, a quinoline ring, a quinazoline ring, and a pyridine ring;
X, R1 and R2 represent a substituent on a ring atom constituting ring A, wherein R1 and R2 are bonded to adjacent ring atoms of ring A;
m represents an integer of 1 or 2;
X is a halogen atom, and when m is 2, each X is the same or different;
R1 and R2 are the same or different;
R1 and R2 independently represent a group represented from the following groups:
—(CH2)n—Y—R4
wherein
Y is selected from the group consisting of O, S, SO, SO2, and Se,
n represents an integer of 1 to 8,
R4 represents
A compound of formula (I) given below or a pharmaceutically acceptable salt of the compound is useful as an IDO/TDO inhibitor. Thus, the compound of formula (I) or the pharmaceutically acceptable salt of the compound can be used as, for example, a therapeutic agent for a disease or a disorder selected from tumor, infectious disease, neurodegenerative disorder, cataract, organ transplant rejection, autoimmune disease, postoperative cognitive impairment, and disease related to women's reproductive health [in the following formula (I),
ring A represents an aromatic ring, a heterocyclic ring, or a condensed ring of two or more rings selected from an aromatic ring, and a heterocyclic ring, wherein ring A is selected from the group consisting of a benzene ring, a naphthalene ring, a quinoxaline ring, a thiophene ring, an indole ring, a benzothiophene ring, an imidazole ring, a quinoline ring, a quinazoline ring, and a pyridine ring;
X, R1 and R2 represent a substituent on a ring atom constituting ring A, wherein R1 and R2 are bonded to adjacent ring atoms of ring A;
m represents an integer of 1 or 2;
X is a halogen atom, and when m is 2, each X is the same or different;
R1 and R2 are the same or different;
R1 and R2 independently represent a group represented from the following groups:
—(CH2)n—Y—R4
wherein
Y is selected from the group consisting of O, S, SO, SO2, and Se,
n represents an integer of 1 to 8,
R4 represents
wherein R41, R42 and R47 are the same and are a hydrogen atom
A compound of formula (I) given below or a pharmaceutically acceptable salt of the compound is useful as an IDO/TDO inhibitor. Thus, the compound of formula (I) or the pharmaceutically acceptable salt of the compound can be used as, for example, a therapeutic agent for a disease or a disorder selected from tumor, infectious disease, neurodegenerative disorder, cataract, organ transplant rejection, autoimmune disease, postoperative cognitive impairment, and disease related to women's reproductive health [in the following formula (I),
ring A represents an aromatic ring, a heterocyclic ring, or a condensed ring of two or more rings selected from an aromatic ring, and a heterocyclic ring, wherein ring A is selected from the group consisting of a benzene ring, a naphthalene ring, a quinoxaline ring, a thiophene ring, an indole ring, a benzothiophene ring, an imidazole ring, a quinoline ring, a quinazoline ring, and a pyridine ring;
X, R1 and R2 represent a substituent on a ring atom constituting ring A, wherein R1 and R2 are bonded to adjacent ring atoms of ring A;
m represents an integer of 1 or 2;
X is a halogen atom, and when m is 2, each X is the same or different;
R1 and R2 are the same or different;
R1 and R2 independently represent a group represented from the following groups:
—(CH2)n—Y—R4
wherein
Y is selected from the group consisting of O, S, SO, SO2, and Se,
n represents an integer of 1 to 8,
R4 represents
wherein R41, R42 and R47 are the same and are a hydrogen atom
C07D 251/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles triazine-1, 3, 5 non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
C07D 333/24 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/513 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. cytosine
C07D 239/545 - Deux atomes d'oxygène liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués avec d'autres hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 209/42 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/4045 - Indole-alkylaminesLeurs amides, p. ex. sérotonine, mélatonine
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 241/42 - Benzopyrazines avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 209/42 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 241/42 - Benzopyrazines avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 333/18 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes de soufre
C07D 333/54 - Benzo [b] thiophènesBenzo [b] thiophènes hydrogénés avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
GENERAL INCORPORATED ASSOCIATION PHARMA VALLEY PROJECT SUPPORTING ORGANIZATION (Japon)
CANBAS CO., LTD. (Japon)
Inventeur(s)
Asai, Akira
Ogo, Naohisa
Muraoka, Daisuke
Takigawa, Osamu
Kawabe, Takumi
Sato, Takuji
Abrégé
Provided is a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as an IDO/TDO inhibitor. The compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof can, for example, be used as a therapeutic agent for a disease or disorder selected from tumors, infectious diseases, neurodegenerative disorders, cataracts, organ transplant rejection, autoimmune diseases, postoperative cognitive dysfunction, and disorders relating to female reproductive health [in formula (I), ring A represents an aromatic ring, an aliphatic ring, a heterocyclic ring, or a fused ring including two or more rings selected from aromatic rings, aliphatic rings, and heterocyclic rings, X, R1, and R2each represent a substituent of a ring atom forming ring A, m represents an integer of 0-6, X represents, for example, a halogen atom, and R1and R2may be the same or different and are, for example, selected from groups represented by formula (a) or formula (b), and in formula (a) and formula (b), Y is selected from the group consisting of O, S, and Se, Z is selected from the group consisting of O, S, and Se, n represents an integer of 1-8, r represents an integer of 1-8, s represents an integer of 1-8, R422, and R6 represents, for example, a substituted or unsubstituted aryl group].
C07C 335/32 - Isothiourées ayant des atomes de soufre de groupes isothiourée liés à des atomes de carbone acycliques
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/565 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p. ex. œstrane, œstradiol
A61P 15/08 - Médicaments pour le traitement des troubles génitaux ou sexuelsContraceptifs pour les troubles gonadiques ou pour augmenter la fertilité, p. ex. inducteurs d'ovulation ou de spermatogénèse
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 37/06 - Immunosuppresseurs, p. ex. médicaments pour le traitement du rejet de greffe
A61P 41/00 - Médicaments utilisés en chirurgie, p. ex. adjuvants chirurgicaux pour la prévention des adhérences ou pour le remplacement de l'humeur vitrée
C07D 241/42 - Benzopyrazines avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
C07D 251/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles triazine-1, 3, 5 non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
C07D 333/18 - Radicaux substitués par des hétéro-atomes, autres que les halogènes, liés par des liaisons simples par des atomes de soufre
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
8.
PEPTIDES AND PEPTIDOMIMETICS IN COMBINATION WITH T CELL ACTIVATING AND/OR CHECKPOINT INHIBITING AGENTS FOR CANCER TREATMENT
This invention provides compounds including peptides and peptidomimetics that can be used to treat cell proliferative disorders, such as those associated with benign and malignant tumor cells, and combinations of T cell activating agents and/or an immune checkpoint inhibitors with and without peptides and peptidimimetics. The invention compounds and combinations can be used to inhibit cell growth, such as treat a tumor or cancer.
C07K 7/08 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 12 à 20 amino-acides
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
9.
PEPTIDES AND PEPTIDOMIMETICS IN COMBINATION WITH T CELL ACTIVATING AND/OR CHECKPOINT INHIBITING AGENTS FOR CANCER TREATMENT
This invention provides compounds including peptides and peptidomimetics that can be used to treat cell proliferative disorders, such as those associated with benign and malignant tumor cells, and combinations of T cell activating agents and/or an immune checkpoint inhibitors with and without peptides and peptidimimetics. The invention compounds and combinations can be used to inhibit cell growth, such as treat a tumor or cancer.
C07K 7/06 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 5 à 11 amino-acides
C07K 7/08 - Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales ayant de 12 à 20 amino-acides
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
10.
Peptides and peptidomimetics in combination with t cell activating and/or checkpoint inhibiting agents for cancer treatment
This invention provides compounds including peptides and peptidomimetics that can be used to treat cell proliferative disorders, such as those associated with benign and malignant tumor cells, and combinations of T cell activating agents and/or an immune checkpoint inhibitors with and without peptides and peptidimimetics. The invention compounds and combinations can be used to inhibit cell growth, such as treat a tumor or cancer.
A61K 38/08 - Peptides ayant de 5 à 11 amino-acides
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 14/00 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
C07K 16/30 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire provenant de cellules de tumeurs
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
11.
NRF2-BASED CANCER TREATMENT AND DETECTION METHODS AND USES
Disclosed herein, inter alia, are methods and uses for treating a cancer in a subject. In various embodiments, a method or use includes measuring expression of nuclear factor erythroid-2 related factor 2 (NRF2), or an NRF2 target gene, in a candidate subject having cancer, or a cancer sample from the candidate subject, and determining the amount of NRF2 in the sample or in the subject having cancer, then comparing the amount of NRF2 determined, or NRF2 target gene determined, to a baseline or reference amount of NRF2 or NRF2 target gene. If the amount of NRF2 or NRF2 target gene in the sample or in the subject having cancer is less than the baseline or reference amount of NRF2 or NRF2 target gene, the subject having the cancer may be or is treated with a peptide or peptidomimetic sequence set forth herein, such as P1, P2, P3, P4, P5, P6 (SEQ ID NO:1) or P6, P5, P4, P3, P2, P1 (SEQ ID NO:2), e.g., CBP501.
This invention provides compounds including peptides and peptidomimetics that can be used to treat cell proliferative disorders, such as those associated with benign and malignant tumor cells. While the invention is not limited to any particular mechanism, the compounds of the invention appear to function at least in part by inhibiting G2 cell cycle checkpoint. Thus, invention compounds can be used to inhibit cell growth alone or be used in combination with a nucleic acid damaging treatment to inhibit cell growth.
This invention provides compounds including peptides and peptidomimetics that can be used to treat cell proliferative disorders, such as those associated with benign and malignant tumor cells. While the invention is not limited to any particular mechanism, the compounds of the invention appear to function at least in part by inhibiting G2 cell cycle checkpoint. Thus, invention compounds can be used to inhibit cell growth alone or be used in combination with a nucleic acid damaging treatment to inhibit cell growth.
This invention provides compounds including peptides and peptidomimetics that can be used to treat cell proliferative disorders, such as those associated with benign and malignant tumor cells. While the invention is not limited to any particular mechanism, the compounds of the invention appear to function at least in part by inhibiting G2 cell cycle checkpoint. Thus, invention compounds can be used to inhibit cell growth alone or be used in combination with a nucleic acid damaging treatment to inhibit cell growth.
Novel substituted azole diones are provided that kill cells, suppress cell proliferation, suppress cell growth, abrogate the cell cycle G2 checkpoint and/or cause adaptation to G2 cell cycle arrest. Methods of making and using the invention compounds are provided. The invention provides substituted azole diones to treat cell proliferation disorders. The invention includes the use of substituted azole diones to selectively kill or suppress cancer cells without additional anti-cancer treatment. The invention includes the use of cell cycle G2-checkpoint-abrogating substituted azole diones to selectively sensitize cancer cells to DNA damaging reagents, treatments and/or other types of anti-cancer reagents.
Novel substituted azole diones are provided that kill cells, suppress cell proliferation, suppress cell growth, abrogate the cell cycle G2 checkpoint and/or cause adaptation to G2 cell cycle arrest. Methods of making and using the invention compounds are provided. The invention provides substituted azole diones to treat cell proliferation disorders. The invention includes the use of substituted azole diones to selectively kill or suppress cancer cells without additional anti-cancer treatment. The invention includes the use of cell cycle G2-checkpoint-abrogating substituted azole diones to selectively sensitize cancer cells to DNA damaging reagents, treatments and/or other types of anti-cancer reagents.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
C07D 207/452 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant deux atomes d'oxygène liés directement en positions 2 et 5 par une double liaison avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle, p. ex. maléimide avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
Novel substituted azole diones are provided that kill cells, suppress cell proliferation, suppress cell growth, abrogate the cell cycle G2 checkpoint and/or cause adaptation to G2 cell cycle arrest. Methods of making and using the invention compounds are provided. The invention provides substituted azole diones to treat cell proliferation disorders. The invention includes the use of substituted azole diones to selectively kill or suppress cancer cells without additional anti-cancer treatment. The invention includes the use of cell cycle G2-checkpoint-abrogating substituted azole diones to selectively sensitize cancer cells to DNA damaging reagents, treatments and/or other types of anti-cancer reagents.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 207/452 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant deux atomes d'oxygène liés directement en positions 2 et 5 par une double liaison avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle, p. ex. maléimide avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des hétéro-atomes, liés directement à l'atome d'azote du cycle
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
Novel substituted azole diones are provided that kill cells, suppress cell proliferation, suppress cell growth, abrogate the cell cycle G2 checkpoint and/or cause adaptation to G2 cell cycle arrest. Methods of making and using the invention compounds are provided. The invention provides substituted azole diones to treat cell proliferation disorders. The invention includes the use of substituted azole diones to selectively kill or suppress cancer cells without additional anti-cancer treatment. The invention includes the use of cell cycle G2-checkpoint-abrogating substituted azole diones to selectively sensitize cancer cells to DNA damaging reagents, treatments and/or other types of anti-cancer reagents.
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. piracétam, éthosuximide
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A61K 31/422 - Oxazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
Novel substituted azole diones are provided that kill cells, suppress cell proliferation, suppress cell growth, abrogate the cell cycle G2 checkpoint and/or cause adaptation to G2 cell cycle arrest. Methods of making and using the invention compounds are provided. The invention provides substituted azole diones to treat cell proliferation disorders. The invention includes the use of substituted azole diones to selectively kill or suppress cancer cells without additional anti-cancer treatment. The invention includes the use of cell cycle G2-checkpoint-abrogating substituted azole diones to selectively sensitize cancer cells to DNA damaging reagents, treatments and/or other types of anti-cancer reagents. Disclosed are compounds of Formulas (II) and (VI):
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. piracétam, éthosuximide
A61K 31/428 - Thiazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
Novel substituted azole diones are provided that kill cells, suppress cell proliferation, suppress cell growth, abrogate the cell cycle G2 checkpoint and/or cause adaptation to G2 cell cycle arrest. Methods of making and using the invention compounds are provided. The invention provides substituted azole diones to treat cell proliferation disorders. The invention includes the use of substituted azole diones to selectively kill or suppress cancer cells without additional anti-cancer treatment. The invention includes the use of cell cycle G2-checkpoint-abrogating substituted azole diones to selectively sensitize cancer cells to DNA damaging reagents, treatments and/or other types of anti-cancer reagents.
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 239/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles
C07D 215/46 - Atomes d'azote liés en position 4 avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'azote, liés auxdits atomes d'azote
brevets
