Novel ionizable lipid compounds, compositions comprising such ionizable lipid compounds, and related methods of their use are disclosed. Nanoparticle compositions include a novel lipid as well as additional lipids such as phospholipids, structural lipids, and PEG lipids. Nanoparticle compositions further including biologically active agents, such as siRNA or mRNA, are useful in the delivery of said biologically active agents to subjects in need thereof.
A61K 31/7105 - Acides ribonucléiques naturels, c.-à-d. contenant uniquement des riboses liés à l'adénine, la guanine, la cytosine ou l'uracile et ayant des liaisons 3'-5' phosphodiester
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
C07C 227/18 - Préparation de composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné à partir de composés contenant déjà des groupes amino et carboxyle ou leurs dérivés par des réactions impliquant des groupes amino ou carboxyle, p. ex. hydrolyse d'esters ou d'amides, par formation d'halogénures, de sels ou d'esters
C07C 229/12 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons à des atomes de carbone de squelettes carbonés acycliques
C07C 229/16 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes amino ou carboxyle, p. ex. acide éthylènediaminetétra-acétique, acides iminodiacétiques
C07D 233/90 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
2.
AN IMIDAZOLE-INDOLE DERIVATIVE BINDING TO 5-HT7 SEROTONIN RECEPTOR, A PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE DERIVATIVE, USES OF THE DERIVATIVE AND THE COMPOSITION, AND AN INTERMEDIATE PRODUCT FOR MANUFACTURING THE IMIDAZOLE-INDOLE DERIVATIVE
INSTYTUT FARMAKOLOGII IM. JERZEGO MAJA PAN (Pologne)
Inventeur(s)
Hogendorf, Adam
Szybiński, Marcin
Hogendorf, Agata
Moszczyński-Pętkowski, Rafał
Dubiel, Krzysztof
Mika, Joanna
Satała, Grzegorz
Bojarski, Andrzej J.
Matłoka, Mikołaj
Górka, Michał
Majkowska, Iwona
Abrégé
The subject matter of the invention is an imidazole-indole derivative of Formula (I): wherein R1and R2131413133 alkylsulfanyl group, or R1and R2137777 serotonin receptor is involved in a subject. The subject matter of the invention is an intermediate product of Formula (II): wherein R1and R2 substituents are as defined above for the Formula (I).
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
3.
HUMAN FIBROBLAST GROWTH FACTOR 1 (FGF-1) MUTEINS, THEIR DIMERS AND USES
The present invention relates to human fibroblast growth factor (FGF-1) muteins having decreased mitogenicity, dimers of human FGF-1 muteins, as well as such human FGF-1 muteins and dimers of such muteins for use in reducing blood glucose level, particularly for use in the treatment of diabetes.
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
5.
BISPECIFIC ANTI-AXL AND ANTI-PD-L1 ANTIBODIES AND THEIR USE IN THERAPY, PARTICULARLY IN THE TREATMENT OF NEOPLASM
The present invention provides a bispecific antibody comprising one or more antigen-binding domains binding specifically to AXL antigen, and one or more antigen- binding domains binding specifically to PD-L1 antigen, the binding of which to AXL and/or PD-L1 antigen leads to its internalisation, as well as an antigen-binding fragment thereof binding specifically to AXL and/or PD-L1. The present invention provides also a nucleic acid encoding such a bispecific antibody, or antigen-binding fragment thereof, an antibody-drug conjugate comprising such a bispecific antibody, or antigen-binding fragment thereof, and a pharmaceutical composition comprising such a bispecific antibody, or antigen-binding fragment thereof, or such an antibody-drug conjugate, and a pharmaceutically acceptable excipient or carrier. Further, the present invention provides such a bispecific antibody or such a conjugate or such a pharmaceutical composition for use in therapy, for use in the therapy of a neoplasm, in particular a malignant neoplasm, particularly a neoplasm exhibiting surface expression of AXL and/or PD-L1. The invention provides also a method of treating or preventing neoplasm or its metastasis in an individual and a method of stimulating an immune response, comprising administering such a bispecific antibody, fragment, conjugate or pharmaceutical composition to the individual.
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
C07C 229/16 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes amino ou carboxyle, p. ex. acide éthylènediaminetétra-acétique, acides iminodiacétiques
C07C 229/18 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
C07D 233/90 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 233/96 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
7.
NOVEL IONIZABLE LIPID COMPOUNDS FOR NUCLEIC ACID DELIVERY
Novel ionizable lipid compounds, compositions comprising such ionizable lipid compounds, and related methods of their use are disclosed. Nanoparticle compositions include a novel lipid as well as additional lipids such as phospholipids, structural lipids, and PEG lipids. Nanoparticle compositions further including biologically active agents, such as siRNA or mRNA, are useful in the delivery of said biologically active agents to subjects in need thereof.
C07C 229/18 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
C07D 233/90 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07C 229/16 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes amino ou carboxyle, p. ex. acide éthylènediaminetétra-acétique, acides iminodiacétiques
C07D 233/96 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
8.
HUMAN FIBROBLAST GROWTH FACTOR 1 (FGF-1) MUTEINS, THEIR DIMERS AND USES
The present invention relates to human fibroblast growth factor (FGF-1) muteins having decreased mitogenicity, dimers of human FGF-1 muteins, as well as such human FGF-1 muteins and dimers of such muteins for use in reducing blood glucose level, particularly for use in the treatment of diabetes.
C07K 14/50 - Facteur de croissance des fibroblastes [FGF]
C07K 14/71 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des facteurs de croissanceRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des régulateurs de croissance
9.
HUMAN FIBROBLAST GROWTH FACTOR 1 (FGF-1) MUTEINS, THEIR DIMERS AND USES
The present invention relates to human fibroblast growth factor (FGF-1) muteins having decreased mitogenicity, dimers of human FGF-1 muteins, as well as such human FGF-1 muteins and dimers of such muteins for use in reducing blood glucose level, particularly for use in the treatment of diabetes.
C07K 14/50 - Facteur de croissance des fibroblastes [FGF]
C07K 14/71 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des facteurs de croissanceRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des régulateurs de croissance
10.
HUMAN FIBROBLAST GROWTH FACTOR 1 (FGF-1) MUTEINS, THEIR DIMERS AND USES
The present invention relates to human fibroblast growth factor (FGF-1) muteins having decreased mitogenicity, dimers of human FGF-1 muteins, as well as such human FGF-1 muteins and dimers of such muteins for use in reducing blood glucose level, particularly for use in the treatment of diabetes.
C07K 14/50 - Facteur de croissance des fibroblastes [FGF]
C07K 14/71 - RécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des facteurs de croissanceRécepteursAntigènes de surface cellulaireDéterminants de surface cellulaire pour des régulateurs de croissance
11.
An Inhaler For Electronically Supervised Parenteral Administration of a Pharmaceutical Composition
An inhaler (400) for electronically supervised parenteral administration of a dry powder pharmaceutical composition comprising: storage means (410) for the pharmaceutical composition in a form of a dry powder; administration means (411) for ad- ministration of the pharmaceutical composition; memory (404) and processing means (402); communication means (401); controlled blocking means (403) for blocking administration of the pharmaceutical composition, wherein the inhaler (400) is adapted to receive data corresponding to an administration scheme (11), to determine whether a mobile device (300) with an authorisation token assigned thereto is present, and to control the controlled blocking means (403) so as to allow administration of the pharmaceutical composition only with compliance with the administration scheme (11) in the presence of the mobile device (300) with the authorisation token (12) assigned thereto.
A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
G16H 40/67 - TIC spécialement adaptées à la gestion ou à l’administration de ressources ou d’établissements de santéTIC spécialement adaptées à la gestion ou au fonctionnement d’équipement ou de dispositifs médicaux pour le fonctionnement d’équipement ou de dispositifs médicaux pour le fonctionnement à distance
12.
Electronically Supervised Administration of a Pharmaceutical Composition
A system for electronically supervised administration of a pharmaceutical composition, that comprises an authorised entity node (100, 200) for an authorised entity, a mobile device (300) of a patient, and a medical device (400) adapted to administer the pharmaceutical composition, wherein the authorised entity node (100, 200) is adapted, when operated by the authorised entity, to generate data corresponding to an administration scheme (11) and an authorisation token (12) for assigning to a patient's mobile device (300), and to send the data corresponding to an administration scheme (11) and authorisation token (12) to the patient's mobile device (300). The mobile device (300) is adapted to send to the authorised entity node (100, 200) the data corresponding to the mobile device (300) and medical device (400), and to receive the authorisation token (12) assigned to a patient's mobile device (300) and send to the medical device (400) the data corresponding to the administration scheme (11) in response to receiving the authorisation token (12) assigned to a patients mobile device (300). The medical device (400) is provided with a controlled blocking means (403) for blocking administration of the pharmaceutical composition, is adapted to determine whether the mobile device (300) with the authorisation token assigned thereto is present and is adapted to control the controlled blocking means (403) so as to allow administration of the pharmaceutical composition only with compliance with the administration scheme (11) received from the mobile device (300) in the presence of the mobile device (300) with the authorisation token (12) assigned thereto.
G16H 20/13 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p. ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des médicaments ou des médications, p. ex. pour s’assurer de l’administration correcte aux patients delivrés par des distributeurs
G16H 40/67 - TIC spécialement adaptées à la gestion ou à l’administration de ressources ou d’établissements de santéTIC spécialement adaptées à la gestion ou au fonctionnement d’équipement ou de dispositifs médicaux pour le fonctionnement d’équipement ou de dispositifs médicaux pour le fonctionnement à distance
G16H 20/17 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p. ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des médicaments ou des médications, p. ex. pour s’assurer de l’administration correcte aux patients administrés par perfusion ou injection
A compound of the formula (I) wherein R represents a straight or branched, primary or secondary acyclic hydrocarbyl C3-C15 group, which can be saturated or unsaturated, or a straight or branched, primary or secondary acyclic hydrocarbyl C3-C15 group, which can be saturated or unsaturated and wherein one or more of hydrogen atoms is replaced with fluorine atom; X represents hydrogen atom or halogen atom, and * denotes chiral center, and salts thereof. The compound is useful for the treatment of diseases mediated by GPR40, in particular type II diabetes. (I)
C07C 59/68 - Composés non saturés contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des cycles aromatiques à six chaînons la partie non carboxylique de l'éther contenant des cycles aromatiques à six chaînons l'atome d'oxygène du groupe éther étant lié à un cycle aromatique à six chaînons non condensé
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
14.
ELECTRONICALLY SUPERVISED ADMINISTRATION OF A PHARMACEUTICAL COMPOSITION
A system for electronically supervised administration of a pharmaceutical composition, that comprises an authorised entity node (100, 200) for an authorised entity, a mobile device (300) of a patient, and a medical device (400) adapted to administer the pharmaceutical composition, wherein the authorised entity node (100, 200) is adapted, when operated by the authorised entity, to generate data corresponding to an administration scheme (11) and an authorisation token (12) for assigning to a patient's mobile device (300), and to send the data corresponding to an administration scheme (11) and authorisation token (12) to the patient's mobile device (300). The mobile device (300) is adapted to send to the authorised entity node (100, 200) the data corresponding to the mobile device (300) and medical device (400), and to receive the authorisation token (12) assigned to a patient's mobile device (300) and send to the medical device (400) the data corresponding to the administration scheme (11) in response to receiving the authorisation token (12) assigned to a patient's mobile device (300). The medical device (400) is provided with a controlled blocking means (403) for blocking administration of the pharmaceutical composition, is adapted to determine whether the mobile device (300) with the authorisation token assigned thereto is present and is adapted to control the controlled blocking means (403) so as to allow administration of the pharmaceutical composition only with compliance with the administration scheme (11) received from the mobile device (300) in the presence of the mobile device (300) with the authorisation token (12) assigned thereto.
G16H 20/10 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p. ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des médicaments ou des médications, p. ex. pour s’assurer de l’administration correcte aux patients
G16H 20/17 - TIC spécialement adaptées aux thérapies ou aux plans d’amélioration de la santé, p. ex. pour manier les prescriptions, orienter la thérapie ou surveiller l’observance par les patients concernant des médicaments ou des médications, p. ex. pour s’assurer de l’administration correcte aux patients administrés par perfusion ou injection
15.
AN INHALER FOR ELECTRONICALLY SUPERVISED PARENTERAL ADMINISTRATION OF A PHARMACEUTICAL COMPOSITION
An inhaler (400) for electronically supervised parenteral administration of a dry powder pharmaceutical composition comprising: storage means (410) for the pharmaceutical composition in a form of a dry powder; administration means (411) for administration of the pharmaceutical composition; memory (404) and processing means (402); communication means (401); controlled blocking means (403) for blocking administration of the pharmaceutical composition, wherein the inhaler (400) is adapted to receive data corresponding to an administration scheme (11), to determine whether a mobile device (300) with an authorisation token assigned thereto is present, and to control the controlled blocking means (403) so as to allow administration of the pharmaceutical composition only with compliance with the administration scheme (11) in the presence of the mobile device (300) with the authorisation token (12) assigned thereto.
2, halogen, alkyl C1-C4, alkoxyl C1-C3, and 6-membered heterocyclyl comprising 1 or 2 heteroatoms selected from the group consisting of N and O. The compound has the activity of kinase JAK1/JAK3 inhibitor and can find use in the treatment of chronic inflammatory and autoimmunological diseases.
An inhalable pharmaceutical composition comprising ketamine or its pharmaceutically acceptable salt for use in a method of treatment of depression by administration via pulmonary route, treatment comprising cycle of multiple sequences of administration by inhalation, said cycle lasting from 10 days to 30 days, wherein each of multiple sequences of administration is performed in a one single day, with 2 to 4 days intervals between sequences, and each of said sequences consists of multiple single dose inhalations separated by a break period lasting at least 5 minutes. The composition is especially useful for the treatment of treatment-resistant depression.
A compound of the formula (I) wherein R represents a straight or branched, primary or secondary acyclic hydrocarbyl C3-C15 group, which can be saturated or unsaturated, or a straight or branched, primary or secondary acyclic hydrocarbyl C3-C15 group, which can be saturated or unsaturated and wherein one or more of hydrogen atoms is replaced with fluorine atom; X represents hydrogen atom or halogen atom, and* denotes chiral center, and salts thereof. The compound is useful for the treatment of diseases mediated by GPR40, in particular type II diabetes. (I)
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 25/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des neuropathies périphériques
C07C 59/64 - Composés non saturés contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des cycles aromatiques à six chaînons
19.
3-PHENYL-4-HEXYNOIC ACID DERIVATIVES AS GPR40 AGONISTS
A compound of the formula (I)wherein R represents a straight or branched, primary or secondary acyclic hydrocarbyl C3–C15 group, which can be saturated or unsaturated, or a straight or branched, primary or secondary acyclic hydrocarbyl C3–C15 group, which can be saturated or unsaturated and wherein one or more of hydrogen atoms is replaced with fluorine atom; X represents hydrogen atom or halogen atom,and* denotes chiral center, and salts thereof. The compound is useful for the treatment of diseases mediated by GPR40, in particular type II diabetes. (I)
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
C07C 57/42 - Composés non saturés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques contenant des cycles aromatiques à six chaînons avec des insaturations autres que celles des cycles
C07C 57/60 - Composés non saturés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques contenant des atomes d'halogène contenant des cycles aromatiques à six chaînons avec des insaturations autres que celles des cycles
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
20.
DRY POWDER KETAMINE COMPOSITION FOR USE IN THE TREATMENT OF DEPRESSION BY PULMONARY ADMINISTRATION
A dry powder inhalable pharmaceutical composition comprising ketamine or its pharmaceutically acceptable salt for use in a method of treatment of depression by administration via pulmonary route.The composition is especially useful for the treatment of treatment-resistant or treatment-refractory depression.
INSTYTUT FARMAKOLOGII POLSKIEJ AKADEMII NAUK (Pologne)
Inventeur(s)
Kaminski, Krzysztof
Grychowska, Katarzyna
Canale, Vittorio
Bojarski, Andrzej J.
Satala, Grzegorz
Lenda, Tomasz
Popik, Piotr
Matloka, Mikolaj
Dubiel, Krzysztof
Moszczynski-Petkowski, Rafal
Pieczykolan, Jerzy
Wieczorek, Maciej
Zajdel, Pawel
Abrégé
A compound of the formula (I) wherein R1represents hydrogen atom and R2represents moiety of the formula G1, or R1and R2333, naphthyl, quinolinyl, thienyl, thienyl substituted with halogen atom, and pyridyl; X is selected from the group consisting of -NR4, -0-, and -CHN(R522; R3is selected from the group consisting of hydrogen atom, methyl, ethyl, and cyclopropyl; R4is selected from the group consisting of hydrogen atom, straight or branched C1-C4 alkyl, straight or branched C1-C4 alkyl substituted with one or two halogen atoms, cyclopropyl and methylcyclopropyl; R5represents C1-C2 alkyl; k is an integer equal 1 or 2; I is an integer equal 1 or 2; m is an integer equal 0, 1 or 2; n is an integer 0 or 1 when X represents -NR4"or -CHN(R5) 2, wherein n is 1 only when m is 1; and n is 0 when X represents -0-; and acid addition salts thereof, can be useful as selective inhibitors of 5HT6 in the treatment of CNS diseases.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A compound or its acid addition salt of the general formula (I), wherein R1 represents phenyl substituted with one or two substituents selected from the group consisting of halogen and C1-C3 alkoxyl, or 6-membered heteroaryl with 1 or 2 nitrogen atoms, which is unsubstituted or substituted with a substituent selected from the group consisting of -NH2, halogen, alkyl C1-C4, alkoxyl C1-C3, and 6-membered heterocyclyl comprising 1 or 2 heteroatoms selected from the group consisting of N and O. The compound has the activity of kinase JAK1/JAK3 inhibitor and can find use in the treatment of chronic inflammatory and autoimmunological diseases.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A compound or its acid addition salt of the general formula (I), wherein R1 represents phenyl substituted with one or two substituents selected from the group consisting of halogen and C1-C3 alkoxyl, or 6-membered heteroaryl with 1 or 2 nitrogen atoms, which is unsubstituted or substituted with a substituent selected from the group consisting of -NH2, halogen, alkyl C1-C4, alkoxyl C1-C3, and 6-membered heterocyclyl comprising 1 or 2 heteroatoms selected from the group consisting of N and O. The compound has the activity of kinase JAK1/JAK3 inhibitor and can find use in the treatment of chronic inflammatory and autoimmunological diseases.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
24.
7-(morpholin-4-yl)pyrazole[1,5-A]pyrimidine derivatives as PI3 kinase inhibitors
2, and their pharmaceutically acceptable salts. Pharmaceutical compositions comprising said compounds and their use in the treatment of diseases of immune system, inflammatory diseases and cancer.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clothiapine, diltiazem
A61P 29/02 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS] sans effet anti-inflammatoire
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
25.
Fused triazole derivatives as phosphodiesterase 10A inhibitors
3), A represents unsubstituted or substituted 5-, 6- or 10-membered aryl or heteroaryl, n is 0 or 1 and B is a bicyclic heteromoiety defined in the specification. Compounds are phosphodiesterase 10A inhibitors and can find use in medicine in the treatment psychotic, neurological and cognitive functions diseases and disorders. (I)
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
26.
7-(MORPHOLIN-4-YL)PYRAZOLE[1,5-A]PYRIMIDINE DERIVATIVES WHICH ARE USEFUL FOR THE TREATMENT OF IMMUNE OR INFLAMMATORY DISEASES OR CANCER
A compound of the general formula (I) wherein Y represents -CH2- or >C=0; R1 is selected from the group consisting of A1, A2 and A3; R2 represents dioxothiomorpholino moiety B1, piperazinyl moiety B2, azetidinyl moiety B3, or piperidinyl moiety B4; R3 is selected from the group consisting of H, halogen, and C1 -C4 alkyl; R4 is selected from the group consisting of C1 -C4 alkyl, C3-C4- cycloalkyl, C1 -C4 alkyl substituted with C1 -C4 alkoxy, and CHF2, and their pharmaceutically acceptable salts. Pharmaceutical compositions comprising said compounds and their use in the treatment of diseases of immune system, inflammatory diseases and cancer.
3 together with nitrogen atom to which they are both attached form a 6-membered saturated heterocyclic ring, wherein one of carbon atoms can be replaced with oxygen, —NH— or —N(C1-C2)alkyl-; and acid addition salts thereof. The compound can be useful in the treatment of cancer diseases. (I)
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
Disclosed are selected compounds of the general formula (I)Selected compounds exhibit phosphodiesterase 10A inhibitory activity. Also disclosed is the use of selected such compounds in the treatment of psychotic, neurological or cognitive function, disease or disorder.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
31.
FUSED TRIAZOLE DERIVATIVES AS PHOSPHODIESTERASE 10A INHIBITORS
Compounds of the general formula (I), wherein one of X1 and X2 represents N, and the other one of X1 and X2 represents -C(CH3), A represents unsubstituted or substituted 5-, 6-or 10-membered aryl or heteroaryl, n is 0 or 1 and B is a bicyclic heteromoiety defined in the specification. Compounds are phosphodiesterase 10A inhibitors and can find use in medicine in the treatment psychotic, neurological and cognitive functions diseases and disorders. (I)
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A compound of the general formula (I), useful for treating myeloproliferative, cancer,or inflammatory diseases, wherein Q represents a six-membered heteroaromatic ring containing 2 N atoms and R1 is hydrogen atom,or Q represents a five-membered heteroaromatic ring containing 1 or 2 heteroatoms selected from the group consisting of N and S,one substituent R1 is attached at C or N atom of said Q ringand R1 is selected from the group consisting of C1-C4-alkyl and C3-C4-cycloalkyl;R2 represents-NR7aR7bor-CH2-NR8aR8b;R3 represents C1-C4-alkyl;R4 represents phenylora 5-or 6-membered heteroarylcontaining 1 or 2 heteroatoms selected from the group consisting of N and S, and R4 is unsubstituted or substituted with 1 or 2 substituents selected from the group consisting of halogen, trifluoromethyl,hydroxyl and C1-C4-alkoxyl;R5 and R6 independently represent hydrogenatom or C1-C4-alkyl,and at least one of R5 and R6 represents hydrogen atom;and other substituents are as defined in the specification; and pharmaceutically acceptable salts thereof.
A compound represented by the general Formula (I), whereinhydrogen atoms shown as attached to pyrazole and benzimidazole rings are attached to one of nitrogen atoms of the pyrazole or benzimidazole ring, respectively; R1 represents -X-Q-P, wherein X is absent or represents CH2-, C(O)-, or C(O)NH-(CH2)k-, wherein k is 0, 1 or 2; Q is selected from the group consisting of Q1, Q2, Q3, Q4 and Q5; P is absent or represents straight-or branched-chain C1-C3 alkyl, (CH2)l-NR2R3, or(CH2)m-C(O)-NR2R3, wherein l and m independently of each other represent 0, 1 or 2, with the proviso that when B in Q1 represents oxygen atom, then P is absent;and R2and R3 independently represent C1 or C2 alkyl, or R2 and R3 together with nitrogen atom to which they are both attached form a 6- membered saturated heterocyclicring, wherein one of carbon atoms can be replaced with oxygen, -NH-or N(C1-C2)alkyl-; and acid addition salts thereof. The compound can be useful in the treatment of cancer diseases. (I)
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A compound represented by the general Formula (I), whereinhydrogen atoms shown as attached to pyrazole and benzimidazole rings are attached to one of nitrogen atoms of the pyrazole or benzimidazole ring, respectively; R1 represents -X-Q-P, wherein X is absent or represents –CH2-, –C(O)-, or –C(O)NH-(CH2)k-, wherein k is 0, 1 or 2; Q is selected from the group consisting of Q1, Q2, Q3, Q4 and Q5; P is absent or represents straight-or branched-chain C1-C3 alkyl, –(CH2)l-NR2R3, or–(CH2)m-C(O)-NR2R3, wherein l and m independently of each other represent 0, 1 or 2, with the proviso that when B in Q1 represents oxygen atom, then P is absent;and R2and R3 independently represent C1 or C2 alkyl, or R2 and R3 together with nitrogen atom to which they are both attached form a 6- membered saturated heterocyclicring, wherein one of carbon atoms can be replaced with oxygen, -NH-or –N(C1-C2)alkyl-; and acid addition salts thereof. The compound can be useful in the treatment of cancer diseases. (I)
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
Pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7(6H)-one derivatives represented by the general formula (I), wherein R1 represents hydrogen atom or methyl; when R1 represents hydrogen atom, then R2 represents cyclopentyl, tetrahydropyranyl, cyclohexyl, or cyclohexyl substituted with 1 or 2 halogen atoms; when R1 represents methyl, then R2 represents cyclopentyl; R3 is selected from the group consisting of phenyl unsubstituted or substituted with 1 to 3 substituents selected from F, CI, Br, I, and OCH3; and 6- to 10-membered heteroaryl with 1 to 3 heteroatoms selected independently form O, N and S; and Q represents C1 -C3-alkylene group, which is unsubstituted or substituted with 1 to 3 C1 -C3-alkyl groups; and their salts. The compounds are PDE9A inhibitors useful as medicaments, in particular for treatment of cognitive function disorders and neurodegenerative diseases.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
37.
IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZIN-6-AMINE DERIVATIVES AS KINASE JAK-2 INHIBITORS
A compound represented by the general formula (I) wherein R1represents H or C1-C4 alkyl; R2 represents phenyl substituted with one or two substituents selected from the group consisting of halogen atom and OC1-C4 alkyl;R3 represents phenyl or 5 to 10-membered monocyclic or bicyclic heteroaryl having from 1 to 4 ring heteroatoms selected from the group consisting of N, S, and O, which can be unsubstituted or substituted with a substituent selected from halogen atom, C1-C4-alkyl, and -C(O)O-C1-C4 -alkyl; and X represents –CH2-group or carbonyl-C(O)-group;and their acid addition salts;with the exclusion of 3-(4-chloro-2-fluorobenzyl)-2-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(morpholinomethyl)-imidazo[1,2-b]pyridazine-6-amine and its salts. The compounds are JAK2 inhibitors and are useful as medicaments, especially for treating proliferative disorders and cancer diseases
A compound of the general formula (I) wherein R1 is selected from the group consisting of phenyl unsubstituted or substituted with 1 to 3 substituents selected from F, Cl, Br, I, CN, -O-C1-C3-alkyl, fluorinated -O-C1-C3-alkyl, -(CH2)mOH and 5-membered heterocyclic group with 1 or 2 heteroatoms selected from N, O and S; and 6- or 10-membered heteroaryl with 1 to 3 heteroatoms selected from O, N and S; R2 and R3 independently of each other represent H atom or straight or branched C1-C3 alkyl; R4 is selected from the group consisting of 4- to 6- membered cycloalkyl, wherein one of carbon atoms can be replaced by O atom, and which is unsubstituted or substituted with one or two halogen atoms,and straight or branched C1-C4 alkyl; Q represents a bond or C1-C3-alkylene, which can be optionally substituted by one to three C1-C3-alkyls; X is selected from the group consisting of O, NR5, and S(O)p; R5 represents H atom or C1-C3alkyl; m is 1, 2 or 3; p is 0, 1 or 2; and salts thereof, for use as a medicament, in particular for treating cognitive function disorders and neurodegenerative diseases.
brevets
