Reanalysis of the SIMPLIFY 1 and 2 trials data indicates MMB is effective in JAKi-naïve patients and in second line therapy to RUX, providing benefits of reducing enlarged spleens, improving myelofibrosis-related symptoms, and increasing transfusion independence in patient at risk for thrombocytopenia from the underlying disease and RUX therapy. Accordingly, methods of treating myeloproliferative neoplasms (MPN) such as myelofibrosis are described. The methods can include administering a therapeutically effective amount of momelotinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a subject identified as having (i) myelofibrosis and (ii) a platelet count of less than 150×109/L. Also described are methods including administering to a subject with myelofibrosis a therapeutically effective stable dose of momelotinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for a period of a plurality of weeks, where the subject is assessed as maintaining a platelet count above a predetermined threshold platelet count during the period.
The present disclosure relates to methods of treating an inflammatory disease or disorder, the method comprising: administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of momelotinib (MMB) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and administering to the subject one or more anti-inflammatory agents, and combinations for use in treating an inflammatory disease or disorder.
The present disclosure relates to combination therapies for use in treating an inflammatory disease or disorder, for example methods of treating an inflammatory disease or disorder, the method comprising: administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of N-(cyanomethyl)-4-(2-((4-(morpholino-3,3,5,5- d4)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)benzamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and administering to the subject one or more anti-inflammatory agents.
The present invention relates to stable novel salt forms of N-(cyanomethyl)-4-(2-(4-morpholinophenylamino)pyrimidin-4-yl)benzamide that are suitable for the preparation of pharmaceutical formulations thereof, and their therapeutic use.
A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
C07D 265/30 - Oxazines-1, 4; Oxazines-1, 4 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles
The present disclosure relates to methods of treating an inflammatory disease or disorder, the method comprising: administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of momelotinib (MMB) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and administering to the subject one or more anti-inflammatory agents, and combinations for use in treating an inflammatory disease or disorder.
Transfusion independence in, and overall survival of, myelofibrosis patients can be improved by selecting a patient specific treatment method. A patient's baseline ferritin level can be used as a biomarker to select a first line treatment. The patient's ferritin levels during treatment can inform decisions about terminating treatment, or changing treatments to maintain transfusion dependence and/or convert a patient to transfusion independent from transfusion requiring or transfusion dependent.
The present invention relates to phenyl amino pyrimidine compounds which are inhibitors of protein kinases including JAK kinases. In particular the compounds are selective for JAK2 kinases. The kinase inhibitors can be used in the treatment of kinase associated diseases such as immunological and inflammatory diseases including organ transplants; hyperproliferative diseases including cancer and myeloproliferative diseases; viral diseases; metabolic diseases; and vascular diseases.
C07D 295/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de car contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone en plus des hétéro-éléments du cycle
C07D 295/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de car avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples ou doubles
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations and drugs for the treatment of cancer, namely, Myelofibrosis (MF); pharmaceutical preparations and drugs for the treatment of cancer and tumors, treatment of blood diseases or disorders, bone and bone marrow diseases, and cancers associated with blood diseases and disorders; Biological preparations made from living tissues for the treatment of cancer; chemical preparations for medical purposes for the treatment of cancer; Pharmaceutical products, preparations, and compounds for the prevention and treatment of cancer and tumors, treatment of blood diseases or disorders, bone and bone marrow diseases, and cancers associated with blood diseases and disorders; Pharmaceutical preparations and substance for the treatment of viral, metabolic, endocrine, musculoskeletal, cardiovascular, cardiopulmonary, genitourinary, sexual dysfunction, oncological, hepatological, respiratory, neurological, gastrointestinal, hormonal, dermatological, psychiatric and immune system related diseases and disorders; Diagnostic reagents for medical purposes; Medical diagnostic reagents, assays, and test kits for testing of body fluids; Cells protein molecules and molecular compounds, namely, drug delivery agents consisting of compounds that facilitate delivery of a wide range of pharmaceuticals to treat cancer; DNA damage response assets, namely, pharmaceutical preparations for the treatment of conditions associated with DNA damage, namely cancer, for medical use (1) Pharmaceutical research and development; development of pharmaceutical preparations and drugs; development of pharmaceutical preparations and drugs for the treatment of blood diseases, bone and bone marrow diseases, and cancers; Scientific research and development in the field of cancer treatment and diagnosis, medical research services; Scientific research laboratories for conducting research in the field of cancer, cancer prevention and cancer diagnosis; Medical research laboratory services; conducting clinical trials for others; conducting clinical trial for others regarding pharmaceutical preparations and drugs in the field of blood diseases, bone and bone marrow diseases, and cancers; DNA screening and analysis services for scientific research purposes
(2) Medical diagnostic services, medical examination services, medical analysis services for cancer diagnosis and prognosis, medical care and analysis services relating to patient treatment, providing medical information in the field of cancer treatment; medical testing services; DNA screening and analysis services for medical purposes
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Pharmaceutical preparations and drugs for the treatment of cancer, namely, Myelofibrosis (MF); pharmaceutical preparations and drugs for the treatment of cancer and tumors, treatment of blood diseases or disorders, bone and bone marrow diseases, and cancers associated with blood diseases and/or disorders; Biological and chemical preparations for the treatment of cancer; Pharmaceutical products, preparations, and compounds for the prevention and treatment of cancer and tumors, treatment of blood diseases or disorders, bone and bone marrow diseases, and cancers associated with blood diseases and/or disorders; Pharmaceutical preparations and substance for the treatment of viral, metabolic, endocrine, musculoskeletal, cardiovascular, cardiopulmonary, genitourinary, sexual dysfunction, oncological, hepatological, respiratory, neurological, gastrointestinal, hormonal, dermatological, psychiatric and immune system related diseases and disorders; medical reagents; Medical diagnostic reagents, assays, and test kits for testing of body fluids; cells, protein molecules, and molecular compounds in the nature of drug delivery agents consisting of compounds that facilitate delivery of a wide range of pharmaceuticals for medical purposes; DNA damage response assets, namely, pharmaceutical preparations for the treatment of conditions associated with DNA damage, namely cancer, for medical use. Pharmaceutical research and development; development of pharmaceutical preparations and drugs; development of pharmaceutical preparations and drugs for the treatment of blood diseases, bone and bone marrow diseases, and cancers; scientific research and development; scientific laboratory services; medical laboratory services; conducting clinical trials for others; conducting clinical trial for others regarding pharmaceutical preparations and drugs in the field of blood diseases, bone and bone marrow diseases, and cancers; DNA screening and analysis services for scientific research purposes. Medical services; medical testing services; DNA screening and analysis services for medical purposes.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations and drugs for the treatment of cancer, namely, Myelofibrosis (MF); pharmaceutical preparations and drugs for the treatment of cancer and tumors, treatment of blood diseases or disorders, bone and bone marrow diseases, and cancers associated with blood diseases and/or disorders; Biological and chemical preparations for the treatment of cancer; Pharmaceutical products, preparations, and compounds for the prevention and treatment of cancer and tumors, treatment of blood diseases or disorders, bone and bone marrow diseases, and cancers associated with blood diseases and/or disorders; Pharmaceutical preparations and substance for the treatment of viral, metabolic, endocrine, musculoskeletal, cardiovascular, cardiopulmonary, genitourinary, sexual dysfunction, oncological, hepatological, respiratory, neurological, gastrointestinal, hormonal, dermatological, psychiatric and immune system related diseases and disorders; medical reagents; Medical diagnostic reagents, assays, and test kits for testing of body fluids; cells, protein molecules, and molecular compounds in the nature of drug delivery agents consisting of compounds that facilitate delivery of a wide range of pharmaceuticals for medical purposes; DNA damage response assets, namely, pharmaceutical preparations for the treatment of conditions associated with DNA damage, namely cancer, for medical use (1) Pharmaceutical research and development; development of pharmaceutical preparations and drugs; development of pharmaceutical preparations and drugs for the treatment of blood diseases, bone and bone marrow diseases, and cancers; scientific research and development; scientific laboratory services; medical laboratory services; conducting clinical trials for others; conducting clinical trial for others regarding pharmaceutical preparations and drugs in the field of blood diseases, bone and bone marrow diseases, and cancers; DNA screening and analysis services for scientific research purposes
(2) Medical services; medical testing services; DNA screening and analysis services for medical purposes
13.
Methods of Treatment of Cancer Comprising CDC7 Inhibitors
Herein disclosed are methods of treatment administering SRA141 as a monotherapy or in a combination therapy useful for inhibiting the growth of tumors such as those in patients with cancer.
The invention described herein relates to certain pyrimidinetrione N-substituted glycine derivatives of formula (I)
which are antagonists of HIF prolyl hydroxylases and are useful for treating diseases benefiting from the inhibition of this enzyme, anemia being one example.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/10 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 417/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 239/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes liés directement aux atomes de carbone du cycle
15.
Platelet count-agnostic methods of treating myelofibrosis
9/L. Also described are methods including administering to a subject with myelofibrosis a therapeutically effective stable dose of momelotinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for a period of a plurality of weeks, where the subject is assessed as maintaining a platelet count above a predetermined threshold platelet count during the period.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
(1) Pharmaceuticals preparations and drugs; pharmaceutical preparations and drugs for the treatment of cancer and tumors, treatment of blood diseases or disorders, bone and bone marrow diseases, and cancers associated with blood diseases and/or disorders; Biological and chemical preparations for the treatment of cancer; Pharmaceutical products, preparations, and compounds for the prevention and treatment of cancer and tumors, treatment of blood diseases or disorders, bone and bone marrow diseases, and cancers associated with blood diseases and/or disorders; Pharmaceutical preparations and substance for the treatment of viral, metabolic, endocrine, musculoskeletal, cardiovascular, cardiopulmonary, genitourinary, sexual dysfunction, oncological, hepatological, respiratory, neurological, gastrointestinal, hormonal, dermatological, psychiatric and immune system related diseases and disorders; medical reagents; Medical diagnostic reagents, assays, and test kits; cells, proteins, and molecular compounds for medical purposes; DNA damage response assets for medical use (1) Pharmaceutical research and development; development of pharmaceutical preparations and drugs; development of pharmaceutical preparations and drugs for the treatment of blood diseases, bone and bone marrow diseases, and cancers; scientific research and development; scientific laboratory services; medical laboratory services; conducting clinical trials; conducting clinical trial regarding pharmaceutical preparations and drugs in the field of blood diseases, bone and bone marrow diseases, and cancers; DNA screening and analysis services for scientific research purposes
(2) Medical services; medical testing services; DNA screening and analysis services for medical purposes
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Pharmaceutical preparations and drugs; pharmaceutical
preparations and drugs for the treatment of cancer and
tumors, treatment of blood diseases or disorders, bone and
bone marrow diseases, and cancers associated with blood
diseases and/or disorders; biological and chemical
preparations for the treatment of cancer; pharmaceutical
products, preparations, and compounds for the prevention and
treatment of cancer and tumors, treatment of blood diseases
or disorders, bone and bone marrow diseases, and cancers
associated with blood diseases and/or disorders;
pharmaceutical preparations and substance for the treatment
of viral, metabolic, endocrine, musculoskeletal,
cardiovascular, cardiopulmonary, genitourinary, sexual
dysfunction, oncological, hepatological, respiratory,
neurological, gastrointestinal, hormonal, dermatological,
psychiatric and immune system related diseases and
disorders; medical reagents; medical diagnostic reagents and
assays for testing of body fluids; cells, proteins, and
molecular compounds for medical purposes; DNA damage
response assets for medical use. Pharmaceutical research and development; development of
pharmaceutical preparations and drugs; development of
pharmaceutical preparations and drugs for the treatment of
blood diseases, bone and bone marrow diseases, and cancers;
scientific research and development; scientific laboratory
services; medical laboratory services; conducting clinical
trials; conducting clinical trial regarding pharmaceutical
preparations and drugs in the field of blood diseases, bone
and bone marrow diseases, and cancers; DNA screening and
analysis services for scientific research purposes. Medical services; medical testing services; DNA screening
and analysis services for medical purposes.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
(1) Pharmaceuticals preparations and drugs; pharmaceutical preparations and drugs for the treatment of cancer and tumors, treatment of blood diseases or disorders, bone and bone marrow diseases, and cancers associated with blood diseases and/or disorders; Biological and chemical preparations for the treatment of cancer; Pharmaceutical products, preparations, and compounds for the prevention and treatment of cancer and tumors, treatment of blood diseases or disorders, bone and bone marrow diseases, and cancers associated with blood diseases and/or disorders; Pharmaceutical preparations and substance for the treatment of viral, metabolic, endocrine, musculoskeletal, cardiovascular, cardiopulmonary, genitourinary, sexual dysfunction, oncological, hepatological, respiratory, neurological, gastrointestinal, hormonal, dermatological, psychiatric and immune system related diseases and disorders; medical reagents; Medical diagnostic reagents, assays, and test kits; cells, proteins, and molecular compounds for medical purposes; DNA damage response assets for medical use (1) Pharmaceutical research and development; development of pharmaceutical preparations and drugs; development of pharmaceutical preparations and drugs for the treatment of blood diseases, bone and bone marrow diseases, and cancers; scientific research and development; scientific laboratory services; medical laboratory services; conducting clinical trials; conducting clinical trial regarding pharmaceutical preparations and drugs in the field of blood diseases, bone and bone marrow diseases, and cancers; DNA screening and analysis services for scientific research purposes
(2) Medical services; medical testing services; DNA screening and analysis services for medical purposes
The present invention relates to stable novel salt forms of N-(cyanomethyl)-4-(2-(4-morpholinophenylamino)pyrimidin-4-yl)benzamide that are suitable for the preparation of pharmaceutical formulations thereof, and their therapeutic use.
A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
C07D 265/30 - Oxazines-1, 4; Oxazines-1, 4 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles
Methods of manufacturing squalene and alpha-tocopherol-containing oil-in-water emulsions having small oil droplet particle sizes. Such emulsions being of use as vaccine adjuvants.
A61K 39/39 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps caractérisées par les additifs immunostimulants, p.ex. par les adjuvants chimiques
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical preparations and drugs for the treatment of cancer, namely, myelofibrosis (mf); pharmaceutical preparations and drugs for the treatment of cancer and tumors, treatment of blood diseases or disorders, bone and bone marrow diseases, and cancers associated with blood diseases and/or disorders; biological and chemical preparations for the treatment of cancer; pharmaceutical products, preparations, and compounds for the prevention and treatment of cancer and tumors, treatment of blood diseases or disorders, bone and bone marrow diseases, and cancers associated with blood diseases and/or disorders
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
Produits et services
Pharmaceutical research and development; development of pharmaceutical preparations and drugs; development of pharmaceutical preparations and drugs for the treatment of blood diseases, bone and bone marrow diseases, and cancers; scientific research and development; scientific laboratory services; medical laboratory services; conducting clinical trials; conducting clinical trial regarding pharmaceutical preparations and drugs in the field of blood diseases, bone and bone marrow diseases, and cancers; DNA screening and analysis services for scientific research purposes; all the above services related to the field of blood diseases, bone and bone marrow diseases, and cancers.
23.
METHODS OF TREATMENT OF CANCER COMPRISING CDC7 INHIBITORS
Herein disclosed are methods of treatment administering SRA141 as a monotherapy or in a combination therapy useful for inhibiting the growth of tumors such as those in patients with cancer.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
The present invention relates generally to the methods for the treatment and diagnosis of conditions mediated by IL-5 and excess eosinophil production, and more specifically to mAbs, Fabs, chimeric and humanized antibodies. More particularly, the present invention relates generally to the treatment of eosinophilic bronchitis with an anti-IL-5 antibody or fragment thereof.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
Reanalysis of the SIMPLIFY 1 and 2 trials data indicates MMB is effective in JAKi- naïve patients and in second line therapy to RUX, providing benefits of reducing enlarged spleens, improving myelofibrosis-related symptoms, and increasing transfusion independence in patient at risk for thrombocytopenia from the underlying disease and RUX therapy. Accordingly, methods of treating myeloproliferative neoplasms (MPN) such as myelofibrosis are described. The methods can include administering a therapeutically effective amount of momelotinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a subject identified as having (i) myelofibrosis and (ii) a platelet count of less than 150 x l09/L. Also described are methods including administering to a subject with myelofibrosis a therapeutically effective stable dose of momelotinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for a period of a plurality of weeks, where the subject is assessed as maintaining a platelet count above a predetermined threshold platelet count during the period.
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
This invention relates to the use of benzimidazole derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of the phosphoinositide 3′ OH kinase family (hereinafter PI3 kinases), suitably, PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, and/or PI3Kγ. Suitably, the present invention relates to the use of benzimidazoles in the treatment of one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries. More suitably, the present invention relates to PI3Kβ selective benzimidazoles compounds for treating cancer.
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p.ex. taxol
C07D 235/10 - Radicaux substitués par des atomes d'halogènes ou des radicaux nitro
C07D 235/24 - Benzimidazoles; Benzimidazoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 235/08 - Radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 405/10 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 409/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 417/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A cap (100) for a container (300) having a pair of side walls each with an inner wall surface (120). Each inner wall surface having two ribs (240) distributed thereon for retention of a liner. Each of the two ribs has a concave arc with a concave radius of curvature forming a curved portion of the inner wall, and a convex arc. Each of the two ribs has a different overall configuration that facilitates removal, and securing onto, of the cap from/to the container without damage of the ribs and the retention of the liner in the cap.
C07K 16/24 - Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des cytokines, des lymphokines ou des interférons
The invention described herein relates to certain pyrimidinetrione N-substituted glycine derivatives of formula (I)
which are antagonists of HIF prolyl hydroxylases and are useful for treating diseases benefiting from the inhibition of this enzyme, anemia being one example.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/10 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 417/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 239/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes liés directement aux atomes de carbone du cycle
30.
Benzimidazole derivatives as PI3 kinase inhibitors
This invention relates to the use of benzimidazole derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of the phosphoinositide 3′ OH kinase family (hereinafter PI3 kinases), suitably, PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, and/or PI3Kγ. Suitably, the present invention relates to the use of benzimidazoles in the treatment of one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries. More suitably, the present invention relates to PI3Kβ selective benzimidazoles compounds for treating cancer.
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
C07D 235/08 - Radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone
C07D 235/10 - Radicaux substitués par des atomes d'halogènes ou des radicaux nitro
C07D 235/24 - Benzimidazoles; Benzimidazoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 405/10 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 409/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 417/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p.ex. taxol
This invention relates to novel substituted benzamide according to Formula (I) which are inhibitors of Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the treatment of cancers.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/443 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4433 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
A new oral solid dosage form of dutasteride, including fixed dose combinatins with tamsulosin, are provided. A process for preparation, and uses, particularly for BPH and other androgen mediated diseases or conditions, are also disclosed.
Provided herein are methods, compositions, and kits for treating ACVR-1-mediated diseases using N-(cyanomethyl)-4-[2-4-morpholinoanilino)pyrimidin-4-yl]benzamide.
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/7064 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
34.
Compounds as diacylglycerol acyltransferase inhibitors
This invention relates to important intermediates in the preparation of a compound which is an inhibitor of acyl coenzyme A: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1).
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
Compounds of formula (I) and salts thereof:
1-3alkyl, m is an integer having a value of 4, 5, 6 or 7, n is an integer having a value of 0, 1, 2 or 3, and p is an integer having a value of 0, 1 or 2, are inducers of human interferon. Compounds which induce human interferon may be useful in the treatment of various disorders, for example the treatment of allergic diseases and other inflammatory conditions, for example allergic rhinitis and asthma, infectious diseases and cancer, and may also be useful as vaccine adjuvants.
A01N 43/90 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou avec un système carbocyclique commun
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 39/39 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps caractérisées par les additifs immunostimulants, p.ex. par les adjuvants chimiques
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
36.
Compounds and compositions for treating HIV with derivatives of Betulin
The present invention relates to compounds characterized by having a structure according to the following Formula I:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Compounds of the present invention are useful for the treatment or prevention of HIV.
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes
A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p.ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p.ex. androstane, testostérone
C07J 63/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par expansion d'un seul cycle par un ou deux atomes
A61K 31/472 - Isoquinoléines non condensées, p.ex. papavérine
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
A61K 31/54 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. sulthiame
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 217/04 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote; Alkylène-bis-isoquinoléines avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués liés à l'atome d'azote du cycle
C07D 239/26 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 243/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à sept chaînons comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle les atomes d'azote étant en positions 1, 4 non condensés avec d'autres cycles
C07D 265/32 - Oxazines-1, 4; Oxazines-1, 4 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles avec des atomes d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07C 219/24 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy estérifiés ou des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
C07C 225/14 - Composés contenant des groupes amino et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, liés au même squelette carboné, au moins un des atomes d'oxygène, liés par des liaisons doubles, ne faisant pas partie d'un groupe —CHO, p.ex. aminocétones ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant non saturé
A61K 31/222 - Esters, p.ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carboxyliques d'acides acycliques, p.ex. pravastatine avec des composés ayant des groupes aromatiques, p.ex. dipivéfrine, ibopamine
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p.ex. azétidine
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/44 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 205/04 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 207/09 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
C07D 265/30 - Oxazines-1, 4; Oxazines-1, 4 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/58 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes contenant des hétérocycles, p.ex. danazol, stanozolol, pancuronium ou digitogénine
C07J 53/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
38 - Services de télécommunications
42 - Services scientifiques, technologiques et industriels, recherche et conception
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Biological and chemical preparations for the treatment of cancer; Pharmaceutical products, preparations, and compounds for the prevention and treatment of cancer and tumors; Pharmaceutical preparations and substances for the treatment of viral, metabolic, endocrine, musculoskeletal, cardiovascular, cardiopulmonary, genitourinary, sexual dysfunction, oncological, hepatological, respiratory, neurological, gastrointestinal, hormonal, dermatological, psychiatric and immune system related diseases and disorders but specifically excluding biological eye tissue, corneas, and other ocular or eye-related human tissue intended for subsequent tissue and organ implantation; Pharmaceutical preparations for use in dermatology, oncology, hematology and for gastroenterological disorders but specifically excluding biological eye tissue, corneas, and other ocular or eye-related human tissue intended for subsequent tissue and organ implantation. Providing links to the websites of others featuring information about the diagnosis and treatment of cancer; providing links to the websites of others. Development of pharmaceutical preparations and medicines; drug discovery services; pharmaceutical drug development services; research relating to medicines; medical research; pharmaceutical research and development services; medical research services in the field of cancer; research and development of biological and chemical preparations for the treatment of cancer; research and development of pharmaceutical products, preparations and compounds for the treatment of viral, metabolic, endocrine, musculoskeletal, cardiovascular, cardiopulmonary, genitourinary, sexual dysfunction, oncological, hepatological, respiratory, neurological, gastrointestinal, hormonal, dermatological, psychiatric and immune system related diseases and disorders; research and development of pharmaceutical preparations for use in dermatology, oncology, hematology, and for gastroenterological disorders; information, consultancy and advisory services relating to all of the aforesaid. Medical services; medical services for the treatment of cancer; medical analysis services; medical analysis services for the diagnosis of cancer; providing cancer screening services; providing a website via a global computer network featuring information in the fields of health, cancer, cancer treatment, recovery and survival; medical evaluation services; medical evaluation and diagnosis of cancer; RNA or DNA analysis for cancer diagnosis and prognosis; medical services for the diagnosis of conditions of the human body; providing a website via a global computer network featuring information in the fields of viral, metabolic, endocrine, musculoskeletal, cardiovascular, cardiopulmonary, genitourinary, sexual dysfunction, oncological, hepatological, respiratory, neurological, gastrointestinal, hormonal, dermatological, psychiatric and immune system related diseases and disorders; providing a website via a global computer network featuring information in the fields of dermatology, oncology, hematology, and for gastroenterological disorders; information, consultancy and advisory services relating to all of the aforesaid.
A61K 31/395 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
Disclosed in this invention are human IgG Fc variants sequences that demonstrate low and no binding activities to Fc gamma receptor. The disclosed Fc variants are useful for making Fc fusion proteins and/or IgGs where low or no Fc effector function of the mentioned molecules are desirable.
This invention relates to the use of benzimidazole derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of the phosphoinositide 3′ OH kinase family (hereinafter PI3 kinases), suitably, PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, and/or PI3Kγ. Suitably, the present invention relates to the use of benzimidazoles in the treatment of one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries. More suitably, the present invention relates to PI3Kβ selective benzimidazoles compounds for treating cancer.
This invention relates to novel substituted benzamide according to Formula (I) which are inhibitors of Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the treatment of cancers.
A61K 31/4412 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
A61K 31/444 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/443 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4433 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
42.
Compounds as diacylglycerol acyltransferase inhibitors
This invention relates to novel compounds which are inhibitors of acyl coenzyme A: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy, alone or in combination with weight management therapies or other triglyceride lowering therapy for the prevention or treatment of diseases related to DGAT-1 dysfunction or where modulation of DGAT-1 activity may have therapeutic benefit including but not limited to obesity, obesity related disorders, genetic (Type 1, Type 5 hyperlipidemia) and acquired forms of hypertriglyceridemia or hyperlipoproteinemia-related disorders, caused by but not limited to lipodystrophy, hypothyroidism, medications (beta blockers, thiazides, estrogen, glucocorticoids, transplant) and other factors (pregnancy, alcohol intake), hyperlipoproteinemia, chylomicronemia, dyslipidemia, non-alcoholic steatohepatitis, diabetes, insulin resistance, metabolic syndrome, cardiovascular outcomes, angina, excess hair growth (including syndromes associated with hirsutism), nephrotic syndrome, fibrosis such as myocardial, renal and liver fibrosis, hepatitis C virus infection and acne or other skin disorders.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
43.
Pyrrolopyrimidines as therapeutic agents for the treatment of diseases
Compounds of formula (I) and salts thereof:
1-3alkyl; m is an integer having a value of 2 to 4; n is an integer having a value of 0 to 3; and p is an integer having a value of 0 to 2, are inducers of human interferon. Compounds which induce human interferon may be useful in the treatment of various disorders, for example the treatment of allergic diseases and other inflammatory conditions, for example allergic rhinitis and asthma, infectious diseases and cancer, and may also be useful as vaccine adjuvants.
A61K 39/39 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps caractérisées par les additifs immunostimulants, p.ex. par les adjuvants chimiques
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Biological, chemical and pharmaceutical products, preparations and compounds for the treatment of cancer, namely blood cancers and solid tumors; Biological, chemical and pharmaceutical products, preparations and compounds for the treatment of cancer related diseases, namely anemia, thrombocytopenia, neutropenia, fatigue; Biological, chemical and pharmaceutical products, preparations and compounds for the treatment of disorders and infections of the endocrine system, namely growth and thyroid disorders; Biological, chemical and pharmaceutical products, preparations and compounds for the treatment of immunologic diseases, namely, autoimmune diseases, immunologic deficiency syndromes; Biological, chemical and pharmaceutical products, preparations and compounds for the treatment of metabolic diseases and disorders, namely diabetes, hypoglycaemia, gout, osteoarthritis, muscular dystrophy, anemia; Biological, chemical and pharmaceutical products, preparations and compounds for the treatment of genito-urinary and pelvic diseases, disorders and infections, namely infertility, sexually transmitted diseases, incontinence and sexual dysfunction but specifically excluding biological eye tissue, corneas, and other ocular or eye-related human tissue intended for subsequent tissue or organ implantation.
The present invention relates to stable novel salt forms of N-(cyanomethyl)-4-(2-(4-morpholinophenylamino)pyrimidin-4-yl)benzamide that are suitable for the preparation of pharmaceutical formulations thereof, and their therapeutic use.
A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED (Royaume‑Uni)
GLAXOSMITHKLINE LLC (USA)
Inventeur(s)
Casillas, Linda, N.
Harling, John, David
Miah, Afjal, Hussain
Rackham, Mark, David
Smith, Ian, Edward, David
Abrégé
The present invention relates to compounds, compositions, combinations and medicaments containing said compounds and processes for their preparation. The invention also relates to the use of said compounds, combinations, compositions and medicaments, for example as inhibitors of the activity of RIP2 kinase, including degrading RIP2 kinase, the treatment of diseases and conditions mediated by the RIP2 kinase, in particular for the treatment of inflammatory diseases or conditions.
C07D 239/86 - Quinazolines; Quinazolines hydrogénées avec des hétéro-atomes liés directement en position 4
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 207/09 - Radicaux substitués par des atomes d'azote ne faisant pas partie d'un radical nitro
The invention described herein relates to certain pyrimidinetrione N-substituted glycine derivatives of formula (I)
which are antagonists of HIF prolyl hydroxylases and are useful for treating diseases benefiting from the inhibition of this enzyme, anemia being one example.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/10 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 417/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 239/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes liés directement aux atomes de carbone du cycle
Thienopyridone compounds of formula (I):
or a salt thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds and their use in therapy, in particular in the treatment of diseases or conditions for which a bromodomain inhibitor is indicated.
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/4365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique ayant le soufre comme hétéro-atome du cycle, p.ex. ticlopidine
A61K 31/4427 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. loxapine, staurosporine
49.
Process for the identification of a compound which inhibits the binding of the first bromodomain of each of human BRD-2, BRD-3, and BRD-4
a) form a hydrogen bonding interaction in which the compound accepts a hydrogen bond from the sidechain NH2 group of the asparagine residue found at:
b) accept a water-mediated hydrogen bond in which the compound accepts a hydrogen bond from a water that is itself hydrogen-bonded to the sidechain hydroxyl of the tyrosine residue found at
c) which are also able to form a Van der Waals interaction with a lipophilic binding region of a binding pocket such that one or more heavy atoms of the said compounds lie within a 5 Å range of any of the heavy atoms of the following bromodomain residues which define the binding pocket:
pharmaceutical compositions containing such compounds, and their use in therapy.
G01N 33/566 - Tests immunologiques; Tests faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques; Matériaux à cet effet utilisant un support spécifique ou des protéines réceptrices comme réactifs pour la formation de liaisons par ligand
C12N 9/12 - Transférases (2.) transférant des groupes contenant du phosphore, p.ex. kinases (2.7)
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
Compounds of formula (I):
3-7cycloalkyloxy; m is an integer having a value of 3 to 6; n is an integer having a value of 0 to 4; and salts thereof are inducers of human interferon. Compounds which induce human interferon may be useful in the treatment of various disorders, for example the treatment of allergic diseases and other inflammatory conditions for example allergic rhinitis and asthma, the treatment of infectious diseases and cancer, and may also be useful as vaccine adjuvants.
A61K 31/522 - Purines, p.ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
C07D 473/16 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'azote
C07D 473/18 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 un atome d'oxygène et un atome d'azote, p.ex. guanine
51.
Methods for determining total body skeletal muscle mass
The present invention is based on the finding that enrichment of D3-creatinine in a urine sample following oral administration of a single defined dose of D3-creatine can be used to calculate total-body creatine pool size and total body skeletal muscle mass in a subject. The invention further encompasses methods for detecting creatinine and D3-creatinine in a single sample. The methods of the invention find use, inter alia, in diagnosing disorders related to skeletal muscle mass, and in screening potential therapeutic agents to determine their effects on muscle mass.
G01N 33/70 - Analyse chimique de matériau biologique, p.ex. de sang ou d'urine; Test par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligands; Test immunologique faisant intervenir la créatine ou la créatinine
A61B 10/00 - Autres méthodes ou instruments pour le diagnostic, p.ex. pour le diagnostic de vaccination; Détermination du sexe; Détermination de la période d'ovulation; Instruments pour gratter la gorge
A61B 5/00 - Mesure servant à établir un diagnostic ; Identification des individus
H01J 49/00 - Spectromètres pour particules ou tubes séparateurs de particules
A61B 5/107 - Mesure de dimensions corporelles, p.ex. la taille du corps entier ou de parties de celui-ci
The present invention relates to novel substituted bridged urea compounds, corresponding related analogs, pharmaceutical compositions and methods of use thereof. Sirtuin-modulating compounds of the present invention may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders, which include, but are not limited to, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. The present invention also related to compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.
The present invention relates to a compound of formula (I):
13, Q, Z, and p are as described herein. Compounds of the present invention are useful for the treatment of cancers.
A61K 31/4439 - Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
55.
Substituted bridged urea analogs as sirtuin modulators
Provided herein are novel substituted bridged urea and related analogs and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p.ex. quinuclidine
A61K 31/4995 - Pyrazines ou pipérazines formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
Aspects of the present invention are directed to a heat sealed packaging wherein the heat seal is along a curved surface. Additional aspects of the present invention are directed to a device for heat sealing a package on a surface that is curved along the direction of force.
The present invention relates to genetically modified host cells, in particular yeast cells, comprising at least one isolated polynucleotide encoding a Killer Expression protease (Kex2p) or a fragment and/or variant thereof which has at least one Kex2p functional activity and at least one isolated polynucleotide encoding a Protein Disulfide-Isomerase (Pdi1) or a fragment and/or variant thereof which has at least one Pdi functional activity. Also provided herein are genetically modified host cells comprising at least one isolated polynucleotide encoding a Killer Expression protease (Kex2p) or a fragment and/or variant thereof which has at least one Kex2p functional activity, at least one isolated polynucleotide encoding a Protein Disulfide-Isomerase (Pdi1) or a fragment and/or variant thereof which has at least one Pdi1 functional activity and at least one isolated polynucleotide encoding a Endoplasmic Reticulum Oxidoreductin (Ero1) or a fragment and/or variant thereof which has at least one Ero1 functional activity.
The present invention provides liquid compositions comprising albiglutide or a variant thereof, a buffering agent, at least one saccharide and/or at least one polyol, at least one stabilizing agent and optionally a surfactant wherein said albiglutide remains stable in said liquid composition. Albiglutide or a variant thereof can be considered to remain stable in liquid if at least about ≥96% of said albiglutide or a variant thereof remains as a monomer in the liquid composition over a period of at least one week.
The disclosure includes a method to treat glucose intolerance and/or insulin resistance and associated symptoms by administering a calcilytic drug to a subject in need thereof.
C07D 213/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons
The present invention relates to stable novel salt forms of N-(cyanomethyl)-4-(2-(4- morpholinophenylamino)pyrimidin-4-yl)benzamide that are suitable for the preparation of pharmaceutical formulations thereof, and their therapeutic use.
The present invention relates to stable novel salt forms of N-(cyanomethyl)-4-(2-(4-morpholinophenylamino)pyrimidin-4-yl)benzamide that are suitable for the preparation of pharmaceutical formulations thereof, and their therapeutic use.
A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines
C07D 265/30 - Oxazines-1, 4; Oxazines-1, 4 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
63.
4-(8-methoxy-1-((1-methoxypropan-2-yl)-2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1 H-imidazo[4,5-C]quinolin-7-yl)-3,5-dimethylisoxazole and its use as bromodomain inhibitor
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4745 - Quinoléines; Isoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. phénanthrolines
The present invention relates to long acting pharmaceutical compositions of betulin derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the treatment or prevention of Human Immunodeficiency Virus (HIV) infections.
A61K 31/57 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p.ex. prégnane ou progestérone
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/56 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes
C07J 63/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par expansion d'un seul cycle par un ou deux atomes
A61K 31/575 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne d'au moins trois atomes de carbone, p.ex. cholane, cholestane, ergostérol, sitostérol
A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p.ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p.ex. androstane, testostérone
The present invention relates to compounds of formula (I) and salts thereof:
1-6alkyl, and m is an integer having a value of 1 to 4; are inducers of human interferon. Compounds which induce human interferon may be useful in the treatment of various disorders, for example the treatment of allergic diseases and other inflammatory conditions, for example allergic rhinitis and asthma, infectious diseases and cancer, and may also be useful as vaccine adjuvants.
A61K 39/39 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps caractérisées par les additifs immunostimulants, p.ex. par les adjuvants chimiques
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
Compounds of formula (I) and salts thereof:
1-3alkyl; m is an integer having a value of 2 to 4; n is an integer having a value of 0 to 3; and p is an integer having a value of 0 to 2, are inducers of human interferon. Compounds which induce human interferon may be useful in the treatment of various disorders, for example the treatment of allergic diseases and other inflammatory conditions, for example allergic rhinitis and asthma, infectious diseases and cancer, and may also be useful as vaccine adjuvants.
The present invention relates to Compounds of formula (I) and salts thereof:
1-6alkyl, and m is an integer having a value of 0 to 3; are inducers of human interferon. Compounds which induce human interferon may be useful in the treatment of various disorders, for example the treatment of allergic diseases and other inflammatory conditions, for example allergic rhinitis and asthma, infectious diseases and cancer, and may also be useful as vaccine adjuvants.
This invention relates to the use of benzimidazole derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of the phosphoinositide 3′ OH kinase family (hereinafter PI3 kinases), suitably, PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, and/or PI3Kγ. Suitably, the present invention relates to the use of benzimidazoles in the treatment of one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries. More suitably, the present invention relates to PI3Kβ selective benzimidazoles compounds for treating cancer.
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 235/08 - Radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone
Compounds of formula (I) and salts thereof:
1-3alkyl, m is an integer having a value of 4, 5, 6 or 7, n is an integer having a value of 0, 1, 2 or 3, and p is an integer having a value of 0, 1 or 2, are inducers of human interferon. Compounds which induce human interferon may be useful in the treatment of various disorders, for example the treatment of allergic diseases and other inflammatory conditions, for example allergic rhinitis and asthma, infectious diseases and cancer, and may also be useful as vaccine adjuvants.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 39/39 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps caractérisées par les additifs immunostimulants, p.ex. par les adjuvants chimiques
The present disclosure provides a device for preventing the fouling of a liquid dispensing nozzle. The end of the dispensing nozzle is placed in a hollow interior of a band carrying the same solvent that is dispensed by the nozzle. The solvent on the band evaporates into a gap between the band and the dispensing nozzle, thus providing a vapor sheath, or environment in the gap, that helps to prevent the fouling of the dispensing nozzle.
B05B 15/50 - Aménagements pour le nettoyage; Aménagements pour empêcher les dépôts, le séchage ou un blocage; Aménagements pour détecter une évacuation incorrecte en raison de la présence d’un corps étranger
B05B 15/55 - Aménagements pour le nettoyage; Aménagements pour empêcher les dépôts, le séchage ou un blocage; Aménagements pour détecter une évacuation incorrecte en raison de la présence d’un corps étranger en utilisant des fluides nettoyants
B05D 1/02 - Procédés pour appliquer des liquides ou d'autres matériaux fluides aux surfaces réalisés par pulvérisation
A61M 11/00 - Pulvérisateurs ou vaporisateurs spécialement destinés à des usages médicaux
Aspects of the present invention are directed to a metered dose container. The container may comprise a body; a first barrier in contact with a base of the container and extending partially along the vertical axis of the body; a second barrier in contact with a top of the container and extending partially along with vertical axis of the body. The space between the first barrier and the second barrier defines a loading chamber, the space between the second barrier and a front wall of the container defines a dispensing chamber, and the space between a rear wall of the container and the first barrier defines a storage chamber. The base also comprises a depressible portion that can convert the container from a transit mode to a dispensing mode.
G01F 11/12 - Appareils qu'il faut actionner de l'extérieur, adaptés à chaque opération répétée et identique, pour mesurer et séparer le volume prédéterminé d'un fluide ou d'un matériau solide fluent à partir d'une alimentation ou d'un récipient sans tenir compte avec chambres de mesure se déplaçant au cours de l'opération du type à soupapes, c. à d. que la séparation est effectuée par des mouvements étanches aux fluides ou aux poudres
73.
TREATING CANCER WITH A COMBINATION OF A PD-1 ANTAGONIST AND A VEGFR INHIBITOR
The present disclosure describes combination therapies comprising an antagonist of Programmed Death 1 receptor (PD-1) and VEGFR inhibitor, and the use of the combination therapies for the treatment of cancer, and in particular for treating cancers that express PD-L1.
This invention relates to novel substituted benzamides according to Formula (I) which are inhibitors of Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the treatment of cancers.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention is directed to crystalline forms of a compound which has retinoid-related orphan receptor gamma (RORy) modulator activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing the same and their use in therapy.
C07D 261/08 - Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant plusieurs liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
A novel combination comprising the androgen receptor inhibitor, 4-(3-(4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, with a PI3Kß inhibitor, 2-methyl-1-{[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl}-6-(4-morpholinyl)-1H-benzimidazole-4-carboxylic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and methods of using such combinations and compositions in the treatment of conditions in which the inhibition of androgen receptor and/or PI3Kß is beneficial, e.g., cancer.
A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p.ex. phénytoïne
A61K 31/535 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines
C07D 233/86 - Atomes d'oxygène et de soufre, p.ex. thiohydantoïne
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A novel combination comprising the17 α-hydroxylase/C17,20 lyase inhibitor, (3β)-17-(pyridin-3-yl)androsta-5,16-dien-3-ol or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, with a PI3Kβ inhibitor, 2-methyl-1-{[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl}-6-(4-morpholinyl)-1H-benzimidazole-4-carboxylic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and methods of using such combinations and compositions in the treatment of conditions in which the inhibition of 17 α-hydroxylase/C17,20 lyase and/or PI3Kβ is beneficial, e.g., cancer.
A continuous dosage form coating apparatus uses vibrational impulses to maintain a dosage forms in a fluid state to expose them to a coating material atomized by spraying.
B05C 3/05 - Appareillages dans lesquels un ouvrage est mis en contact avec une grande quantité de liquide ou autre matériau fluide l'ouvrage étant immergé dans le liquide ou autre matériau fluide avec des dispositions spéciales en vue d'agiter l'ouvrage ou le liquide ou autre matériau fluide en leur faisant subir des vibrations
B05C 19/02 - Appareillages spécialement adaptés pour appliquer des matériaux en particules à des surfaces utilisant des techniques de lit fluidisé
B05C 5/02 - Appareillages dans lesquels un liquide ou autre matériau fluide est projeté, versé ou répandu sur la surface de l'ouvrage à partir d'un dispositif de sortie en contact, ou presque en contact, avec l'ouvrage
B05C 9/08 - Appareillages ou installations pour appliquer des liquides ou d'autres matériaux fluides aux surfaces par des moyens non prévus dans l'un des groupes , ou dans lesquels le moyen pour déposer le liquide ou autre matériau fluide n'est pas important pour appliquer un liquide ou autre matériau fluide et exécuter une opération auxiliaire
B05C 13/00 - Moyens pour manipuler ou tenir des objets, p.ex. des objets individuels
B01J 2/00 - Procédés ou dispositifs pour la granulation de substances, en général; Traitement de matériaux particulaires leur permettant de s'écouler librement, en général, p.ex. en les rendant hydrophobes
B05B 13/02 - Moyens pour supporter l'ouvrage; Disposition ou assemblage des têtes de pulvérisation; Adaptation ou disposition des moyens pour entraîner des pièces
B05D 1/02 - Procédés pour appliquer des liquides ou d'autres matériaux fluides aux surfaces réalisés par pulvérisation
B01J 2/18 - Procédés ou dispositifs pour la granulation de substances, en général; Traitement de matériaux particulaires leur permettant de s'écouler librement, en général, p.ex. en les rendant hydrophobes par utilisation d'un vibrateur
A61J 3/00 - Dispositifs ou procédés spécialement conçus pour donner à des produits pharmaceutiques une forme physique déterminée ou une forme propre à leur administration
B05D 1/22 - Procédés pour appliquer des liquides ou d'autres matériaux fluides aux surfaces par immersion en utilisant la technique du lit fluidisé
B05D 3/12 - Traitement préalable des surfaces sur lesquelles des liquides ou d'autres matériaux fluides doivent être appliqués; Traitement ultérieur des revêtements appliqués, p.ex. traitement intermédiaire d'un revêtement déjà appliqué, pour préparer les applications ultérieures de liquides ou d'autres matériaux fluides par des moyens mécaniques
79.
Benzimidazole derivatives as PI3 kinase inhibitors
This invention relates to the use of benzimidazole derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of the phosphoinositide 3′ OH kinase family (hereinafter PI3 kinases), suitably, PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, and/or PI3Kγ. Suitably, the present invention relates to the use of benzimidazoles in the treatment of one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries. More suitably, the present invention relates to PI3Kβ selective benzimidazoles compounds for treating cancer.
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p.ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
C07D 235/08 - Radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone
C07D 235/10 - Radicaux substitués par des atomes d'halogènes ou des radicaux nitro
C07D 235/24 - Benzimidazoles; Benzimidazoles hydrogénés avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement en position 2
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 405/10 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 409/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 417/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p.ex. taxol
A novel combination comprising a B-Raf inhibitor, particularly N-{3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the MEK inhibitor N-{3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)6,8-dimethyl;-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl}acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, and a PD-1 antagonist; pharmaceutical compositions comprising the same and methods of using such combinations and compositions in the treatment of conditions in which the inhibition of MEK and/or B-Raf and/or immune modulation through PD-1 is beneficial, e.g., cancer.
A61K 31/506 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/519 - Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
Provided herein are novel substituted bridged urea and related analogs and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.
Aspects of the present invention are directed to a nicotine lozenge for oral administration comprising: a nicotine active; at least one high viscosity, water soluble, synthetic or semi-synthetic, non-ionic polymer; and at least one low viscosity, water soluble, synthetic or semi-synthetic, non-ionic polymer. Lozenges of the present invention are more stable and less expensive than traditional lozenges.
Aspects of the present invention are directed to a nicotine lozenge for oral administration comprising: a nicotine active; at least one high viscosity, water soluble, synthetic or semi-synthetic, non-ionic polymer; and at least one low viscosity, water soluble, synthetic or semi-synthetic, non-ionic polymer. Lozenges of the present invention are more stable and less expensive than traditional lozenges.
A novel combination comprising the PI3K-β inhibitor 2-methyl-1-{[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl}-6-(4-morpholinyl)-1H-benzimidazole-4-carboxylic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with a B-Raf inhibitor, particularly N-{3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and methods of using such combinations and compositions in the treatment of conditions in which the inhibition of PI3K-β and/or B-Raf is beneficial, eg. cancer.
Provided herein are novel substituted thieno[3,2-d]pyrimidine-6-carboxamide sirtuin inhibitors and methods of use thereof. The sirtuin inhibitors may be used for inhibiting a sirtuin-mediated biological process, and, e.g. for treating and/or preventing diseases and disorders including, but not limited to cancer, neurodegenerative disease and inflammation. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising these sirtuin inhibitors and compositions comprising a sirtuin inhibitor in combination with another therapeutic agent.
The present invention relates to genetically modified host cells, in particular yeast cells, comprising at least one isolated polynucleotide encoding a Killer Expression protease (Kex2p) or a fragment and/or variant thereof which has at least one Kex2p functional activity and at least one isolated polynucleotide encoding a Protein Disulfide- Isomerase (Pdil) or a fragment and/or variant thereof which has at least one Pdi functional activity. Also provided herein are genetically modified host cells comprising at least one isolated polynucleotide encoding a Killer Expression protease (Kex2p) or a fragment and/or variant thereof which has at least one Kex2p functional activity, at least one isolated polynucleotide encoding a Protein Disulfide -Isomerase (Pdil) or a fragment and/or variant thereof which has at least one Pdil functional activity and at least one isolated polynucleotide encoding a Endoplasmic Reticulum Oxidoreductin (Erol) or a fragment and/or variant thereof which has at least one Erol functional activity.
C07K 14/395 - Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés provenant de champignons provenant de levures provenant de Saccharomyces
This invention relates to novel compounds according to Formula (I) which are inhibitors of Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the treatment of cancers. Epigenetic modifications play an important role in the regulation of many cellular processes including cell proliferation, differentiation, and cell survival. Global epigenetic modifications are common in cancer, and include global changes in DNA and/or histone methylation, dysregulation of non-coding RNAs and nucleosome remodeling leading to aberrant activation or inactivation of oncogenes, tumor suppressors and signaling pathways.
The present invention relates to a method of treating cancer and pre-cancerous syndromes in a human and to pharmaceutical combinations useful in such treatment. In particular, the method relates to a cancer treatment method that includes administering: (i) an EZH2 inhibitor selected from: N-[4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-[(1 S)-1-methylpropyl]-6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; 1-(1-methylethyl)-N-[(6-methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydro-3-pryidinyl)methyl]-6-[2- (4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-5-(ethyl(tetahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-4-mehtyl-4'-(morpholinomethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and (ii) a Bcl-2 inhibitor, to a human in need thereof.
The present Invention relates to long acting pharmaceutical compositions of betulin defivatives or pharmaceutically acceptabnle salts thereof, useful in the treatment or prevention of Human Immunodeficiency Virus (HIV) infections.
A61K 31/568 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes non substitués en position 17 bêta par un atome de carbone, p.ex. œstrane, œstradiol substitués en positions 10 et 13 par une chaîne ayant au moins un atome de carbone, p.ex. androstane, testostérone
A61P 31/18 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN du HIV
C07C 69/74 - Esters d'acides carboxyliques dont un groupe carboxyle est lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons
C07J 63/00 - Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par expansion d'un seul cycle par un ou deux atomes
Disclosed are compounds of Formula I, Formula II, and Formula III. Also disclosed are salts of the compounds, pharmaceutical composition comprising the compounds or salts, and methods for treating HCV infection by administration of the compounds or salts.
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p.ex pilocarpine, nitrofurantoïne
C07D 233/54 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C07D 403/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The present invention relates to the administration of a multikinase inhibitor and its effect on patients with particular genetic variant cancers. More specifically, this present invention is directed to methods of administering foretinib or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof to patients with a ros1 variant cancer including non-small cell lung cancer.
The present invention relates to a method of treating cancer and pre-cancerous syndromes in a human and to pharmaceutical combinations useful in such treatment. In particular, the method relates to a cancer treatment method that includes administering 5 - [[4- [(2,3 -dimethyl-2H-indazol-6-yl)methy lamino] -2-pyrimidinyl] amino]-2-methylbenze nesulfonamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and 3'-[(2Z)-[l-(3,4-dimethylphenyl)-l,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-4H-pyrazol-4-ylidene]hydra zino]-2'-hydroxy-[l,l'-biphenyl]-3-carboxylic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a human in need thereof.
Disclosed are novel pharmaceutical formulations containing N-{3-[3-cyclopropyl-5- (2-fluoro-4-iodo-phenylamino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydro-2H- pyrido[4,3-d]pyrimidin-1 -yl]phenyl}acetamide dimethyl sulfoxide solvate, methods of using the compositions in therapy and processes for preparing the same.
Compounds of formula (I) and salts thereof wherein R1 is n-C3-6alkyl; R2 is hydrogen or methyl; R3 is hydrogen or C1-6alkyl, and m is an integer having a value of 1 to 4; are inducers of human interferon. Compounds which induce human interferon may be useful in the treatment of various disorders, for example the treatment of allergic diseases and other inflammatory conditions, for example allergic rhinitis and asthma, infectious diseases and cancer, and may also be useful as vaccine adjuvants.
This invention relates to novel compounds which are inhibitors of acyl coenzyme A: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1 ), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy, alone or in combination with weight management therapies or other triglyceride lowering therapy for the prevention or treatment of diseases related to DGAT-1 dysfunction or where modulation of DGAT-1 activity may have therapeutic benefit.
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. loxapine, staurosporine
Compounds of formula (I) and salts thereof: wherein R1 is n-C3-6alkyl; R2 is hydrogen or methyl; R3 is hydrogen or C1-6alkyl, and m is an integer having a value of 0 to 3; are inducers of human interferon. Compounds which induce human interferon may be useful in the treatment of various disorders, for example the treatment of allergic diseases and other inflammatory conditions, for example allergic rhinitis and asthma, infectious diseases and cancer, and may also be useful as vaccine adjuvants.
Compounds of formula (I) and salts thereof: wherein R1 is n-C4-6alkyl or C1-2alkoxyC1-2alkyl-; R2 is hydrogen or methyl; each R3 is hydroxy, halo or n-C1-3alkyl; m is an integer having a value of 2 to 4; n is an integer having a value of 0 to 3; and p is an integer having a value of 0 to 2, are inducers of human interferon. Compounds which induce human interferon may be useful in the treatment of various disorders, for example the treatment of allergic diseases and other inflammatory conditions, for example allergic rhinitis and asthma, infectious diseases and cancer, and may also be useful as vaccine adjuvants.
This invention relates to novel compounds which are inhibitors of acyl coenzyme A: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy, alone or in combination with weight management therapies or other triglyceride lowering therapy for the prevention or treatment of diseases related to DGAT-1 dysfunction or where modulation of DGAT-1 activity may have therapeutic benefit.
This invention relates to novel compounds which are inhibitors of acyl coenzyme A: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1 ), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy, alone or in combination with weight management therapies or other triglyceride lowering therapy for the prevention or treatment of diseases related to DGAT-1 dysfunction or where modulation of DGA T-1 activity may have therapeutic benefit.
This invention relates to novel compounds which are inhibitors of acyl coenzyme A: diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1), to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy, alone or in combination with weight management therapies or other triglyceride lowering therapy for the prevention or treatment of diseases related to DGAT-1 dysfunction or where modulation of DGAT-1 activity may have therapeutic benefit including but not limited to obesity, obesity related disorders, genetic (Type 1, Type 5 hyperlipidemia) and acquired forms of hypertriglyceridemia or hyperlipoproteinemia-related disorders, caused by but not limited to lipodystrophy, hypothyroidism, medications (beta blockers, thiazides, estrogen, glucocorticoids, transplant) and other factors (pregnancy, alcohol intake), hyperlipoproteinemia, chylomicronemia, dyslipidemia, non-alcoholic steatohepatitis, diabetes, insulin resistance, metabolic syndrome, cardiovascular outcomes, angina, excess hair growth (including syndromes associated with hirsutism), nephrotic syndrome, fibrosis such as myocardial, renal and liver fibrosis, hepatitis C virus infection and acne or other skin disorders.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
