CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA ZRT. (Hongrie)
Inventeur(s)
Juhász, Imre
Hortobágyi, Irén
Altsach, Tamás
Lászlófi, István
Nagyné Borkó, Ágnes
Rozsumberszki, Imre
Havasi, Gábor
Kardos, Zsuzsanna
Buzder-Lantos, Péter
Abrégé
Treprostinil is a synthetic prostacyclin derivative with thrombocyte aggregation inhibitory and vasodilatory activity. Treprostinil can be administered in subcutaneous, intravenous, inhalable, or oral forms. Disclosed is a method for the preparation of treprostinil of formula I and its amorphous form, anhydrate form, monohydrate form, and polyhydrate form salts with bases. In the disclosed method, the chiral center in the 3-hydroxyoctyl substituent is formed at the end of the synthesis, so that the method is robust and well scalable. Also disclosed are treprostinil intermediates and the preparation of the intermediates.
C07C 51/347 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides par des réactions ne créant pas de groupes carboxyle
C07C 41/26 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par introduction de groupes hydroxyle ou O-métal
C07C 45/30 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par oxydation avec des composés contenant des atomes d'halogène, p. ex. par hypohalogénation
C07C 45/65 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par élimination d'atomes d'hydrogène ou de groupes fonctionnelsPréparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par hydrogénolyse de groupes fonctionnels
C07C 51/09 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de lactones ou d'esters d'acides carboxyliques
C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique
C07C 67/14 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques à partir d'halogénures d'acides carboxyliques
C07C 67/29 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie hydroxyle de l'ester sans introduction d'un groupe ester par introduction de groupes fonctionnels contenant de l'oxygène
C07C 67/293 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie hydroxyle de l'ester sans introduction d'un groupe ester par isomérisationPréparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie hydroxyle de l'ester sans introduction d'un groupe ester par modification de la taille du squelette carboné
C07C 69/76 - Esters d'acides carboxyliques dont un groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 41/30 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par augmentation du nombre d'atomes de carbone, p. ex. par oligomérisation
C07C 41/48 - Préparation de composés comportant des groupes
C07C 43/315 - Composés comportant des groupes contenant des atomes d'oxygène liés par liaison simple à des atomes de carbone n'appartenant pas à un groupe acétal
C07C 13/547 - Hydrocarbures polycycliques ou leurs dérivés hydrocarbonés acycliques à cycles condensés à trois cycles condensés un cycle au moins n'étant pas un cycle à six chaînons, les autres cycles étant au plus des cycles à six chaînons
C07C 35/37 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons polycycliques, avec au moins un groupe hydroxyle lié à un système cyclique condensé le groupe hydroxyle étant sur un système cyclique condensé à trois cycles
C07C 59/72 - Composés non saturés contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des cycles aromatiques à six chaînons et d'autres cycles
2.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF A CHIRAL PROSTAGLANDIN ENOL INTERMEDIATE AND INTERMEDIATE COMPOUNDS USEFUL IN THE PROCESS
CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA ZRT. (Hongrie)
Inventeur(s)
Rozsumberszki, Imre
Kardos, Zsuzsanna
Hortobágyi, Irén
Szabó, Tibor
Váradi, Csaba
Bán, Tamás
Abrégé
The present invention relates to a process for the preparation of iloprost of formula I through new intermediates, isolation of iloprost of formula I in solid form, as well as preparation of the 16(S)-iloprost and 16(R)-iloprost isomers of formulae (S)-I and (R)-I and isolation of iloprost of formula I and 16(S)-iloprost of formula (S)-I in solid, crystalline form.
C07C 51/09 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides à partir de lactones ou d'esters d'acides carboxyliques
C07C 67/31 - Préparation d'esters d'acides carboxyliques par modification de la partie acide de l'ester sans introduction d'un groupe ester par introduction de groupes fonctionnels avec de l'oxygène lié uniquement par liaison simple
C07C 59/46 - Composés non saturés contenant des groupes hydroxyle ou O-métal contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 69/608 - Esters d'acides carboxyliques avec un groupe carboxyle lié à un atome de carbone acyclique et comportant un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons dans la partie acide
4.
Process for the preparation of polymorph form B of treprostinil diethanolamine salt
CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA ZRT. (Hongrie)
Inventeur(s)
Hortobágyi, Irén
Lászlófi, István
Varga, Zoltán
Juhász, Imre
Ritz, Imola
Kardos, Zsuzsanna
Abrégé
The invention relates to a robust and reproducible process for the preparation of polymorph form B of treprostinil diethanolamine salt, comprising the following steps: a. treprostinil is dissolved in methanol, b. to the solution of step a) diethanolamine or its methanol solution is added, c. the reaction mixture of step b) is agitated till dissolution, d. when salt formation is completed in step c), first portion of an aprotic solvent is added to the solution, e. the solution of step d) is filtered to remove insoluble impurities, f. the filtrate of step e) is seeded with polymorph form B of treprostinil diethanolamine salt, g. to the crystal suspension obtained in step f) a second portion of the aprotic solvent is added, h. the suspension of step g) is agitated until crystallisation is completed, i. the crystals are separated, washed and dried.
C07C 51/43 - SéparationPurificationStabilisationEmploi d'additifs par changement de l'état physique, p. ex. par cristallisation
C07C 59/72 - Composés non saturés contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des cycles aromatiques à six chaînons et d'autres cycles
C07C 215/10 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant saturé et acyclique avec un groupe amino et au moins deux groupes hydroxy liés au squelette carboné
CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA ZRT. (Hongrie)
Inventeur(s)
Rozsumberszki, Imre
Kardos, Zsuzsanna
Hortobágyi, Irén
Szabó, Tibor
Váradi, Csaba
Bán, Tamás
Abrégé
The present invention relates to a process for the preparation of iloprost of formula I through new intermediates, isolation of iloprost of formula I in solid form, as well as preparation of the 16(S)-iloprost and 16(R)-iloprost isomers of formulae (S)-I and (R)-I and isolation of iloprost of formula I and 16(S)-iloprost of formula (S)-I in solid, crystalline form.
C07C 59/46 - Composés non saturés contenant des groupes hydroxyle ou O-métal contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 69/608 - Esters d'acides carboxyliques avec un groupe carboxyle lié à un atome de carbone acyclique et comportant un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons dans la partie acide
6.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF POLYMORPH FORM B OF TREPROSTINIL DIETHANOLAMINE SALT
CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA ZRT. (Hongrie)
Inventeur(s)
Hortobagyi, Iren
Laszlofi, Istvan
Varga, Zoltan
Juhasz, Imre
Ritz, Imola
Kardos, Zsuzsanna
Abrégé
The invention relates to a robust and reproducible process for the preparation of polymorph form B of treprostinil diethanolamine salt, comprising the following steps: a. treprostinil is dissolved in methanol, b. to the solution of step a) diethanolamine or its methanol solution is added, c. the reaction mixture of step b) is agitated till dissolution, d. when salt formation is completed in step c), first portion of an aprotic solvent is added to the solution, e. the solution of step d) is filtered to remove insoluble impurities, f. the filtrate of step e) is seeded with polymorph form B of treprostinil diethanolamine salt, g. to the crystal suspension obtained in step f) a second portion of the aprotic solvent is added, h. the suspension of step g) is agitated until crystallisation is completed, i. the crystals are separated, washed and dried.
C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique
C07C 59/58 - Composés non saturés contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
C07C 59/72 - Composés non saturés contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des cycles aromatiques à six chaînons et d'autres cycles
C07C 59/90 - Composés non saturés contenant des groupes cétone contenant des groupes avec de l'oxygène lié par liaison simple
C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C12P 15/00 - Préparation de composés contenant au moins trois carbocycles condensés
7.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF POLYMORPH FORM B OF TREPROSTINIL DIETHANOLAMINE SALT
CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA ZRT. (Hongrie)
Inventeur(s)
Hortobágyi, Irén
Lászlófi, István
Varga, Zoltán
Juhász, Imre
Ritz, Imola
Kardos, Zsuzsanna
Abrégé
The invention relates to a robust and reproducible process for the preparation of polymorph form B of treprostinil diethanolamine salt, comprising the following steps: a. treprostinil is dissolved in methanol, b. to the solution of step a) diethanolamine or its methanol solution is added, c. the reaction mixture of step b) is agitated till dissolution, d. when salt formation is completed in step c), first portion of an aprotic solvent is added to the solution, e. the solution of step d) is filtered to remove insoluble impurities, f. the filtrate of step e) is seeded with polymorph form B of treprostinil diethanolamine salt, g. to the crystal suspension obtained in step f) a second portion of the aprotic solvent is added, h. the suspension of step g) is agitated until crystallisation is completed, i. the crystals are separated, washed and dried.
C07C 59/72 - Composés non saturés contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des cycles aromatiques à six chaînons et d'autres cycles
C07C 59/58 - Composés non saturés contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
C07C 59/90 - Composés non saturés contenant des groupes cétone contenant des groupes avec de l'oxygène lié par liaison simple
C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique
C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C12P 15/00 - Préparation de composés contenant au moins trois carbocycles condensés
8.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF OPTICALLY ACTIVE BERAPROST
CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA ZRT. (Hongrie)
Inventeur(s)
Hortobágyi, Irén
Lászlófi, István
Kardos, Zsuzsanna
Molnár, József
Takács, László
Bán, Tamás
Abrégé
The invention provides a new process for the preparation of optically active Beraprost of formula (I) starting from racemic Beraprost alkyl ester through hydrolysis, enantiomer esterification, preparation of diacyl -Beraprost ester diastereomers and their separation and hydrolysis.
C07D 307/93 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
9.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF EPOPROSTENOL SODIUM OF ENHANCED STABILITY
C07D 307/77 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
10.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF TRIPLE-BOND-CONTAINING OPTICALLY ACTIVE CARBOXYLIC ACIDS, CARBOXYLATE SALTS AND CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES
CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA ZRT. (Hongrie)
Inventeur(s)
Hortobágyi, Irén
Lászlófi, István
Kardos, Zsuzsanna
Molnár, József
Takács, László
Bán, Tamás
Abrégé
The invention provides a new enzimatic process for the preparation of chiral carboxylic acids, their salts and acid derivatives of the general formula (I) by enzymatic hydrolysis of racemic carboxylic acid ester of the general formula (II) and optionally subsequent esterification or acylation.
CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA ZRT. (Hongrie)
Inventeur(s)
Takacs, Laszlo
Fekete, Ibolya
Buzder-Lantos, Peter
Laszlofi, Istvan
Hortobagyi, Iren
Havasi, Gabor
Kardos, Zsuzsanna
Abrégé
The subject of the invention is a process for the preparation of Latanoprostene bunod of formula (1) with a purity higher than 95% where chromatography is used applying normal phase gravity silicagel column chromatography where the used silicagel is irregular silicagel or spherical silicagel an as eluent and eluent mixture consisting of an a polar and a polar solvent is used and if desired, contamination of the purified compound of formula I arising from the solvents are removed by silicagel filtration chromatography. The Latanoprostene bunod of formula (I) is as follows:
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
12.
PREPARATION OF LATANOPROSTENE BUNOD OF DESIRED, PRE-DEFINED QUALITY BY GRAVITY CHROMATOGRAPHY
CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA ZRT. (Hongrie)
Inventeur(s)
Takács, László
Fekete, Ibolya
Buzder-Lantos, Péter
Lászlófi, István
Hortobágyi, Irén
Havasi, Gábor
Kardos, Zsuzsanna
Abrégé
The subject of the invention is a process for the preparation of Latanoprostene bunod of formula (I) with a purity higher than 95% where chromatography is used applying normal phase gravity silicagel column chromatography where the used silicagel is irregular silicagel or spherical silicagel an as eluent and eluent mixture consisting of an apolar and a polar solvent is used and if desired, contamination of the purified compound of formula I arising from the solvents are removed by silicagel filtration chromatography.
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
13.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF CARBOPROST AND ITS TROMETHAMINE SALT
CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA ZRT. (Hongrie)
Inventeur(s)
Buzder-Lantos, Péter
Kardos, Zsuzsanna
Hortobágyi, Irén
Lászlófi, István
Juhász, Imre
Fónagy, László
Váradi, Csaba
Nagyné Borkó, Ágnes
Abrégé
The subject of the invention is a novel process for the preparation of Carboprost tromethamine salt where alkylation the enone of the general formula (II) is carried out in the presence of a chiral auxiliary in aprotic solvent with a Grignard reagent. The methyl ester epimers of formula (VII) are separated by gravity silicagel chromatography and the salt formation is carried out by using solid tromethamine base.
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA ZRT. (Hongrie)
Inventeur(s)
Juhasz, Imre
Hortobagyi, Iren
Altsach, Tamas
Laszlofi, Istvan
Nagyne Borko, Agnes
Rozsumberszki, Imre
Havasi, Gabor
Kardos, Zsuzsanna
Buzder-Lantos, Peter
Abrégé
The present disclosure relates to a process for the preparation of Treprostinil of formula I or its amorphous forms, salt anhydrates, and monohydrates and polyhydrates of salts formed with bases. The present disclosure further relates to intermediates of formulae XVII, XVI, XV, XIV, XIII, XII, XI, Xaõ Xb, IX, VIII, VII, VI, V, IVa, IVb, III, and II present in the process of the present disclosure.
C07C 43/205 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique n'étant pas condensé
C07C 43/23 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
C07C 43/267 - Éthers l'atome d'oxygène de la fonction éther étant lié à deux atomes de carbone appartenant à des cycles aromatiques à six chaînons contenant d'autres cycles
C07C 49/255 - Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des atomes de carbone acycliques contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
C07C 49/587 - Composés non saturés comportant un groupe cétone faisant partie d'un cycle
C07C 51/347 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides par des réactions ne créant pas de groupes carboxyle
C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique
C07C 59/72 - Composés non saturés contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des cycles aromatiques à six chaînons et d'autres cycles
C07C 69/76 - Esters d'acides carboxyliques dont un groupe carboxyle estérifié est lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07F 7/18 - Composés comportant une ou plusieurs liaisons C—Si ainsi qu'une ou plusieurs liaisons C—O—Si
CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA ZRT. (Hongrie)
Inventeur(s)
Juhász, Imre
Hortobágyi, Irén
Altsach, Tamás
Lászlófi, István
Nagyné Borkó, Ágnes
Rozsumberszki, Imre
Havasi, Gábor
Kardos, Zsuzsanna
Buzder-Lantos, Péter
Abrégé
The invention provides a new process for the preparation of treprostinil of formula (I) and its salts using several new intermediates during the building of the ringsystem.
C07C 51/347 - Préparation d'acides carboxyliques, de leurs sels, halogénures ou anhydrides par des réactions ne créant pas de groupes carboxyle
C07C 51/41 - Préparation de sels d'acides carboxyliques par conversion de ces acides ou de leurs sels en sels ayant la même partie acide carboxylique
C07C 59/72 - Composés non saturés contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des cycles aromatiques à six chaînons et d'autres cycles
16.
NEW PROCESS FOR THE PREPARATION OF HIGH PURITY PROSTAGLANDINS
CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA ZRT. (Hongrie)
Inventeur(s)
Vajda, Ervin
Hortobágyi, Irén
Lászlofi, István
Buzder-Lantos, Péter
Havasi, Gábor
Tákacs, László
Kardos, Zsuzsanna
Abrégé
The subject of the invention is a process for the preparation of high purity prostaglandin acid of the general formula II wherein the bonds marked with dotted lines represent single or double bonds wherein the double bonds may be cis- or trans oriented, Y represents 0 or CH 2, and R3 stands for a phenyl group which is optionally substituted with CF3, wherein the crude prostaglandin acid of the general formula II is purified by normal phase silicagel chromatography.
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA ZRT. (Hongrie)
Inventeur(s)
Bischof, Zoltán
Bódis, Ádám
Kömüves-Mars, Mária
Havasi, Gábor
Abrégé
The subject of the invention is process the preparation of travoprost of formula (I) characterized by that the free acid of formula (II) is a. ) activated with 2-chloro-l,3-dimethylimidazolinium chloride (DMC) and the resulting activated carboxylic acid intermediate is reacted with isopropyl alcohol, or b. ) reacted with alkyl haloformate and the resulting mixed anhydride is reacted with isopropyl alcohol, or c. ) activated with a straight or branched C1-8 dialkyl dicarbonate and reacted with isopropanol in the presence of water-free magnesium salt.
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA ZRT (Hongrie)
Inventeur(s)
Kardos, Zsuzsanna
Kiss, Tibor
Laszlofi, Istvan
Hortobagyi, Iren
Bischof, Zoltan
Bodis, Adam
Havasi, Gabor
Abrégé
The invention relates to a process for the preparation of travoprost of formula(I), comprising that, the compound of formula (II), is stereoselectively reduced, the resulting compound of formula (III), is if desired crystallized, the lactone group of the the compound of formula (III) is reduced, the p-phenyl-benzoyl protecting group of the thus obtained compound of formula (IV), is removed, the resulting triol of formula (V), is, if desired after crystallization, transformed by Wittig reaction into the acid of formula (VI), which is then esterified.
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
C07D 307/935 - Cyclopenta [b] furannes ou cyclopenta [b] furannes hydrogénés, sans autre condensation
CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA ZRT. (Hongrie)
Inventeur(s)
Kardos, Zsuzsanna
Kiss, Tibor
Lászlofi, István
Hortobágyi, Irén
Bischof, Zoltán
Bódis, Ádám
Havasi, Gábor
Abrégé
The invention relates to a process for the preparation of travoprost of formula(I), comprising that, the compound of formula (II), is stereoselectively reduced, the resulting compound of formula (III), is if desired crystallized, the lactone group of the the compound of formula (III) is reduced, the p-phenyl-benzoyl protecting group of the thus obtained compound of formula (IV), is removed, the resulting triol of formula (V), is, if desired after crystallization, transformed by Wittig reaction into the acid of formula (VI), which is then esterified.
C07C 405/00 - Composés contenant un cycle à cinq chaînons comportant deux chaînes latérales en position ortho l'une par rapport à l'autre et comportant des atomes d'oxygène directement attachés au cycle en position ortho par rapport à l'une des chaînes latérales, une des chaînes latérales contenant, non directement attaché au cycle, un atome de carbone ayant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, et l'autre chaîne latérale comportant des atomes d'oxygène attachés en position gamma du cycle, p. ex. prostaglandines
C07D 307/935 - Cyclopenta [b] furannes ou cyclopenta [b] furannes hydrogénés, sans autre condensation
20.
A NEW PALLADIUM CATALYST, METHOD FOR ITS PREPARATION AND ITS USE
The invention relates to palladium(0)-tetrakis{tri-[3,5-bis(trifluoromethyl)- phenylj-phosphine} complex of formula (I), as well as to its preparation and use. This compound is outstandingly stable, and can be used as catalyst with excellent results.
C07C 41/30 - Préparation d'éthers par des réactions ne formant pas de liaisons sur l'oxygène de la fonction éther par augmentation du nombre d'atomes de carbone, p. ex. par oligomérisation
C07C 201/12 - Préparation de composés nitrés par des réactions ne créant pas de groupes nitro
C07C 43/205 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique n'étant pas condensé
C07C 43/215 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons avec une insaturation autre que celle des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 205/06 - Composés contenant des groupes nitro liés à un squelette carboné ayant des groupes nitro liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
C07C 15/52 - Hydrocarbures cycliques ne contenant que des cycles aromatiques à six chaînons en tant que partie cyclique substitués par des radicaux hydrocarbonés non saturés polycycliques non condensés contenant un groupe de formule
C07C 15/54 - Hydrocarbures cycliques ne contenant que des cycles aromatiques à six chaînons en tant que partie cyclique substitués par des radicaux hydrocarbonés non saturés polycycliques non condensés contenant un groupe de formule
C07D 217/02 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines
C07D 217/16 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec des radicaux, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote autres que des radicaux aralkyle substitués par des atomes d'oxygène
21.
PROCESS FOR THE SEPARATION OF OPTICAL ISOMERS OF THE COREY LACTONE
CHINOIN GYÓGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYÁRA ZRT. (Hongrie)
Inventeur(s)
Szánya, Tibor
Hanák, László
Kozma, Gábor
Németh, Attila
Fónagy, László
Kardos, Zsuzsanna
Szabó, Tibor
Vajda, Ervin
Horváth, Géza
Szabóné Ravasz, Bernadett
Strbka, Andrásné
Nagy, Melinda
Molnár, Zoltán
Abrégé
The subject of the present invention is the separation of the optical isomers of the racemic hexahydro-5-hydroxy-4-(hydroxymethyl)-2H-cyclopenta⏧b]furan-2-one (旜Corey-lactone”) of formula (I), by liquid chromatography. The laevo-rotatory (-) isomer of the compound of formula (I) is a valuable prostaglandin intermediate.
C07B 57/00 - Séparation de composés organiques optiquement actifs
C07D 307/93 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
22.
DEVICE FOR THE PACKAGING AND DISPENSING OF SOLID SHAPED BODIES, ESPECIALLY ORAL TABLETS OR/AND CAPSULES
CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA ZRT (Hongrie)
Inventeur(s)
Erdelyi, Zoltán
Bencz, Zoltán
Mezei, János
Abrégé
The invention relates to a device for the packaging and dispensing of solid shaped bodies, especially oral tablets or/and capsules, which device has a container sealed with a cap suitable for storing shaped bodies, a dispensing opening, and tools forwarding the shaped bodies from the inside of the container to the dispensing opening. The container (5) is constructed in a house (1) in a way that it can be moved like a piston against elastic returning force. The dispensing opening (35) is situated in the bottom (2a) of the house (1) ; when the device is in a position when it is not used for dispensing, the end-part of the container (5) , with an opening (20) for releasing one shaped body at a time situated opposite the end of the container (5) sealed with a cap, fits into the dispensing opening (35) by sealing it, and it is constructed in a way that in the course of the dispensing operations it makes it possible to dispense favourably one shaped body at a time outside of the house (1) .
B65D 83/04 - Réceptacles ou paquets comportant des moyens particuliers pour distribuer leur contenu pour distribuer de petits objets en forme d'anneau, de disque, de sphère ou similaire, p. ex. des comprimés ou des pilules
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical, veterinary and sanitary substances, infants'
and invalids' foods, plasters, material for bandaging,
material for stopping teeth, dental wax, disinfectants,
preparations for killing weeds and destroying vermin.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Médicaments, préparations chimiques à usage médical et
vétérinaire, drogues pharmaceutiques; préparations pour
détruire les mauvaises herbes et les animaux nuisibles.
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Produits chimiques pour l'industrie, les sciences et la
photographie, engrais. Produits cosmétiques. Médicaments et préparations pharmaceutiques pour l'usage
humain et vétérinaire, produits chimiques pour la médecine
et l'hygiène, emplâtres, désinfectants, produits pour la
destruction d'animaux et de plantes.
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Produits chimiques pour l'industrie, les sciences et la
photographie, engrais. Produits cosmétiques. Médicaments et préparations pharmaceutiques pour l'usage
humain et vétérinaire, produits chimiques pour la médecine
et l'hygiène; emplâtres, désinfectants; produits pour la
destruction d'animaux et de plantes.
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Engrais; produits à conserver les aliments. Produits cosmétiques. Médicaments et produits pharmaceutiques pour l'usage
humain et vétérinaire; drogues pharmaceutiques,
produits chimiques pour la médecine et l'hygiène;
emplâtres; désinfectants; produits pour la destruction
d'animaux et de plantes.
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Drogues, produits chimiques pour l'industrie, les sciences
et la photographie; engrais; produits phytopathologiques,
produits à conserver. Produits chimiques pour l'hygiène; produits cosmétiques. Médicaments et préparations pharmaceutiques pour l'usage
humain et vétérinaire; drogues, produits chimiques pour la
médecine et l'hygiène; emplâtres; désinfectants; produits
pour la destruction d'animaux et de plantes, produits
phytopathologiques.
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Protective products for plants. Medicines, chemical products for medical and sanitary use,
pharmacy goods, pharmaceutical drugs and preparations,
veterinary products and protective agents for plants;
herbicides and preparations for destroying vermin.