The present invention relates to a process for the manufacturing of calcium; {4-[(5, 6-diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate, or a pharmaceutically acceptable hydrate or solvate thereof. Moreover, it relates to calcium; {4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate with high purity, as well as to crystalline forms of calcium; {4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate and hydrates and solvates thereof. Furthermore, the invention relates to the use of calcium; {4-[(5, 6-diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate for the treatment or prevention of e.g. pulmonary arterial hypertension (PAH) or chronic thromboembolic pulmonary hypertension (CTEPH).
The disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), as well as methods of their use and preparation, are also described.
The disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), as well as methods of their use and preparation, are also described.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
3.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A DIPHENYLPYRAZINE DERIVATIVE
The present invention relates to a pharmaceutical composition suitable for administration by subcutaneous or intramuscular injection, comprising calcium;{4-[(5,6-diphenylpyrazin- 2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate or hydrate or solvate thereof in the form of an aqueous suspension. In particular, such suspension is an aqueous suspension comprising microparticles of calcium;{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2- yl)amino]butoxy}acetate or hydrate or solvate thereof; and further comprising a surfactant and/or wetting agent, a flocculating agent, and optionally an antioxidant.
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
4.
METHODS FOR TREATING PULMONARY HYPERTENSION IN PATIENTS WITH LEFT VENTRICULAR ASSIST DEVICE IMPLANTATION
The present disclosure provides methods for treating pulmonary hypertension in a patient with left ventricular assist device (LVAD) implantation and methods of improving cardiac transplant eligibility in a patient with LVAD implantation. The methods include administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of macitentan or aprocitentan.
The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising the calcium; {4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate, in particular to long-acting injectables comprising the same, the use of the pharmaceutical composition for the treatment or prevention of specific diseases, and a process to produce it.
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
The present invention relates to testing samples comprising calcium;{4-[(5,6- diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate, or a pharmaceutically acceptable hydrate or solvate thereof, in the form of microparticles and/or nanoparticles, such as suspensions, and measuring the dissolution of the calcium;{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2- yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate, or a pharmaceutically acceptable hydrate or solvate thereof, in an aqueous medium. The present invention also relates to quality control testing of said samples and to releasing batches comprising said samples for pharmaceutical use. The present invention also relates to a medium for use in dissolution testing.
G01N 13/00 - Recherche des effets de surface ou de couche limite, p. ex. pouvoir mouillantRecherche des effets de diffusionAnalyse des matériaux en déterminant les effets superficiels, limites ou de diffusion
7.
PYRAZOLOPYRROLOPYRIDAZINES AND THEIR USES AS PDGFR INHIBITORS
The disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), as well as methods of their use and preparation, are also described.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Human pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of viral diseases, auto-immune and inflammatory diseases, alloimmune diseases, cardiovascular and pulmonary diseases, central nervous system diseases, peripheral neurological system diseases, pain, dermatologic diseases, gastro-intestinal diseases, infectious-related diseases, metabolic diseases, oncologic diseases, ophthalmic diseases, respiratory diseases, hematological diseases, urological diseases, maternal fetal disorders, digital ulcers
9.
COMBINATION OF MACITENTAN AND TADALAFIL FOR THE TREATMENT OF PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION
The present disclosure relates to methods for treating pulmonary arterial hypertension (PAH), comprising administering a fixed dose combination (FDC) comprising macitentan and tadalafil to a human patient in need thereof. The disclosure also provides methods of reducing pulmonary vascular resistance (PVR) and/or increasing six-minute walk distance (6MWD) in a patient having PAH, comprising transitioning said patient to a FDC of macitentan and tadalafil. Prior to administering the FDC, the patient is PAH-specific treatment naive, treated with endothelin receptor antagonist (ERA) monotherapy, or treated with phosphodiesterase type-5 inhibitor (PDE-5) inhibitor monotherapy.
Biomarkers that can be used for the detection and/or aid in the diagnosis of disease states, preferably pulmonary hypertension (PH) or pulmonary arterial hypertension (PAH), to methods of treating PH or PAH in a subject are described. Also described are probes capable of detecting the biomarkers and related methods and kits for detecting or aiding in the diagnosis of PH or PAH.
C12Q 1/6883 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique
11.
METHODS AND COMPOSITIONS FOR DETECTING OR AIDING DIAGNOSIS OF PULMONARY HYPERTENSION
Biomarkers that can be used for the detection and/or aid in the diagnosis of disease states, preferably pulmonary hypertension (PH), pulmonary arterial hypertension (PAH), chronic thromboembolic pulmonary hypertension (CTEPH), PH in chronic lung disease (PH-CLD), or PH due to left-sided heart disease (PH-LHD), to methods of treating PH, PAH, CTEPH, PH-CLD, or PH-LHD in a subject are described. Also described are probes capable of detecting the biomarkers and related methods and kits for detecting or aiding in the diagnosis of PH, PAH, CTEPH, PH-CLD, or PH-LHD.
C12Q 1/6883 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique
12.
PHARMACEUTICAL COMBINATION COMPRISING A SELECTIVE S1P1 RECEPTOR AGONIST
The present invention relates to a pharmaceutical combination comprising a first active ingredient which is (R)-5-[3-chloro-4-(2,3-dihydroxy-propoxy)-benz[Z]ylidene]-2-([Z] propylimino)-3-o-tolyl-thiazolidin-4-one or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a second active ingredient which is selected from the group consisting of methyl fumarate, dimethyl fumarate, (N,N-diethylcarbamoyl)methyl methyl (2E)but-2-ene-1,4-dioate, and 2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)ethyl methyl (2E)but-2-ene-1,4-dioate, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
A61K 31/27 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carbamiques ou thiocarbamiques, p. ex. méprobamate, carbachol, néostigmine
A61K 31/4015 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. piracétam, éthosuximide
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Human pharmaceutical preparations for the prevention and treatment of viral diseases, auto-immune and inflammatory diseases, pulmonary diseases, cardiovascular diseases, central nervous system diseases, pain, dermatologic diseases, gastro-intestinal diseases, infection-related diseases, metabolic diseases, oncologic diseases, cerebrovascular diseases, ophthalmic diseases, and respiratory diseases; pharmaceutical anti-allergic preparations and substances; vaccines
14.
PYRAZOLOTHIAZOLE CARBOXAMIDES AND THEIR USES AS PDGFR INHIBITORS
The disclosure is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), as well as methods of their use and preparation, are also described.
The disclosure is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), as well as methods of their use and preparation, are also described.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising the calcium; {4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl) (propan-2-yl)amino]butoxy}acetate, in particular to long-acting injectables comprising the same, the use of the pharmaceutical composition for the treatment or prevention of specific diseases, and a process to produce it.
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
16.
INJECTABLE PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A DIPHENYLPYRAZINE DERIVATIVE
The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising the calcium;{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate, in particular to long-acting injectables comprising the same, the use of the pharmaceutical composition for the treatment or prevention of specific diseases, and a process to produce it.
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 47/22 - Composés hétérocycliques, p. ex. acide ascorbique, tocophérol ou pyrrolidones
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
17.
TRIAZOLOPYRIDINE AND BENZOISOXAZOLE CARBOXAMIDES AND THEIR USES AS PDGFR INHIBITORS
The disclosure is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), as well as methods of their use and preparation, are also described.
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/423 - Oxazoles condensés avec des carbocycles
A61K 31/4427 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61K 31/4433 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
The disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), as well as methods of their use and preparation, are also described.
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61K 31/4353 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/498 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinoxaline, phénazine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5355 - Oxazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/536 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. 1,2-oxazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
19.
PYRAZOLOTHIAZOLE CARBOXAMIDES AND THEIR USES AS PDGFR INHIBITORS
The disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), as well as methods of their use and preparation, are also described.
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61K 31/429 - Thiazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/436 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle, p. ex. rapamycine
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
The disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), as well as methods of their use and preparation, are also described.
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof; in particular to long-acting injectables comprising the same, the use of the pharmaceutical composition for the treatment or prevention of specific diseases, and a process to produce it.
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/497 - Pyrazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
23.
METHODS OF SLOWING AN INCREASE IN BRAIN VENTRICULAR VOLUME
The disclosure relates to methods of slowing an increase in brain ventricular volume. In certain aspects, methods of slowing an increase in brain ventricular volume in a patient with multiple sclerosis are disclosed.
The disclosure relates to methods of slowing an increase in brain ventricular volume. In certain aspects, methods of slowing an increase in brain ventricular volume in a patient with multiple sclerosis are disclosed.
The present disclosure related to a pharmaceutical formulation comprising particles comprising 2-(4-((5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino)butoxy)acetic acid (selexipag metabolite), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, or combinations thereof (active pharmaceutical ingredient), and poly(lactic-co-glycolic acid) (PLGA); as well as a process for preparing the pharmaceutical formation and uses thereof.
The disclosure relates to methods of preserving myelination of axons in a human subject having a demyelinating disease by administration of an effective amount of a monoselective S1P receptor modulator, such as ponesimod.
A61K 31/145 - Amines, p. ex. amantadine ayant des atomes de soufre, p. ex. thiurames (N-C(S)-S-C(S)-N ou N-C(S)-S-S-C(S)-N)Sulfinylamines (-N=SO)Sulfonylamines (-N=SO2)
A61K 31/382 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à six chaînons, p. ex. thioxanthènes
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The disclosure relates to methods of preserving myelination of axons in a human subject having a demyelinating disease by administration of an effective amount of a monoselective S1P receptor modulator, such as ponesimod.
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61K 31/145 - Amines, p. ex. amantadine ayant des atomes de soufre, p. ex. thiurames (N-C(S)-S-C(S)-N ou N-C(S)-S-S-C(S)-N)Sulfinylamines (-N=SO)Sulfonylamines (-N=SO2)
A61K 31/382 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à six chaînons, p. ex. thioxanthènes
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
The disclosure relates to methods of treating multiple sclerosis. In certain aspects, methods of treating early-stage multiple sclerosis in a patient are disclosed.
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The disclosure relates to methods of treating multiple sclerosis. Also provided are pharmaceutical products containing ponesimod, instructions for use of ponesimod, and methods for reducing clinical management events before or during treatment of multiple sclerosis.
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
The disclosure relates to methods of treating multiple sclerosis and maintaining or maximizing vaccine effectiveness. In certain aspects, the methods comprise administrating ponesimod, administering a vaccine, and interrupting the administration of the ponesimod.
The disclosure relates to methods of treating multiple sclerosis. In certain aspects, methods of reducing corticosteroid use in a patient with multiple sclerosis are disclosed.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
32.
METHODS AND COMPOSITIONS FOR PREDICTIVE OUTCOMES FOR PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION TREATMENT
Biomarkers that can be used for the prognosis and disease progression of disease states, preferably pulmonary arterial hypertension (PAH), to the identification of a treatment regimen for PAH, and/or to indicate the responsiveness to the treatment regimen for PAH in a subject are described. Also described are probes capable of detecting the biomarkers and related methods and kits for determining PAH and/or identification of treatment regimens for PAH.
C12Q 1/6883 - Produits d’acides nucléiques utilisés dans l’analyse d’acides nucléiques, p. ex. amorces ou sondes pour les maladies provoquées par des altérations du matériel génétique
The disclosure relates to methods of treating multiple sclerosis. In certain aspects, methods of reducing corticosteroid use in a patient with multiple sclerosis are disclosed.
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The disclosure relates to methods of treating multiple sclerosis and maintaining or maximizing vaccine effectiveness. In certain aspects, the methods comprise administrating ponesimod, administering a vaccine, and interrupting the administration of the ponesimod.
The disclosure relates to methods of treating multiple sclerosis. Also provided are pharmaceutical products containing ponesimod, instructions for use of ponesimod, and methods for reducing clinical management events before or during treatment of multiple sclerosis.
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The disclosure relates to methods of treating multiple sclerosis. In certain aspects, methods of treating early-stage multiple sclerosis in a patient are disclosed.
A61P 21/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The present invention is concerned with controlled release compositions for oral administration comprising 2-{4-[N-(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)-N- isopropylamino]butyloxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide (selexipag, NS-304, ACT- 293987) and its pharmaceutically acceptable salts and/or 2-(4-((5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino)butoxy)acetic acid (metabolite of selexipag, MRE-269, ACT- 333679) and its pharmaceutically acceptable salts; and with processes for preparing such controlled release compositions as well as to uses thereof.
The present disclosure provides methods for treating pulmonary arterial hypertension in a patient in need thereof, comprising (a) performing magnetic resonance imaging (MRI) on the right ventricle of the patient to provide a MRI baseline image; (b) administering a therapeutically effective amount of selexipag; (c) performing MRI on the right ventricle of the patient to provide a MRI test image; and (d) comparing the MRI baseline image with the MRI test image.
Isolated BMP9 and pro-BMP9 mutant polypeptides are described. Also described are nucleic acids encoding the isolated BMP9 and pro-BMP9 mutant polypeptides, compositions comprising the isolated BMP9 and pro-BMP9 mutant polypeptides, and methods of producing the BMP9 and pro-BMP9 mutant polypeptides and using the BMP9 and pro-BMP9 mutant polypeptides for treating or preventing vascular diseases and/or respiratory diseases, such as pulmonary arterial hypertension (PAH).
The disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), as well as methods of their use and preparation, are also described.
A61K 31/5386 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
A61K 31/541 - Thiazines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
41.
METHODS OF TREATING PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION
The disclosure relates to methods of reducing the risk of disease progression in a patient with pulmonary arterial hypertension (PAH), comprising administering to a patient in need thereof, an initial triple combination therapy of an endothelin receptor antagonist (ERA), a phosphodiesterase type 5 (PDE-5) inhibitor, and a prostacyclin receptor agonist (IP receptor agonist).
The disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), as well as methods of their use and preparation, are also described.
The present invention relates to high doses of macitentan (INN), i.e. propylsulfamic acid [5-(4-bromo-phenyl)-6-[2-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl]-amide or pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or morphological forms thereof for use in the treatment of pulmonary vascular disease and/or cardiac dysfunction in functional single ventricular heart disease patients, especially in Fontan-palliated patients. Moreover, the present invention relates to the use of high doses of macitentan for the manufacture of a medicament as well as to a method for the treatment of said diseases. Further, the present invention relates to a dosage regimen as well as to a combination of macitentan with one or more phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors, prostacyclin analogues, prostacyclin receptor agonists or soluble guanylate cyclase stimulators. Besides, the present invention relates to a pharmaceutical composition for the treatment of pulmonary vascular disease and/or cardiac dysfunction in functional single ventricular heart disease patients, especially in Fontan-palliated patients comprising a high dose of macitentan. Moreover, the present invention relates to the use of high doses aprocitentan for the same purpose.
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising 2-{4-[N-(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)-N-isopropylamino]butyloxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide (selexipag, NS-304, ACT-293987) which are suitable for oral administration (p.o.).
The present invention is directed to pharmaceutical compositions or dispersible tablets for oral administration comprising N-[5-(4-bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-N'-propylsulfamide (macitentan), the use of said pharmaceutical compositions or dispersible tablets for the treatment of pulmonary hypertension and the process for preparing such dispersible tablets.
This invention relates to methods of treating pulmonary hypertension, comprising administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of selexipag, wherein the selexipag is administered at a starting dose and is increased to determine a first individual maximum tolerated dose (iMTD), and the patient undergoes a further titration of selexipag to a second iMTD.
The present disclosure provides methods for treating sarcoidosis-associated pulmonary hypertension, comprising administering to a patient in need thereof, a therapeutically effective amount of selexipag, wherein the patient is diagnosed with sarcoidosis-associated pulmonary hypertension.
The present invention relates to high doses of macitentan (INN), i.e. propylsulfamic acid [5-(4-bromo-phenyl)-6-[2-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl]-amide or pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or morphological forms thereof, or of aprocitentan, for use in the treatment and/or prevention of chronic thromboembolic pulmonary hypertension (CTEPH). Moreover, the present invention relates to the use of high doses of macitentan or of aprocitentan for the manufacture of a medicament for the treatment and/or prevention of CTEPH, as well as to a method for the treatment and/or prevention of CTEPH comprising administering high doses of macitentan or of aprocitentan to a patient. Further, the present invention relates to a dosage regimen for the treatment and/or prevention of CTEPH as well as to a combination of macitentan, or of aprocitentan, with one or more phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors, prostacyclin analogues, prostacyclin receptor agonists or soluble guanylate cyclase stimulators. Moreover, the present invention relates to a pharmaceutical composition for the treatment of CTEPH comprising a high dose of macitentan or of aprocitentan.
The present disclosure provides methods of avoiding treatment interruption in a patient receiving an oral dose of selexipag for treating pulmonary arterial hypertension, wherein the patient is temporarily unable to take oral medication. These methods comprise administering to the patient an intravenous (IV) dose of selexipag, and, subsequently, returning to an oral dose of selexipag.
A pharmaceutical dosage system includes a blister pack and a plurality of dosage forms contained by the blister pack. The dosage forms are to be consumed in an up-titration process. Only one single dosage form of the plurality of dosage forms is consumed on a given day throughout the up-titration process whereby dosages increase over the course of a multi-day period of time.
A pharmaceutical dosage system includes a blister pack and a plurality of dosage forms contained by the blister pack. The dosage forms are to be consumed in an up-titration process. Only one single dosage form of the plurality of dosage forms is consumed on a given day throughout the up-titration process whereby dosages increase over the course of a multi-day period of time.
The present disclosure provides methods for treating pulmonary hypertension in a patient with left ventricular assist device (LVAD) implantation and methods of improving cardiac transplant eligibility in a patient with LVAD implantation. The methods include administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of macitentan or aprocitentan.
The present disclosure provides methods for treating pulmonary hypertension in a patient with left ventricular assist device (LVAD) implantation and methods of improving cardiac transplant eligibility in a patient with LVAD implantation. The methods include administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of macitentan or aprocitentan.
The present invention provides methods for treating portopulmonary hypertension, comprising administering to a patient in need thereof, a therapeutically effective amount of macitentan. Preferably, the methods are clinically proven safe and/or effective. Also provided are methods of improving liver transplant perioperative mortality risk category, improving MELD exception eligibility, and reducing the risk of removal from a liver transplant waitlist in a patient with portopulmonary hypertension and liver disease, comprising administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of macitentan.
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
55.
TRANSITIONING PATIENTS TREATED FOR PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION TO SELEXIPAG
The present disclosure provides methods of transitioning a patient being treated for pulmonary arterial hypertension with a non-selexipag prostacyclin pathway agent (PPA) to selexipag.
The present invention relates to a process for the manufacturing of calcium;{4-[(5, 6- diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate, or a pharmaceutically acceptable hydrate or solvate thereof. Moreover, it relates to calcium;{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2- yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate with high purity, as well as to crystalline forms of calcium;{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate and hydrates and solvates thereof. Furthermore, the invention relates to the use of calcium;{4-[(5, 6- diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate for the treatment or prevention of e.g. pulmonary arterial hypertension (PAH) or chronic thromboembolic pulmonary hypertension (CTEPH).
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
The present invention relates to a process for the manufacturing of calcium;{4-[(5, 6- diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate, or a pharmaceutically acceptable hydrate or solvate thereof. Moreover, it relates to calcium;{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2- yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate with high purity, as well as to crystalline forms of calcium;{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate and hydrates and solvates thereof. Furthermore, the invention relates to the use of calcium;{4-[(5, 6- diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate for the treatment or prevention of e.g. pulmonary arterial hypertension (PAH) or chronic thromboembolic pulmonary hypertension (CTEPH).
The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising the calcium;{4- [(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate, in particular to long-acting injectables comprising the same, the use of the pharmaceutical composition for the treatment or prevention of specific diseases, and a process to produce it.
The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising the calcium;{4- [(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetate, in particular to long-acting injectables comprising the same, the use of the pharmaceutical composition for the treatment or prevention of specific diseases, and a process to produce it.
The disclosure is directed to compounds of formula (I),and pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), as well as methods of their use and preparation, are also described.
The disclosure is directed to compounds of formula (I),and pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), as well as methods of their use and preparation, are also described.
A61K 31/542 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
The present disclosure provides methods for treating pulmonary hypertension, including pulmonary arterial hypertension. The methods comprise administering a therapeutically effective amount of selexipag to a patient in need thereof, wherein at least one dose of selexipag is in an intracolonic form. Also provided are pharmaceutical drug products comprising a therapeutically effective amount of selexipag in an intracolonic form; and instructions for using selexipag via intracolonic administration for the treatment of pulmonary hypertension, including pulmonary arterial hypertension.
The present invention relates to high doses of macitentan (INN), i.e. propylsulfamic acid [5-(4-bromo-phenyl)-6-[2-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl]-amide or pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or morphological forms thereof, or of aprocitentan, for use in the treatment and/or prevention of chronic thromboembolic pulmonary hypertension (CTEPH). Moreover, the present invention relates to the use of high doses of macitentan or of aprocitentan for the manufacture of a medicament for the treatment and/or prevention of CTEPH, as well as to a method for the treatment and/or prevention of CTEPH comprising administering high doses of macitentan or of aprocitentan to a patient. Further, the present invention relates to a dosage regimen for the treatment and/or prevention of CTEPH as well as to a combination of macitentan, or of aprocitentan, with one or more phosphodiesterase type 5 (PDES) inhibitors, prostacyclin analogues, prostacyclin receptor agonists or soluble guanylate cyclase stimulators. Moreover, the present invention relates to a pharmaceutical composition for the treatment of CTEPH comprising a high dose of macitentan or of aprocitentan.
The present invention relates to high doses of macitentan, i.e. propylsulfamic acid [5-(4-bromo-phenyl)-6-[2-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl]-amide or pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or morphological forms thereof, or of aprocitentan, for use in the treatment and/or prevention of pulmonary arterial hypertension (PAH). Moreover, the present invention relates to the use of high doses of macitentan, or of aprocitentan, for the manufacture of a medicament for the treatment and/or prevention of PAH, as well as to a method for the treatment and/or prevention of PAH comprising high doses of macitentan or of aprocitentan. Further, the present invention relates to a dosage regimen for the treatment and/or prevention of PAH as well as to a combination of macitentan, or of aprocitentan, with one or more phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors, prostacyclin analogues, prostacyclin receptor agonists or soluble guanylate cyclase stimulators. Therein, PAH is preferably mild or moderate PAH. Moreover, the present invention relates to a pharmaceutical composition for the treatment of PAH comprising a high dose of macitentan or of aprocitentan.
41 - Éducation, divertissements, activités sportives et culturelles
44 - Services médicaux, services vétérinaires, soins d'hygiène et de beauté; services d'agriculture, d'horticulture et de sylviculture.
Produits et services
Educational services, namely, providing podcasts in the field of pulmonary hypertension Providing information in the field of the diagnosis and treatment of pulmonary hypertension via a website
The disclosure relates to methods of slowing brain volume loss. In certain aspects, methods of slowing brain volume loss in a patient with multiple sclerosis are disclosed.
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The disclosure relates to methods of slowing brain volume loss. In certain aspects, methods of slowing brain volume loss in a patient with multiple sclerosis are disclosed.
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
82.
METHODS OF TREATING AND ASSESSING PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION WITH SELEXIPAG
The present disclosure provides methods for treating pulmonary arterial hypertension in a patient in need thereof, comprising (a) performing magnetic resonance imaging (MRI) on the right ventricle of the patient to provide a MRI baseline image; (b) administering a therapeutically effective amount of selexipag; (c) performing MRI on the right ventricle of the patient to provide a MRI test image; and (d) comparing the MRI baseline image with the MRI test image.
The present invention is concerned with controlled release compositions for oral administration comprising 2-{4-[N-(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)-N- isopropylamino]butyloxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide (selexipag, NS-304, ACT- 293987) and its pharmaceutically acceptable salts and/or 2-(4-((5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino)butoxy)acetic acid (metabolite of selexipag, MRE-269, ACT- 333679) and its pharmaceutically acceptable salts; and with processes for preparing such controlled release compositions as well as to uses thereof.
The present invention relates to high doses of macitentan, i.e. propylsulfamic acid [5-(4-bromo-phenyl)-6-[2-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl]-amide or pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or morphological forms thereof, or of aprocitentan, for use in the treatment and/or prevention of pulmonary arterial hypertension (PAH). Moreover, the present invention relates to the use of high doses of macitentan, or of aprocitentan, for the manufacture of a medicament for the treatment and/or prevention of PAH, as well as to a method for the treatment and/or prevention of PAH comprising high doses of macitentan or of aprocitentan. Further, the present invention relates to a dosage regimen for the treatment and/or prevention of PAH as well as to a combination of macitentan, or of aprocitentan, with one or more phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors, prostacyclin analogues, prostacyclin receptor agonists or soluble guanylate cyclase stimulators. Therein, PAH is preferably mild or moderate PAH. Moreover, the present invention relates to a pharmaceutical composition for the treatment of PAH comprising a high dose of macitentan or of aprocitentan.
The invention relates to stable pharmaceutical compositions comprising the compound of the below formula, or pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or morphological forms thereof
The present invention relates to high doses of macitentan (INN), i.e. propylsulfamic acid [5-(4-bromo-phenyl)-6-[2-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl]-amide or pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or morphological forms thereof for use in the treatment of pulmonary vascular disease and/or cardiac dysfunction in functional single ventricular heart disease patients, especially in Fontan-palliated patients. Moreover, the present invention relates to the use of high doses of macitentan for the manufacture of a medicament as well as to a method for the treatment of said diseases. Further, the present invention relates to a dosage regimen as well as to a combination of macitentan with one or more phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors, prostacyclin analogues, prostacyclin receptor agonists or soluble guanylate cyclase stimulators. Besides, the present invention relates to a pharmaceutical composition for the treatment of pulmonary vascular disease and/or cardiac dysfunction in functional single ventricular heart disease patients, especially in Fontan-palliated patients comprising a high dose of macitentan. Moreover, the present invention relates to the use of high doses aprocitentan for the same purpose.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5575 - Eicosanoïdes, p. ex. leucotriènes ayant un cycle cyclopentane, p. ex. prostaglandine E2, prostaglandine F2-alpha
A61K 31/5578 - Eicosanoïdes, p. ex. leucotriènes ayant un système cyclique pentalène, p. ex. carbacycline, iloprost
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
88.
METHODS OF TREATING PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION
The disclosure relates to methods of reducing the risk of disease progression in a patient with pulmonary arterial hypertension (PAH), comprising administering to a patient in need thereof, an initial triple combination therapy of an endothelin receptor antagonist (ERA), a phosphodiesterase type 5 (PDE-5) inhibitor, and a prostacyclin receptor agonist (IP receptor agonist).
The present invention relates to high doses of macitentan (INN), i.e. propylsulfamic acid [5-(4-bromo-phenyl)-6-[2-(5-bromo-pyrimidin-2-yloxy)-ethoxy]-pyrimidin-4-yl]-amide or pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or morphological forms thereof for use in the treatment of pulmonary vascular disease and/or cardiac dysfunction in functional single ventricular heart disease patients, especially in Fontan-palliated patients. Moreover, the present invention relates to the use of high doses of macitentan for the manufacture of a medicament as well as to a method for the treatment of said diseases. Further, the present invention relates to a dosage regimen as well as to a combination of macitentan with one or more phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors, prostacyclin analogues, prostacyclin receptor agonists or soluble guanylate cyclase stimulators. Besides, the present invention relates to a pharmaceutical composition for the treatment of pulmonary vascular disease and/or cardiac dysfunction in functional single ventricular heart disease patients, especially in Fontan-palliated patients comprising a high dose of macitentan. Moreover, the present invention relates to the use of high doses aprocitentan for the same purpose.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5575 - Eicosanoïdes, p. ex. leucotriènes ayant un cycle cyclopentane, p. ex. prostaglandine E2, prostaglandine F2-alpha
A61K 31/5578 - Eicosanoïdes, p. ex. leucotriènes ayant un système cyclique pentalène, p. ex. carbacycline, iloprost
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
90.
METHODS OF TREATING PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION
The disclosure relates to methods of reducing the risk of disease progression in a patient with pulmonary arterial hypertension (PAH), comprising administering to a patient in need thereof, an initial triple combination therapy of an endothelin receptor antagonist (ERA), a phosphodiesterase type 5 (PDE-5) inhibitor, and a prostacyclin receptor agonist (IP receptor agonist).
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/505 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
41 - Éducation, divertissements, activités sportives et culturelles
Produits et services
(1) Educational services in the field of healthcare; arranging and conducting seminars, workshops, educational courses, conferences, symposia and events in the field of healthcare
The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising 2-{4-[N-(5,6- diphenylpyrazin-2-yl)-N-isopropylamino]butyloxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide (selexipag, NS-304, ACT-293987) which are suitable for oral administration (p.o.).
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising 2-{4-[N-(5,6- diphenylpyrazin-2-yl)-N-isopropylamino]butyloxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide (selexipag, NS-304, ACT-293987) which are suitable for oral administration (p.o.).
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
The disclosure relates to methods of treating multiple sclerosis. In certain aspects, methods of avoiding worsening of fatigue-related symptoms in a human patient suffering from multiple sclerosis and fatigue, and methods of reducing the number of combined unique active lesions (CUALs) in a patient suffering from multiple sclerosis are disclosed.
The disclosure relates to methods of treating multiple sclerosis. In certain aspects, methods of avoiding worsening of fatigue-related symptoms in a human patient suffering from multiple sclerosis and fatigue, and methods of reducing the number of combined unique active lesions (CUALs) in a patient suffering from multiple sclerosis are disclosed.
The present disclosure provides methods of avoiding treatment interruption in a patient receiving an oral dose of selexipag for treating pulmonary arterial hypertension, wherein the patient is temporarily unable to take oral medication. These methods comprise administering to the patient an intravenous (IV) dose of selexipag, and, subsequently, returning to an oral dose of selexipag.
The present disclosure provides methods of transitioning a patient being treated for pulmonary arterial hypertension with a non-selexipag prostacyclin pathway agent (PPA) to selexipag.
The present disclosure provides methods for treating sarcoidosis-associated pulmonary hypertension, comprising administering to a patient in need thereof, a therapeutically effective amount of selexipag, wherein the patient is diagnosed with sarcoidosis-associated pulmonary hypertension.
The present invention provides methods for treating portopulmonary hypertension, comprising administering to a patient in need thereof, a therapeutically effective amount of macitentan. Preferably, the methods are clinically proven safe and/or effective. Also provided are methods of improving liver transplant perioperative mortality risk category, improving MELD exception eligibility, and reducing the risk of removal from a liver transplant waitlist in a patient with portopulmonary hypertension and liver disease, comprising administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of macitentan.
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5575 - Eicosanoïdes, p. ex. leucotriènes ayant un cycle cyclopentane, p. ex. prostaglandine E2, prostaglandine F2-alpha
A61K 31/5578 - Eicosanoïdes, p. ex. leucotriènes ayant un système cyclique pentalène, p. ex. carbacycline, iloprost
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
