The present invention provides an industrially applicable process for preparing opicapone (compound of formula I) or any pharmaceutically acceptable salt thereof. This process, which provides opicapone (compound of formula I) or any pharmaceutically acceptable salt thereof with good yield and purity, avoids the use of dichloromethane which is a solvent which needs to be replaced by other solvents in industrial processes.
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
The present invention relates to the field of cosmetics. In particular, it relates to cosmetic topical compositions in the form of an oil-in-water (O/W) emulsion which are useful for improving the symptoms of atopic dermatitis.
A61K 8/49 - Cosmétiques ou préparations similaires pour la toilette caractérisés par la composition contenant des composés organiques contenant des composés hétérocycliques
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
A61P 17/00 - Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
A61Q 17/00 - Préparations protectricesPréparations employées en contact direct avec la peau pour protéger des influences extérieures, p. ex. des rayons du soleil, des rayons X ou d'autres rayons nuisibles, des matériaux corrosifs, des bactéries ou des piqûres d'insectes
A61Q 19/00 - Préparations pour les soins de la peau
The present invention relates to a process for the preparation of relugolix or a pharmaceutically salt thereof. It also relates to new intermediates and their use for the preparation of relugolix.
The present invention provides solid oral immediate-release formulations of ruxolitinib hemifumarate (Compound II) which show the same or higher solubility than the commercial tablets of ruxolitinib phosphate. These novel solid oral immediate-release formulations can be obtained by a process which comprises wet granulation.
The present invention relates to a novel crystalline acetone solvate of revefenacin and a process for its preparation. It also relates to its use for the preparation of Form I revefenacin.
C07D 211/62 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile liés en position 4
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
This invention relates to a process for preparing Sugammadex or its salts, preferably Sugammadex sodium, with a low content of organic solvents, preferably water-miscible organic solvents, more preferably ethanol, 2-propanol and/or acetone. The process comprises exposing Sugammadex or its salts, preferably Sugammadex sodium, to a medium with a high relative humidity.
The present invention relates to an improved process for the synthesis of lofexidine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, using an aluminium alkoxide as Lewis acid.
This invention relates to a process for preparing a formulation of edaravone or a pharmaceutically acceptable salt thereof, concretely an aqueous injectable formulation, which contains low amounts of a certain impurity. This process comprises heat-sterilization of an aqueous formulation of edaravone or pharmaceutically acceptable salt thereof, which comprises bisulfite anions (HSO3-) and contains less than 1 ppm of oxygen.
The present invention relates to solid pharmaceutical formulations comprising varenicline or a pharmaceutical salt thereof, and at least a scavenger agent of nitrite anion.
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61P 25/34 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des états d'abus ou de dépendance au tabac
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical, veterinary and sanitary preparations for pharmaceutical or medical purposes for treatment and prevention of infections and infectious diseases, antineoplastic preparations for the treatment of cancer diseases, of disorders in coagulation and drugs for the treatment of disorders in blood cell formation, cardiovascular conditions and diseases, reversal of neuromuscular blockade in anesthesia, conditions affecting the genitourinary system, musculo-skeletal system conditions, skin and mucous membrane, antidiabetic preparations, antiglaucoma preparations, anti-inflammatories , autoimmune diseases, amyotrophic lateral sclerosis disease, respiratory diseases, smoking cessation, calcium homeostasis/antiparathyroid agents , opioid withdrawal and Parkinson; dietetic foods adapted for medical use; food for babies; medical plasters; medical dressings; material for stopping teeth, dental wax; disinfectants for hygienic use; preparations for destroying vermin; fungicides; herbicides
01 - Produits chimiques destinés à l'industrie, aux sciences ainsi qu'à l'agriculture
03 - Produits cosmétiques et préparations de toilette; préparations pour blanchir, nettoyer, polir et abraser.
Produits et services
Industrial chemicals; Chemical substances for preserving foodstuffs; Chemical products for the preparation of flavourings; Chemical substances for use as ingredients in the course of manufacture; Active chemical ingredients for use in the manufacture of pharmaceutical and veterinary substances; Chemical preparations for use in the manufacture of pharmaceuticals; Vitamins for use in the manufacture of pharmaceuticals; Flavour improvers for foodstuffs; Chemical preparations for use in the manufacture of cosmetics; Raw materials [chemical] for the formulation of cosmetic products; Chemical compositions and materials for use in the manufacture of cosmetics; Collagen based ingredients for cosmetic preparations; Vitamins for use in the manufacture of cosmetics; Chemical preparations for use in the manufacture of cosmetics; chemicals for cosmetic industries and Chemicals for the dermo-pharmaceutical industry; Flavonoids for industrial use; Aromatic chemical substances; Artificial sweeteners [chemical preparations]; Organic acids for industrial use. Non-medicated cosmetics and toiletry preparations; Non-medicated body care preparations; Non-medicated dentifrices; Moisturising preparations; Facial preparations; Emollient preparations [cosmetics]; Phytocosmetic preparations; Tooth cleaning preparations; Non-medicated beauty preparations; Cosmetic preparations for baths; Facial washes [cosmetic]; Preparations for cleaning dentures; Tooth cleaning preparations; Washing preparations for personal use; Skin cleansers [cosmetic]; Oral care preparations [non-medicated]; Perfumery, essential oils; Bleaching preparations and other substances for laundry use; Cleaning, polishing, scouring and abrasive preparations.
The present invention relates to an improved process for the synthesis of lofexidine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, using an aluminium alkoxide as Lewis acid.
This invention relates to a process for preparing Sugammadex or its salts, preferably Sugammadex sodium, with a low content of organic solvents, preferably water-miscible organic solvents, more preferably ethanol, 2-propanol and/or acetone. The process comprises exposing Sugammadex or its salts, preferably Sugammadex sodium, to a medium with a high relative humidity.
The present invention relates to discrete units comprising rufinamide. The discrete units comprise a high load of rufinamide, are chemically and physically stable, and provides the characteristics that are desirable in order to be formulated as an oral solid pharmaceutical dosage form.
The present invention is related to a process for preparing safinamide and salts thereof, preferably safinamide methanesulfonate, with high yields and high enantiomeric and chemical purity without the need of using highly pure intermediates. The process of the present invention is suitable for the production of safinamide and its salts, preferably safinamide methanesulfonate, at industrial scale.
C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
B01J 31/02 - Catalyseurs contenant des hydrures, des complexes de coordination ou des composés organiques contenant des composés organiques ou des hydrures métalliques
C07C 45/68 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par isomérisationPréparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par modification de la taille du squelette carboné par augmentation du nombre d'atomes de carbone
C07C 45/61 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O
C07C 237/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
C07C 251/24 - Composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné contenant des groupes imino ayant des atomes de carbone de groupes imino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
C07C 303/32 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides de sels d'acides sulfoniques
C07C 249/02 - Préparation de composés contenant des atomes d'azote, liés par des liaisons doubles à un squelette carboné de composés contenant des groupes imino
C07C 47/575 - Composés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes
C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
16.
PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF N-ALKYL-4-PYRIDINAMINES
The present invention relates to an improved process for the synthesis of N-alkyl-4-pyridinamines comprising the catalytic hydrogenation of a precursor compound which is carried out in the presence of an acid.
This invention relates to an improved process for the synthesis of Sugammadex or a salt thereof, to Sugammadex or a salt thereof having high purity as obtained by said process and to pharmaceutical compositions comprising said high purity Sugammadex or a salt thereof.
The present invention relates to a process for preparing lifitegrast or a salt thereof, wherein the process comprises hydrogenation of compound II in a mixture comprising at least one solvent selected from the group consisting of acetonitrile, a ketone solvent, an ester solvent and a mixture thereof, preferably acetonitrile.
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 217/06 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azoteAlkylène-bis-isoquinoléines avec l'atome d'azote du cycle acylé par des acides carboxyliques, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
The present invention relates to oral pharmaceutical compositions comprising quetiapine fumarate which comprise coated discrete units. The composition of the invention is chemically and physically stable, has a good in vitro dissolution rate thereby showing good bioavailability and resulting bioequivalent to marketed Seroquel® tablets.
A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clothiapine, diltiazem
A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
20.
PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF A CYCLODEXTRIN DERIVATIVE
This invention relates to an improved process for the synthesis of Sugammadex or a salt thereof, to Sugammadex or a salt thereof having high purity as obtained by said process and to pharmaceutical compositions comprising said high purity Sugammadex or a salt thereof.
The present invention relates to a process for preparing lifitegrast or a salt thereof, wherein the process comprises hydrogenation of compound II in a mixture comprising at least one solvent selected from the group consisting of acetonitrile, a ketone solvent, an ester solvent and a mixture thereof, preferably acetonitrile.
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
22.
NEW POLYMORPHIC FORM OF A PYRAZINO[2,3-h][3]BENZAZEPINE DERIVATIVE
The present invention relates to a novel polymorphic form of varenicline fumarate, to processes for their preparation,to pharmaceutical compositions comprising the same and to their therapeutic uses.
The present invention relates to dabigatran etexilate and related substances and use of the substances as reference standards and markers. There are also provided processes of detecting the substances in samples of dabigatran etexilate, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and also for analyzing the purity of samples of dabigatran etexilate, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof.There are still further provided processes of preparing dabigatran etexilate and related substances, and pharmaceutical compositions containing the same.
C07D 235/14 - Radicaux substitués par des atomes d'azote
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
25.
NEW CRYSTAL FORMS OF THE SALT OF TRANS-5-CHLORO-2-METHYL-2,3,3A,12b-TETRAHYDRO-1H-DIBENZO[2,3:6,7]OXEPINO[4,5-c]PYRROLE WITH MALEIC ACID
The present invention relates to two new crystal forms of the salt of trans-5-chloro-2- methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenzo[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrolewith maleic acid, processes for preparing thereof and compositions comprising thereof. These new crystal forms of the salt of trans-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H- dibenzo[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrolewith maleic acid are stable under micronization and show an improved water solubility when compared to other asenapine maleate crystalline forms described in the prior art, such as the orthorhombic form (form L) and the monoclinic form (form H).
C07D 491/044 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
A61K 31/407 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. kétorolac, physostigmine
A61P 25/18 - Antipsychotiques, c.-à-d. neuroleptiquesMédicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
C07D 491/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
27.
PROCESS FOR DETERMINING THE SUITABILITY FOR DISTRIBUTION OF A BATCH OF A THIOPHENE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVE
The present invention relates to a process for determining the suitability for distribution of a batch of rivaroxaban or of a pharmaceutical composition thereof. In particular, it also relates to two impurities of rivaroxaban, to their use as reference markers to determine the purity of a sample of rivaroxaban or a composition thereof, to analytical methods for determining the purity of a sample of rivaroxaban or a composition thereof and to a process of preparing rivaroxaban or pharmaceutical compositions thereof which are free or substantially free of such impurities.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
28.
ENZYMATIC RESOLUTION OF RACEMIC (2R,S)-2-(ACETYLAMINO)-3-METHOXY-N-(PHENYLMETHYL)PROPANAMIDE
The present invention is concerned with a process of preparing (R)-lacosamide. The process comprises providing an (R,S)-lacosamide precursor and contacting the same with at least an enzyme in the presence of a solvent. The enzyme either stereoselectively hydrolyzes or acetylates an (R)- or (S)-enantiomer of the (R,S)-lacosamide precursor. The process further comprises where appropriate also concurrently, or successively, employing one or more reagents capable of converting the hydrolysed or acetylated (R)- or (S)-enantiomer to (R)- lacosamide.
The present invention provides an improved method for preparing a compound of formula (IIIA), which is a varenicline synthesis intermediate. Furthermore, the present invention provides an improved method for preparing varenicline, or a salt or a solvate thereof. Moreover, the present invention provides a process for decolouring varenicline, or a salt or a solvate thereof. Moreover, the present invention provides a process for preparing varenicline L‑tartrate, with an improved yield. Moreover, the present invention relates to the use of a compound of formula (V), or a salt or a solvate thereof, as reference marker and reference standard for evaluating the purity of varenicline, or a salt or a solvate thereof.
It comprises a stable liquid pharmaceutical product in a glass container, said pharmaceutical product comprising bisphosphonate, obtainable by a process comprising: (i) mixing the bisphosphonate with at least one pharmaceutically acceptable excipient in an appropriate solvent to obtain a mixture, (ii) filling the mixture into the glass container, (iii) terminally heat sterilizing the filled glass container, and (iv) cooling the sterilized filled glass container within maximum 5 hours to at least room temperature.
The invention relates to retigabine with improved color quality, and to processes for preparing the same. In addition, the invention relates to a process for drying wet retigabine. Also, the invention relates to stabilized or substantially stabilized retigabine in solid state or pharmaceutical formulation comprising the same. Further, the invention also relates to an improved process for preparing retigabine.
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Pharmaceutical and veterinary preparations; Sanitary preparations for medical purposes; Dietetic substances adapted for medical use, food for babies; Plasters, materials for dressings; Material for stopping teeth, dental wax; Disinfectants; Preparations for destroying vermin; Fungicides, herbicides.
33.
A 1-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YL)BUTAN-2-OL DERIVATIVE FOR PHARMACEUTICAL USE, AND THE USE OF A 1-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YL)BUTAN-2-OL DERIVATIVE WITH SUBSTANTIALLY UNDEFINED CRYSTAL SHAPE FOR PREPARING SAID 1-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YL)BUTAN-2-OL DERIVATIVE
The present invention relates to voriconazole, processes of preparing voriconazole, and pharmaceutical compositions and therapeutic uses thereof. In particular, it relates to a voriconazole product prepared from voriconazole with substantially undefined crystal shape and / or crystal habit and to the provision of voriconazole according to the present invention with modified specific surface area and / or Sauter diameter and / or as appropriate sphericity factor.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
The present invention relates to voriconazole, processes of preparing voriconazole, and pharmaceutical compositions and therapeutic uses thereof. In particular, the present invention also relates to voriconazole prepared from voriconazole having a substantially undefined shape and/or crystal habit. The invention further relates to voriconazole having a modified sphericity factor and/or specific surface area and/or Sauter diameter compared to voriconazole known from the prior art.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
35.
A DI(4-CHLORO-PHENYLDIGUANIDO) DERIVATIVE WHICH IS FREE OF POTENTIAL GENOTOXICITY AND A PROCESS FOR REDUCING THE RESIDUAL AMOUNT OF P-CHLOROANILINE IN SAID DI(4-CHLORO-PHENYLDIGUANIDO) DERIVATIVE
The invention relates to a process for reducing the residual amount of p-chloroaniline in chlorhexidine. Also, the invention relates to a process for preparing chlorhexidine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is free of potential genotoxicity. In addition, the invention refers to the said chlorhexidine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is free of potential genotoxicity. Further, the invention relates to an analytical HPLC method for the determination of potentially genotoxic impurities in samples of chlorhexidine, or of a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to stabilized chlorhexidine digluconate salt free of potential genotoxicity in aqueous solution, and to a method for stabilizing chlorhexidine digluconate salt free of potential genotoxicity in aqueous solution.
C07C 279/18 - Dérivés de la guanidine, c.-à-d. composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant des atomes d'azote de groupes guanidine liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
C07C 277/08 - Préparation de la guanidine ou de ses dérivés, c.-à-d. de composés contenant le groupe les atomes d'azote liés par des liaisons simples ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso de guanidines substituées
C07C 279/26 - X et Y étant des atomes d'azote, c.-à-d. biguanides
This invention provides a novel dicarboxylic acid salt forms of varenicline, namely varenicline fumarate, and methods for making same. Varenicline salts are useful for treating smoking addition. In one embodiment of the instant invention, the varenicline fumarate shows an XRD pattern (2θ)) (±0.2° having characteristic peaks at 10.6, 11.9, 13.2, 16.2, 16.6, 18.0, 21.5, 22.6, 25.7, 28.5 and 29.1°. In another embodiment, the varenicline fumarate is prepared by (i) contacting varenicline with fumaric acid, optionally in the presence of a suitable solvent, and removing the solvent when necessary, or (ii) contacting varenicline fumarate salt with a suitable solvent, and removing the solvent.
C07D 495/00 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
37.
AMORPHOUS FORMS OF A 2-AMINO-4-(4-FLUOROBENZYLAMINO)PHENYLCARBAMATE DERIVATIVE
The invention relates to a stable amorphous solid mixture of retigabine and at least one pharmaceutically acceptable carrier, to processes for preparing the same, to solid pharmaceutical formulations comprising the same, and to said mixture or formulation stabilized in a container or packaging.
The invention relates to solid forms of the anti-epileptic agent lacosamide (I). The invention also relates to mixtures of solid forms of lacosamide. The invention further relates to mixtures of lacosamide enantiomers crystallized in a conglomerate Form and the use thereof in providing enantiomerically enriched lacosamide, preferably lacosamide enriched with the (R)-enantiomer of lacosamide.
C07C 233/04 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé acyclique
39.
SOLID FORMS OF AN N-(PHENYLMETHYL)PROPANAMIDE DERIVATIVE AND PROCESSES OF PREPARATION
Disclosed are solid Forms, and corresponding mixtures, of the anti-epileptic agent lacosamide (I). Also disclosed is a mixture of lacosamide enantiomers crystallized in a conglomerate Form and the use thereof in providing enantiomerically enriched lacosamide, preferably lacosamide enriched with the (R)- enantiomer of lacosamide.
C07C 237/22 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné ayant des atomes d'azote de groupes amino liés au squelette carboné de la partie acide, en outre acylés
40.
DIETHYL 4-(4-FLUOROBENZYLAMINO)-1,2-PHENYLENEDICARBAMATE, AND SALTS THEREOF
Disclosed are diethyl 4-(4-fluorobenzylamino)-l,2-phenylenedicarbamate (IV) and salts thereof, which are useful as reference markers and reference standards for analyzing samples comprising retigabine or salts thereof. Also disclosed is a process for preparing a compound (IV) and salts thereof.
C07C 271/28 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec l'atome d'azote d'au moins un des groupes carbamate lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé
A61K 31/27 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides carbamiques ou thiocarbamiques, p. ex. méprobamate, carbachol, néostigmine
The invention relates to rasagiline mesylate with improved flowability and compressibility and with advantageously reduced stickiness, to processes for the preparation thereof, and to the use thereof for milling and for preparing pharmaceutical formulations. Also, the invention relates to a method for improving the flowability and / or alleviating the stickiness of rasagiline mesylate having a very poor flowability and / or showing undesirable stickiness.
C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
Novel pharmaceutical composition comprising poly (allylamin-co-n,n'-diallyl- 1,3- diamino-2-hydroxypropane) hydrochloride. The invention solves the problem related to the high hygroscopicity of active principle sevelamer hydrochloride, which becomes even more serious if the formulation contains it at high concentrations, particularly if said formulation is a tablet. For solving this problem the formulations of the invention comprise an excipient pharmaceutically acceptable which acts as diluent, preferably a pregelatinized starch.
A solid, pharmaceutical composition for oral administration comprising from about 80% to about 94% by weight of sevelamer including the water of hydration and at least one pharmaceutically acceptable excipient.
Disclosed is ranolazine, or a composition containing ranolazine, which is free, or substantially free, of potential genotoxicity wherein 2-(2-methoxyphenoxy)- methyloxirane is present in an amount equal to or less than 750 ppb (w/w) relative to ranolazine, and provides a process for preparing the same. Also disclosed is a method for determining the purity of ranolazine, wherein 2-(2-methoxyphenoxy)- methyloxirane is employed as a reference marker and/or standard.
C07D 295/15 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile avec les atomes d'azote du cycle et les atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
The invention relates to an improved process for preparing cinacalcet hydrochloride. The invention provides an efficient and economic process for preparing cinacalcet hydrochloride which is suitable for industrial implementation i.e., affords cinacalcet hydrochloride with high purity, and uses small volumes of acidifying agent and solvents. The invention also related to a process for preparing a cinacalcet carboxylate salt, including cinacalcet accetate
The invention relates to new crystalline polymorphic forms of N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidine)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide (i.e., sunitinib base), including Form I, Form II, and Form IV, processes for preparing crystalline polymorphic forms of sunitinib base, and pharmaceutically acceptable salts of new crystalline polymorphic forms of sunitinib base and pharmaceutical compositions comprising new crystalline polymorphic forms of sunitinib base, salts of new crystalline polymorphic forms of sunitinib base and mixtures thereof.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
The invention relates to 2-{2-amino-3-[hydroxy(phenyl)methyl]phenyl} acetamide, a process for its preparation, and its use as a reference marker and reference standard for analyzing the purity of nepafenac.
C07C 237/18 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné étant non saturé et contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
48.
NEW CRYSTALS OF A BENZOYLBENZENEACETAMIDE DERIVATIVE
The invention relates to 2-amino-3-benzoylbenzeneacetamide, i.e. nepafenac, crystals having reduced chargeability, to processes for the preparation thereof, and to the use thereof for preparing pharmaceutical formulations.
C07C 237/20 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant les atomes de carbone des groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
49.
PROCESS FOR CONTROLLING THE PARTICLE SIZE OF A 3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-1-AMINOPROPANE DERIVATIVE
The invention relates to a process for tightly controlling the particle size of cinacalcet hydrochloride, i.e. a process for preparing large or small crystals of cinacalcet hydrochloride, which yields cinacalcet hydrochloride in a narrow, reproducible and consistent distribution of particles, which hence does not require to reprocess, rework or destroy material of undesired size, which is efficient and cost-effective, and which is suitable for industrial implementation.
Disclosed is a process for preparing the malic acid salt of sunitinib comprising reacting malic acid with an acid addition salt of sunitinib, which is a cancer treatment agent, wherein the acid addition salt of sunitinib is an acid weaker than malic acid. Also disclosed are acid addition salts of sunitinib wherein the acid is an acid weaker than malic acid.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
51.
NEW CRYSTALLINE SALT FORMS OF A 5,6,7,8-TETRAHYDRO-1,2,4- TRIAZOLO[4,3-A]PYRAZINE DERIVATIVE
This invention provides novel crystalline acid salt forms of 7-[(3R)-3-amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyl]-5,6,7,8-tetrahydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine, i.e. sitagliptin, to processes for their preparation and isolation, and to pharmaceutical compositions comprising the same.
Disclosed are crystalline polymorphic forms of the malic acid salt of (Z)-N-[2- (diethylamino)ethyl]-5-[(5-fluoro-l,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-yliden)methyl]-2,4- dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide, sunitinib malate, including crystalline Forms III, IV, V, VI and VII. Also disclosed are processes for preparing crystalline polymorphic forms of sunitinib malate and pharmaceutical compositions comprising sunitinib malate.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
This invention provides a method for assaying a memantine hydrochloride- containing sample, comprising analyzing the sample using a High Performance Liquid Chromatography (HPLC) system with a basic Refractive Index detector (HPLC-RI) under isocratic chromatographic conditions, so as to quantitate the memantine hydrochloride in the sample, wherein the method does not comprise the step of derivatizing the memantine hydrochloride in the sample.
The present invention relates generally to novel salt forms of R-(+)-N-propargyl-1- aminoindan (i.e.rasagiline base), to a compound of formula Ia, to processes for their preparation and isolation, and to pharmaceutical compositions comprising the same.
C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés
C07C 309/04 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant un seul groupe sulfo
C07C 309/29 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné de cycles aromatiques à six chaînons non condensés
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
Disclosed are new forms of the anticancer agent sunitinib of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, including amorphous form sunitinib malate and sunitinib malate Form III. Also disclosed is a process for preparing and pharmaceutical compositions comprising amorphous form sunitinib malate.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
Disclosed is a process for preparing 3 -substituted pyrrolidine compounds of formula (VII) or salts thereof, wherein R1 is described herein, which are intermediate compounds useful for the synthesis of darifenacin which is indicated for the treatment of overactive bladder with symptoms of urge, urinary incontinence, and the like, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed is a process for preparing darifenacin and pharmaceutically acceptable salts thereof.
C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61P 13/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire de la vessie
Disclosed is a process for preparing purified ranolazine of formula (I), which is indicated for the chronic treatment of angina, comprising reacting l-[(2,6- dimethylphenyl)aminocarbonyl]piperazine with l-phenoxy-2,3-epoxypropane in an inert solvent followed by precipitating the ranolazine.
C07D 295/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
58.
PROCESS FOR PREPARING A 3-PYRROLE SUBSTITUTED 2-INDOLINONE MALATE SALT
The invention relates to the malic acid salt of N-[2-(diethylamino)ethyl]-5- formyl-2,4-dimethyl-lH-pyrrole-3-carboxamide, to the use thereof as an intermediate for preparing the malic acid salt of sunitinib, and to pharmaceutical compositions comprising said malic acid salt of sunitinib.
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
59.
PROCESS FOR PREPARING A BENZOYLBENZENEACETAMIDE DERIVATIVE
Disclosed is a process for preparing anti-inflammatory compound nepafenac comprising preparing a compound of formula (V) wherein a N-halosuccinimide is used as the halogenating agent, followed by desulfurization using Raney Nickel. Also disclosed is a polymorphic form B of 2-amino-3-benzoyl-α-(methylthio)-benzeneacetamide (i.e., a compound of formula (V) wherein R is methyl. (Formula V).
C07C 233/33 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons doubles avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 323/60 - Thiols, sulfures, hydropolysulfures ou polysulfures substitués par des halogènes, des atomes d'oxygène ou d'azote ou par des atomes de soufre ne faisant pas partie de groupes thio contenant des groupes thio et des groupes carboxyle liés au même squelette carboné ayant les atomes de soufre des groupes thio liés à des atomes de carbone acycliques du squelette carboné avec l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxyle lié à des atomes d'azote
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
The invention relates to processes for preparing rasagiline mesylate that avoid the use of alcohol solvents, thereby producing rasagiline mesylate free of any alkyl mesylates, including isopropyl mesylate. The invention further relates to processes for purifying rasagiline mesylate to obtain a product free of alkyl mesylates, and to the thus obtained rasagiline mesylate.
C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés
C07C 309/04 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné acyclique saturé contenant un seul groupe sulfo
This invention provides novel dicarboxylic acid salt forms of varenicline, wherein the acid is selected from maleic acid, fumaric acid, adipic acid, galactaric acid and malic acid. This invention provides also a carboxylic acid salt form of varenicline, wherein the acid is S-2-pyrrolidinon-5-carboxylic acid. This invention also provides methods for making these salt forms.
The invention relates to an improved process for preparing indane derivatives including, for example, ramelteon. The invention provides a process for preparing ramelteon from a compound of formula (II), wherein the process comprises successive reduction reactions and converting a compound of formula (IV) to ramelteon: The invention further relates to an improved process for converting a compound of formula (IV) to ramelteon.
C07D 307/77 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
64.
A POLYMORPHIC FORM OF A PYRAZINO [2, 3-H] [3] BENZAZEPINE DERIVATIVE
The invention relates generally to a crystalline polymorphic form of 7, 8, 9, 10-tetrahydro-6, 10-methano-6H-pyrazino[2, 3-h][3] benzazepine, varenicline base, i.e. a hydrate of varenicline base, designated herein as Form II, and to a method for preparing and obtaining the same.
The invention relates to an improved process for preparing (8iS)-2-(l,6,7,8-tetrahydro- 2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamine of formula (S)-(III), or a salt or solvate thereof, and to the use thereof for preparing ramelteon. The present invention further relates to ramelteon polymorphic Form I and processes therefor. The present invention further provides a method for differentiating and quantifying the enatiomers, thereby determining the enantiomeric purity, of a compound of formula (III) or ramelteon.
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
67.
POLYMORPHIC FORMS OF A 3-PYRROLE SUBSTITUTED 2-INDOLINONE
The invention relates to new crystalline polymorphic forms of N-[2- (diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-l,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidine)methyl]-2,4- dimethyl-lH-pyrrole-3-carboxamide (i.e., sunitinib base), including Form I, Form II, and Form IV, processes for preparing crystalline polymorphic forms of sunitinib base, and pharmaceutically acceptable salts of new crystalline polymorphic forms of sunitinib base and pharmaceutical compositions comprising new crystalline polymorphic forms of sunitinib base, salts of new crystalline polymorphic forms of sunitinib base and mixtures thereof.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/405 - Acides indole-alkanecarboxyliquesLeurs dérivés, p. ex. tryptophane, indométhacine
The invention provides an improved process for preparing duloxetine. The invention provides an improved process for preparing duloxetine, efficiently and with good reaction rate, which is carried out in a homogeneous mixture, at a temperature lower than 80 °C, in which chiral integrity is preserved, and neither sodium hydride nor potassium hydroxide is required.
The present invention is related to processes suitable for industrial synthesis of pregabalin from (i?)-(-)-3-(carbamoylmethyl)-5-methylhexanoic using sodium hypochlorite as described herein. In addition, the present invention is related to pregabalin which is substantially free of impurities and pharmaceutical compositions comprising pregabalin.
C07C 227/04 - Formation de groupes amino dans des composés contenant des groupes carboxyle
C07C 229/08 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes d'hydrogène
A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The invention relates to oral delay ed-re lease pellets of duloxetine hydrochloride. The invention further includes processes for their preparation and utilization.
This invention provides a process of preparing varenicline L-tartrate salt. This invention also provides varenicline L-tartrate produced by the instant method, as well as a pharmaceutical composition comprising same.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
73.
AQUEOUS FORMULATIONS OF ACETAMINOPHEN FOR INJECTION
A61K 31/167 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide ayant l'atome d'azote d'un groupe carboxamide lié directement au cycle aromatique, p. ex. lidocaïne, paracétamol
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
74.
IMPROVED PROCESS FOR PREPARING CINACALCET HYDROCHLORIDE
The invention relates to an improved process for preparing cinacalcet hydrochloride. The invention provides an efficient and economic process for preparing cinacalcet hydrochloride which is suitable for industrial implementation i.e., affords cinacalcet hydrochloride with high purity, and uses small volumes of acidifying agent and solvents. The invention also related to a process for preparing a cinacalcet carboxylate salt, including cinacalcet acetate
C07C 209/68 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné à partir d'amines, par des réactions n'impliquant pas de groupes amino, p. ex. réduction d'amines non saturées, aromatisation ou substitution du squelette carboné
C07C 211/30 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique à six chaînons faisant partie d'un système cyclique condensé formé par deux cycles
The present invention relates to novel lamivudine/cyclodextrin complexes and processes for preparing said complexes. The present invention also relates to novel solid pharmaceutical compositions comprising lamivudine, wherein lamivudine is present in the form of said lamivudine/cyclodextrin complexes. The present invention further relates to processes for preparing said compositions.
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
76.
NEW CRYSTALLINE SOLID FORMS OF O-DESVENLAFAXINE BASE
The invention relates generally to crystalline polymorphic forms of O- desmethylvenlafaxine base, designated herein as O-desmethylvenlafaxine base Forms A and B, and methods for preparing and obtaining the same.
C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
Method for preparing polymorph form II of gabapentin. This invention refers to an improved method for preparing polymorph Form II of gabapentin, and to the utility thereof as a starting product for the preparation of the marketed pharmaceutical speciality.
C07C 229/28 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant saturé et contenant des cycles
78.
AMORPHOUS FORM OF DARIFENACIN HYDROBROMIDE AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF
The present invention relates to amorphous form darifenacin hydrobromide and processes therefor. In addition, the present invention relates to compositions comprising amorphous form darifenacin hydrobromide. Formula (I):
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
79.
LYOPHILIZED PREPARATIONS OF PANTOPRAZOLE SODIUM FOR INJECTION
The invention relates, in general, to new lyophilized preparations of pantoprazole sodium for injection that include other ingredients (e.g., dibasic sodium phosphate and/or sodium citrate), and to a process for their preparation. The invention further includes pantoprazole sodium for injection obtained by reconstitution of the lyophilized products described herein.
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/12 - Acides carboxyliquesLeurs sels ou anhydrides
80.
METHOD FOR DETERMINING ENANTIOMERIC PURITY OF DARIFENACIN AND INTERMEDIATES
The present invention relates to a method for differentiating and quantifying the enantiomers, thereby determining the enantiomeric purity, of darifenacin and its intermediate compounds and salts thereof. In addition, the invention relates to a method for differentiating and quantifying the enantiomers, thereby determining the enantiomeric purity of compounds of formula (I): wherein Y is hydrogen or a substituent of the formula (II): including the differentiation and quantification of compounds of formula (I) of varying enantiomeric purity from their corresponding enantiomers. The invention further relates to a process for preparing enantiomerically pure darifenacin using enantiomerically pure starting compounds which have been previously differentiated and quantified according to the method of the invention.
C07B 57/00 - Séparation de composés organiques optiquement actifs
B01D 15/38 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par le mécanisme de séparation impliquant une interaction spécifique non couverte par un ou plusieurs des groupes , p. ex. chromatographie d'affinité, chromatographie d'échange par ligand ou chromatographie chirale
G01N 30/68 - Détecteurs électriques à ionisation de flamme
81.
AN IMPROVED PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF SOLIFENACIN
C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation
82.
PROCESS FOR PREPARING DONEPEZIL HYDROCHLORIDE POLYMORPHIC FORM I
The invention relates to improved methods for preparing polymorph Form I of 2,3- dihydro-5,6-dimethoxy-2-[[ 1 -(phenylmethy l)-4-piperidinyl]methyl- 1H-inden- 1 -one hydrochloride (i.e., donepezil hydrochloride).
C07D 211/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles ou par deux atomes d'oxygène ou de soufre, liés au même atome de carbone par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
83.
PROCESS FOR SYNTHESIZING DESVENLAFAXINE FREE BASE AND SALTS OR SALVATES THEREOF
The invention relates to a process for manufacturing desvenlafaxine free base and salts or solvates thereof, comprising O-demethylating venlafaxine by treatment with 2- (diethylamino) ethanethiol free base or its hydrochloride salt.
C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
The present invention relates to a process for preparing vildagliptin of formula (I) with high chemical and enantiomeric purity and compositions comprising vildagliptin. In addition, the present invention relates to (2S,2'S)-1,1'-[[(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13'7]dec-1- y1)imino]bis(1-oxo-2,1-ethanediyl)]di(2-pyrrolidinecarbonitrile) of formula (II), processes for preparing, and compositions comprising a compound for formula (II). Furthermore, the invention relates to processes for determining the purity of vildagliptin using a compound of formula (II).
C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
85.
IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF VORICONAZOLE
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
The invention relates, in general, to an improved process for preparing lamotrigine, Formule (I). Processes for preparing and purifying lamotrigine, including lamotrigine hydrate, lamotrigine monohydrate and anhydrous lamotrigine, are described.
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
87.
PROCESSES FOR PREPARING CINACALCET HYDROCHLORIDE AND POLYMORPHIC FORMS THEREOF
The invention relates to cinacalcet hydrochloride, new polymorphic crystalline forms of cinacalcet hydrochloride, amorphous cinacalcet hydrochloride and synthetic processes for their preparation.
C07C 209/28 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par alkylation réductive, avec des composés carbonylés, d'ammoniac, d'amines ou de composés ayant des groupes réductibles en groupes amino par réduction avec d'autres agents réducteurs
C07C 211/30 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique à six chaînons faisant partie d'un système cyclique condensé formé par deux cycles
88.
AN IMPROVED PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF SOLIFENACIN
This invention provides improved methods for making solifenacin and pharmaceutically acceptable salts thereof. The instant methods are unexpectedly advantageous in their simplicity and efficiency.
C07D 453/02 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p. ex. alcaloïdes de la quinine contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation
The invention relates to a process for preparing rimonabant. In particular, the invention relates to minimizing the presence and effects of certain by-products of formula (III) and impurities present in rimonabant occurring during the synthesis of rimonabant.
C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
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NOVEL SOLID FORMS OF RIMONABANT AND SYNTHETIC PROCESSES FOR THEIR PREPARATION
C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
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IMPROVED PROCESSES FOR PREPARING VANLAFAXINE BASE AND SALTS THEREOF
C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 217/74 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie du squelette carboné
The invention relates, in general, to an improved process for preparing compounds (e.g., 3-(3-trifluoromethylphenyl)propanal (Compound III, below)), which are key intermediates for jjhe synthesis of cinacalcet its salts and/Or solvates thereof, as well as the use of such compounds prepared by such process for the preparation of cinacalcet and/or its salts or solvates.(I).
C07C 29/17 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle aromatique à six chaînons par hydrogénation de liaisons doubles ou triples carbone-carbone
C07C 29/44 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle aromatique à six chaînons par des réactions d'addition augmentant le nombre d'atomes de carbone, c.-à-d. par des réactions impliquant au moins une liaisons double ou triple liaison carbone-carbone
C07C 45/30 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par oxydation avec des composés contenant des atomes d'halogène, p. ex. par hypohalogénation
C07C 33/46 - Alcools non saturés halogénés ne contenant que des cycles aromatiques à six chaînons dans la partie cyclique
C07C 33/48 - Alcools non saturés halogénés ne contenant que des cycles aromatiques à six chaînons dans la partie cyclique avec insaturation autre que celle des cycles aromatiques
C07C 47/24 - Composés non saturés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone acycliques contenant des atomes d'halogène
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IMPROVED METHOD FOR PREPARING 1,3-DISUBSTITUTED PYRROLIDINE COMPOUNDS
A process for preparing substituted pyrrolidine compounds, including (5)-2-{l-[2- (2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)ethyl]-3-pyrrolidinyl}-2,2-diphenylacetamide hydrobromide, commonly known in the art as darifenacin, comprising reacting a pyrrolidine compound with a benzofuran derivative in the presence of a phase-transfer catalyst.
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
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IMPROVED PROCESS FOR SYNTHESIZING DESVENLAFAXINE FREE BASE AND SALTS OR SOLVATES THEREOF
C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 235/34 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
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PROCESS FOR PREPARATION OF INTERMEDIATES OF ROSIGLITAZONE, ROSIGLITAZONE AND POLYMORPHIC FORMS THEREOF
The invention relates to a polymorphic form of 5-(4-[2-(N-methyl-N-(2- pyridyl)amino)ethoxy]benzylidene)-2,4-thiazolidinedione (Formula (I)): to a process for its preparation and to the use of such compound for preparing rosiglitazone in the form of a free base or a salt thereof. The invention also relates to a polymorphic form of rosiglitazone in the form of a free base, to a process for its preparation and to the use of such polymorph for preparing a salt of rosiglitazone. The invention also relates to a process of preparing a polymorphic form of a rosiglitazone salt.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
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PROCESSES FOR PREPARING EZETIMIBE AND INTERMEDIATE COMPOUNDS USEFUL FOR THE PREPARATION THEREOF
The invention relates, in general, to an improved process for converting compounds of Formula II (below) to compounds of Formula III (below), which are key intermediates for the synthesis of ezetimibe, or to ezetimibe itself, wherein in Formulas II and III, R represents hydrogen, alkyl, or a hydroxyl protecting group (e.g., benzyl group, a substituted benzyl group, or a silyl group). The invention further includes the use of the described process and the use of compounds of Formula III made by the described process for the preparation of ezetimibe.
C07D 205/08 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec un atome d'oxygène lié directement en position 2, p. ex. bêta-lactames
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PROCESS FOR THE PREPARATION OF METOPROLOL AND ITS SALTS
C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 217/32 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un groupe amino et au moins deux atomes d'oxygène liés par des liaisons simples, dont au moins un fait partie d'un groupe hydroxy éthérifié, liés au squelette carboné, p. ex. éthers de polyhydroxyamines ayant l'atome d'oxygène d'au moins un des groupes hydroxy éthérifiés lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle étant substitué par ailleurs
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
The present invention relates to solid pharmaceutical compositions of gabapentin that have good stability and good bioavailability of the active principle, and that can be used for preparing pharmaceutical solid forms of gabapentin for oral administration. The pharmaceutical composition of the invention is a solid composition comprising an intragranular phase and an extragranular phase. It is a solid composition that is of a granular appearance, but includes non-granulated particles of the extragranular phase. The invention lays on the incorporation of a hydrophobic compound in the intragranular phase, and a humsctant in the extragranular phase which leads to the preparation of solid compositions of gabapentin that have good stability and good bioavailability of the gabapentin.
The invention relates, in general, to an improved process for the preparation of the compounds (3R,4S)-4-(4-(benzyloxy)phenyl)-l-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3- oxopropyl]azetidin-2-one and (3R,4S)-l-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-oxopropyl]- 4-(4-hydroxyphenyl)-azetidin-2-one, which are key intermediates for the synthesis of ezetimibe, as well as the use of these intermediates for the preparation of ezetimibe.
C07D 205/08 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec un atome d'oxygène lié directement en position 2, p. ex. bêta-lactames
C07D 263/24 - Atomes d'oxygène liés en position 2 avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène, liés aux autres atomes de carbone du cycle
