The present disclosure comprises a method for administering 2,3-dihydro-isoindole-1-one compound or a pharmaceutically acceptable salt, ester, solvate and/or prodrug thereof, for the treatment of hematological cancers such as acute myeloid leukemia (AML). The present disclosure further relates to reducing or inhibiting cell-proliferation which is activated by wild-type or mutated Fms-like tyrosine kinase-3 receptor (FLT3). The present disclosure further relates to a method of inhibiting or reducing abnormal (e.g., overexpressed) wild-type or mutated BTK activity or expression in a subject in need thereof.
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
2.
2,3-DIHYDRO-ISOINDOLE-1-ON DERIVATIVE AS BTK KINASE SUPPRESSANT, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION INCLUDING SAME
The present invention provides a compound selected from the group consisting of a compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts, esters, prodrugs, hydrates, solvates and isomers thereof; a use of the compound for the treatment, relief or prevention of diseases caused by abnormal or uncontrolled activation of protein kinase, and a use of the compound for the manufacture of a medicament for the treatment, relief or prevention of the diseases; a pharmaceutical composition comprising the compound as an active ingredient; and a method for the treatment, relief or prevention of the diseases using the compound. The inventive compound is useful for the treatment, relief or prevention of diseases caused by abnormal or uncontrolled activation of protein kinase.
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
The present invention relates to a method for killing cancer cells by using a combination of an HDAC inhibitor and an anti-PD1 antibody or an anti PD-L1 antibody. The present invention can have an effective influence on: extending the survival of animals with cancer, tumors, tumor-related disorders and neoplastic diseases; inhibiting the growth of proliferative cells associated with neoplasms; or neoplastic degeneration.
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
The present invention relates to a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 infection, the pharmaceutical composition containing a compound having a specific chemical structure, a derivative thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The pharmaceutical composition according to the present invention was confirmed to have an anti-inflammatory effect that alleviates acute pulmonary inflammatory lesions shown in a rodent model with induced severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 infection, and was confirmed to suppress viral proliferation. Therefore, the pharmaceutical composition can effectively treat or prevent severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 infection.
The present invention relates to a pharmaceutical composition for intravenous administration, containing a Fab I inhibitor, and a preparation method therefor. The present invention can be effectively applied to an infection caused by antibiotic-resistant bacteria. Specifically, the present invention enables treatment effects to be more rapidly initiated by improving solubility and dissolution rate, and enables bioavailability to be improved. In addition, by controlling the size of particles, mixing and content uniformity of a preparation can be improved.
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 31/4436 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
6.
ORALLY ADMINISTERED PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING FAB I INHIBITORS AND METHOD FOR PREPARING SAME
The present invention relates to an orally administered pharmaceutical composition comprising Fab I inhibitors, and to a method for preparing same. The present invention may be applied effectively to bacterial infections resistant to antibiotics and the like. More specifically, the present invention can more rapidly initiate therapeutic effects by improving dissolution and elution rates. Furthermore, the present invention can improve the mixing and content uniformity in preparations by regulating the particle size.
A61K 31/4436 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
The present invention relates to a pharmaceutical composition containing an alkyl carbamoyl naphthalenyloxy octenoyl hydroxyamide phosphate compound (hereinafter referred to as CG200745PPA) or a derivative thereof, and can provide a pharmaceutical composition in a tablet, granule, powder, capsule, dry syrup or injection form. By providing the composition in various forms, a suitable form can be selected and easily applied when oral administration is difficult.
The present invention relates to a composite agent comprising polmacoxib and pregabalin. The present invention relates to a pharmaceutical composition and a drug or pain reliever, which each comprise the two active ingredients of polmacoxib and pregabalin and, more particularly, to a drug or pain reliever for treatment of moderately severe, acute, chronic, or neuropathic pain attributed to inflammation and various factors, an effect thereof, and a use thereof.
A61K 9/24 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue en doses unitaires constituées de couches ou feuilletées
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
9.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING HDAC INHIBITOR AND ANTI-PD1 ANTIBODY OR ANTI PD-L1 ANTIBODY
The present invention relates to a method for killing cancer cells by using a combination of an HDAC inhibitor and an anti-PD1 antibody or an anti PD-L1 antibody. The present invention can have an effective influence on: extending the survival of animals with cancer, tumors, tumor-related disorders and neoplastic diseases; inhibiting the growth of proliferative cells associated with neoplasms; or neoplastic degeneration.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
10.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING HDAC INHIBITOR AND ANTI-PD1 ANTIBODY OR ANTI PD-L1 ANTIBODY
The present invention relates to a method for killing cancer cells by using a combination of an HDAC inhibitor and an anti-PD1 antibody or an anti PD-L1 antibody. The present invention can have an effective influence on: extending the survival of animals with cancer, tumors, tumor-related disorders and neoplastic diseases; inhibiting the growth of proliferative cells associated with neoplasms; or neoplastic degeneration.
C07K 16/28 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
11.
2,3-dihydro-isoindole-1-one derivative as BTK kinase suppressant, and pharmaceutical composition including same
The present invention provides a compound selected from the group consisting of a compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts, esters, prodrugs, hydrates, solvates and isomers thereof; a use of the compound for the treatment, relief or prevention of diseases caused by absormal or uncontrolled activation of protein kinase, and a use of the compound for the manufacture of a medicament for the treatment, relief or prevention of the diseases; a pharmaceutical composition comprising the compound as an active ingredient; and a method for the treatment, relief or prevention of the diseases using the compound. The inventive compound is useful for the treatment, relief or prevention of diseases caused by abnormal or uncontrolled activation of protein kinase.
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 233/58 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes d'azote du cycle
The present invention relates to a pharmaceutically acceptable salt of alkylcarbamoyl naphthalenyloxy octenoylhydroxyamide or of a derivative thereof and a method for preparing same, and can improve moisture stability while maintaining the characteristics, such as the efficacy and effective dose, of a pharmaceutically acceptable salt of alkylcarbamoyl naphthalenyloxy octenoylhydroxyamide or of a derivative thereof. In addition, the present invention can simplify the production and manufacturing process of a formulation by improving hygroscopicity.
C07C 233/40 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes amino avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
13.
INJECTION COMPOSITION CONTAINING FAB I INHIBITOR, AND PREPARATION METHOD THEREFOR
The present invention relates to a pharmaceutical composition for intravenous administration, containing an Fab I inhibitor, and a preparation method therefor. The present invention can be effectively applied to an infection caused by antibiotic-resistant bacteria. Specifically, the present invention enables treatment effects to be more rapidly initiated by improving solubility and dissolution rate, and enables bioavailability to be improved. In addition, by controlling the size of particles, mixing and content uniformity of a preparation can be improved.
A61K 47/32 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. carbomères
A61K 47/10 - AlcoolsPhénolsLeurs sels, p. ex. glycérolPolyéthylène glycols [PEG]PoloxamèresAlkyléthers de PEG/POE
A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
The present invention relates to a pharmaceutical composition containing an alkyl carbamoyl naphthalenyloxy octenoyl hydroxyamide phosphate compound (hereinafter referred to as CG200745PPA) or a derivative thereof, and can provide a pharmaceutical composition in a tablet, granule, powder, capsule, dry syrup or injection form. By providing the composition in various forms, a suitable form can be selected and easily applied when oral administration is difficult.
The present invention relates to a pharmaceutical composition containing an alkyl carbamoyl naphthalenyloxy octenoyl hydroxyamide phosphate compound (hereinafter referred to as CG200745PPA) or a derivative thereof, and can provide a pharmaceutical composition in a tablet, granule, powder, capsule, dry syrup or injection form. By providing the composition in various forms, a suitable form can be selected and easily applied when oral administration is difficult.
Provided in the present invention is the following compound effective in treating and preventing HIF-associated diseases including ischemia and hypoxia by regulating HIF and stabilizing HIF-α. In particular, the compound is effective in preventing and treating inflammatory bowel disease (IBD). The compound of the present invention is represented by chemical formula I, and in addition, provided are: a prodrug, a salt, and a solvate of the compound, and isomers thereof; a pharmaceutical composition comprising the same; and a preparation method thereof. [Chemical Formula 1] (In the formula, U, V, W, X, Y, R1, R2, and R5 are as defined in the description)
A61K 31/4365 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique ayant le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. ticlopidine
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
17.
ORALLY ADMINISTERED PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING FAB I INHIBITORS AND METHOD FOR PREPARING SAME
The present invention relates to an orally administered pharmaceutical composition comprising Fab I inhibitors, and to a method for preparing same. The present invention may be applied effectively to bacterial infections resistant to antibiotics and the like. More specifically, the present invention can more rapidly initiate therapeutic effects by improving dissolution and elution rates. Furthermore, the present invention can improve the mixing and content uniformity in preparations by regulating the particle size.
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61K 31/4436 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
The present invention relates to an orally administered pharmaceutical composition comprising Fab I inhibitors, and to a method for preparing same. The present invention may be applied effectively to bacterial infections resistant to antibiotics and the like. More specifically, the present invention can more rapidly initiate therapeutic effects by improving dissolution and elution rates. Furthermore, the present invention can improve the mixing and content uniformity in preparations by regulating the particle size.
A61K 31/4436 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle
The present invention relates to a composite agent comprising polmacoxib and pregabalin. The present invention relates to a pharmaceutical composition and a drug or pain reliever, which each comprise the two active ingredients of polmacoxib and pregabalin and, more particularly, to a drug or pain reliever for treatment of moderately severe, acute, chronic, or neuropathic pain attributed to inflammation and various factors, an effect thereof, and a use thereof.
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
20.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR PREVENTION OR TREATMENT OF FIBROSIS
The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising alkylcarbamoyl naphthalenyloxy octenoyl hydroxyamide, a derivative thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient for prevention or treatment of fibrosis. Effectively suppressing the proliferation of fibrous tissues, the composition can be used for preventing and/or treating fibrosis.
A61P 13/12 - Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire des reins
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
21.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION, COMPRISING POLMACOXIB AND PREGABALIN, FOR TREATMENT OF PAIN
The present invention relates to a composite agent comprising polmacoxib and pregabalin. The present invention relates to a pharmaceutical composition and a drug or pain reliever, which each comprise the two active ingredients of polmacoxib and pregabalin and, more particularly, to a drug or pain reliever for treatment of moderately severe, acute, chronic, or neuropathic pain attributed to inflammation and various factors, an effect thereof, and a use thereof.
A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide
A61K 31/197 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p. ex. acide gamma-aminobutyrique [GABA], bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque ou acide pantothénique
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
The present invention relates to a transdermal absorption preparation containing polmacoxib, the preparation being capable of minimizing the influence of both extrinsic and intrinsic factors and maintaining stable blood concentrations for a predetermined period of time, while maintaining characteristics, such as efficacy and effective dose, of polmacoxib. In addition, side effects, caused by the administration of the preparation, on the internal organs can be minimized and administration frequency can be reduced, and thus patient compliance can be increased.
A61K 47/06 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
The present invention relates to a polmacoxib-containing injection solution and a preparation method therefor and to an injection composition in which polmacoxib, which is a poorly water-soluble nonsteroidal anti-inflammatory drug exhibiting an excellent effect even at a low dose, is solubilized and stabilized in an aqueous solution, and a preparation method therefor. According to the present invention, the utilization of a solubilizer and a stabilizer that are both available for injection agents allows the acquirement of a polmacoxib-containing injection composition excellent in stability without any deposition phenomenon.
A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide
24.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATING ACUTE AND CHRONIC PAIN, CONTAINING POLMACOXIB AND TRAMADOL
The present invention relates to a complex comprising polmacoxib and tramadol. The present invention relates to a pharmaceutical composition and a medicine or an analgesic, all of which contain two types of active ingredients of polmacoxib and tramadol, and, more specifically, to effects and uses of the active ingredients in a medicine or an analgesic for the treatment of moderate acute and chronic pain caused by inflammatory and multiple factors.
A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
A61K 9/24 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue en doses unitaires constituées de couches ou feuilletées
A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
25.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TREATING ACUTE AND CHRONIC PAIN, CONTAINING POLMACOXIB AND TRAMADOL
The present invention relates to a complex comprising polmacoxib and tramadol. The present invention relates to a pharmaceutical composition and a medicine or an analgesic, all of which contain two types of active ingredients of polmacoxib and tramadol, and, more specifically, to effects and uses of the active ingredients in a medicine or an analgesic for the treatment of moderate acute and chronic pain caused by inflammatory and multiple factors.
A61K 9/24 - Pilules, pastilles ou comprimés du type à libération prolongée ou discontinue en doses unitaires constituées de couches ou feuilletées
A61K 9/28 - DragéesPilules ou comprimés avec revêtements
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide
26.
PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT OF ALKYLCARBAMOYL NAPHTHALENYLOXY OCTENOYLHYDROXYAMIDE OR OF DERIVATIVE THEREOF AND METHOD FOR PREPARING SAME
The present invention relates to a phosphoric acid salt of alkylcarbamoyl naphthalenyloxy octenoyl hydroxyamide of Formula 1wherein RI is ____________________________________________________________ CH2CH2CH2N(CH3)2. Also described is a method for preparing same. Thedescribed compounds provide improved moisture stability while maintaining the characteristics, such as the efficacy and effective dose. The present invention can simplify the production and manufacturing process of a formulation with improved hygroscopicity.
The present invention relates to a pharmaceutically acceptable salt of alkylcarbamoyl naphthalenyloxy octenoylhydroxyamide or of a derivative thereof and a method for preparing same, and can improve moisture stability while maintaining the characteristics, such as the efficacy and effective dose, of a pharmaceutically acceptable salt of alkylcarbamoyl naphthalenyloxy octenoylhydroxyamide or of a derivative thereof. In addition, the present invention can simplify the production and manufacturing process of a formulation by improving hygroscopicity.
The present disclosure comprises a method for administering 2,3-dihydro-isoindole-1-one compound or a pharmaceutically acceptable salt, ester, solvate and/or prodrug thereof, for the treatment of hematological cancers such as acute myeloid leukemia (AML). The present disclosure further relates to reducing or inhibiting cell-proliferation which is activated by wild-type or mutated Fms-like tyrosine kinase-3 receptor (FLT3). The present disclosure further relates to a method of inhibiting or reducing abnormal (e.g., overexpressed) wild-type or mutated BTK activity or expression in a subject in need thereof.
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
Analgesic preparations; pain relief preparations; topical
analgesics; anti-inflammatory preparations;
anti-inflammatory and antipyretic preparations;
anti-inflammatory analgesic preparations; antipyretic
analgesics; preparations for the treatment of arthritis;
preparations for the treatment of osteoarthritis;
preparations for the treatment of enthesitis-related
arthritis; preparations for the treatment of degenerative
arthritis; preparations for the treatment of muscular
rheumatism; preparations for the treatment of rheumatoid
arthritis; preparations for the treatment of musculoskeletal
system disorder; preparations for the treatment of
inflammatory disease or disorder; preparations for the
treatment of soft tissue disorder; pharmaceutical
preparations; pharmaceutical and veterinary preparations;
drugs for medical purposes.
30.
Oral pharmacological composition including 5-{4-(amino sulfonyl)phenyl}-2,2-dimethyl-4-(3-fluorophenyl)-3(2H)-furanone having crystalline structure with excellent stability
(0.9)) of 10 μm to 50 μm, (ii) a pharmaceutically acceptable diluent, and (iii) a pharmaceutically acceptable lubricant. The pharmaceutical composition of the present invention has the advantages of good stability, high dissolution rate, improved content uniformity, and excellent pharmacokinetic properties. Due to these advantages, as a non-steroidal anti-inflammatory drug, the pharmaceutical composition of the present invention may be effective in treating inflammation or pain.
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
The present invention provides a compound selected from the group consisting of a compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts, esters, prodrugs, hydrates, solvates and isomers thereof; a use of the compound for the treatment, relief or prevention of diseases caused by abnormal or uncontrolled activation of protein kinase, and a use of the compound for the manufacture of a medicament for the treatment, relief or prevention of the diseases; a pharmaceutical composition comprising the compound as an active ingredient; and a method for the treatment, relief or prevention of the diseases using the compound. The inventive compound is useful for the treatment, relief or prevention of diseases caused by abnormal or uncontrolled activation of protein kinase.
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 233/58 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes d'azote du cycle
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
AJOU UNIVERSITY INDUSTRY-ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION (République de Corée)
Inventeur(s)
Park, Young-Joon
Park, Sang Mi
Cho, Joong Myung
Ro, Seong Gu
Abrégé
The present invention relates to a pharmaceutical composition containing a potassium salt of telmisartan, which is an angiotensin II receptor antagonist, and a preparation method therefor. The present invention can provide a granule or powder form of a solid formulation with improved drug dissolution and stability of a telmisartan-containing formulation, and a method for preparing capsules and tablets containing the same. Also, the composition and preparation method according to the present invention are industrially advanced techniques which allow for very easier preparation of telmisartan as a single component or a composite agent combined with other diuretics or high blood pressure-related components compared to a pharmaceutical composition containing telmisartan or salts thereof, thereby achieving significant improvements in terms of production time and cost. The size of a dosage formulation can also be significantly reduced compared to conventional formulations, thereby enhancing medication compliance of patients taking the formulation for a long period of time. In addition, the present invention can provide a composition containing a potassium salt of telmisartan which is capable of significantly improving hygroscopicity of a product, which has been a problem of existing formulations, and maintaining stability in typical packing materials.
The present invention provides a compound selected from the group consisting of a compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts, esters, prodrugs, hydrates, solvates and isomers thereof; a use of the compound for the treatment, relief or prevention of diseases caused by abnormal or uncontrolled activation of protein kinase, and a use of the compound for the manufacture of a medicament for the treatment, relief or prevention of the diseases; a pharmaceutical composition comprising the compound as an active ingredient; and a method for the treatment, relief or prevention of the diseases using the compound. The inventive compound is useful for the treatment, relief or prevention of diseases caused by abnormal or uncontrolled activation of protein kinase.
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 233/58 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 3 ou diazole-1, 3 hydrogéné, non condensés avec d'autres cycles comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes d'azote du cycle
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
34.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION INCLUDING 5-{4-(AMINOSULFONYL)PHENYL}-2,2-DIMETHYL-4-(3-FLUOROPHENYL)-3(2H)-FURANONE AND CAPSULE FORMULATION INCLUDING THE PHARMACEUTICAL COMPOSITION
The present invention relates to a pharmaceutical composition including (i) the compound of Formula 1 described in the specification or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (ii) a pharmaceutically acceptable diluent, and (iii) a pharmaceutically acceptable lubricant. The compound of Formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof has a 50% volume particle diameter (d(0.5)) of 3 µm to 9 µm. The pharmaceutical composition of the present invention has the advantages of good stability, high dissolution rate, improved content uniformity, and excellent pharmacokinetic properties. Due to these advantages, the pharmaceutical composition of the present invention is effective in treating inflammation or pain.
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61K 31/255 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides oxygénés du soufre ou de leurs thio-analogues
A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide
PHARMACEUTICAL COMPOSITION INCLUDING 5-{4-(AMINOSULFONYL)PHENYL}-2,2-DIMETHYL-4-(3-FLUOROPHENYL)-3(2H)-FURANONE AND CAPSULE FORMULATION INCLUDING THE PHARMACEUTICAL COMPOSITION
The present invention relates to a pharmaceutical composition including (i) the compound of Formula 1 described in the specification or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (ii) a pharmaceutically acceptable diluent, and (iii) a pharmaceutically acceptable lubricant. The compound of Formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof has a 50% volume particle diameter (d(0.5)) of 3 μm to 9 μm. The pharmaceutical composition of the present invention has the advantages of good stability, high dissolution rate, improved content uniformity, and excellent pharmacokinetic properties. Due to these advantages, the pharmaceutical composition of the present invention is effective in treating inflammation or pain.
A61K 31/34 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide
A61K 31/255 - Esters, p. ex. nitroglycérine, sélénocyanates d'acides oxygénés du soufre ou de leurs thio-analogues
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
The present invention provides a compound selected from the group consisting of a compound of formula (1), pharmaceutically acceptable salts, esters, prodrugs, hydrates, solvates and isomers thereof; a use of the compound for the treatment, relief or prevention of diseases caused by absormal or uncontrolled activation of protein kinase, and a use of the compound for the manufacture of a medicament for the treatment, relief or prevention of the diseases; a pharmaceutical composition comprising the compound as an active ingredient; and a method for the treatment, relief or prevention of the diseases using the compound. The inventive compound is useful for the treatment, relief or prevention of diseases caused by abnormal or uncontrolled activation of protein kinase.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
37.
2,3-DIHYDRO-ISOINDOLE-1-ON DERIVATIVE AS BTK KINASE SUPPRESSANT, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION INCLUDING SAME
The present invention relates to a compound selected from the group consisting of a compound represented by chemical formula 1, a pharmaceutically acceptable salt thereof, an ester, a prodrug, a hydrate, a solvate, and an isomer thereof, to a use of said compound for treating, relieving, or preventing diseases related to the disorder or deregulated activity of a protein kinase, to a pharmaceutical composition comprising the compound as an active ingredient, and to a method for treatment, relief, or prevention using the compound. The compound of the present invention may be effectively used in treating, relieving, or preventing diseases related to the disorder or deregulated activity of a protein kinase.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
KOREA HEALTH INDUSTRY DEVELOPMENT INSTITUTE (République de Corée)
Inventeur(s)
Hong, Yong Rae
Lee, Mi Jung
Kim, Jeong Mi
Hong, Jang-Won
Chang, Ho Jin
Park, Soobong
Lee, Wheeseong
Choi, Jong-Ryoo
Ro, Seonggu
Cho, Joong Myung
Abrégé
The present invention relates to a pharmaceutical composition for the treatment, alleviation or prevention of diseases associated with abnormal or deregulated kinase activity, the composition comprising a compound represented by chemical formula 1 and a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, prodrug or solvate thereof. The compound and composition of the present invention inhibit various types of protein kinase activity, and hence can be used to advantage in the treatment, alleviation or prevention of diseases associated with abnormal or deregulated kinase activity.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 209/46 - Iso-indolesIso-indoles hydrogénés avec un atome d'oxygène en position 1
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
The present invention relates to: a novel aminoquinazoline compound having an outstanding inhibiting action against protein-kinase; use of the compound in preventing or treating diseases associated with abnormal cell responses induced by protein-kinase; a pharmaceutical composition comprising the compound; and a treatment method in which the compound is used. The compound of the present invention can be used to advantage in preventing or treating diseases associated with abnormal cell responses induced by protein-kinase.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention provides a (di)azaindole derivative represented by the formula (I). A compound of the present invention inhibits a Cdc7 protein kinase activity and suppresses cell proliferation.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY (République de Corée)
Inventeur(s)
Choi, Eun Bok
Lee, Hyeon Kyu
Lee, Eun Sil
Pak, Chwang Siek
Shin, Dong Kyu
Bang, Mi Yeon
Ro, Seonggu
Cho, Joong Myong
Abrégé
The present invention relates to a novel benzimidazole compound, a pharmaceutical composition for preventing or treating an inflammatory disease comprising said compound, a use of a novel benzimidazole compound for the manufacture of a medicament for preventing or treating an inflammatory disease, and a method of preventing or treating an inflammatory disease in a mammal comprising administering to the mammal said compound.
A61K 31/416 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes carbocycliques, p. ex. indazole
A61P 19/02 - Médicaments pour le traitement des troubles du squelette des troubles articulaires, p. ex. arthrites, arthroses
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
Disclosed herein are pyridine derivatives, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, or prodrug thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of modulating the level or activity of HIF in a subject, inhibiting hydroxylation of HIFα in a subject, modulating expression of HIF-regulated genes in a subject, treating an HIF-related disorder in a subject, increasing levels of endogenous EPO in a subject, or treating a disorder in a subject, using the disclosed compounds.
A01N 43/42 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons condensés avec des carbocycles
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
Disclosed is a thiazolidinone derivative. More specifically disclosed is a novel compound having a CDC7 inhibitory activity. The thiazolidinone derivative is represented by general formula (I). The compound inhibits the protein kinase activity of CDC7 and suppresses cell growth.
C07D 277/20 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 3 ou thiazole-1, 3 hydrogénés non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4709 - Quinoléines non condensées contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C07D 277/54 - Atomes d'azote combinés soit à des atomes d'oxygène, soit à des atomes de soufre
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
44.
Naphthalenyloxypropenyl derivatives having inhibitory activity against histone deacetylase and pharmaceutical composition comprising the same
Korea Research Institute of Chemical Technology (République de Corée)
Crystalgenomics, Inc. (République de Corée)
Inventeur(s)
Lee, Cheol Hae
Jung, Hee Jung
Kim, Jae Hak
Jeong, Won Jang
Cho, Joong Myung
Ro, Seong Gu
Hyun, Young Lan
Lee, Cheol Soon
Shin, Dongkyu
Abrégé
The present invention discloses novel naphthalenyloxypropenyl derivatives useful for inhibiting the enzyme activity of histone deacetylase, leading effective suppression of cancer cell proliferation.
A61K 31/165 - Amides, p. ex. acides hydroxamiques ayant des cycles aromatiques, p. ex. colchicine, aténolol, progabide
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
A61K 31/381 - Composés hétérocycliques ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle ayant des cycles à cinq chaînons
A61K 31/4166 - 1,3-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. phénytoïne
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A61K 31/4468 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un atome d'azote lié directement en position 4, p. ex. clébopride, fentanyl
C07D 295/027 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone en plus des hétéro-éléments du cycle ne contenant qu'un hétérocycle
Disclosed herein are hydroxyaryl or hydroxyheteroaryl derivative compounds, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, or prodrug thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of modulating the level or activity of HIF in a subject, inhibiting hydroxylation of HIFα in a subject, modulating expression of HIF-regulated genes in a subject, treating an HIF -related disorder in a subject, increasing levels of endogenous EPO in a subject, or treating a disorder in a subject, using the disclosed compounds.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
Disclosed herein are pyridine derivatives, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, or prodrug thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of modulating the level or activity of HIF in a subject, inhibiting hydroxylation of HIF α in a subject, modulating expression of HIF -regulated genes in a subject, treating an HIF-related disorder in a subject, increasing levels of endogenous EPO in a subject, or treating a disorder in a subject, using the disclosed compounds.
C07D 491/048 - Systèmes condensés en ortho avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène le cycle contenant de l'oxygène étant à cinq chaînons
INDUSTRY-ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION, YONSEI UNIVERSITY of Yonsei University (République de Corée)
Inventeur(s)
Joo, Yung Hyup
Kang, Seung-Hyun
Hong, Yong Deog
Kim, Yeonjoon
Byoun, Kyounghee
Woo, Byoung Young
Park, Miyoung
Ha, Jun Yong
Koh, Hyunju
Lim, Kyung Min
Kim, Chae-Wook
Lee, Byoung-Seok
Kim, Jung Ju
Jang, Doo Ok
Tae, Jinsung
Shin, Dongkyu
Kim, Yong Eun
Lee, Kyung Ho
Lee, Jae Il
Hyun, Young-Lan
Ro, Seonggu
Cho, Joong Myung
Abrégé
The present invention relates to a novel triazine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an Acetyl-CoA Carboxylase (ACC) comprising same as an active ingredient. The triazine derivative of the present invention effectively inhibits the activity of ACC and it may be used for preventing or treating obesity, diabetes, dyslipidemia and diseases related to metabolic syndrome.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 251/72 - Composés hétérocycliques contenant des cycles triazine-1, 3, 5 condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C07D 251/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles triazine-1, 3, 5 non condensés avec d'autres cycles
C07D 215/00 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée
C07D 265/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'azote et un atome d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
C07D 207/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
C07D 221/00 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle, non prévus par les groupes
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
48.
TRIAZOLOPYRIDAZINE DERIVATIVES HAVING INHIBITORY ACTIVITY AGAINST ACETYL-COA CARBOXYLASE
INDUSTRY-ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION, YONSEI UNIVERSITY (République de Corée)
CRYSTALGENOMICS, INC. (République de Corée)
Inventeur(s)
Hong, Yong Deog
Kang, Seung-Hyun
Kim, Yeonjoon
Byoun, Kyoung Hee
Woo, Byoung Young
Park, Miyoung
Joo, Yung Hyup
Kim, Jung Ju
Jang, Doo Ok
Tae, Jinsung
Shin, Dongkyu
Kim, Yong Eun
Cheon, Younghoon
Lee, Jae Il
Hyun, Young-Lan
Ro, Seonggu
Cho, Joong Myung
Abrégé
The present invention relates to a novel triazolopyridazine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an Acetyl-CoA Carboxylase2 (ACC2) comprising same as an active ingredient. The triazolopyridazine derivative of the present invention effectively inhibits the activity of ACC2 and it may be used for preventing or treating obesity, diabetes, dyslipidemia and diseases related to metabolic syndrome.
KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY (République de Corée)
CRYSTALGENOMICS, INC. (République de Corée)
Inventeur(s)
Lee, Cheol Hae
Jung, Hee Jung
Kim, Jae Hak
Jeong, Won Jang
Cho, Joong Myung
Ro, Seong Gu
Hyun, Young Lan
Lee, Cheol Soon
Abrégé
The present invention discloses novel naphthalenyloxypropenyl derivatives useful for inhibiting the enzyme activity of histone deacetylase, leading effective suppression of cancer cell proliferation.
C07C 233/22 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 233/16 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 217/18 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe hydroxy éthérifié et un seul groupe amino liés au squelette carboné, qui n'est pas substitué par ailleurs l'atome d'oxygène du groupe hydroxy éthérifié étant lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle étant substitué par ailleurs
C07C 217/16 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe hydroxy éthérifié et un seul groupe amino liés au squelette carboné, qui n'est pas substitué par ailleurs l'atome d'oxygène du groupe hydroxy éthérifié étant lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle n'étant pas substitué par ailleurs
50.
IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES INHIBITING PROTEIN KINASE ACTIVITY, METHOD FOR THE PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME
The inventive imidazopyridine derivative can be used in a pharmaceutical composition for preventing or treating diseases such as diabetes, obesity, dementia, cancer, and inflammation, since it can efficiently inhibit the activities of several protein kinases including glycogen synthase kinase-3 (GSK-3), aurora kinase, extracellular signal-regulated kinase (ERK), protein kinase B (AKT), and the likes, to control signal transductions thereof.
A compound of formula 1 efficiently inhibit several protein kinases including glycogen synthase kinase 3 (GSK), aurora kinase, extracellular signal- regulated kinase (ERK), protein kinase B (AKT), and the likes, to control signal transductions involved in variable disorders such as diabetes, obesity, dementia, cancer, and inflammation.
A61P 3/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY (République de Corée)
CRYSTALGENOMICS, INC. (République de Corée)
Inventeur(s)
Lee, Cheol Hae
Jung, Hee Jung
Kim, Jae Hak
Jeong, Won Jang
Cho, Joong Myung
Ro, Seonggu
Hyun, Young Lan
Shin, Dongkyu
Lee, Cheol Soon
Abrégé
This invention discloses a novel alkylcarbamoyl naphthalenyloxy octenoylhydroxyamide derivative of formula (1) useful for inhibiting the enzyme activity of histone deacetylase, which leads to effective suppression of the cancer cell proliferation, a method for preparing same and a pharmaceutical composition comprising same.
C07C 237/32 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 209/18 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
