The invention related to alkanoic acid derivatives of Formula (IIa) and (IIb). These compounds of the invention were found to have activity as HDAC inhibitors.
C07C 57/30 - Composés non saturés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 57/38 - Composés non saturés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques contenant des cycles aromatiques à six chaînons polycycliques
C07C 57/58 - Composés non saturés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques contenant des atomes d'halogène contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 59/64 - Composés non saturés contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 69/65 - Esters contenant des atomes d'halogène d'acides non saturés
C07C 233/07 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués avec des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone d'un squelette carboné saturé acyclique ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 233/65 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés non substitués
C07C 255/57 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des groupes carboxyle, autres que des groupes cyano, liés au squelette carboné
C07C 311/29 - Sulfonamides, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07D 213/89 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles avec des hétéro-atomes liés directement à l'atome d'azote du cycle
C07D 213/64 - Un atome d'oxygène lié en position 2 ou 6
C07D 231/12 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
2.
CRYSTAL STRUCTURE OF THE ATPASE DOMAIN OF PROTEINS OF THE HSP70 FAMILY
A mutant protein of the Hsp70 family, which comprises the amino acid sequence from amino acid 1 to amino acid 380 that corresponds to an ATPase domain, wherein at positions 60 and 261 the amino acid residues have been mutated to cysteines, being all the positions defined from the initiation of the translation of the protein. The invention also relates to a crystal of the mutant protein of the Hsp70 family, and to methods of identifying potential ligand compounds able to be further used in the preparation of medicaments for the treatment of cancer and some related diseases.
C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
G06F 19/00 - Équipement ou méthodes de traitement de données ou de calcul numérique, spécialement adaptés à des applications spécifiques (spécialement adaptés à des fonctions spécifiques G06F 17/00;systèmes ou méthodes de traitement de données spécialement adaptés à des fins administratives, commerciales, financières, de gestion, de surveillance ou de prévision G06Q;informatique médicale G16H)
The invention provides novel compounds of formula (I), wherein: R1 is a radical derived from one of the known ring systems; R2 is a phenyl radical optionally substituted; Xn represents a birradical selected from the group consisting of: -(CH2)1-4-, (C2-C4)-alkenyl, (C2-C4)alkynyl, -S-(CH2)1-3-#, and - (CH2)1-3-O-#; wherein the symbol # indicates the position at which Xn is attached to R1; Yn is a birradical selected from the group consisting of: - (CH2)2-4-, -S-(CH2)1-3#, and -O-(CH2)1-3-#,; wherein the symbol # indicates the position at which Yn is attached to R2; and R3 is a radical selected from the group consisting of: -OR4. The compounds of formula (I) are useful in the treatment of cancer.
C07C 57/40 - Composés non saturés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques contenant des cycles aromatiques à six chaînons polycycliques contenant des systèmes cycliques condensés
C07C 59/52 - Composés non saturés contenant des groupes hydroxyle ou O-métal un groupe hydroxyle ou O-métal étant lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 229/42 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné avec des groupes carboxyle reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle, par l'intermédiaire de chaînes carbonées saturées
C07C 233/54 - Amides d'acides carboxyliques ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons ayant l'atome de carbone du groupe carboxamide lié à un atome d'hydrogène ou à un atome de carbone d'un squelette carboné saturé
C07C 237/40 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des groupes amino ayant l'atome de carbone d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons non condensé du squelette carboné ayant l'atome d'azote du groupe carboxamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07C 255/54 - Nitriles d'acides carboxyliques ayant des groupes cyano liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné contenant des groupes cyano et des groupes hydroxy éthérifiés liés au squelette carboné
C07C 311/16 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique
C07C 311/21 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07D 209/18 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 307/54 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 333/24 - Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/192 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant des groupes aromatiques, p. ex. sulindac, acides 2-aryl-propioniques, acide éthacrynique
The present invention relates to a polymer composed by two to ten monomers of formula (I) as well as to a process for its preparation and its use as fluorophore. wherein: X is a radical of formula (II) wherein -R5 is an electron pair or a (C1-C3)-alkyl radical; -Ra and -Rb are radicals independently selected from the group consisting of H, (C1-C4)-alKyI, (C1-C4)-alkoxy, (C1-C4)-alkylamιno, phenyl, F, Cl, Br, amino, hydroxy, and nitro or -Ra and -Rb are fused forming with the carbon atoms to which they are attached a ring of formula (III) with the condition that (I) when -R5 is an electron pair, a is a N=C double bond, and Ra and Rb are fused forming the ring (III), said ring being a biradical selected from (IIIa) and (IIIb). thus, radical (II) is (IIa) or (IIb) respectively (II) when -R5 is a (C1-C3)-alkyl radical, ais a N-C single bond and Ra and Rb are fused forming the ring (III), said ring being a biradical (a), thus, the radical (II) is (IIc) R1-R4 and R7-R18 represent radicals, same or different, selected fro the group consisting of H1 (C1-C4)-alkyl,, (C1-C4)-alkylamiπo, phenyl, F, Cl, Br, amino, hydroxy, and nitro; p is an integer from 0 to 1; R6 is a biradical selected from the group consisting of -CO-; -CONH(CH2)mCO-; and -CO[NHCHR''CO]m-, wherein -R' are side chains radicals, same or different, corresponding to natural aminoacids; and m is an integer from 1 to 3; Z is a triradical of formula (IV) wherein r is an integer from O to 1; v is an integer from O to 1; Z' is a triradical selected from -CH2- and nitrogen; Z' is H, with the proviso that: (a) when Z' is nitrogen, forming an amide bound with R6, then is hydrogen and v is an integer from O to 1, and (b) when Z' is -NH-, forming an amide group with R6, then Z1 is -CH2 - and v= O or of formula (V) wherein Z' is selected from -CH3 and -CH2NH-, Zlv is selected from H and NH, Zv is selected from S and O atom, W is an integer from 0 to 1, with the proviso that (c) when R6 is bound to Z'' then Z'' is -CH2NH-, Zιv is hydrogen and w is 0; and (d) when Zιv is -NH- forming an amide bound with R6, Z'' is - CH3 and w is 1; and and wherein the monomers of formula (I) are linked through the triradical Z, forming an amide or phosphate bound.
C08G 79/02 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions créant dans la chaîne principale de la macromolécule une liaison contenant des atomes autres que le silicium, le soufre, l'azote, l'oxygène et le carbone, avec ou sans ces derniers éléments créant une liaison contenant du phosphore
C09K 11/06 - Substances luminescentes, p. ex. électroluminescentes, chimiluminescentes contenant des substances organiques luminescentes
The invention provides novel compounds of formula (I) wherein: one of the a, b, c or d members is a nitrogen atom and the remaining members are carbon atoms; and R3 is a radical selected from the group consisting of: -S-R14 and -CH2-R15.The compounds of formula (I) are useful for treating diseases mediated by a heat shock protein 90 (Hsp 90).
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
6.
HALOGENATED QUINDOLINE DIMERS FOR THE TREATMENT OF CANCER
The invention provides quindoline dimers where at least one quindoline moiety is substituted in the 2-position of the quindoline scaffold by an halogen atom. The compounds of the invention show advantageous properties as cytotoxic agents for their use as medicaments against cancer.
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
C07K 5/00 - Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminéeLeurs dérivés
brevets