As shown in formula (I), a bifunctional chimeric heterocyclic compound targeting the epidermal growth factor receptor (EGFR), and a pharmaceutical composition thereof, a preparation method therefor and a use thereof. The bifunctional chimeric heterocyclic compound is prepared by recruiting E3 ubiquitin ligase to the EGFR, thereby promoting the ubiquitination of the EGFR and degradation of same by a proteasome. Research results show that the compound shows good EGFR degradation activity and can be used for treating EGFR-mediated diseases.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
C07H 21/00 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques
The present invention provides a class of compounds represented by formula (I), or tautomers, stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the present invention have a strong MAT2A inhibitory effect and have medical use for treating and/or preventing diseases, symptoms, and conditions mediated by MAT2A, such as tumors.
Provided are a modified double-stranded RNAi molecule and a use thereof. In particular, the present application relates to a double-stranded RNAi molecule for inhibiting sod1 gene expression, comprising a sense strand and an antisense strand which are complementary to form a double-stranded region, wherein the sense strand or the antisense strand comprises 15-25 nucleotides or consists of 15-25 nucleotides, and at least one nucleotide in the double-stranded RNAi agent is modified. Also provided is a use of the modified double-stranded RNAi molecule, which has high inhibitory activity and stability, also has high nervous system permeability, and can be used for treating and/or preventing sod1 gene-mediated diseases.
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
5.
SALT OF 3,4-DIHYDROISOQUINOLINE COMPOUND AND USE THEREOF
Provided are a salt of a compound represented by formula (A), a solid form and a crystal form thereof, a pharmaceutical composition comprising same, the use thereof and a preparation method therefor. Compared with the compound represented by formula (A), a salt of the compound represented by formula (A) has higher solubility in water and a biological solvent medium, is easy to be prepared into a solid form, is convenient to transfer and weigh, and has good application prospects.
Provided are a salt of a compound represented by formula (A), a solid form and a crystal form thereof, a pharmaceutical composition comprising same, the use thereof and a preparation method therefor. Compared with the compound represented by formula (A), a salt of the compound represented by formula (A) has higher solubility in water and a biological solvent medium, is easy to be prepared into a solid form, is convenient to transfer and weigh, and has good application prospects.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
6.
DSRNA MOLECULE INHIBITING HBV GENE EXPRESSION AND USE THEREOF
Provided are a dsRNA molecule inhibiting HBV gene expression and the use thereof. Specifically, provided is a dsRNA molecule or a ddsRNA molecule inhibiting hepatitis B virus (HBV) gene expression, which molecule comprises a sense strand and an antisense strand that complementarily form a double-stranded region, wherein the sense strand and/or the antisense strand comprise 15-25 nucleotides or consist of 15-25 nucleotides. The dsRNA molecule or the ddsRNA molecule can be used for treating diseases caused by HBV infection, in particular human chronic hepatitis B (CHB) and/or chronic hepatitis D (CHD).
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
A61P 7/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
A61P 31/20 - Antiviraux pour le traitement des virus ADN
7.
HETEROCYCLIC COMPOUND HAVING ANTI-TUMOR ACTIVITY AND USE THEREOF
Provided are a class of compounds, a stereoisomer, an optical isomer, a pharmaceutically acceptable salt, a prodrug, a solvate (for example, a hydrate) or an isotope derivative thereof. The compounds have a tri-heterocyclic structure (for example, the structure represented by formula (A)), which is a novel structure, thereby providing a new direction for the development of SOS1 inhibitor drugs. In-vitro enzyme activity inhibition activity studies show that the compounds have a relatively strong inhibition effect on SOS1 and can be used as a prospective compound for preventing and/or treating SOS1-mediated diseases. Moreover, said compounds also exhibit significant inhibitory activity on NCI-H358 cell proliferation. Furthermore, a specific synthesis method is provided. The synthesis method is simple in process, convenient to operate and beneficial to large-scale industrial production and use.
Provided are a class of compounds, a stereoisomer, an optical isomer, a pharmaceutically acceptable salt, a prodrug, a solvate (for example, a hydrate) or an isotope derivative thereof. The compounds have a tri-heterocyclic structure (for example, the structure represented by formula (A)), which is a novel structure, thereby providing a new direction for the development of SOS1 inhibitor drugs. In-vitro enzyme activity inhibition activity studies show that the compounds have a relatively strong inhibition effect on SOS1 and can be used as a prospective compound for preventing and/or treating SOS1-mediated diseases. Moreover, said compounds also exhibit significant inhibitory activity on NCI-H358 cell proliferation. Furthermore, a specific synthesis method is provided. The synthesis method is simple in process, convenient to operate and beneficial to large-scale industrial production and use.
Provided are a compound represented by formula (I'), or a tautomer, stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound represented by formula (I') has a strong agonistic effect on GLP-1R, and can treat diseases such as diabetes, metabolic-associated fatty liver diseases, and Alzheimer's disease, or has a weight loss effect.
C07D 405/14 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 491/00 - Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes , , ou
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61K 31/4188 - 1,3-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques, p. ex. biotine, sorbinil
Provided are a compound represented by formula (I) or a tautomer, a stereoisomer, an isotope derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound has a good inhibitory effect on RSV viruses.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clothiapine, diltiazem
A61P 11/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
The present invention relates to a double-stranded RNAi agent targeting AGT, a pharmaceutical composition comprising same and a use thereof in preparing a drug for treating diseases associated with AGT expression, such as hypertension.
Disclosed are a modified dsRNA molecule and a use thereof. Specifically, provided is a dsRNA molecule for inhibiting LP(a) gene expression, comprising a sense strand and an antisense strand complementary to form a double-stranded region, wherein the sense strand and/or the antisense strand comprises 15-25 nucleotides or consists of 15-25 nucleotides. The dsRNA molecule can be used for treating and/or preventing LP(a) gene-mediated diseases.
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
The invention relates to the technical field of medicines, and provides a use of a heterocyclic anti-tumor compound, in particular a use of the heterocyclic anti-tumor compound in the preparation of a medicine for preventing and/or treating tumors or cancers. The compound has a tri-heterocyclic structure (for example, a structure as shown in formula (B)), has a novel structure, and provides a new direction for the development of SOS1 inhibitor drugs.
Provided in the present application are a compound as represented by formula (I) in a crystalline form, a specific crystal form thereof, a pharmaceutical composition comprising same and the use thereof. The compound as represented by formula (I) in a crystalline form and the specific crystal form thereof have a good crystallinity and chemical purity, are simple and convenient to prepare, and have a high yield and a good druggability potential.
A lipid nanoparticle composition for encapsulating a nucleic acid and a preparation method therefor. In the composition, the proportion of empty lipid nanoparticles containing no nucleic acid to the total number of lipid nanoparticles, i.e., the no-load rate is no more than 10%. According to the preparation method, the ethanol content in the system is reduced to an acceptable level during particle fusion, so that the particles are fully fused.
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A61K 47/28 - Stéroïdes, p. ex. cholestérol, acides biliaires ou acide glycyrrhétinique
A61K 47/44 - Huiles, graisses ou cires couvertes par plus d’un des groupes Huiles, graisses ou cires naturelles ou naturelles modifiées, p. ex. huile de ricin, huile de ricin polyéthoxylée, cire de lignite, lignite, gomme-laque, colophane, cire d’abeille ou lanoline
A61K 47/69 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p. ex. les supports ou les additifs inertesAgents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p. ex. conjugués polymère-médicament le conjugué étant caractérisé par sa forme physique ou sa forme galénique, p. ex. émulsion, particule, complexe d’inclusion, stent ou kit
C12N 15/87 - Introduction de matériel génétique étranger utilisant des procédés non prévus ailleurs, p. ex. co-transformation
A61P 31/16 - Antiviraux pour le traitement des virus ARN de la grippe ou des rhinovirus
15.
USE OF PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING MITOXANTRONE LIPOSOME AND CYTARABINE IN THE TREATMENT OF ACUTE MYELOID LEUKEMIA
The use of mitoxantrone liposome combined with cytarabine, or further combined with other drugs, such as homoharringtonine or venetoclax, in the preparation of drugs used for treating acute myeloid leukemia (AML). Provided is a method of treating AML, the method comprising administering to an AML patient a pharmaceutical composition comprising mitoxantrone liposome and cytarabine, wherein the pharmaceutical composition may also comprise homoharringtonine or venetoclax.
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
Provided are a modified dsRNA molecule and a use thereof. Specifically provided is a dsRNA molecule for inhibiting C5 gene expression, comprising a sense strand and an antisense strand which are complementary to each other to form a double-stranded region, wherein the sense strand and/or the antisense strand comprise(s) 15 to 25 nucleotides or consist(s) of 15 to 25 nucleotides. The dsRNA molecule can be used for treating and/or preventing C5 gene-mediated diseases.
Provided in the present invention are a class of compounds as represented by formula (I), or a prodrug, a tautomer, a stereoisomer, a solvate, and an isotopic derivative thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound has an SHP2 kinase inhibitory effect and can be used for treating and/or preventing diseases, disorders, and conditions mediated by SHP2 activity, such as tumors, cancers, cancer metastasis, cardiovascular diseases, immune disorders, visual disorders, etc.
Provided in the present invention are a class of compounds as represented by formula (I), or a prodrug, a tautomer, a stereoisomer, a solvate, and an isotopic derivative thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound has an SHP2 kinase inhibitory effect and can be used for treating and/or preventing diseases, disorders, and conditions mediated by SHP2 activity, such as tumors, cancers, cancer metastasis, cardiovascular diseases, immune disorders, visual disorders, etc.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
18.
A CLASS OF FUSED RING COMPOUNDS, AND PREPARATION AND USE THEREOF
The present invention belongs to the technical field of medicines, and relates to a class of fused ring compound, and the preparation and use thereof. Test results show that the compounds can significantly inhibit the ATM kinase activity, have a good selectivity for the ATM target, and have the pharmaceutical use of treating cancer.
The present invention belongs to the technical field of medicines, and relates to a class of fused ring compound, and the preparation and use thereof. Test results show that the compounds can significantly inhibit the ATM kinase activity, have a good selectivity for the ATM target, and have the pharmaceutical use of treating cancer.
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clothiapine, diltiazem
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
19.
USE OF MITOXANTRONE HYDROCHLORIDE LIPOSOME IN PREPARATION OF DRUGS FOR TREATING ADVANCED SOLID TUMORS
Mitoxantrone hydrochloride liposome can be used in the preparation of drugs for treating advanced solid tumors. A higher therapeutically effective amount of mitoxantrone hydrochloride liposome, for example 8-150 mg/m2, is administered to patients with the advanced solid tumors. Animal test results show that the mitoxantrone hydrochloride liposome can effectively inhibit the growth of various solid tumor transplantation tumors. Clinical research results show that the mitoxantrone hydrochloride liposome can effectively treat advanced solid tumors, and is safe and controllable.
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
The present invention provides a use of a paclitaxel cationic liposome in preparation of a drug for treating advanced solid tumors, a use of the paclitaxel cationic liposome and a system therapeutic drug in preparation of a drug for treating advanced solid tumors, and a method for treating advanced solid tumors. A therapeutically effective amount of paclitaxel cationic liposome is administered to patients with advanced solid tumors, or a therapeutically effective amount of paclitaxel cationic liposome and system therapeutic drug is administered to patients with advanced solid tumors.
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
The present invention relates to the field of biomedicine, and in particular to a modified nucleoside monomer compound, a double-stranded ribonucleic acid containing same and having a reduced off-target effect or improved gene expression inhibitory activity, and a use in the preparation of a drug for inhibiting target gene expression in mammalian cells and the preparation of a composition containing the drug.
C07H 15/26 - Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
C07H 21/02 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques avec le ribosyle comme radical saccharide
C07H 21/00 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques
C12N 15/113 - Acides nucléiques non codants modulant l'expression des gènes, p. ex. oligonucléotides anti-sens
A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
22.
CDK INHIBITOR AND CRYSTAL FORM OF PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF, AND USE THEREOF
Provided is compound A in a crystal form or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The structure of compound A is as shown in formula (I) below. Studies have shown that a free base crystal form A-I, hydrochloride salt crystal form B and benzenesulfonate salt crystal form C have certain physical stability and chemical stability. The compound A in a crystal form or the pharmaceutically acceptable salt thereof can significantly inhibit the proliferation of various cells of tumors such as breast cancer, colorectal cancer, ovarian cancer, melanoma, liver cancer, lung cancer and acute myeloid leukemia; and also has a good inhibitory effect on palbociclib-resistant (including primary drug-resistance and acquired drug-resistance) breast cancer and liver cancer. Therefore, the compound A in a crystal form or the pharmaceutically acceptable salt thereof has good clinical application prospects in the treatment of advanced malignant tumors, and provides a new drug choice for the treatment of CDK4/6-inhibitor-resistant tumors.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
Provided is the use of a CDK inhibitor compound A in the preparation of an anti-tumor drug, in particular the use in the preparation of a drug for treating CDK4/6 inhibitor-resistant tumors. Also provided is a corresponding treatment method. The structure of the compound A is as represented by the following formula (I). Test results show that the compound A has good anti-tumor activity in various human tumor cells, such as palbociclib-resistant breast cancer strain (including primary drug resistance and acquired drug resistance), palbociclib-sensitive breast cancer strain, liver cancer, melanoma and acute myeloid leukemia, and in-vivo tumor transplantation model of mice.
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
The present application provides use of Compound (I), an optical isomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof in manufacture of a medicament useful in treating a disease related to high expression or abnormal activation of JAK and SYK kinases, comprising an autoimmune disease, such as an immune-mediated skin disease, in particular psoriasis, atopic dermatitis and SLE. Compound (I), an optical isomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to the present invention can improve the skin lesions in mice with psoriasis, atopic dermatitis and SLE, alleviate the injury of kidney, inhibit the expansion of immune organs, reduce the level of inflammation, inhibit the increase of SLE related antibodies and cytokines in serum, and has a certain safe therapeutic window, which has a good clinical application prospect.
Provided are a crystal form of a free base of compound I, a salt of compound I and a crystal form of the salt of compound (I). The crystal form and the salt form have excellent effects in terms of physical stability, chemical stability, hygroscopicity and other aspects, have a good clinical application value and can be used as excellent alternative forms for subsequent drug development.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 217/00 - Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée
A61K 31/4725 - Isoquinoléines non condensées, p. ex. papavérine contenant d'autres hétérocycles
A composition containing a docetaxel albumin nanoparticle. The composition contains docetaxel and an acid-denatured albumin, wherein the acid-denatured albumin is obtained by means of adding an acid to human serum albumin to adjust the pH value. The composition can be prepared into an injection or a freeze-dried powder injection. A composition with satisfactory physical and chemical stability is obtained by means of controlling the content of sodium octanoate in human serum albumin, preferably in an acid denaturation condition.
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/42 - ProtéinesPolypeptidesLeurs produits de dégradationLeurs dérivés p. ex. albumine, gélatine ou zéine
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 407/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 491/107 - Systèmes condensés en spiro avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
C07C 211/17 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné saturé contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons ne contenant que des cycles non condensés
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/341 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide non condensés avec un autre cycle, p. ex. ranitidine, furosémide, bufétolol, muscarine
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
A61K 31/443 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
Provided is a use of a mitoxantrone hydrochloride liposome in the preparation of a drug for treating urothelial cancer, breast cancer, and bone and soft tissue sarcoma. Further provided is a method for treating urothelial cancer, breast cancer, and bone and soft tissue sarcoma, and the method is to administer a therapeutically effective amount of mitoxantrone hydrochloride liposomes to a patient in need. The mitoxantrone hydrochloride liposome can effectively treat urothelial cancer, breast cancer, and bone and soft tissue sarcoma, and compared with common mitoxantrone hydrochloride injections, the mitoxantrone hydrochloride liposome has better therapeutic effect and fewer adverse reactions.
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 35/00 - Préparations médicinales contenant des substances ou leurs produits de réaction de constitution non déterminée
29.
PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF MULTI-TARGET PROTEIN KINASE INHIBITORS, AND USE THEREOF
A pharmaceutical composition containing multi-target protein kinase inhibitor compounds, and the use thereof. The pharmaceutical composition contains compounds shown in formula II and formula A or formula B as active ingredients, and an excipient. The pharmaceutical composition has the characteristics of a simple preparation method, a smooth preparation process and suitability for industrial production. Moreover, an oral preparation prepared from the pharmaceutical composition, especially an oral solid preparation, has advantageous preparation properties such as dissolution rate and content uniformity, and excellent stability; and same is suitable for use and storage as a medicine.
Use of a mitoxantrone liposome and capecitabine in treating nasopharyngeal carcinoma, in particular recurrent and/or metastatic nasopharyngeal carcinoma. The present invention further provides a method for treating nasopharyngeal carcinoma, in particular recurrent and/or metastatic nasopharyngeal carcinoma, the method comprising administering a therapeutically effective dose of the mitoxantrone liposome and capecitabine to a patient with nasopharyngeal carcinoma. The combination of the mitoxantrone liposome and capecitabine exhibits superior efficacy in patients with nasopharyngeal carcinoma, thereby providing a new treatment option for patients with nasopharyngeal carcinoma.
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
The present application provides a use of mitoxantrone hydrochloride liposome in the preparation of a medicament for treating ovarian cancer, gastric cancer or head and neck squamous cell carcinoma, a method for treating ovarian cancer, gastric cancer or head and neck squamous cell carcinoma using a mitoxantrone hydrochloride liposome formulation, and a mitoxantrone hydrochloride liposome formulation for treating ovarian cancer, gastric cancer or head and neck squamous cell carcinoma.
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
Provided is use of a JAK and SYK kinase inhibitor compound shown in formula (I), an optical isomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a drug for treating diseases related to cytokine release syndrome and/or systemic inflammatory response syndrome, especially novel coronavirus pneumonia. The in-vivo and in-vitro research results show that the compound shown in formula (I), the optical isomer thereof, or the pharmaceutically acceptable salt thereof can significantly inhibit the cytokine release induced by novel coronavirus, and has a significant effect on alleviating organ damage induced by inflammatory response. Moreover, the toxicology experiment shows that the compound has a certain safe therapeutic window, has a good clinical application prospect, and provides a new therapeutic option for patients with severe pneumonia (including severe novel coronavirus pneumonia) or severe acute lung injury (such as acute respiratory distress syndrome) and other diseases related to cytokine release syndrome and/or systemic inflammatory response syndrome.
The present application provides a use of mitoxantrone hydrochloride liposome in treatment of neuromyelitis optica spectrum disorders. The present application further provides a method for treating neuromyelitis optica spectrum disorders of an individual. The method comprises administering to the individual a therapeutically effective amount of mitoxantrone hydrochloride liposome or a pharmaceutical composition containing mitoxantrone hydrochloride liposome. Animals and clinical test results show that mitoxantrone hydrochloride liposome is safe and effective in treatment of neuromyelitis optica spectrum disorders.
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
34.
USE OF MITOXANTRONE HYDROCHLORIDE LIPOSOME AND CYCLOPHOSPHAMIDE, VINCRISTINE AND PREDNISONE
The use of a mitoxantrone hydrochloride liposome and cyclophosphamide, vincristine and prednisone in the preparation of a drug for treating peripheral T-cell lymphoma (PTCL). The PTCL is preferably treatment-naïve PTCL. Other first-line and second-line drugs for treating PTCL may also be further used on the basis of the foregoing. A method for treating PTCL, the method comprising administering, to a patient, a therapeutically effective amount of a mitoxantrone hydrochloride liposome and cyclophosphamide, vincristine and prednisone. The combined administration of the drugs is safe and tolerable, has a small toxicity and few side effects, and can obtain a higher total objective remission rate (ORR) in treatment-naïve PTCL patients.
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
The present invention provides a class of compounds represented by formula (I), or tautomers, stereoisomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the present invention have a strong MAT2A inhibitory effect and have medical use for treating and/or preventing diseases, symptoms, and conditions mediated by MAT2A, such as tumors.
Provided is an anti-tumor paclitaxel compound. Specifically, provided are a hydrate and a crystal form of 2'-acetyl docetaxel. The hydrate or the preferred crystal form A of 2'-acetyl docetaxel is superior to other crystal forms or amorphous forms in terms of solid stability, hygroscopicity, and mechanical stability, and has better druggability and clinical application values.
C07D 305/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à quatre chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
Provided are a pharmaceutical combination and a pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable form thereof and at least one other anticancer agent, and use thereof in the preparation of a drug for treating malignant tumor diseases. The other anti-cancer agent is a CDK inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof (such as piperitracin), lenvatinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof, sorafenib or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or any combination of the above.
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
A61K 31/551 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clozapine, dilazèpe
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A use of a mitoxantrone liposome in combination with an anti-angiogenic targeted drug, especially bevacizumab and sorafenib, in the treatment of ovarian cancer, especially platinum-resistant recurrent ovarian cancer. The combination of the mitoxantrone liposome and the anti-angiogenic targeted drug further improves the curative effect on ovarian cancer, disease reponse rate is improved, and the progress of the disease can be controlled, thereby providing a new choice for treating ovarian cancer.
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
The present invention provides a compound represented by formula (I), or a prodrug, a tautomer, a stereoisomer, a solvate, an isotope derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound of the present invention is a novel GalNAc derivative, which can form a chemical conjugate represented by formula (II) with an oligonucleotide, the chemical conjugate having a liver-targeting delivery effect.
C07H 1/00 - Procédés de préparation des dérivés du sucre
C07H 21/02 - Composés contenant au moins deux unités mononucléotide comportant chacune des groupes phosphate ou polyphosphate distincts liés aux radicaux saccharide des groupes nucléoside, p. ex. acides nucléiques avec le ribosyle comme radical saccharide
A61K 31/713 - Acides nucléiques ou oligonucléotides à structure en double-hélice
A61K 31/7056 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
A61P 1/06 - Antispasmodiques, p. ex. médicaments pour le traitement des coliques, des dyskinésies œsophagiennes
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 7/04 - AntihémorragiquesProfacteurs de coagulationAgents hémostatiquesAgents antifibrinolytiques
The present invention relates to a crystal form of an FGFR4 inhibitor and use thereof. The present invention provides a compound of formula B in crystalline form. The compound of formula B of the present invention has excellent FGFR4 kinase inhibitory activity and Huh-7 tumor cell proliferation inhibition. The pharmacokinetic effect in the present compound is better than that in the enantiomers or racemates thereof. The crystalline form of the present compound and especially the optional crystal forms thereof have good solubility, mass stability, and thermodynamic stability, and can be easily made into a medicament.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
An instant nanoparticle composition and a preparation method therefor. The composition contains an active ingredient, albumin and a particle stabilizer, and optionally contains a lyoprotectant. The active ingredient has the following characteristics: insoluble or slightly soluble in water, and soluble or easily soluble in specific organic solvents, preferably paclitaxel or docetaxel.
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/42 - ProtéinesPolypeptidesLeurs produits de dégradationLeurs dérivés p. ex. albumine, gélatine ou zéine
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
Provided are a salt of an arylaminoquinazoline-containing compound as shown in formula 2, a solvate or hydrate thereof, a preparation method therefor and the use thereof. The prepared salt has good crystallinity, and compared to a compound in a free form, the water solubility is significantly improved, and preferably, the salt form and crystal form can stably exist. Therefore, compared to a compound in a free form or other salts, the salt has better druggability.
Provided are a salt of an arylaminoquinazoline-containing compound as shown in formula 2, a solvate or hydrate thereof, a preparation method therefor and the use thereof. The prepared salt has good crystallinity, and compared to a compound in a free form, the water solubility is significantly improved, and preferably, the salt form and crystal form can stably exist. Therefore, compared to a compound in a free form or other salts, the salt has better druggability.
The present invention relates to a pharmaceutical composition of a multi-target protein kinase inhibitor, use thereof, and a method for preparing same. The pharmaceutical composition comprises a compound represented by formula 2 as an active ingredient and an excipient. The pharmaceutical composition can be used for preparing a medicament, particularly a medicament for treating a protein kinase-mediated disease. An oral formulation prepared from the pharmaceutical composition meets the specifications of all parameters, and features good stability and suitability for large-scale production.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
A bifunctional chimeric heterocyclic compound of interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) represented by formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition thereof and use thereof. The compound recruits IRAK4 to ubiquitin ligases, thereby promoting IRAK4 ubiquitination and IRAK4 degradation by proteasomes. Research findings show that the compound demonstrates relatively good IRAK4 degradation activity and thus can be used for treating IRAK4-mediated diseases.
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/5025 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
45.
USE OF MITOXANTRONE HYDROCHLORIDE LIPOSOME AND PEGASPARGASE
The present invention provides use of mitoxantrone hydrochloride liposome and pegaspargase in preparation of drug for treating NK/T-cell lymphoma (NKTCL). The NKTCL comprises initial-treating, relapsed, and refractory extranodal NKTCL. Preferably, the initial-treating, relapsed, and refractory extranodal NKTCL is initial-treating, relapsed, and refractory extranodal nasal NKTCL. On this basis, other first-line and second-line drugs for treating NKTCL can also be further used. The present invention further provides a method for treating NKTCL. The method relates to administering therapeutically effective amounts of mitoxantrone hydrochloride liposome and pegaspargase to a patient. The mitoxantrone hydrochloride liposome improves the curative effect of pegaspargase on NKTCL, has little toxic and side effects, and increases the complete response rate (CR rate) and the partial response rate (PR rate) of diseases.
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61K 38/50 - Hydrolases (3) agissant sur des liaisons carbone-azote autres que des liaisons peptidiques (3.5), p. ex. asparaginase
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A use of an alprostadil liposome or a pharmaceutical composition comprising an alprostadil liposome in the preparation of a drug for preventing and/or treating contrast-induced acute kidney injury, and a method for preventing and/or treating contrast-induced acute kidney injury by using the alprostadil liposome or the pharmaceutical composition comprising an alprostadil liposome. The average bilayer number L of alprostadil liposomes is 1.1-1.5; each preparation unit of the liposome comprises 10-40 μg of alprostadil, 3-40 mg of egg yolk lecithin, 50-600 mg of maltose and 20-160 μg of butylated hydroxytoluene; the particle size of the liposome is 80-200 nm.
A61K 31/5575 - Eicosanoïdes, p. ex. leucotriènes ayant un cycle cyclopentane, p. ex. prostaglandine E2, prostaglandine F2-alpha
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
A61K 47/26 - Hydrates de carbone, p. ex. polyols ou sucres alcoolisés, sucres aminés, acides nucléiques, mono-, di- ou oligosaccharidesLeurs dérivés, p. ex. polysorbates, esters d’acide gras de sorbitan ou glycyrrhizine
A compound of formula (I) or a tautomer, a stereoisomer, a solvate, a nitrogen oxide, a prodrug, an isotope derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof exhibit kinase inhibitory activity against a variety of kinases (such as TRK, ALK and ROS1) and mutants thereof, in particular TRK and a mutant form thereof. An in vitro cell inhibitory activity test and an in vivo anti-tumor model test show that the compounds have a strong inhibitory effect on a variety of cells containing TRK mutations and tumors, have a good safety, and have a good clinical value as drugs.
A compound of formula (I) or a tautomer, a stereoisomer, a solvate, a nitrogen oxide, a prodrug, an isotope derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof exhibit kinase inhibitory activity against a variety of kinases (such as TRK, ALK and ROS1) and mutants thereof, in particular TRK and a mutant form thereof. An in vitro cell inhibitory activity test and an in vivo anti-tumor model test show that the compounds have a strong inhibitory effect on a variety of cells containing TRK mutations and tumors, have a good safety, and have a good clinical value as drugs.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
An RNAi agent inhibiting PCSK9 gene expression and an application thereof. The present invention relates to a modified double-stranded RNAi agent and an application thereof, and in particular to a double-stranded RNAi agent inhibiting PCSK9 gene expression and a pharmaceutical composition thereof, and an application of the double-stranded RNAi agent or the pharmaceutical composition thereof in the treatment of diseases mediated by PCSK9 expression.
A compound having a deuterated peptidomimetic structure and a pharmaceutical composition containing same, and a use of the composition in prevention and/or treatment of diseases caused by RNA virus infection sensitive to a 3CL protease inhibitor and related diseases applicable to PAXLOVID. Compared with PF-07321332, the compound has higher plasma peak concentration and higher exposure in plasma, and has more excellent in-vivo pharmacokinetic behavior and higher antiviral activity.
C07K 5/093 - Tripeptides la chaîne latérale du premier amino-acide contenant plus de groupes carboxyle que de groupes amino, ou leurs dérivés, p. ex. Asp, Glu, Asn
C07K 5/062 - Dipeptides la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p. ex. Gly, Ala
Provided are a class of compounds, a stereoisomer, an optical isomer, a pharmaceutically acceptable salt, a prodrug, a solvate (for example, a hydrate) or an isotope derivative thereof. The compounds have a tri-heterocyclic structure (for example, the structure represented by formula (A)), which is a novel structure, thereby providing a new direction for the development of SOS1 inhibitor drugs. In-vitro enzyme activity inhibition activity studies show that the compounds have a relatively strong inhibition effect on SOS1 and can be used as a prospective compound for preventing and/or treating SOS1-mediated diseases. Moreover, said compounds also exhibit significant inhibitory activity on NCI-H358 cell proliferation. Furthermore, a specific synthesis method is provided. The synthesis method is simple in process, convenient to operate and beneficial to large-scale industrial production and use.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
Provided are a class of compounds, a stereoisomer, an optical isomer, a pharmaceutically acceptable salt, a prodrug, a solvate (for example, a hydrate) or an isotope derivative thereof. The compounds have a tri-heterocyclic structure (for example, the structure represented by formula (A)), which is a novel structure, thereby providing a new direction for the development of SOS1 inhibitor drugs. In-vitro enzyme activity inhibition activity studies show that the compounds have a relatively strong inhibition effect on SOS1 and can be used as a prospective compound for preventing and/or treating SOS1-mediated diseases. Moreover, said compounds also exhibit significant inhibitory activity on NCI-H358 cell proliferation. Furthermore, a specific synthesis method is provided. The synthesis method is simple in process, convenient to operate and beneficial to large-scale industrial production and use.
Provided are various uses of a docetaxel albumin composition and a VEGF inhibitor or a VEGFR inhibitor in the treatment of tumors, such as solid tumors, particularly in the treatment of gynecological tumors, such as ovarian cancer, cervical cancer, and endometrial cancer, comprising a related pharmaceutical use, a pharmaceutical composition or a therapeutic method, etc. When the docetaxel albumin composition is used clinically, corticosteroid pretreatment is not required. The concomitant drugs of the docetaxel albumin composition with a VEGF inhibitor or a VEGFR inhibitor can remarkably increase the tumor suppression effect and generate a synergistic effect.
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 39/39 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps caractérisées par les additifs immunostimulants, p. ex. par les adjuvants chimiques
Provided are a salt of a compound represented by formula (A), a solid form and a crystal form thereof, a pharmaceutical composition comprising same, the use thereof and a preparation method therefor. Compared with the compound represented by formula (A), a salt of the compound represented by formula (A) has higher solubility in water and a biological solvent medium, is easy to be prepared into a solid form, is convenient to transfer and weigh, and has good application prospects.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
54.
SALT OF 3,4-DIHYDROISOQUINOLINE COMPOUND AND USE THEREOF
Provided are a salt of a compound represented by formula (A), a solid form and a crystal form thereof, a pharmaceutical composition comprising same, the use thereof and a preparation method therefor. Compared with the compound represented by formula (A), a salt of the compound represented by formula (A) has higher solubility in water and a biological solvent medium, is easy to be prepared into a solid form, is convenient to transfer and weigh, and has good application prospects.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
Provided in the present invention are a compound as represented by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, a tautomer, a geometrical isomer, an optical isomer, a solvate or an isotopic derivative thereof, and the use thereof. The compound of the present invention has a significant inhibitory activity on PRMT5, has a significant inhibitory effect on tumor cells and in vivo tumor models, also has a good administration performance, and has clinical application potential for preventing and/or treating diseases which are at least partially mediated by PRMT5.
Provided in the present invention are a compound as represented by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, a tautomer, a geometrical isomer, an optical isomer, a solvate or an isotopic derivative thereof, and the use thereof. The compound of the present invention has a significant inhibitory activity on PRMT5, has a significant inhibitory effect on tumor cells and in vivo tumor models, also has a good administration performance, and has clinical application potential for preventing and/or treating diseases which are at least partially mediated by PRMT5.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
Disclosed are a salt of a nitrogen-containing fused heterocyclic amide compound, a crystal form thereof, and a use thereof. Provided are a salt of a compound as shown in formula (A-1), a specific salt form and a crystal form thereof, a pharmaceutical composition comprising the salt, and a use thereof; a preferred salt has good crystallinity and stability; moreover, in vitro and in vivo efficacy shows that the salt of the compound shown in the formula (A-1) has a good inhibition effect on wild-type and mutant kinases, cells and tumors in vivo, and has good patent medicine potential.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
Provided is a compound as shown in formula (I), which exhibits an excellent inhibitory activity toward TRK, ALK and ROS1 kinases and mutants thereof, particularly TRK kinases and mutant forms thereof, has a strong inhibitory effect on multiple types of TRK mutated cell (comprising TRK mutated drug-resistant cells), and has superior in vitro and in vivo tumor inhibitory activity relative to an existing control compound. In addition, joint use of the compound and a KRASG12Cinhibitor can synergistically enhance the inhibition effect of a drug on tumors having a KRASG12C mutation. The compound has good application prospects as a drug.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
Provided are a compound represented by formula (A) in a solid form, a compound represented by formula (A) in a crystalline form, a specific crystal form thereof, a pharmaceutical composition containing same, and the use thereof. The compound represented by formula (A) in the crystalline form and the specific crystal form thereof have a good crystallinity and stability, and the in-vivo and in-vitro drug efficacies show that the compound represented by formula (A) has a good inhibition effect on wild type and mutant kinases, cells and in-vivo tumors, and also has a good drug formation potential.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
59.
SALT OF ARYLAMINOPURINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
Provided in the present invention are a salt of an arylaminopurine derivative represented by Formula (2), a preparation method therefor and the use thereof. The salt obtained in the present invention has good crystallinity and significantly improved solubility relative to that in the free form, and the preferred salt and crystal form have low hygroscopicity and can exist stably. Therefore, compared with the free form of arylaminopurine derivatives or other salts, it is easier to prepare same into a medicine.
Provided in the present invention are a salt of an arylaminopurine derivative represented by Formula (2), a preparation method therefor and the use thereof. The salt obtained in the present invention has good crystallinity and significantly improved solubility relative to that in the free form, and the preferred salt and crystal form have low hygroscopicity and can exist stably. Therefore, compared with the free form of arylaminopurine derivatives or other salts, it is easier to prepare same into a medicine.
Disclosed is a compound as shown in formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, an isotope derivative or a prodrug thereof. The compound has an excellent activity as a cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) inhibitor for treating hyperproliferative diseases. The experimental research on in vitro inhibition of cell proliferation and in vivo suppression of tumors shows that such compounds have a relatively strong inhibitory effect on MV4;11 cells and in vivo tumor models, and have a good selectivity and a low toxicity and few side effects, thereby possessing a good clinical value as novel anti-tumor drugs.
Disclosed is a compound as shown in formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, an isotope derivative or a prodrug thereof. The compound has an excellent activity as a cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) inhibitor for treating hyperproliferative diseases. The experimental research on in vitro inhibition of cell proliferation and in vivo suppression of tumors shows that such compounds have a relatively strong inhibitory effect on MV4;11 cells and in vivo tumor models, and have a good selectivity and a low toxicity and few side effects, thereby possessing a good clinical value as novel anti-tumor drugs.
C07D 213/74 - Radicaux amino ou imino substitués par des radicaux hydrocarbonés ou par des radicaux hydrocarbonés substitués
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
61.
USE OF MITOXANTRONE HYDROCHLORIDE LIPOSOME FOR TREATING BREAST CANCER
Mitoxantrone hydrochloride liposome is a unique active ingredient for preparing drugs for treating breast cancer. The breast cancer is preferably advanced breast cancer. A method for treating the breast cancer includes to administer mitoxantrone hydrochloride liposome in a therapeutic effective amount to breast cancer patients, and the therapeutic effective amount means 8-30 mg/m2, according to mitoxantrone. Clinical trial results show that the mitoxantrone hydrochloride liposome has better efficacy and fewer adverse reactions, and especially significantly reduced cardiotoxicity, compared with a common mitoxantrone hydrochloride injection.
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61P 35/04 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement des métastases
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 9/00 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
62.
USE OF MITOXANTRONE LIPOSOME, BORTEZOMIB AND DEXAMETHASONE IN TREATMENT OF MULTIPLE MYELOMA
The use of mitoxantrone liposome, bortezomib and dexamethasone in the preparation of a drug for treating multiple myeloma, a pharmaceutical composition product containing the mitoxantrone liposome, bortezomib and dexamethasone and used for treating multiple myeloma, and a method for treating multiple myeloma using the mitoxantrone liposome, bortezomib and dexamethasone. Multiple myeloma is preferably recurrent/refractory multiple myeloma. The mitoxantrone liposome is preferably mitoxantrone hydrochloride liposome.
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
Provided is a compound as represented by formula (I), or a prodrug, a tautomer, a stereoisomer, a solvate, an isotope derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound has a relatively strong MAT2A inhibitory effect, and can be used for treating and/or preventing MAT2A-mediated diseases, disorders and conditions, such as tumors.
Provided are a compound of formula (A) in a solid form, in particular in a crystalline form, a specific crystal form, and the use thereof. The compound represented by formula (A) has excellent cyclin-dependent kinase 9 in vitro inhibitory activity, excellent tumor cell in vitro inhibitory activity, excellent in vivo antitumor activity, and better safety, and the obtained crystal form of the compound represented by formula (A) has the characteristics of good crystallinity, low hygroscopicity, and good stability, and has good druggable potential.
C07D 213/75 - Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p. ex. des carbamates
A61K 31/4418 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. cyproheptadine
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/44 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present invention provides use of a multi-target protein kinase inhibitor compound A or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the manufacture of a medicament for treating leukemia, and provides a method for treating acute myeloid leukemia, especially acute myeloid leukemia with FLT3 mutation, with compound A. In clinical trials, compound A has certain efficacies both on acute myeloid leukemia with FLT3-ITD mutation and/or FLT3-TKD mutation, and on DEK-CAN positive acute myeloid leukemia with FLT3-ITD mutation. Patients with relapsed and/or refractory acute myeloid leukemia who have failed treatment previously with Type II FLT3 inhibitors (e.g., sorafenib) can still clinically benefit from the treatment with compound A.
The present invention provides use of a multi-target protein kinase inhibitor compound A or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the manufacture of a medicament for treating leukemia, and provides a method for treating acute myeloid leukemia, especially acute myeloid leukemia with FLT3 mutation, with compound A. In clinical trials, compound A has certain efficacies both on acute myeloid leukemia with FLT3-ITD mutation and/or FLT3-TKD mutation, and on DEK-CAN positive acute myeloid leukemia with FLT3-ITD mutation. Patients with relapsed and/or refractory acute myeloid leukemia who have failed treatment previously with Type II FLT3 inhibitors (e.g., sorafenib) can still clinically benefit from the treatment with compound A.
An application of a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, an isotopic derivative or a prodrug thereof in treating solid tumors, especially in treating liver cancer, breast cancer or prostate cancer, comprising a related pharmaceutical use, a pharmaceutical composition or a treatment method, etc.
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
Various applications of the compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a stereoisomer, an isotope derivative, or a prodrug thereof as a cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) inhibitor in the treatment of blood tumours, especially leukaemia, myeloma, and lymphoma, and including related pharmaceutical uses, pharmaceutical compositions, or treatment methods.
A61K 31/444 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. amrinone
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 409/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 413/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
Disclosed is the use of a docetaxel albumin composition and an immune checkpoint inhibitor in the treatment of tumors, particularly in the treatment of colon cancer, liver cancer, melanoma and head and neck squamous carcinoma, including the pharmaceutical use, a pharmaceutical composition or a treatment method. When the docetaxel albumin composition is clinically used, corticosteroid pretreatment is not needed, so that the docetaxel albumin composition can be efficiently combined with the immune checkpoint inhibitor to generate a synergistic anti-tumor effect.
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
Disclosed is the use of a mitoxantrone hydrochloride liposome in the preparation of drugs for treating advanced solid tumors. A higher therapeutically effective amount of mitoxantrone hydrochloride liposome, for example 8-150 mg/m2, is administered to patients with the advanced solid tumors. Animal test results show that the mitoxantrone hydrochloride liposome can effectively inhibit the growth of various solid tumor transplantation tumors. Clinical research results show that the mitoxantrone hydrochloride liposome can effectively treat advanced solid tumors, and is safe and controllable.
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
Provided in the present invention are a class of compounds as represented by formula (I), or a prodrug, a tautomer, a stereisomer, a solvate and an isotopic derivative thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound has an SHP2 kinase inhibitory effect, and can be used for treating and/or preventing diseases, disorders and conditions mediated by SHP2 activity, such as tumors, cancers, cancer metastasis, cardiovascular diseases, immune disorders or visual disorders, etc.
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
Provided is a use of a mitoxantrone hydrochloride liposome in the preparation of a drug for treating urothelial cancer, breast cancer, and bone and soft tissue sarcoma. Further provided is a method for treating urothelial cancer, breast cancer, and bone and soft tissue sarcoma, and the method is to administer a therapeutically effective amount of mitoxantrone hydrochloride liposomes to a patient in need. The mitoxantrone hydrochloride liposome can effectively treat urothelial cancer, breast cancer, and bone and soft tissue sarcoma, and compared with common mitoxantrone hydrochloride injections, the mitoxantrone hydrochloride liposome has better therapeutic effect and fewer adverse reactions.
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
The present application provides the use of a compound (I) or an optical isomer or pharmaceutically acceptable salt thereof in preparation of a medicament for treating JAK and SYK kinase high expression or abnormal activation related diseases, including autoimmune diseases such as immune-mediated skin diseases, particularly psoriasis, atopic dermatitis, and SLE. The compound (I) or the optical isomer or pharmaceutically acceptable salt thereof in the present invention can mitigate skin lesions of mice suffering from psoriasis, atopic dermatitis, and SLE, relieves renal injury, inhibits enlargement of immune organs, reduces the level of inflammation, inhibits increase of SLE-related antibodies and cytokines in serum, has a certain safe therapeutic window, and has good prospects of clinical application.
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The present application provides the use of a compound (I) or an optical isomer or pharmaceutically acceptable salt thereof in preparation of a medicament for treating JAK and SYK kinase high expression or abnormal activation related diseases, including autoimmune diseases such as immune-mediated skin diseases, particularly psoriasis, atopic dermatitis, and SLE. The compound (I) or the optical isomer or pharmaceutically acceptable salt thereof in the present invention can mitigate skin lesions of mice suffering from psoriasis, atopic dermatitis, and SLE, relieves renal injury, inhibits enlargement of immune organs, reduces the level of inflammation, inhibits increase of SLE-related antibodies and cytokines in serum, has a certain safe therapeutic window, and has good prospects of clinical application.
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A composition containing a docetaxel albumin nanoparticle. The composition contains docetaxel and an acid-denatured albumin, wherein the acid-denatured albumin is obtained by means of adding an acid to human serum albumin to adjust the pH value. The composition can be prepared into an injection or a freeze-dried powder injection. A composition with satisfactory physical and chemical stability is obtained by means of controlling the content of sodium octanoate in human serum albumin, preferably in an acid denaturation condition.
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
A composition containing a docetaxel albumin nanoparticle. The composition contains docetaxel and an acid-denatured albumin, wherein the acid-denatured albumin is obtained by means of adding an acid to human serum albumin to adjust the pH value. The composition can be prepared into an injection or a freeze-dried powder injection. A composition with satisfactory physical and chemical stability is obtained by means of controlling the content of sodium octanoate in human serum albumin, preferably in an acid denaturation condition.
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
A61K 31/337 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. taxol
Disclosed are a drug and method for treating acute myeloid leukemia by means of combined administration of a multi-target kinase inhibitor compound I or a pharmaceutically acceptable salt thereof with daunorubicin and cytarabine. The combination of compound I or the pharmaceutically acceptable salt thereof with daunorubicin and cytarabine can significantly inhibit the proliferation of human leukemia cells MV-4-11 and MOLM-13, produces a synergistic effect, and has a combined efficacy which is better than that of a scheme only using daunorubicin and cytarabine, and treated patients will have a longer survival period. The potential of the combination therapeutic scheme in prognosis improvement is much greater than the risk of potential toxicity thereof, and the scheme has good clinical application prospects.
A61K 31/704 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine liés à un système carbocyclique condensé, p. ex. sennosides, thiocolchicosides, escine, daunorubicine, digitoxine
A61K 31/7068 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. nucléosides, nucléotides contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p. ex. cytidine, acide cytidylique
A61P 35/02 - Agents anticancéreux spécifiques pour le traitement de la leucémie
Disclosed is use of a multi-target protein kinase inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof in preparation a drug for treating or preventing a related symptom caused by one or more of RET, KDR, EGFR, FGFR, FLT, HER, LCK, EphA, and SRC kinases, in particular, the cholangio carcinoma, and a method for treating the described disease using same. Disclosed is a compound represented by formula A and a pharmaceutically acceptable salt thereof. In particular, compound 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof has good inhibitory activity against various kinases, also has good inhibitory activity in vitro against human cholangiocarcinoma cells and intrahepatic cholangiocarcinoma cells, demonstrates a good safety profile in a phase I clinical trial, and to a certain extent, can control disease progression of a patient suffering from advanced or metastatic biliary tract malignancy who fails or is intolerant of a first-line treatment in a phase II clinical trial, thereby having clinical potential to treat the cholangio carcinoma.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A class of compounds as represented by a formula (I) or stereoisomers, geometric isomers, tautomers, hydrates, solvates, isotopically labeled analogs, prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, and the use thereof. Each group in the formula (I) is as defined in the description.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A pharmaceutical composition containing multi-target protein kinase inhibitor compounds, and the use thereof. The pharmaceutical composition contains compounds shown in formula II and formula A or formula B as active ingredients, and an excipient. The pharmaceutical composition has the characteristics of a simple preparation method, a smooth preparation process and suitability for industrial production. Moreover, an oral preparation prepared from the pharmaceutical composition, especially an oral solid preparation, has advantageous preparation properties such as dissolution rate and content uniformity, and excellent stability; and same is suitable for use and storage as a medicine.
A pharmaceutical composition containing multi-target protein kinase inhibitor compounds, and the use thereof. The pharmaceutical composition contains compounds shown in formula II and formula A or formula B as active ingredients, and an excipient. The pharmaceutical composition has the characteristics of a simple preparation method, a smooth preparation process and suitability for industrial production. Moreover, an oral preparation prepared from the pharmaceutical composition, especially an oral solid preparation, has advantageous preparation properties such as dissolution rate and content uniformity, and excellent stability; and same is suitable for use and storage as a medicine.
The present application provides a use of mitoxantrone hydrochloride liposome in the preparation of a medicament for treating ovarian cancer, gastric cancer or head and neck squamous cell carcinoma, a method for treating ovarian cancer, gastric cancer or head and neck squamous cell carcinoma using a mitoxantrone hydrochloride liposome formulation, and a mitoxantrone hydrochloride liposome formulation for treating ovarian cancer, gastric cancer or head and neck squamous cell carcinoma.
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
The present application provides a use of mitoxantrone hydrochloride liposome in the preparation of a medicament for treating ovarian cancer, gastric cancer or head and neck squamous cell carcinoma, a method for treating ovarian cancer, gastric cancer or head and neck squamous cell carcinoma using a mitoxantrone hydrochloride liposome formulation, and a mitoxantrone hydrochloride liposome formulation for treating ovarian cancer, gastric cancer or head and neck squamous cell carcinoma.
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61K 9/127 - Vecteurs à bicouches synthétiques, p. ex. liposomes ou liposomes comportant du cholestérol en tant qu’unique agent tensioactif non phosphatidylique
Disclosed are a solid form and a crystal form of a compound represented by formula (I) used as a BRD4 inhibitor, a preparation method therefor, and an application thereof in the preparation of a medicine for treating BRD4-related diseases. (I)
Disclosed are a solid form and a crystal form of a compound represented by formula (I) used as a BRD4 inhibitor, a preparation method therefor, and an application thereof in the preparation of a medicine for treating BRD4-related diseases. (I)
Disclosed are the solid form, crystalline form, crystal form A of a compound of formula (I), and a preparation method therefor, crystal form B and a preparation method therefor. Also disclosed are use of the solid form, crystalline form, crystal form A, and crystal form B in the preparation of drugs for the treatment of diseases related to FGFR.
Disclosed are the solid form, crystalline form, crystal form A of a compound of formula (I), and a preparation method therefor, crystal form B and a preparation method therefor. Also disclosed are use of the solid form, crystalline form, crystal form A, and crystal form B in the preparation of drugs for the treatment of diseases related to FGFR.
A compound represented by formula (I) or a tautomer, optical isomer, deuterated substance, oxynitride, solvate, pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof can be used in preparing a pharmaceutical composition. The compound or the pharmaceutical composition can be used in the preparation a drug for the prevention and/or treatment of cancer, tumors, viral infections, depression, neurological disorders, trauma, age-related cataracts, organ transplant rejection or autoimmune diseases.
The present invention sets forth a salt of an aldose reductase inhibitor shown in formula A-N. The salt being able to be prepared as a crystal form, having notably improved solubility relative to the compound of formula A, having lower hygroscopicity allowing for stable existence, and thus being more easily made into a medicine than are the formula A compound or other salts.
The present invention belongs to the technical field of medicines, and relates to a class of fused ring compounds, and the preparation and use thereof. Test results show that the compounds can significantly inhibit the ATM kinase activity, have a good selectivity for the ATM target, and have the pharmaceutical use of treating cancer.
A61K 31/553 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. loxapine, staurosporine
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
Provided are a salt of an arylaminoquinazoline-containing compound as shown in formula 2, a solvate or hydrate thereof, a preparation method therefor and the use thereof. The prepared salt has good crystallinity, and compared to a compound in a free form, the water solubility is significantly improved, and preferably, the salt form and crystal form can stably exist. Therefore, compared to a compound in a free form or other salts, the salt has better druggability.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
Disclosed are a pharmaceutically acceptable salt of a heterocyclic compound depicted by formula (A) or a hydrate of the salt. The pharmaceutically acceptable salt is selected from alkali metal salts. The present inventors have unexpectedly discovered that three salts, especially sodium salt, lithium salt and a hydrate of either salt, have improved solubility and dissolution when compared to the compound of formula A, and thus can be more easily formulated into a drug product when compared to the compound of formula A. Also disclosed is a use of the heterocyclic compound or a hydrate depicted by formula A, a pharmaceutically acceptable alkali metal salt thereof or a hydrate of the alkali metal salt in the preparation of a medicament for treating acute lung injury or acute respiratory distress syndrome. Experimental results indicated that said compound greatly alleviated acute lung injury or acute respiratory distress syndrome induced by cigarette smoke (CS) or lipopolysaccharide (LPS) by inhibiting infiltration of the macrophages and neutrophils in the lung, decreasing pulmonary vascular permeability, reducing the generation of pro-inflammatory cytokines and cytokine/chemokines, and promoting the generation of IL-10.
Provided are a salt of an arylaminoquinazoline-containing compound as shown in formula 2, a solvate or hydrate thereof, a preparation method therefor and the use thereof. The prepared salt has good crystallinity, and compared to a compound in a free form, the water solubility is significantly improved, and preferably, the salt form and crystal form can stably exist. Therefore, compared to a compound in a free form or other salts, the salt has better druggability.
C07D 403/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
The present invention belongs to the technical field of medicines, and relates to a class of fused ring compounds, and the preparation and use thereof. Test results show that the compounds can significantly inhibit the ATM kinase activity, have a good selectivity for the ATM target, and have the pharmaceutical use of treating cancer.
C07D 473/18 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 un atome d'oxygène et un atome d'azote, p. ex. guanine
A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
The present invention provides a crystal form A of compound (I) and a preparation method therefor and the use thereof. The resulting crystal form A has the characteristics of a high purity, no organic solvent residue, a good stability during the experimental process of machining, heating and influencing factors, and a simple preparation process operation, and is suitable for industrial use.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/4162 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/4152 - 1,2-Diazoles ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. antipyrine, phénylbutazone, sulfinpyrazone
The use of a mitoxantrone hydrochloride liposome and cyclophosphamide, vincristine and prednisone in the preparation of a drug for treating peripheral T-cell lymphoma (PTCL). The PTCL is preferably naïve PTCL. Other first-line and second-line drugs for treating PTCL may also be further used on the basis of the foregoing. A method for treating PTCL, the method comprising administering, to a patient, a therapeutically effective amount of a mitoxantrone hydrochloride liposome and cyclophosphamide, vincristine and prednisone. The combined administration of the drugs is safe and tolerable, has a small toxicity and few side effects, and can obtain a higher total objective remission rate (ORR) in naïve PTCL patients.
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
A61K 31/475 - QuinoléinesIsoquinoléines ayant un cycle indole, p. ex. yohimbine, réserpine, strychnine, vinblastine
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
The use of a mitoxantrone hydrochloride liposome and cyclophosphamide, vincristine and prednisone in the preparation of a drug for treating peripheral T-cell lymphoma (PTCL). The PTCL is preferably naïve PTCL. Other first-line and second-line drugs for treating PTCL may also be further used on the basis of the foregoing. A method for treating PTCL, the method comprising administering, to a patient, a therapeutically effective amount of a mitoxantrone hydrochloride liposome and cyclophosphamide, vincristine and prednisone. The combined administration of the drugs is safe and tolerable, has a small toxicity and few side effects, and can obtain a higher total objective remission rate (ORR) in naïve PTCL patients.
A61K 31/675 - Composés du phosphore ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phosphate de pyridoxal
A61K 31/573 - Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrèneLeurs dérivés, p. ex. stéroïdes substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p. ex. prégnane ou progestérone substitués en position 21, p. ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone ou aldostérone
A61K 31/475 - QuinoléinesIsoquinoléines ayant un cycle indole, p. ex. yohimbine, réserpine, strychnine, vinblastine
A61K 31/136 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone ayant le groupe amino lié directement au cycle aromatique, p. ex. benzène-amine
The present invention provides use of mitoxantrone hydrochloride liposome and pegaspargase in preparation of drugs for treating NK/T cell lymphoma (NKTCL). The NKTCL comprises initial-treatment, recurrent, and refractory extranodal NKTCL. Preferably, the initial-treatment, recurrent, and refractory extranodal NKTCL is initial-treatment, recurrent, and refractory extranodal nasal NKTCL. On this basis, other first-line and second-line drugs for treating NKTCL can also be further used. The present invention further provides a method for treating NKTCL. The method relates to administering a therapeutically effective amount of mitoxantrone hydrochloride liposome and pegaspargase to a patient. The mitoxantrone hydrochloride liposome improves the curative effect of pegaspargase on NKTCL, has little toxic and side effects, and increases the complete remission rate (CR rate) and the partial remission rate (PR rate) of diseases.
Disclosed are a solid form, a crystalline form, and crystal form A of a compound of formula (I) used as an FXR agonist, and a preparation method therefor. Also comprised is an application of the compound of formula (I) in preparation of a medication for treating nonalcoholic steatohepatitis (NASH).
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61P 1/16 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des troubles de la vésicule biliaire ou du foie, p. ex. protecteurs hépatiques, cholagogues, cholélitholytiques
Provided are an SHP2 inhibitor as represented by formula (I-1), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a stereoisomer thereof, and a pharmaceutical composition thereof and the use of these substances in the treatment and/or prevention of diseases, disorders and conditions mediated by SHP2 activity.
Provided in the present invention are a compound as represented by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, a tautomer, a geometrical isomer, an optical isomer, a solvate or an isotopic derivative thereof, and the use thereof. The compound of the present invention has a significant inhibitory activity on PRMT5, has a significant inhibitory effect on tumor cells and in vivo tumor models, also has a good administration performance, and has clinical application potential for preventing and/or treating diseases which are at least partially mediated by PRMT5.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
Provided in the present invention is a compound as represented by formula (I) or a tautomer, a stereoisomer, a solvate, a nitrogen oxide, a prodrug, an isotope derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound exhibits an excellent kinase inhibitory activity against a variety of kinases (such as TRK, ALK and ROS1) and mutants thereof, in particular TRK and a mutant form thereof. An in vitro cell inhibitory activity test and an in vivo anti-tumor model test show that the compounds have a strong inhibitory effect on a variety of cells containing TRK mutations and tumors, have a good safety, and have a good clinical value as drugs.
C07D 519/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un système carbocyclique commun non prévus dans les groupes ou
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
100.
FUSED AZA-HETEROCYCLIC AMIDE COMPOUND AND USE THEREOF
Provided in the present invention is a compound as represented by formula (I) or a tautomer, a stereoisomer, a solvate, a nitrogen oxide, a prodrug, an isotope derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound exhibits an excellent kinase inhibitory activity against a variety of kinases (such as TRK, ALK and ROS1) and mutants thereof, in particular TRK and a mutant form thereof. An in vitro cell inhibitory activity test and an in vivo anti-tumor model test show that the compounds have a strong inhibitory effect on a variety of cells containing TRK mutations and tumors, have a good safety, and have a good clinical value as drugs.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
brevets
