Provided herein are pharmaceutical compositions and methods for the treatment of pain, respiratory conditions, including chronic or inflammatory pain, asthma or COPD as well as inhibiting the Transient Receptor Potential Al (TRPA1 ) ion channel. The compounds include tetrahydropurinyl alpha-methyl amide derivatives containing heterocyclic moieties such as pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, and pyrrolidinyl. One such example includes (S)-2-(1,3-dimethyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydro-7H-purin-7-yl)-N-(6-(2-((S)-2-(trifluoromethyl)pyrrolidin-1-yl)pyrimidin-5-yl)pyrazin-2-yl)propanamide.
C07D 473/08 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'oxygène avec des radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone, liés en position 1 ou 3 avec des radicaux méthyle en positions 1 et 3, p. ex. théophylline
This disclosure provides compositions comprising a beta- lactam compound and crystalline tazobactam arginine, and related methods and uses of these compositions.
A61K 31/546 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. céphalosporines, céfaclor, céphalexine contenant d'autres hétérocycles, p. ex. céphalotine
A61K 31/431 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-4 aza-1 bicyclo [3.2.0] heptane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. pénicillines, pénèmes contenant d'autres systèmes hétérocycliques, p. ex. ticarcilline, azlocilline, oxacilline
A61K 9/19 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres lyophilisées
This disclosure describes solid forms of the compound of Formula (I) and pharmaceutical compositions for inhibiting the TRPAl ion channel and/or medical conditions related to TRPAl, such as pain.
C07D 473/08 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'oxygène avec des radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone, liés en position 1 ou 3 avec des radicaux méthyle en positions 1 et 3, p. ex. théophylline
C07C 303/32 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides de sels d'acides sulfoniques
A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
4.
1,3,4-OXADIAZOLE AND 1,3,4-THIADIAZOLE β-LACTAMASE INHIBITORS
β-Lactamase inhibitor compounds (BLIs) are disclosed, including compounds that have activity against class A, class C or class D β-lactamases. Methods of manufacturing the BLIs, and uses of the compounds in the preparation of pharmaceutical compositions and antibacterial applications are also disclosed.
A61K 31/439 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle formant une partie d'un système cyclique ponté, p. ex. quinuclidine
β-Lactamase inhibitor compounds (BLIs) are disclosed, including compounds that have activity against class A, class C or class D β-lactamases. Methods of manufacturing the BLIs, and uses of the compounds in the preparation of pharmaceutical compositions and antibacterial applications are also disclosed.
The present invention relates to methods of preventing Clostridium difficile infection (COI) in a human subject who is at high risk of developing this infection, comprising administering to the subject an effective amount of the compounds described herein. In some embodiments, the subject is further receiving concomitant antibiotic therapy to prevent and/or treat an infection other than Clostridium. In some embodiments, the subject previously was treated for a Clostridium infection. In some embodiments, the compound of formula I prevents the Clostridium infection.
A61K 31/351 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle non condensés avec un autre cycle
This disclosure relates to the treatment of intrapulmonary bacterial infections, including treatment of nosocomial pneumonia lung infections with pharmaceutical compositions containing the cephalosporin ceftolozane.
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
8.
INHIBITING TRANSIENT RECEPTOR POTENTIAL ION CHANNEL TRPA1
This disclosure describes a novel compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting the TRPAl ion channel and/or medical conditions related to TRPAl, such as pain or asthma.
C07D 473/08 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6 deux atomes d'oxygène avec des radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone, liés en position 1 ou 3 avec des radicaux méthyle en positions 1 et 3, p. ex. théophylline
Novel processes for the preparation of peripheral opioid antagonist compounds and intermediates thereto. The compounds prepared by the present processes may be useful, for example, as antagonists to the mu, kappa and delta opioid receptors, and thereby may be useful in the treatment of gastrointestinal motility disorders, and in preventing peripheral opiate induced side effects. The present processes may offer improved yields, chemical or stereochemical purity, ease of preparation and/or isolation of intermediates and final product, and more industrially useful reaction conditions and workability.
A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
The present disclosure provides novel solid CB-183,315 formulations which have improved chemical stability. The chemical stability of the solid CB-1 83,315 is dependent on the process by which the composition is made. Solid preparations of CB-183,315 can be prepared by the following method: (a) forming an aqueous solution of CB-183,315 and at least one sugar that (e.g., sucrose, trehalose or dextran) at a pH of 2-7, preferably pH 6 and (b) converting the aqueous solution to the solid preparation of CB-183,315 (e.g., via lyophilization or spray drying).
The present invention relates to methods of treating a bacterial infection in a subject in need thereof comprising administering to the subject an effective amount of the compound of Formula (I) and an anti-inflammatory agent. The present invention provides pharmaceutical compositions comprising an effective amount of the compound of Formula (I) and an anti-inflammatory agent.
A61K 31/35 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/70 - Hydrates de carboneSucresLeurs dérivés
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
12.
TREATMENT OF CLOSTRIDIUM DIFFICILE INFECTION IN PATIENTS UNDERGOING ANTIBIOTIC THERAPY
The present invention relates to methods of treating Clostridium difficile infection in a subject receiving antibiotic therapy for a different infection comprising administering to the subject an effective amount of the compounds described herein.
A61K 31/35 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/366 - Lactones ayant des cycles à six chaînons, p. ex. delta-lactones
A61K 31/7036 - Composés ayant des radicaux saccharide liés à des composés non-saccharide par des liaisons glycosidiques liés à un composé carbocyclique, p. ex. phloridzine ayant au moins un groupe amino lié directement au carbocycle, p. ex. streptomycine, gentamycine, amikacine, validamycine, fortimicines
The present invention relates to methods of treating a recurring gastrointestinal (Gl) infection of Clostridium difficile in a subject comprising administering to the subject an effective amount of the compounds of the present invention.
A61K 31/35 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à six chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/366 - Lactones ayant des cycles à six chaînons, p. ex. delta-lactones
A61K 31/055 - Phénols le noyau aromatique étant substitué par un halogène
A61K 31/045 - Composés hydroxylés, p. ex. alcoolsLeurs sels, p. ex. alcoolates
A61P 1/04 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p. ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
The present disclosure provides novel powder daptomycin formulations which have improved chemical stability and faster reconstitution times when in the solid state. Some examples of the compositions comprise daptomycin and sucrose.
The disclosure relates to a method of treating or preventing a condition in a subject associated with the activation of an opioid receptor in the periphery by administering an effective amount of 5-(2-methoxy-4-{[2-(tetrahydro-pyran-4-yl)-ethylamino]-methyl}-phenoxy)-pyrazine-2-carboxamide (Compound I). In particular, the disclosure relates to a method of treating or preventing opioid- induced constipation or opioid-induced bowel dysfunction in a human without reducing centrally-mediated opioid analgesia or producing central opioid withdrawal symptoms by administering an effective amount of Compound (I). The disclosure further relates to the use of Compound (I) for the preparation of a medicament for the treatment or prevention of a condition in a subject associated with the activation of an opioid receptor in the periphery.
Novel 3,4-disubstituted-4-(3-carbamoylphenyl)-piperidinylpropanoic acid compounds and their salts, including pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions and methods of their use are disclosed. The novel compounds are useful, inter alia, as antagonists of opioid receptors.
C07D 211/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/451 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p. ex. glutéthimide, mépéridine, lopéramide, phencyclidine, piminodine
A61P 1/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 25/04 - Analgésiques centraux, p. ex. opioïdes
17.
NOVEL ANTIBACTERIAL AGENTS FOR THE TREATMENT OF GRAM POSITIVE INFECTIONS
The present invention relates to novel lipopeptide compounds, pharmaceutical compositions of these compounds and methods of using these compounds as antibacterial compounds. The compounds of the invention are particularly useful against a variety of bacteria, including resistant strains. The compounds are useful as antibacterial agents against Clostridium difficile.
The invention encompasses an active metabolite of the 18-membered macrocyclic antimicrobial agents, specifically, a metabolite of tiacumicin B and in certain embodiments, R-Tiacumicin B or and its related compounds. In particular, the invention encompasses a compound that acts as a potent antibiotic agent for the treatment of bacterial infections, specifically GI infections caused by toxin producing strains of Clostridium difficile (C. difficile) and Clostridium perfringens (C. perfringens).
This present disclosure provides compositions comprising E-10-0H-NT metabolites of AT and NT, methods for their synthesis and methods for their use In one embodiment, the compound (-)-E-5-(y-bromoρropylidene)-10,11-d蹡hydro-IO-hydroxy-5H-dibenzo[a,d]- cycloheptene. Is prepared by reducing E-5-(y-bromopropylidene)-10,11d蹡hydro-IO-oxo-5H-d蹡benzo[a,d] ?cycloheptene in the presence of a crural-specific oxazaborolidine catalyst In another embodiment, method for inhibiting uptake of norepinephrine comprising contacting a norepinephrine transporter with a composition comprising E-IO-OH-NT that is enriched in the (-) enantiomer Is described
The present invention is related to pharmaceutical compositions of one or more tiacumicins that exhibit improved stability, and methods of treatment using such formulations. The formulations contain one or more tiacumicins, such as difimicin, and one or more antioxidants, such as butylated hydroxytoluene, and, optionally, one or more pharmaceutically acceptable excipients.
The invention relates to novel forms of compounds displaying broad spectrum antibiotic activity, especially crystalline polymorphic forms and amorphous forms of such compounds, compositions comprising such crystalline polymorphic forms and amorphous forms of such compounds, processes for manufacture and use thereof. The compounds and compositions of the invention are useful in the pharmaceutical industry, for example, in the treatment or prevention of diseases or disorders associated with the use of antibiotics, chemotherapies, or antiviral therapies, including, but not limited to, colitis, for example, pseudo-membranous colitis; antibiotic associated diarrhea; and infections due to Clostridium difficile ('C. difficile'), Clostridium perfringens ('C. perfringens'), Staphylococcus species, for example, methicillin-resistant Staphylococcus, or Enterococcus including Vancomycin-resistant enterococci.
C07H 17/08 - Hétérocycles d'au moins huit chaînons, p. ex. érythromycines
A61K 31/7048 - Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles ayant l'oxygène comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. leucoglucosane, hespéridine, érythromycine, nystatine
Novel pyridine compounds, pharmaceutical compositions containing the pyridine compounds, and methods of their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the pyridine compounds are agonists and/or ligands of cannabinoid receptors and may be useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, gastrointestinal disorders, inflammation, auto-immune diseases, ischemic conditions, immune-related disorders, hypertension, neurological disorders, and neurodegenerative diseases, for providing cardioprotection against ischemic and reperfusion effects, for inducing apoptosis in malignant cells, for inhibiting mechanical hyperalgesia associated with nerve injury, and as an appetite stimulant.
C07D 401/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
Methods for enhancing cognitive function are disclosed. More particularly, method are disclosed for enhancing cognitive function comprising the step of administerin spirocyclic heterocyclic derivatives (including derivatives of spiro(2H-l-benzopyran-2,4' piperidines) of the general formula (IV):
A61K 31/4025 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. cromakalim
A61K 31/453 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4535 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un hétérocycle avec le soufre comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pizotifène
A61K 31/454 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pimozide, dompéridone
A61K 31/4525 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/4545 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. pipampérone, anabasine
A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/55 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
25.
SPIROCYCLIC HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND METHODS OF THEIR USE
Spirocyclic heterocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the spirocyclic heterocyclic derivatives are ligands of the δ-opioid receptor and may be useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, anxiety, gastrointestinal disorders, and other δ-opioid receptor-mediated diseases, disorders, and/or conditions.
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
C07D 221/20 - Systèmes cycliques condensés en spiro
26.
SULFAMOYL BENZAMIDES AS CANNABINOID RECEPTOR MODULATORS
Novel sulfamoyl benzamide compounds, pharmaceutical compositions containing the sulfamoyl benzamide compounds, and methods of their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the sulfamoyl benzamide compounds are agonists and/or ligands of cannabinoid receptors and may be useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, gastrointestinal disorders, inflammation, auto-immune diseases, ischemic conditions, immune-related disorders, hypertension, neurological disorders, and neurodegenerative diseases, for providing cardioprotection against ischemic and reperfusion effects, for inducing apoptosis in malignant cells, for inhibiting mechanical hyperalgesia associated with nerve injury, and as an appetite stimulant.
C07C 311/16 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique
C07C 311/17 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
C07C 311/19 - Sulfonamides ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à des atomes d'hydrogène ou à un atome de carbone acyclique à un atome de carbone acyclique d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle
Certain quinolizidine and octahydropyridopyrazine compounds, pharmaceutical compositions, and methods of their use, inter alia, as opioid receptor antagonists are disclosed.
A61K 31/555 - Composés hétérocycliques contenant des métaux lourds, p. ex. hémine, hématine, mélarsoprol
C07F 15/00 - Composés contenant des éléments des groupes 8, 9, 10 ou 18 du tableau périodique
C07D 211/22 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
C07D 409/00 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
Compositions containing opioid antagonists are disclosed, particularly alvimopan and its active metabolite in solid dosage forms, where the drug is uniformly distributed, achieves the desired bioavailability, and is stable. Methods of preparing and using the compositions containing opioid antagonists are also disclosed. The results are achieved by a combination of processing techniques and component selection.
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
A61P 1/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des nausées, du mal des transports ou des vertigesAntiémétiques
A method of treating a disease or disorder caused by the presence of a bacterium selected from the group consisting Clostridium species, Staphylococcus species, Enterococcus species and combinations thereof comprising administering to a patient in need an effective amount of a mixture, which comprises tiacumicin B, lipiarmycin A4, and at least one of other macrocyclic compounds .
Solid dispersions of stable, amorphous opioid antagonists, particularly ⏧⏧2(S)-⏧⏧4(R)- (3 -hydroxyphenyl)-3 (i?),4-dimethyl-piperidinyl]methyl] - 1 -oxo-3 -phenylpropyl] amino] acetic acid, with improved water solubility and bioavailability are disclosed. Also disclosed are methods of preventing or treating a side effect associated with an opioid. In addition, methods of treating or preventing pain, ileus, and opioid bowel dysfunction are disclosed.
A61K 31/445 - Pipéridines non condensées, p. ex. pipérocaïne
A61P 1/08 - Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif des nausées, du mal des transports ou des vertigesAntiémétiques
Daptomycin can be used for biofilm treatment (particularly central venous catheter salvage for S. epidermidis infected catheters). Catheter salvage with daptomycin shows rapid cidality, activity against stationary phase bacteria, and penetration and activity in biofilms. The present inventions provide formulations, methods, and articles of manufacture useful for biofilm treatment or catheter salvage involving daptomycin. Particular formulations include daptomycin in lactated Ringer's solution having a rapid kill curve against the bacteria of the biofilm.
The present invention provides oral formulations of poorly bioavailable and/or poorly absorbable, and/or poorly water soluble therapeutic agents. The invention features pharmaceutical composition including a biopolymer, a therapeutic agent, for example an antimicrobial agent such as ceftriaxone, and an absorption enhancer, for example a polyoxyethylene alkyl ether absorption enhancer. Methods of making and using the pharmaceutical compositions is also described.
A61K 9/48 - Préparations en capsules, p. ex. de gélatine, de chocolat
A61K 31/545 - Composés contenant des systèmes cycliques thia-5 aza-1 bicyclo [4.2.0] octane, c.-à-d. composés contenant un système cyclique de formule , p. ex. céphalosporines, céfaclor, céphalexine
Spirocyclic heterocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the spirocyclic heterocyclic derivatives are ligands of the &dgr; opioid receptor and may be useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, anxiety, gastrointestinal disorders, and other &dgr; opioid receptor-mediated conditions.
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 407/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
34.
METHODS OF PREVENTING AND TREATING OPIOID BOWEL DYSFUNCTION
Methods of preventing and treating opioid bowel dysfunction are disclosed. In addition, methods of increasing the frequency of spontaneous complete bowel movements, methods for improving the quality of life of a patient suffering from opioid bowel dysfunction, methods for reducing a patient's dependence on laxatives, and methods for preventing or treating pain are also disclosed.
brevets