The invention relates to an improved process for preparing indane derivatives including, for example, ramelteon. The invention provides a process for preparing ramelteon from a compound of formula (II), wherein the process comprises successive reduction reactions and converting a compound of formula (IV) to ramelteon: The invention further relates to an improved process for converting a compound of formula (IV) to ramelteon.
C07D 307/77 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
2.
METHOD FOR DETERMINING THE ENANTIOMERIC PURITY OF INDANE DERIVATIVES
The invention relates to an improved process for preparing (8iS)-2-(l,6,7,8-tetrahydro- 2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamine of formula (S)-(III), or a salt or solvate thereof, and to the use thereof for preparing ramelteon. The present invention further relates to ramelteon polymorphic Form I and processes therefor. The present invention further provides a method for differentiating and quantifying the enatiomers, thereby determining the enantiomeric purity, of a compound of formula (III) or ramelteon.
The invention relates to new crystalline polymorphic forms of N-[2- (diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-l,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidine)methyl]-2,4- dimethyl-lH-pyrrole-3-carboxamide (i.e., sunitinib base), including Form I, Form II, and Form IV, processes for preparing crystalline polymorphic forms of sunitinib base, and pharmaceutically acceptable salts of new crystalline polymorphic forms of sunitinib base and pharmaceutical compositions comprising new crystalline polymorphic forms of sunitinib base, salts of new crystalline polymorphic forms of sunitinib base and mixtures thereof.
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
A61K 31/405 - Acides indole-alkanecarboxyliquesLeurs dérivés, p. ex. tryptophane, indométhacine
The invention provides an improved process for preparing duloxetine. The invention provides an improved process for preparing duloxetine, efficiently and with good reaction rate, which is carried out in a homogeneous mixture, at a temperature lower than 80 °C, in which chiral integrity is preserved, and neither sodium hydride nor potassium hydroxide is required.
The present invention is related to processes suitable for industrial synthesis of pregabalin from (i?)-(-)-3-(carbamoylmethyl)-5-methylhexanoic using sodium hypochlorite as described herein. In addition, the present invention is related to pregabalin which is substantially free of impurities and pharmaceutical compositions comprising pregabalin.
C07C 227/04 - Formation de groupes amino dans des composés contenant des groupes carboxyle
C07C 229/08 - Composés contenant des groupes amino et carboxyle liés au même squelette carboné ayant des groupes amino et carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe amino et un seul groupe carboxyle liés au squelette carboné l'atome d'azote du groupe amino étant lié de plus à des atomes d'hydrogène
A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
6.
AN IMPROVED PROCESS FOR PREPARING A 2,4-THIAZOLIDINEDIONE DERIVATIVE
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
7.
NEW CRYSTALLINE SOLID FORMS OF O-DESVENLAFAXINE BASE
The invention relates generally to crystalline polymorphic forms of O- desmethylvenlafaxine base, designated herein as O-desmethylvenlafaxine base Forms A and B, and methods for preparing and obtaining the same.
C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
The present invention relates to amorphous form darifenacin hydrobromide and processes therefor. In addition, the present invention relates to compositions comprising amorphous form darifenacin hydrobromide. Formula (I):
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
9.
METHOD FOR DETERMINING ENANTIOMERIC PURITY OF DARIFENACIN AND INTERMEDIATES
The present invention relates to a method for differentiating and quantifying the enantiomers, thereby determining the enantiomeric purity, of darifenacin and its intermediate compounds and salts thereof. In addition, the invention relates to a method for differentiating and quantifying the enantiomers, thereby determining the enantiomeric purity of compounds of formula (I): wherein Y is hydrogen or a substituent of the formula (II): including the differentiation and quantification of compounds of formula (I) of varying enantiomeric purity from their corresponding enantiomers. The invention further relates to a process for preparing enantiomerically pure darifenacin using enantiomerically pure starting compounds which have been previously differentiated and quantified according to the method of the invention.
C07B 57/00 - Séparation de composés organiques optiquement actifs
B01D 15/38 - Adsorption sélective, p. ex. chromatographie caractérisée par le mécanisme de séparation impliquant une interaction spécifique non couverte par un ou plusieurs des groupes , p. ex. chromatographie d'affinité, chromatographie d'échange par ligand ou chromatographie chirale
G01N 30/68 - Détecteurs électriques à ionisation de flamme
10.
PROCESS FOR PREPARING DONEPEZIL HYDROCHLORIDE POLYMORPHIC FORM I
The invention relates to improved methods for preparing polymorph Form I of 2,3- dihydro-5,6-dimethoxy-2-[[ 1 -(phenylmethy l)-4-piperidinyl]methyl- 1H-inden- 1 -one hydrochloride (i.e., donepezil hydrochloride).
C07D 211/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles ou par deux atomes d'oxygène ou de soufre, liés au même atome de carbone par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
11.
PROCESS FOR SYNTHESIZING DESVENLAFAXINE FREE BASE AND SALTS OR SALVATES THEREOF
The invention relates to a process for manufacturing desvenlafaxine free base and salts or solvates thereof, comprising O-demethylating venlafaxine by treatment with 2- (diethylamino) ethanethiol free base or its hydrochloride salt.
C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
The present invention relates to a process for preparing vildagliptin of formula (I) with high chemical and enantiomeric purity and compositions comprising vildagliptin. In addition, the present invention relates to (2S,2'S)-1,1'-[[(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13'7]dec-1- y1)imino]bis(1-oxo-2,1-ethanediyl)]di(2-pyrrolidinecarbonitrile) of formula (II), processes for preparing, and compositions comprising a compound for formula (II). Furthermore, the invention relates to processes for determining the purity of vildagliptin using a compound of formula (II).
C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
13.
IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF VORICONAZOLE
C07D 403/06 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée ne contenant que des atomes de carbone aliphatiques
The invention relates, in general, to an improved process for preparing lamotrigine, Formule (I). Processes for preparing and purifying lamotrigine, including lamotrigine hydrate, lamotrigine monohydrate and anhydrous lamotrigine, are described.
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
15.
PROCESSES FOR PREPARING CINACALCET HYDROCHLORIDE AND POLYMORPHIC FORMS THEREOF
The invention relates to cinacalcet hydrochloride, new polymorphic crystalline forms of cinacalcet hydrochloride, amorphous cinacalcet hydrochloride and synthetic processes for their preparation.
C07C 209/28 - Préparation de composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné par alkylation réductive, avec des composés carbonylés, d'ammoniac, d'amines ou de composés ayant des groupes réductibles en groupes amino par réduction avec d'autres agents réducteurs
C07C 211/30 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant au moins un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique à six chaînons faisant partie d'un système cyclique condensé formé par deux cycles
The invention relates to a process for preparing rimonabant. In particular, the invention relates to minimizing the presence and effects of certain by-products of formula (III) and impurities present in rimonabant occurring during the synthesis of rimonabant.
C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
17.
NOVEL SOLID FORMS OF RIMONABANT AND SYNTHETIC PROCESSES FOR THEIR PREPARATION
C07D 231/14 - Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné non condensés avec d'autres cycles comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
18.
IMPROVED PROCESSES FOR PREPARING VANLAFAXINE BASE AND SALTS THEREOF
C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 217/74 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie du squelette carboné
The invention relates, in general, to an improved process for preparing compounds (e.g., 3-(3-trifluoromethylphenyl)propanal (Compound III, below)), which are key intermediates for jjhe synthesis of cinacalcet its salts and/Or solvates thereof, as well as the use of such compounds prepared by such process for the preparation of cinacalcet and/or its salts or solvates.(I).
C07C 29/17 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle aromatique à six chaînons par hydrogénation de liaisons doubles ou triples carbone-carbone
C07C 29/44 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle aromatique à six chaînons par des réactions d'addition augmentant le nombre d'atomes de carbone, c.-à-d. par des réactions impliquant au moins une liaisons double ou triple liaison carbone-carbone
C07C 45/30 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par oxydation avec des composés contenant des atomes d'halogène, p. ex. par hypohalogénation
C07C 33/46 - Alcools non saturés halogénés ne contenant que des cycles aromatiques à six chaînons dans la partie cyclique
C07C 33/48 - Alcools non saturés halogénés ne contenant que des cycles aromatiques à six chaînons dans la partie cyclique avec insaturation autre que celle des cycles aromatiques
C07C 47/24 - Composés non saturés comportant des groupes —CHO liés à des atomes de carbone acycliques contenant des atomes d'halogène
20.
IMPROVED METHOD FOR PREPARING 1,3-DISUBSTITUTED PYRROLIDINE COMPOUNDS
A process for preparing substituted pyrrolidine compounds, including (5)-2-{l-[2- (2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)ethyl]-3-pyrrolidinyl}-2,2-diphenylacetamide hydrobromide, commonly known in the art as darifenacin, comprising reacting a pyrrolidine compound with a benzofuran derivative in the presence of a phase-transfer catalyst.
C07D 405/06 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
21.
IMPROVED PROCESS FOR SYNTHESIZING DESVENLAFAXINE FREE BASE AND SALTS OR SOLVATES THEREOF
C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 235/34 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné contenant des cycles aromatiques à six chaînons ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
22.
PROCESS FOR PREPARATION OF INTERMEDIATES OF ROSIGLITAZONE, ROSIGLITAZONE AND POLYMORPHIC FORMS THEREOF
The invention relates to a polymorphic form of 5-(4-[2-(N-methyl-N-(2- pyridyl)amino)ethoxy]benzylidene)-2,4-thiazolidinedione (Formula (I)): to a process for its preparation and to the use of such compound for preparing rosiglitazone in the form of a free base or a salt thereof. The invention also relates to a polymorphic form of rosiglitazone in the form of a free base, to a process for its preparation and to the use of such polymorph for preparing a salt of rosiglitazone. The invention also relates to a process of preparing a polymorphic form of a rosiglitazone salt.
C07D 417/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
23.
PROCESSES FOR PREPARING EZETIMIBE AND INTERMEDIATE COMPOUNDS USEFUL FOR THE PREPARATION THEREOF
The invention relates, in general, to an improved process for converting compounds of Formula II (below) to compounds of Formula III (below), which are key intermediates for the synthesis of ezetimibe, or to ezetimibe itself, wherein in Formulas II and III, R represents hydrogen, alkyl, or a hydroxyl protecting group (e.g., benzyl group, a substituted benzyl group, or a silyl group). The invention further includes the use of the described process and the use of compounds of Formula III made by the described process for the preparation of ezetimibe.
C07D 205/08 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec un atome d'oxygène lié directement en position 2, p. ex. bêta-lactames
24.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF METOPROLOL AND ITS SALTS
C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 213/08 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes amino, de groupes hydroxy ou de groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 217/32 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un groupe amino et au moins deux atomes d'oxygène liés par des liaisons simples, dont au moins un fait partie d'un groupe hydroxy éthérifié, liés au squelette carboné, p. ex. éthers de polyhydroxyamines ayant l'atome d'oxygène d'au moins un des groupes hydroxy éthérifiés lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle étant substitué par ailleurs
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
The invention relates, in general, to an improved process for the preparation of the compounds (3R,4S)-4-(4-(benzyloxy)phenyl)-l-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3- oxopropyl]azetidin-2-one and (3R,4S)-l-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-oxopropyl]- 4-(4-hydroxyphenyl)-azetidin-2-one, which are key intermediates for the synthesis of ezetimibe, as well as the use of these intermediates for the preparation of ezetimibe.
C07D 205/08 - Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle non condensés avec d'autres cycles comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique avec un atome d'oxygène lié directement en position 2, p. ex. bêta-lactames
C07D 263/24 - Atomes d'oxygène liés en position 2 avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène, liés aux autres atomes de carbone du cycle
27.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF TAMSULOSIN AND RELATED COMPOUNDS
The invention relates, in general, to the preparation of (R)(-)tamsulosin free base by reaction of (R)-5-(2-aminopropyl)-2-methoxybenzenesulfonamide or an addition salt thereof with 1 -(2-bromoethoxy)-2-ethoxybenzene in a polar aprotic solvent in the presence of an organic base. More particularly, the invention relates to a process for preparing pure solid crystalline (R)(-)tamsulosin in its free base form as a precursor for the production of (R)(-)tamsulosin hydrochloride.
C07C 303/40 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'amides d'acides sulfoniques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfonamide
C07C 311/37 - Sulfonamides, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
The invention relates to an improved process for the preparation of duloxetine hydrochloride. More particularly, the invention relates to a process for the enantiomeric enrichment of duloxetine, and to a process for increasing the enantiomeric excess of enantiomerically-enriched duloxetine and salts thereof.
The invention relates to a process for preparing 2- (l-benzylpiperidin-4- ylmethyliden) -5, 6-dimethoxyindan-l-one (a key intermediate in the synthesis of donepezil hydrochloride), crystalline polymorph forms of this key intermediate and their use thereof for producing donepezil hydrochloride. In particular, the invention provides a method for producing the intermediate 2-(l -benzylpiperidin-4-ylmethyliden) -5, 6- dimethoxyindan-1-one. The process includes reacting 5, 6-dimethoxyindan-l-one with l-benzylpiperidine-4-carbaldehyde using potassium hydroxide in an aqueous solvent. The aqueous solvent can be a mixture of an organic solvent and water. Where the organic solvent is not miscible with water, the reaction may be performed in the presence of a phase transfer catalyst.
C07D 211/32 - Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés, substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons doubles ou par deux atomes d'oxygène ou de soufre, liés au même atome de carbone par des liaisons simples par des atomes d'oxygène
30.
PROCESSES FOR PREPARING TEGASEROD MALEATE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING IT
The invention relates to a new process for the production of tegaserod maleate that includes the isolation of tegaserod hydroiodide as an intermediate. In particular, the invention provides an improved process for preparing 3-(5-methoxy-lH-indol-3- ylmethylene)-N-pentylcarbazimidamide hydrogen maleate (i.e., tegaserod maleate). This process includes reacting 5-methoxyindole-3-carbaldehyde with N-pentyl-N'- aminoguanidine hydroiodide and isolating solid 3-(5-methoxy-lH-indol-3-ylmethylene)-N- pentylcarbazimidamide hydroiodide (i.e., tegaserod hydroiodide).
The invention relates to an improved process for preparing duloxetine hydrochloride. More particularly, the invention relates to the preparation of duloxetine hydrochloride by a process that provides a maximum yield of desired product with a minimum amount of undesired by-products.
The invention relates to new polymorphic forms of olopatadine hydrochloride, designated herein as olopatadine hydrochloride Forms A and B, and methods of preparing, purifying and treating them.
C07D 313/12 - Cycles à sept chaînons condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec deux cycles à six chaînons condensés en [b, e]
33.
IMPROVED SYNTHESIS AND PREPARATIONS OF DULOXETINE SALTS
The invention relates to an improved process for the preparation of duloxetine hydrochloride. In this process, a phase transfer catalyst is not required.
The invention provides a method for preparing candesartan cilexetil and related tetrazolyl compounds. More particularly, the invention relates to the preparation of candesartan cilexetil and related tetrazolyl compounds and includes a method of removing a protective group (e.g., triphenylmethane (trityl) protecting group) from an N-protected tetrazolyl compound using a Lewis acid in an inert solvent and in the presence of an alcohol (e.g., reacting an N-protected tetrazolyl compound with ZnCl2 in the presence of an alcohol).
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/4184 - 1,3-Diazoles condensés avec des carbocycles, p. ex. benzimidazoles
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
35.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF ADAPALENE AND RELATED COMPOUNDS
The invention provides an improved process for the preparation of a benzonaphthalene derivative including, in particular, the manufacture of high purity adapalene. The invention further includes a method for assessing the color of adapalene by means of a quantitative colorimetric measurement of the produced adapalene.
C07C 43/21 - Éthers une liaison sur l'oxygène de la fonction éther étant sur un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
C07C 65/26 - Composés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons et contenant l'un des groupes OH, O-métal, —CHO, cétone, éther, des groupes , des groupes ou des groupes contenant des groupes éther, des groupes , des groupes ou des groupes polycycliques contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
Described is a process of preparing a pure solid or crystalline racemic 3,3- diarylpropylamine compound and the compounds formed thereof. The solid and crystalline forms of racemic 3,3-diarylpropylamine compound are especially suitable for producing highly pure 3,3-diarylpropylamine salts such as tolterodine tartrate. Also described are the highly pure solid or crystalline forms of racemic tolterodine, racemic tolterodine salt and tolterodine tartrate.
C07C 215/54 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des groupes amino reliés au cycle aromatique à six chaînons, ou au système cyclique condensé contenant ce cycle par l'intermédiaire de chaînes carbonées qui ne sont pas substituées de plus par des groupes hydroxy reliés par l'intermédiaire de chaînes carbonées ayant au moins trois atomes de carbone entre les groupes amino et le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle
The invention relates, in general, to a new solid crystalline form of pantoprazole free acid (denominated 'Form III'), salts derived therefrom (e.g., pantoprazole sodium and pantoprazole sodium sesquihydrate) and methods for producing the same. The invention further includes formulating pantoprazole free acid Form III, salts derived therefrom (e.g., pantoprazole sodium and pantoprazole sodium sesquihydrate) and/or in vivo cleavable prodrugs thereof (collectively 'the compounds of the invention') into readily usable dosage units for the therapeutic treatment (including prophylactic treatment) of mammals, including humans.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
38.
PROCESS OF MAKING GEMINAL BISPHOSPHONIC ACIDS AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS AND/OR HYDRATES THEREOF
This invention relates to the process of making geminal bisphosphonic acids and pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates thereof which have the formula (I): wherein X1, X2, X3, X1 R1 and R2 are described herein.
The invention is directed to overcome the problems associated with the formation of rabeprazole sodium, i.e. formation of (2-(⏧4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridin-2-yl] methyl}sulfonyl)-1H-benzimidazole side product which is achieved by a process for the preparation of amorphous rabeprazole salt, e.g. sodium, comprising the steps of: i) contacting rabeprazole salt complex, e.g. sodium acetone complex with a first solvent system; ii) filtering the solid from the solvent system used in step i) or distilling, totally or partially, the solvent system used in step i) under reduced or atmospheric pressure, to thereby obtain a residue; iii) contacting the solid or the residue of step ii) with a second solvent system; v) filtering the solid from the solvent system used in step iii) or distilling, totally or partially, the solvent system used in step iii) under reduced or atmospheric pressure to thereby obtain a solid; v) optionally repeating steps iii) and iv) one or more times; vi) optionally filtering to obtain a wet solid; and vii) drying the wet solid.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The invention relates to the preparation of losartan and losartan potassium. More particularly, the invention relates to the preparation of losartan and losartan potassium in a simplified process that provides higher purity losartan potassium and losartan potassium having larger crystal sizes. The invention further includes formulating into readily usable dosage units for the therapeutic treatment (including prophylactic treatment) of mammals, including humans.
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/4178 - 1,3-Diazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. pilocarpine, nitrofurantoïne
The present invention relates to a process for preparing racemic narwedine (which can be can be kinetically resolved to yield (-)-narwedine and which is the biogenic precursor of (-)- galanthamine) and the use thereof as a starting material for producing (-)-galanthamine. The invention further includes processes for preparing (-)-galanthamine and (-)-galanthamine hydrobromide, as well as related novel compounds.
The invention relates to polymorphic crystalline forms of aripiprazole, synthetic processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing the same. These crystalline forms of aripiprazole can be readily milled and can be easily combined with various pharmaceutical adjuvants without effecting changes to their crystalline structure when, for example, pressed into tablet or capsule form.
The invention includes an improved process for producing tamsulosin comprising reacting 5-(2-aminopropyl)-2-methoxybenzenesulfonamide with 2-(o-ethoxyphenoxy)ethyl bromide in an organic phosphite solvent to obtain tamsulosin. Optically pure (R)- 5-(2-aminopropyl)-2- methoxybenzenesulfonamide can be employed to produce optically pure (R)-tamsulosin product. The organic phosphite solvent utilized in the reaction can include tri-alkyl phosphites such as triethyl phosphite, trimethyl phosphite, and tributyl phosphite. Additionally, processes for producing tamsulosin having a low concentration of by-product contaminants, such as 5-((R)-2- Bis-⏧2-(2-ethoxyphenoxy)ethyl]amino}-propyl)-2-methoxybenzenesulfonamide, and the use of such by-products to monitor the chemical purity of tamsulosin, are provided.
C07C 303/40 - Préparation d'esters ou d'amides d'acides sulfuriquesPréparation d'acides sulfoniques ou de leurs esters, halogénures, anhydrides ou amides d'amides d'acides sulfoniques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes sulfonamide
C07C 311/37 - Sulfonamides, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C07B 57/00 - Séparation de composés organiques optiquement actifs
44.
PROCESS FOR PREPARING QUETIAPINE AND QUETIAPINE FUMARATE
The invention comprises a process for preparing quetiapine and/or its salts, including, quetiapine fumarate. The process generally comprises reacting dibenzothiazepinone (dibenzo⏧bf]⏧l,4]thiazepin-l l(10H)-one) with phosphorous oxychloride in the presence of triethylamine in an aromatic organic solvent such as toluene or, preferably, xylene at reflux temperature to obtain an aromatic hydrocarbon solution of 11-chloro-dibenzo ⏧bf] ⏧1,4] thiazepine. Thereafter, the l l-chloro-dibenzo⏧bf]⏧1,4] thiazepine is reacted with 2-(2-piperazin-l-ylethoxy)-ethanol to yield, following several processing steps, quetiapine.. Compound I can then be further reacted with fumaric acid at elevated temperature to yield quetiapine fumarate. The resulting quetiapine fumarate obtained is suitable for use in pharmaceutical preparations.
C07D 281/16 - Cycles à sept chaînons comportant les hétéro-atomes en positions 1, 4 condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques condensés avec deux cycles à six chaînons condensés en [b, f]
A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clothiapine, diltiazem
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
brevets