The subject of the present invention is a transdermal preparation containing pharmaceutically active ingredient, wherein the particles of the active ingredient are coated with highly volatile silicones or a mixture thereof, and these coated particles are dispersed in a gel or cream base. The volatile silicone component is hexamethyldisiloxane and/or octamethyltrisiloxane and/or decamethylpentacyclo-siloxane. A further subject of the present invention is a method for the preparation of such pharmaceutical compositions.
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
A61K 31/5415 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. phénothiazine, chlorpromazine, piroxicam
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 31/4174 - Arylalkylimidazoles, p. ex. oxymétazoline, naphazoline, miconazole
The invention relates to a process for the preparation of 5-chloro-N-({(5-S)-2-oxo3-[4-(3-oxo-morj)holine-4-yl)-phenyl]-1,3-oxazolidine-5-yl}-methyl) thiophen-2-carboxamide having the INN rivaroxaban. The invention also relates to intermediates formed in the above process.
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 303/36 - Composés contenant des cycles oxirane avec des radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'azote
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 265/32 - Oxazines-1, 4Oxazines-1, 4 hydrogénées non condensées avec d'autres cycles avec des atomes d'oxygène liés directement aux atomes de carbone du cycle
The invention relates to erlotinib salts selected from the group consisting of the maleic acid salt, salicylic acid salt. L-mandelic acid alt. adipinic acid salt. 1.5-naphthalene-disulfonic acid salt. L-pyroglutamic acid salt. 1 -hydroxy-2-naphthoic acid salt, and mandelic acid salt and amorphous and crystalline forms, hydrates and solvates thereof. The erlotinib salts of the present invention are useful in therapy, particularly for the treatment or prophylaxis of non- small cell lung carcinoma and pancreas rarcinoma.
A61K 31/517 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. quinazoline, périmidine
The invention relates to the new co crystals of 5-chloro-N-///5S/-2-oxo-3-/4-/3- oxo-moφholine-4-yl/-phenyl/-l,3-oxazolidine-5-yl/-methyl/-thiophen-2- carboxamide having the INN rivaroxaban formed with oxalic acid and gamma- cyclodextrine. The invention also relates to a process for the preparation of the co crystal of rivaroxaban and oxalic acid of the Formula 2. According to said process amorphous or crystalline rovaroxaban or a hydrate, solvate or co crystal of rivaroxaban is dissolved in an organic solvent, water or a mixture of an organic solvent and water, to the solution oxalic acid is added and the solvent is removed. According to the invention there is also provided a process for the preparation of the co crystal of rivaroxaban and gamma-cyclodextrin of the Formula 3 /wherein n is 0.9-1.1, preferably n=l/. According to said process amorphous or crystalline rivaroxaban or a hydrate, solvate or co crystal of rivaroxaban is dissolved in an organic solvent, water or a mixture of an organic solvent and water, to the solution gamma-cyclodextrine is added and the solvent is removed.
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
The invention relates to a process for the preparation of 5-chloro- N- ({(5-S)-2-oxo3-[4-(3-oxo-morj)holine-4-yl)-phenyl]-l,3-oxazolidine-5-yl}-methyl) thiophen-2-carboxamide having the INN rivaroxaban. The process is characterized by the reactions according to claim 1. The invention also relates to intermediates formed in the above process.
C07D 303/36 - Composés contenant des cycles oxirane avec des radicaux hydrocarbonés substitués par des atomes d'azote
C07D 413/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
6.
PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF DABIGATRAN ETEXILATE AND INTERMEDIATES THEREOF
The present invention relates to a process for the preparation of dabigatran etexilate of the formula (1) or the pharmaceutically accepted salts thereof.
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
The present invention is related to methods for the preparation of pharmaceutically acceptable salts of (+)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6- isopropyl-2-(methanesulfonyl-methyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-(3R, 5S, 6E)-dihydroxy-hept-6-enoic acid, intermediates thereof and methods for producing said intermediates.
EGIS GYÓGYSZERGYÁR NYILVÁNOSAN MŰKÖDŐ RÉSZVÉNYTÁRSASÁG (Hongrie)
Inventeur(s)
Koványiné Lax, Györgyi
Simig, Gyula
Volk, Balázs
Bartha, Ferenc Lóránt
Krasznai, György
Ruzsics, György
Sipos, Éva
Nagy, Kálmán
Morovján, György
Barkóczy, József
Keszthelyi, Adrienn
Imre, János
Bagyinszki, Gábor
Abrégé
The present invention is related to intermediates useful in the preparation of pharmceutically acceptable salts of (+)-7-[4-(4- fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(methanesulfonyl-methyl-amino)- pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-dihydroxy-hept-6-enoic acid and polymorphs of said intermediates, methods for preparation thereof and use thereof.
The invention relates to non-sulfonic acid type new rasagiline salts, a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing said salts and the use thereof for the treatment or prophylaxis of various diseases, namely Parkinson's disease, amnesia, mental disorders, depression, hyperactive syndrome, affective disease, neurodegenerative disease, neurotoxic injury, cerebral ischemy, traumatic head injury, traumatic vertebral injury, schizophrenia, attention defective disorder, multiple sclerosis, withdrawal symptoms or the damage of the optic nerve.
C07C 211/42 - Composés contenant des groupes amino liés à un squelette carboné ayant des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons d'un squelette carboné non saturé contenant des systèmes cycliques condensés avec des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie des systèmes cycliques condensés
C07D 275/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles thiazole-1, 2 ou thiazole-1, 2 hydrogéné condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques avec des hétéro-atomes liés directement à l'atome de soufre du cycle
C07C 59/245 - Composés saturés comportant plusieurs groupes carboxyle contenant des groupes hydroxyle ou O-métal
C07C 309/23 - Acides sulfoniques ayant des groupes sulfo liés à des atomes de carbone acycliques d'un squelette carboné non saturé contenant des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons
A61K 31/135 - Amines, p. ex. amantadine ayant des cycles aromatiques, p. ex. méthadone
The present invention is related to crystalline forms of rosuvastatin zinc (2:1) salt. The polymorphs are suitable for use as pharmaceutically active ingredients in the treatment of the diseases of the lipid metabolism including hypercholesterolemia, hyperlipidemia, dyslipidemia or atherosclerosis.
EGIS GYÓGYSZERGYÁR NYILVÁNOSAN MŰKÖDŐ RÉSZVÉNYTÁRSASÁG (Hongrie)
Inventeur(s)
Nyulasi, Bálint
Porcs-Makkay, Márta
Németh, Gábor
Gregor, Tamás
Barkóczy, József
Volk, Balázs
Nagy, Kálmán
Ruzsics, György
Papp-Füzfai, Zsófia
Molnár, Enikö
Pandur, Angéla
Keszthelyi, Adrienn
Mezei, Tibor
Frigyes, Dávid
Abrégé
The present invention is related to a safe and industrially applicable method for the preparation of 2-acetoxy-5-(2-fluoro-α-cyclopropyl- carbonyl-benzyl)-4,5,6,7-tetrahydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine in a quality suitable for use as pharmaceutically active ingredient wherein the concentration of the impurities of the Formula.(XXIV) or (XXIVa) is reduced.
C07C 45/63 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par introduction d'atomes d'halogènePréparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par substitution d'atomes d'halogène par des atomes d'autres halogènes
12.
METHOD FOR PURIFYING DIATOMACEOUS EARTH SUITABLE FOR PHARMACEUTICAL USE
The present invention is related to a method for purifying diatomaceous earth wherein the natural colloidal structure of the material is retained, which comprises preparing a suspension of diatomaceous earth in a liquid wherein diatomaceous earth is insoluble, separating diatomaceous earth from the suspension, treating diatomaceous earth with an inorganic or organic acid, heat-treating the thus obtained product at a temperature not higher than 300°C, subjecting the product obtained to oxidative treatment and drying the purified product. The invention also relates to a product obtainable by the above-mentioned method.
The object of the present invention is a process for preparing 1-[2-(3- hydroxyadamant-1-yl-amino)acetyl]pyrrolidine-(2S)-carbonitrile of the Formula I, or vildagliptin complexes of the Formula IV, in particular vildagliptin calcium-chloride trihydrate complex of the Formula II starting from (±)-1-[2-(3-hydroxiadamant-1-yl- amino)acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile of the Formula III (racemic base).
C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
The present invention relates to new salts of febuxostat formed by inorganic or organic acids or bases, to a new polymorh and solvate of febuxostat and the invention relates to their production and their use primarily for the prevention or treatment of gout or hyperuricemia.
EGIS GYÓGYSZERGYÁR NYILVÁNOSAN MŰKÖDŐ RÉSZVÉNYTÁRSASÁG (Hongrie)
Inventeur(s)
Mikulásik, Endre
Spaits, Tamás
Abrégé
The invention is related to the use of the solution of elemental iodine prepared in an organosiloxane solvent as antiseptic or disinfectant agent and formulations suitable for such use.
A01N 25/02 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, caractérisés par leurs formes, ingrédients inactifs ou modes d'applicationSubstances réduisant les effets nocifs des ingrédients actifs vis-à-vis d'organismes autres que les animaux nuisibles contenant des liquides comme supports, diluants ou solvants
A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
A01P 1/00 - DésinfectantsComposés antimicrobiens ou leurs mélanges
EGIS GYÓGYSZERGYÁR NYILVÁNOSAN MŰKÖDŐ RÉSZVÉNYTÁRSASÁG (Hongrie)
ONP HOLDING SE (Chypre)
Inventeur(s)
Mikulásik, Endre
Albrecht, Ottó
Abrégé
The present invention is related to solid pharmaceutical preparations containing diatomaceous earth (diatomite) or a natural mineral mixture containing diatomaceous earth as filler besides the active ingredient and optional other auxiliary agents. A further object of the invention is a method for manufacturing such pharmaceutical preparations.
EGIS Gyűgyszergyár Nyilvánosan Múködő Részvény társaság (Hongrie)
Inventeur(s)
Korbély, Tibor
Zsigmond, Zsolt
Ujfalussy, György
Pálfi, Zoltánné
Horváth, Zoltán
Orbán, Ádám
Ábrahám, Krisztina
Bokor, Zsolt, Istavánné
Abrégé
The present invention relates to a sustained release pharmaceutical composition. Particularly, a sustained release compressed tablet which contains coated compacted granules containing the active ingredient quetiapine and further excipients. If desired, one or more coatings are on the surface of the tablet.
A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clothiapine, diltiazem
18.
NOVEL SALTS FOR THE MANUFACTURE OF PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4439 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés contenant d'autres systèmes hétérocycliques contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. oméprazole
EGIS GYÓGYSZERGYÁR NYILVÁNOSAN MŰKÖDŐ RÉSZVÉNYTÁRSASÁG (Hongrie)
Inventeur(s)
Yadav, Kamala S.
Surana, Amita, P.
Kukarni, Sanjivani, A.
Prasade, Rashmi R.
Abrégé
The invention relates to stabilized pharmaceutical composition comprising pregabalin and a disaccharide or higher polyol as stabilizer and optionally a conventional pharmaceutically acceptable carrier. The stabilized pharmaceutical composition according to the invention is useful in the treatment of a number of diseases such as epilepsy, Alzheimer's disease or Parkinson's disease.
EGIS GYÓGYSZERGYÁR NYILVÁNOSAN MŰKÖDŐ RÉSZVÉNYTÁRSASÁG (Hongrie)
Inventeur(s)
Porcs-Makkay, Márta
Volk, Balázs
Gregor, Tamás
Barkóczy, József
Mezei, Tibor
Broda, Judit
Nyulasi, Bálint
Ruzsics, György
Molnár, Enikő
Debreczeni, József
Nagy, Kálmán
Pandur, Angéla
Szent-Királlyi, Zsuzsanna
Abrégé
The object of the present invention is a process for preparing the 2-acetoxy-5-(2-fluor-α- cyclopropyl-carbonyl-benzyl)-4,5,6,7-tetrahydro-4H-tieno[3,2-c]pyridine (prasugrel) of the formula (I). The process starts form crystalline 5-trityl-4,5,6,7-tetrahydro-tieno[3,2- c]pyridine of the formula (VI). Further objects of the present invention are two novel crystalline forms of 5-trityl-4,5,6,7- tetrahydro-tieno[3,2-c]pyridine of the formula (VI) and the use thereof for preparing the compound of the formula (V) and process preparing thereof.
EGIS GYÓGYSZERGYÁR NYILVÁNOSAN MŰKÖDŐ RÉSZVÉNYTÁRSASÁG (Hongrie)
Inventeur(s)
Porcs-Makkay, Márta
Gregor, Tamás
Volk, Balázs
Németh, Gábor
Barkóczy, József
Nyulasi, Bálint
Mezei, Tibor
Ruzsics, György
Pandur, Angéla
Szilágyi, Erika
Nagy, Kálmán
Slégel, Péter
Molnár, Enikő
Debreczeni, József
Abrégé
The object of the present invention is a one-pot process for preparing the 2-acetoxy-5-(2-fluoro-α-cyclopropyl-carbonyl-benzyl)-4,5,6,7-tetrahydro-4H-tieno[3,2-c]-pyridine (prasugrel) of the formula (I) by reacting the 5,6,7,7a-tetrahydro-4H-tieno[3,2-c]-pyridine-2-on of the formula (II) with 2-bromo-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-etanone of the formula (III) or with 2-chloro-l-cyclopropyl-2-(2-fluorphenyl)-etanone of the formula (IIIa) and acetylating of the formed compound of the formula (IV), wherein the reaction is carried out in the presence of an organic base with an acetylation agent without isolating the compound of the formula (IV). The coupling and acetylation are carried out in the presence of the same organic base such as triethylamine, N,N-diisopropyl-ethylamine or pyridine. At the end of the process the prasugrel of the formula (I) is purified by recrystallization from an organic solvent or a mixture of solvents.
The present invention relates to the use of novel vildagliptin complexes for the manufacture of high purity vildagliptin of Formula I and/or pharmaceutical acceptable salts thereof. Further objects of the present invention are pharmaceutically acceptable complexes of vildagliptin and/or amorphous and crystalline forms, anhydrous forms, amorphous and crystalline hydrates, amorphous and crystalline solvates of the complexes and a process for the preparation thereof. Another object of the present invention is the high purity vildagliptin and pharmaceutically acceptable salts thereof prepared form the vildagliptin complexes of the present invention, a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing vildagliptin base, pharmaceutically acceptable salts and/or complexes and use thereof for the treatment of type 2 diabetes (NIDDM). The present invention provides pharmaceutically advantageous high purity vildagliptin complexes.
C07D 207/16 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
A61K 31/401 - ProlineSes dérivés, p. ex. captopril
A61P 3/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme de l'homéostase du glucose de l'hyperglycémie, p. ex. antidiabétiques
EGIS GYÓGYSZERGYÁR NYILVÁNOSAN MŰKÖDŐ RÉSZVÉNYTÁRSAGÁG (Hongrie)
Inventeur(s)
Fetter, József
Bertha, Ferenc
Molnar, Balázs
Simig, Gyula
Barkóczy, József
Volk, Balázs
Lévay, György
Gacsályi, István
Gigler, Gábor
Kompagne, Hajnalka
Markó, Bernadett
Nagy, Katalin
Kiricsi, Péter
Hársing, László, Gábor
Szénási, Gábor
Abrégé
The present invention relates to compounds 2,3,4-benzothiadiazepine-2,2-dioxide derivatives and enantiomers of the general Formula (I) wherein 'a' represents single or double bond, R1 and R2 represent, independently, hydrogen, halogen, cyano, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl, or if 'a' represents single bond, R1 and R2 together form =N-S-N= group, R3 and R4 represent, independently, hydrogen, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl or aralkyl, R5 and R6 represent, independently, hydrogen, halogen, cyano, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl and/or enantiomers and/or pharmaceutically suitable acid addition salts thereof. The invention further relates to a process for their preparation, medicaments containing said compounds and the use thereof for the treatment of disorders of the central nervous system.
A61K 31/554 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à sept chaînons, p. ex. azélastine, pentylènetétrazole ayant au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. clothiapine, diltiazem
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
24.
NEW GRANULATING PROCESS AND THUS PREPARED GRANULATE
EGIS GYÓGYSZERGYÁR NYILVÁNOSAN MŰKÖDŐ RÉSZVÉNYTÁRSASÁG (Hongrie)
Inventeur(s)
Tölgyesi, Zoltán
Zsigmond, Zsolt
Újfalussy, György
Leventiszné Huszár, Magdolna
Tonka-Nagy, Péter
Agyagos, Mónika
Abrégé
The present invention relates to a process for manufacturing microcrystalline ezetimibe containing granulate, wherein a) ezetimibe is dissolved; b) the dissolved ezetimibe is precipitated with water, which if necessary contains pharmaceutical excipients, preferably lauryl-sulfate derivatives, and c) granulates are formed from the obtained suspension by spraying the suspension onto pharmaceutical excipients. A further aspect of the present invention is the granulate obtained by the present process and the pharmaceutical composition containing such granulate.
A61K 31/397 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à quatre chaînons, p. ex. azétidine
A61K 45/06 - Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p. ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
EGIS GYÓGYSZERGYÁR NYILVÁNOSAN MŰKÖDŐ RÉSZVÉNYTÁRSASÁG (Hongrie)
Inventeur(s)
Bartha, Ferenc
Koványiné Lax, Györgyi
Volk, Balázs
Barkóczy, Jόzsef
Morovján, György
Krasznai, György
Nagy, Kálmán
Simig, Gyula
Ruzsics, György
Clementis, György
Kapui, Imre
Slégel, Péter
Keszthelyi, Adrienn
Szent-Királlyi , Zsuzsanna
Hoffmanné Fekete, Valéria
Imre, János
Abrégé
The present invention relates to crystalline Form I rosuvastatin zinc (2:1) salt, method of preparation thereof and use thereof as pharmaceutically active ingredient for the treatment of diseases related to lipid metabolism including hyperlipoproteinemia, hypercholesteremia, dyslipidemia and atherosclerosis.
EGIS GYÓGYSZERGYÁR NYILVÁNOSAN MŰKÖDŐ RÉSZVÉNYTÁRSASÁG (Hongrie)
Inventeur(s)
Mikulásik, Endre
Szakály, Péter
Abrégé
The object of the present invention is an osmotic component, stabilizer and wetting agent containing laxative suppository, wherein the osmotic component and the stabilizer is PEG 200 and/or a polyethylene glycols with higher molecular weight.
Rosuvastatin salts and method for preparation thereof FORMULA (II). The present invention relates to (E)-(+)-7- [4-(4-fluorophenyl)-6- isopropyl-2-(methansulfonyl-methylamino)-pyrimidin-5-yl]-(3R,55)- dihydroxy-hept-6-enoic acid salts formed with transition metals. Iron, copper, zinc and manganese salts of rosuvastatin of the general Formula (II) are suitable as pharmaceutically active ingredients for the preparation of medicaments for the treatment of the diseases of the lipid metabolism.
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 9/10 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p. ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
28.
Process for the preparation of pharmaceutical intermediates
1-4 alkyl group, having a straight or branched chain. The process can be applied preferably on industrial scale. Compound of formula (II), wherein R represents a fluorine atom in position 2 is an intermediate of the preparation process of prasugrel, which is a platelet inhibitor used in the therapy.
C07C 45/45 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par condensation
C07C 45/65 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par élimination d'atomes d'hydrogène ou de groupes fonctionnelsPréparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par hydrogénolyse de groupes fonctionnels
The subject of the present invention is a transdermal preparation containing pharmaceutically active ingredient, wherein the particles of the active ingredient are coated with highly volatile silicones or a mixture thereof, and these coated particles are dispersed in a gel or cream base. The volatile silicone component is hexamethyldisiloxane and/or octamethyltrisiloxane and/or decamethylpentacyclo-siloxane. A further subject of the present invention is a method for the preparation of such pharmaceutical compositions.
A61K 9/14 - Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier à l'état particulaire, p. ex. poudres
A61K 31/522 - Purines, p. ex. adénine ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle, p. ex. hypoxanthine, guanine, acyclovir
A61K 31/5415 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. phénothiazine, chlorpromazine, piroxicam
A61K 31/19 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque
A61K 31/195 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque ayant un groupe amino
A61K 31/495 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. pipérazine
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
The present invention relates to semisolid transdermal pharmaceutical preparation having enhanced stability and bioavailability, wherein the particles are coated by a volatile silicon oil component and the thus obtained suspension is dispersed in a gel or cream base.
A61K 47/24 - Composés organiques, p. ex. hydrocarbures naturels ou synthétiques, polyoléfines, huile minérale, gelée de pétrole ou ozocérite contenant des atomes autres que des atomes de carbone, d'hydrogène, d'oxygène, d'halogènes, d'azote ou de soufre, p. ex. cyclométhicone ou phospholipides
A61K 47/34 - Composés macromoléculaires obtenus par des réactions autres que celles faisant intervenir uniquement des liaisons non saturées carbone-carbone, p. ex. polyesters, acides polyaminés, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymères de polyalkylène glycol ou de poloxamères
31.
METHOD AND APPARATUS FOR TESTING TRANSDERMAL MEDICAMENTS
EGIS GYÓGYSZERGYÁR NYILVÁNOSAN MŰKÖDŐ RÉSZVÉNYTÁRSASÁG (Hongrie)
Inventeur(s)
Mikulásik, Endre
Fazekas, Patrik
Szakály, Péter
Abrégé
The invention relates to an apparatus and method for testing transdermal medicaments, wherein the sample tested in a membrane penetration cell resides in the open sample compartment of said cell and is exposed to environmental factors such as temperature, air flow, light and air humidity during testing the absorption and penetration.
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
32.
OPTICALLY ACTIVE 3-[(PHENYLPIPERAZIN-1-YL)ALKYL]-3- ALKYL-OXINDOLE DERIVATIVES HAVING CNS ACTIVITY
EGIS GYÓGYSZERGYÁR NYILVÁNOSAN MŰKÖDŐ RÉSZVÉNYTÁRSASÁG (Hongrie)
Inventeur(s)
Volk, Balázs
Barkóczy, József
Gacsalyi, István
Fogassy, Elemér
Schindler, József
Gigler, Gábor
Kompagne, Hajnalka
Nagyné Gyönös, Ildikó
Pallagi, Katalin
Porcs-Makkay, Márta
Szénási, Gábor
Mezei, Tibor
Lukács, Gyula
Lévay, György
Egyed, András
Hársing, László Gábor
Abrégé
The present invention relates to the enantiomers of 5,7-dichloro-3-{4-[4-(4- chlorophenyl)-piperazin-1-yl]butyl} -3-ethyl- 1,3-dihydro-2H-indol-2-one of the Formula (II) pharmaceutically acceptable salts thereof, process for the preparation thereof, medicinal products containing said enantiomers and the use thereof and their pharmaceutically acceptable salts in the treatment of the disorders of the central nervous system.
The present invention relates to a new process for the preparation of rosuvastatin [7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2- (methanesulphonyl-methyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-(3R,51S)- dihydroxy-hept-6-enoic acid] of the formula (I) salts formed with bivalent cations, preferably with calcium or zinc ions, characterized in that rosuvastatin tert.-butylammonium salt is reacted with the appropriate bivalent cation, preferably with calcium or zinc ions in a mixture of a water immiscible or slightly miscible organic solvent and water and the formed salt is isolated.
The subject of the invention is a vaginal suppository with improved efficacy containing an antifungal active ingredient, wherein the said active ingredient is present simultaneously in dissolved and suspended form in the suppository base containing polyethylene-glycol and polysorbate. The ratio of the suspended and dissolved active ingredient in the suppository is reproducible and said ratio does not change during the storage. A further subject of the present invention is a process for manufacturing said pharmaceutical formulations.
EGIS GYÓGYSZERGYÁR NYILVÁNOSAN MŰKÖDŐ RÉSZVÉNYTÁRSASÁG (Hongrie)
Inventeur(s)
Wagner, László
Zsigmond, Zsolt
Ujfalussy, György
Leventiszné Huszár, Magdolna
Tonka-Nagy, Péter
Bárczay, Erzsébet
Góra, Lászlóné
Szeleczki, Edit
Fülöp, Ágnes
Abrégé
Stable solid pharmaceutical composition containing amlodipine or pharmaceutical acceptable salts thereof and bisoprolol or pharmaceutical acceptable salts thereof as well as pharmaceutically accepted excipients, packaged in a damp- proof package and further comprising less than 0.5 % of the compound of the formula (3) based on the weight of the active ingredients.
EGIS GYÓGYSZERGYÁR Nyilvánosan Működő Részvénytársaság (Hongrie)
Inventeur(s)
Mezei, Tibor
Koványiné Lax, Györgyi
Barkóczy, József
Volk, Balázs
Porcs-Makkay, Márta
Lukács, Gyula
Molnár, Enikű
Kocsis, László Józsefné
Krasznai, György
Kőhegyi, Imre
Broda, Judit
Abrégé
The present invention is related to a method for the preparation of N-methyl-aryloxy-propanamine derivatives, which comprises reacting a suitable uretane derivative of the Formula (XXIV) with a Grignard reagent.
C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 333/20 - Esters d'acides dithiocarbamiques ayant des atomes d'azote de groupes dithiocarbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
C07C 217/20 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques du même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant un seul groupe hydroxy éthérifié et un seul groupe amino liés au squelette carboné, qui n'est pas substitué par ailleurs l'atome d'oxygène du groupe hydroxy éthérifié étant lié de plus à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons le cycle aromatique à six chaînons ou le système cyclique condensé contenant ce cycle étant substitué par ailleurs par des atomes d'halogène, par des groupes trihalogénométhyle, nitro ou nitroso ou par des atomes d'oxygène liés par des liaisons simples
37.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF HIGH PURITY 1-(3,4-DIMETHOXY-PHENYL)-5-ETHYL-7,8-DIMETHOXY-4-METHYL-5H-2,3-BENZODIAZEPINE
The present invention relates to the process for the preparation of 1-(3,4-dimethoxy-phenyl)-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepine of the Formula (I) by reacting 3,4,3',4'-tetramethoxy-6-(α-aceto-propyl)-benzofenon of the general Formula (II) with hydrazine or hydrazine-hydrate in alcoholic medium, and isolating and purifying the reaction product with a clarifier, which comprises using during the clarifying step a recrystallization solution having an iron content lower than 7 ppm.
C07D 243/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à sept chaînons comportant deux atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle les atomes d'azote étant en positions 1, 2
38.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF CYCLOHEXANOL DERIVATIVES
The present invention relates to a process for the preparation of cyclohexanol derivatives of the general formula (I), wherein R stands for a hydrogen atom or a methyl group, in a one-step process from a cyano compound of the general formula (II).
C07C 213/02 - Préparation de composés contenant des groupes amino et hydroxy, amino et hydroxy éthérifiés ou amino et hydroxy estérifiés liés au même squelette carboné par des réactions impliquant la formation de groupes amino à partir de composés contenant des groupes hydroxy ou des groupes hydroxy éthérifiés ou estérifiés
C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
C07C 217/74 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy éthérifiés liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy éthérifiés liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons faisant partie du squelette carboné
39.
NEW POLYMORPH AND AMORPHOUS FORMS OF DESVENLAFAXINE FUMARATE
The present invention relates to new polymorph and amorphous forms of desvenlafaxine fumarate of the chemical formula (II). and I or III, or IV polymorph forms, of desvenlafaxine fumarate monohydrate and processes for the preparation thereof.
C07C 215/64 - Composés contenant des groupes amino et hydroxy liés au même squelette carboné ayant des groupes hydroxy liés à des atomes de carbone d'au moins un cycle aromatique à six chaînons et des groupes amino liés à des atomes de carbone acycliques ou à des atomes de carbone de cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné avec des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons, faisant partie du squelette carboné
A61K 31/137 - Arylalkylamines, p. ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
The invention relates to a process for the preparation of compounds of general formula (III), wherein R represents fluorine or chlorine atom and X represents chlorine or bromine atom, by halogenation of cyclopropyl benzyl ketone of general formula (II), wherein R represents fluorine or chlorine atom and the halogenation is carried out in the mixture of aqueous hydrogen halide and aqueous hydrogen peroxide in the presence of a water miscible solvent or in the presence of a phase transfer catalyst; or the halogenation is carried out in the mixture of sulfuric acid and an alkali metal salt of aqueous hydrogen halide. The process can be applied preferably on industrial scale.
C07C 45/63 - Préparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par introduction d'atomes d'halogènePréparation de composés comportant des groupes C=O liés uniquement à des atomes de carbone ou d'hydrogènePréparation des chélates de ces composés par des réactions ne créant pas de groupe C=O par substitution d'atomes d'halogène par des atomes d'autres halogènes
C07C 49/567 - Composés non saturés comportant des groupes cétone liés à des cycles autres que des cycles aromatiques à six chaînons contenant des atomes d'halogène
41.
PROCESS FOR PREPARATION OF PHARMACEUTICAL INTERMEDIATES
The present invention provides an improved process for the preparation of (+)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(methanesulfonyl-methyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)- dihydroxy-hept-6-enoic acid and sodium salt thereof. A further subject of the present invention is high purity (+)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(methanesulfonyl-methyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-dihydroxy-hept-6-enoic acid sodium salt and process for the preparation thereof. The compound of the general Formula (I) and sodium salt thereof are valuable pharmaceutical intermediates during the production of high purity pharmaceutically active ingredients suitable for the regulation of lipid metabolism.
The subject of the present invention is an improved process for the preparation of (+)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(methanesulfonyl-methyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-(3i-,55)-dihydroxy-hept-6-enoic acid zinc salt (2:1), which allows the reproducible manufacture of said compound on industrial scale in high purity. The compound of the Formula (I) can be used for the treatment of diseases related to lipid metabolism.
The subject of the present invention is a transdermal preparation containing pharmaceutically active ingredient, wherein the particles of the active ingredient are coated with highly volatile silicones or a mixture thereof, and these coated particles are dispersed in a gel or cream base. The volatile silicone component is hexamethyldisiloxane and/or octamethyltrisiloxane and/or decamethylpentacyclo-siloxane. A further subject of the present invention is a method for the preparation of such pharmaceutical compositions.
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
44.
NEW BENZOFURAN DERIVATIVES AS SELECTIVE 5HT6 RECEPTOR INHIBITORS AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION
The present invention relates to new selective 5HT6 receptor binding benzofuran derivatives of general formula (I) wherein, Z represents a hydrogen atom, C1-4 acyl group, C1-6 alkyl sulfonyl group, phenyl sulfonyl group substituted with one or more halogen atom; or naphthyl sulfonyl group optionally substituted with a halogen atom, tetrahydro naphthyl sulfonyl group, (lS)(+)-10-camphor-sulfonyl group, (lR)(-)-10-camphor-sulfonyl group or benzofuranyl sulfonyl group, substituted with a halogen atom and C1 -4 alkyl group, Y represents C2-6 alkylene group, R1 and R2 represent, independently, a hydrogen atom, C1-4 alkyl group, benzyl group, or together with one or more halogen atoms, trifluoromethyl group, or C1-4 alkoxy group substituted 4-phenyl-piperazine-l-yl group; and/or their pharmaceutically suitable acid addition salts, to the process for producing said compounds, to pharmaceutical compositions containing said compounds and to their use in treatment and/or prevention of disorders of the central nervous system and cardiovascular system.
A61K 31/343 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. isosorbide condensés avec un carbocycle, p. ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A61K 31/496 - Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p. ex. rifampine, thiothixène ou sparfloxacine
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61P 9/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
The present invention relates to a controlled release pharmaceutical composition in a layered pellet form containing carvedilol, wherein the pellet contains a core (1) containing a solid organic acid, a primery coating layer (2), an acid dissolution controlling layer (3), a layer (4) containing the active ingredient and a further enteric layer (5).
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
(I) The present invention relates to new benzo[1,2,3]thiadiazine-1,1 dioxide derivatives of the general Formula (I), medicament containing such compounds and the use thereof in the medicin Benzo[1,2,3]thiadiazine-1,1-dioxide derivatives of the gener Formula (I) are suitable for the prevention or treatment of the disease of the central nervous system.
A61K 31/549 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame ayant plusieurs atomes d'azote dans le même cycle, p. ex. hydrochlorothiazide
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
49.
3,4-DIHYDROBENZO[1,2,3]THIADIAZINE-1,1-DIOXIDE DERIVATIVES, PROCESS FOR PREPARATION THEREOF, MEDICAMENTS CONTAINING SAID DERIVATIVES AND THEIR USE
(I) The present invention is related to new 3,4-dihydroberizo[1,2,3]thiadiazine-1,1-dioxide derivatives of the Formula (I), medicaments containing said new compounds, process for the preparation thereof and the use of said derivatives in the medicine. The compounds according to the present invention are suitable for the treatment or prevention of disorders of the central nervous system.
A61K 31/54 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame
50.
MEDICAMENT FOR THE ENHANCEMENT OF COGNITIVE FUNCTION AND NEUROPROTECTION
The invention relates the use of 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2- benz[d]isoxazole-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3- (2H) pyridazinone of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof for the preparation of medicaments suitable for the improvement of cognitive function or obtaining neuroprotective effect. The medicaments containing 4-chloro-5-{2-[4-(6-fiuoro-1,2- benz[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3- (2H) pyridazinone of the Formula (I) or therapeutically acceptable salt thereof can be used for the treatment or prevention of neuronal death, mental decline, sclerosis multiplex, Creuzfeld-Jacobs disease, Huntingdon- syndrome, amyotrophic lateral sclerosis, Parkinson-disease, memory disturbance, loss of memory, amnesia, stroke or for the improvement of memory function or learning ability.
A61K 31/501 - PyridazinesPyridazines hydrogénées non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
51.
PROCESS FOR THE PREPARATION AND SURFACE COATING OF PELLETS
The present invention is related to a process for the preparation of a pellet mass, wherein the premix containing one or more pharmaceutically active ingredient(s) is homogenized to obtain a starting powder mixture; spraying a granulating liquid onto said powder mixture, spheronizing, drying and fractionating the thus obtained particles, wherein the starting or partially pelletized powder mixture is blended with seeding pellets having identical or essentially similar composition but smaller average particle size than the particle size of the desired product fraction of the pellets. The pellets containing potassium chloride active ingredient obtained in the above process or according to a process known from the art can be provided with a controlled-release coating in a rolling-bed apparatus having non-perforated wall.
The compounds of the general Formula (I), wherein R1 is aryl or alkyl; R2 represents alkyl; R3 represents alkyl or aralkyl, are valuable pharmaceutical intermediates, which can be prepared by reacting a compound of the general Formula (IV) (wherein the definitions of R1 and R2 are as above), with at least 2 molar equivalents of the compound of the general Formula (VI) (wherein X represents halogen or tertiary butyloxycarbonyloxygroup and R3 is as defined above). The known compounds of the general Formula (II) (wherein R1 and R2 are as defined above) are prepared by reacting the compounds of the general Formula (I) with thionyl chloride. The compounds of the general Formula (I) are new intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active ingredients, particularly in the preparation of ACE-inhibitors, e.g. enalapril, perindopril or ramipril.
C07C 269/04 - Préparation de dérivés d'acide carbamique, c.-à-d. de composés contenant l'un des groupes l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso à partir d'amines avec formation de groupes carbamate
C07C 271/22 - Esters des acides carbamiques ayant des atomes d'oxygène de groupes carbamate liés à des atomes de carbone acycliques avec les atomes d'azote des groupes carbamate liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques à des atomes de carbone de radicaux hydrocarbonés substitués par des groupes carboxyle
C07D 209/42 - Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile
C07D 209/52 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle condensés avec un carbocycle condensés avec un cycle autre qu'un cycle à six chaînons
The present invention is related to rosuvastatin zinc salt of the Formula (I), process for preparation thereof and medicinal products containing said salt. Rosuvastatin zinc salt according to the present invention is prepared by reacting rosuvastatin with a zinc alcoholate, zinc enolate or an inorganic or organic zinc salt and isolating the thus obtained rosuvastatin zinc salt (2:1).
The present invention is related to rosuvastatin zinc salt of the Formula (I), process for preparation thereof and medicinal products containing said salt. Rosuvastatin zinc salt according to the present invention is prepared by reacting rosuvastatin with a zinc alcoholate, zinc enolate or an inorganic or organic zinc salt and isolating the thus obtained rosuvastatin zinc salt (2:1).
The subject of the present invention is the provision of new salts of duloxetine of the Formula (I) with organic acids, process for their preparation and medicinal products containing thereof. The new salts are essetially free from the impurity of the Formula (II) and possess high purity and high stability. The new duloxetine salts are prepared by reacting duloxetine free base dissolved in an organic solvent with an approximately equimolar amount of an organic acid. Particularly advantageous crystalline salts are those formed with fumaric acid, citric acid or (-)-mandelic acid.
The present invention relates to a process for the preparation of 2-⏧4-(&agr;-phenyl-p-chlorobenzyl)-piperazin-1-yl]-ethoxy}-acetic acid-N,N-dimethylamide of the Formula (I) and enantiomers thereof. The compound of the Formula (I) or enantiomers thereof are important pharmaceutical intermediates suitable for direct transformation into non-sedating antihistamine type pharmaceutical active ingredients cetirizine and levocetirizine.
C07D 295/088 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'oxygène ou de soufre liés par des liaisons simples avec les atomes d'azote du cycle et les atomes d'oxygène ou de soufre liés à la même chaîne carbonée, qui n'est pas interrompue par des carbocycles à une chaîne acyclique saturée
57.
OPTICALLY ACTIVE CARBAMATES, PROCESS FOR PREPARATION THEREOF AND USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL INTERMEDIATES
The present invention is related to l-⏧(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-(2,2,2-trichloroethoxycarbonyl)-piperazine of the Formula (IV) and optically isomers thereof, process for preparation thereof and the use of the compound of the Formula (IV) in the preparation of l-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl-piperazine and optical isomers and salts thereof. l-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl-piperazine and optical isomers thereof are important intermediates in the preparation of non-sedating antihistamine-type active pharmaceutical ingredients.
C07D 295/06 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle substitués par des atomes d'halogènes ou des radicaux nitro
C07D 295/18 - Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle acylés sur les atomes d'azote du cycle par des radicaux dérivés des acides carboxyliques, ou leurs analogues du soufre ou de l'azote
58.
PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2-CHLOROETHOXY-ACETIC ACID-N,N-DIMETHYLAMIDE
According to the present invention, 2-chloroethoxy-acetic acid-N,N-dimethylamide of the Formula (I) is prepared by reacting 2-hydroxyethoxy-acetic acid-N,N-dimethylamide of the Formula (II) in a solvent optionally in the presence of a catalyst with thionyl chloride and removing the solvent by distillation.
C07C 231/12 - Préparation d'amides d'acides carboxyliques par des réactions n'impliquant pas la formation de groupes carboxamide
C07C 235/06 - Amides d'acides carboxyliques, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'oxygène ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone acycliques et des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, liés au même squelette carboné le squelette carboné étant acyclique et saturé ayant les atomes d'azote des groupes carboxamide liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
The invention relates to a process for the preparation of 2 -methyl-4 - (4-methylpiperazin- 1-yl) - 10H- thieno- ⏧2 , 3 -b] ⏧1 , 5] benzodiazepine (olanzapine) of the formula (I) by reacting 4-amino-2-methyl-10H-thieno ⏧2,3- b] ⏧1/5] benzodiazepine hydrochloride of the formula (II) with N-methylpiperazine in an organic solvent, which comprises carrying out the reaction in the mixture of toluene and 1, 3-dimethyl-2- imidazolidinone . The invention also encompasses new 2-methyl-4- (4-methylpiperazin-l-yl) -10H-thieno ⏧2,3- b] ⏧1,5] benzodiazepine dihydrochloride trihydrate of the formula (IB) , the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising said new compound.
The present invention relates to a controlled release pharmaceutical composition in a layered pellet form containing carvedilol. The composition contains a core containing a solid organic acid, an enteric coating layer on the core, a layer containing carvedilol and a water-soluble adhesive on the surface of the enteric coating, and a dissolution controlling layer containing a mixture of a water-soluble and an enteric polymers.
A61K 31/403 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil condensés avec des carbocycles, p. ex. carbazole
61.
NEW CRYSTALLINE ATORVASTATIN HEMICALCIUM SALT POLYMORPH FORM
The present invention relates to a new crystalline polymorph B-52 form of atorvastatin hemicalcium salt ⏧A ⏧(3R, 5R) -7 - ⏧3-phenyl-4 - ⏧ (phenyl carbamoyl] -2- (4 -fluorophenyl) -5- (1-methyletliyl) -IH- pyrrole-1-yl] -3, 5-dihydroxy-heptanoic acid calcium salt (2:1)] , medicinal preparations containing the new polymorph form, process for the preparation thereof and the use of the new polymorph form for the preparation of medicinal products .
C07D 207/34 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle comportant deux liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p. ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
A61K 31/40 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
brevets
