The invention relates generally to novel compositions and methods comprising a scyllo-inositol compound and one or both of valproic acid compound and lamotrigine. The compositions and methods provide beneficial effects in the treatment of bipolar disorders.
A61K 31/53 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. chlorazanil, mélamine
A61K 31/19 - Acides carboxyliques, p. ex. acide valproïque
Compounds are provided having a structure according to Formula (I): wherein A1, A2, A3, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, m, n and p are defined herein. Further provided are pharmaceutical compositions including the compounds provided and methods of making and using the compounds and compositions as provided, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Alzheimer's disease.
A61K 31/357 - Composés hétérocycliques ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p. ex. fungichromine ayant plusieurs atomes d'oxygène dans le même cycle, p. ex. éthers en couronne, guanadrel
A61K 31/547 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p. ex. sulthiame condensés en spiro ou formant une partie de systèmes cycliques pontés
3.
SCYLLO-INOSITOL FOR THE TREATMENT OF BEHAVIORAL AND PSYCHIATRIC DISORDERS
The invention relates to the treatment of disorders associated with elevated myo-inositol levels in brain, in particular behavioural and neuropsychiatry disorders such as dementia, mild Alzheimer's disease, mild cognitive impairment or bipolar disorder by administering an effective amount of scyllo-inositol to a subject.
A61K 31/7004 - Monosaccharides ayant uniquement des atomes de carbone, d'hydrogène et d'oxygène
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
The present invention provides compounds having a structure according to Formula I: (I) or a salt or solvate thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.
C07D 403/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 403/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61K 31/502 - PyridazinesPyridazines hydrogénées condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p. ex. cinnoline, phtalazine
C07D 401/10 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
C07D 405/04 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 405/10 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne carbonée contenant des cycles aromatiques
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
C07D 401/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant au moins trois hétérocycles
C07D 405/12 - Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
5.
PHAGOCYTIC ACTIVITY AS A MARKER OF SYNUCLEINOPATHIC DISEASE
The invention provides methods of screening for agents useful in treating or prophylaxis of synucleinopathic disease, methods of diagnosis or prognosis of the same and methods of treatment and prophylaxis. The invention is based in part on the result that cells with phagocytic activity from subjects with synucleinopathic disease have increased levels of alpha synuclein and reduced phagocytic activity and that these processes can be reversed (i.e., synuclein levels decreased and phagocytic levels increased) by treatment with IL-4 among other agents. The increase in phagocytic activity is readily amenable to detection and provides a basis for a screening assay in which an agent is contacted with phagocytic cells and the effect of the agent on phagocytic activity is detected, which is an indicator that the agent has the ability to reduce alpha synuclein levels.
Provided herein is a method of monitoring the change of the alpha-4 integrin activities in an individual by correlating with the soluble vascular cell adhesion molecule (sVCAM) and/or soluble mucosal addressin cell adhesion molecule (sMAdCAM) levels. Particularly, this method can be used, for example, to evaluate the pharmacokinetics and pharmacodynamics (PK/PD) of an alpha-4 integrin inhibitor used to treat a disease associated with pathological or chronic inflammation.
Methods of synthesis of scyllitol diborate and related compounds are provided, including methods that are performed in all-aqueous solutions. Also provided are methods in which the reaction products are recycled to increase the efficiency of the process. The methods include the steps of conversion of a solution of inositol to scyllitol, conversion of scyllitol in the solution to scyllitol diborate, and isolation of the scyllitol diborate from the solution. The scyllitol diborate is reacted to form substantially pure scyllitol diborate, and the remaining solution is efficiently recycled to scyllitol diborate, then to additional substantially pure scyllitol. This scyllitol diborate recycling step can be applied to a variety of processes to improve the yield of scyllitol. The methods are highly efficient and result in large scale reaction products of high purity.
C07C 29/132 - Préparation de composés comportant des groupes hydroxyle ou O-métal liés à un atome de carbone ne faisant pas partie d'un cycle aromatique à six chaînons par réduction d'un groupe fonctionnel contenant de l'oxygène
C07C 35/14 - Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle autre qu'un cycle aromatique à six chaînons monocycliques contenant des cycles à six chaînons avec plusieurs groupes hydroxyle liés au cycle
The present invention provides compounds having a structure according to Formula (I):or a salt or solvate thereof, wherein ring A, U1, U2, U3, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.
C07D 487/22 - Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
C07D 498/22 - Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/5377 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p. ex. timolol
A61K 31/5383 - 1,4-Oxazines, p. ex. morpholine condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
This invention provides methods for selectively antagonizing the α4β1 integrin heterodimer in a subject in need thereof, and preferably in a human subject. The methods of the invention utilize conjugates comprising two or more α4β1 small molecule antagonists covalently attached to a biocompatible polymer. These methods of selectively inhibiting α4β1 may be used modulate both normal and pathological biological processes mediated at least in part through α4β1 activity.
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
10.
USE OF PERLECAN DOMAIN V IN TREATING AMYLOIDOGENIC DISEASE
The application reports that perlecan domain V (DV) or the LG3 domain thereof reduces deposition and toxicity of Aβ peptide, the major component of plaques in Alzheimer's disease. Methods of using DV, LG3 and related molecules in treatment of amyloidogenic diseases, particularly Alzheimer's disease, are provided.
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 48/00 - Préparations médicinales contenant du matériel génétique qui est introduit dans des cellules du corps vivant pour traiter des maladies génétiquesThérapie génique
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
The present invention provides compounds having a structure according to Formula (I) or a salt or solvate thereof, wherein ring A, X, R1, R2, R3, R4, R5 and R6, are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.
C07D 475/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques ptéridine avec un atome d'oxygène lié directement en position 4 avec un atome d'azote lié directement en position 2
C07D 475/12 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques ptéridine contenant des systèmes cycliques ptéridine condensés avec des carbocycles ou des systèmes carbocycliques
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
The present invention provides compounds having a structure according to Formula (I): or a salt or solvate thereof, wherein ring A, E1, E2, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.
C07D 475/04 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques ptéridine avec un atome d'oxygène lié directement en position 4 avec un atome d'azote lié directement en position 2
C07D 475/12 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques ptéridine contenant des systèmes cycliques ptéridine condensés avec des carbocycles ou des systèmes carbocycliques
A61K 31/4985 - Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
The present invention provides compounds that are alpha4 integrin antagonists having a structure according to the following formula (I) or a tautomer, mixture of tautomers, salt or solvate thereof, wherein Cy, ring A, m, n, p, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined in the specification. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention as well as methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various conditions and disorders, such as Crohn's disease and ulcerative colitis.
C07D 213/02 - Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques comportant trois liaisons doubles
C07D 401/12 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote contenant deux hétérocycles liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A61K 31/4412 - Pyridines non condenséesLeurs dérivés hydrogénés ayant des groupes oxo liés directement à l'hétérocycle
A61P 37/00 - Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
14.
PROCESS FOR THE PRODUCTION OF FUSED, TRICYCLIC SULFONAMIDES
The present invention provides methods, i.e., scalable or large-scale processes for the production of fused, tricyclic sulfonamido analogs, such as substituted or unsubstituted 5- (aryl-sulfonyl)-4,5-dihydro- 1H-pyrazolo[4,3-c]quinolines and 5-(heteroaryl-sulfonyl)-4,5- dihydro-1H-pyrazolo[4,3-c]quinolines. Exemplary methods of the invention include an intra-molecular cyclization step, in which a carbon-nitrogen bond is formed, and which employs a copper-based catalyst that contains at least one organic ligand, such as DMEDA. The invention further provides compounds, which are useful as intermediates in the methods of the invention.
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
The present disclosure provides inhibitors of c-Jun N-terminal kinases (JNK) having a structure according to the following formula (I): or a salt or solvate thereof, wherein ring A, Ca, Cb, Z, R5, W and Cy are defined herein. The disclosure further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the present disclosure and methods of making and using the compounds and compositions of the present disclosure, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Alzheimer's disease.
C07D 409/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 409/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/427 - Thiazoles non condensés et contenant d'autres hétérocycles
C07D 413/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 413/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle contenant au moins trois hétérocycles
C07D 417/04 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant deux hétérocycles liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 417/14 - Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe contenant au moins trois hétérocycles
The disclosure relates to non-pathological forms of amyloidogenic polypeptides. The disclosure further relates to agents that preferentially bind and stabilize monomeric or prefibrillar non-pathological forms of amyloidogenic polypeptides. Further disclosed are biophysical methods, and particularly NMR- and fluorescence-based methods for screening for agents that bind and stabilize non-pathological forms of amyloidogenic polypeptides.
The present disclosure relates to compositions and methods for reducing uric acid levels in a individual in need thereof. The present disclosure further relates to the treatment of hyperuricemia and diseases associated with high uric acid levels in mammals using scylloinositol.
The current invention provides compounds having a structure according to Formulae (1), (2), (3), and (4): wherein the A-ring, B-ring, C-ring, m, n, R25, R50, and R51 are as described in the specification. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of Formulae (1), (2), (3), and (4), as well as methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention further provides intermediates useful in preparing the compounds of Formulae (1), (2), (3), and (4).
C07D 451/00 - Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques aza-8 bicyclo [3.2.1] octane, aza-9 bicyclo [3.3.1] nonane ou oxa-3 aza-9 tricyclo [3.3.1.02,4] nonane, p. ex. alcaloïdes du tropane ou du granatane, scopolamineLeurs acétals cycliques
A61K 31/438 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/46 - Aza-8-bicyclo[3.2.1]octaneSes dérivés, p. ex. atropine, cocaïne
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
Methods useful for effecting prophylaxis or treatment of amyloidosis, including AA Amyloidosis and AL amyloidosis, by administering peptides comprising neoepitopes, such as AA fragments from a C-terminal region of AA, and antibodies specific for neoepitopes of aggregated amyloid proteins, for example, antibodies specific for the C-terminal region of AA fibrils. Antibodies for inhibition of formation and/or increasing clearance of amyloid deposits in a patient thus effecting prophylaxis or treating amyloid disease.
The application relates to a method of using compositions having anti-alpha- 4 integrin and/or anti- alpha-9 integrin activity to inhibit liquid tumor growth, malignancies thereof and/or development of metastases thereof that involve expression of an alpha-4 integrin and/or alpha-9 integrin. Pharmaceutical compositions and combination therapies (for example, with chemotherapies) for the inhibition of liquid tumor growth, malignancies thereof and/or development of metastases thereof are also provided.
The invention provides assays and methods for determining the substrate specificity of gamma secretase inhibitors and for identifying substrate-selective (and substrate isoform-selective) inhibitors of gamma secretase. The invention provides assays and methods for determining whether a compound inhibits gamma secretase in a site specific or substrate specific manner. The invention provides isolated polypeptide sequences comprising modified gamma secretase substrates, and polynucleotide sequences encoding the polypeptide sequences. The invention also provides compounds that inhibit gamma secretase, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of treating Alzheimer's disease using such compounds.
The present invention relates generally to the field of pharmaceutical formulation of immunoglobulins. Specifically, the present invention relates to stable, lyophilized, high concentration immunoglobulin formulations. This invention is exemplified by a stabilized lyophilized formulation of the recombinant humanized anti-alpha-4 integrin antibody natalizumab.
The invention provides compounds of Formula (I) wherein A, Y, R1, R1a, R2, and R2a are as described in the specification. Compounds of Formula I are useful in treating and/or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer 's disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I), methods of preparing compounds of Formula (I), and methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease.
A61K 31/4162 - 1,2-Diazoles condensés avec des systèmes hétérocycliques
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
In an antenna apparatus, at least one choke in the form of a groove is arranged between a transmitting antenna and a receiving antenna. The choke functions to suppress the mutual electromagnetic coupling between the transmitting antenna and the receiving antenna. The depth of the choke is in a range from 0.15, to less than 0.225λ where λ is a wavelength of a carrier wave.
The invention provides improved agents and methods for treatment of diseases associated with synucleinopathic diseases, including Lewy bodies of alpha-synuclein in the brain of a patient. Such methods entail administering agents that induce a beneficial immunogenic response against the Lewy body. The methods are particularly useful for prophylactic and therapeutic treatment of Parkinson's disease.
The application provides novel neuroactive fragments of human amyloid precursor protein (APP). The fragments include sequence from the Aβ region of APP but also extend upstream. The fragments are soluble in aqueous solution most bands are about 10 kDa and above and do not correspond with the expected molecular weight of a dimer or trimer. The fragments and sub fragments thereof can be used as immunogens in methods of immunotherapy to treat Alzheimer's and other amyloidogenic diseases characterized by deposits of Aβ in the brain. Antibodies to the part of the fragment upstream from APP or the interface between Aβ and the upstream sequence can also be used in such therapeutic method. The fragments are also useful as markers, which can be detected for diagnosis or prognosis of disease or for screening agents.
C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
C07K 16/18 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61K 38/40 - Transferrines, p. ex. lactoferrines, ovotransferrines
A61K 38/08 - Peptides ayant de 5 à 11 amino-acides
A61K 38/10 - Peptides ayant de 12 à 20 amino-acides
A61K 38/16 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés
G01N 33/68 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique faisant intervenir des protéines, peptides ou amino-acides
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
28.
FUSED, TRICYCLIC SULFONAMIDE INHIBITORS OF GAMMA SECRETASE
The invention provides compounds of formula (I): or pharmaceutically salts thereof, where R1, R2 and the A, B, and C-rings are as defined herein. Compounds of formula (I) are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds or salts of formula (I), methods of preparing the desired compunds, and methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease, using the compounds or salts of Formula (I).
A61K 31/519 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A61K 31/4745 - QuinoléinesIsoquinoléines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques condensées avec des systèmes cycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. phénanthrolines
A61K 31/437 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4375 - Composés hétérocycliques ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p. ex. guanéthidine ou rifamycines ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p. ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61P 25/00 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
29.
PREPARATION OF POLYMER CONJUGATES OF VLA-4 ANTAGONISTS VIA A MITSUNOBU' S REACTION
This invention provides an improved synthesis of polymer conjugates of formula (I), of agricultural, therapeutic, and food additive compounds. In particular, a process is described for the preparation of conjugates by treating primary or secondary alcohol substituents of active compounds with polymeric nucleophiles using 'Mitsunobu' or related reaction conditions.
A61K 47/48 - Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes l'ingrédient non actif étant chimiquement lié à l'ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
30.
METHODS OF TREATING INFLAMMATORY AND AUTOIMMUNE DISEASES WITH NATALIZUMAB
Natalizumab is a safe and efficacious treatment for inflammatory and autoimmune diseases, such as multiple sclerosis, Crohn's Disease, and rheumatoid arthritis. Chain swapping between natalizumab and IgG4 molecules acts to reduce the level of bivalent natalizumab present following administration of natalizumab, and thus to lower the activity of natalizumab in the patient. Differences in IgG4 levels across patients or within a single patient across time may change the pharmacokinetic profile of natalizumab. Patients with lower levels of IgG4 may experience higher nadir levels of natalizumab during a dosing period. Monitoring IgG4 and/or bivalent natalizumab levels, and determining a dose or dosage period based on the monitoring may improve the safety and/or efficacy of natalizumab therapy.
Alpha 4 inhibitors are used in treatment of inflammatory and autoimmune diseases, such as multiple sclerosis, Crohn's Disease, rheumatoid arthritis and asthma. Rare occurrences of progressive multifocal leucoencephalopathy during treatment with an alpha-4 agent suggest the possibility that it may be related to such treatment. Monitoring for the JC virus and educating caregivers and patients about the manifestations of progressive multifocal leucoencephalopathy can improve the safety of alpha 4 inhibitor therapy.
A01N 43/40 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés hétérocycliques comportant des cycles avec un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle des cycles à six chaînons
A01N 37/12 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un halogène, p. ex. acides carboxyliques contenant le groupe , dans lequel Cn représente un squelette carboné ne comportant pas de cycleLeurs thio-analogues
A01N 37/44 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés organiques comportant un atome de carbone possédant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus deux liaisons à un halogène, p. ex. acides carboxyliques contenant au moins un groupe carboxylique ou un thio-analogue, ou un de leurs dérivés, et un atome d'azote lié au même squelette carboné par une liaison simple ou double, cet atome d'azote ne faisant pas partie d'un dérivé ou d'un thio-analogue d'un groupe carboxylique, p. ex. acides aminocarboxyliques
A01N 45/00 - Biocides, produits repoussant ou attirant les animaux nuisibles, ou régulateurs de croissance des végétaux, contenant des composés comportant au moins trois cycles carbocycliques condensés entre eux, un cycle au moins n'étant pas un cycle à six chaînons
32.
METHODS OF TREATING INFLAMMATORY AND AUTOIMMUNE DISEASES WITH NATALIZUMAB
Natalizumab is a safe and efficacious treatment for inflammatory and autoimmune diseases, such as multiple sclerosis, Crohn's Disease, and rheumatoid arthritis. Rare occurrences of progressive multifocal leucoencephalopathy during treatment suggest the possibility that it may be related to natalizumab treatment. Monitoring for JCV and informing caregivers and patients about the manifestations of progressive multifocal leucoencephalopathy can improve the safety of natalizumab therapy.
Disclosed are compounds, which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and. in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a human or animal subject such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes inflammatory bowel disease, Crohn's disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be, administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.
A61K 31/506 - PyrimidinesPyrimidines hydrogénées, p. ex. triméthoprime non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A61P 29/00 - Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p. ex. agents antirhumatismauxMédicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens [AINS]
The invention provides methods for determining whether an agent piefeientially inhibits Presenilin-1-compiised &ggr;-secretase relative to Presenilin-2-comprised &ggr;-secretase. The invention also piovides agents that pieferentially inhibit Presenilin-1-comprised y- secietase lelative to Presenilin-2-comprised &ggr;-secτetase, pharmaceutical compositions compiising such compounds, and methods of heating Alzheimer's disease using such compounds. The invention also discloses that the N-terminal domain of presenilis 1 and -2 determines the difference in the production of Aβ by PS1-comprised and PS2-comprised gamma secretases. This finding identified the structuial determinant for the observed difference in the production of Aβ by PS1-comprised and PS2-comprised gamma secretases. Such structural deteiminant was not identified before This invention also provides a method foi deteimining whether an agent specifically binds the N terminus of PS1 The invention further provides for methods of treatment of Alzheimer's Disease by administration of an effective dose of an agent which specifically binds PSl, thereby inhibiting PS1 activity.
C07K 14/47 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains provenant de vertébrés provenant de mammifères
C07K 16/00 - Immunoglobulines, p. ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
C12Q 1/00 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions
A61K 31/00 - Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
A61K 39/395 - AnticorpsImmunoglobulinesImmunsérum, p. ex. sérum antilymphocitaire
A61P 25/28 - Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux des troubles dégénératifs du système nerveux central, p. ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
35.
ASSAY FOR PARKINSON'S DISEASE THERAPEUTICS AND ENZYMATICALLY ACTIVE PARKIN PREPARATIONS USEFUL THEREIN
The invention provides to assays for agent useful for treatment of Parkinson's Disease. Included are cell-based assays for agents that modulate the effect of Parkin proteins on proteasome function. The invention also provides recombinant, enzymatically active, Parkin protein produced in prokaryotic expression systems, such as E. coli cells. Methods for purification of Parkin protein are also provided.
G01N 33/50 - Analyse chimique de matériau biologique, p. ex. de sang ou d'urineTest par des méthodes faisant intervenir la formation de liaisons biospécifiques par ligandsTest immunologique
C12N 15/10 - Procédés pour l'isolement, la préparation ou la purification d'ADN ou d'ARN
The invention provides agents and methods for treatment of diseases associated with Lewy body diseases (LBDs) in the brain of a patient. Preferred agents include inhibitors of PLK2 and GRK6 kinases.
A61K 39/00 - Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
C12Q 1/00 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions
C12Q 1/68 - Procédés de mesure ou de test faisant intervenir des enzymes, des acides nucléiques ou des micro-organismesCompositions à cet effetProcédés pour préparer ces compositions faisant intervenir des acides nucléiques
C12Q 1/20 - Test de l'activité antimicrobienne d'un matériau utilisant des milieux polyvalents
A61P 43/00 - Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes
C12P 21/04 - Peptides ou polypeptides cycliques ou pontés, p. ex. bacitracine
The invention provides N-cyclic sulfonamido compounds of Formula (I) wherein A, B, R1, R1a, R2, R2a, R3 and R3a are as described in the specification. Compounds of Formula (I) are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer 's disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I), methods of preparing compounds of formula (I), and methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease.
The present invention provides the enzyme and enzymatic procedures for cleaving the β secretase cleavage site of the APP protein and associated nucleic acids, peptides, vectors, cells and cell isolates and assays.
C07K 14/435 - Peptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'animauxPeptides ayant plus de 20 amino-acidesGastrinesSomatostatinesMélanotropinesLeurs dérivés provenant d'humains
05 - Produits pharmaceutiques, vétérinaires et hygièniques
Produits et services
(1) Pharmaceutical preparations for the treatment of diseases affecting the central nervous system and pharmacy services, for sale of pharmaceutical preparations on-site (by mail) and by messenger.
